Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Симвастол инструкция по применению цена

Симвастол

Состав

Cимвастатин, моногидрат лактозы, бутилгидроксианизол, моногидрат лимонной кислоты, кислота аскорбиновая, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, титана диоксид, гипромеллоза, глицерол триацетат, лактозы моногидрат, краситель железа, макрогол.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке двояковыпуклые круглой формы коричневого цвета в блистерной упаковке в картонной пачке № 14 и 28.

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является неактивным лактоном, относится к синтетическим производным Aspergillus terreus. В процессе метаболизма образуется гидрокскислотное производное, которое ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, катализирующую реакцию начала образования мевалоната, участвующего в начальном этапе синтеза холестерина. При этом, прием препарата не сопровождается накоплением в организме стеролов. Под воздействием симвастатина в организме снижается уровень липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и общего холестерина. При этом, увеличивается уровень липопротеидов высокой плотности. Эффект у большинства пациентов проявляется через 10-14 дней от начала приема и достигает своего пика через 1-1,5 месяца. После окончания приема препарата содержание холестерина возвращается к бывшему уровню медленно.

Cимвастатин хорошо абсорбируется, в крови максимальная концентрация отмечается в среднем через два часа. Высокая связь с белками крови — порядка 95%. Трансформируется в печени с образованием бета – гидрокс кислоты, обладающей высокой фармакологической активностью. Период полувыведения метаболитов около двух часов. Выводится в виде метаболитов через кишечник и в меньшей степени через почки.

Показания к применению

  • Гиперхолестеринемия: IIа и IIb типы первичной гиперхолестеринемии при отсутствии эффекта низкохолестериновой диеты и мероприятий немедикаментозного характера (снижение веса, физическая нагрузка) у пациентов с риском развития атеросклероза сосудов сердца; не корректируемая диетой и физической нагрузкой комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия;
  • Ишемическая болезнь сердца: для снижения риска смерти после инфаркта миокарда, для уменьшения риска развития нарушений сердечно-сосудистой системы (инсульт), замедления процесса развития атеросклероза коронарных сосудов.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, миопатия, заболевания печени, беременность, возраст до 18 лет. Принимать с осторожностью пациентам с артериальной гипотензией, при эпилепсии, после приема иммунодепрессантов, с хроническим алкоголизмом, острых инфекционных заболеваниях, с нарушением водно-электролитного баланса, после травм или хирургических операций.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор, панкреатит, гепатит, головокружение, головная боль, мышечные судороги, астенический синдром, бессонница, парестезии, невропатия, нарушение вкуса, миалгия, слабость, судороги мышц, фотосенсибилизация, эозинофилия, повышение СОЭ, тромбоцитопения, аллергические реакции, анемия, снижение потенции, гиперемия кожи, сердцебиение.

Симвастол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение препаратом должно осуществляться на фоне назначения больному гипохолестериновой диеты. Таблетки Симвастол принимать 1 раз в сутки, без связи с приемом пищи, желательно вечером, запивая водой.

Лечение гиперхолестеринемии — начальная доза составляет 10 мг и в дальнейшем подбор дозы следует проводится каждые 4 недели. оптимальный эффект наблюдается у пациентов при назначении дозы до 20 мг/сутки. Максимальная доза препарата в сутки не должна превышать 80 мг.

Лечении больных с ИБС — эффективной дозой препарата является 20-40 мг/сутки. Коррекция дозы проводится ежемесячно, по показаниям доза может быть можно увеличена до 40 мг в сутки. Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью умеренно выраженной степенью корректировка дозы не проводится.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Взаимодействие

Совместный прием симвастатина с цитостатиками, никотиновой кислотой, противогрибковыми препаратами, ингибиторами ВИЧ-протеазы, иммунодепрессантами, кларитромицином, телитромицином, эритромицином, амиодароном, верапамилом и дилтиазем увеличивают риск развития миопатии. Симвастатин усиливает действие антикоагулянтов, увеличивая тем самым риск появления кровотечений. Колестипол и колестирамин снижают биодоступность симвастатина. Сок грейпфрута, употребляемый в количестве более 1 литра в день увеличивает ингибирующую активность ГМГ-КоА-редуктазы в крови.

Условия продажи

Рецептурная продажа.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

36 месяцев.

Аналоги Симвастола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К препаратам с аналогичным терапевтическим действием относятся: Атеростат, Вазилип, Авестатин, Веро-Симвастатин, Акталипид, Зокор форте, Зоватин, Левомир, Овенкор, Зокор, Симвагексал, Зорстат, Симвакор, Симвастатин, Симвакард, Симло, Синкард, Симвор, Симплакор, Симгал, Холвасим и другие.

Отзывы о Симвастоле

Отзывы о препарате среди пациентов в подавляющем числе благоприятные. Применение Симвастола позволяет снизить уровень холестерина при гиперхолестеринемии и снизить риск развития осложнений со стороны ССС.

Цена Симвастола, где купить

Цена таблеток Симвастол 10 мг № 28 варьирует в пределах 187—210 рублей за упаковку; 20 мг № 28 290 — 330 рублей. Приобрести Симвастол в аптечной сети Москвы можно без затруднений.

Симвастол: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Венгерский препарат Симвастол – типичный представитель группы статинов. Согласно инструкции назначают пациентам для снижения уровня общего холестерина, триглицеридов, а также белково-жировых комплексов – липопротеинов низкой/очень низкой плотности.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Симвастол».

Состав, форма выпуска

Препарат Симвастол выпускается только в виде таблеток, которые имеют разную концентрацию симвастатина – 10, 20 или 40 миллиграмм. Они круглые, с выпуклой поверхностью, белой сердцевиной. Снаружи таблетки покрыты оболочкой, цвет которой для различных дозировок отличается:

  • 10 мг – розовые;
  • 20 мг – желтые;
  • 40 мг – коричневые.

Симвастол выпускают на основе симвастатина, который является единственным активным веществом препарата. Остальные компоненты обеспечивают массу, улучшают усвоение, способствуют длительному хранению. Это лимонная, аскорбиновая кислоты, молочный сахар, целлюлоза микрокристаллическая РН101, стеарат магния, бутилгидроксианизол. Для оболочки производитель использует покрытие Opadray ІІ, состав которого для различных дозировок отличается красителями.

Таблетки Симвастол относят к специфическим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Это означает, что его активный компонент симвастатин взаимодействует со строго определенным веществом. В данном случае ферментом ГМГ-КоА-редуктазой. Согласно инструкции, все остальные эффекты от приема препарата – следствия блокирования одной химической реакции. Энзим ГМГ-КоА-редуктаза необходим для запуска одной из начальных стадий синтеза холестерина. Имея сходную структуру, симвастатин включается в цепочку химических превращений вместо фермента. Но поскольку состав его отличен, далее этой реакции процесс образования холестерина не идет. Неиспользованная ГМГ-КоА-редуктаза распадается до ацетил-КоА – вещества, востребованного организмом для образования энергии и не только.

Блокирования всего одной цепочки превращений запускает ряд изменений обмена веществ. Прежде всего, падает уровень общего холестерина (ОХ). В ответ на снижение его уровня падает концентрация липопротеидов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), нейтральных жиров- триглицеридов (ТГ). Высокая концентрация этих метаболитов жирового обмена приводит к формированию отложения на стенках сосудов. Так начинается развитие атеросклероза. Первичная бляшка может иметь небольшие размеры, не представляя опасности для здоровья. По мере ее роста просвет сосуда сужается, вплоть до его полной закупорки. Особенно опасно такое заращение для сосудов сердца. Если какой-то его участок лишается кровообращения, его клетки умирают – развивается инфаркт миокарда.

Но есть в организме «хорошие» липопротеины – ЛПВП. Они помогают мобилизовать холестерин из стенок сосудов. Применения Симвастола способствует повышению их концентрации. Кроме абсолютного роста, он уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП, ОХ/ЛПВП. Все эти изменения позитивно сказываются на снижении риска сердечно-сосудистых нарушений.

Симвастатин довольно быстро всасывается в пищеварительном тракте. Через 1,3-2,4 ч отмечают максимальную концентрацию. Первый эффект от применения Симвастола регистрируют через 2 недели. Оценку работы проводят через 4-6 недель с начала приема, когда эффективность препарата достигает максимума. Для этого пациент сдает кровь на анализ.

Симвастол: показания к применению

Инструкция Симвастола рекомендует назначать препарат для терапии гиперхолестеринемии, если уровень холестерина не удается нормализировать диетой, физическими упражнениями. Это касается как приобретённого, так и врожденного (семейная гиперхолестеринемия) нарушения холестеринового обмена.

Таблетки Симвастол нашли применение в профилактике сердечно-сосудистых патологий, в основе которых лежит образование атеросклеротических бляшек. В группе риска находятся пациенты с ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом. У этих групп людей препарат позволяет добиться снижения:

  • летальности от сопутствующих сосудистых патологий;
  • риска инфаркта, инсульта;
  • необходимости ампутации конечностей при сахарном диабете;
  • скорости прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;
  • риска проведения операции по реваскуляризации.

Читайте также: лекарства снижающие холестерин и очищающие сосуды, не статины

Способ применения, дозировка

До начала назначения Симвастола больной проходит курс диетотерапии для снижения уровня холестерина. Если она не приносит желаемого эффекта, назначается препарат. Он выполняет вспомогательную функцию. Поэтому применение Симвастола без соблюдения диеты нецелесообразно.

Еда не влияет на усвоение симвастатина. Поэтому прием препарата можно не связывать с пищей. Таблетки Симвастол принимают внутренне, раз в день, вечером.

Лечение начинают с минимальных доз, с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента, препаратов, которые он принимает. Раз в 4 недели или реже врач анализирует динамику течения заболевания. При необходимости корректирует дозу. Длительность терапии Симвастолом индивидуальна и определяется врачом.

При терапии гиперхолестеринемия препарат принимают в дозировке от 10 до 80 мг. Рекомендуется начинать лечение с 10 мг, постепенно увеличивая дозу как описано выше. Для большинства пациентов оптимальная доза – 20 мг.

При наследственной природе нарушения обмена холестерина суточная доза составляет 40 мг однократно или 80 мг в три приема (по 20 мг утром, днем и 30 вечером).

Применение Симвастола для лечения ИБС эффективно в дозировке 20-40 мг/сутки. Оригинальная инструкция рекомендует начинать прием с 20 мг.

При тяжелом поражении почек, сопутствующем лечении даназолом, витамином В3 (≥1 г/сутки), циклоспорином, гемфиброзилом, большинством фибратов суточную дозу Симвастола ограничивают 10 мг. Людям, принимающим, верапамил, амиодарон, не следует принимать более 20 мг симвастатина.

Противопоказания, побочные эффекты

Таблетки Симвастол имеют ряд противопоказаний:

  • непереносимость любого из компонента симвастатина;
  • острая печеночная недостаточность;
  • миопатия;
  • лактозная недостаточность;
  • планирование беременности, незащищенный секс (из-за риска зачатия);
  • лактация;
  • несовершеннолетние.

Риск развития побочных эффектов у отдельных групп людей выше, чем среднестатистический. Для таких пациентов выбирают минимальную дозировку, а состояние здоровья контролируют регулярным тестированиям. Согласно инструкции по применению Симвастола к чувствительной группе относятся больные с:

  • алкогольной зависимостью;
  • патологическим тонусом скелетной мускулатуры;
  • заболеваниями печени;
  • эпилепсией;
  • пониженным давлением;
  • серьезными нарушения обмена веществ, гуморальной регуляции;
  • принимающие иммунодепрессанты;
  • после любых хирургических операций.

Побочные эффекты от приема Симвастола наблюдаются довольно редко. Возможные негативные последствия употребления таблеток:

  • проблемы с пищеварением (диспепсия, тошнота, рвота, понос, запор, газы);
  • воспаление пищеварительных желез (поджелудочной, печени);
  • повреждение мышечных волокон;
  • аллергические реакции;
  • кожные проблемы (зуд, алопеции, сыпь, покраснение кожи, чувствительность к солнцу);
  • слабость;
  • головная боль, нарушение сна;
  • судороги, парестезия, невропатия;
  • расстройства органов чувств (нарушение вкусового восприятия, нечеткое зрение);
  • проблемы с потенцией.

Некоторые препараты при одновременном применении с Симвастолом усиливают риск развития побочных реакций. Часть из них допускается использовать при снижении дозировки симвастатина. О них мы говорили выше.

Противопоказан прием Симвастола с мощными ингибиторами СYР3 А4.

Цена

Цена на Симвастол зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке:

  • 10 мг, 14 шт. – 120-203 руб.;
  • 10 мг, 28 шт. – 118-230 руб.;
  • 20 мг, 14 шт. – 210 руб.;
  • 20 мг, 28 шт. – 247-333 руб.

Аналоги

Ирина Костылева Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Миопатия/Рабдомиолиз

Симвастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы иногда вызывают миопатию, симптомами которой являются боль и слабость в мышцах, а также повышение активности креатинкиназы (более чем в 10 раз выше границы нормы). Миопатия иногда принимает форму рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией, или без нее. Отмечены очень редкие случаи смертельного исхода. Высокая активность ингибиторов ГМГ-КоA-редуктазы в плазме крови увеличивает риск развития миопатии.

Также как в случае других ингибиторов ГМГ-КоA-редуктазы риск развития миопатии и (или) рабдомиолиза зависит от величины дозы.

Риск развития миопатии выше у пациентов, леченных симвастатином в дозе 80 мг по сравнению с другими способами лечения, основанными на статинах с подобной эффективностью снижения уровня холестерина ЛПНП. Поэтому симвастатин в дозе 80 мг следует применять только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, у которых не достигнуто требуемого снижения холестерина при назначении меньших доз, а также если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. У пациентов, принимающих симвастатин в дозе 80 мг, у которых необходимо назначение препарата, вступающего в лекарственное взаимодействие с симвастатином, следует применять симвастатин в меньшей дозе или назначить альтернативное лечение, основанное на статинах с меньшим риском развития нежелательных лекарственных взаимодействий (см. ниже «Меры для снижения риска возникновения миопатии вследствие взаимодействия с лекарственными препаратами»).

Oпределение активности креатинкиназы (КK)

Не следует проводить определение креатинкиназы после интенсивной физической нагрузки или при наличии других факторов, влияющих на повышение активности КК, так как это усложняет интерпретацию полученных результатов. При значительно повышенной активности КК (более чем в пять раз выше верхней границы нормы) необходимо провести повторное определение активности КК спустя 5-7 дней с целью подтверждения полученных результатов.

Перед началом лечения

Всех пациентов, начинающих лечение симвастатином, а также тех, которым увеличивают дозу симвастатина, следует проинформировать о возможности наступления миопатии и рекомендовать незамедлительно обратиться к врачу в случае появления невыясненных мышечных болей, повышенной тактильной чувствительности либо слабости.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, у которых отмечаются предрасполагающие факторы к развитию рабдомиолиза. С целью установления референтных исходных значений, перед началом лечения следует провести определение активности КК в следующих ситуациях:

  • пожилой возраст (≥65 лет)

  • женский пол

  • нарушения функции почек

  • неконтролируемый гипотиреоз

  • индивидуальный или семейный анамнез, свидетельствующий о наследственных нарушениях со стороны мышечной системы

  • случаи токсического действия статинов или фибратов на мышцы в анамнезе

  • злоупотребление алкоголем.

В этих случаях необходимо сопоставить соотношение ожидаемой пользы от лечения и связанного с ним риска. Показано проведение клинического мониторинга состояния пациента. Если ранее у пациента отмечалось токсическое влияние статинов или фибратов на мышцы, лечение следует начинать очень осторожно. Если начальная активность КК значительно повышена (более чем пятикратно превышает верхнюю границу нормы), начинать лечение не следует.

Во время лечения

Если во время лечения у пациента, принимающего статины, появятся миалгии, болезненность или мышечные судороги, необходимо выполнить определение активности КК. Следует прекратить прием симвастатина, если активность КК, определяемая у пациента, при отсутствии интенсивной физической нагрузки, значительно повышена (более чем в пять раз превышает верхнюю границу нормы). Необходимо взвесить отмену лечения, если симптомы со стороны мышц усиливаются и вызывают ежедневный дискомфорт, даже если активность КК не превышает пятикратно верхнюю границу нормы. При подозрении на миопатию по какой-либо другой причине лекарственный препарат следует отменить.

Если симптомы со стороны мышечной системы исчезли, а показатель КК возвратился к норме, следует рассмотреть дальнейший прием статина в наименьшей эффективной дозе, при условии тщательного контроля за состоянием здоровья пациента.

Частота проявления миопатии была выше в случае пациентов, леченных симвастатином в дозе 80 мг в сутки. Рекомендуется периодическое исследование активности КК, в качества исследования для обнаружения субклинических случаев миопатии. Однако нет уверенности, что это позволит предупредить развитие миопатии.

Лечение симвастатином следует отменить за несколько дней до запланированной сложной операции или в случае необходимости терапевтического или хирургического лечения.

Меры для снижения риска возникновения миопатии вследствие взаимодействия с лекарственными препаратами

Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина с мощными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, посаконазол, вориконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, нелфинавир), боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон), а также гемфиброзил, циклоспорин и даназол. Применение этих лекарственных продуктов противопоказано.

Риск развития миопатии и рабдомиолиза повышается при одновременном лечении амиодароном, амлодипином, верапамилом или дилтиаземом с определенными дозами симвастатина. Риск наступления миопатии, с рабдомиолизом включительно, увеличивается при одновременном применении фузидовой кислоты и статинов. Для больных с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией риск повышается при одновременном применении симвастатина с ломитапидом.

Противопоказано одновременное применение симвастатина с ингибиторами CYP3A4: итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, вориконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы (например, нелфинавир), боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном и продуктами, содержащими кобицистат. Если одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 (веществ, вызывающих приблизительно пятикратное повышение значение AUC) является необходимым, следует прекратить применение симвастатина (и принять решение о другом препарате из группы статинов). Кроме того, необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с симвастатином других ингибиторов CYP3A4 с более слабым действием: флуконазол, циклоспорин, верапамил, дилтиазем. Следует избегать одновременного приема грейпфрутового сока и симвастатина.

Противопоказано применение симвастатина с гемфибразилом. Учитывая повышенный риск развития миопатии и рабдомиолиза, у пациентов, принимающих прочие фибраты (за исключением фенофибрата) не следует увеличивать дозу симвастатина свыше 10 мг в сутки. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении фенофибрата с симвастатином, поскольку каждый из этих препаратов при монотерапии может привести к миопатии.

Нельзя одновременно принимать симвастатин с фузидовой кислотой. Существуют сообщения о случаях рабдомиолиза (включая смертельные) среди пациентов, леченных такой комбинацией. У пациентов, для которых системное применение фузидовой кислоты является необходимым, лечение статинами следует прекратить на время лечения фузидовой кислотой. Пациента следует проинформировать о том, что в случае появления симптомов мышечной слабости, боли или болезненности мышц следует немедленно обратиться к врачу. Лечение статинами можно возобновить спустя семь дней после приема последней дозы фузидовой кислоты. В исключительных обстоятельствах, когда необходима длительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, одновременное применение симвастатина и фузидовой кислоты можно рассматривать исключительно в индивидуальном порядке, под тщательным врачебным наблюдением.

Следует избегать одновременного применения симвастатина в дозах, превышающих 20 мг в сутки с амиодароном, амлодипином, верапамилом или дилтиаземом.

Пациенты, принимающие одновременно с симвастатином другие лекарственные продукты, умеренно ингибирующие CYP3A4, особенно высшие дозы симвастатина, могут иметь повышенный риск появления миопатии. При одновременном применении симвастатина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (вещество, приводящее к приблизительно 2- до 5-кратному увеличению значения AUC), может быть необходимой коррекция дозы. Если применяются определенные вещества, имеющие умеренно ингибирующие влияние на ингибиторы CYP3A4, например, дилитиазем, рекомендуется введение симвастатина в дозе не более 20 мг.

Сообщают о редких случаях миопатии/рабдомиолиза, связанных с одновременным применением ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы и ниацина (никотиновой кислоты) в дозах, влияющих на уровни липидов (≥1 г/сутки), которые применяют при монотерапии могут вызвать миопатию.

Врачи, которые рассматривают комбинированную терапию симвастатином и ниацином в дозах, модифицирующих уровень липидов (≥1 г/сутки) или другими препаратами, содержащими ниацин, должны тщательно оценить соотношение потенциальной пользы и угрозы, а также тщательно наблюдать за пациентом относительно появления таких признаков или симптомов, как боль, болезненность или мышечная слабость, особенно в первые месяцы лечения и во время повышения дозы обоих препаратов.

При временном анализе данных из продолжающегося клинического испытания, касающегося оценки клинических результатов, независимая комиссия по вопросу надзора за безопасностью лечения отметила высшую по сравнению с предполагаемой частоту проявления миопатии у пациентов китайского происхождения, принимающих симвастатин в дозе 40 мг и сочетанное лечение никотиновой кислоты с ларопипрантом в дозе 2000 мг/40 мг. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при применении симвастатина одновременно с ниацином (никотиновая кислота) или продуктами, содержащими ниацин в липидмодифицирующих дозах (≥1 г/сутки), у лиц китайского происхождения. Поскольку риск развития миопатии во время лечения статинами является дозозависимым, не рекомендуется применение симвастатина в дозе 80 мг одновременно с ниацином (никотиновая кислота) или продуктами, содержащими ниацин в липидмодифицирующих дозах (≥1 г/сутки), у лиц китайского происхождения. Неизвестно, насколько риск развития миопатии повышен у других лиц азиатского происхождения, принимающих симвастатин одновременно с ниацином (никотиновая кислота) или продуктами, содержащими ниацин в липидмодифицирующих дозах (≥1 г/сутки).

Фузидовая кислота

Препарат Симвастерол нельзя назначать совместно с системными лекарственными формами фузидовой кислоты или в пределах 7 дней после прекращения лечения фузидовой кислотой. У пациентов, у которых применение системного препарата фузидовой кислоты признано необходимым, лечение статином должно быть прекращено на период лечения фузидовой кислотой. Имеются сообщения о развитии рабдомиолиза (в том числе нескольких случаев со смертельным исходом) у пациентов, получающих комбинированное лечение фузидовой кислотой и статинами. Пациенту следует рекомендовать незамедлительно обратиться к врачу при возникновении любых симптомов мышечной слабости, боли или болезненности.

Терапию статином можно возобновить через семь дней после последней дозы фузидовой кислоты.

В исключительных обстоятельствах, когда требуется длительное системное применение фузидовой кислоты, например — для лечения тяжелых инфекций, необходимость совместного применения препарата Симвастерол и фузидовой кислоты необходимо оценивать только на индивидуальной основе и при тщательном медицинском наблюдении.

Влияние на печень

Во время клинических исследований у нескольких взрослых пациентов, получающих симвастатин, отмечено стойкое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в три раза превышающее верхнюю границу нормы). После прекращения или окончания приема симвастатина этими пациентами, активность трансаминаз обычно постепенно возвращалась к исходным показателям до лечения.

Рекомендуется проводить исследования по функционированию функции печени у всех пациентов до начала применения препарата, а затем — по клиническим показаниям. Пациенты, у которых доза симвастатина увеличена до 80 мг, должны проходить дополнительный контроль функции печени до начала приема увеличенной дозы, через три месяца после увеличения дозы до 80 мг, а затем периодически (например, раз в полгода) в течение первого года лечения. Следует обратить особое внимание на пациентов, у которых подтверждается повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. В этой группе лиц анализы следует незамедлительно повторить и увеличить частоту их контрольного определения. При дальнейшем повышении активности трансаминаз, особенно при трехкратном и более повышении верхней границы нормы, лечение симвастатином необходимо прекратить.

Следует помнить, что энзим АЛТ может быть мышечного происхождения, поэтому повышение активности АЛТ одновременно с КК может указывать на миопатию.

В клинических исследованиях постоянные увеличения трансаминаз в сыворотке (более 3 раз относительно ВГН) произошли у нескольких взрослых пациентов, которые получали симвастатин. Когда прием симвастатина был прекращен, уровни трансаминазы обычно медленно снижались до исходного уровня.

Рекомендуется, перед началом лечения и в дальнейшем, проводить исследование функции печени. При необходимости повышения дозы до 80 мг, обязателен контроль функции печени пациентов перед повышением дозы, через 3 месяца после повышения и затем периодически (например, 1 раз в 6 месяцев) в течение первого года лечения. Особое внимание должно быть уделено пациентам с высоким уровнем трансаминазы сыворотки. У таких пациентов измерения уровня трансаминазы должны проводиться без промедления и в дальнейшем должны проводиться чаще, чем обычно. При стойком прогрессирующем увеличении уровня трансаминазы в сыворотке крови в 3 раза относительно верхних границ нормы, лечение симвастатином должно быть прекращено.

В постмаркетинговых исследованиях редко сообщалось о случаях развития фатальной и нефатальной печеночной недостаточности у пациентов, принимающих статины, в том числе симвастатин. Если при лечении симвастатином наступает серьезное поражение печени с клиническими симптомами и (или) гипербилирубинемией или желтухой, следует немедленно прекратить лечение. Если не установлены другие причины печеночной недостаточности, то возобновлять лечение Симвастерол не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность во время применения у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Так же, как в случае других активных веществ, снижающих уровни липидов в сыворотке крови, отмечено умеренное (не превышающее трехкратного значения верхней границы нормы) повышение активности трансаминаз в сыворотке пациентов, получающих симвастатин. Эти изменения появились вскоре после начала лечения симвастатином, часто носили транзиторный характер, не сопровождались никакими другими симптомами и не требовали прекращения лечения.

Угнетение активности транспортных белков

Угнетение активности транспортных белков (OATP) в печени может вызвать увеличение системной экспозиции симвастатина и повысить риск развития миопатии и рабдомиолиза. Угнетение активности этих белков может быть результатом тормозящего действия препаратов, вступающих во взаимодействие (например: циклосоприна) или проявиться у пациентов, носителей генотипа SLCO1B1 c.521T>C.

У пациентов, являющихся носителями аллеля гена SLCO1B1 (c.521T>C), кодирующего менее активный белок OATP1B1, отмечается повышенная системная экспозиция симвастатина и повышенный риск развития миопатии. Общий риск появления миопатии, связанной с применение высокой дозы симвастатина (80 мг), составляет около 1%, определен без выполнения генетических тестов. Если является возможным, то перед применением дозы 80 мг симвастатина, следует рассмотреть проведение исследования на наличие аллеля С в качестве элемента оценки соотношения польза/риск и избегать применения высоких доз у носителей генотипа СС. В то же время, отсутствие этого гена в исследовании генотипа не исключает возможности появления миопатии.

Сахарный диабет

Некоторые данные свидетельствуют о том, что все препараты из группы статинов увеличивают концентрацию глюкозы в крови и у некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета могут вызвать гипергликемию с интенсивностью, требующей наблюдения врача-эндокринолога. Однако, получаемая польза перевешивает данный риск, в виде уменьшения степени риска развития сосудистых заболеваний, и тем самым не следует прекращать лечение статинами. У пациентов из группы риска (уровень глюкозы натощак составляет 5,6-6,9 ммоль/л, индекс массы тела >30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, артериальная гипертензия) следует проводить клиническое и биохимическое наблюдение в соответствии с местными требованиями.

Интерстициальные заболевания легких

Есть сообщения о единичных случаях интерстициального поражения легких во время применения некоторых статинов, особенно при продолжительном лечении. Симптомами могут быть: чувство удушья, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (усталость, снижение массы тела и повышенная температура тела). Если у пациента подозревается проявление интерстициального заболевания легких, лечение статинами следует прекратить.

Применение у детей и подростков (в возрасте с 10 до 17 лет)

Безопасность и эффективность применения симвастатина у пациентов в возрасте 10-17 лет с диагнозом семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия оценивались в контролированном клиническом исследовании. Профиль побочных реакций у пациентов, леченных симвастатином был аналогичным профилю у пациентов, которым назначено плацебо.

Дозы свыше 40 мг не были исследованы в этой возрастной группе. У пациентов в возрасте <18 лет, безопасность и эффективность лечения в течение более 48 недель не были исследованы и отдаленные последствия воздействия препарата на физическое, интеллектуальное и половое развитие неизвестны.

Применение симвастатина не изучалось у пациентов младше 10 лет, а также у пациентов, не достигших половой зрелости и у девочек до появления первой менструации.

Иммуно-опосредованная некротизирующая миопатия

Отмечены очень редкие сообщения об иммуно-опосредованной некротизирующей миопатии (ИОНМ) во время или после лечения некоторыми статинами. Клинически ИОНМ характеризуется персистирующей слабостью проксимальных мышц и повышенным сывороточным уровнем креатинкиназы, который сохраняется несмотря на прекращение лечения статинами.

Вспомогательные вещества

Симвастерол содержит лактозу. Лекарственный препарат не следует применять у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх