Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Рисперидон инструкция

Рисперидон

Препарат Рисперидон — антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТСmах рисперидона — 1 ч, 9-гидроксирисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона — через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона — 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита — 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции — 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% — в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.

Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Рисперидон являются:

— шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
— в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, — импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Способ применения:
Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день — до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне — 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза — 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза — 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) — не чаще чем через день. Оптимальная доза — 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза — 1 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).
Побочные действия:
Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией — гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД ).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, ринит.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Рисперидон являются: гиперчувствительность; период лактации; детский возраст (до 15 лет) — эффективность и безопасность не установлены.
С осторожностью применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечнососудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.
Беременность:
Во время беременности прием Рисперидона возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).
Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Рисперидон: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко — удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе — внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Рисперидон — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Рисперидон содержит активные вещества: рисперидона 1 мг, 2 мг и 4 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).
Дополнительно:
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме — необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

В 1 таблетке рисперидона 1 мг, 2 мг или 4 мг.

Повидон, крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки

Фармакологическое действие

Анксиолитическое (нейролептик).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Рисперидон — антипсихотическое средство, избирательно блокирует серотониновые 5-HT2- и дофаминовые D2-рецепторы, связывается с альфа1- и альфа2 – адренорецепторами. Не воздействует на холинорецепторы.

Не смотря на то, что он блокирует D2-рецептры, не угнетает моторную активность по сравнению с прочими нейролептиками, и в меньшей степени вызывает каталепсию. Оказывает седативное, противорвотное действие. Антипсихотический эффект связан с блокадой D2 рецепторов, седативный — блокадой адренорецепторов ствола головного мозга, а противорвотный — блокадой D2-рецепторов рвотного центра.

Устраняет галлюцинации, автоматизм, агрессивность, бред. Может вызывать (в зависимости от дозы) увеличение пролактина в крови.

Фармакокинетика

Достаточно быстро и полностью всасывается, пища при этом не влияет на скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови определяется через1 час. Рисперидон распределяется в организме, преимущественно проникая в ЦНС. Концентрации в крови пропорциональны дозе. На 90% связывается с белками плазмы. Период полувыведения — 3 ч. Выводится кишечником (14%) и почками (70%).

Показания к применению

  • нестабильность эмоциональных реакций при психических заболеваниях;
  • шизофрения (острая и хроническая формы) и психотические состояния с продуктивной симптоматикой;
  • расстройства поведения у больных с деменцией (агрессивность, вспышки гнева, возбуждение, бред, физическое насилие);
  • расстройства поведения у подростков и взрослых со сниженным интеллектом в случаях, когда ведущими симптомами являются агрессивность, импульсивность или аутоагрессия;
  • вспомогательная терапия (для коррекции настроения) при лечении маний.

Противопоказания

  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • кормление грудью;
  • болезнь Паркинсона;
  • возраст до 15 лет;
  • аденома предстательной железы;
  • глаукома.

С осторожностью следует назначать при опухоли мозга, хронической сердечной недостаточности, удлинении интервала QT, инфаркте миокарда, судорогах, обезвоживании, беременности, кишечной непроходимости.

Побочные действия

  • бессонница, тревожность, головная боль, реже — сонливость, утомляемость, снижение концентрации внимания, тремор, острая дистония, гиперсаливация. У пациентов с шизофренией — непроизвольные движения языка, гиперволемия, гипертермия и нарушения терморегуляции, ригидность мышц, эпилептические припадки;
  • запоры, тошнота, боль в животе, снижение аппетита, сухость слизистой полости рта, гиперсаливация;
  • гипотензия, у пожилых — инсульт;
  • нарушения менструального цикла, повышение сахара в крови, ожирение, галакторея;
  • непроизвольная длительная эрекция, нарушения эякуляции, недержание мочи;
  • ринит, сыпь, отек Квинке;
  • сухость кожи, зуд, гиперпигментация.

Инструкция по применению Рисперидона (Способ и дозировка)

Принимается внутрь взрослыми и детьми старше 15 лет — 2 раза в сутки. Начинают лечение с 2 мг/сут. с переходом до 4-6 мг/сут.

Пожилым лицам — 0,5 мг дважды в сутки.

При маниях с биполярными расстройствами— 2 мг/сут, увеличивая дозу на 2 мг/сут через день до 4-6 мг/сут.

При деменции, протекающей с расстройствами поведения — 0,25 мг 2 раза, с увеличением дозы на 0,25 мг через день до 0,5 или 1 мг 2 раза в день. Больным при весе меньше 50 кг — 0,25 мг 1 раз с увеличением до 0,5 мг.

В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Рисперидона должна строго соблюдаться. У престарелых пациентов начальная доза уменьшается в 2 раза.

Передозировка

Проявляется симптомами: тахикардия, чрезмерная седация и сонливость, гипотония, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Интубация, если больной без сознания. Мониторирование ЭКГ, поскольку возможны аритмии. При острых экстрапирамидных расстройствах — антихолинергические препараты.

Взаимодействие

Препарат уменьшает действие Леводопы и прочих агонистов Дофамина. Трициклические антидепрессанты, фенотиазины повышают концентрацию Рисперидона в крови, однако не влияют на концентрацию антипсихотической фракции. Прием Карбамазепина снижает концентрацию антипсихотической фракции препарата в плазме. Флуоксетин повышает концентрацию данного препарата в плазме. Гипотензивные препараты усиливают выраженность своего действия на фоне приема Рисперидона. Этанол, препараты, угнетающие ЦНС, и Рисперидон вызывают суммарное угнетение функции ЦНС.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 250С.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При развитии непроизвольных ритмичных движений языка и лица рассматривается возможность отмены препарата, а при проявлении гипертермии, нарушения сознания, ригидности мышц нужно прекратить лечение. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом и избегать приема алкоголя. С осторожностью назначать различные средства, влияющие на ЦНС. При переходе на лечение этим препаратом желательно отменить прочие антипсихотические средства.

Аналоги Рисперидона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Рисперидона — Рилептид, Рисдонал, Риспен, Рисперидон Органика, Рисполепт производятся в форме таблеток. Рисполепт Конста — в порошке для приготовления внутримышечной суспензии, Торендо Ку-таб — таблетки для рассасывания. Все эти препараты — синонимы Рисперидона.

Отзывы о Рисперидоне

Этот препарат при хронических психических заболеваниях принимается годами. При многих заболеваниях (подростковые психозы, поведенческие расстройства у детей, шизофрения) отмечается его высокая эффективность. В целом, отзывы о Рисперидоне связаны с появлением побочных реакций.

Из побочных эффектов встречаются частые позывы к мочеиспусканию, повышение аппетита, задержка воды в организме, головные боли, сонливость, утомляемость, неусидчивость, внутреннее возбуждение, ухудшение зрения, снижение АД, которое зависит от дозы, снижение полового влечения у мужчин.

Необходимо отметить, что при приеме Рисперидона не выражено или совсем отсутствует проявление паркинсонизма. Поздние дискинезии мышц лица и рта, которые выражаются жевательными движениями губ и языка, гримасничаньем, практически не встречаются при приеме этого препарата. По отзывам пациентов инъекции Рисполепт Конста переносятся лучше, чем препарат в таблетках.

Цена Рисперидона, где купить

Купить препарат в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. Цена Рисперидона в таблетках по 2мг №20 колеблется от 175 руб. до 239 руб., а в таблетках по 4мг от 181руб. до 388 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Рисперидон Канон таблетки п.п.о. 4мг 20 шт.ЗАО Канонфарма Продакшн 466 руб.заказать
  • Рисперидон таблетки п.п.о. 4мг 20 шт. ОзонОзон ООО 396 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Рисперидон-СЗ таблетки 4мг №30Северная звезда ЗАО 142 руб.заказать

показать еще

Инструкция по применению Рисперидон-СЗ таблетки 2мг

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения препаратом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжение текущей терапии противопаркинсоническими препаратами. Применение у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих пероральные формы рисперидона, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3,1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (4,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией. Цереброваскулярные нарушения: у пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается приблизительно 3-х кратное увеличение риска цереброваскулярных нежелательных реакций в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Обобщенный анализ результатов шести плацебо-контролируемых исследований рисперидона, в основном у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) с деменцией показал, что цереброваскулярные нежелательные реакции (серьезные и несерьезные, комбинированные) проявились у 3,3% (33/1009) пациентов, получавших рисперидон и у 1,2% (8/712) пациентов, получавших плацебо. Отношение шансов 2,96 (95% доверительный интервал). Механизм данного риска не изучен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотических препаратов и других групп пациентов. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта. Риск развития нежелательных цереброваскулярных реакций достоверно выше у пациентов с деменцией смешанного или васкулярного типа, чем у пациентов с деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентам с деменцией смешанного или васкулярного типа не рекомендуется назначать рисперидон. Необходим оценить риски и терапевтические преимущества применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у конкретного пациента. Пациента и его окружение следует предупредить о необходимости срочного сообщения о появлении симптомов и признаков потенциальных цереброваскулярных нежелательных реакций, в частности о внезапной слабости или онемении лица, верхних и нижних конечностей, нарушении речи или зрения. В этом случае срочно рассматривают все терапевтические варианты, включая отмену рисперидона. При устойчивой агрессии у пациентов с деменцией Альцгеймера рисперидон предназначен только для кратковременного применения в виде дополнения к нефармакологическим мероприятиям при их неэффективности или ограниченности при отсутствии потенциальной опасности для самого пациента или его окружения. Необходим постоянный контроль и оценка состояния пациента, а также обоснование необходимости дальнейшего лечения. Ортостатическая гипотензия. В связи с альфа-блокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. Клинически, значимое снижение артериального давления наблюдается при совместном назначении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При снижении артериального давления следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз отмечались при применении антипсихотических средств, в т.ч. при применении препарата Рисперидон. Агранулоцитоз отмечался очень редко в течение постмаркетинговых наблюдений. Пациентам, с клинически значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или препарат-зависимой лейкопенией/нейтропенией рекомендуется проведение полного анализа крови в течение первых месяцев терапии, прекращение лечения препаратом Рисперидон должно быть рассмотрено при первом клинически значимом уменьшении количества лейкоцитов при отсутствии других возможных причин. Пациентам с клинически значимой нейтропенией рекомендуется наблюдаться на предмет повышения температуры или возникновения симптомов инфекции и начинать лечение немедленно, при возникновении таких симптомов. Пациенты с тяжелой формой нейтропении (абсолютное количество нейтрофилов менее 1 млрд./л) должны прекратить применение препарата Рисперидон до тех пор, пока количество лейкоцитов не нормализуется. Венозная тромбоэмболия: при применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время лечения препаратом и должны быть предприняты предупреждающие меры. Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ; ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. Злокачественный нейролептический синдром: в случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность) необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисперидон. Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви: назначение антипсихотических препаратов, включая Рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, Постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). Гипергликемия и сахарный диабет: при лечении препаратом Рисперидон наблюдались гипергликемия, развитие сахарного диабета и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушением обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действия, связанных с гипергликемией установлена не полностью. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета. Гиперпролактинемия: исследования на культурах тканей показали, что рост клеток в опухолях молочной железы могут стимулироваться пролактином. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с гиперпролактинемией и у пациентов с потенциально пролактин-зависимыми опухолями. Увеличение массы тела: при лечении препаратом наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом. Удлинение QT интервала: как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT. Приапизм: препараты, обладающие альфа-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях препарата были получены сообщения о развитии приапизма. Регуляция температуры тела: антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру тела. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью. Противорвотный эффект: в доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект рисперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга. Порог судорожной активности: известна способность типичных нейролептиков снижать порог судорожной активности. Следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией. Синдром отмены: при прекращении лечения рекомендуется постепенное снижение дозы. Симптомы синдрома отмены: очень редко были описаны тошнота, рвота, потливость и бессонница при резком прекращении приема высоких доз антипсихотических препаратов. Дети и подростки: следует тщательно контролировать седативный эффект рисперидона, возможно изменение времени приема препарата. Следует контролировать массу тела. Требуется регулярная оценка эндокринной функции, экстрапирамидных симптомов, нарушений движения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: препарат может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Рисперидон | Risperidonum

Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ. Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие). Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, т.к. удлиняет интервал QT. Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация. После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. Cmax достигается через 1–2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. Экстенсивно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном). Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование. Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6–8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью). Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше (Сmax рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, т.к. основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси-рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т1/2 рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 ч. Равновесные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно. У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5–6 дней. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т1/2 составляет 20 ч. Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%). При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных). В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств. Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18–25 мес. У собак при дозах, в 0,6–10 раз превышающих МРДЧ, уменьшалась подвижность и концентрация сперматозоидов, дозозависимо снижался уровень тестостерона в плазме. В испытаниях на животных тератогенности не выявлено.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Рисперидон

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Таблетки, 2 мг и 4 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — рисперидон 2.0 мг и 4.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), натрия крахмала гликолят, кальция стеарат

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне таблетки имеется фирменный логотип в виде креста

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Нейролептики другие. Рисперидон

код АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).

Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием (активный метаболит). Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Рисперидон на 88% связывается белками плазмы (альбумин и альфа1-гликопротеин), 9-гидрокси-рисперидон — на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона — через 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы (в пределах терапевтических доз).

После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% — с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона составляет 35-45% от принятой дозы. Остальная фракция состоит из неактивных метаболитов.

У пожилых лиц и у пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме и более медленное выведение.

Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были в пределах нормы.

Фармакодинамика

Рисперидон — антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола, является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающий высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и дофаминовым D2-рецепторам. Рисперидон также связывается с α1-адренорецепторами, обладает меньшей аффинностью к H1-гистаминорецепторам и α2-адренорецепторам, не связывается с холинорецепторами.

Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

— шизофрения, включая первый психотический эпизод, острое и

хроническое течение, профилактика рецидивов

— стабилизация поведения при лечении маний при биполярных

расстройствах в составе комплексной терапии

— поведенческие расстройства у пациентов с умеренно выраженной и

тяжелой деменцией при проявлении симптомов агрессивности

(физическое насилие, вспышки гнева), нарушениях деятельности

(возбуждение, бред) или психотических симптомах

— расстройства поведения у пациентов со сниженным интеллектуальным

уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Препарат принимают внутрь, 1-2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на всасывание Рисперидона, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуется постепенная отмена препарата, так как после резкого прекращения приема больших доз возможен синдром «отмены» (тошнота, рвота, потливость, бессонница).

Шизофрения

Взрослые (старше 18 лет)

Начальная суточная доза — 2 мг в сутки. На второй день суточную дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости.

Оптимальной суточной дозой является 4-6 мг. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальные и поддерживающие дозы.

Пациенты пожилого возраста

Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Нарушения функции почек и печени

Рекомендуемая начальная доза — 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Рисперидон следует применять с осторожностью у этой группы пациентов.

Дети

Сведения по применению Рисперидона при шизофрении у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Лечение маний при биполярных расстройствах

Начальная доза препарата — 2 мг в день за один прием. Затем, в зависимости от ответа на лечение, дозу можно повышать с интервалом не менее 24 часов на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Нарушения функции почек и печени

Рекомендуемая начальная доза 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки. Рисперидон следует применять с осторожностью у этой группы пациентов. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально.

Дети

Назначение препарата детям и подросткам до 18 лет не рекомендуется, так как отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией

Рекомендуемая начальная доза — 0.25 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить до оптимальной дозы — 0,5 мг два раза в сутки. Некоторым пациентам необходима доза по 1 мг два раза в сутки.

Рисперидон не рекомендуется применять более 6 недель при лечении поведенческих расстройств, стойкой агрессии у пациентов с деменцией.

Во время терапии следует регулярно оценивать необходимость и длительность применения Рисперидона.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций

Пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг один раз в сутки. Дозировку можно увеличить с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы 1 мг один раз в день для большинства пациентов. Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.5 мг 1 раз в сутки, тогда как другим необходим прием 1.5 мг один раз в сутки.

Пациентам с массой тела менее 50 кг начальная доза составляет 0.25 мг 1 раз в сутки. Дозировку можно увеличить с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы 0.5 мг 1 раз в сутки для большинства пациентов.

Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.25 мг один раз в сутки, тогда как другим необходим прием 0.75 мг один раз в сутки.

Необходимость и длительность применения Рисперидона следует регулярно оценивать. Не рекомендуется применять более 6 недель.

Нарушения функции почек и печени

Начальная и оптимальная дозы должны быть вдвое меньше, а титрование дозы — медленнее у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Рисперидон следует применять с осторожностью у этой группы пациентов.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

Перед применением Рисперидона рекомендуется постепенная отмена ранее принимаемых антипсихотических препаратов. При переводе больных шизофренией с антипсихотических препаратов в лекарственной форме депо, Рисперидон можно применять вместо следующей запланированной инъекции депо-нейролептиков, препаратов пролонгированного действия. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения применения антипаркинсонических препаратов.

Во многих случаях нежелательные побочные эффекты трудно отличить от симптомов основного заболевания.

Очень часто

— паркинсонизм

— головная боль

— бессонница

Часто

— повышение уровня пролактина в крови, увеличение массы тела

— тахикардия

— акатизия, головокружение, тремор, ригидность, дистония, сонливость,

седация, летаргия, дискинезия, судорожные припадки

— затруднение дыхания, заложенность носа, носовое кровотечение, кашель,

боль в горле

— сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, дискомфорт в желудке,

диспепсия, диарея, запор

— затуманенное зрение

— артралгия, мышечная слабость, миалгия, отечность и скованность

суставов, боль в спине, в шее, в груди, дискомфорт в груди, нарушение

осанки

— энурез

— кожная сыпь, эритема

— повышение аппетита, снижение аппетита

— грипп, бронхит, пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции

мочевыводящих путей

— лихорадка, периферические отеки, астения

— беспокойство, нарушение сна, утомляемость, ажитация, тревога

Нечасто

— признаки патологической электрической активности сердца (ЭКГ),

удлинение интервала QT

— повышение температуры тела

— гипергликемия, декомпенсация существовавшего ранее сахарного

диабета, повышение активности «печеночных» ферментов, лейкопения,

снижение уровня эритроцитов, гемоглобина, эозинофилия, уменьшение

гематокрита, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови,

гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной

секреции антидиуретического гормона)

— атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, синусовая

брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда

— анемия, тромбоцитопения

— отсутствие реакции на стимулы, спутанность сознания, низкий уровень

сознания, потеря сознания, обморок, инсульт, транзиторная ишемическая

атака, дизартрия, повышенная сонливость, постуральное головокружение,

нарушение равновесия, поздняя дискинезия, расстройства речи,

гипестезия, нарушение внимания, нервозность, мания, отсутствие энергии

и интереса, вялость, нарушение движений

— конъюнктивит, гиперемия глаз, выделения из глаз, фотофобия, отек век,

сухость глаз, повышенное слезотечение, ксерофтальмия, нарушение

аккомодации

— боль в ушах, тиннит

— заболевания дыхательных путей, застой в легких, хрипы, кашель с

мокротой, заложенность дыхательных путей, хриплое/свистящее

дыхание, затрудненное глотание, заложенность пазух, аспирационная

пневмония, учащенное неглубокое дыхание, проблемы с дыханием во

сне, хронический средний отит, гипервентиляция

— дисфагия, гастрит, панкреатит, отек губ, хейлит, кишечная

непроходимость, недержание стула, фекалома

— ангионевротический отек, повреждение кожи, сухость кожи, выраженный

кожный зуд, угри, выпадение волос, себорейный дерматит, нарушение

окраски кожи, гиперкератоз, гиперемия, пониженная чувствительность

кожи к боли и прикосновению, эритематозная сыпь, папуллезные

высыпания, макулопапулезная сыпь, генерализованная сыпь,

гиперпигментация

— дизурия, полиурия, поллакиурия, недержание мочи, расстройство

мочеиспускания

— анорексия, полидипсия

— ринит, синусит, вирусные инфекции, инфекции глаз, тонзиллит,

целлюлит, инфекции уха, цистит, онихомикоз

— гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы, артериальная

гипертензия, аритмии

— отек лица, озноб

— патологические эмоции, медлительность

— гиперчувствительность

— аменорея, дисменорея, половые расстройства, эректильная дисфункция,

нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, снижение либидо,

выделения из влагалища

Редко

— гранулоцитопения

— злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома,

цереброваскулярные нарушения, ишемия мозга

— рабдомиолиз

— неадекватная секреция антидиуретического гормона

— снижение остроты зрения, закатывание глаз, глаукома

— перхоть

— генерализованный отек, гипотермия, синдром отмены, похолодание рук,

ног

— желтуха

— отсутствие оргазма

Очень редко

— диабетический кетоацидоз

— лекарственная гиперчувствительность

С неизвестной частотой

— агранулоцитоз

— анафилактические реакции

— приапизм

— гиперчувствительность к рисперидону и вспомогательным компонентам препарата

— период лактации

— детский возраст до 18 лет

— пациенты с наследственной непереносимостью галактозы,

недостаточностью лактазы Лаппа и нарушением всасывания

глюкозы/галактозы

Лекарственные взаимодействия

Учитывая эффект Рисперидона на центральную нервную систему, следует соблюдать осторожность при совместном применении с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.

Карбамазепин снижает уровень активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться в случае применения других индукторов печеночных ферментов. Если в период лечения Рисперидоном применяется терапия карбамазепином или другими индукторами, то дозировку Рисперидона следует пересмотреть и при необходимости увеличить. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов дозировку Рисперидона следует также пересмотреть и при необходимости уменьшить.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию антипсихотической фракции.

Флуоксетин тормозит 9-гидроксилирование Рисперидона и поэтому может повышать его концентрацию в плазме крови. Поэтому при добавлении флуоксетина к терапии Рисперидоном следует рассмотреть целесообразность снижения дозы Рисперидона. Аналогичное взаимодействие возможно с галоперидолом.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона.

Эритромицин, ингибитор микросомальных ферментов печени, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

При применении Рисперидона с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками, клинически выраженного вытеснения Рисперидона или этих препаратов из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.

Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина.

При одновременном приеме антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Верапамил, ингибитор CYP 3A4 и P-гликопротеина, повышает концентрацию в плазме рисперидона.

Подобно другим нейролептикам, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон вместе с препаратами, удлиняющими интервал QT, например, противоаритмическими средствами класса Iа (хинин, дизопирамид, прокаинид), III класса (амиодарон, соталол), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими нейролептиками, некоторыми противомалярийными средствами (хинин, мефлохин), с препаратами, вызывающими нарушение обмена электролитов (гипокалиемию, гипомагниемию), брадикардию, либо препаратами, ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона.

Ортостатическая гипотензия

Вследствие альфа-адреноблокирующего действия рисперидона, возможно возникновение ортостатической гипотензии, особенно в период первоначального титрования дозы. При возникновении гипотензии следует снизить дозу препарата. Если клинически значимая ортостатическая гипотензия сохраняется, необходимо оценить соотношение польза/риск дальнейшего лечения рисперидоном.

Рисперидон должен использоваться с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, нарушения проводимости миокарда, инфаркт миокарда), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных заболеваниях).

При необходимости седативного эффекта можно назначить дополнительно такие препараты, как бензодиазепины, вместо увеличения дозы Рисперидона.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы

Лекарственные средства, являющиеся антагонистами допамина, могут вызывать дискинезию, характеризующуюся ритмичными непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Появление начальных признаков экстрапирамидных расстройств является фактором риска для развития поздней дискинезии. При появлении экстрапирамидных симптомов и признаков поздней дискинезии, необходимо рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Нейролептический злокачественный синдром

При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативной нервной системы, нарушениями сознания, повышением уровня креатинфосфокиназы, необходимо отменить все антипсихотические препараты, в том числе рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

При назначении антипсихотических препаратов пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (ДТЛ), необходимо тщательно взвешивать потенциальные пользу и риск терапии, поскольку характерен высокий риск развития злокачественного нейролептического синдрома, а также повышенной чувствительности к антипсихотическим препаратам. Повышенная восприимчивость к антипсихотическим препаратам может проявляться нарушениями сознания, оглушением, неустойчивостью с частыми падениями, а также экстрапирамидной симптоматикой.

Судороги

Следует с осторожностью применять Рисперидон у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или другими состояниями, которые потенциально снижают судорожный порог.

Пожилые пациенты с деменцией

Применение рисперидона у пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет с деменцией не было исследовано, поэтому препарат не показан для использования в этой группе пациентов.

Рисперидон должен использоваться только на короткий срок для лечения стойкой агрессии у пациентов с умеренно выраженной и тяжелой деменцией Альцгеймера в дополнение к нефармакологическим методам терапии, которые были либо ограничены, либо не эффективны, или при наличии потенциального риска причинения вреда себе или другим лицам.Необходимость и длительность применения Рисперидона следует регулярно оценивать.

Одновременный приём с фуросемидом

При пероральном приёме рисперидона у пожилых пациентов с деменцией, отмечалось более высокое количество случаев летальности при комбинированном лечении с фуросемидом. Не выявлено патофизиологического механизма для пояснения этого результата и закономерностей в причине смерти. Необходимо проявить осторожность, а риск и польза от этой комбинации должны быть первоначально рассмотрены перед решением о назначении. Среди пациентов, которые принимали другие диуретики, как компонент комплексной терапии с рисперидоном, не было повышения показателя летальности. Независимо от лечения, дегидратация была фактором общего риска летального исхода, и, по этой причине, должна тщательно предупреждаться у пожилых пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные побочные эффекты (ЦПЭ)

Не рекомендуется использовать рисперидон для лечения поведенческих симптомов при деменции из-за увеличения риска цереброваскулярных осложнений (инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Гипергликемия и сахарный диабет

Во время лечения рисперидоном в очень редких случаях отмечалась гипергликемия или декомпенсация ранее существовавшего диабета. В некоторых случаях сообщалось о предшествующем увеличении массы тела, являющимся предрасполагающим фактором. Очень редко регистрировались случаи кетоацидоза и диабетической комы.

Пациенты, получающие антипсихотические препараты, в том числе Рисперидон, должны быть обследованы на наличие симптомов гипергликемии (например, полидипсия, полиурия, повышение аппетита, слабость), а также у больных с сахарным диабетом необходимо регулярно проверять гликемический профиль.

Венозная тромбоэмболия

На фоне терапии антипсихотическими препаратами были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические препараты, зачастую определяются приобретенные факторы риска ВТЭ, перед началом и во время терапии рисперидоном нужно идентифицировать все возможные факторы риска ВТЭ и предпринять соответствующие профилактические меры.

Интервал QT

Так же, как и при применении других нейролептиков, необходимо проявлять осторожность при назначении рисперидона пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом удлинения интервала QT или нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), а также при одновременном использовании с лекарственными препаратами, способными удлинять интервал QT, поскольку это может увеличить риск развития аритмии.

Пациенты пожилого возраста, с нарушением функций почек и печени

Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, а также с нарушением функций почек и печени.

Увеличение массы тела

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. При использовании Рисперидона пациенты должны быть предупреждены об этом, также необходим регулярный контроль массы тела.

Гиперпролактинемия

Существуют данные, что пролактин стимулирует рост клеток в опухолях молочной железы. Хотя в клинических и эпидемиологических исследованиях связь с развитием опухоли молочной железы и приемом антипсихотических препаратов не установлена, рекомендуется с осторожностью применять Рисперидон у пациентов с соответствующим анамнезом, ранее существовавшей гиперпролактинемией и пролактин зависимыми опухолями.

Противорвотное действие

Противорвотный эффект препарата может маскировать клинические проявления передозировки некоторыми лекарственными средствами, а также такие патологические состояния, как кишечная непроходимость, синдром Рейе и опухоль головного мозга.

Приапизм

Известно, что лекарственные препараты с альфа-адреноблокирующим действием могут вызывать приапизм. Это нежелательное явление было зарегистрировано на фоне терапии рисперидоном.

Терморегуляция

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, у которых можно ожидать повышение температуры тела (например, интенсивные физические упражнения, действие высокой температуры окружающей среды, сопутствующая терапия препаратами с антихолинергической активностью), а также пациентам с риском дегидратации.

Симптомы отмены

Симптомы отмены препарата (тошнота, рвота, потливость, бессонница) наблюдаются очень редко после внезапной отмены высоких доз антипсихотических средств. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (акатизия, дистония, дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.

Во многих случаях нежелательные побочные эффекты трудно отличить от симптомов основного заболевания.

Беременность и период лактации

Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. Если женщина принимала антипсихотические препараты, включая рисперидон в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение аппетита.

Применение рисперидона при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления транспортным средством или занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке следует учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких препаратов.

Лечение: обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. При необходимости — промывание

желудка (через зонд, если пациент без сознания), назначение активированного угля и слабительных средств. Должен проводиться постоянный контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, включая ЭКГ-мониторирование для выявления возможных аритмий. Поскольку специфического антидота к Рисперидону нет, необходимо проводить поддерживающую терапию. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе необходимо назначение внутривенной инфузии жидкостей и/или симпатомиметических средств. При возникновении экстрапирамидных симптомов назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», КАЗАХСТАН,

г.Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх