Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Тиапридал инструкция по применению

Тиапридал

Тиапридал: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Лекарственное взаимодействие
  3. 11. Аналоги
  4. 12. Сроки и условия хранения
  5. 13. Условия отпуска из аптек
  6. 14. Отзывы
  7. 15. Цена в аптеках

Латинское название: Tiapridal

Код ATX: N05AL03

Действующее вещество: Тиаприд (Tiapride)

Производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 1108 руб.

Тиапридал – нейролептик, антипсихотический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Тиапридала:

  • таблетки: белого с кремовым оттенком или белого цвета, круглой плоской формы, со скошенными краями на каждой из сторон, с гравировкой «Т100» на одной стороне и крестообразной разделительной риской – на другой, возможно наличие слабого запаха (10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);
  • раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: почти бесцветная или бесцветная прозрачная жидкость .

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: тиаприда гидрохлорид – 111,1 мг, что эквивалентно содержанию 100 мг тиаприда;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный водный, целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, повидон, магния стеарат.

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: тиаприда гидрохлорид – 55,55 мг, что эквивалентно содержанию 50 мг тиаприда;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Тиапридал обладает нейролептическим, анальгезирующим и анксиолитическим действием.

Тиаприд является антипсихотическим средством – атипичным нейролептиком, in vitro избирательно блокирующим подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов. При этом какая-либо значимая аффинность к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (в том числе гистамин, норадреналин, серотонин) отсутствует. Данные свойства тиаприда подтверждены исследованиями поведенческих и нейрохимических реакций, проведенных in vivo. Они доказали наличие антидофаминергических эффектов на фоне отсутствия значимых признаков каталепсии, седации и ухудшения когнитивных способностей.

Тиаприд способен влиять на дофаминовые рецепторы, уже обладающие повышенной сенситивностью к дофамину, при приеме каких-либо других антипсихотических препаратов. Этим обусловлены его антидискинетические эффекты.

Некоторые экспериментальные модели стресса, испытанные на животных (например, алкогольная абстиненция у приматов и мышей), доказали анксиолитическую активность тиаприда. Данное вещество не вызывает психологической либо физической зависимости.

Данный атипичный фармакодинамический профиль объясняет клиническую эффективность Тиапридала при лечении многих расстройств, в том числе гипердофаминергических состояний: дискинезий и психоповеденческих нарушений, встречающихся у пациентов с деменцией либо у лиц, злоупотребляющих спиртными напитками. При этом по сравнению с типичными нейролептиками количество побочных эффектов со стороны ЦНС сводится к минимуму.

Тиаприд характеризуется выраженным гипотермическим (вследствие блокады дофаминовых рецепторов, расположенных в гипоталамусе), противорвотным (вследствие блокады дофаминовых Ог-рецепторов, находящихся в триггерной зоне рвотного центра) и анальгезирующим (как при экстероцептивной, так и при интероцептивной боли) действием.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 200 мг тиаприда его максимальное содержание в плазме – 2,5 мкг/мл – достигается за 30 минут. Вещество распределяется в организме сравнительно быстро: этот процесс занимает менее 1 часа. Оно проникает через гематоэнцефалический барьер и в плаценту, однако кумулятивный эффект отсутствует. Объем распределения равен 1,43 л/кг. У животных наблюдалось проникновение тиаприда в молоко, причем соотношение его концентраций в молоке и крови составляло 1,2:1.

Тиаприд не связывается с белками плазмы, а степень его связывания с эритроцитами ничтожно мала. Он метаболизируется незначительно (до 15%) с образованием преимущественно неактивных метаболитов. Конъюгированные метаболиты не обнаруживаются. 70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. После внутримышечного введения Тиапридала период полувыведения из плазмы его действующего вещества составляет 3,6 часа у мужчин и 2,9 часа – у женщин. Тиаприд выводится в основном через почки посредством канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс равен 330 л/мин. У больных с дисфункциями почек скорость выведения тиаприда определяется клиренсом креатинина, при уменьшении которого интенсивность выведения препарата уменьшается. Тиаприд плохо удаляется из кровотока посредством гемодиализа (11±7 мг) в течение 4 часов после внутримышечной инъекции в дозе 100 мг.

Абсорбция тиаприда, принятого в виде таблеток, очень быстрая. После перорального приема 200 мг Тиапридала максимальная концентрация его активного компонента в плазме достигается за 1 час и равна 1,3 мкг/мл. Биодоступность препарата равна 75%. При приеме таблеток непосредственно перед едой биодоступность повышается на 20%, а максимальная концентрация в плазме – на 40%. У пациентов преклонного возраста абсорбция замедляется.

Показания к применению

  • купирование агрессивных состояний и психомоторного возбуждения, особенно при лечении пациентов в пожилом возрасте или при хроническом алкоголизме;
  • хронический интенсивный болевой синдром.

Кроме этого, применение Тиапридала показано:

  • взрослым и детям старше 6 лет: хорея различной этиологии, синдром Жиля де ла Туретта;
  • дети старше 6 лет: расстройства поведения с агрессивностью и ажитацией.

Противопоказания

  • феохромоцитома (в том числе при подозрении на нее);
  • рак молочной железы, пролактинома гипофиза и другие пролактинзависимые опухоли, в том числе при подозрении на них;
  • тяжелая форма почечной и/или печеночной недостаточности;
  • гипертензивный криз;
  • I триместр беременности;
  • грудное вскармливание;
  • одновременная терапия лекарственными средствами, способными вызвать аритмии: антиаритмические препараты класса IA (гидрохинидин, дизопирамид, хинидин) и класса III (ибутилид, амиодарон, дофетилид, соталол), отдельные нейролептики (тиоридазин, левомепромазин, трифлуоперазин, дроперидол, хлорпромазин, циамемазин, амисульприд, пимозид, галоперидол, сульпирид), леводопа, цизаприд, дифеманил, бепридил, мизоластин, эритромицин, винкамин (в/в), моксифлоксацин, спарфлоксацин;
  • сочетание с агонистами дофаминовых рецепторов (апоморфин, энтакапон, амантадин, бромокриптин, ропинирол, каберголин, перголид, лизурид, пирибедил, хинаголид, прамипексол), кроме пациентов с болезнью Паркинсона;
  • одновременное применение сультоприда;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Кроме этого, возрастные противопоказания Тиапридала: таблетки не назначают детям до 6 лет, раствор применяют только для лечения взрослых пациентов.

С осторожностью рекомендуется назначать Тиапридал пациентам с хронической почечной недостаточностью, эпилепсией, сердечно-сосудистыми заболеваниями в стадии декомпенсации, гипокалиемией, болезнью Паркинсона, в сочетании с этанолсодержащими лекарственными средствами, при врожденном удлинении интервала QT, брадикардии с ЧСС (частота сердечных сокращений) ниже 55 ударов в минуту, сопутствующей терапии средствами, которые могут вызвать гипокалиемию, выраженную брадикардию (ЧСС меньше 55 ударов в минуту), удлинение интервала QТ или замедление сердечной проводимости, в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Тиапридала: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Тиапридал принимают внутрь.

Учитывая состояние больного, начинать лечение следует с низкой дозы, постепенно повышая, ее следует довести до минимальной дозы, обеспечивающей клинический эффект.

Рекомендованное дозирование Тиапридала:

  • купирование агрессивных состояний и психомоторного возбуждения: 200–300 мг в сутки, продолжительность курса – 30–60 дней. Начальная доза для пациентов пожилого возраста – по 50 мг 2 раза в сутки, при необходимости с интервалом в 2–3 дня дозу можно повышать на 50–100 мг до 300 мг – максимальной дозы;
  • хорея, синдром Жиля де ла Туретта: начальная доза для взрослых – 25 мг в сутки, затем ее постепенно повышают до минимальной эффективной дозы, которая может колебаться от 300 до 800 мг в сутки. Детям дозу определяют из расчета по 3–6 мг на 1 кг веса ребенка в сутки;
  • интенсивный хронический болевой синдром: взрослые – 200–400 мг в сутки;
  • расстройства поведения с агрессивностью и ажитацией у детей старше 6 лет: 100–150 мг в сутки.

Раствор для инъекций

Раствор Тиапридал предназначен для применения только у взрослых пациентов путем в/м или в/в введения.

Учитывая состояние больного, лечение начинают с низкой дозы и постепенно повышают ее, необходимо всегда использовать минимальную эффективную дозу.

Рекомендованный режим дозирования Тиапридала:

  • купирование агрессивных состояний и психомоторного возбуждения: обычно – 200–300 мг в сутки; пределириозное состояние или делириозный синдром – 400–1200 мг в сутки через каждые 4–6 часов. Максимальная суточная доза – 1800 мг. Больным в пожилом возрасте – до 100 мг 2–3 раза в сутки;
  • хронический интенсивный болевой синдром: 200–400 мг в сутки.

Побочные действия

  • со стороны центральной и периферической нервной системы: астения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, повышение артериального давления (АД), брадикинезия, гиперсаливация; при паркинсонизме – тремор; редко – акатизия, дистония и ранняя дискинезия (окулогирные кризы, спазматическая кривошея, тризм) – все перечисленные симптомы обычно проходят при назначении антихолинергических противопаркинсонических средств или после отмены препарата; на фоне длительного применения – поздняя дискинезия (непроизвольные характерные движения лица, языка, конечностей); возможно – развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцательная аритмия, удлинение интервала QT, постуральная гипотензия;
  • со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, аменорея, набухание грудных желез, галакторея, боль в груди, нарушения эякуляции, импотенция, увеличение веса тела.

Передозировка

К симптомам передозировки Тиапридала относят признаки экстрапирамидного расстройства, чрезмерное седативное действие, сонливость, артериальную гипотензию, помутненное сознание вплоть до коматозного состояния. В этом случае препарат незамедлительно отменяют, промывают желудок (при приеме таблеток в высоких дозах) и назначают дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

Также необходим регулярный мониторинг жизненно важных функций организма, особенно показателей сердечно-сосудистой системы из-за риска удлинения интервала QT, до полного исчезновения признаков интоксикации. При ярко выраженных экстрапирамидных симптомах назначают антихолинергические препараты.

Поскольку тиаприд слабо выводится из организма с помощью диализа, для его удаления из крови не рекомендуется применять гемодиализ. Специфический антидот на данное время неизвестен. При сочетании тиаприда с другими психотропными препаратами при передозировке возможен летальный исход.

Особые указания

Назначение антихолинергических противопаркинсонических средств для коррекции поздней дискинезии может вызвать ухудшение состояние пациента.

К симптомам ЗНС относятся: бледность, гипертермия, ригидность мышц, дисфункция периферической нервной системы, нарушение сознания. Предупреждающими сигналами развития ЗНС являются признаки дисфункции периферической нервной системы, предшествующие наступлению гипертермии – лабильность АД и повышенное потоотделение. К предрасполагающим факторам болезни могут относиться органическое поражение мозга и обезвоживание.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью нуждаются в снижении дозы Тиапридала и регулярном наблюдении.

Действие препарата способствует дозозависимому удлинению интервала QT и повышает риск тяжелых желудочковых аритмий. Поскольку при гипокалиемии, брадикардии, врожденном или приобретенном удлинении интервала QT эффект усиливается, назначение препарата следует производить после коррекции гипокалиемии. Лечение следует сопровождать тщательным контролем электролитного баланса, электрокардиографии (ЭКГ) и клинической картины.

Из-за возможного снижения порога судорожной готовности с осторожностью следует применять Тиапридал при эпилепсии.

Вызванный нейролептиками экстрапирамидный синдром следует купировать антихолинергическими средствами.

Согласно инструкции, Тиапридал влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами, поэтому в период лечения следует воздержаться от данных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Тиапридал запрещено назначать в I триместре беременности в период лактации. Сведения о влиянии препарата, применяемого во время беременности, на мозг плода отсутствуют. Тиаприд не рекомендуется назначать во II и III триместрах беременности. Однако если альтернатива лечению препаратом отсутствует, следует по возможности снизить дозу и продолжительность терапии.

При длительном курсе лечения и/или приеме Тиапридала в высоких дозах и/или на поздних сроках беременности необходимо осуществлять постоянный мониторинг неврологических функций новорожденного. Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тиапридала:

  • этанол – усиливает седативное действие нейролептика;
  • бета-адреноблокаторы, препараты наперстянки, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), гуанфацин, клонидин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, неостигмин, ривастигмин, пиридостигмин), слабительные средства, калийвыводящие диуретики, амфотерицин B, тетракозактид, глюкокортикоиды – повышают риск развития мерцательной аритмии и желудочковой аритмии;
  • антигипертензивные средства – вызывают аддитивный эффект, повышая риск развития постуральной гипотензии;
  • противокашлевые препараты, опиоидные анальгетики, средства заместительной терапии (производные морфина), антигипертензивные препараты центрального действия, барбитураты, анксиолитики (включая бензодиазепины), снотворные средства, антидепрессанты с седативным действием, баклофен, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов с седативным эффектом, талидомид – вызывают усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

При болезни Паркинсона леводопу в сочетании с тиапридом рекомендуется принимать в минимальных эффективных дозах, поскольку агонисты дофаминовых рецепторов могут усиливать или вызывать психотические нарушения. В ходе лечения нейролептиками страдающих болезнью Паркинсона пациентов дозу дофаминергических средств постепенно снижают до полной отмены.

При острой необходимости одновременного применения препарата с моксифлоксацином или спарфлоксацином необходимо предварительно установить значение интервала QT и обеспечить его контроль на ЭКГ.

Аналоги

Аналогом Тиапридала является Тиаприд.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре до 25 °C.

Срок годности: таблетки – 5 лет, раствор – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиапридале

Многочисленные отзывы о Тиапридале говорят о том, что его часто используют для лечения алкогольного психоза, сопровождающегося агрессией и ажитацией. Больные остаются довольны результатом лечения уже после первого курса приема, а также отмечают доступную цену препарата и удобство его применения.

Цена на Тиапридал в аптеках

Примерная цена на Тиапридал в виде таблеток составляет 1393–1601 рубль (в упаковку входит 20 шт.). Купить раствор для внутривенного и внутримышечного введения можно за 1060–1168 рублей (в упаковку входит 12 ампул).

Тиапридал® (Tiapridal®)

Последняя актуализация описания производителем 03.06.2002 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Тиаприд

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Тиаприд* (Tiapride*)

АТХ

N05AL03 Тиаприд

Фармакологическая группа

  • Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F10.4 Абстинентное состояние с делирием
  • F10.5 Психоз алкогольный
  • G10 Болезнь Гентингтона
  • G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение
  • R45.6 Физическая агрессивность
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.2 Другая постоянная боль

Состав и форма выпуска

1 таблетка делимая содержит тиаприда гидрохлорида 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.

1 ампула с 2 мл раствора для инъекций — 100 мг; в блистере 6 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анальгезирующее, анксиолитическое, нейролептическое.

Избирательно блокирует центральные дофаминовые D2-рецепторы, не влияя на D1-рецепторы.

Фармакодинамика

Оказывает антипсихотическое и анксиолитическое действие, в т.ч. при лечении алкогольной, опийной и никотиновой абстиненции. Устраняет дискинезии, способствует ясности мышления у престарелых пациентов, обладает анальгетическими свойствами.

Фармакокинетика

После в/м инъекции 200 мг Cmax (2,5 мкг/мл) определяется через 30 мин, после приема 200 мг внутрь (1,3 мкг/мл) — через 1 ч. Биодоступность — 75% (прием непосредственно перед едой повышает биодоступность на 20%, Cmax — на 40%). Абсорбция у пожилых людей замедлена. Распределение быстрое: уже через 1 ч определяется во многих тканях и органах, проходит ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в молоке составляет половину таковой в плазме крови). Практически не связывается с белками плазмы, эритроцитами. T1/2 — 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Умеренно подвергается метаболизму: 70% принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Выведение происходит в основном почками; Cl составляет 330 мл/мин. У пациентов с нарушением выделительной функции почек степень понижения экскреции соотносится с величиной Cl креатинина. Суточную дозу при Cl креатинина меньше 20 мл/мин следует уменьшить в 2 раза, менее 10 мл/мин — в 4 раза.

Показания препарата Тиапридал®

Расстройства поведения (возбуждение, агрессивность), особенно у больных алкоголизмом; боль (интенсивная, некупирующаяся); дискинезия (спонтанная, поздняя, хорея Гентингтона).

Гиперчувствительность, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

При длительном применении в высоких дозах иногда возможны сонливость, мышечная гипотония, дискинезия (ранняя — спастическая, кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения; и поздняя), экстрапирамидные симптомы, миорелаксация, понижение АД, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (необъяснимая гипертермия — требует отмены препарата).

Взаимодействие

Несовместим с алкоголем и леводопой. Может усиливать эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, а также ингибиторов АПФ и др. гипотензивных средств.

Способ применения и дозы

Внутрь, при двигательных расстройствах — по 300–800 мг/сут; при расстройствах поведения — взрослым — по 200–300 мг/сут в течение 1–2 мес, при необходимости курс повторяют; детям старше 7 лет — по 100–150 мг/сут в 2–3 приема, при необходимости дозу увеличивают — до 300 мг/сут; некупирующаяся боль — 200–400 мг/сут внутрь или содержимое 2–4 ампул в/м или в/в. При делириозном (пределириозном) состоянии — в/м или в/в каждые 4–6 ч в суточной дозе — 400–1200 мг (до 1800 мг) (содержимое 4–12 ампул). Суточные дозы должны редуцироваться в зависимости от Cl креатинина.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным эпилепсией, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, в пожилом возрасте, новорожденным; во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном назначении со средствами, угнетающими ЦНС, гипотензивными препаратами, в т.ч. ингибиторами АПФ.

Условия хранения препарата Тиапридал®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тиапридал®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F10.3 Абстинентное состояние Абстинентный алкогольный синдром
Абстинентный синдром
Абстинентный синдром при алкоголизме
Абстиненция
Абстиненция алкогольная
Алкогольная абстиненция
Алкогольное абстинентное состояние
Алкогольный абстинентный синдром
Постабстинентное расстройство
Постабстинентное состояние
Похмельный синдром
Синдром абстиненции
Синдром алкогольной абстиненции
Синдром отмены алкоголя
Состояние абстиненции
F10.4 Абстинентное состояние с делирием Алкогольный делирий
Белая горячка алкогольная
Делирий
Делириозное состояние при алкоголизме и наркомании
F10.5 Психоз алкогольный Алкогольные галлюцинозы
Алкогольный психоз
Белая горячка алкогольная
Делирий
Делирий при алкоголизме
Делириозное состояние при алкоголизме и наркомании
Острый алкогольный психоз
Острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями
Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме
G10 Болезнь Гентингтона Гентингтона болезнь (хорея)
Хорея Гентингтона
Хорея Геттингтона
Хорея дегенеративная
Хорея наследственная
Хорея прогрессирующая хроническая
G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения Мозжечковые двигательные расстройства
Пирамидный спастический парез
Поражение пирамидной системы
Поражение экстрапирамидной системы
Поражения экстрапирамидной системы
Экстрапирамидные расстройства
Экстрапирамидный гиперкинез
R45.1 Беспокойство и возбуждение Ажитация
Беспокойство
Взрывчатая возбудимость
Внутреннее возбуждение
Возбудимость
Возбуждение
Возбуждение острое
Возбуждение психомоторное
Гипервозбудимость
Двигательное возбуждение
Купирование психомоторного возбуждения
Нервное возбуждение
Неусидчивость
Ночное беспокойство
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острое психическое возбуждение
Пароксизм возбуждения
Перевозбуждение
Повышенная возбудимость
Повышенная нервная возбудимость
Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость
Повышенное возбуждение
Психическое возбуждение
Психомоторная ажитация
Психомоторная ажитированность
Психомоторное возбуждение
Психомоторное возбуждение при психозах
Психомоторное возбуждение эпилептического характера
Психомоторный пароксизм
Психомоторный припадок
Симптомы возбуждения
Симптомы психомоторного возбуждения
Состояние ажитации
Состояние беспокойства
Состояние возбуждения
Состояние повышенного беспокойства
Состояние психомоторного возбуждения
Состояния беспокойства
Состояния возбуждения
Состояния волнения при соматических заболеваниях
Сотояние возбуждения
Чувство беспокойства
Эмоциональное возбуждение
R45.6 Физическая агрессивность Агрессивное поведение
Агрессивное состояние
Агрессивность
Агрессивные состояния
Агрессия
Аутоагрессия
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль Болевой синдром в онкологической практике
Болевой синдром выраженный
Болевой синдром при злокачественных новообразованиях
Болевой синдром при онкологических заболеваниях
Болевой синдром при опухолях
Болевой синдром у онкологических больных
Боли при злокачественных новообразованиях
Боли при злокачественных образованиях
Боли при опухолях
Боли у онкологических больных
Боль при метастазах в кости
Боль при онкологических заболеваниях
Злокачественный болевой синдром
Интенсивная хроническая боль
Интенсивный болевой синдром
Интенсивный некупируемый болевой синдром
Интенсивный хронический болевой синдром
Некупирующаяся боль
Некупирующиеся боли
Опухолевая боль
Посттравматический болевой синдром
Сильные боли
Хроническая боль
Хронический болевой синдром
R52.2 Другая постоянная боль Болевой синдром неревматического происхождения
Болевой синдром при вертеброгенных поражениях
Болевой синдром при невралгии
Болевой синдром при ожогах
Болевой синдром слабый или умеренный
Невропатическая боль
Невропатические боли
Периоперационная боль
Умеренная и выраженная боль
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром
Умеренный и сильный болевой синдром
Ушная боль при отите

Тиапридал — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N015978/01; N015978/02

Торговое название препарата: Тиапридал®

Международное непатентованное название:

тиаприд

Лекарственная форма:

Таблетки
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг /1 мл.

Состав
Таблетки:
Одна таблетка содержит 111,1 мг тиаприда гидрохлорида, что соответствует 100 мг основания тиаприда.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Раствор для инъекций: Каждая ампула содержит 111,1 мг тиаприда гидрохлорида, что соответствует 100 мг основания тиаприда.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций

Описание
Таблетки: Белые или кремово-белые круглые плоские таблетки со скошенными с обеих сторон краями, с перекрестной делительной линией на верхней стороне и гравировкой на «Tiapridal 100» на другой, без запаха или со слабым запахом.
Раствор для инъекций: прозрачная, бесцветная или практически бесцветная жидкость в бесцветной стеклянной ампуле.

Фармацевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX: N05AL03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгетическое действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипотоламуса.
Фармакокинетика
После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме — 1,3 мкг/мл — достигается за 1 час.
После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме — 2,5 мкг/мл — достигается за 30 минут.
Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме — на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2.
Связь с белками плазмы и с эритроцитами слабая. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/минуту.
У больных с нарушенной функцией почек выделение коррелирует с клиренсом креатинина. Если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при клиренсе креатинина 11-20 мл/мин и четверть дозы при клиренсе креатинина 10 мл/мин.

Показания к применению
Таблетки
У взрослых:

  • Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте.
  • Интенсивный хронический болевой синдром.

У взрослых и детей старше 6 лет:

  • Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта

У детей старше 6 лет:

  • Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Раствор для инъекций

  • Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте. Интенсивный хронический болевой синдром.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата.

  • Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак груди.
  • Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома.
  • В комбинации с сультопридом;
  • Беременность (I триместр)
  • Период лактации
  • Детский возраст (до 6 лет)
  • Гипертонический криз
  • Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность
  • В комбинации с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона.

В комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

С осторожностью

  • Хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. Фармакокинетические свойства);
  • Эпилепсии, в связи с возможностью понижения судорожного порога;
  • Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
  • Болезнь Паркинсона;
  • Совместное применение лекарственных средств, содержащих спирт;
  • В пожилом возрасте, при брадикардии (реже 55 уд./мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (<55 уд./мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Беременность и лактация
Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода, данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности). Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.
При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.
Кормление грудью
Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание запрещено.

Способ применения и дозы
Таблетки
Только для взрослых и детей старше 6 лет.
Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.

  • Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте:
    • У взрослых: 200 — 300 мг/сутки, курс лечения 1 — 2 месяца.
    • В пожилом возрасте: 50 мг два раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50 -100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
  • Хорея, синдром Жилля де ла Туретта
    • У взрослых: 300 — 800 мг/сутки
    • Лечение следует начинать с дозы — 25 мг в сутки, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.
    • У детей старше 6 лет: 3-6 мг/кг/сутки
    • Интенсивный хронический болевой синдром.
    • Обычная доза для взрослых составляет 200 — 400 мг/сутки.
  • Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет -доза составляет 100 — 150 мг/сутки.

Раствор для инъекций
Внутримышечно или внутривенно
Только для взрослых
Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.
Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте:

  • У взрослых:
    Обычная доза составляет 200 — 300 мг/сутки.
    При делириозном синдроме или пределириозном состоянии: 400 — 1200 мг/сутки (максимально до 1800 мг/сутки).
    Инъекции следует вводить каждые 4-6 часов.
  • В пожилом возрасте:
    200 — 300 мг/сутки, то есть 2-3 инъекции с 6-часовыми интервалами.
    Не превышать разовой дозы 100 мг.
  • Интенсивный хронический болевой синдром.
  • Обычная доза составляет 200 — 400 мг/сутки, то есть 2-4 ампулы в день.

    Побочное действие

    • Астения, утомляемость (9,4%)
    • Сонливость (6,6%)
    • Бессонница (4,4%)
    • Ажитация, психомоторное возбуждение (3,7%)
    • Апатические состояния (2,8%)
    • Головокружение (2,6%)
    • Головная боль (2%)
    • Синдром Паркинсона: тремор (2,3%), повышение артериального давления, брадикинезия (1,2%), гиперсаливация (1,2%).
    • Значительно реже:
      • Ранняя дискинезия и дистония (спазматическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия (0,9%).
      • Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонных средств.
      • Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средств, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние больного).
      • Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (
      • Увеличение массы тела
      • Удлинение интервала QT
      • Мерцательная аритмия
      • Постуральная гипотензия
      • Злокачественный нейролептический синдром.

    Передозировка
    Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.
    Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками), симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма (особенно за сердечной деятельностью (риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидальных симптомов — антихолинергическое лечение.
    Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Не рекомендованные комбинации

    • При применении совместно с антиаритмическими препаратами 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), антиаритмическими препаратами, некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другие препараты, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин, повышается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.
    • Алкоголь
      Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.
    • Леводопа
      Наблюдается совместный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.
    • Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
    • Спарфлоксацин, моксифлоксацин:
      Усиливается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Если комбинации избежать не удается, сначала следует проверить интервал QT и обеспечить ЭКГ-контроль.

    Комбинации, требующие осторожности

    • Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы «медленных» кальциевых каналов: дилтиазем, верапамил; бета-адреноблокаторы; клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин).
    • Препараты, способные вызывать гипокалиемию: калий-выводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактид. Усиливается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.

    Комбинации, которые следует принимать во внимание

    • Антигипертензивные препараты (все):
      Аддитивное действие, увеличение риска постуральной гипотензии.
    • Препараты угнетающие функцию ЦНС:
      Производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и средства субституционной терапии); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием; антигистамины HI с седативным действием; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен; талидомид способствуют усилению угнетения функции ЦНС.

    Особые указания
    Злокачественный нейролептический синдром: Злокачественный нейролептический синдром, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.
    Удлинение интервала QT: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QT (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc).
    Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.
    В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска
    Таблетки
    Блистерные упаковки (алюминий/ПВХ). Коробка по 20 таблеток. Вместе с инструкцией по применению.
    Раствор для инъекций
    2 мл раствора в стеклянной ампуле, по 12 ампул в коробке. Вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения
    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре, не выше 25°С
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    Таблетки: 5 лет
    Раствор для инъекций: 3 года
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту.

    Производитель
    САНОФИ ВИНТРОП ИНДУСТРИЯ / SANOFI WINTHROP INDUSTRIE 82, avenue Raspail 94255 GENTILLY Франция

    Представительство в Москве: 103045, Последний пер, д. 23, стр. 3.

    admin

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Наверх