Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Цизаприд цена

Цизаприд

Химическое название

Цис-4-Амино-5-хлор-N—3-метокси-4-пиперидинил]-2-метоксибензамид

Химические свойства

Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде, метиловом спирте, но зато хорошо растворим в ацетоне.

Фармакологическое действие

Слабительное, стимулирующее моторику и тонус ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество возбуждает 5-НТ4 рецепторы серотонина, таким образом, стимулируя выработку ацетилхолина в мезентериальном нервном сплетении и повышая чувствительность к данному нейромедиатору м-холинорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре кишечника. Пища быстрее продвигается по кишечнику, повышается тонус эзофагеального сфинктера, происходит снижение энтерального клиренса.

После приема средства внутрь оно быстро всасывается из желудка, достигая своей максимальной концентрации в течение часа. Эффект от препарата также можно заметить через час-полтора. Биологическая доступность вещества составляет порядка 35-40%. При повышенном водородном показателе желудочного сока абсорбционная способность препарата снижается.

Цизаприд на 98% связывается с белками плазмы крови. При пероральном приема период полувыведения составляет от 6 до 12 часов, при внутривенных инъекциях – до 20 часов. Вещество подвергается метаболизму, реакциям деалкилирования в тканях печени, с участием фермента цитохрома P450. В результате образуется неактивный метаболит норцизаприд. Выводится вещество с калом и мочой, около 10% средства покидает ЖКТ в неизмененном виде.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают:

  • при спонтанном парезе желудка;
  • для стимуляции пищеварения при диспепсии;
  • при парезе желудка, вызванном диабетической невропатией, гастроэктомией или ваготомией;
  • пациентам с гастроэзофагеальным рефлюксом или рефлюкс-эзофагитом;
  • при хроническом идиопатическом запоре;
  • новорожденным детям с регургитацией;
  • при функциональной псевдонепроходимости кишечника;
  • для подготовки к рентгеноконтрастным исследованиям ЖКТ для стимуляции перистальтики кишечника.

Противопоказания

Средство противопоказано:

  • при аллергии на действующее вещество;
  • пациентам с кровотечениями в желудке или кишечнике;
  • при механической кишечной непроходимости;
  • беременным и кормящим женщинам;
  • при перфорации кишечника или желудка;
  • больным, склонным к появлению желудочных аритмий, продлению интервала QT;
  • недоношенным детям до 3 месяцев.

Осторожность следует соблюдать при заболеваниях печени и почек, рекомендуется откорректировать дозировку.

Побочные действия

После приема данного вещества могут возникнуть:

  • спазмы и дискомфорт в кишечнике, диарея, печеночная недостаточность, урчание в животе, тошнота, гепатит, рвота;
  • аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожных высыпаний и зуда;
  • лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения;
  • тремор, головокружение, судороги, сонливость, головная боль, экстрапирамидные расстройства, мигрень;
  • учащенное мочеиспускание;
  • аритмия, удлинение интервала QT, тахикардия и фибрилляция;
  • фарингит, миалгия, ксеростомия, отечность.

Цизаприд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как правило, лекарственное средство принимать внутрь, перорально.

Рекомендуемая разовая доза для взрослого – от 5 до 20 мг средства.

Детям от 6 до 12 лет за один раз можно принять по 2,5- 5 мг препарата. В возрасте до 6 лет – 200 мкг на кг веса ребенка.

Режим дозирования определяется индивидуально.

Обычно взрослым назначают по 3-4 приема лекарства в сутки (3 из них перед приемом пищи, 1 – перед сном).

Для детей кратность приема – от 2 до 3 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов и определяется врачом.

Передозировка

При приеме больших доз лекарства наблюдаются: тремор, каталепсия, понижение АД, понос, птоз, диспноэ, кататония, судороги.

В качестве лечения промывают желудок, назначают активированный уголь или другие энтеросорбенты, обеспечивают поддержание жизненно важных функций организма, нормализуют сердечный ритм.

Взаимодействие

Одновременный прием данного вещества и Циклоспорина приводит к повышению плазменных концентраций обоих веществ.

Совместное применение Цизаприда и диазепама может привести к увеличению скорости всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта, усилению седативного эффекта.

При сочетании с кетоконазолом, Флуконазолом, итраконазолом, миконазолом и прочими противогрибковыми производными азола; с макролидными антибиотиками, эритромицином, кларитромицином, тролеандомицином; ингибиторами ВИЧ-протеазы, ритонавиром, индинавиром, нефадозоном и другими угнетающими активность фермента CYP3A4 средствами, замедляется метаболизм Цизаприда. Его плазменная концентрация увеличивается, и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Антихолинергические средства снижают эффективность данного лекарства.

Сочетанный прием средства с дизопирамидом может привести к развитию аддитивной кардиотоксичности.

Препараты Цизаприда при сочетании с амантадином усиливают тремор.

Также на кардиотоксичность вещества оказывают влияние: амиодарон, дизопирамид, хинидин, амитриптилин, астемизол, хлорпромазин, пимозид, бепридил, спарфлоксацин, инсулин, петлевые диуретики, тозилат бретилия, прокаинамид, Соталол, карбонат лития, терфенадин, галоперидол, тиодазин, мапротилин, тиазидные диуретики.

Сочетанный прием препарата и ранитидина повышает абсорбционную способность ранитидина, однако снижает его AUC. Лекарственное средство оказывает влияние на эффективность варфарина и аценокумарола.

При сочетании препарата с дигоксином, снижается концентрация и эффективность сердечного гликозида.

Описан случай, когда дилтиазем в сочетании с Цизапридом вызвал увеличение интервала QT и потерю сознания.

Следует учитывать, что препарат увеличивает плазменные концентрации веществ из лекарственных форм с замедленным высвобождением.

Особые указания

Крайне не рекомендуется повышать рекомендуемую дозировку.

Если в процессе лечения у пациента развилась сильная диарея, то необходимо снизить дозировку препарата.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении детей старше 3 месяцев.

При беременности и лактации

Лекарственное средство не рекомендуется использовать во время беременности (особенно на 3 триместре) и при кормлении грудью. Так как доказано, что Цизаприд выделяется с молоком.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Цизаприда)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Координакс, Перистил.

Отзывы о Цизаприде

Так как на данный момент приобрести препарат на территории РФ не представляется возможным, отзывов о применении лекарств на основе Цизаприда крайне мало, однако из тех, что имеются – все положительные.

Цена на Цизаприд, где купить

Купить Цизаприд на территории России практически невозможно. Регистрация вещества закончилась в 2001 году.

В качестве регулятора моторики желудочно-кишечного тракта в гастроэнтерологии используется Цизаприд, инструкция по применению препарата проинформирует о правилах приема лекарства, его фармакологических свойствах и возможных противопоказаниях.

Цизаприд: Фармакологическое действие

Процесс пищеварения регулируется двигательной функцией отделов ЖКТ. Нарушение перистальтики в любом из отделов желудочно-кишечного тракта приводит к замедлению пищеварительного процесса и развитию патологических состояний — ГЭРБ, запоры, гастропарез.

Вещество Цизаприд (торговое название Координакс) относится к фармакологической группе прокинетиков. Он стимулирует двигательную активность желудка, нижнего пищеводного сфинктера (НПС) и кишечника. Активное вещество лекарства способствует высвобождению нейромедиатора ацетилхолина, одновременно повышая к нему восприимчивость рецепторов сократимой ткани органов ЖКТ , посредством чего достигается стимулирующее действие на перистальтику отделов пищеварительного тракта.

Фармакологическое действие препарата Цизаприд направлено на регуляцию моторики отделов ЖКТ:

  • активизацию перистальтики;
  • усиление активности нижнего пищеводного сфинктера;
  • ускорение эвакуации содержимого из желудка;
  • повышение тонуса кишечника, способствующее его опорожнению.

При приеме внутрь цисаприд быстро растворяется и всасывается из ЖКТ, достигая максимальной концентрации через 1,5 часа. Клинический эффект развивается через полчаса после приема лекарства.

Показания к применению Цизаприда

Цизаприд показан к применению больным с нарушением моторики отделов ЖКТ. Применяется при следующих состояниях:

  1. ГЭРБ (рефлюкс-эзофагит) – состояние, связанное с недостаточностью нижнего пищеводного сфинктера, обусловленное забросами в пищевод желудочного содержимого.
  2. Гастропарез (нарушение моторики желудка) любой этиологии.
  3. Хронические запоры.
  4. Кишечная непроходимость, обусловленная нарушением перистальтики кишечника.
  5. Функциональная диспепсия, обусловленная нарушением моторики желудка и двенадцатиперстной кишки.
  6. Гипокинезия (недостаточность) желчного пузыря.
  7. Срыгивание у грудничков.

Цизаприд может применяться для стимуляции моторики кишечника в качестве подготовки к диагностическим рентгеноконтрастным исследованиям пищеварительного тракта.

Способ применения и дозировка

Курс лечения определяется лечащим врачом гастроэнтерологом. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела пациента:

  1. Взрослые – от 5 до 40 мг в сутки, разделенные на 2 – 4 приема.
  2. Дети с весом от 25 до 50 кг – от 5 до 20 мг до 4 приемов в сутки.
  3. Дети до 25 кг – 0,2 мг на кг веса до 4 раз в день.

При запорах и кишечной непроходимости цизаприд принимают после еды. При заболеваниях верхних отделов ЖКТ лекарство необходимо принимать за 15 минут до еды.

Форма выпуска и сроки хранения

Цизаприд выпускается в виде таблеток по 5 и 10 мг, расфасованных в алюминиевый блистер по 10 штук, или в виде флаконов с суспензией по 100 мл.

1 мл суспензии для приема внутрь содержит 1 мг активного вещества. К флакону с суспензией прилагается мерный шприц.

Реализуется под торговыми названиями:

  • Координакс;
  • Перистил;
  • Препульсид.

Таблетки и флакон с суспензией следует хранить в защищенном месте при температуре не выше 25°С. Таблетки хранятся в течение 3 лет, суспензия – 2 года.

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместный прием цизоприда с пилокарпином способствует усилению его клинического эффекта.

Многие противогрибковые лекарства, а также аналоги эритромицина увеличивают концентрацию цизоприда в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий, что приводит к внезапной сердечной смерти.

Цизаприд: Противопоказания

Цизаприд противопоказан к приему лицам, имеющим гиперчувствительность к активному веществу препарата и его компонентам.

Запрещено принимать лекарство больным, страдающим механической кишечной непроходимостью, желудочно-кишечными кровотечениями, перфорацией желудка и кишечника.

Лекарство противопоказано беременным и кормящим женщинам, так как исследования на животных выявили его отрицательное воздействие на плод.

Цизаприд: Побочные действия и передозировка

После приема цизаприда могут наблюдаться следующие эффекты:

  • мигрень, сонливость, головокружения;
  • судороги, дрожание конечностей, отеки;
  • нарушение ритма сердца, тахикардия, аритмия;
  • тошнота, сухость во рту, рвота, гепатит, увеличение концентрации ферментов печени в крови;
  • нарушения состава крови: лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения, апластическая анемия;
  • аллергические реакции.

При приеме больших доз цизаприда внутрь формируются нарушения сердечно-сосудистой и центральной нервной системы:

  • опущение верхнего века;
  • дрожание конечностей и туловища;
  • одышка;
  • двигательные расстройства: каталепсия, кататония;
  • снижение АД;
  • судороги.

При передозировке больному, в первую очередь, необходимо промыть желудок и принять адсорбенты. Далее, требуется лечение, направленное на поддержание всех жизненных функций и восстановление работы сердца.

Аналоги и стоимость

Цизаприд и его прямые аналоги – Координакс, Пропульсид, Перистил не имеют лицензии на территории РФ на данный момент. Препарат был изъят из продажи в 2001 году по причине его многочисленных побочных эффектов, поэтому купить цизаприд в России невозможно, и цена его неизвестна.

По отзывам некоторых пациентов цизаприд назначался им лечащим врачом при нарушениях ЖКТ, однако оценить клинический эффект препарата им не удалось по причине его отсутствия в аптеках.

Для стимуляции моторики ЖКТ можно применять другие препараты группы прокинетиков:

  • Домперидон, Мотилиум, Пассажикс;
  • Тримебутин, Тримедат;
  • Метоклопрамид, Перинорм, Церукал.

В гастроэнтерологической практике чаще используется доперидон (Мотилиум, Пассажикс), в отличие от цизаприда препарат не проходит через гематоэнцефалический барьер и практически не оказывает побочных действий на организм.

Цизаприд | Cisapride

Повышает тонус и двигательную активность ЖКТ, повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждая заброс содержимого желудка в пищевод. Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, предупреждая стаз и гастродуоденальный рефлюкс, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой и толстой кишке. Снижает порог антральной стимуляции. Механизм действия цизаприда связывают с повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжжеечных сплетений в кишечнике. Полагают, что цизаприд является агонистом серотониновых 5-HT4-рецепторов.
После приема внутрь цизаприд полностью всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень и через стенку кишечника. Абсолютная биодоступность составляет 35-40%.
Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4.
Главные пути метаболизма — окислительное N-деалкилирование (с образованием основного метаболита норцизаприда) и ароматическое гидроксилирование.
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
T1/2 составляет около 10 ч.
Более 90% дозы выводится в виде метаболитов с мочой с калом приблизительно в эквивалентных количествах.

Общие сведения

  • Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — повышает тонус и двигательную активность ЖКТ, повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждая заброс содержимого желудка в пищевод. Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, предупреждая стаз и дуодено-желудочный рефлюкс, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой и толстой кишке. Снижает порог антральной стимуляции.

    Механизм действия цизаприда связывают с повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжжеечных сплетений в кишечнике. Полагают, что цизаприд является агонистом серотониновых 5-HT4-рецепторов.

  • Фармакокинетика

    После приема внутрь цизаприд полностью всасывается из ЖКТ, C max в плазме достигается через 1-2 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень и через стенку кишечника. Абсолютная биодоступность составляет 35-40%. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Главные пути метаболизма — окислительное N-деалкилирование (с образованием основного метаболита норцизаприда) и ароматическое гидроксилирование. Связывание с белками плазмы составляет 98%. T 1/2 составляет около 10 ч. Более 90% дозы выводится в виде метаболитов с мочой с калом приблизительно в эквивалентных количествах.

  • Показания к применению
    • Парез желудка спонтанный, либо обусловленный диабетической невропатией, ваготомией или частичной гастроэктомией.
    • Диспептические явления .
    • Хронический идиопатический запор.
    • Желудочно-пищеводный рефлюкс .
    • Рефлюкс-эзофагит.
    • Регургитация у новорожденных.
    • Функциональная псевдонепроходимость кишечника.
    • Необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    • Для взрослых разовая доза составляет 5-20 мг.
    • Для детей в возрасте до 6 лет (при массе тела до 25 кг) разовая доза составляет 200 мкг/кг в возрасте 6-12 лет (при массе тела 25-50 кг) разовая доза — 2.5-5 мг.

    Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

  • Противопоказания
    • Повышенная чувствительность к цизаприду.
    • Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, в т.ч. антибиотиков группы макролидов, противогрибковых препаратов производных азола, ингибиторов ВИЧ-протеазы препаратов, увеличивающих интервал QT.
    • Указания в анамнезе (в т.ч. в семейном) на пролонгирование интервала QT, предшествующие желудочковые аритмии (в т.ч. типа » пируэт» ).
    • Новорожденные.
    • Недоношенные дети в возрасте до 3 месяцев.
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется применять при беременности (особенно в III триместре) и в период лактации. Небольшое количество цизаприда выделяется с грудным молоком.

  • Побочные действия
    • Со стороны пищеварительной системы

      Возможны преходящие абдоминальные спазмы, урчание в кишечнике, диарея, в отдельных случаях — нарушения функции печени.

    • Со стороны ЦНС

      Возможны головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , в отдельных случаях — судороги, Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система ..

    • Со стороны сердечно-сосудистой системы

      Возможна тахикардия , в отдельных случаях — нарушения сердечного ритма (в т.ч. желудочковые артмии типа » пируэт» ).

    • Со стороны мочевыделительной системы

      В отдельных случаях — учащение мочеиспускания.

  • Взаимодействие

    При одновременном применении с антихолинергическими средствами проявляется антагонизм в отношении эффектов цизаприда.

    Противогрибковые средства производные азола (в т.ч. кетоконазол , итраконазол , флуконазол , миконазол ), антибиотики группы макролидов (в т.ч. эритромицин , кларитромицин , тролеандомицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир, ритонавир ), нефазодон угнетают активность изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, что приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда. Вследствие этого увеличивается его концентрация в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа » пируэт» .

    Препараты, увеличивающие интервал QT (в т.ч. амиодарон , бретилия тозилат , дизопирамид , прокаинамид , хинидин , соталол , амитриптилин , лития карбонат , астемизол , терфенадин , хлорпромазин , галоперидол , пимозид, тиоридазин , бепридил, мапротилин , спарфлоксацин , » петлевые» и тиазидные диуретики, а также инсулин), при одновременном применении увеличивают интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой аритмии типа » пируэт» .

    При одновременном применении с амантадином описаны случаи усиления тремора.

    При одновременном применении с аценокумаролом , варфарином отмечены незначительные изменения эффективности аценокумарола и варфарина.

    При одновременном применении с диазепамом повышается скорость всасывания диазепама из ЖКТ, быстро развивается седативный эффект, который имеет транзиторный характер.

    При одновременном применении с дигоксином возможно некоторое уменьшение C max и AUC дигоксина в плазме крови.

    При одновременном применении с дизопирамидом повышается абсорбция и концентрация дизопирамида в плазме крови, имеется риск развития аддитивной кардиотоксичности.

    При одновременном применении с дилтиаземом описан случай потери сознания, что связано с увеличением интервала QT. Это обусловлено ингибированием активности изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 под влиянием дилтиазема, что приводит к угнетению метаболизма цизаприда, увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска развития кардиотоксичности.

    При одновременном применении цизаприд повышает скорость абсорбции нифедипина из лекарственных форм с замедленным высвобождением, с ранитидином — повышается скорость абсорбции ранитидина, но несколько уменьшается его AUC, с циклоспорином — увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови и повышается его биодоступность.

    При одновременном применении с циметидином повышается C max цизаприда в плазме крови, несколько уменьшается биодоступность циметидина.

  • Меры предосторожности

    Не следует применять при заболеваниях и состояниях, когда повышение моторики ЖКТ нежелательно, в т.ч. при кровотечениях, обструкции и перфорации ЖКТ, непосредственно после хирургического вмешательства.

    Не следует применять у пациентов с риском развития нарушений сердечного ритма, включая II и III степени AV блокады , заболеваниях сердца, при нескорректированных электролитных нарушениях (особенно при гипокалиемии и гипомагниемии), при почечной недостаточности, при дыхательной недостаточности.

    С осторожностью и в уменьшенных дозах применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. Не следует превышать рекомендуемые дозы.

    При возникновении диареи в ходе лечения рекомендуется уменьшить частоту приема. При почечной и печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

    С осторожностью применяют у недоношенных детей.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх