Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Субутекс

Бупраксон: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это опиоидный анальгетик. Бупренорфин является частичным агонистом мю-рецепторов с некоторой антагонистической активностью к каппа-рецепторам. По эффективности незначительно уступает морфину. Продолжительность его действия (около 6 часов) больше, чем у морфина, что обусловлено, предположительно, более прочным связыванием с рецепторами. При этом в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр.

Налоксон — это антагонист опиоидных рецепторов, который ослабляет или устраняет эффекты опиатов и опиоидов. При сублингвальном применении практически не попадает в системный кровоток, не оказывает эффекта.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: бупренорфина гидрохлорид (0,216 мг), налоксона гидрохлорид (0,222 мг).

Выпускается Бупраксон в форме сублингвальных (подъязычных) таблеток.

Показания

Назначается Бупраксон:

— при выраженном болевом синдроме травматического происхождения;

— в предоперационном, операционном и послеоперационном периоде;

— при выраженном болевом синдроме при ожогах;

— при инфаркте миокарда;

— при тяжелых приступах стенокардии;

— при болевом синдроме вследствие злокачественных новообразований.

Противопоказания

Не применяется Бупраксон:

— при гиперчувствительности к компонентам препарата;

— при лекарственной зависимости;

— при состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания, выраженным угнетением ЦНС;

— при судорожных состояниях;

— при повышенном внутричерепном давлении;

— при черепно-мозговой травме;

— при остром алкогольном состоянии, алкогольном психозе;

— при бронхиальной астме;

— при паралитическом илеусе;

— при сердечно-легочной недостаточности;

— при нарушении ритма сердца;

— при острых хирургических заболеваниях органов брюшной полости (до установления диагноза);

— при беременности, лактации;

— во время и после непродолжительных (менее 3 часов) оперативных вмешательств;

— при лечении иМАО и в течение 14 дней после их отмены;

— до 16 лет.

С осторожностью применяется:

— у больных, в анамнезе которых имеется указание на алкоголизм, пристрастие к опиоидам;

— при печеночной/почечной недостаточности;

— при микседеме;

— при гипотиреозе;

— при надпочечниковой недостаточности;

— при гиперплазии предстательной железы;

— при стриктурах уретры;

— в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментально установлено, что препарат имеет эмбриотоксическое, тератогенное влияние, поэтому Бупраксон противопоказан во время беременности.

При необходимости применения у кормящей женщины вскармливание прекращают.

Женщины репродуктивного возраста должны использовать надежную контрацепцию при лечении препаратом.

Способ применения и дозы

Бупраксон применяют сублингвально (под язык).

Стандартная разовая доза — 1—2 таблетки. При необходимости разрешено повторно принимать препарат через каждые 6—8 часов. Максимальная доза — 8 таблеток.

Передозировка

Признаки: ступорозное или коматозное состояние, гипотензия, гипотермия, угнетение дыхания. Характерный признак передозировки — выраженное сужение зрачков (однако при значительной гипоксии они могут быть расширены).

Первая помощь: поддержание адекватной вентиляции легких, введение специфического опиоидного антагониста (налоксон), симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Пищеварительные расстройства: тошнота, сухость во рту, рвота.

Неврологические расстройства: седативный эффект, слабость, головная боль, шум в ушах, головокружение, спутанность сознания, слабость, утомляемость, сонливость, заторможенность, невнятная речь, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезия, нервозность, эйфория, депрессия, психоз, развитие привыкания, опиоидной зависимости.

Мочевыделительные расстройства: задержка мочеиспускания.

Дыхательные расстройства: одышка, угнетение дыхательного центра, гиповентиляция.

Офтальмологические расстройства: миоз, диплопия, конъюнктивит, нечеткость зрения.

Кардиоваскулярные расстройства: повышение артериального давления, тахикардия/брадикардия, озноб, «приливы» крови.

Прочие: повышенное потоотделение, одышка, кожная сыпь, цианоз.

Условия и сроки хранения

Хранить Бупраксон при температуре до +25°С не более 4 лет. Недопустимо применение препарата после истечения срока годности, обозначенного на оригинальной упаковке.

Активное вещество: бупренорфин (2 мг, 8 мг).

Выпускается Субутекс в форме сублингвальных (подъязычных) таблеток.

Субутекс применяют сублингвально (под язык).

Для заместительной терапии при наркозависимости схему приема определяет врач-нарколог.

Хранить Субутекс при температуре до +25°С. Недопустимо применение препарата после истечения срока годности, обозначенного на оригинальной упаковке.

Прием Субутекса после Метадона

В долгосрочном лечении опиоидной зависимости первым шагом является детоксикация и управляемая отмена наркотика. Из-за абстинентного синдрома окончательный отказ от психоактивных препаратов оказывается невыполнимым для большинства зависимых людей. Метадон и Субутекс – средства, используемые для контролируемой отмены опиоидных наркотиков без ломки. В большинстве стран, где разрешена заместительная терапия наркоманий, более распространено применение Метадона, так как он был создан давно, более известен и доступен финансово. Но, согласно клиническим исследованиям, Субутекс отличается безопасностью применения, поэтому для некоторых пациентов актуален вопрос о замене одного препарата другим.

Рис. 1: Субутекс

Сравнение Субутекса и Метадона

Основная цель заместительной опиоидной терапии (ЗОТ) – улучшить психическое и физическое состояние пациента, повысить его способности к адаптации в обществе, уменьшить вред от наркотического вещества. Метадон разработан во время Второй мировой войны, а в качестве препарата-заместителя используется с 1960-х годов. Субутекс, вернее его активное вещество бупренорфина гидрохлорид, был впервые синтезирован в 1966 году, внедрен в клиническую практику в 1978 году.

Механизм действия препаратов

Субутекс после Метадона оказывает аналогичное действие. Оба препарата являются искусственными опиоидами. Попадая в организм, они связываются с опиоидными мю-рецепторами. При краткосрочном приеме вызывают легкую эйфорию, чувство психологического и психического комфорта, приятного расслабления. Оказывают обезболивающее действие, подавляют кашлевый рефлекс. Помимо лечения зависимости от опиоидов, используются в онкологической и хирургической практике.

Систематическое использование сопровождается формированием зависимости. При злоупотреблении препаратами возможно развитие побочных эффектов, наиболее опасный из которых – угнетение дыхательного центра, остановка дыхания. Метадон в качестве активного вещества содержит метадона гидрохлорид, выпускается в форме таблеток, порошка, раствора для перорального приема. Активными компонентами Субутекса являются бупренорфин и налоксон: первый замещает принимаемый опиоидный наркотик (например, героин), второй форсирует симптомы ломки. В большинстве стран препарат выпускается в форме подъязычных таблеток.

Преимущества Субутекса при ЗОТ

Субутекс, как и Метадон, может применяться в рамках долгосрочной или краткосрочной заместительной опиоидной терапии (ЗОТ). Риск рецидива после детоксикации у обоих препаратов примерно одинаков. Однако, согласно исследованиям последних десятилетий, Субутекс является более безопасным заместителем. По этой причине он все более часто используется для лечения зависимости от опиатов в странах Европы. К преимуществам препарата по сравнению с Метадоном относятся:

Рис. 2: Преимущества Субутекса

  • Низкий наркогенный потенциал. Фармакологическое действие Субутекса на психические и физические функции в меньшей степени способствует развитию зависимости. Это значит, что пациентам легче завершить терапию и полностью отказаться от опиоидов.
  • Слабое угнетение дыхательной системы. Субутекс меньше, чем Метадон, влияет на дыхательные центры в продолговатом мозге. Поэтому при развитии побочных эффектов или случайной передозировки ниже риск угнетения дыхания.
  • Сохранение активной моторики кишечника. Все опиоиды ослабляют тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, в частности кишечника. Прием Метадона часто сопровождается запорами, кишечной непроходимостью. Субутекс оказывает слабое воздействие на перистальтику желудочно-кишечного тракта, пациенты редко имеют проблемы со стулом.
  • Лучшая концентрация внимания. Субутекс в меньшей степени влияет на ясность сознания и активность познавательных функций. Пациенты лучше справляются с интеллектуальными задачами, способны концентрироваться на выполнении сложной работы, не испытывают проблем с вождением автомобиля.
  • Низкий риск смерти. Смерть в процессе ЗОТ может быть вызвана передозировкой препарата или развитием тяжелых побочных эффектов. При лечении Субутексом количество летальных исходов ниже в 4 раза на протяжении первого месяца терапии, в 2 раза ниже на протяжении всего лечения (по сравнению с Метадоном).

Суботекс наркотик — Воздействие на организм

Бупренорфин (торговая марка Субутекс), является сильным обезболивающим средством и принадлежит полусинтетическим апиоидам. Данный препарат официально не признан наркотиком и благодаря своим способностям относится к препаратам психотропного действия на человеческий организм. В Европейских странах, данному средству нашли замену в виде Субоксона, а до этого Субутекс сменил Метадон.

Бесплатная консультация

+38 066 992-87-00 или +38 093 324-24-86

Несмотря на обилие названий, данный препарат является сильнодействующим и обладает наркотическими свойствами. Применяется при заместительной терапии от наркотической зависимости.

Какая цель применения Бупренорфина (Субутекс)

Данный препарат нашел свое широкое применение при заместительной терапии от наркотических средств, а также при обезболивании и снятии болевых синдромов. По своим качествам, он в разы сильнее, чем наркотический препарат Морфин. Виной создания данного психотропного препарата, стала уверенность, что наркоманию победить и вылечить не получится. Поэтому было принято решение, создать средство, которое заменит наркотики и принесет наименьший вред здоровью зависимого от них человека.

Воздействие на организм человека

Специалисты считают, что таблетки психотропного препарата Субутекс, наименее токсичны среди «заместителей» наркотических препаратов и приносят зависимому пациенту при лечении наименьший вред. Данный психотроп, дает употребившему наркоману меньшую эйфорию и больше обезболивающего эффекта, что при малом его объеме и количестве, существенно не нагружает токсинами организм.

Бупренорфин, воздействует на человека спустя минуту от времени приема при инъекционном введении и через 10-13 минут после внутримышечного употребления. Предусмотрено и применение Субутекса под язык, что дает эффект через 20 минут. Через 25 минут, в плазме крови, обнаруживается его максимальное значение.

Так как, Субутекс сильный по своим обезболивающим качествам наркотик, чем Морфин в 25-35 раз. Одна третья от миллиграмма (мг) данного препарата, приравнивается к 11 (мг) Морфина. Увеличенная доза препарата приводит к угнетению функций дыхания и несет за собой такую симптоматику отравления:

  • затрудненное дыхание;
  • тахикардия;
  • сильное головокружение;
  • рвота и тошнота;
  • галлюциногенные видения, бред;
  • прыгающее сознание и спутанные мысли;
  • сильное сужение зрачков;
  • повышенное потоотделение;
  • сухость в ротовой полости;
  • если происходит передозировка, то проявляется коматозное состояние, приводящее к смерти.

Субутекс, вызывает слабую, но быструю зависимость от употребления. При совместном приеме с анальгетиками наркотического составляющего, седативными препаратами, бензодиазепинами, а также с алкогольной продукций, принесет нарушение в Центральной нервной системе (ЦНС).

Зависимость от Субутекса

Многие «специалисты» считают, что данный препарат не приносит вреда от употребления, или приносит, но сильно медленно, что дает возможность избежать передозировок и зависимости. Эта ошибка стоит многим зарождения наркозависимости от данного психотропного препарата, а это на сегодняшний день является доказанным фактом. За время замещения, никто еще не смог отказаться самостоятельно от употребления данного наркотического психотропного средства. Кто же попытается попробовать это сделать, получит возникшую абстиненцию и «ломку», которую перенести в домашних условиях не получится. Сама абстиненция от данного препарата, проходит очень тяжело, из-за синтетических таблеток составляющих Субутекс. Абстинентный синдром проходит с такими симптомами:

  • сильными болевыми ощущениями;
  • судорожными импульсами;
  • рвотой;
  • тошнотой;
  • отсутствием аппетита;
  • бессонницей;
  • галлюцинациями;
  • неудержимой агрессией.

Такие симптомы не в силах выдержать психика человека и это может привести наркозависимого к попытке суицида. Данное состояние требует срочного вмешательства наркологической клиники и поэтапного лечения данного недуга. Западные страны, видя, что происходит, не отказываются от данного метода замещения и стали предлагать другой препарат Субоксон, но где гарантия, что данный метод не принесет более плачевный результат, чем Субутекс, ведь раньше они также говорили за Бупренорфин.

Распространение Субутекса

Легальный наркотический препарат, участвует в замещении наркотических средств и полностью контролируется Государственными органами. Допустим, как это происходит? Вы употребляете героин, а Вам Государство дает вместо него Субутекс, что снижает эйфорическое состояние, или при другом способе знакомства, как обезболивающий наркотический препарат. При втором способе, пытаясь уйти от болевого симптома, Вы, употребляя Субутекс – получаете лекарственную зависимость.

Такие наркотические и психотропные вещества, так или иначе, попадают на черный рынок, где любой желающий сможет его приобрести за некоторые финансовые средства. Чаще он попадает в продажу от тех, кто сам, пытаясь излечиться от наркозависимости, выносит их в массы во рту под языком или другими методами.

Сильное распространение Бупренорфина, на сегодняшнее время, в тренде у наркоманов и он переплюнул по своему использованию героин. О чем может говорить данный факт? Только о том, что заместительное лечение не приносит ожидаемой пользы от терапии, а создает большие проблемы и новую зависимость.

Какую опасность приносит использование Субутекса

Таблетки, психотропного воздействия на человека, Субутекс при заместительной терапии имеют серьезный изъян – не лечат от наркомании. Наркоману просто меняют один наркотик на другой, более мягкий и вызывающий уменьшенную эйфорию. Так же как и при отказе от употребления, абстиненция проходит в более мягкой форме, а для набора требуемого эйфорического состояния увеличение дозы употребления препарата. Такая закономерность часто приводит наркозависимого человека в состояние передозировки и сильному сбою в работе внутренних органов. По статистике мирового масштаба, заместительная терапия, существенно снимает смертельный исход от употребления наркотических препаратов, но в тоже время оставляет наркомана – наркоманом. Получается, что пользы от лечения данным средством нет, в плане полного выздоровления, а зависимость усиливается.

Как убрать зависимость от психотропного Субутекса

Если Вы решили начать лечение с помощью замещения наркотических средств, нужно помнить, что данная терапия вечная. Лечиться можно всю жизнь, а вернуться на прежний путь от медицинского препарата Субутекс, в любой момент. Также, зависимость от Бупренорфина постепенно заставляет организм принимать увеличенную дозу. Что же предпринять, для того чтобы бросить и снять зависимость от данного наркотического препарата?

Один и правильный выход из создавшегося положения – комплексный курс реабилитационных мероприятий. Наша наркологическая клиника «Колибри», может предложить комплексную терапию и полное исцеление не просто от психотропного вещества Субутекс, а от наркозависимости от любых наркотических средств.

Наркологическая помощь – Наркологическая Клиника «Колибри»

Специалисты нашей клиники, хорошо знают проблемы заместительной терапии, поэтому для лечения не рассматривают данный метод. Ведь при нарушениях лечения со стороны пациента, он через время получает сильную зависимость от психотропного препарата. Такое происходит в 90% случаев после прохождения комплексного лечения. Наркологическая клиника «Колибри», в своих методах, делает упор:

  • на психологическую помощь, для восстановления социального равновесия в среде жизни;
  • восстановление физического здоровья, поврежденного употреблением наркотических средств;
  • использование системы Американских ученых «12 шагов», модернизированной под нашу жизнь;
  • системы физиотерапевтических мероприятий, где проведение процедур ускоряет процесс запуска восстановительных функций организма;
  • народную и Восточную медицину по Древне-Китайским учениям.

Все эти методы, показали свои возможности и результаты, поэтому процент восстановившихся подопечных постоянно увеличивается.

Начало лечения от наркозависимости проходит после диагностических мероприятий в карантинном секторе Наркологической клиники «Колибри». На этом этапе, подопечный пройдет абстинентный синдром с помощью наших методов лечения и подготовительных психологических курсов реабилитации.

Мы понимаем, что решиться на лечение от зависимости Ваш родственник не согласится, поэтому в нашей клинике работает новая услуга «нарколог на дом». Выезжая к Вам на адрес, наш сотрудник найдет нужные слова, чтобы подопечный сделал правильный выбор с пользу счастливой и здоровой жизни.

После прохождения карантинного сектора лечения и снятия абстиненции, подопечный переходит на стационарные нормы терапии. На втором этапе, наркозависимому человеку, предложат на выбор 2-3-4-х местные комфортабельные места в наших жилых домостроениях. Все курсы лечения и интенсивной терапии проходят под круглосуточным наблюдением нашего медицинского персонала, поэтому, все непредвиденные ситуации со здоровьем пациента решаются быстро и без проволочек.

Обращаясь в НК «Колибри», Вы после прохождения реабилитационных мероприятий, получаете возможность, посмотреть на мир другим и более трезвыми глазами.

Вся информация по поводу нашей клин7ики находится на нашем официальном сайте, где Вы сможете оставить вопросы или попросить помощь у наших специалистов. Помогая Вам, мы делаем мир чище от пороков наркомании и других патогенных зависимостей.

Бесплатная консультация

Общее описание бупренорфина

Бупренорфин – полусинтетический опиоид, является мощным обезболивающим.

Синонимы и сленговые названия Бупренорфина:

Бупренорфин является наркотическим анальгетиком, производным тебаина (опиумного алкалоида), и близким по химической структуре к морфину. По своим фармакологическим свойствам бупренорфин аналогичен другим лекарственным веществам группы опиатов.
По виду представляет собой белый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и хорошо растворимый в этиловом спирте.

Действие бупренорфина

Бупренорфин начинает действовать менее чем через минуту при внутривенном введении и примерно через 15 минут при внутримышечном. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 5-20 мин.
Поскольку бупренорфин примерно в 30 раз сильнее морфина по своему обезболивающему эффекту, то 0.3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина.
Максимальный анальгетический эффект бупренорфин оказывает при дозировке 1.2-1.5 мг, но такие дозы препарата могут привести к угнетению дыхания.
По продолжительности действия бупренорфин превосходит морфин в два раза: при внутривенном и внутримышечном введении эффект длится 6-8 часов.
В целом, действие препарата сходно с действием других препаратов опиоидной группы, таких как морфин и метадон, но при более ярко выраженном анальгезирующем (обезболивающем) эффекте, и менее выраженном эйфорическом. Преимущества препарата при медицинском применении для уменьшения хронического болевого синдрома заключаются в его низкой токсичности, быстродействии (даже в случае орального введения (сублингвальные таблетки)) и длительности воздействия. К тому же препарат вызывает гораздо меньшую зависимость. Побочные эффекты, могущие возникнуть в результате однократного приема высокой дозы препарата: угнетение дыхательного центра, брадикардия, тахикардия, гипотензия, головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, тошнота, рвота, сухость во рту, повышенная чувствительность к холоду, миоз (сужение зрачков).
При одновременном приеме с другими наркотическими анальгетиками, бензодиазепинами, седативными средствами и алкоголем может вызвать угнетение ЦНС.
В связи с тем, что толерантность к бупренорфину практически не растет, а так же с учетом его слабой токсичности, препарат наряду с метадоном широко применяется в западной медицине для заместительной поддерживающей терапии.

Вред и зависимость от бупренорфина

Бупренорфин, в отличие от нелегальных наркотиков, малотоксичен для печени, внутренних органов и организма в целом. Даже при длительном употреблении, зависимость к препарату возникает гораздо реже, чем к другим опиатным агонистам, таким как морфин или героин. Это обусловлено тем, что по уровню возникающей эйфории и другим наркотическим эффектам бупренорфин значительно уступает морфину. В связи с этим Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по лекарственной зависимости не включил бупренорфин в «Единую конвенцию о наркотических средствах», но с учетом вызываемых им психологических эффектах, внес его в «Конвенцию о психотропных агентах» 1971 г. (список Ш).
При прекращении приема препарата после длительного – в течение нескольких месяцев — его употребления, может возникнуть синдром отмены (абстиненция). Этот синдром проявляется в беспокойстве, раздражительности, бессоннице, ознобах, чередующихся с жаром, судорожных подергиваниях мышц, резях в животе, тошноте и рвоте. Бупренорфин также легко проникает через плацентарный барьер и может способствовать нарушению
внутриутробного развития, поэтому назначение бупренорфина не рекомендуется беременным и кормящим матерям.

Диагностика и лечение

Основные симптомы отравления бупренорфином: сонливость, нарушение сердечного ритма, схваткообразные боли в животе, рвота, потливость, тремор, остановка дыхания, кома. В этом случае следует немедленно прекратить введение препарата, обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение, а так же ввести антидот.
Наиболее эффективным антидотом при отравлении опиатами является Налоксон, который вводится внутривенно по 0.4-1 мг каждые 2-3 минуты вплоть до полной стабилизации (но не превышая общей дозы в 20-25 мг).
Для лечения абстинентного синдрома, возникающего при отмене бупренорфина, применяются другие анальгетики, бензодиазепины и симптоматическая терапия. Чтобы избежать абстиненции лучше всего уменьшать его дозировку постепенно, на 50% каждые 2-3 дня.
Одним из неприятных побочных эффектов постоянного приема бупренорфина являются хронические запоры. К тому же, этот симптом плохо поддается лечению. Выход из ситуации — ежедневный прием слабительных средств.

Законодательство

В России бупренорфин включен Список II «Наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации»

Что такое Субутекс?

Субутекс – это подъязычные таблетки, что содержат активный ингредиент бупренорфин, который является одним из видов препаратов, так называемые опиаты.

Опиаты являются болеутоляющими средствами, это кодеин, морфин и диаморфина (героин), которые работают, имитируя действия естественного снижения боли химических веществ, называемых эндорфинами. Эндорфины находятся в головном и спинном мозге и уменьшают боль с помощью сочетания с опиоидными рецепторами. Тем не менее, опиоиды также вызывают в мозге чувство эйфории и галлюцинаций. Они могут вызывать привыкание и люди, принимающие их долго, могут стать зависимым от них.

Субутекс или бупренорфин, который является его торговым названием, является одним из ряда синтетических опиатов, которые производятся для медицинского применения и имеют схожие эффекты с героином и морфином.

Субутекс в основном используется сегодня при лечении наркомании в качестве заменителя героина, в попытке облегчить некоторые из проблем, связанные с героиновой зависимостью. Субутекс отличается от метадона и героина, потому что он не имеет такого сильного влияния на мозг.

Как принимается субутекс?

Субутекс, как правило, принимается перорально, он помещается под язык и растворяется там в течение приблизительно 5-10 минут. Если препарат разжевать или проглотить он не подействует.

(Для получение подробной информации нажмите на баннер)

Какие побочные эффекты от принятия субутекса?

Субутекс может привести к резкому падению артериального давления, и как результат человек может испытывать головокружение или обморок, как от слишком быстро подъёма после долгого лежания или сидения. Субутекс также может иметь побочные эффекты, такие как головная боль, бессонница, тошнота и запоры.

Каковы долгосрочные последствия принятия субутекса?

Субутекс вызывает привыкание. Также может произойти передозировка, если принимать его с другими препаратами или алкоголем.

Какой класс препаратов является субутекса?

Субутекс это наркотик класса C, максимальное наказание за хранение субутекса составляет 2 года лишение свободы и штраф в неограниченном размере. Максимальное наказание за поставку или намерения на поставку 14 лет лишение свободы и штраф в неограниченном размере.

Что такое героиновая зависимость?

Зависимость от героина означает, что у Вас развивается абстинентный синдром в течение дня или около того после последней дозы. Так что, если вы пристрастились к героину необходимо регулярно употреблять дозу, чтобы чувствовать себя «нормальным».

Симптомы ломки могут включать в себя: потливость, бросание в жар или холод, слезящиеся глаза и нос, зевота, снижение аппетита, спазмы желудка, тошнота или рвота, понос, дрожание рук, нарушения сна, беспокойство, общие боли или просто человек чувствует себя нехорошо. Снятие ломки, как правило, происходит в течение пяти дней. Однако, затем человек испытывает стойкую тягу к героину, по-прежнему чувствует себя уставшим и плохо спит в течение некоторого времени после этого.

Что такое бупренорфин?

Бупренорфин (торговое название Субутекса) является опиоидным наркотиком, подобным героину. Он может выдаваться по рецепту. Если человек употребляете бупренорфин, вряд ли у него будут симптомы ломки, если человек перестанет принимать героин (или абстинентный синдром будет гораздо менее тяжелым). Это также помогает уменьшить тягу к героину. Наркотик наиболее часто назначаемый в качестве заменителя героина — метадон. Тем не менее, бупренорфин иногда предпочитают, когда:

  • некоторые люди чувствуют себя с более «свежой» головой при употреблении бупренорфина, чем метадона;
  • некоторые люди испытывают трудности при употреблении метадона;
  • вероятность вылечиться от него больше (детоксикации), чем от метадона. Некоторые люди принимают метадон длительное время из-за его химических свойств, но можно переключиться на бупренорфин, если решиться на «Детокс»;
  • бупренорфин возможно, безопаснее, если принимать его в большом количестве или при передозировке, чем метадон.

Если Вы принимаете бупренорфин (или метадон) под наблюдением врача, а не героин, Вы:

  • чувствуете себя лучше;
  • скорее всего сможет отказаться от наркотиков навсегда.

Кто может прописать бупренорфин и когда?

Многие врачи могут направить Вас в наркологическую Клинику для обследования Вашего состояния. После обследования, может быть назначен бупренорфин. Некоторые врачи общей практики также могут выписать рецепт по рекомендации наркологической Клиники. Некоторые врачи, которые специально обучены, могут провести обследования и назначить бупренорфин без необходимой рекомендации.

Обследование, как правило, включает в себя:

  • учитываются детали Вашего здоровья и социальных обстоятельств;
  • учитываются детали Вашего употребления наркотиков в прошлом и сейчас, и употребление бупренорфина необходимое или целесообразное.
  • экспертизы;
  • анализ мочи, чтобы подтвердить какие именно наркотики Вы принимаете;
  • оценка того, что вы считаете необходимым в нынешнее время.

Если Вы употребляли такие наркотики, как героин, то также следует сделать:

  • анализ крови, который включает в себя тестирование на ВИЧ, проверку состояния здоровья Вашей печени (печеночные пробы), и проверку на гепатит A, B и C;
  • иммунизация против гепатита А, В и столбняка (если раньше небыли сделаны);
  • в случае необходимости, иммунизация против гепатита B для Вашего партнера и детей.

Прием бупренорфина

Бупренорфин обычно начинают принимать через некоторое время после обследования, когда готовы результаты анализа мочи. Начальная доза выбирается в зависимости от текущего употребления героина (или метадона).

Употребление бупренорфина

Бупренорфин – это таблетки под язык. Таблетка растворяется в течение 3-7 минут и поглощается прямо в кровь изо рта. (Таблетки не работает, если их просто глотать). Их, как правило, назначают как раз в день по одной дозе. Как правило, фармацевты распределяют количество бупренорфина для пациента. Это означает, что не может быть никаких сомнений относительно того, сколько принимать. Этот контроль может быть ослаблен через несколько месяцев, если пациент принимает регулярно поддерживающей дозы. Вкус бупренорфина может быть довольно горьким.

Первая доза

Сроки введения первой дозы очень важны.

После приема героина — принять первую дозу бупренорфина необходимо, по крайней мере, через восемь часов после приема последней дозы героина.

После приема — принять первую дозу бупренорфина необходимо между 24 и 36 часа после последней дозы метадона.

Причина этого в том, чтобы хорошо работал бупренорфин, нужно принять его, когда в организме низкий уровень героина или метадона. Таким образом, цель состоит в том, чтобы принять первую дозу только тогда, когда человек чувствуете некоторые начальные симптомы ломки. Это, как правило, около восьми часов после введения последней дозы героина, и более после введения последней дозы метадона. Если употребить бупренорфина раньше, это может вызвать внезапные симптомы ломки.

Употребление правильной дозы

Начальные дозы, как правило, должны быть увеличены. Как правило, на второй и третий день даются более высокие дозы, к этому времени человек уже не должен чувствовать любые симптомы абстиненции. Очень важно, чтоб человек не принимал героин или метадон в течение этого времени, так как это заставит его чувствовать себя больным — как будто у него ломка. Может возникнуть необходимость вновь увеличить дозу для предотвращения симптомов жажды, но большинство людей чувствуют, что они употребляют правильную дозу в течение первой недели.

Некоторые другие сведения о употреблении бупренорфина:

  • Некоторые люди ощущают дискомфорт в течение первых 2-3 дней.
  • Некоторые другие лекарства могут приниматься вместе с бупренорфином. Например, некоторые антидепрессанты. Сообщите врачу, который выписывает бупренорфин, если Вы принимаете любые другие лекарственные средства. Однако, большинство назначенных лекарств, могут быть употребляться в обычном режиме.
  • У Вас больше шансов на успех прекращения употребления героина, если у Вас есть поддержка и консультирование в дополнение к принятию бупренорфина или метадона. Это может быть от местной наркологической клиники (или аналогичного учреждения). Группы самопомощи или другие учреждения, также могут быть полезны. Это гораздо сложнее «сделать в одиночку» — так что отправляйтесь на консультацию или обратитесь за помощью, если это доступно в Вашем регионе.
  • Вам будет предложено сдать анализ мочи время от времени по назначению врача.
  • Другие наркотики, такие как бензодиазепины (бензос) и алкоголь также могут вызвать эффект бупренорфина. Так что, лучше не принимать никаких других лекарственных средств, и не пить слишком много алкоголя.
  • Вождение. Если вы используете героин или другие опиаты, такие как бупренорфин, Вы должны сообщить соответствующим органам. Вам, вероятно, будет запрещено вождение. Однако, если Вы находитесь на контролируемой программе употребления бупренорфина, Вам может быть разрешено сесть за руль снова при условии ежегодного обзора.
  • Храните бупренорфин и любые другие препараты в недоступном для детей месте.

Сообщество помощи пострадавшим от наркомании

Официально Субутекс наркотиком не считается. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) относит его к психотропным веществам, но опасным веществом он от этого быть не перестает. При этом Субутекс это всего лишь торговая марка, за которой скрывается бупренорфин – полусинтетический опиоид. В Европе ему на смену уже приходит Субоксон, а ранее его предшественником был Метадон. Также бупренорфин составляет основу таких веществ, как: Anfin, Buprenal, Buprenex, Buprex, Lepetan, Norfin, Norphine, Temgesic.
В КАКИХ ЦЕЛЯХ ПРИМЕНЯЕТСЯ Субутекс?
Субутекс специально разработан для программ заместительной терапии, но используется также в качестве обезболивающего средства, поскольку его действие в несколько раз превосходит аналоги, включая традиционно применяющийся в этих целях морфин. Главная идея заместительной терапии – снижение вреда от употребления наркотиков. Концепция пришла в арабские страны с Запада, где в конце XX века восторжествовала точка зрения, что вылечить наркоманию в принципе невозможно. На Западе считают, что государство может лишь снизить потенциальный вред: во-первых, здоровью потребителей наркотических средств (программа призвана сократить смертность среди больных), во-вторых, обществу – путем декриминализации употребления наркотиков и снижения рисков распространения таких болезней, как ВИЧ и СПИД.
КАК Субутекс ВОЗДЕЙСТВУЕТ НА ОРГАНИЗМ?
Считается, что Субутекс наименее токсичный препарат из числа «заместителей» и не имеет долгосрочных негативных последствий для здоровья. Поскольку Субутекс – это одна из последних разработок, использующихся в заместительной терапии, вещество дает меньше ощущения эйфории и больше обезболивающего эффекта. Применяют его внутривенно (действие через 1-2 минуты), внутримышечно (10-15 минут) и сублингвально (под язык – 10-15 минут). Продолжительность воздействия от 6 до 8 часов в зависимости от дозы. Несмотря на низкую токсичность, превышение дозировки немедленно ведет к отравлению. Оно проявляется в побочных синдромах: затрудняется дыхание, происходят перебои в работе сердца, возникает головокружение, тошнота, переходящая в рвоту, галлюцинации. У человека, принявшего Субутекс, наблюдается спутанное сознание, сужение зрачков, потливость. При передозировке не исключается впадение в коматозное состояние и летальный исход.
ВОЗНИКАЕТ ЛИ ЗАВИСИМОСТЬ ОТ СУБУТЕКСА?
Сторонники заместительной терапии настаивают – толерантность (терпимость организма) к Субутексу либо не проявляется, либо растет очень медленно. Это якобы позволяет избегать большого количества передозировок и привыкания. Однако моментальная зависимость от Субутекса – неопровержимый факт. Мало кто из участников заместительной терапии может отказаться от его употребления. Тех же, кто попытается, ожидают два месяца абстиненции («физической ломки»), которая будет сопровождаться болями, ознобами, судорогами, рвотой и бессонницей. Более того, западные специалисты уже признали – Субутексом можно злоупотреблять. Для искоренения «порока» Субутекса они изобрели Субоксон. Но и про Субутекс в свое время говорили, что злоупотребить им будет невозможно.
КАК Субутекс РАСПРОСТРАНЯЕТСЯ В АРАБСКИХ ГОСУДАРСТВАХ?
Субутекс – легальный наркотик, но его распространение через заместительную терапию контролирует государство. Если, к примеру, вчера вы употребляли Героин, государство предложит вам замену – Субутекс. Познакомиться с его обезболивающим и эйфорическим действием вы можете и иначе – после травмы или операции. Второй случай хуже: непреодолимые обстоятельства сделают из вас зависимого человека. Однако препараты, подобные Субутексу, все равно попадают на черный рынок – участники заместительной терапии выносят таблетки во рту и продают их уличным дельцам. Как только объемы нелегального оборота становятся критичными, меняется формула вещества, снижается его привлекательность для потребителей и появляется новое название. Так, например, сегодня Субутекс во многих странах Запада превосходит по популярности Героин. О чем говорит смена «лидера» на наркотическом рынке? Попытка снизить вред создает проблемы, но не решает их.
ЧЕМ ОПАСНА ЗАМЕСТИТЕЛЬНАЯ ТЕРАПИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ СУБУТЕКСА?
Как и любая другая заместительная терапия, терапия с применением Субутекса имеет один изъян – зависимому человеку требуется ощущение эйфории при приеме наркотика. Когда один наркотик – «грязный» и «опасный» – вам заменяют на другой – «чистый» и «безопасный», то, как правило, снижают эйфорическое воздействие. Таким образом, «чистый» наркотик исключает абстинентный синдром, но не приносит удовольствия. Из-за этого потребители обращаются на черный рынок и пытаются достать большие дозы того же Субутекса. Это повышает риск передозировки в погоне за экстатическими ощущениями. И хотя смертные случаи от употребления наркотиков в общей статистике, действительно, уменьшаются благодаря заместительной терапии, такой метод не позволяет полностью декриминализировать оборот наркотиков. Но главное – зависимый человек остается зависимым, наркоман – наркоманом. Более того, он не избавляется от стигматизации – остается больным под контролем государства. А это всегда вдвойне опасно – можно попасться на покупке / торговле наркотиками.
Субутекс — Бупренорфин

БУПРЕН IC Инструкция по применению

  • Применение
  • Способ применеия
  • Противопоказания
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Беременность и кормление грудью
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Состав
  • Форма выпуска
  • Дополнительно

Препарат Бупрен IC принадлежит к группе опиоидных анальгетиков центрального действия. По механизму действия относится к группе агонистов / антагонистов опиоидных рецепторов головного мозга (μ-и κ-рецепторов), обладает свойствами частичного агониста μ-и κ-рецепторов. Связь с μ-рецепторами настолько прочен, что бупренорфин подавляет действие других агонистов. Вместе собственная активность бупренорфина по μ-рецепторов очень низкая, а для κ-рецепторов — не обнаруживается. Благодаря этим свойствам бупренорфин значительно уменьшает потребность в других опиоидах, при том, что при отмене Бупрена IC симптомы абстиненции минимальны. Активирует антиноцептивну систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, изменяет эмоциональную окраску боли. Продолжительность анальгезирующего действия большая морфина. Бупренорфин меньше, чем морфин, угнетает дыхательный центр. При длительном применении бупренорфина риск возникновения лекарственной зависимости значительно меньше морфина.

При пероральном применении первичный метаболизм бупренорфина в печени с последующим где алкилированием и глюкуроконьюгациею в тонком кишечнике, из-за чего пероральное применение сублингвально формы препарата неуместно.
При сублингвальному применении всасывание происходит очень медленно, биодоступность составляет 50%; равномерно распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Начало действия после сублингвального применения отмечается через 30 мин, максимальная концентрация в плазме — через 90 мин, связь с белками плазмы достигает 96%. Абсорбция бупренорфина сопровождается фазой быстрого распределения, период полувыведения составляет от 2 до 5 часов.
Бупренорфин метаболизируется преимущественно в печени путем 14-N-де алкилирования до 14-N-дезалкилбупренорфину (норбупренорфину) при участии цитохрома Р450 3А 4, а также путем глюкуронконьюгации исходной молекулы и деалкилованого метаболита. Норбупренорфин является μ-агонистом с низкой собственной активностью.
Элиминация бупренорфина имеет би-или три экспоненциальный характер, продолжительность фазы элиминации — от 20 до 25 часов — обусловлена ??реабсорбцией бупренорфина после гидролиза в кишечнике конъюгированных метаболитов, а также высоким уровнем липофильности молекулы бупренорфина. Элиминация бупренорфина происходит преимущественно с калом вследствие билиарной экскреции глюкуронконьюгованих метаболитов (около 80%), остальные — с мочой.

Применение

Лечение острого и хронического болевого синдрома высокой интенсивности (у онкологических больных, после оперативных вмешательств, при инфаркте миокарда, ожогах, почечной колике).

Способ применеия

Бупрен IC применяется сублингвально и удерживается в ротовой полости до полного растворения таблетки.
Для лечения болевого синдрома Бупрен IC применяется сублингвально в дозе 0,2 — 0,4 мг с интервалом 6 — 8 часов. В случае необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза для лечения болевого синдрома — 1,6 мг. Срок лечения зависит от состояния больного, характера и продолжительности болевого синдрома.
Повышенная чувствительность к бупренорфина и другим компонентам препарата. Нарушение функции дыхания, сердечная, печеночная и почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, острая алкогольная интоксикация. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 16 лет.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, редко — запор.
Со стороны пищеварительной системы: редко — повышение уровня трансаминаз печени (обычно с доброкачественным клиническим течением).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия.
Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, чувство слабости, бессонница, головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, сухость во рту, повышенная чувствительность к холоду.
Со стороны иммунной системы: при повышенной чувствительности к бупренорфина или других компонентов препарата возможно возникновение аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний на коже и слизистых оболочках, затрудненности дыхания, диспноэ, в единичных случаях индивидуальной гиперчувствительности к бупренорфина — бронхоспазм, болезнь Квинке (ангио невротический отек), анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
У пациентов с выраженной физической (соматической) наркозависимостью первые сублингвальные введения препарата могут вызывать парадоксальную реакцию с развитием синдрома «отмены», подобного тому, который характерен для налоксона.
Начало проявлений побочных эффектов зависит от величины порога толерантности: у наркозависимых больных этот показатель выше, чем у пациентов, которые не злоупотребляют наркотиками.
При сублингвальному применении передозировка маловероятна. В случае передозировки могут появляться тошнота, рвота, сонливость, головокружение, галлюцинации, угнетение дыхания (возможно только в случае значительного превышения терапевтических доз), крапивница.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Основной симптом, требующий интенсивной терапии — угнетение дыхательного центра. При необходимости назначают кислород и дыхательные аналептики.
При выраженных симптомах передозировки рекомендуется введение опиоидного антагониста — налоксона, который постепенно нейтрализует респираторные эффекты бупренорфина.

Беременность и кормление грудью

Не применяют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо избегать употребления спиртных напитков и применения лекарств, содержащих алкоголь. Алкоголь усиливает седативное действие бупренорфина.
Другие производные опиатов (анальгетики и средства против кашля), транквилизаторы, седативные и снотворные средства, антигистаминные средства (блокаторы Н1-рецепторов), барбитураты, колнидин, некоторые антидепрессанты при одновременном применении с бупренорфином вызывают усиление депрессии центральной нервной системы.
Бенздиазепин транквилизаторы: одновременное применение препарата с бензодиазепиновых транквилизаторами связано с риском возникновения острой дыхательной недостаточности, ассоциированной с нарушениями функционирования центральной нервной системы.
Ингибиторы моноамин оксидазы: возможно взаимное усиление действия при одновременном применении с бупренорфином.
Ингибиторы CYP 3А 4. Поскольку бупренорфин метаболизируется с участием CYP 3А 4, одновременное применение с другими ингибиторами CYP 3А 4 может влиять на сывороточную концентрацию бупренорфина. Поэтому за пациентами, которые одновременно с бупренорфином принимающих ингибиторы CYP 3А 4, в частности ингибиторы протеазы (ритонавир, нелфинавир, индинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), должен быть установлен постоянный контроль.
Индукторы CYP 3А 4. Взаимодействие между бупренорфином и индукторами CYP 3А 4 недостаточно изучена, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые одновременно получают терапию индукторами CYP 3А 4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин и др.)..

Состав

действующее вещество: buprenorphine;
1 таблетка содержит бупренорфина гидрохлорида (в пересчете на бупренорфин) 0,2 мг или 0,4 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, маннит (Е 421), крахмал картофельный, кислота лимонная, натрия цитрат, повидон, натрия крахмала, полиэтиленгликоль, тальк, кальция стеарат, краситель: Понсо 4R (E 124) — для дозирования 0,2 мг , «Фиолетовый» (Понсо 4R (E 124), индиго (Е132)) — для дозирования 0,4 мг.

Форма выпуска

Таблетки сублингвальные. Основные физико-химические свойства: таблетки бледно-розового (для дозировки 0,2 мг) и бледно-фиолетового (для дозировки 0,4 мг) цвета, плоско цилиндрической формы, с фаской и риской с одной стороны таблетки нанесен товарный знак.

Дополнительно

Содержание в ротовой полости до полного растворения — единственный эффективный и безопасный путь применения сублингвально формы препарата.
Отмена препарата может сопровождаться синдромом отмены, иногда с задержкой.
Бупренорфин способен вызывать фармакозалежнисть, хотя и в меньшей степени, чем морфин. Итак, во время лечения очень важно учитывать все окружающие условия, вести контроль и придерживаться назначенных доз.
Спортсменам необходимо знать, что препарат содержит бупренорфин и эта активная субстанция включена в перечень допинговых Соединений (Стимуляторов).
Из-за присутствия лактозы, этот медицинский препарат противопоказан пациентам с врожденной галактоземией, при синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы или при недостатке фермента лактазы.
Бупрен ИС следует назначать с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой (было несколько сообщений о дыхательной недостаточности, вызванной бупренорфином). Необходимо внимательно подбирать режим дозирования бупренорфина у тех пациентов, которые принимают ингибиторы CYP3А 4, ведь в таком случае применение меньших доз может оказаться вполне достаточным, поскольку ингибиторы CYP3А 4 повышают концентрацию бупренорфина.
Как и при приеме других опиатов, применение бупренорфина требует осторожности в следующих случаях: повышенный внутрь черепной давление, артериальная гипотензия, гипертрофия простаты и стеноз уретры.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушением функции печени и почек, в которых замедленное выведение бупренорфина может приводить к накоплению его в организме и усиление седативного эффекта, следует назначать в меньших дозах.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Основные параметры

Название: БУПРЕН IC
Код АТХ: N07BC01 — Buprenorphine

Бупренорфин (Buprenorphine)

  • Применение вещества Бупренорфин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бупренорфин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Бупренорфин

Латинское название вещества Бупренорфин

Buprenorphinum (род. Buprenorphini)

Химическое название

Брутто-формула

C29H41NO4

Фармакологическая группа вещества Бупренорфин

  • Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I20 Стенокардия
  • R07.2 Боль в области сердца
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • Код CAS

    52485-79-7

    Характеристика вещества Бупренорфин

    Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное).

    Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

    При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3–6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

    Применение вещества Бупренорфин

    Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

    Гиперчувствительность, физическая зависимость.

    Ограничения к применению

    Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Бупренорфин

    Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

    Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

    Проявляется угнетением дыхательного центра.

    Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

    Пути введения

    В/в, в/м, сублингвально.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Бупранал® 0.0014
    Транстек 0.0013
    Бупренорфина гидрохлорида раствор для инъекций 0,03% 0.0009
    Бупренорфина гидрохлорид 0.0003
    Нопан 0.0002

    admin

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Наверх