Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Заласта инструкция

Заласта Ку-таб

Заласта Ку-таб: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Zalasta Q-tab

Код ATX: N05AH03

Действующее вещество: оланзапин (Olanzapine)

Производитель: КРКА Польска Сп.з.о.о (KRKA Polska Sp. z o.o) (Польша)

Актуализация описания и фото: 11.07.2019

Цены в аптеках: от 775 руб.

Заласта Ку-таб – антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, диспергируемых в полости рта: слегка двояковыпуклые, круглые, желтого цвета, допускается наличие мраморности и незначительных структурных вкраплений (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 8 блистеров и инструкция по применению Заласты Ку-таб).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: оланзапин – 5; 7,5; 10; 15 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, кальция силикат, кросповидон, аспартам, гипромеллоза низкозамещенная LH-21, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Заласта Ку-таб – нейролептик, антипсихотический препарат. Его активное вещество – оланзапин – обладает широким спектром фармакологической активности. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем, седативное действие – блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса, противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Оланзапин влияет на некоторые субклассы серотониновых рецепторов и адренергические, мускариновые, Н1-гистаминовые рецепторы.

На фоне применения оланзапина достоверно снижается продуктивная (галлюцинации, бред) и негативная (подозрительность, враждебность, эмоциональный и социальный аутизм) симптоматика психозов, редко возникают экстрапирамидные нарушения.

Фармакокинетика

После приема Заласты Ку-таб внутрь оланзапин хорошо всасывается, одновременный прием пищи на степень и скорость абсорбции не влияет. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) оланзапина достигается в течение 5–8 часов.

Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином) составляет 93%.

Преодолевает гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, проникает в грудное молоко.

Оланзапин метаболизируется в печени вследствие конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит – 10-N-глюкуронид, через гематоэнцефалический барьер не проникает. При участии изоферментов CYP1A2 и CYP2D6 образуются N-десметил и 2-гидроксиметил метаболиты, фармакологическая активность которых значительно ниже, чем у исходного соединения.

Через почки выводится приблизительно 57% принятой дозы оланзапина, главным образом в виде метаболитов.

Применение оланзапина у пациентов с шизофренией в возрасте старше 65 лет в суточных дозах 5–20 мг не вызывает отличий в профиле нежелательных явлений по сравнению с лицами более молодого возраста.

Профиль безопасности оланзапина (в суточной дозе от 5 до 20 мг) у мужчин и женщин сопоставим.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин фармакокинетические показатели оланзапина значительно не меняются.

У курящих пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (класс A по классификации Чайлд – Пью) увеличивается средний T1/2 и снижается клиренс.

Зависимость T1/2 и плазменного клиренса оланзапина от возраста, пола и курения небольшая.

Показатели фармакокинетики у подростков 13–17 лет и взрослых пациентов аналогичны. Средняя экспозиция оланзапина у подростков превышает таковую у взрослых примерно на 27%.

Влияние расовой принадлежности на фармакокинетику оланзапина не установлено.

Показания к применению

Заласта Ку-таб назначают при следующих заболеваниях/состояниях:

  • шизофрения;
  • маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени;
  • депрессивный эпизод в структуре биполярного расстройства – комбинированная терапия с флуоксетином;
  • терапевтически резистентная депрессия у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды с данными в анамнезе об отсутствии эффекта применения двух антидепрессантов, по продолжительности курса лечения и дозе соответствующих данному эпизоду) – комбинированная терапия с флуоксетином.

Кроме этого, Заласта Ку-таб назначается для поддержания клинического улучшения в рамках длительной терапии пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение, и для предотвращения рецидивов мании у пациентов с биполярным расстройством в случае эффективности лечения маниакальных эпизодов оланзапином.

Противопоказания

Абсолютные:

  • закрытоугольная глаукома;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Заласту Ку-таб при эпилепсии, судорожном синдроме в анамнезе, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, паралитической кишечной непроходимости, лейкопении и/или нейтропении различного генеза, гиперплазии предстательной железы, миелосупрессии различного генеза (включая миелопролиферативные патологии), цереброваскулярных и кардиоваскулярных заболеваниях, предрасположенности к артериальной гипотензии, врожденном увеличении интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), наличии условий, потенцирующих увеличение интервала QT (включая застойную сердечную недостаточность, одновременное применение удлиняющих интервал QT средств, гипокалиемию, гипомагниемию), фенилкетонурии, гиперэозинофильном синдроме, иммобилизации, одновременном приеме других лекарственных средств центрального действия, в период беременности, в пожилом возрасте пациента.

Заласта Ку-таб, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, оставив в полости рта до полного растворения под действием слюны, независимо от приема пищи. В связи с хрупкой структурой таблеток их следует положить на язык сразу после извлечения из блистера. При необходимости таблетку можно растворить непосредственно перед приемом в 200 мл воды.

Таблетки для рассасывания Заласта Ку-таб биоэквивалентны обычным таблеткам Заласты, поэтому при переходе с одного препарата на другой изменение режима дозирования не требуется.

Рекомендованное дозирование:

  • шизофрения: начальная доза Заласты Ку-таб – 10 мг 1 раз в день;
  • маниакальные или смешанные эпизоды биполярного аффективного расстройства: начальная доза при монотерапии – 15 мг 1 раз в день, в составе комбинированной терапии – 10 мг 1 раз день;
  • профилактика рецидивов биполярного расстройства: начальная доза Заласты Ку-таб – 10 мг 1 раз в день. Если пациент уже принимает оланзапин для лечения маниакального эпизода, то следует сохранить прежнюю дозу для предотвращения рецидива. При возникновении нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода лечение следует продолжить в первоначальной или откорректированной дозе. С учетом клинической картины показано использование дополнительных средств для лечения нарушения настроения;
  • комбинированная терапия с флуоксетином терапевтически резистентной депрессии: начальная доза – 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина 1 раз в день, вечером. При необходимости коррекции дозы ее следует производить параллельно для каждого из препаратов. Антидепрессивный эффект обычно достигается на фоне применения 6–12 мг оланзапина и 25–30 мг флуоксетина. Требуется проведение регулярной оценки целесообразности продолжения терапии;
  • комбинированная терапия с флуоксетином депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства: начальная доза Заласты Ку-таб – 5 мг, флуоксетина – 20 мг. Таблетки принимают 1 раз в день, вечером. При отсутствии достаточного клинического эффекта допускается повышение дозы оланзапина до 6–12 мг и дозы флуоксетина до 25–30 мг. Необходимо регулярно оценивать антидепрессивную активность терапии и необходимость ее продолжения.

Следует отметить, что для поддерживающей терапии шизофрении, маниакального эпизода или предотвращения рецидива биполярного расстройства допускается подбор индивидуальной дозы Заласты Ку-таб в диапазоне доз от 5 до 20 мг 1 раз в день с учетом клинического состояния пациента. Начальную дозу можно увеличивать только после проведения оценки клинической картины, соблюдя интервал в 1 день.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше сниженная начальная суточная доза в размере 5 мг, как правило, не показана, но ее следует рассматривать с учетом клинического состояния больного.

Начальную дозу при почечной недостаточности, печеночной недостаточности классов A и B по классификации Чайлд – Пью и/или циррозе рекомендуется использовать в размере 5 мг. Повышение начальной дозы таким пациентам следует производить с осторожностью.

С учетом результатов клинического мониторинга возможно рассмотрение вопроса о необходимости увеличения дозы Заласты Ку-таб у курящих пациентов.

У пациентов женского пола, в пожилом возрасте или некурящих возможно замедление метаболизма оланзапина, поэтому при необходимости следует рассмотреть вопрос о понижении дозы. Повышение дозы у данных категорий больных следует производить с большой осторожностью.

Побочные действия

  • со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – акатизия, головокружение, дискинезия, паркинсонизм; редко – судорожный синдром (обычно при судорожном синдроме в анамнезе); очень редко – злокачественный нейролептический синдром, дистония (включая окулогирный криз), поздняя дискинезия; на фоне резкой отмены Заласты Ку-таб – тошнота или рвота, потливость, тревога, бессонница, тремор;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипотензия (включая ортостатическую артериальную гипотензию); нечасто – брадикардия (в том числе с коллапсом); очень редко – увеличение на ЭКГ интервала QTc (корригированная величина интервала QT относительно частоты сердечных сокращений), тромбоэмболии (включая тромбоз глубоких вен и эмболию легочной артерии), желудочковая тахикардия или фибрилляция, внезапная смерть;
  • со стороны гепатобилиарной системы: часто – транзиторное повышение уровня аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы (протекает бессимптомно, чаще в начале лечения); редко – гепатит (включая холестатическое, гепатоклеточное или смешанное поражение печени);
  • со стороны лимфатической системы и органов кроветворения: часто – эозинофилия; редко – лейкопения; очень редко – нейтропения;
  • со стороны опорно-двигательной системы: очень редко – рабдомиолиз;
  • со стороны мочевыделительной системы: очень редко – задержка мочи;
  • со стороны репродуктивной системы: очень редко – приапизм;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту, запор и другие транзиторные антихолинергические эффекты; очень редко – панкреатит;
  • нарушения метаболизма и питания: очень часто – увеличение веса тела; часто – повышение аппетита; очень редко – декомпенсация сахарного диабета, гипергликемия, кетоацидоз, кома (в том числе с фатальным исходом), гипотермия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия;
  • дерматологические реакции: нечасто – фотосенсибилизация;
  • аллергические реакции: редко – кожная сыпь; очень редко – кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции;
  • лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия; нечасто – увеличение уровня креатинфосфокиназы; редко – увеличение молочных желез, гинекомастия, галакторея; очень редко – подъем уровня общего билирубина и щелочной фосфатазы;
  • прочие: часто – периферические отеки, астения; очень редко – алопеция.

Кроме этого, в ходе клинических исследований зарегистрирована большая частота возникновения цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки), пневмонии, повышения температуры тела, летаргии, эритемы, зрительных галлюцинаций, недержания мочи и смертей у пожилых пациентов с деменцией.

У пациентов с болезнью Паркинсона и лекарственными психозами на фоне приема агонистов дофамина часто наблюдается развитие галлюцинаций и ухудшение симптоматики болезни.

Одновременное применение Заласты Ку-таб с вальпроевой кислотой или литием способствует значительному (более 10%) увеличению аппетита, веса тела, частоты развития сухости во рту, нарушения речи, тремора. У пациентов с биполярной манией сочетание препарата с вальпроевой кислотой вызывает нейтропению.

В течение первых 6 недель комбинированной терапии с литием отмечается значительная прибавка веса.

Передозировка

Симптомы: очень часто – тахикардия, возбуждение, дизартрия, агрессия, экстрапирамидные симптомы, понижение уровня сознания вплоть до комы. Реже возникает делирий, злокачественный нейролептический синдром, конвульсии, угнетение дыхания, артериальная гипертензия или гипотензия, аспирация, сердечные аритмии, кома. В очень редких случаях состояние ухудшается до развития сердечно-легочной недостаточности. Острая передозировка с летальным исходом может возникнуть после приема оланзапина в дозе 450 мг. Вместе с тем известны случаи с благоприятным исходом после однократного приема препарата в дозе 1500 мг.

Лечение: специфический антидот не установлен, поэтому необходимо провести немедленное промывание желудка, принять активированный уголь. Нельзя вызывать искусственную рвоту. Далее проводится симптоматическая терапия под тщательным контролем функционального состояния дыхательной системы и других жизненно важных функций. Требуется мониторинг сердечно-сосудистой деятельности с целью выявления возможных аритмий, при необходимости назначается лечение артериальной гипотензии, сосудистого коллапса. Не рекомендуется применение симпатомиметиков с бета-адреномиметической активностью (включая эпинефрин, допамин), чтобы избежать усугубления артериальной гипотензии. Пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до полного выздоровления.

Особые указания

При шизофрении и биполярных расстройствах наблюдается склонность к суициду, поэтому при проведении терапии эта категория больных нуждается в тщательном наблюдении, в том числе на предмет умышленной передозировки препарата.

В связи с повышенной смертностью и риском цереброваскулярных осложнений не рекомендуется назначать Заласту Ку-таб пациентам с психозом и/или поведенческими нарушениями, обусловленными деменцией. Частота летальных исходов у этой категории пациентов не зависит от дозы оланзапина или продолжительности лечения. К факторам риска может относиться возраст пациента старше 65 лет, седативный эффект, дисфагия, дегидратация, недостаточное питание, заболевания легких или сопутствующая терапия бензодиазепинами.

Отмечается значительное увеличение частоты развития цереброваскулярных нежелательных явлений (включая транзиторную ишемическую атаку, инсульт), в том числе с летальным исходом, у пациентов в возрасте старше 75 лет и при сосудистой или смешанной деменции.

Не рекомендуется применение оланзапина для лечения психозов, которые обусловлены приемом агонистов дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона. Это связано с повышенным риском ухудшения течения паркинсонических симптомов и развития галлюцинаций.

К клиническим проявлениям злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) относятся: гипертермия, тахикардия, нестабильный пульс или артериальное давление (АД), аритмии, мышечная ригидность, повышенное потоотделение, изменение психического статуса, увеличение сывороточной активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз), острая почечная недостаточность. Если у пациента возникает необъяснимая лихорадка (даже при отсутствии других признаков ЗНС), требуется немедленная отмена оланзапина.

Рекомендуется тщательно мониторить концентрацию глюкозы в крови, включая измерение базовой концентрации, через 3 месяца после начала терапии и далее 1 раз в 12 месяцев. Пациенты с сахарным диабетом или факторами риска его развития должны регулярно обследоваться на предмет снижения контроля гликемии, включая проверку веса тела (до начала лечения, спустя 1, 2 и 3 месяца, далее – через каждые 3 месяца).

В связи с негативным влиянием Заласты Ку-таб на липидный профиль следует регулярно контролировать и проводить коррекцию нарушений обмена липидов, особенно при дислипидемии и наличии факторов, повышающих риск развития нарушений обмена липидов.

При диагностировании гепатита лечение оланзапином следует отменить.

В случае резкого прекращения терапии оланзапином в редких случаях может наблюдаться бессонница, тремор, повышенное потоотделение, тревога, тошнота и рвота.

К факторам риска развития венозной тромбоэмболии относится иммобилизация пациентов.

При длительной терапии оланзапином возрастает риск развития поздней дискинезии, поэтому при появлении симптомов данного заболевания необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы Заласты Ку-таб или ее отмене.

Рекомендуется периодически контролировать АД у пациентов старше 65 лет в связи с повышенным риском возникновения постуральной гипотензии у лиц пожилого возраста.

Следует учитывать наличие в составе препарата аспартама, который является источником фенилаланина и может представлять опасность для людей с фенилкетонурией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Заласты Ку-таб может вызывать такие нежелательные явления, как сонливость и головокружение, которые негативно влияют на скорость психомоторных реакций и внимание. Поэтому пациенты должны быть предупреждены о повышенной опасности, связанной с управлением транспортными средствами или работой со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Применение Заласты Ку-таб в период вынашивания показано только в исключительных случаях, если ожидаемый клинический эффект для матери оправдывает потенциальную угрозу для плода. При приеме препарата матерью в III триместре беременности влияние оланзапина может проявляться тремором, артериальной гипертонией, сонливостью и летаргией у ребенка после рождения.

Женщины, принимающие Заласту Ку-таб, в обязательном порядке должны проинформировать врача о планировании беременности или зачатии.

Противопоказано применение таблеток в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения оланзапина у детей и подростков не установлены, поэтому противопоказано назначение Заласты Ку-таб в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует принимать Заласту Ку-таб пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять Заласту Ку-таб для лечения пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать Заласту Ку-таб для лечения пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

  • индукторы изофермента CYP1A2: сочетание с карбамазепином и курение вызывают снижение концентрации оланзапина в плазме крови, что является следствием повышения его клиренса. Необходимо осуществлять клиническое наблюдение, поскольку может потребоваться повышение дозы Заласты Ку-таб;
  • ингибиторы изофермента CYP1A2: на фоне сопутствующей терапии флувоксамином, ципрофлоксацином или другим ингибиторами CYP1A2 начинать лечение оланзапином необходимо с уменьшенных доз. В случаях, когда назначение ингибиторов CYP1A2 производится в ходе терапии препаратом, может потребоваться снижение дозы оланзапина;
  • активированный уголь: оказывает влияние на биодоступность оланзапина, вызывая снижение его абсорбции на 50–60%, поэтому активированный уголь следует принимать до или после приема оланзапина с интервалом не менее 2 часов;
  • прямые и непрямые агонисты дофамина: возможно ослабление их эффектов;
  • трициклические антидепрессанты, варфарин, теофиллин, диазепам: метаболизм перечисленных фармацевтических субстанций не угнетается;
  • флуоксетин, циметидин: не влияют на фармакокинетику оланзапина;
  • алюминий и магнийсодержащие антациды: однократные дозы указанных препаратов не нарушают биодоступность оланзапина;
  • бипериден, препараты лития: взаимодействие не выявлено;
  • вальпроевая кислота: изменения дозы вальпроевой кислоты не требуется;
  • этанол: употребление алкоголя может сопровождаться усугублением депрессивного действия на центральную нервную систему.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Заласте Ку-таб

Отзывы о Заласте Ку-таб носят преимущественно положительный характер. Пациенты отмечают мягкое клинически выраженное действие препарата, хорошее комфортное состояние на фоне его применения. Сообщают о некоторых нежелательных явлениях (включая сонливость, беспокойство, чувство страха), которые носят преходящий характер.

Цена на Заласту Ку-таб в аптеках

Цена на Заласту Ку-таб 5 мг может составлять 906–992 руб., 10 мг – 1797–2028 руб. за упаковку из 28 таблеток.

Таблетки: круглые, слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета, возможны более темные вкрапления; в дозе 2,5 мг таблетки без надписи, на таблетках 5; 7,5; 10; 15 и 20 мг нанесенная цифра соответствует дозе активного вещества (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 8 блистеров вместе с вкладышем-инструкцией).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: оланзапин – 2,5; 5; 7,5; 10; 15 или 20 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлактоза (соединение, высушенное распылением, включающее α-лактозы моногидрат – 75% и целлюлозы – 25%), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Оланзапин – нейролептик широкого фармакологического спектра действия, оказывающий следующие эффекты:

  • антипсихотический: обусловлен блокадой мезокортикальной и мезолимбической систем, а также рецепторов дофамина D2;
  • седативный: обеспечивается блокированием адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
  • противорвотный: вызывается блокадой рецепторов дофамина D2 триггерной зоны рвотного центра;
  • гипотермический: обусловлен блокированием дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Кроме того, оланзапин влияет на адренергические, Н1-гистаминовые, мускариновые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов.

Заласта достоверно снижает негативную (подозрительность, враждебность, социальный и эмоциональный аутизм) и продуктивную (галлюцинации, бред) симптоматику психозов. При этом экстрапирамидные нарушения вызывает редко.

Оланзапин хорошо абсорбируется в кишечнике, от приема пищи усвоение препарата не зависит. Период достижения Сmах (максимальная концентрация препарата в плазме) после приема внутрь составляет от 5 до 8 часов. С белками (в основном, с альбумином и α1-гликопротеином) оланзапин связывается на 93% в диапазоне концентраций 7–1000 нг/мл. Вещество проникает сквозь ГГБ (гистогематический барьер), в т. ч. через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер). Метаболизируется оланзапин в печени без образования активных метаболитов, глюкуронид – основной циркулирующий метаболит – через ГЭБ не проникает.

Возраст пациента, пол и курение влияют на Т1/2 (период полувыведения) и плазменный клиренс оланзапина, но в сравнении с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми степень такого влияния незначительна. Выводится препарат преимущественно почками (до 60%) в виде неактивных метаболитов.

  • шизофрения – препарат применяется для терапии, эффективно поддерживая улучшение клинической симптоматики в ходе продолжительного лечения пациентов с положительной исходной реакцией на оланзапин;
  • мания – лечение умеренных или тяжелых эпизодов;
  • биполярные расстройства – профилактика рецидивов мании у больных с маниакальными эпизодами при хорошем ответе на терапию оланзапином.

Абсолютные:

  • закрытоугольная глаукома;
  • дефицит лактазы Лаппа, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к оланзапину и другим ингредиентам препарата.

Согласно инструкции, Заласту принимают с осторожностью при почечной/печеночной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, паралитической кишечной непроходимости, эпилепсии, иммобилизации, беременности, судорожном синдроме в анамнезе, лейкопении/нейтропении различного генеза, миелосупрессии различного генеза (включая миелопролиферативные заболевания), гиперэозинофильном синдроме, кардиоваскулярных и цереброваскулярных заболеваниях или предрасполагающих к артериальной гипотензии состояниях, одновременном приеме с другими лекарственными средствами центрального действия, в пожилом возрасте, а также при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме) с увеличением QTc (корригированного интервала QT) или при наличии условий, способных вызвать увеличение интервала QT (к примеру, застойная сердечная недостаточность, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, гипомагниемия, гипокалиемия).

Инструкция по применению Заласты: способ и дозировка

Таблетки Заласта принимают внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Рекомендуемые начальные дозы:

  • шизофрения: 10 мг/сут;
  • эпизод мании: при монотерапии – 15 мг/сут; в составе комбинированной терапии – 10 мг/сут;
  • биполярные расстройства (профилактика рецидивов): в состоянии ремиссии – 10 мг/сут; пациентам, уже получающим Заласту для терапии эпизода мании, – поддерживающее лечение проводится в тех же дозах; на фоне приема препарата при развитии нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода – в случае необходимости дозу увеличивают с проведением дополнительно курса терапии нарушений настроения, соответственно клиническим показаниям.

Суточная доза препарата может изменяться в пределах 5–20 мг, в зависимости от клинических показателей. Ее увеличение от рекомендуемой начальной допускается после проведения адекватной повторной клинической оценки состояния пациента, проводимой обычно с интервалом ≥ 24 часов.

Изменения дозы для женщин по сравнению с мужчинами, а также для некурящих пациентов по сравнению с курящими не требуется. Но в случае наличия более одного фактора, потенциально способного влиять на всасывание оланзапина, например, пожилой возраст или женский пол, может потребоваться снижение начальной дозы. При этом дальнейшее увеличение дозы, если это необходимо, проводится с осторожностью.

Отмену препарата следует проводить с постепенным снижением дозы.

Побочные действия

  • центральная и периферическая нервная система: очень часто – сонливость; часто – акатизия, дискинезия, головокружение, паркинсонизм; редко – судорожный синдром (преимущественно при наличии данных о судорожном синдроме в анамнезе); крайне редко – злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), дистония (в т. ч. окулогирный криз) и поздняя дискинезия; резкая отмена оланзапина крайне редко вызывает потливость, бессонницу, тремор, тревогу, тошноту или рвоту;
  • сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая); нечасто – брадикардия с коллапсом либо без; крайне редко – увеличение интервала QTc на ЭКГ, тромбоэмболии (в т. ч. тромбоз глубоких вен и эмболия легочных артерий), желудочковая тахикардия/фибрилляция, внезапная смерть;
  • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): часто – транзиторные антихолинергические эффекты (в т. ч. сухость во рту и запоры); крайне редко – панкреатит;
  • метаболизм и питание: очень часто – увеличение веса; часто – улучшение аппетита; крайне редко – гипергликемия/декомпенсация сахарного диабета (иногда выражающиеся кетоацидозом или гипогликемической комой вплоть до фатального исхода) гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипотермия;
  • органы кроветворения и лимфатическая система: часто – эозинофилия; редко – лейкопения; крайне редко – тромбоцитопения, нейтропения;
  • гепатобилиарная система: часто – бессимптомное транзиторное повышение уровней печеночных трансаминаз , особенно на начальном этапе терапии; редко – гепатит (в т. ч. холестатическое, гепатоклеточное или смешанное поражение печени);
  • органы мочеполовой системы: крайне редко – приапизм, задержка мочи;
  • органы опорно-двигательного аппарата: крайне редко – рабдомиолиз;
  • кожа и подкожная клетчатка: нечасто – фотосенсибилизация;
  • реакции гиперчувствительности: редко – кожная сыпь; крайне редко – кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции;
  • прочие реакции: часто – периферические отеки, астения; крайне редко – алопеция;
  • лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия с редкими клиническими проявлениями (галакторея, гинекомастия, увеличение молочных желез), уровень пролактина в большинстве случаев спонтанно нормализовался без отмены препарата; нечасто – повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК); крайне редко – повышение уровня общего билирубина и щелочной фосфатазы (ЩФ).

Наибольшая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (транзиторные ишемические атаки, инсульт) зарегистрированы в исследованиях у пациентов пожилого возраста с деменцией. Очень часто у этой категории больных отмечались нарушения походки и падения; часто наблюдались гипертермия, недержание мочи, пневмония, эритема, зрительные галлюцинации, летаргия.

Ухудшение паркинсонической симптоматики с развитием галлюцинаций часто регистрировалось среди пациентов с лекарственными (вызванными приемом агонистов дофамина) психозами на фоне болезни Паркинсона.

При терапии биполярной мании регистрировалось развитие нейтропении (4,1%) на фоне терапии в комбинации с вальпроевой кислотой. Комплексная терапия с препаратами лития или вальпроевой кислотой способствует увеличению частоты (> 10%) таких побочных эффектов, как сухость во рту, тремор, улучшение аппетита и увеличение веса. При такой комбинации часто наблюдались нарушения речи (от 1 до 10%). Прибавка веса также регистрируется в первые 6 недель комбинированной терапии с литием и при длительной (до 1 года) терапии оланзапином для профилактики рецидивов биполярных расстройств.

Симптомы передозировки оланзапина: очень часто (> 10%) – дизартрия, тахикардия, различные симптомы экстрапирамидных расстройств, возбуждение/агрессия, выключение сознания (от заторможенности до комы); менее чем в 2% – конвульсии, кома, делирий, ЗНС, аспирация, угнетение дыхания, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии; в очень редких случаях – сердечно-легочная недостаточность.

Зарегистрированные: минимальная доза оланзапина в случае острой передозировки с летальным исходом – 450 мг; максимальная доза в случае передозировки с благоприятным исходом (выживание) – 1500 мг.

Для терапии состояния не существует специфического антидота и не рекомендуется вызывать рвоту. Следует провести промывание желудка, принять активированный уголь, который на 60% уменьшает биодоступность оланзапина, и провести курс симптоматической терапии под контролем жизненно важных систем и органов, включающий поддержание дыхательной функции, лечение сосудистого коллапса и артериальной гипотензии. Применение допамина, эпинефрина, других симпатомиметиков с β-адреномиметической активностью не рекомендуется, поскольку они могут усугубить артериальную гипотензию. С целью выявления возможных аритмий требуется мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациента следует держать под непрерывным медицинским контролем вплоть до окончательного выздоровления.

Пациентам с сахарным диабетом, а также при наличии факторов, предполагающих его развитие, рекомендуется регулярно проходить обследование (для контроля клинического состояния) и определять уровень глюкозы в крови. У таких больных фиксировались редкие случаи развития гипергликемии/декомпенсации сахарного диабета, иногда с сопутствующим развитием кетоацидоза либо кетоацидотической комы, вплоть до летального исхода (единичные сообщения). В некоторых эпизодах отмечалось увеличение массы тела пациента, предшествующее развитию декомпенсации, которое могло быть причиной развития данных побочных эффектов.

Изменение уровня липидов требует коррекции режима дозирования.

По опыту применения оланзапина для терапии пациентов с психозами при болезни Паркинсона, вследствие приема дофаминомиметиков отмечались усиление симптоматики паркинсонизма и галлюцинации. При этом эффективность оланзапина в лечении психозов не превосходила таковую для плацебо. Заласта не рекомендуется для терапии данной категории больных.

Не рекомендуется применять оланзапин для терапии психозов/поведенческих расстройств, сопутствующих деменции, из-за повышенной смертности и увеличения риска цереброваскулярных нарушений (транзиторные ишемические атаки, инсульт). Связь увеличения смертности с дозированием оланзапина или длительностью терапии установлена не была. Факторы риска, предрасполагающие к увеличению смертности: седация, дисфагия, недостаточное питание, обезвоживание, заболевания легких (пневмония, в т. ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов, возраст старше 65 лет. Тем не менее, по результатам наблюдений, в группах оланзапина в сравнении с плацебо повышенная частота смерти от этих факторов риска не зависела.

Для терапии антипсихотиками характерно наступление улучшения клинического состояния пациента в период от нескольких дней до нескольких недель. На протяжении всего этого периода за больным требуется тщательное наблюдение.

Такое потенциально угрожающее жизни состояние, как ЗНС вследствие терапии антипсихотическими препаратами (нейролептиками), оланзапином включительно, встречается крайне редко. Симптомы ЗНС: нарушение сознания, ригидность мышц, лихорадка, вегетативные нарушения . Дополнительно признаками ЗНС могут быть: миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза), повышение КФК, острая почечная недостаточность. В случае развития любого из этих симптомов, при повышении температуры без явных причин следует отменить все нейролептики, включая Заласту.

Поздняя дискинезия при терапии оланзапином наблюдалась значительно реже, чем при применении галоперидола. Риск ее развития увеличивается с ростом продолжительности лечения. Появление признаков этого состояния у больных, принимающих оланзапин, требует уменьшения дозы или полной отмены Заласты, после чего некоторое время симптомы дискинезии могут нарастать.

В ходе терапии оланзапином требуется соблюдать особую осторожность при его совместном применении с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем.

Прием оланзапина в очень редких случаях (менее 0,01%) может сопровождаться развитием тромбоэмболии вен, но причинно-следственная связь между этими факторами не установлена. Пациенты с шизофренией часто имеют приобретенные риски развития венозных тромбозов (например, иммобилизацию), которые следует выявлять для принятия профилактических мер.

Во время лечения важно соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности (в т. ч. при вождении автотранспорта), требующими быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Опыт применения Заласты у беременных женщин ограничен, в связи с чем оланзапин при беременности назначается только в случае значительного превышения ожидаемой пользы для матери над потенциальными рисками для плода. Женщину следует информировать о необходимости поставить в известность лечащего врача о планируемой либо наступившей беременности на фоне приема оланзапина. Фиксировались единичные эпизоды тремора, артериальной гипертонии, сонливости и летаргии у детей, чьи матери принимали оланзапин в III триместре беременности.

Исследования выявили попадание оланзапина в грудное молоко в средней дозе, получаемой ребенком в случае достижения равновесной концентрации у матери, до 1,8% дозы оланзапина от материнской (мг/кг). Поэтому грудное вскармливание на фоне терапии Заластой не рекомендуется.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому прием Заласты данной категории пациентов противопоказан.

Пациентам с заболеваниями почек рекомендуется уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут, дальнейшее увеличение дозы проводится с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени рекомендуется уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут, поскольку в начале лечения возможен бессимптомный рост уровня печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT). При изначально повышенных уровнях ACT/АЛТ, печеночной недостаточности и состояниях, потенциально ограничивающих функциональные возможности печени, а также в случае комбинации с гепатотоксическими лекарственными средствами таблетки Заласта принимают с осторожностью. Повышение АЛТ/ACT на фоне терапии требует наблюдения за пациентом с возможным уменьшением дозы препарата. В случае диагностирования гепатита (в т. ч. холестатического, гепатоклеточного или смешанного) оланзапин отменяют.

Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки у пациентов пожилого возраста старше 65 лет возможно при наличии следующих факторов риска: застойной сердечной недостаточности, врожденного синдрома удлиненного интервала QT, гипертрофии миокарда, гипокалиемии и гипомагниемии. Принимают Заласту при этом с осторожностью.

Постуральная артериальная гипотензия у пожилых людей наблюдается редко, но пациентам этой возрастной категории периодически рекомендуется контролировать АД.

  • ингибиторы CYP1A2: значительно снижают клиренс оланзапина в комбинации с флувоксамином, ципрофлоксацином, другими ингибиторами CYP1A2 (терапию Заластой следует начинать с меньших доз; также снижение дозы оланзапина может потребоваться при присоединении к терапии ингибиторов CYP1А2);
  • индукторы CYP1A2: возможен рост клиренса оланзапина у курящих пациентов или в комбинации с карбамазепином, вследствие чего снижается плазменная концентрация оланзапина (рекомендовано клиническое наблюдение, поскольку в некоторых случаях может потребоваться повышение дозы препарата);
  • активированный уголь: при пероральном приеме понижает абсорбцию оланзапина на 50–60%, поэтому его принимают не менее чем за два часа до или после Заласты;
  • магний- или алюминийсодержащие антациды (в однократной дозе), циметидин, флуоксетин: на фармакокинетику оланзапина не влияют;
  • прямые и непрямые агонисты дофамина: оланзапин может ослаблять их действие;
  • трициклические антидепрессанты, варфарин, теофиллин, диазепам: угнетения их метаболизма оланзапином не обнаружено;
  • литий, бипериден: взаимодействия с оланзапином при одновременном применении не выявлено;
  • вальпроевая кислота: изменений доз не требуется;
  • другие лекарственные средства центрального действия: в комбинации с оланзапином принимают с осторожностью;
  • этанолсодержащие препараты, алкоголь: однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) в сочетании с приемом Заласты фармакокинетического эффекта не оказывает, но может сопровождаться усилением депрессивного влияния на центральную нервную систему.

Аналогами Заласты являются: Нормитон, Заласта Ку-таб, Оланекс, Зипрекса, Зипрекса Зидис, Оланзапин, Эголанза, Парнасан и др.

Беречь от детей.

Хранить при температуре < 30 °C.

Срок годности: таблетки 5 и 10 мг – 5 лет; таблетки 2,5; 7,5; 15 и 20 мг – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Заласте

Отзывы о Заласте практикующих врачей в основном положительные. Они отмечают выраженное антипсихотическое действие препарата, его высокую эффективность в отношении позитивной и негативной симптоматики. Препарат более эффективен при предотвращении обострений у пациентов с шизофренией, по сравнению с традиционными антипсихотиками. Отмечают также положительную динамику при назначении Заласты для профилактики биполярных аффективных расстройств.

Пациенты в отзывах о Заласте также рассказывают о положительном влиянии терапии на самочувствие, но выражают недовольство высокой ценой препарата. Часто отмечается значительное количество побочных эффектов, в особенности сильное повышение аппетита и, соответственно, последующий набор веса.

Цена на Заласту в аптеках

Есть информация о наличии в сети аптек таблеток в основном в дозах 5 и 10 мг. Приблизительная цена Заласты: таблетки 5 мг (по 28 шт. в упаковке) – около 1300 руб.; таблетки 10 мг (по 28 шт. в упаковке) – от 2500 руб. и выше.

Во время терапии антипсихотическими препаратами достижение улучшения клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В этот период необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов.

Поведенческие расстройства и/или психозы, связанные с деменцией

Заласта® не рекомендована для применения у пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией и/или с нарушениями поведения, в связи с увеличением частоты летальных исходов и риска развития цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не связано с дозой или продолжительностью лечения оланзапином. Факторами риска, которые могли предрасполагать к увеличению смертности пациентов в этой популяции, являлись возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недоедание, обезвоживание, наличие патологии легких (пневмония с/без аспирации) или одновременное применение бензодиазепинов.

Все пациенты с цереброваскулярными нарушениями имели предшествующие факторы риска развития цереброваскулярных нежелательных явлений (например, отмечавшийся ранее случай цереброваскулярного нежелательного явления или транзиторной ишемической атаки, гипертония, курение), а также сопутствующие заболевания и/или принимали препараты, имеющие временную связь с цереброваскулярными нежелательными явлениями. Возраст старше 75 лет, сосудистая деменция или деменция смешанного типа были определены как факторы риска развития цереброваскулярных побочных реакций при терапии оланзапином. Эффективность оланзапина в данной группе пациентов не была определена.

Болезнь Паркинсона

Применение Заласты не рекомендовано для лечения психоза при болезни Паркинсона, вызванного применением агонистов дофаминовых рецепторов, в связи с тем, что могут усилиться симптомы паркинсонизма и галлюцинации. Эффективность применения оланзапина для лечения психотических симптомов в этом случае не превосходит применение плацебо.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

При применении любых нейролептиков, включая Заласту, возможно развитие ЗНС, клинические проявления которого включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (тахикардия, нестабильный пульс или артериальное давление, сердечная аритмия, повышенное потоотделение). Дополнительные признаки могут включать увеличение концентрации сывороточной КФК, миоглобинурию (симптом рабдомиолиза) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая Заласту.

Гипергликемия и сахарный диабет

В отдельных случаях при применении оланзапина может развиться гипергликемия, сахарный диабет, обострение ранее существовавшего диабета, диабетический кетоацидоз и диабетическая кома, в том числе с летальным исходом. Как сообщалось, увеличение массы тела пациента может быть предрасполагающим фактором для развития этих побочных эффектов. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг пациентов, принимающих любые антипсихотические препараты, включая Заласту, на наличие симптомов гипергликемии (полидипсия, полиурия, повышение аппетита и слабость), а также пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития диабета на наличие признаков ухудшения гликемического контроля. Необходим тщательный мониторинг массы тела пациентов.

Изменение концентрации липидов

Изменения концентрации липидов в плазме крови при лечении препаратом Заласта® необходимо контролировать у пациентов с дислипидемией и у пациентов с факторами риска развития нарушения обмена липидов. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг пациентов, принимающих любые антипсихотические препараты, включая Заласту, на содержание липидов, в соответствии с используемыми нормативами.

Антихолинергическая активность

Терапия Заластой может сопровождаться побочными реакциями, связанными с проявлением антихолинергического эффекта. Клинический опыт применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при применении Заласты у пациентов с клинически значимой доброкачественной гипертрофией предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и другими подобными состояниями.

Нарушения функции печени. Транзиторное бессимптомное повышение активности печеночных аминотрансфераз (аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)) наиболее часто отмечалось в начале лечения оланзапином. Следует соблюдать осторожность у пациентов с исходно повышенной активностью АЛТ и/или ACT, у пациентов с печеночной недостаточностью, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксичными препаратами. В случае развития гепатита (в том числе гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанной этиологии) лечение Заластой следует прекратить.

Нейтропения

Следует соблюдать осторожность у пациентов с низким содержанием лейкоцитов и/или нейтрофилов, связанным с любыми причинами, в том числе с приемом лекарственных препаратов, которые вызывают нейтропению, угнетением функции костного мозга, обусловленным сопутствующими заболеваниями, лучевой или химиотерапией в анамнезе, а также гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. Нейтропения, как правило, возникает при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты.

Синдром отмены

При резком прекращении приема Заласты в отдельных случаях может развиться состояние, сопровождающееся остро возникшими симптомами: повышенная потливость, бессонница, тремор, беспокойство, тошнота и рвота.

Интервал QT

В ходе клинических исследований у пациентов, принимающих оланзапин, по сравнению с пациентами группы плацебо, иногда наблюдалось клинически значимое удлинение интервала QTc (интервал QT, скорректированный по Фридерицию QTcF ≥500 мс у пациентов с исходным QTcF <500 мс), с незначительной разницей в сопутствующих явлениях со стороны сердечно-сосудистой системы. Однако, следует соблюдать осторожность при одновременном применении Заласты с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, особенно в пожилом возрасте, у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, при застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, гипокалиемии или гипомагниемии. Во время лечения оланзапином следует проводить периодический контроль электрокардиограммы.

Влияние на центральную нервную систему (ЦНС)

Учитывая характер действия препарата на ЦНС, следует с осторожностью применять Заласту в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и алкоголем. В условиях in vitro оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофаминовых рецепторов и может подавлять действие прямых и непрямых агонистов дофамина.

Тромбоэмболия

Сообщалось об отдельных случаях возникновения венозной тромбоэмболии при приеме оланзапина. Причинно-следственная связь между этими событиями не установлена. Однако поскольку пациенты с шизофренией, наряду с приобретенными факторами риска развития венозной тромбоэмболии, могут иметь все другие возможные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, например, длительная иммобилизация, необходимо выявлять эти факторы риска и проводить профилактические мероприятия.

Припадки/приступы

Заласту следует с осторожностью применять у пациентов с припадками/приступами в анамнезе или факторами риска, способствующими снижению порога судорожной активности. В редких случаях (в большинстве из которых отмечалось наличие припадков в анамнезе или факторов риска возникновения припадков) сообщалось о возникновении припадков/приступов у пациентов, принимавших Зипрексу®.

Поздняя дискинезия

В сравнительных исследованиях длительностью от одного года или менее лечение оланзапином достоверно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции. Однако риск развития поздней дискинезии увеличивается при более длительном применении оланзапина. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или его отмене. Симптомы поздней дискинезии могут временно усилиться или проявиться даже после отмены препарата.

Постуральная гипотензия. В клинических исследованиях в редких случаях сообщалось о развитии постуральной гипотензии у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется периодический контроль артериального давления у пациентов старше 65 лет.

Внезапная сердечная смерть (ВСС)

При постмаркетинговом наблюдении зарегистрированы случаи внезапной сердечной смерти среди пациентов, принимавших оланзапин. По данным ретроспективного обсервационного когортного исследования выявлено сходное, зависящее от дозы, двукратное увеличение риска внезапной смерти у пациентов, принимавших атипичных нейролептики, по сравнению со случаями внезапной смерти среди пациентов, не применявших антипсихотики.

Лактоза

Заласта® содержит в своем составе лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать Заласту.

Беременность и лактация

В связи с недостаточным опытом применения оланзапина во время беременности и отсутствием надлежащих клинических исследований, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости уведомления лечащего врача о наступлении или планировании беременности в период лечения Заластой.

В случае воздействия антипсихотических препаратов (включая Заласту) в третьем триместре беременности, новорожденные подвергаются риску развития побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности. Сообщалось о случаях развития возбуждения, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, расстройства дыхания или питания. Следовательно, новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.

В клиническом исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя дозировка, получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии Заластой.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Исследования по оказанию влияния оланзапина на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами не проводились. Пациентам, принимающим Заласту, следует проявлять осторожность при управлении механическими средствами, включая автомобиль, поскольку лекарственный препарат может вызывать сонливость и головокружение.

Заласта

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных, оланзапин следует применять при беременности, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином. Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в III триместре беременности.

В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1.8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии оланзапином.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг/сут) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска.

Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшаяся развитием кетоацидоза или кетоацидотическая комы, в т.ч. есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. У пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови.

При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии.

При резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0.01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Поскольку клинический опыт применения оланзапина у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью.

Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом допаминомиметиков. Оланзапин не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом допаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо.

Оланзапин не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции, в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не зависит от дозы оланзапина или длительности терапии. К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся: возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например, пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов. Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска

При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении.

В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT). У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, с печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначении оланзапина. При повышении АЛТ и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата. При диагностировании гепатита (в т.ч. гепатоклеточного, холестатического или смешанного) оланзапин необходимо отменить.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты.

ЗНС — потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином. Клинические проявления ЗНС: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии). Дополнительные симптомы ЗНС: повышение КФК, миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность. При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в т.ч. оланзапин.

Оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко.

Терапия оланзапином сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии, в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и алкоголя.

У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать АД. Оланзапин следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией.

При приеме оланзапина очень редко (менее 0.01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболии вен. Причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры.

Таблетки Заласта® содержат лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх