Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Зипрекса инструкция по применению отзывы

«ЗИПРЕКСА»: состав

Таблетированная форма препарата Зипрекса представляет собой сбалансированный состав, в который входит:

  • действующее вещество оланзапин в дозировке 5, 7.5 и 10 миллиграммов;
  • моногидрат лактозы;
  • кросповидон;
  • стеарат магния;
  • гипролоза;
  • целлюлоза.

Терапевтическое нейролептическое воздействие на организм оказываем именно основной компонент, вспомогательные поддерживают таблетированный формат препарата, а также облегчают прием и гарантируют эффективное всасывание компонентов. Реализуются в металлизированных блистерах по 7 таблеток в каждом. По три блистера в индивидуальной картонной упаковке. В каждой коробке Зипрекса – инструкция по применению на бумажном носителе.

Как воздействует на организм? (Фармакодинамика)

В основе фармакодинамики препарата – ярко выраженное антипсихотическое (нейролептическое) воздействие на организм.

  • Оланзапин блокирует дофаминовые D2-рецепторы головного мозга.
  • Релаксивный и седативный эффекты определяются блокирующим воздействием основного компонента на адренорецепторы ствола головного мозга.
  • Помимо основного действия может оказывать эффективный противорвотный эффект, так как подавляет реакцию рвотного центра.
  • Позитивно влияет на рецепторы м-холино-, H1-гистаминового типа.
  • Успешно борется с продуктивной симптоматикой, например, бредовыми состояниями или галлюцинациями.
  • Минимизирует эмоциональный аутизм, агрессию, выраженную враждебность и недоверчивость.
  • Экстрапирамидных нарушении не провоцирует.

Всасывание происходит практически сразу после приема, который никак не зависит от графика питания больного. Пероральный прием обеспечивает стойкий эффект. Препарат определяется в крови и плазме через 5-8 часов. В крови белками связывается практически весь объем вещества, только около 7% объема метаболизируется в печени. Половина метаболитов выводится через мочеполовую систему.

Показания к применению:

В качестве основных показаний к применению этого лекарственного средства стоит рассматривать:

  • острую форму шизофрении;
  • бредовые расстройства хронического характера;
  • биполярный аффективный психоз;
  • форму шизоаффективных расстройств, характеризующуюся продуктивной симптоматикой.

Все нейролептики имеют ряд противопоказаний, и «Зипрекса» – не исключение. Препарат нельзя принимать пациентам со следующими заболеваниями, реакциями и состояниями:

  • фенилкетонурией;
  • аллергической реакцией на компоненты лекарства. Вплоть до анафилактического шока;
  • детским возрастом до 18 лет;
  • закрыто-угольной глаукомой.

При курсовом или однократном приеме у пациентов могут возникать побочные эффекты. К наиболее частотным относятся:

  • сонливость;
  • головокружения;
  • полнота;
  • сухость слизистых, вялое слюноотделение;
  • запор;
  • отечность;
  • гипотония;
  • возбудимость;
  • беспокойство и панические атаки;
  • рост уровня пролактина и печеночных трансаминаз.

«ЗИПРЕКСА»: инструкция по применению

Передозировки могут вызвать осложнения, связанные с нервно-психической деятельностью, а также нарушить работу внутренних систем и органов. При приеме таблеток в больших дозах возможна тяжелая интоксикация организма. Лечение симптоматическое с обязательным проведением детосикации организма и блокировкой всасывания препарата через ЖКТ.

Как правильно принимать?

  1. Прием таблеток пероральный.
  2. Принимать можно вне зависимости от времени приема пищи.
  3. Таблетки следует запивать.
  4. Продолжительность курса и дозировку должен подобрать лечащий врач, исходя из особенностей заболевания, его тяжести и состояния здоровья больного.
  5. Базовый, не индивидуализированный график приема предполагает употребление возрастающих доз – от 10 мг до 20 мг раз в сутки.
  6. Самопроизвольная отмена приема препарата, резкий переход к другим лекарственным средствам не рекомендуется, так как может спровоцировать проявление нежелательных симптомов.

«ЗИПРЕКСА»: цена

Стоимость лекарства зависит от дозировки, количества таблеток, региона, наценки аптечной сети. На 28 таблеток по 10 миллиграмм Зипрекса цена составляет порядка 370 рублей:

  1. WER.RU – 4546 рублей;
  2. Диалог – 4477 рублей;
  3. ИФК аптека – 4938 рублей;
  4. Максавит – от 4500 рублей;
  5. Аптечество – 4640,40 рублей.

«ЗИПРЕКСА»: аналоги и их цена

Высокая стоимость препарата обусловливает поиск более доступной по цене замены в качестве аналогов зипрекса можно рассматривать такие лекарственные средства, как:

Заласта – польский нейролептик, разработанные для лечения шизофрении, умеренные или маниакальные формы, рецидивы при биполярных расходах. Цена – 1340 рублей.

Заласта Ку-таб – препарат с нейролептическим действием польского производства KRKA. Предназначен для лечения шизофрении, проявляемых в разных формах. Цена – 1033 рублей.

Зипрекса Зидис – нейролептическое лекарственное средство польского концерна KRKA, обладающее антипсихотическим действием и используемое для лечения и профилактики биполярных расстройств и маниакальных рецидивов. Цена – 2426 рублей.

Оланзапин – антипсихотические таблетки отечественного производства, обладающие обширным спектром влияния на рецепторные системы. Цена – 196 рублей.

Эголанза – венгерский нейролептик, действующий на основе оланзапина, оказывающее антипсихотическое действие на организм. Назначается при терапии психозов, шизотипических, шизоаффективных, психотических и биполярных расстройств, а также депрессий. Цена – от 1060 рублей.

«ЗИПРЕКСА»: отзывы

В связи с затяжной депрессией и стрессами у меня появились галлюцинации и психоз. Я решила пройти клиническое обследование, после которого мне прописали препарат «Зипрекса». Он очень действенный и зарекомендовал себя с положительной стороны. В начале приема этого препарата галлюцинации уменьшились, а потом и совсем прошли. Мое нервное состояние уменьшилось. Несмотря на большую стоимость Зипрекса, оно оказалось очень эффективным.

Согласно инструкции по применению, Запрекса это сильный препарат для лечения различный психических заболеваний. Но мой врач прописал мне его от нервных состояний, связанных с работой. У меня нейроциркуляторная дистония, но барбовал уже не помогал, а оланзапин в составе Зипрексы считается безвредным, решили с врачом его попробовать. Это лекарство можно купить только с рецептом от лечащего врача и оно очень дорогое. У меня не сильное психическое заболевание, я пью его 1 раз в день по пол таблетке в дозировке 5 мг. Упаковки мне хватает примерно на два месяца. Предпочитаю принимать его перед сном, так как первые пару часов после приема чувствуешь себя сонным и разбитым. Сон стал крепкий и на утро чувствую себя активно и с хорошим настроением, что и нужно на моей работе. У Зипрекса есть накопительный эффект, так что после курса в 2 месяца, отдыхаю от него около трех недель, за это время мои приступы меня не беспокоят. Некоторые прибавляют в весе, но мне это не страшно с моими 47 кг, только за счастье.

Я была в шоке, когда врач назначил мне Зипрексу, ладно, купила его в аптеке. Решила почитать аннотацию, а оказалось, что его принимают при шизофрении. Пришлось сесть и успокоиться, я то думала, что у меня из-за гормонов вся эта смена настроения и плаксивость. Конечно, мне казалось, что я принимаю легкое снотворное, очень хотелось спать, голова как в тумане. Также раньше у меня было после феназепама. В связи с этим, принимать Зипрексу я стала как приходила с работы домой, потом в душ и сразу спать. Я даже не ужинала, может поэтому и немного похудела. Через пару недель организм привык к препарату, и сонливость исчезла. Появилась даже некоторая бодрость, я стала стрессоустойчивой и перестала беспричинно жаловаться. Врач рекомендовал мне его принимать постоянно по половине таблетки, дозировкой по 5 мг, но с перерывами, Зипрекса мне очень помог.

Отзыв врача:

Шаповалов Константин Игнатович, 40 лет Невролог Отзывов на сайте: 20 Отличный необыкновенный антипсихотик довольно сильного воздействия, с намерением сопоставить его с Галоперидолом. Вне побочных действий конечного. Весьма комфортный в амбулаторно практике. По сопоставлению с дженериками – функционирует как помягче. Из минусов – повышение веса у больных, в некоторых случаях чрезмерный седативный эффект. А также значительная стоимость медпрепарата. Рекомендует таблетки Зипрекса Не забудьте ПОДЕЛИТЬСЯ:

Зипрекса® (Zyprexa®)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1999 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Оланзапин* (Olanzapine*)

АТХ

N05AH03 Оланзапин

Фармакологическая группа

  • Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F20 Шизофрения
  • F22 Хронические бредовые расстройства
  • F25 Шизоаффективные расстройства

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит оланзапина 5; 7,5 или 10 мг; в блистере 7 шт., в коробке 4 блистера.

Фармакологическое действие — антипсихотическое.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается, Cmax в плазме — через 5–8 ч. Метаболизируется в печени (по конъюгационному и окислительному путям) до неактивных метаболитов. Основной метаболит — 10-N-глюкуронид — не проходит через ГЭБ. Средний T1/2 варьирует (в зависимости от возраста и пола) в пределах 21–54 ч.

Показания препарата Зипрекса®

Острая форма шизофрении и др. психозов, сопровождающиеся выраженными позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативными (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отгороженность, бедность речевой деятельности) симптомами. Вторичные аффективные симптомы на фоне шизофрении и сопутствующие расстройства.

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости назначения в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и риск для плода. В период лактации кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание.

Частые (более 10%) — сонливость, увеличение массы тела; редкие (менее 10%) — головокружение, сухость во рту, запоры, периферические отеки, ортостатическая гипотония, акатизия, дистонии, эозинофилия (бессимптомная), небольшое и временное увеличение уровня пролактина (гинекомастия, лакторея), активности печеночных трансаминаз.

Ослабляет эффекты леводопы и агонистов дофамина. Активированный уголь понижает биодоступность на 50–60% при пероральном приеме. Курение и карбамазепин ускоряют метаболизм. Не выявлено очевидного взаимодействия с антацидами, циметидином, имипрамином, варфарином, диазепамом, литием, теофиллином, бипериденом.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — от 10 мг/сут, однократно. Затем суточная доза может варьироваться — от 5 до 20 мг/сут, в зависимости от клинического состояния.

Симптомы: тошнота, спутанная речь, сонливость. Мидриаз, угнетение дыхания, гипотония, экстрапирамидные расстройства отмечались в опытах на животных.

Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, с обязательным использованием активированного угля, обеспечением хорошей вентиляции легких и насыщением кислородом; в случае коллапса — в/в введение норадреналина (но не адреномиметиков с бета-стимулирующей активностью — адреналин, дофамин и др.).

Меры предосторожности

Назначают с осторожностью у пациентов с гипертрофией простаты, закрытоугольной глаукомой, паралитической кишечной непроходимостью, наличием судорожных состояний в анамнезе, заболеваниями печени и почек; у пациентов с измененными гематологическими показателями; а также в сочетании с др. средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. с алкоголем). Не рекомендуется во время лечения управлять потенциально опасными механизмами (транспортными средствами и др.).

Условия хранения препарата Зипрекса®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зипрекса®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 Шизофрения Dementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F22 Хронические бредовые расстройства Бредовое расстройство хроническое
Бредовые расстройства
Бредовый синдром
Паранойя
Хронические аффективно-бредовые состояния
F25 Шизоаффективные расстройства Расстройства шизоаффективные
Шизоаффективные психозы
Шизоаффективные расстройства

Фармакологические свойства препарата Зипрекса таблетки

Оланзапин — антипсихотическое средство (нейролептик) c широким фармакологическим спектром действия, обусловленным его влиянием на ряд рецепторных систем. Экспериментально установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ2А/С-, 5-НТ3-, 5-НТ6-, допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-, мускариновым М1-, М5-, α1 -адренергическим и гистаминовым Н1 -рецепторам. В ходе экспериментов по изучению влияния оланзапина на поведение животных было выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению как к серотониновым 5-НТ, так и к дофаминовым и холинергическим рецепторам. В условиях in vitro и in vivo оланзапин имеет более выраженное сродство и активность в отношении серотониновых 5-НТ2 -рецепторов по сравнению с допаминовыми D2 -рецепторами. По данным электрофизиологических исследований, оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин тормозит условный защитный рефлекс, что свидетельствует о его антипсихотической активности в более низких дозах, чем в дозах, вызывающих каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию).
В двух плацебо-контролируемых и в двух из трех сравнительных контролируемых исследованиях с участием 2900 больных шизофренией показано, что оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных, так и негативных расстройств.
Фармакокинетика. После перорального приема оланзапин хорошо всасывается и его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5–8 ч. Абсорбция оланзапина не зависит от приема пищи.
В клинических исследованиях, где изучали дозы от 1 до 20 мг, было показано, что концентрация оланзапина в плазме крови линейна и пропорциональна дозе.
Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP 1A2 и CYP 2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил- и 2-гидроксиметилметаболитов оланзапина. Оба метаболита в исследованиях in vivo обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом — оланзапином.
После перорального применения средний период полувыведения оланзапина у здоровых пациентов составляет 33 ч (от 21 до 54 ч для 5 и 95%), а средний клиренс оланзапина из плазмы крови — 26 л/ч (от 12 до 47 л/ч для 5 и 95%). Фармакокинетика оланзапина изменяется в зависимости пола, возраста и от того, курит ли пациент.
Указанные данные обобщены в таблице:

Характеристика пациента
Период полувыведения, ч
Клиренс выведения из плазмы крови, л/ч

Некурящие пациенты

38,6

18,6

Курящие пациенты

30,4

27,7

Женщины

36,7

18,9

Мужчины

32,3

27,3

Пациенты в возрасте старше 65 лет

51,8

17,5

Пациенты в возрасте до 65 лет

33,8

18,2

Таким образом, курение, пол и возраст могут влиять на клиренс оланзапина и период его полувыведения. Степень влияния этих факторов менее выражена, чем межиндивидуальные различия указанных показателей.
У пациентов с незначительными нарушениями функции почек и практически здоровых лиц отсутствует существенная разница между средними значениями периода полувыведения и клиренса препарата. Около 57% оланзапина выводится с мочой, в основном в форме метаболитов. У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.
При концентрации в плазме крови от 7 до 1000 нг/мл с белками плазмы крови связывается около 93% оланзапина. Оланзапин в основном связывается с альбумином и α1 -кислым гликопротеином.
Не установлено различий в фармакокинетике оланзапина, обусловленных расовой принадлежностью.
Изоформа CYP 2D6 цитохрома Р450 не влияет на метаболизм оланзапина.

Показания к применению препарата Зипрекса таблетки

Оланзапин показан для терапии обострений и как поддерживающая терапия при шизофрении и других психозах с выраженной положительной (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность и подозрительность) и/или негативной симптоматикой (например уплощенный аффект, эмоциональная и социальная изоляция, скудость речи). Оланзапин также уменьшает выраженность вторичной аффективной симптоматики, обычно связанной с шизофренией и подобными расстройствами. Оланзапин эффективно поддерживает клиническое улучшение при длительной терапии у пациентов с ответной реакцией на начальную терапию.
Оланзапин как монотерапия или в комбинации с литием или вальпроатом показан для терапии острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярных расстройствах, при наличии или отсутствии психотических признаков, а также быстрого циклического течения. Оланзапин показан для снижения степени маниакальных, смешанных или депрессивных эпизодов при биполярных расстройствах и удлинения межприступного периода.
Оланзапин в комбинации с флуоксетином показан для лечения депрессивных эпизодов, возникающих при биполярных расстройствах.

Применение препарата Зипрекса таблетки

Шизофрения и сходные расстройства: рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки независимо от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Диапазон доз оланзапина составляет 5–20 мг в сутки. Суточную дозу следует определять на основании оценки клинического статуса. Повышение рекомендованной начальной дозы свыше 10 мг возможно только после клинического обследования.
Острая мания при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза оланзапина в качестве монотерапии составляет 15 мг в сутки или 10 мг в сутки в комбинации с литием или вальпроатом. Эту дозу назначают независимо от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Диапазон доз оланзапина составляет 5–20 мг в сутки. Суточную дозу следует определять на основании оценки клинического статуса. Повышение рекомендованной начальной дозы возможно только после клинического обследования и должно проводиться последовательно с интервалами не менее 24 ч.
Поддерживающая терапия биполярного расстройства: у пациентов, которые получали оланзапин для лечения острой мании, необходимо продолжить поддерживающую терапию биполярного расстройства в той же дозе. Для пациентов в состоянии ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг в сутки. Последующая ежедневная доза определяется на основании клинического статуса в диапазоне 5–20 мг в сутки. Оланзапин назначают независимо от приема пищи, поскольку он не влияет на абсорбцию препарата.
Биполярная депрессия: оланзапин в комбинации с флуоксетином назначают 1 раз в сутки независимо от приема пищи, обычно начиная с 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. Эффективность оланзапина в качестве антидепрессанта была продемонстрирована в диапазоне доз 6–12 мг (среднемодальная ежедневная доза 7,4 мг) и флуоксетина 25–50 мг (среднемодальная ежедневная доза 39,3 мг) в двух клинических исследованиях. Коррекция дозы при необходимости может проводиться для каждого средства отдельно (оланзапин, флуоксетин).
Общие данные относительно перорального применения в отдельных популяциях: в сниженной до 2,5–5 мг начальной суточной дозе препарат можно назначать пациентам пожилого возраста или при наличии других клинических факторов. Начальная доза 5 мг рекомендуется пациентам с тяжелой почечной или умеренной печеночной недостаточностью, а также пациентам с комбинацией факторов (женский пол, пожилой возраст, курение), которые могут снижать метаболизм оланзапина.
Влияние оланзапина на пациентов в возрасте до 18 лет не изучали.

Противопоказания к применению препарата Зипрекса таблетки

Повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты препарата Зипрекса таблетки

В процессе клинических исследований наиболее частыми (≥10%) побочными эффектами, связанными с приемом оланзапина, были сонливость и увеличение массы тела. Повышение концентрации пролактина в плазме крови отмечали у 34% пациентов, принимающих оланзапин, но это повышение было умеренно выраженным и преходящим (конечное значение не превышало верхних пределов нормы и статистически незначительно отличалось от такового при использовании плацебо), а клинические проявления гиперпролактинемии (например гинекомастия, галакторея, увеличение молочных желез) отмечали редко. У большинства пациентов нормализация уровня пролактина происходила без отмены препарата.
Распространенные (≤10%, но ≥1%) побочные эффекты, связанные с приемом оланзапина, включали головокружение, астению, акатизию, повышение аппетита, периферический отек, ортостатическую гипотензию, сухость во рту и запор. Изредка выявляли транзиторное бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз (АлАТ и АсАТ) и эозинофилов. При клинических исследованиях пациентов с исходным уровнем глюкозы в плазме крови ≤140 мг/дл отмечали отдельные случаи повышения уровня глюкозы как ≥200 мг/дл (вероятный сахарный диабет), так и ≥160 мг/дл, но ≤200 мг/дл (вероятная гипергликемия).
Редко (≤1% и ≥0,01%) отмечали такие побочные эффекты, как фотосенсибилизация, брадикардия.
Очень редко (≤0,1%, но ≥0,01%) возможны гепатит, лейкопения, судорожные припадки, кожная сыпь; крайне редко (≤0,01%) — аллергические реакции, синдром отмены, венозная тромбоэмболия, желтуха, панкреатит, тромбоцитопения, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, рабдомиолиз, приапизм, повышение ЩФ и билирубина.
Побочные эффекты в отдельных популяциях
В клинических исследованиях у пациентов с медикаментозно индуцированным (агонист допамина) психозом, связанным с болезнью Паркинсона, увеличение выраженности соответствующей симптоматики отмечали значительно чаще по сравнению с плацебо. Также очень часто по сравнению с плацебо сообщали о галлюцинациях.
В течение клинических исследований наиболее частыми (≥10%) побочными эффектами, связанными с применением оланзапина, у пациентов пожилого возраста с психозом, ассоциированным с деменцией, были нарушение походки и падение; распространенными (≤10%, но ≥1%) — недержание мочи и пневмония.
Очень распространенными (≥10%) побочными эффектами у пациентов с биполярным нарушением, получающим оланзапин в комбинации с литием или вальпроатом, были увеличение массы тела, сухость во рту, повышение аппетита и тремор, распространенными (10%, но ≥1%) также были нарушения речи.

Особые указания по применению препарата Зипрекса таблетки

Предупреждение!
Нейролептический злокачественный синдром (НЗС)
НЗС, потенциально фатальный синдромокомплекс, был описан при применении антипсихотических препаратов, включая оланзапин. Клиническими проявлениями НЗС являются гиперпирексия, мышечная ригидность, потеря сознания и симптомы нестабильности деятельности сердечно-сосудистой системы (нерегулярный пульс или АД, тахикардия, повышенное потоотделение и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать повышенную активность КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления НЗС, а также наличие высокой лихорадки без прочих клинических проявлений НЗС требуют немедленной отмены всех антипсихотических средств, включая оланзапин.
Поздняя дискинезия
В связи с высоким риском развития поздней дискинезии при длительном приеме антипсихотических препаратов необходимо согласованное снижение дозы или полная отмена препарата при появлении у пациента признаков или симптомов поздней дискинезии.
Со временем эти симптомы могут ухудшать состояние пациента или даже появляться после прекращения лечения.
Эффективность и безопасность применения оланзапина у больных пожилого возраста с психозом, обусловленным деменцией, не была установлена. Факторами риска, которые обусловливают повышение уровня смертности в популяции больных, получающих терапию оланзапином, является возраст ≥80 лет, сочетанный прием седативных средств, бензодиазепинов или наличие сопутствующей легочной патологии (например пневмония с аспирацией или без нее).
Предостережение!
Показатели функции печени. При применении оланзапина иногда отмечали преходящее бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз (АлАТ и АсАТ), особенно в начале лечения. В редких случаях сообщалось о развитии гепатита, очень редких случаях холестатического или смешанного повреждения печени. В случае повышения активности АлАТ и/или АсАТ в процессе лечения необходимо контролировать состояние пациента и рассмотреть целесообразность снижения дозы препарата.
Гипергликемия и сахарный диабет: отмечают большую распространенность сахарного диабета среди больных шизофренией. Как и при приеме других антипсихотических лекарственных средств, гипергликемия, сахарный диабет, ухудшение течения уже существующего сахарного диабета, кетоацидоз, диабетическая кома возникают очень редко. Причинно-следственной связи между применением антипсихотических лекарственных средств и перечисленными состояниями не установлено. Рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета.
Судорожные припадки
Оланзапин необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе или чувствительных к факторам, снижающим порог судорожной готовности. Сообщалось о редких случаях приступов у таких пациентов при лечении оланзапином.
Антихолинергическая активность
Клинические исследования продемонстрировали низкую частоту развития антихолинергических проявлений. Однако клинический опыт применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с клинически значимой гипертрофией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью и закрытоугольной глаукомой.
Допаминергический антагонизм
Оланзапин in vitro проявляет антагонизм по отношению к допаминергическим рецепторам и теоретически может препятствовать эффектам леводопы и агонистов допамина, равно как и другие антипсихотические средства.
Общее действие на ЦНС
Учитывая преимущественное влияние оланзапина на ЦНС, необходимо соблюдать осторожность при его назначении в сочетании с другими препаратами центрального действия и избегать одновременного употребления алкоголя.
Применение в период беременности и кормления грудью
Существующий опыт лечения оланзапином в период беременности ограничен, препарат следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
Описаны отдельные случаи тремора, АГ (артериальная гипертензия), сонливости и бессонницы у грудных детей, матери которых принимали оланзапин в последний триместр беременности.
При исследовании здоровых женщин, которые кормили грудью, оланзапин был выявлен в грудном молоке. Пациенткам рекомендуется прекратить кормление грудью, если они принимают оланзапин.
Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами
Поскольку оланзапин может вызывать сонливость и головокружение, пациенты должны избегать потенциально опасных видов деятельности в период лечения препаратом.

Взаимодействия препарата Зипрекса таблетки

На метаболизм оланзапина могут оказывать влияние ингибиторы или индукторы изоформ цитохрома Р450, особенно CYP 1A2. Курение или одновременное назначение карбамазепина повышает клиренс оланзапина. Курение и лечение карбамазепином стимулируют активность CYP 1A2. Ингибиторы активности CYP 1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин является слабым ингибитором активности CYP 1A2; он не изменяет фармакокинетики теофиллина, который преимущественно метаболизируется с помощью CYP 1A2.
В клинических исследованиях установлено, что применение оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождается ингибированием метаболизма таких средств: имипрамин или его метаболит дезипрамин (CYP 2D6, CYP 3A, CYP 1A2), варфарин (CYP 2C19), теофиллин (CYP 1A2), диазепам (CYP 3A4, CYP 2C19). Не отмечено взаимодействия оланзапина при одновременном назначении с солями лития или бипериденом.
При достижении равновесной концентрации оланзапин не влиял на фармакокинетику этанола. Однако при употреблении этанола совместно с оланзапином могут иметь место дополнительные фармакологические влияния, такие как повышенный седативный эффект.
Разовый прием циметидина или алюминий-/магнийсодержащих антацидов не влиял на биодоступность оланзапина при пероральном применении. Дополнительное назначение активированного угля снижало биодоступность оланзапина при пероральном приеме на 50–60%.
Флуоксетин (60 мг на один прием или 60 мг ежедневно на протяжении 8 дней) приводит в среднем к повышению максимальной концентрации оланзапина на 16% и среднего снижения клиренса оланзапина на 16%. Вияние этих факторов незначительно по сравнению с общей индивидуальной изменчивостью, поэтому коррекции дозирования, как правило, не требуется.
Флувоксамин, ингибитор CYP 1A2, снижает клиренс оланзапина. Это приводит к среднему повышению Сmax флувоксамина: на 54% среди некурящих женщин и 77% — среди курящих мужчин. Среднее увеличение AUC оланзапина составляет 52 и 108% соответственно. Пациентам, принимающим флувоксамин, следует снижать дозы оланзапина.
В экспериментах in vitro с микросомами печени человека установлено, что оланзапин обладает незначительной способностью подавлять процесс глюкуронизации вальпроевой кислоты (основной путь ее метаболизации). Кроме того, выявлено незначительное влияние вальпроата на метаболизм оланзапина in vitro. Ежедневное дополнительное назначение in vivo 10 мг оланзапина на протяжении 2 нед не влияло на равновесную концентрацию вальпроата в плазме крови. Поэтому при сочетанном применении вальпроата и оланзапина не требуется дополнительной регуляции дозы вальпроата.
При однократном в/м введении оланзапина в дозе 5 мг за 1 ч до введения 2 мг лоразепама фармакокинетика этих препаратов не изменялась. Однако введение такой комбинации препаратов сопровождалось усилением сонливости, которая типична при введении каждого препарата в отдельности.
Оланзапин обладает антагонистической активностью в отношении α1 -адренорецепторов. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим гипотензивные препараты. Поскольку оланзапин метаболизируется CYP 1A2, вещества, которые могут стимулировать или ингибировать этот изофермент, могут влиять на фармакокинетику оланзапина.

Передозировка препарата Зипрекса таблетки, симптомы и лечение

Симптомы: очень частыми (≥10%) симптомами при передозировке оланзапина являются тахикардия, ажитация/агрессивность, дизартрия, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы). Другие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий, судороги, кому, возможность развития НЗС, угнетение дыхания, аспирацию, АГ (артериальная гипертензия) или артериальную гипотензию, аритмии (≤2% случаев) и кардиопульмональный шок. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная — при передозировке с благоприятным исходом — 1500 мг.
Лечение: специфического антидота нет. Не рекомендуется назначать препараты, вызывающие рвоту. Показано промывание желудка, назначение активированного угля (его прием снижает биодоступность оланзапина при пероральном приеме на 50–60%). Рекомендуется симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций жизненно важных органов, включая устранение артериальной гипотензии, циркуляторного коллапса и поддержку функции дыхания. Не следует применять допамин, эпинефрин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами β-адренорецепторов, поскольку β-адреностимуляция может усугубить проявления артериальной гипотензии. Необходим кардиологический мониторинг сердечно-сосудистой системы для своевременного выявления возможной аритмии. Тщательное медицинское наблюдение должны проводить до выздоровления пациента.

Зипрекса — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N014208/01 от 02.04.2008

Торговое название препарата: ЗИПРЕКСА®

Международное непатентованное название (МНН): Оланзапин

Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Состав
Активное вещество: оланзапин 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота.

Описание
Лиофилизат желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ .

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.
В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ2А/С, 5НТ3, 5НТ6; дофаминовым D1, D2, D3, D4, D5; мускариновым M1-5; адренергическим α1 и гистаминовым H1 рецепторам. В экспериментах на животных было выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к 5НТ, дофаминовым и холинергическим рецепторам. В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А 10) дофаминергических нейронов, и в тоже время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста.
Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальные концентрации оланзапина в плазме крови наблюдаются через 15-45 минут. Максимальная концентрация в плазме при внутримышечном введении 5 мг оланзапина в 5 раз выше концентрации, достигаемой при приёме внутрь эквивалентной дозы. Средний период полувыведения оланзапина составляет 33 ч (от 21 до 54 ч для 5-ой и 95-ой перцентили, соответственно). В диапазоне терапевтических доз концентрация оланзапина в плазме линейна и пропорциональна дозе. Метаболические характеристики при внутримышечном введении количественно и качественно аналогичны метаболическим характеристикам оланзапина после приёма внутрь.

Показания к применению
Быстрое купирование ажитации (психомоторного возбуждения) у больных с шизофренией и биполярным аффективным расстройством.

Противопоказания
Установленная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью
Из-за недостаточного опыта применения оланзапина во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения оланзапином, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.
В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя дозировка, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1.8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии оланзапином.

Применение у детей
Эффективность и безопасность применения оланзапина у педиатрических пациентов не установлены.

Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Не вводить внутривенно или подкожно.
Состояние ажитации при шизофрении и биполярном аффективном расстройстве.
Рекомендуемая доза оланзапина для инъекций составляет 10 мг в виде однократной внутримышечной инъекции. В зависимости от клинического состояния больного вторую инъекцию (до 10 мг) можно вводить не ранее, чем через 2 часа после первой инъекции и третью инъекцию (до 10 мг) можно вводить не ранее как через 4 часа после второй инъекции. Безопасность общей суточной дозы более 30 мг в клинических исследованиях не оценивалась.
Если имеются показания для продолжения лечения оланзапином, следует отменить внутримышечную форму препарата и назначить оланзапин для приема внутрь в дозе 5-20 мг, когда это будет клинически целесообразно.
Общие рекомендации по выбору дозы оланзапина для внутримышечного введения для особых терапевтических групп. Для пожилых пациентов или пациентов с другими клиническими факторами риска рекомендуемая доза составляет 2,5-5 мг в виде однократной внутримышечной инъекции.

Подготовка для проведения инъекции
Основная несовместимость

  • Оланзапин для внутримышечного введения необходимо растворять только стерильной водой для инъекций.
  • Оланзапин для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с диазепамом, лоразепамом и галоперидолом, так как возможна преципитация, удлинение времени растворения и/или ослабление действия оланзапина.
    Инструкция по использованию
  • Приготовленный раствор должен быть прозрачным и жёлтого цвета
  • Приготовленный раствор следует использовать в течение 1 часа после его приготовления
  • Неиспользованный остаток раствора слить
  • Лекарственные продукты для парентерального применения до введения необходимо контролировать относительно механических примесей, если раствор и контейнер позволяют это сделать
    Приготовление раствора оланзапина для внутримышечного введения
  • Содержимое флакона разведите в 2,1 мл стерильной воды для инъекций
  • Руководствуйтесь приведенной ниже таблицей для введения различных доз оланзапина
    Доза оланзапина, мг Объём раствора для в/м инъекции, мл
    10,0 Отбирают всё содержимое флакона
    7,5 1,5
    5,0 1,0
    2,5 0,5

    Побочное действие
    К числу очень частых (>10%) побочных эффектов, связанных с применением оланзапина в клинических исследованиях, относятся сонливость и увеличение массы тела. У 34% больных, получавших оланзапин, наблюдалось увеличение концентрации пролактина в плазме, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало верхней границы нормы и статистически достоверно не отличалось от плацебо). Клинические проявления гиперпролактинемии, связанные с приёмом оланзапина (т.е. гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желёз), отмечались редко. У большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены оланзапина.
    Частые (<10% и ≥1%) побочные эффекты, связанные с приёмом оланзапина в клинических испытаниях, включали головокружение, астению, акатизию, увеличение аппетита, периферические отеки, ортостатическую гипотензию, сухость во рту и запоры. Изредка наблюдалось транзиторное, асимптоматическое повышение показателей печёночных трансаминаз (аспартат- и аланинаминотрансферазы) в сыворотке крови. В единичных случаях наблюдалось повышение уровня глюкозы в плазме крови до ≥200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), а также от ≥160 мг/дл, но до <200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у больных с исходным уровнем глюкозы ≤140 мг/дл.
    В клинических исследованиях на фоне приема оланзапина (N=1185) отмечалось среднее повышение уровня триглицеридов на 20 мг/дл от исходного.
    В плацебо-контролируемых исследованиях на фоне приема оланзапина (N=2528) отмечалось среднее повышение уровня холестерина на 0,4 мг/дл от исходного.
    В единичных случаях отмечалась асимптоматическая эозинофилия. Нежелательные эффекты в особых терапевтических группах больных.
    Очень частым (≥10%) нежелательным эффектом при применении оланзапина в клинических исследованиях у больных с психозом на фоне деменции, было нарушение походки и падения.
    Частыми (<10% и ≥1%) нежелательными эффектами при применении оланзапина у пожилых больных с психозом на фоне деменции, были — недержание мочи и пневмония.
    В клинических исследованиях у больных с психозом, индуцированным приемом препарата (агониста допамина) при болезни Паркинсона, усиление симптомов паркинсонизма отмечалось очень часто (≥10%) и с более высокой частотой, чем в группе плацебо. Галлюцинации также отмечались очень часто (≥10%) и с более высокой частотой, чем в группе плацебо.
    У больных с биполярной манией, получающих оланзапин в комбинации с литием или вальпроевой кислотой, очень частыми (≥10%) нежелательными эффектами были увеличение веса, сухость во рту, повышение аппетита, тремор и частыми (<10% и ≥1%) расстройство речи.
    В приведённой ниже таблице изложены основные побочные эффекты и их частота, зарегистрированные во время клинических исследований и/или в пострегистрационном периоде.

    Система /Побочный эффект Частота
    ≥10% <10% и ≥1% <1% и ≥0,1% <0,1% и ≥0,01% <0,01%
    Организм в целом
    3,6 Аллергическая реакция X
    2 Астения X
    3,7 Реакция на отмену X
    2 Повышенная чувствительность к свету X
    1 Повышение массы тела X
    Сердечно-сосудистые
    2 Брадикардия X
    1 Ортостатическая гипотензия X
    3 Венозная тромбоэмболия X
    Пищеварительная система
    2 Запоры X
    2 Сухость во рту X
    2 Повышение аппетита X
    3 Панкреатит X
    Гепатобилиарные расстройства
    3 Гепатит X
    3 Желтуха X
    Метаболические
    3 Диабетическая кома X
    3,4 Диабетический кетоацидоз X
    3 Гипергликемия X
    3,8 Гиперхолестеринемия X
    3,5,8 Гипертриглицеридемия X
    2 Периферические отеки X
    Костно-мышечная система
    3 Рабдомиолиз X
    Нервная система
    2 Акатизия X
    2 Головокружение X
    3 Судорожные припадки X
    2 Сонливость X
    Кожа и придатки кожи
    3 Сыпь X
    Мочеполовая система
    3 Приапизм X
    Клиническая биохимия
    1 Увеличение аланинаминотрансферазы в сыворотке крови X
    1 Увеличение аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови X
    3 Увеличение уровня щелочной фосфатазы X
    3 Увеличение уровня общего билирубина X
    1 Увеличение пролактина X
    1 Единичные случаи повышения уровня глюкозы в крови от ≥160 мг/дл до <200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) X
    1 Единичные случаи повышения уровня глюкозы в крови до >200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет) X
    Гематология
    1 Эозинофилия X
    3 Лейкопения X
    3 Тромбоцитопения X

    1 Оценка показателей из базы данных клинических исследований.
    2 Побочные эффекты, зарегистрированные в базе данных клинических исследований.
    3 Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно при постмаркетинговых исследованиях.
    4 В классификации COSTART обозначается как диабетический ацидоз. 5 В классификации COSTART обозначается как гиперлипидемия.
    6 Например, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, зуд или крапивница.
    7 Т.е. потливость, тошнота или рвота. 8 В единичных случаях уровень холестерина ≥240 мг/дл и уровень триглицеридов ≥1000 мг/дл.
    Частыми (<10% и ≥1%) нежелательными эффектами, специфически связанными с использованием оланзапина для внутримышечных инъекций были снижение артериального давления, тахикардия и брадикардия. Передозировка
    Признаки и симптомы
    Очень частыми (частота ≥10%) симптомами при передозировке оланзапина были тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы).
    Другие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирацию, снижение или повышение артериального давления, аритмии (Медицинская помощь при передозировке
    Специфического антидота для оланзапина не существует. Не рекомендуется провоцирование рвоты. Могут быть показаны стандартные процедуры при передозировке (промывание желудка, назначение активированного угля). Совместное назначение активированного угля показало снижение биодоступности оланзапина при приеме внутрь до 50-60%.
    Показано симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций жизненно важных органов, включая лечение снижения артериального давления, нарушения кровообращения и поддержание дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами бета-адренорецепторов, так как стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение артериального давления. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Известные потенциальные ингибиторы CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности CYP1A2, поэтому при приеме оланзапина фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, в основном метаболизируемых при участии CYP1A2, не изменяется.
    В клинических исследованиях показано, что однократное введение дозы оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождалось подавлением метаболизма указанных лекарственных средств: имипрамином или его метаболитом дезипрамином (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарином (CYP2C19), теофиллином (CYP1A2) или диазепамом (CYP3A4, CYP2C19). Не выявлено также признаков лекарственного взаимодействия при использовании оланзапина в сочетании с литием или биперидином.
    На фоне устойчивой концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось. Однако приём этанола вместе с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина, например, седативного действия.
    Однократная доза алюминий- или магний-содержащего антацида или циметидина не нарушали биодоступность оланзапина при приеме внутрь. Совместное назначение активированного угля снижало биодоступность оланзапина при приеме внутрь до 50-60%.
    Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение максимальной концентрации оланзапина в среднем на 16% и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16%. Степень влияния этого фактора значительно уступает выраженности индивидуальных различий в указанных показателях, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его назначении в комбинации с флуоксетином.
    Флувоксамин, ингибитор CYP1А2, снижает клиренс оланзапина. Результатом этого является среднее увеличение Сmax оланзапина при введении флувоксамина на 54% у некурящих женщин и на 77% у курящих мужчин. Среднее увеличение AUC оланзапина 52% и 108% соответственно. Малые дозы оланзапина необходимо назначать больным, которые совместно получают лечение флувоксамином.
    В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека показано, что оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроата (основной путь метаболизма вальпроевой кислоты). Вальпроевая кислота также незначительно влияет на метаболизм оланзапина in vitro. Поэтому клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.
    Назначение лоразепама внутримышечно (2 мг) через 1 час после внутримышечной инъекции оланзапина (5 мг) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику оланзапина, неконъюгированного лоразепама или общего лоразепама. Однако, такая комбинация внутримышечного лоразепама и внутримышечного оланзапина увеличивало сонливость, которая отмечалась при приеме каждого из этих препаратов по отдельности.
    Снижение артериального давления и/или брадикардия отмечались во время внутримышечного введения оланзапина для инъекций. Оланзапин имеет активность адренергического антагониста альфа-1. Необходимо соблюдать осторожность у больных, которые получают лечение препаратами, которые могут понижать артериальное давление механизмами отличными от адренергического антагонизма альфа-1.
    Всасывание оланзапина не зависит от приема пищи.
    По данным исследований in vitro с использованием микросом печени человека, оланзапин также продемонстрировал крайне малый потенциал в подавлении активности следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2C9 CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A. Особые указания
    Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) может развиваться при лечении любыми нейролептиками, включая оланзапин. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (нестабильный пульс или артериальное давление, тахикардия, аритмии, повышенное потоотделение). Дополнительные признаки могут включать увеличение уровня креатининфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное повышение температуры тела без других симптомов злокачественного нейролептического синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.
    Поздняя дискинезия. В сравнительных исследованиях продолжительностью свыше 6 недель лечение оланзапином достоверно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции, чем применение галоперидола. Однако следует учитывать риск поздней дискинезии при длительной терапии нейролептиками. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.
    Опыт применения у пожилых больных с психотическими расстройствами (бред, галлюцинации) на фоне деменции. Цереброваскулярные нежелательные явления (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы, отмечались в исследованиях оланзапина у пожилых пациентов с психотическими расстройствами на фоне деменции. В плацебо-контролируемых исследованиях отмечалась более высокая частота цереброваскулярных нежелательных явлений у пациентов в группе оланзапина, по сравнению с группой плацебо (1.3% против 0.4% соответственно).
    Все пациенты с цереброваскулярными нарушениями имели предшествующие факторы риска развития цереброваскулярных нежелательных явлений (например, отмечавшийся ранее случай цереброваскулярного нежелательного явления или транзиторной ишемической атаки, артериальная гипертония, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием препаратов, по времени связанные с цереброваскулярными нежелательными явлениями.
    Эффективность оланзапина у пожилых пациентов с психотическими расстройствами на фоне деменции, не установлена. У данной категории пациентов в плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота летальных случаев в группе оланзапина была выше, чем в группе плацебо (3,5%) против 1,5 % соответственно). Основными факторами риска повышенной смертности для данной группы пациентов при лечении оланзапином являются возраст > 80 лет, седация, сочетанное применение с бензодиазепинами или наличие патологии легких (например, пневмония с аспирацией или без нее).
    Не существует достаточных данных, чтобы установить различия в частоте возникновения цереброваскулярных нарушений и/или смертности (по сравнению с плацебо), и в факторах риска у этой группы пациентов при приеме оланзапина внутрь и при внутримышечных инъекциях. Оланзапин не рекомендован для терапии пациентов с психотическими расстройствами на фоне деменции.
    Нарушения функции печени. В отдельных случаях прием оланзапина, как правило на ранних этапах терапии, сопровождался транзиторным, асимптоматическим повышением показателей печёночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы) в сыворотке крови. Отмечались редкие случаи гепатита. В очень редких случаях отмечался печеночный холестаз и иные смешанные повреждения печени. Особая предосторожность необходима при увеличении показателей аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы в сыворотке крови В случае увеличения показателей аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.
    Гипергликемия и сахарный диабет. Отмечается более высокая распространенность диабета у пациентов с шизофренией. Как и при приеме некоторых других антипсихотических препаратов очень редко отмечались случаи гипергликемии, сахарного диабета, обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими препаратами и этими состояниями. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом и больных с факторами риска развития сахарного диабета.
    Эпилептические припадки. Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. У таких пациентов при лечении оланзапином судорожные припадки наблюдались редко.
    Гематологические изменения. Как и в случае применения других нейролептиков, следует проявлять осторожность при терапии оланзапином пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов в периферической крови, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миел опролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапин-зависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.
    Антихолинергическая активность. При проведении клинических исследований терапия оланзапином редко сопровождалась антихолинергическими побочными эффектами. Однако, клинический опыт применения оланзапина у больных с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с клинически значимой гипертрофией предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и подобными состояниями.
    Дофаминергический антагонизм. В условиях in vitro оланзапин обнаруживает антагонизм в отношении дофамина и, как и другие антипсихотические (нейролептики) препараты, теоретически может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина.
    Общая активность в отношении ЦНС. С учётом основного действия оланзапина на ЦНС, следует соблюдать осторожность при использовании оланзапина в сочетании с другими лекарственными препаратами центрального действия и алкоголем. Снижение артериального давления и/или брадикардия отмечались во время внутримышечных инъекций оланзапина. Пациентам необходимо находиться в лежачем состоянии при появлении сонливости и головокружения после инъекции до тех пор, пока осмотр не показал отсутствие снижения артериального давления, ортостатической гипотонии, брадикардии и/или гиповентиляции.
    В связи с возможным развитием брадикардии и/или снижения артериального давления после внутримышечных инъекций оланзапина, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с серьезным сердечно-сосудистым заболеванием, при котором случаи обмороков или снижения артериального давления и/или брадикардии могут привести к повышенному риску для состояния здоровья пациентов. Необходимо проявлять осторожность у больных, получающих лечение другими препаратами, которые могут вызвать снижение артериального давления, брадикардию, угнетение дыхательной или центральной нервной системы.
    Комбинированное назначение оланзапина для внутримышечных инъекций и бензодиазепинов парентерально не было изучено и поэтому не рекомендуется. В случае, когда предполагается назначение внутримышечного оланзапина в комбинации с парентеральным введением бензодиазепинов, рекомендуется тщательная оценка клинического состояния пациента в отношении чрезмерной седации и угнетения сердечной и дыхательной деятельности.
    Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
    Пациентам, принимающим оланзапин, следует проявлять осторожность при управлении механическими средствами, включая автомобиль, поскольку оланзапин может вызывать сонливость. Форма выпуска
    Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 10 мг во флаконе. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачке картонной. Условия хранения
    Список Б.
    При температуре 15-30°С в защищенном от света месте. Не замораживать.
    Приготовленный раствор: при температуре 15-30°С в течение 1 часа.
    Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности
    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
    По рецепту. Название и адрес производителя
    Произведено:
    Патеон Италия С.п.а., Италия
    Patheon Italia S.p.a., Viale G.B. Stucchi 110, Monza, Italy Патеон Италия С.п.а., Виале Г. Б. Стукки 110, Монца, Италия
    Упаковано:
    Лилли Фарма Фертигунг унд Дистрибьюшен ГмбХ и Ко. КГ, Германия
    Lilly Pharma Fertigung und Distribution GmbH&Co.KG, Teichweg 3, D-35396 Giessen, Germany Лилли Фарма Фертигунг унд Дистрибьюшен ГмбХ и Ко. КГ, Тейчвег 3, Д-35396 Гиссен, Германия Представительство в России
    Московское представительство
    АО «Эли Лилли Восток С.А.», Швейцария
    123317, Москва, Пресненская наб.. д. 10

  • admin

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Наверх