Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Таблетки вайрова

Вайрова — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Торговое название препарата:

Вайрова

Международное непатентованное название:

валацикловир

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество:
валацикловира гидрохлорид 556,275 мг,
эквивалентный валацикловиру 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101) 109,425 мг, кросповидон 7 мг, краситель индигокармин (Е132) 0,3 мг, повидон (K 30) 18 мг, повидон (K 90D) 2 мг, магния стеарат 7 мг, вода очищенная q.s.*
Пленочная оболочка: красительОпадрай02С50740 синий 21 мг, вода очищенная q.s.*
Состав красителя Опадрай 02C50740 синего: гипромеллоза 5 cP (E464) 13,02 мг, титана диоксид (Е171) 5,46 мг, макрогол/ПЭГ 400 1,05 мг, макрогол/ПЭГ 6000 0,63 мг, краситель индигокармин (E132) 0,42 мг, полисорбат 80 (Е433) 0,42 мг. * испаряется в процессе производства

Описание:

от светло-голубого до голубого цвета овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой; на одной из сторон таблетки гравировки «V» и «5» по разные стороны от риски и насечки по обе стороны от риски.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство.

Код АТХ:

.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Валацикловир:(2S)-этил]-2-амино-3-метилбутаноата гидрохлорид — противовирусный препарат. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин. Ацикловир invitro обладает специфической активностью в отношении вирусов простого герпеса I и II типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и вируса герпеса человека VI типа. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, конкурентно ингибируюшего синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусспецифического фермента. Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр это вирусная тимидинкиназа, имеющаяся только в клетках, инфицированных вирусом. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 250 мг — 1 г валацикловира составляет в среднем 15-25 мкмоль/л и достигается через 1,6-2,1 ч после приема; через 3 ч валацикловир в плазме крови не определяется. Связывание валацикловира с белками плазмы крови 13-18%. Период полувыведения ацикловира после однократного и повторного применения составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится почками, главным образом в виде ацикловира и его метаболита 9?карбоксиметоксиметилгуанина. Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (СМЖ) (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Показания к применению:

У взрослых: герпес губ, генитальный герпес (первичная и рецидивирующая инфекция; длительная супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией; снижение риска передачи инфекции половому партнеру), опоясывающий герпес.

У взрослых и детей старше 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл, детский возраст (до 12 лет при цитомегаловирусной инфекция (ЦМВ), до 18лет — по остальным показаниям).

С осторожностью

Печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский и пожилой возраст, гипогидратация, одновременный прием нефротоксичных лекарственных препаратов.

Применение препарата при беременности и лактации

Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир, который является активным метаболитом валацикловира, не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Отношение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в плазме крови ацикловира, находящегося в грудном молоке к площади под кривой «концентрация-время» (AUC) ацикловира в плазме матери колебалось от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкг/М). При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут. ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут. Период полувыведения (T1/2) ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или в моче ребенка.

В период грудного вскармливания препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Учитывая это, следует с осторожностью назначать валацикловир матери в период лактации (грудного вскармливания). Однако внутривенное (в/в) введение ацикловира в дозе 30 мг/кг/сут. применяется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов. Подкожное (п/к) введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов. В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при п/к введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.

При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Способ применения и дозы

Внутрь (независимо от приема пищи).

Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза/сут. в течение 7 дней.

Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым валацикловир назначают по 500 мг 2 раза/сут. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения герпеса губ (губной лихорадки) эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут. Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения — 4-12 месяцев. Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина (КК) и показаний.

Показания КК (мл/мин) Доза валацикловира
Опоясывающий герпес 15-30 мл/мин 1 г 2 раза/сут.
менее 15 мл/мин 1 г 1 раз/сут.
Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex менее 15 мл/мин 500 мг 1 раз/сут.
Лечение лабиального герпеса 31-49 мл/мин по 1 г 2 раза в течение 1 дня
15-30 мл/мин по 500 мг 2 раза/сут. в течение 1 дня
менее 15 мл/мин 500 мг однократно
Профилактика (супрессия) инфекций, вызванных Herpessimplex менее 15 мл/мин при нормальном состоянии иммунитета: 250 мг 1 раз/сут
при иммунодефиците: 500 мг 1 раз/сут
Для снижения инфицирования генитальным герпесом менее 15 мл/мин 250 мг 1 раз/сут

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее 15 мл/мин. Препарат следует применять после окончания сеанса гемодиализа.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза/сут. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (КК). Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.

Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу валацикловира следует корректировать в соответствии с КК.

Побочные эффекты

Очень часто ≥1 на 10, часто ≥1 на 100 и <1 на 10, нечасто ≥1 на 1000 и <1 на 100, редко ≥1 на 10 000 и <1 на 1 000, очень редко <1 на 10000.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. Лейкопению главным образом выявляют у больных с иммунодефицитом.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, редко — головокружение, нарушение и спутанность сознания, галлюцинации, потеря сознания; очень редко — ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, конвульсии, энцефалопатия, кома.

Эти симптомы в большинстве случаев имеют обратимый характер и их отмечают, главным образом, у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска. У больных после трансплантации органов, получающих валацикловир для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в день), неврологические реакции возникают чаще, чем у получающих более низкие дозы.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости: нечасто — одышка.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — обратимое повышение уровня функциональных печеночных тестов, иногда расценивающееся как гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные высыпания, включая явления фотосенсибилизации; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность.

Прочие: имеются сообщения о почечной недостаточности, микроангиопатии, гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у тяжелых больных с иммунодефицитом, особенно у больных на поздних стадиях ВИЧ-инфекции, получавших высокие дозы (8 г в день) валацикловира в течение длительного времени.

Симптоматика
Возникновение острой почечной недостаточности и неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, потерю сознания и кому у пациентов при передозировке валацикловира, тошноту и рвоту. Для предупреждения передозировки нужно придерживаться осторожности при применении препарата. Многие из описанных случаев повторной передозировки у пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста были вызваны недостаточным снижением дозы препарата.

Лечение
Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматичной передозировки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые препараты, назначающиеся одновременно с валацикловиром и имеющие этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови.

Циметидин и пробенецид повышают значение AUC ацикловира путем снижения его почечного клиренса, тем не менее, необходимость коррекции дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

Следует соблюдать осторожность, назначая валацикловир в высоких дозах (4г/сут.) для профилактики цитомегаловирусной инфекции одновременно спрепаратами, которые конкурируют сацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести кповышению уровня вплазме крови одного или обоих препаратов иих метаболитов. При одновременном приеме с микофенолата мофетилом в плазме крови повышается концентрация ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. Следует придерживаться осторожности также при одновременном назначении валацикловира в высоких дозах и других препаратов, влияющих на функцию почек (например, циклоспорина, такролимуса).

Особые указания

Гидратация. Пациентам пожилого возраста, лицам с дегидратацией в период лечения валацикловиром необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Применение при нарушении функции почек и у больных пожилого возраста. Валацикловир выводится через почки, в связи с этим больным пожилого возраста с вероятностью снижения функции почек необходимо снизить дозу препарата. У больных с патологией почек в анамнезе риск развития нефрологических осложнений повышается, и с целью их своевременного выявления такие пациенты подлежат тщательному наблюдению.

Уменьшение передачи вируса генитального герпеса. Супрессивная терапия валацикловиром уменьшает риск передачи генитального герпеса, но не излечивает герпетическую инфекцию и полностью не исключает риск передачи вируса, рекомендуется избегать половых контактов.

Период кормления грудью. Рекомендуется с осторожностью назначать валацикловир женщинам в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами. Специальных предостережений нет.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в том числе ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Форма выпуска:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг.
10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВДХ пленки. 1, 2, 3 и 4 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте. 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Сахибзада Аджит Сингх Нагар (Мохали) — 160055, (Пенджаб), Индия
Ranbaxy Laboratories Limited India, Sahibzada Ajit Singh Nagar (Mohali) — 160055, (Punjab), India

Производитель:

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Паонта Сахиб, Дист. Сирмур — 173025, Химачал Прадеш, Индия
Ranbaxy Laboratories Limited, Paonta Sahib, Dist. Sirmour — 173025, Himachal Pradesh, India

Претензии потребителей направлять в представительство компании Ранбакси Лабораториз Лимитед по адресу:

129223, г. Москва, пр. Мира, ВВЦ, Деловой Центр «Технопарк», строение 537/4, офис 45-48. 4 ноября 2014 г.

Вайрова

Состав

В 1 таблетке в пересчете на валацикловир 500 мг. Гипролоза, магния стеарат, кросповидон, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 500 мг.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Вайрова — синтетический нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вируса. Блокируя этот фермент, который контролирует сборку цепи вирусной ДНК, нарушает синтез ДНК и дальнейшую репликацию вирусов. Активируется внутри инфицированных клеток: превращается в L-валин и ацикловир, из которого образуется активный метаболит, конкурентно подавляющий вирусную ДНК-полимеразу. Нуклеозиды препарата используются вирусом при построении цепей ДНК, что приводит к ее дефекту, замедлению или прекращению процесса копирования. Проявляет активность в отношении Herpes simplex (больше) и Varicella zoster.

Фармакокинетика

Отличается высокой абсорбцией. Быстро превращается в ацикловир, биодоступность которого в 3-5 раз больше, чем при приеме таблеток ацикловира. Cmax при приеме 1 г составляет 15-25 мкмоль/мл и определяется в крови через 1,5-2,1 часа. Связь с белками до 18%. Ацикловир распределяется во все ткани и жидкости организма, но наиболее высокие концентрации в почках, кишечнике и печени. Проникает через плаценту. Период выведения активного ацикловира – 2,5-3 часа. Выводится метаболиты преимущественно почками и только 1% в неизмененном виде с калом.

Показания к применению

Вайрова применяется у взрослых при:

  • генитальном герпесе;
  • герпесе губ;
  • опоясывающем герпесе.

У детей с 12 лет после трансплантации для профилактики цитомегаловирусной инфекции.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 12 лет;
  • почечная недостаточность;
  • ВИЧ-инфекция (CD4+-лимфоцитов меньше 100/мкл).

С осторожностью назначается при печеночной и почечной недостаточности, гипогидратации, беременности, периоде кормления грудью, приеме нефротоксичных препаратов, в пожилом возрасте.

Побочные действия

Препарат Вайрова может вызвать:

  • тошноту, диарею, боль в животе, рвоту и повышение уровня печеночных ферментов;
  • головокружение и головную боль, агрессивное поведение, депрессию, спутанность сознания, нарушение речи и зрения, энцефалопатию, судороги, слуховые галлюцинации, тремор;
  • боль в области почек, ОПН;
  • нейтропению, апластическую анемию, тромбоцитопению;
  • сыпь, эритему, алопецию;
  • одышку, зуд, отек Квинке, крапивница;
  • дисменорею, артралгию, повышение АД и тахикардию, у детей — дегидратацию, лихорадку.

Вайрова, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, независимо от времени приема пищи. Во всех случаях доза уменьшается при нарушении функции почек.

При начинающемся герпесе губ — по 2 г каждые 12 ч. Принимать 1 день.

Первичный генитальный герпес — по 1 г дважды в сутки, в течение 10 дней.

При рецидивирующем — по 500 мг дважды в сутки, 3 дня. Партнеру назначают по 500 мг 1 раз в сутки. При лечении нужно избегать половых контактов.

При опоясывающем герпесе — по 1 г через каждые 8 часов. Курс 7 дней.

Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации (лечение начинают как можно раньше) — по 2 г 4 раза в день, пациентам на гемодиализе 1,5 г один раз в день.

Лицам пожилого возраста и при дегитратации необходимо увеличить объем жидкости в связи с риском развития ОПН.

Прием в высоких дозах и длительно, особенно при выраженном иммунодефиците приводит к развитию тромбоцитопенической пурпуры. При возникновении реакций со стороны ЦНС (галлюцинации, ажитация, бред, судороги) препарат отменяют.

Передозировка

Возможно развитие ОПН и анурии, что вызвано отложением ацикловира в почечных канальцах. Проводится гемодиализ, 4-часовая процедура которого удаляет 30% препарата. Перитонеальный диализ удаляет активное вещество в меньшей степени.

Взаимодействие

Снижают эффект препарата блокаторы канальцевой секреции и циметидин. Риск нефротоксичности увеличивается при одновременном назначении нефротоксичных ЛС.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения до 20-25°С.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Валтрекс, Вацирекс, Валацикловир, Вирдел, Валвир, Валцикон, Валавир, Валогард, Валмик.

Отзывы

Валацикловир — действующее вещество препарата Вайрова является «потомком» ацикловира (его валиновый эфир). По сравнению с ним обладает преимуществами: выше биодоступность (70–80%), что позволяет сократить кратность приема до одного или двух раз в сутки, превосходство по клинической эффективности при герпесвирусных инфекциях. Но в некоторых отношениях уступает ацикловиру, который имеет форму выпуска для внутривенного введения, не обладает гепато-, гемо- и нефротоксическим действием, не оказывает тератогенный и иммуносупрессивный эффекты. Один и второй препарат эффективны в отношении ДНК-содержащих вирусов, что ограничивает область их применения. Отзывов о препарате немного и большинство связаны с применением его при герпесе губ. Отзывы противоречивые кто-то заметил результаты лечения, а кому-то оно не помогло.

  • «… Назначали при лечении генитального герпеса. Пила 2 раза в день 10 дней и параллельно местное лечение — крем ацикловира на пораженные участки тоже 10 дней. Эффективен, но полностью избавилась от герпеса только после вакцинации».
  • «… У меня все время возвращается, хотя пропила 3 курса».
  • «… Принимала его два раза в год, поскольку каждый месяц был герпес на губах. Избавилась от него, анализы нормальные».
  • «… Помогают таблетки курсами (три курса по 10 дней). После этого 2-3 месяца герпеса не было».
  • «… Болячка выскакивала каждый месяц уже пару лет. Принимала по схеме 500 мг/2 раза и колола иммуноглобулин. Пока помогло».
  • «… Принимала внутрь по рекомендации врача при тяжелом и часто повторяющемся герпесе губ, когда местные кремы не давали эффекта и не избавляли от вируса».
  • «… Назначал стоматолог при герпетическом стоматите — была страшная боль и ничего не могла глотать, но таблетки нужно было. Пила 10 дней, на третий уменьшилась боль, воспаление и кровоточивость».

Цена Вайровы, где купить

Данный препарат отсутствует в аптечной сети. Предлагаются средства с таким же действующим веществом, цена которых зависит от производителя. Препараты отечественных фармацевтических компаний более доступны по стоимости: Валацикловир (353-469 руб.), Вацирекс (604-702 руб.), Валцикон (674-709 руб.).

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх