Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Рупафин инструкция по применению

Рупафин — инструкция по применению

Торговое название препарата:

Рупафин®

Международное непатентованное название:

Рупатадин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: рупатадина фумарат-12,8 мг, что соответствует 10 мг рупатадина.

Описание:

Круглые таблетки светлого оранжево-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор..

КОД ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (ИЛ-5 (интерлейкина-5), ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности, ФНО-ϖ (фактора некроза опухоли альфа), из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность центральной нервной системы (ЦНС) в дозах 10 или 20 мг/день.

Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

Фармакокинетика
Рупатадин быстро всасывается при приеме внутрь, время достижения максимальной концентрации (ТСmаx.) составляет приблизительно 0,75 часа. Средняя максимальная концентрация (Сmаx) составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения (Т1/2) 5,9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5 — 99 %.

Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC — площадь под кривой «концентрация-время») примерно на 23 %. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5 % и на 3 %, соответственно). Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmаx) рупатадина удлинялось на 1 час. Сmаx в плазме не изменялась в результате приема пищи. Эти различия не имели клинического значения.

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6 % препарата выводится почками, а 60,9 % — через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP3A4).

В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Сmаx для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении через печень» у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8,7 часов и 5,9 часов, соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
— Почечная недостаточность.
— Печеночная недостаточность.
— Беременность и период лактации.
— Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Пациенты с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилые пациенты (65 лет и старше), одновременный прием со статинами, одновременный прием с грейпфрутовым соком.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат Рупафин® противопоказан к применению во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.
У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в день.

Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5 %, 6,9 % и 3,2 % пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев / количество пациентов):

очень часто — более 1 на 10 случаев
часто — от 1 на 10 до 1 на 100 случаев
нечасто — от 1 на 1000 до 1 на 100 случаев

Со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения.
Нечасто: снижение концентрации внимания, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость во рту.
Нечасто: тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: боль в спине, артралгия, миалгия.

Общие расстройства
Нечасто: жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

Изменение лабораторных показателей
Нечасто: повышение креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатамино-трансферазы; изменение показателей функциональных печеночных проб.

В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Самой распространенной побочной реакцией является сонливость. При случайном приеме внутрь очень высоких доз препарата показано: вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином
Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком
Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Взаимодействие с алкоголем
При одновременном применении с алкоголем, рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС

Взаимодействие со статинами
В связи с тем, что некоторые из статинов, так же, как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня креатининфосфокиназы при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином®. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

Форма выпуска:

Таблетки 10 мг.
По 7 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1, 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Название и адрес фирмы-производителя

Х.Уриях и Сиа С.А.
Юридический адрес:
Авенида Ками Реиал, 51-57
08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания
Фактический адрес:
Авенида Ками Реиал, 51-57
Промышленный район Риера де Кальдерс
08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания

Претензии по качеству направлять по адресу

Инструкция по медицинскому применению от 28.11.2012

Аналоги препарата рупафин

реклама

Какую дозу этого лекарства Вы принимаете?
1-5мг 6-10мг 11-50мг 51-100мг 101-200мг 201-500мг 501мг-1г

Представлены синонимы (аналоги) лекарства рупафин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Рупафин — Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.
Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНО-α (фактора некроза опухоли альфа) из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.
Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг/ в сутки
Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Рупафин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Рупатадина фумарат (Rupatadine fumarat)

  • Применение вещества Рупатадина фумарат
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Рупатадина фумарат
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Рупатадина фумарат
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Рупатадина фумарат

Латинское название вещества Рупатадина фумарат

Rupatadini fumaras (род. Rupatadini fumaratis)

Химическое название

8-Хлор-6,11-дигидро-11—4-пиперидинилиден]-5H-бензоциклогептапиридин (в виде фумарата)

Брутто-формула

C30H30ClN3O4

Фармакологическая группа вещества Рупатадина фумарат

  • H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • L50 Крапивница
  • Код CAS

    158876-82-5

    Характеристика вещества Рупатадина фумарат

    Антигистаминное средство второго поколения.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антигистаминное.

    Фармакодинамика

    Длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Некоторые его метаболиты (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.

    Рупатадин демонстрирует высокое сродство к H1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов ИЛ-5, ИЛ-6, ИЛ-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора, в частности ФНОα, из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов. Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительное влияние на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

    Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

    Фармакокинетика

    Рупатадин быстро всасывается при приеме внутрь, Тmax составляет приблизительно 0,75 ч. Средняя Сmax составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг 1 раз в день в течение 7 дней средняя Сmax составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним Т1/2 5,9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5–99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

    Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC) примерно на 23%. Воздействие на один из его активных метаболитов и основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5 и 3% соответственно). Tmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Сmax в плазме не изменялась в результате приема пищи. Выявленные различия не имели клинического значения.

    При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6% рупатадина выводится почками, а 60,9% — через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP3A4).

    В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Сmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при первом прохождении через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т1/2 рупатадина у пожилых и молодых добровольцев составляло 8,7 и 5,9 ч соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и его метаболитов не были клинически значимыми, сделан вывод, что при назначении рупатадина пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекция дозы не требуется.

    Применение вещества Рупатадина фумарат

    Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к рупатадину; детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены); почечная недостаточность; печеночная недостаточность; беременность и период лактации.

    Ограничения к применению

    Пациенты с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилые пациенты (65 лет и старше); одновременный прием со статинами; одновременный прием с грейпфрутовым соком.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Рупатадин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации.

    Побочные действия вещества Рупатадина фумарат

    Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5; 6,9 и 3,2% пациентов соответственно. В большинстве случаев отмена рупатадина не требовалась. Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/число пациентов): очень часто — >1/10; часто — от 1/10 до 1/100; нечасто — от 1/1000 до 1/100.

    Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто — снижение концентрации внимания, раздражительность.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боль в глотке и гортани, ринит.

    Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

    Со стороны обмена веществ и нарушение питания: нечасто — повышение аппетита.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, артралгия, миалгия.

    Общие расстройства: нечасто — жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

    Изменение лабораторных показателей: нечасто — повышение уровня КФК, АЛФ, АСТ; изменение показателей функциональных печеночных проб.

    Взаимодействие

    Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином. Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2–3 раза. Применение этих комбинаций не сопровождается изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных ЛС.

    Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими ЛС и другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

    Взаимодействие с грейпфрутовым соком. Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом рупатадина.

    Взаимодействие с алкоголем. При одновременном применении с алкоголем рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя.

    Взаимодействие с ЛС, угнетающими ЦНС. Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными средствами и ЛС, угнетающими ЦНС.

    Взаимодействие со статинами. В связи с тем, что некоторые из статинов, так же как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

    Передозировка

    Случаев передозировки рупатадина не описано. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Самой распространенной побочной реакцией является сонливость. При случайном приеме внутрь очень высоких доз рупатадина показана индукция рвоты с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Рупатадина фумарат

    Влияние на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами. При применении рупатадина в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения рупатадином. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Рупафин® 0.0045

    Рупафин (Рупатадин)

    Таблица форм выпуска и цен

    Рупафин (Рупатадин) — инструкция по применению (аннотация)

    Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Alergoliber, Pafinur, Ralif, Rinialer, Rupanex, Rupax, Rupiz, Smarti, Xure.

    В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

    Все антигистаминные препараты и стабилизаторы мембран тучных клеток .

    Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

    Препараты, содержащие Рупатадин (Rupatadine, код АТХ (ATC) R06AX28):

    Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
    Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
    Рупафин (Rupafin) таблетки 10мг 7 и 14 Испания, Уриях для Эбботт за 7шт: 230- (средняя 356↗) -540;
    за 14шт: 390- (средняя 602↗) -850
    871↗

    Какой дженерик лучше?

    Где купить?

    Рупафин (Рупатадин) — инструкция по применению

    Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.

    После приема 10 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

    Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.

    Метаболизм и выведение

    Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP 3A4).

    При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% — через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5.9 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении» через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

    Показания к применению препарата РУПАФИН®

    Симптоматическое лечение у взрослых и подростков старше 12 лет:

    • аллергического ринита;
    • хронической идиопатической крапивницы.

    Режим дозирования

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

    Побочное действие

    Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9.5%, 6.9% и 3.2% пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

    Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто — более 1/10 случаев, часто — от 1/10 до 1/100 случаев, нечасто — от 1/100 до 1/1000 случаев.

    Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто — снижение концентрации внимания, раздражительность.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

    Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — повышение аппетита.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине, артралгия, миалгия.

    Со стороны организма в целом: нечасто — жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

    Изменение лабораторных показателей: нечасто — повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

    Противопоказания к применению препарата РУПАФИН®

    • почечная недостаточность;
    • печеночная недостаточность;
    • беременность;
    • период лактации;
    • детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилым пациентам (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.

    Применение препарата РУПАФИН® при беременности и кормлении грудью

    Препарат Рупафин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при печеночной недостаточности

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказан при почечной недостаточности

    Применение у пожилых пациентов

    С осторожностью следует назначать пожилым пациентам (65 лет и старше).

    Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, чтопри назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

    Применение у детей

    Противопоказание: детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

    В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней.

    Симптомы: самой распространенной побочной реакцией является сонливость.

    Лечение: при случайном приеме внутрь препарата в очень высоких дозах показано вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

    Лекарственное взаимодействие

    Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

    Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

    Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

    Взаимодействие с грейпфрутовым соком

    Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

    Взаимодействие с этанолом

    При одновременном применении с этанолом рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только этанола. Рупатадин, принятый в дозе 20 мг, усиливает изменения, вызванные приемом этанола.

    Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС

    Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

    Взаимодействие со статинами

    В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

    Описание действующего вещества Рупатадин/ Rupatadine.

    Фармакологические свойства

    Рупатадин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Рупатадин имеет высокое сродство к гистаминовым Н1-рецепторам. Рупатадин селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы. Некоторые из метаболитов рупатадина (3-гидроксидезлоратадин и дезлоратадин) способны также блокировать H1-гистаминовые рецепторы, тем самым вносят свой вклад в общую эффективность препарата. В исследованиях in vitro в высокие концентрации рупатадина подавляли дегрануляцию тучных клеток, которая вызвана не иммунологическими и иммунологическими раздражителями, хемотаксис нейтрофилов и эозинофилов и высвобождение цитокинов (интерлейкин 5, 6, 8, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор), в частности фактор некроза опухоли альфа из моноцитов и тучных клеток. Также рупатадин дозозависимо подавлял экспрессию молекул адгезии нейтрофилов. Из-за избирательности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов, препарат в дозах 10 или 20 мг в сутки не оказывает значительного действия на центральную нервную систему.
    После приема внутрь рупатадин всасывается быстро. Максимальная концентрация достигается примерно 45 минут. При однократном приеме внутрь 10 мг рупатадина средняя максимальная концентрация составляет 2,6 нг/мл; при однократном приеме внутрь 20 мг рупатадина средняя максимальная концентрация составляет 4,6 нг/мл. В диапазоне доз от 10 до 40 мг фармакокинетика рупатадина является линейной. При приеме 10 мг 1 раз в сутки в течение 1 недели средняя максимальная концентрация равна 3,8 нг/мл. Концентрация в сыворотке крови снижается по биэкспоненциальной кривой со средним периодом полувыведения 5,9 часа. С белками плазмы рупатадин связывается на 98,5 — 99%. Данных об абсолютной биологической доступности рупатадина нет, так как препарат никогда не применялся внутривенно у людей. Прием пищи усиливает общее действие препарата на организм (площадь под кривой концентрация — время возрастает примерно на 23%), снижает на 3 — 5% концентрацию метаболитов рупатадина, увеличивает на 1 час время достижения максимальной концентрации (при этом величина ее не изменяется). Эти различия не имели клинического значения. При приеме внутрь рупатадин значительно пресистемно метаболизируется. Рупатадин почти полностью метаболизируется. Неизмененный рупатадин лишь в незначительных количествах обнаруживается в моче и в кале. Рупатадин метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4, установлено в исследованиях метаболизма in vitro в микросомах печени человека. Рупатадин выводится почками (34,6%) и кишечником (60,9%) в течение 1 недели, установлено в исследовании экскреции препарата у человека при введении 40 мг рупатадина, меченного радиоактивных углеродом. Средний период полувыведения составляет 5,9 часа.
    У пожилых пациентов величины максимальной концентрации, площади под кривой концентрация — время, периода полувыведения (8,7 часа) выше, чем у лиц молодого возраста.

    Показания

    Симптоматическая терапия хронической идиопатической крапивницы и аллергического ринита.

    Способ применения рупатадина и дозы

    Рупатадин принимается внутрь, рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
    Во время лечения необходима осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, где необходимы повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций, включая вождение автотранспорта.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, период лактации, беременность, возраст до 12 лет.

    Ограничения к применению

    Удлинение интервала QT, нескорректированная гипокалиемия, стойкие проаритмические состояния (острая ишемия миокарда, клинически значимая брадикардия и другие), возраст старше 65 лет, совместный прием со статинами, грейпфрутовым соком.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование рупатадина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

    Побочные действия рупатадина

    Нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, астения, усталость, раздражительность, снижение концентрации внимания.
    Дыхательная система: носовое кровотечение, фарингит, сухость слизистой оболочки носа, кашель, боли в глотке и в гортани, сухость в горле, ринит.
    Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, диспепсия, диарея, повышение аппетита, рвота, запор, боли в животе, изменение показателей функциональных печеночных проб,
    Прочие: сыпь, артралгия, боль в спине, миалгия, недомогание, жажда, увеличение массы тела, лихорадка, повышение креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы.

    Взаимодействие рупатадина с другими веществами

    Совместный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не употреблять грейпфрутовый сок совместно с приемом рупатадина.
    Совместное использование 20 мг рупатадина с кетоконазолом или эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4) усиливает системное воздействие кетоконазола или эритромицина в 2 – 3 раза и рупатадина в 10 раз. Такие комбинации не сопровождаются увеличением частоты побочных реакций или изменениями интервала QT при сравнении с раздельным использованием указанных препаратов, но все же, применять рупатадин одновременно с кетоконазолом или эритромицином (а также другими ингибиторами изофермента CYP3A4) следует с осторожностью.
    Рупатадин в дозе 20 мг усиливает изменения психомоторной и когнитивной деятельности, которые вызваны приемом этанола.
    Возможно взаимодействие рупатадина с другими антигистаминными средствами и препаратами, которые угнетают центральную нервную систему.
    Возможно повышение уровня креатинфосфокиназы при совместном применении рупатадина и статинов, поэтому комбинировать эти препараты необходимо с осторожностью.

    Передозировка

    Нет данных. При передозировке рупатадином возможно развитие сонливости. Необходимо: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь, при необходимости провести симптоматическое лечение.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом рупатадин

    Рупафин®

    Рупафин

    Состав

    Одна таблетка лекарственного средства Рупафин содержит 10 мг рупатадина.

    Дополнительные вещества: прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, краситель красный оксид железа, краситель желтый оксид железа, моногидрат лактозы, стеарат магния.

    Форма выпуска

    Бледно-оранжево-розовые таблетки светлого цвета круглой формы. 7 таблеток в блистере, один или два блистера в пачке из картона.

    Фармакологическое действие

    Антигистаминное, противоаллергическое.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Рупатадин – представитель второго поколения препаратов из группы антигистаминов, длительно и селективно действующий антагонист H1-гистаминовых рецепторов (периферических). Некоторые из его производных (3-гидроксидезлоратадин и дезлоратадин) сохраняют умеренную антигистаминную активность и вносят вклад в суммарную эффективность препарата.

    Демонстрирует высокую тропность к Н1-гистаминовым рецепторам. Подавляет выход гранул тучных клеток из-за иммунологических и не иммунологических факторов, подавляет хемотаксиса нейтрофилов и эозинофилов, а также высвобождения ряда цитокинов из моноцитов и тучных клеток человека. Вызывает дозозависимое угнетение экспрессии фактора адгезии нейтрофилов.

    Вследствие высокой селективности препарата в отношении Н1-гистаминовых рецепторов он не влияет на активность нервной системы в дозах до 20 мг в день.

    Фармакокинетика

    Быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации приблизительно равно 45 минутам. Коэффициент связывания с белками составляет 99%. Так как препарат никогда не использовался внутривенно у людей, нет данных о его абсолютной биодоступности. Прием еды усиливает системное действие препарата на организм.

    Подвергается значительному метаболизму. Метаболизируется полностью. 34.6% препарата выделяется почками, остальная часть – через пищеварительный тракт в течение недели. Период полувыведения составляет 5.9 часа.

    Показания к применению

    Симптоматическая терапия у лиц старше 12 лет:

    • ринита аллергической природы;
    • крапивницы.
    • беременность;
    • почечная либо печеночная недостаточность;
    • период лактации;
    • гиперчувствительность к компонентам средства;
    • возраст менее 12 лет;
    • дефицит лактазы, непереносимость галактозы или синдром слабой адсорбции глюкозы-галактозы.

    С осторожностью необходимо назначать больным с удлиненным отрезком QT на ЭКГ, нескорректированной гипокалиемией, острой ишемией миокарда, брадикардией, пожилым больным, вместе со статинами, одновременно с соком грейпфрута.

    Побочные действия

    • Реакции со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, сонливость, головокружение, головная боль, усталость, астения, раздражительность.
    • Реакции со стороны респираторной системы: сухость слизистых носа, носовое кровотечение, кашель, фарингит, боли в гортани и в глотке, сухость в горле, ринит.
    • Реакции со стороны системы пищеварения: сухость во рту, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, запор.
    • Реакции со стороны метаболизма: усиление аппетита.
    • Реакции со стороны кожных покровов: сыпь.
    • Реакции со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, миалгия.
    • Системные реакции: недомогание, жажда, лихорадка, увеличение веса.
    • Изменение лабораторных показателей: повышение АЛТ, КФК и АСТ.

    Рупафин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Инструкция по применению Рупафина советует принимать 10 мг препарата один раз в день вне зависимости от приема пищи лицам от 12 лет.

    Не сообщалось о подобных случаях. В ходе исследований рупадинат удовлетворительно переносился в дневной дозе до 100 мг в течение 6 суток. Наиболее распространенной побочным явлением препарата является сонливость. При непреднамеренном приеме очень больших доз показана симптоматическая терапия.

    Совместное использование с Кетоконазолом или Эритромицином стимулирует системное действие рупатадина в десять раз и последних — в три раза. Данное взаимодействие не сопровождаются увеличением частоты возникновения побочных реакций.

    Одновременный прием с грейпфрутовым соком усиливает системное действие рупатадина в 3,5 раза.

    Нельзя исключить вероятность взаимодействия рупатадина с иными антигистаминными средствами, угнетающими нервную систему.

    Нельзя исключить вероятность повышения уровня креатинфосфокиназы при совместном применении со статинами.

    Условия продажи

    Без рецепта.

    Условия хранения

    • Беречь от детей.
    • Хранить при температуре до 25 градусов в оригинальной упаковке.

    Срок годности

    Три года.

    Особые указания

    Не выявлено неблагоприятного влияния на способность к управлению автомобилем.

    Аналоги Рупафина

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Алерик, Алернова, Алерсис, Гистафен, Кестин, Кетотифен, Кларитин, Лоран, Лоридин Рапид, Никсар, Перитол, Эриус, Элорин. Цена аналогов Рупафина как правило значительно ниже цены самого препарата.

    Детям

    Не рекомендуется назначать данное средство детям до 12 лет из-за отсутствия данных о эффективности и безопасности.

    С алкоголем

    Рупатадин может усиливать явления связанные с приемом этанола.

    При беременности и лактации

    Препарат противопоказан для использования у данной категории лиц.

    Отзывы о Рупафине

    Отзывы о Рупафине на форумах зачастую крайне противоречивы, эффективность препарата очень сильно зависит от индивидуальной чувствительности. Подбор антигистаминных препаратов должен осуществлять лечащий врач.

    Цена Рупафина, где купить

    Цена Рупафина №7 в России составляет 240-300 рублей.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия

    ЛюксФарма* специальное предложение

    • Рупафин (Рупатадин) таб. 10мг №15 1640 руб.заказать

    показать еще

    admin

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Наверх