Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Уротол применение

Аналоги препарата толтеродин* (tolterodine*)

реклама

Это лекарство Вам помогло?
Нет Да

Представлены синонимы (аналоги) лекарства толтеродин* (tolterodine*), взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Толтеродин* (Tolterodine*) — Блокатор м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высоко специфичны в отношении м-холинорецепторов, обладают селективностью в отношении данных рецепторов мочевого пузыря, по сравнению со слюнными железами.
Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора.
Время достижения терапевтического эффекта — 4 нед.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Толтеродин* (Tolterodine*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Инструкция
по медицинскому применению нренирата

ДЕТРУЗИТОЛ®

Регистрационный номер:

ЛС-000067-150210
Торговое название: Детрузитол®
Международное непатентованное название (МНН): Толтеродин* (Tolterodine*)

Лекарственная форма:

капсулы пролонгированного действия
Состав на 1 капсулу:
Активное вещество: толтеродина гидротартрат 2,00 мг или 4,00 мг (эквивалентно 1,37 мг или 2,74 мг толтеродина соответственно).
Вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сахароза, крахмал кукурузный), Surelcase E-7-19010 прозрачный (этилцеллюлоза, триглицернды среднецепочечные, олеиновая кислота), гипромеллоза, капсулы твердые желатиновые: индигокармин, титана диоксид, желатин, краситель железа оксид желтый (только в капсулах 2 мг), чернила белые Opacode While S-1-7085 (шеллак, гитана диоксид, пропиленгликоль, симетикон).
Описание:
Дозировка 2 мг: твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой сине-зеленого цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе — цифра 2, на крышечке — символ в виде человечка. Размер № 4.
Дозировка 4 мг: твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой синего цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе — цифра 4, на крышечке — символ и виде человечка. Размер № 3.
Содержимое капсул: микросферы белого с желтоватого опенком цвета диаметром около 1 мм.

Фармакотерапевтическая группа:

м-холиноблокатор
Код ATX: G04BD07

Фармакодинамика

Толтеродин* (Tolterodine*) является конкурентным антагонистом холинергическнх мускариновых рецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. 5-гидроксиметильное производное толтеродниа также высоко специфично в отношении мускариновых рецепторов и не оказывает существенного влияния на другие рецепторы. Толтеродин* (Tolterodine*) снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи. Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Толтеродин* (Tolterodine*) не ингибирует изоферменты CYP2D6, 2С19, 2С9, ЗА4 или 1А2.
Фармакокинетические характеристики. Концентрация толтеродниа и сыворотке после приема препарата достигает максимума через 2-6 часов. Период полувыведения составляет около 6 часов, а у пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 — около 10 часов. Равновесная концентрация препарата достигается в течение 4 дней. Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда препарат принимают во время еды. В диапазоне терапевтических доз существует линейная зависимость между значением и иконой концентрации в сыворотке крови и дозой толтеродина.
Всасывание. Абсолютная биодоступность толтеродина у большинства пациентов составляет 17 %, а у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 — 65 %.
Распределение. Толтеродин* (Tolterodine*) и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином. Несвязанные фракции составляют 3,7 % и 36 % соответственно. Объем распределения толтеродина составляет 113л.
Метаболизм. После приема внутрь Толтеродин* (Tolterodine*) метаболизируется в основном в печени полиморфным изоферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который, в свою очередь, метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата. У лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 (примерно 7 % популяции) Толтеродин* (Tolterodine*) подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4, в результате чего образуется N-дезалкилированный Толтеродин* (Tolterodine*), не обладающий фармакологической активностью. Системный клиренс толтеродина у большинства пациентов составляет около 30 л/час. Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) в сыворотке крови на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Фармакологическая активность 5-гидроксиметильного метаболита равносильна таковой толтеродина. Вследствие различия связывания с белками толтеродина и 5-гидроксимстильного метаболита, площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) несвязанного толтеродина у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности изофермента CYP2D6.
Выведение. Примерно 77 % толтеродина выводится почками и 17 % кишечником. Менее 1 % дозы выводится в неизмененном виде и около 14 % в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота выводятся почками (51 % и 29 % соответственно). Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.
При нарушении функции печени: у пациентов с циррозом печени наблюдаются в два раза большие концентрации несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита. При нарушении функции почек: средняя концентрация несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания, недержанием мочи.

  • задержка мочи;
  • неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
  • установленная повышенная чувствительность к толтеродину или другим компонентам препарата;
  • миастения gravis;
  • тяжелый язвенный колит;
  • мегаколон;
  • замедление опорожнения желудка
  • редкие наследственные нарушения переносимости фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит сахаразы-изомальтазы
  • органические причины частых и императивных позывов к мочеиспусканию
  • препарат не зарегистрирован для применения у детей
    Беременность и кормление грудью
    Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проводилось, поэтому применение препарата при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выделению толтеродина с грудным молоком кормящих женщин отсутствуют, следует избегать применения препарата при кормлении грудью.
    С осторожностью применять при следующих состояниях:
  • риск задержки мочи (выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей);
  • риск замедления опорожнения желудка;
  • риск замедления опорожнения желудка, в т.ч. обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, такие как стеноз привратника;
  • печеночная или почечная недостаточность (суточная доза препарата не должна превышать 2 мг);
  • нейропатия;
  • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
    В исследованиях было выявлено, что влияние на интервал QT оказалось более выраженным и дозе, превышающей 8 мг/сутки (что в два раза превышает терапевтическую дозу — 4 мг), а также у пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6.
    При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сугки влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным и сравнении с 4-х дневной терапией толтеродином, однако достоверность прицеленных данных не доказана.
    В связи с этим следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам:
  • с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT;
  • с электролитными нарушениями, такими как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия.
  • с брадикардией.
  • с наличием заболеваний сердца (например, кардиомиопатией, ишемией миокарда, аритмией, застойной сердечной недостаточностью).
  • принимающим антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
    При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин) или противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол, миконазол) следует снизить общую суточную дозу до 2 мг.

    Способ применения и дозы

    Детрузитол принимают внутрь в рекомендуемой суточной дозе 4 мг, независимо от приема пищи. Капсулу необходимо проглотить целиком. Режим дозирования — 1 раз в сутки. Доза препарата может быть уменьшена до 2 мг в сутки, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.
    Для пациентов с нарушением функции печени и почек, а также получающих кетоконазол или другие мощные ингибиторы CYP3A4 в качестве сопутствующей терапии, рекомендуется суточная доза 2 мг.
    Толтеродин* (Tolterodine*) может вызывать легкие или умеренно выраженные антимускариновые эффекты, такие как сухость во рту, диспепсия и снижение выделения слезной жидкости.
    Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
    Инфекционные заболевания: синусит.
    Психические нарушения: спутанность сознания.
    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство.
    Со стороны органа зрения: нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), ксерофтальмия (сухость склер)
    Со стороны сосудов: «приливы» крови к коже лица.
    Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс.
    Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
    Общие: утомляемость, усталость
    Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях
    Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.
    Психический статус: дезориентация, галлюцинации.
    Со стороны нервной системы: ухудшение памяти.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сильного сердцебиения.
    Со стороны пищеварительной системы: диарея.
    Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек.
    Общие: периферические отеки.
    Сообщалось об отдельных случаях усугубления симптомов деменции (спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации) у пациентов, получавших сочетанную терапию толтероднпом и ингибиторами холинэстеразы.
    Наиболее тяжкие симптомы передозировки: нарушение аккомодации и затрудненное мочеиспускание, также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судироги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.
    Лечение: промыть желудок и дать активированный уголь. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения — физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры; при развившейся дыхательной недостаточности — искусственная вентиляция легких; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при задержке мочи — катетеризации мочевого пузыря; при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение. При передозировке принимать необходимые мероприятия в связи с удлинением интервала QT.
    Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 (CYP2D6 или CYP3A4), или являющимися ингибиторами или индукторами этих изоферментов.
    Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие толтеродина и повышают риск развития побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффективность толтеродина. Толтеродин* (Tolterodine*) ослабляет действие прокинетиков (таких как метоклопрамид и цизаприд). У пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 следует избегать одновременного назначения мощных ингибиторов CYP3A4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол и меконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки. Совместное применение с флуоксетином (мощный ингибитор изофермента CYT2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.
    Толтеродин* (Tolterodine*) не взаимодействует с варфарином, а также комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол / левоноргестрел).
    Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов к мочеиспусканию.
    Женщинам репродуктивного возраста лечение следует назначать только при условии применения надежных средств контрацепции.
    Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости фруктозы, глюкозо- галактозной мальабсорбции или дефицита сахаразы-изомальтазы не должны принимать данный препарат.
    Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами
    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как Толтеродин* (Tolterodine*) может вызнать нарушения аккомодации и снижать скорость реакции.
    Капсулы пролонгированного действия 2 мг, 4 мг
    По 7 капсул в блистер (контурная ячейковая упаковка) из ЛВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
    1, 4, 7, 12 или 40 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
    Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в местах, недоступных для детей.
    Срок хранения
    2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту врача.
    Фирма-производитель: Пфайзер Италия С.р.л. (Италия), произведено Каталент Фарма Солюшнз Инк., США
    Адрес: Виа дель коммерчио G3046 Марино Дель Тронто, Асколи Пичено, Италия.
    Претензии потребителей и рекламации по качеству препарата принимаются по адресу представительства.
    Представительство корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн» (США). 109147. Москва, ул. Таганская, 17-23.

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Уротол: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    1. 10. Применение в детском возрасте
    2. 11. При нарушениях функции почек
    3. 12. При нарушениях функции печени
    4. 13. Лекарственное взаимодействие
    5. 14. Аналоги
    6. 15. Сроки и условия хранения
    7. 16. Условия отпуска из аптек
    8. 17. Отзывы
    9. 18. Цена в аптеках

    Латинское название: Urotol

    Код ATX: G04BD07

    Действующее вещество: толтеродин (tolterodine)

    Производитель: Zentiva k.s (Чешская Республика)

    Актуализация описания и фото: 26.10.2018

    Цены в аптеках: от 517 руб.

    Уротол – препарат с антидизурическим, м-холиноблокирующим действием.

    Лекарственная форма выпуска Уротола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы; по 1 мг – желтые; по 2 мг – белые (в картонной пачке 2 или 4 блистера по 14 таблеток в каждом).

    Состав 1 таблетки:

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Уротол относится к числу м-холиноблокаторов.

    Толтеродин и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны по отношению к мускариновым рецепторам, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

    Уротол уменьшает сократительную активность детрузора, тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, а также снижает слюноотделение.

    При применении в превышающих терапевтические дозах увеличивает количество остаточной мочи и вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря.

    Не ингибирует CYP2D6, 2C19, 1A2 или 3A4.

    Терапевтический эффект Уротола достигается через 4 недели применения.

    Толтеродин после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения Cmax (максимальной концентрации) в сыворотке – 1–2 часа.

    В диапазоне терапевтических доз (от 1 до 4 мг) существует линейная зависимость между дозой препарата и значением сывороточной Cmax в крови.

    Абсолютная биологическая доступность толтеродина – 17% (у большинства пациентов) и 65% (у лиц с недостаточностью CYP2D6).

    На биодоступность препарата пища не влияет, хотя концентрация толтеродина при его приеме во время еды увеличивается.

    Связывание толтеродина и 5-гидроксиметильнго метаболита происходит главным образом с орозомукоидом, несвязанные фракции – 3,7% и 36% соответственно. Vd (объем распределения) толтеродина составляет 113 л.

    Величина AUC (площадь под кривой «концентрация-время») толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 примерно соответствует сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства больных при одинаковом режиме дозирования. Таким образом, переносимость, безопасность и клинический эффект Уротола от активности CYP2D6 не зависят.

    Метаболизируется толтеродин главным образом в печени при помощи полиморфного фермента CYP2D6. В результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит, который после этого метаболизируется до N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты и 5-карбоновой кислоты. У 5-гидроксиметильного метаболита близкие к толтеродину фармакологические свойства, в большинстве случаев он существенно усиливает действие препарата.

    Толтеродин при пониженном метаболизме (с недостаточностью CYP2D6) подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, который фармакологической активностью не обладает.

    У большинства пациентов системный клиренс толтеродина в сыворотке составляет приблизительно 30 л/ч. T1/2 (период полувыведения) толтеродина варьирует в пределах 2–3 часов, 5-гидроксиметильного метаболита – от 3 до 4 часов. При пониженном метаболизме этот показатель составляет примерно 10 часов.

    Понижение клиренса исходного соединения у пациентов с недостаточностью CYP2D6 приводит к увеличению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

    Около 17% толтеродина выводится с калом, 77% – с мочой. В неизмененном виде выводится меньше 1% дозы, примерно 4% – как 5-гидроксиметильный метаболит. N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота и 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 29% и 51% от выводимого с мочой количества.

    При циррозе печени величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита увеличивается примерно в 2 раза.

    У пациентов с выраженным нарушением почечной функции (скорость клубочковой фильтрации ≤ 30 мл/мин) средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше. У этих пациентов показатель содержания в плазме прочих метаболитов значительно выше (клиническое значение неизвестно).

    Согласно инструкции, Уротол назначают для лечения гиперрефлексии (гиперактивности, нестабильности) мочевого пузыря, что проявляется в виде частых, императивных позывов к мочеиспусканию, учащения мочеиспускания и/или недержания мочи.

    Абсолютные:

    • закрытоугольная глаукома, неподдающаяся лечению;
    • задержка мочеиспускания;
    • myasthenia gravis;
    • мегаколон;
    • тяжелый язвенный колит;
    • возраст до 18 лет;
    • период лактации;
    • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

    Относительные (Уротол назначается под врачебным контролем):

    • выраженная обструкция нижних мочевыводящих путей (связано с риском задержки мочеиспускания);
    • невропатия;
    • увеличенный риск снижения перистальтики желудочно-кишечного тракта;
    • почечная/печеночная недостаточность;
    • обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (в частности, стеноз привратника);
    • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
    • беременность.

    Инструкция по применению Уротола: способ и дозировка

    Таблетки Уротол принимают внутрь, независимо от приема пищи.

    Рекомендованный режим дозирования: 2 раза в день по 2 мг.

    На основании индивидуальной переносимости препарата разовая доза может быть снижена до 1 мг. В такой же дозе Уротол назначается при нарушениях почечной/печеночной функции, а также на фоне одновременного применения с кетоконазолом или прочими сильными ингибиторами CYP3A4.

    Эффективность терапии повторно должна оцениваться через 2–3 месяца после начала применения препарата.

    • кожные покровы: сухость кожи;
    • нервная система: парестезия, головокружение, нарушение сознания, нервозность, галлюцинации, сонливость, головная боль;
    • иммунная система: очень редко – отек Квинке, аллергические реакции;
    • органы чувств: нарушение аккомодации, синдром сухого глаза;
    • мочевыделительная система: задержка мочеиспускания;
    • пищеварительная система: ксеростомия, рвота, диспепсия, боли в животе, запор, метеоризм; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
    • сердечно-сосудистая система: редко – повышенное сердцебиение, тахикардия, аритмия;
    • другие: увеличение массы тела, боль в груди, повышенная утомляемость, бронхит, периферические отеки.

    Основные симптомы: задержка мочи, мидриаз, парез аккомодации, болезненные позывы к мочеиспусканию, галлюцинации, судороги, сильное возбуждение, тахикардия, дыхательная недостаточность, удлинение интервала QT.

    Терапия: назначение активированного угля, промывание желудка. Другие мероприятия зависят от симптомов передозировки:

    • судороги или выраженное возбуждение: анксиолитики бензодиазепиновой структуры;
    • галлюцинации, сильное возбуждение: физостигмин;
    • тахикардия: бета-адреноблокаторы;
    • дыхательная недостаточность: искусственная вентиляция легких;
    • мидриаз: перевод пациента в темное помещение и/или пилокарпин в глазных каплях;
    • задержка мочи: катетеризация мочевого пузыря.

    Перед началом проведения курса должны быть исключены органические причины императивных и частых позывов на мочеиспускание.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    В период терапии при управлении автотранспортными средствами следует соблюдать осторожность, что связано с вероятностью развития нарушений аккомодации.

    Применение при беременности и лактации

    • беременность: терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения пользы и риска;
    • период грудного кормления: применять Уротол противопоказано (данные о том, выделяется ли активное вещество с грудным молоком, не представлены).

    Женщинам детородного возраста в период терапии нужно применять надежные методы контрацепции.

    Применение в детском возрасте

    Пациентам младше 18 лет таблетки Уротол не назначают (профиль безопасности не изучен).

    Уротол у пациентов с нарушениями почечной функции должен применяться под врачебным наблюдением в суточной дозе 2 мг.

    Уротол у пациентов с нарушениями печеночной функции должен применяться под врачебным наблюдением в суточной дозе 2 мг.

    Возможные взаимодействия:

    • макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы протеаз, противогрибковые средства (миконазол, кетоконазол, итраконазол) и другие сильные ингибиторы CYP3A4: повышение сывороточной концентрации толтеродина в крови, что приводит к увеличению риска передозировки Уротола (сочетание не рекомендовано);
    • препараты с антихолинергическим действием: усиление действие Уротола и увеличение вероятности появления побочных реакций;
    • агонисты мускариновых холинергических рецепторов: снижение эффективности толтеродина;
    • прокинетики (метоклопрамид, цизаприд): ослабление их действия;
    • препараты, метаболизирующиеся изоферментами CYP2D6 или CYP3A4 (индукторы и ингибиторы): вероятность фармакокинетического взаимодействия.

    Аналогами Уротола являются: Детрузитол, Урофлекс, Ролитен.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре до 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

    Срок годности – 2 года.

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы об Уротоле различные. Отмечают его высокую эффективность и хорошую переносимость. В других случаях указывают на отсутствие терапевтического эффекта и высокую стоимость.

    Цена на Уротол в аптеках

    Примерная цена на Уротол (56 шт. в упаковке по 1 или 2 мг) составляет 519–597 или 594–674 рубля.

    УРОТОЛ Инструкция по применению

    • Фармакокинетика
    • Показания к применению
    • Способ применения
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Беременность
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Форма выпуска
    • Состав
    • Дополнительно

    Препарат Уротол (Urotol) — антидизурическое, м-холиноблокирующее лекарственное средство.
    Толтеродин и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез). Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.
    В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.
    Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–2 ч. В диапазоне терапевтических доз (1–4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.
    Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.
    Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
    Распределение. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd толтеродина равняется 113 л.
    Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.
    Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов усиливает действие препарата.
    У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
    Выведение. Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T1/2 толтеродина составляет 2–3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3–4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 — около 10 ч.
    Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.
    Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют соответственно около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.
    Фармакокинетика в особых клинических случаях
    Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
    Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ <30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

    Показаниями к применению препарата Уротол являются: гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

    Способ применения

    Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. 2 мг 2 раза в день.
    Общая доза препарата Уротол может быть уменьшена до 2 мг/сут (по 1 табл. 1 мг 2 раза в день), основываясь на индивидуальной переносимости препарата.
    При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в день.
    Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2–3 мес после начала лечения.

    Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).
    Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.
    Со стороны органов зрения: сухость глаз, нарушение аккомодации.
    Со стороны ССС: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).
    Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота, редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.
    Со стороны кожных покровов: сухость кожи.
    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
    Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

    Противопоказаниями к применению препарата Уротол являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; задержка мочеиспускания; неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома; миастения gravis; тяжелый язвенный колит; мегаколон; возраст до 18 лет.
    С осторожностью: выраженная обструкция нижних мочевыводящих путей (из-за риска задержки мочеиспускания), повышенный риск снижения перистальтики ЖКТ, обструктивные заболевания ЖКТ (например стеноз привратника), почечная или печеночная недостаточность (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатия, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

    Беременность

    Применение Уротола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.
    Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствие возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.
    Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность толтеродина.
    ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.
    Препарат Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
    Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
    Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, 2C19, 3A4, 1A2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови при совместном приеме с толтеродином.

    Симптомы передозировки препаратом Уротол: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.
    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ, при тахикардии — β-адреноблокаторы, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

    Препарат Уротол следует хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Уротол — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг или 2 мг.
    По 14 табл. в блистере. По 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

    1 таблетка Уротол содержит активное вещество: толтеродина гидротартрат 1/2 мг.
    Вспомогательные вещества: ядро: МКЦ — 73/146 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,5/7 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/2 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5/3 мг.
    Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 — 0,3/0,6 мг; титана диоксид — 0,15/0,4 мг; тальк — 0,25/0,5 мг; краситель железа оксид желтый — 0,05/- мг.

    Дополнительно

    Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
    Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
    В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.
    Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

    Основные параметры

    Название: УРОТОЛ
    Код АТХ: G04BD07 — Тольтеродин

    Никто из нас не застрахован от болезней. Можно вести здоровый образ жизни, правильно питаться, ездить на отдых и так далее, но вот в один не самый прекрасный момент обнаружится, что есть проблема со здоровьем.

    Данный отзыв хочу посвятить такому препарату, как Уротол, и рассказать, в каком случае его применяют.

    Уротол это препарат, который применяется в урологии, при проблемах с мочевым пузырем.

    Случается такое, что есть очень частые позывы сходить в туалет по маленькому. Казалось бы что это цистит, но при этом может не наблюдаться никаких болей, и так далее. Есть такой диагноз, как гиперактивность мочевого пузыря. В таком случае нужно принимать препарат, чтобы привести данные позывы и работу мочевого в норму.

    Уротол довольно хорошо справляется с такой проблемой, но только в том случае, если препарата принимать по назначению врача и правильно.

    Желательно принимать его только по назначению врача, после того, как был поставлен диагноз и пройдены все анализы, так как нужно учитывать то, что есть список противопоказаний по применению Уротола.

    Противопоказаний к применения препарата Уротол

    1. Повышенная чувствительность к главному компоненту препарата, или же к любому другому.

    2. Задержка в мочеиспускании.

    3. Миастения

    4. Тяжелый язвенный колит.

    5. Токсический мегаколон

    Состав данного препарата переписывать я не буду, так как с ним можно ознакомиться в инструкции к препарату, которая идет как в упаковке, так и есть в интернете. Скажу лишь, что главным компонентом является толтеродин.

    Как принимать такой препарат, как Уротол?

    В применении нет ничего сложного, нужно только правильно придерживаться дозировки препарата.

    Ее назначает врач, который смотрит по состоянию больного, но может назначить и так, как говорится в инструкции. А это Для взрослых людей и пенсионеров дозировка составляет 4 мг в сутки. То есть ее нужно разделить на 2 приема, утром и вечером. 2 мг препарата выпить утром, и 2 мг препарата вечером.

    Дозировка таблетки как раз таки по 2 мг, потому нужно взрослым выпивать 1 таблетку утром, и 1 вечером. Радует то, что в моем случае не нужно было делить таблетку, резать ее и тому подобное.

    Если же есть какие-либо нарушения в работе с печенкой, в таком случае нужно предупредить врача, чтобы он корректировал дозу приема препарата.

    Длительность приема такого лекарственного средства довольно индивидуальная. Все зависит опять таки, от сложностей протекания болезни, от симптомов, анализов и так далее. Но в основном этот препарат нужно пропить длительно, чтобы полностью восстановить нормальную работу мочевого пузыря.

    В инструкции говорится о том, что препарат нужно пить 6 месяцев. Я пила его по назначению, только 3 месяца. Мне этого срока было достаточно.

    Когда читала инструкцию к применению такого препарата, была слегка огорчена. Препарат хорош тем, что помогает наладить здоровье, но вот при приеме его могут возникнуть какие угодно побочные действия. Нужно внимательно читать этот список, чтобы если что то и проявилось, сразу это понять и обратиться к врачу.

    Может возникать тошнота, а может быть сильная сухость во рту, может быть головная боль.

    В инструкции к препарату есть таблица, в которой написано что и в каком случае может быть.

    Меня радует то, что во время приема препарата, ничего такого не было, то есть лечения прошло хорошо, и мое здоровье наладилось.

    Главное тут принимать правильную дозировку, слушать рекомендации врача, и вести здоровый образ жизни. Тогда все процессы придут в норму.

    Препарат Уротол отлично справился со своим назначением. Если у вас есть такие проблемы с мочевым, обязательно посоветуйтесь с врачом, и возможно именно Уротол поможет их решить.

    Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

    Видео обзор

    Все(5)

    Уротол Супер акция! Как заказать Apple iphone 10 за 70 р.! Народные средства для повышения потенции Волга и Сомовка GPS АнтиРадар

    admin

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Наверх