Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Релпакс инструкция

Лекарства-анальгетики всегда занимают лидирующие позиции по продажам любой аптеки. При этом у пациентов доминирует головная боль – периодическая или частая, разной силы. Но непременно этот вид боли доставляет массу неудобств – человек не может нормально выполнять привычную умственную и физическую работу. А если речь идёт о мигрени, то тут пациент попросту «выпадает» из жизни до момента прекращения приступа.

Летом 2019 года в аптеках России в дефиците оказался один из эффективных препаратов от мигрени – таблетки Релпакс от фирмы Пфайзер (Pfizer). На текущий момент все имеющиеся запасы лекарства проданы пациентам, найти препарат практически невозможно. Почему это произошло и что делать пациентам?

Что такое препарат Релпакс

Активный компонент лекарства – элетриптан – является веществом, которое воздействует на серотониновые рецепторы кровеносных сосудов шеи и головного мозга. Элетриптан препятствует неравномерному изменению просвета сосудов, который лежит в основе формирования приступов мигрени. Под его влиянием сосуды поддерживают нормальный просвет, кровь и питательные вещества поступают к нервным клеткам в достаточном количестве.

При этом элетриптан наиболее избирателен (по сравнению, например, с суматриптаном) и действует преимущественно на рецепторы в сонных и мозговых артериях. Он также способен устранять нейрогенное воспаление, что тоже способствует купированию мигренозного приступа.

Почему Релпакса нет в аптеках

Как же наши врачи и фармацевты любят фразу «препарат на перерегистрации», когда их спрашивают почему в продаже нет того или иного лекарства. Хочу заметить, что согласно Федеральному закону «Об обращении лекарственных средств» №61-ФЗ от 12.04.10. для впервые зарегистрированных препаратов выдаётся регистрационное удостоверение сроком на 5 лет, по истечению этого срока – бессрочно. Перерегистрация также необходима, если производитель вносит изменения в препарат.

Релпакс на фармацевтическом рынке достаточно давно, изменения в рецептуру таблеток Пфайзер вносить и не думает – поэтому никакой перерегистрации лекарства нет. Просто так медработникам легче. Мол, на перерегистрации препарат, ждите, скоро будет. Истинная же причина исчезновения Релпакса кроется в другом.

По заявлению представителей фармацевтической компании Pfizer, тот объем, который планировалось произвести и продать на российском рынке, уже реализован к началу лета 2019 года. В компании не рассчитывали на столь высокий спрос на противомигренозные средства среди наших соотечественников. Теперь пациентам необходимо ждать поставки следующей партии.

Это не санкции и не происки зловредных депутатов или правительства. Попросту проблемы на производстве, просчёты со стороны фармацевтической компании в планировании объёмов поставок на российский рынок. Это, кстати, косвенно свидетельствует о росте заболеваемости мигренью среди наших соотечественников – тревожный сигнал, однако.

Возникает резонный вопрос: «когда Релпакс появится в аптеках?» и представители Пфайзер дают следующий ответ: ориентировочно поздней осенью 2019 года (но точные сроки неизвестны). Не исключаю, что и эти сроки будут сдвигаться. Но пациентам-то нужно чем-то лечиться. Итак, какие могут быть выходы из слоившейся ситуации.

Релпакс – аналоги и их цена

Ранее мы писали о том, как заменить любой препарат. Однако в данном случае не всё так просто. Дело в том, что Pfizer производит оригинальные лекарства, некоторые из которых не имеют точных аналогов. Релпакс содержит элетриптан. Ни одно другое лекарство не имеет в составе такое же действующее вещество. Полностью идентичных заменителей у Релпакса нет. Однако в группе противомигренозных средств имеются другие эффективные препараты.

Представленная ниже информация носит сугубо справочный характер и не является призывом к действию по самостоятельной замене одного препарата на другой. Подбор адекватной терапии должен осуществляться только врачом.

  1. МНН* золмитриптан – препараты Зомиг (в РФ уже не продаётся) и Мигрепам (195-300 руб. за 2 таблетки по 2,5 мг).
  2. МНН суматриптан – препараты Рапимед, Амигренин и Сумамигрен (цена у них примерно одинаковая: по 250-500 руб. за таблетки 50мг №2 и №6; по 340-800 руб. за таблетки 100 мг №2 и №6), Имигран (в аптеках РФ крайне редок).
  3. Для повышения эффективности триптаны нередко сочетают с одновременным приёмом напроксена (препараты Налгезин, Налгезин форте, Мотрин).
  4. Прочие препараты – НПВС (ибупрофен, аспирин, парацетамол, диклофенак, кеторолак, кетопрофен и прочие) – при очень сильных болях могут быть неэффективными.

*МНН – международное непатентованное наименование (т.е. действующее вещество).

Аналоги препарата Релпакс (см. описание выше)

Где купить Релпакс

Самое интересное, что препарат ещё можно достать. Но это может быть не совсем легко и может даже придётся немного потрудиться.

Вариант №1 — попроще. Лекарство крайне редко, но всё еще имеется в интернет-аптеках. Поиски по разным сайтам вполне могут увенчаться успехом. Только будьте осторожны и не заказывайте препарат в сомнительных конторах!

Вариант №2 – посложнее. Препарат есть в наличии в Турции. Быть может сейчас или в скором времени туда отправятся Ваши друзья или родственники. Им не составит труда приобрести лекарство. Цена 460 рублей за 3 таблетки и 870 рублей за 6 таблеток. Зарубежный препарат выглядит как на фото ниже.

Упаковка Релпакса для Турецкого рынка

Будем надеяться, что возвращение такого нужного и важного лекарства как Релпакс не затянется на очень длительный срок и пациенты без проблем и приступов переживут это время дефицита. Берегите себя.

Более подробно об авторах этой статьи.

Препарат от мигрени Элетриптан

Элетриптан – средство для купирования приступов мигрени, в инструкции по применению которого указано использовать препарат при мигренозных головных болях, возникающих при менструациях и не только. Действующее вещество таблеток – элетриптан, аналог – Релпакс.

Фармакотерапевтические эффекты

Элетриптан – селективный антагонист серотониновых рецепторов. Стоит отметить, что эти рецепторы расположены в церебральных сосудах, и при их стимуляции происходит сужение артерий. В итоге уменьшается головная боль. По механизму действия элетриптан сходен с суматриптаном, однако эффективность первого несколько выше, так как препарат действует именно на серотониновые рецепторы, расположенные в сонных артериях. Кроме этого, лекарство способно быстро снизить внутричерепное давление.

Прием жирной пищи с одновременным использованием таблетки увеличивает концентрацию вещества на 20–30%. Всасывается практически полностью, достигая максимума через 1,5 часа. Регулярное использование препарата приводит к его равномерному накапливанию, распределению в тканях и клетках. Лекарство выводится спустя 4–5 часов, распадается в печени, выводится почками, органами ЖКТ.

Полезно узнать, как лечить мигрень народными средствами: седативные травы, аромамасла, гомеопатические средства.

На заметку: как устранить приступ мигрени во время беременности и после родов.

Показания и противопоказания к применению

Элетриптан показан пациентам, страдающим мигренью. Использовать препарат для профилактики нельзя. Таблетки предназначены только для купирования имеющихся мигренозных приступов. Лекарство категорически запрещено пациентам, которые принимают таблетки с целью купирования офтальмологической, базилярной или гемиплегической мигрени. Кроме этого, препарат не рекомендован:

  • при почечной или печеночной недостаточности;
  • при аллергии на компонент;
  • при гипертензии;
  • детям до 18 лет;
  • при окклюзионных патологиях периферических сосудов;
  • при ишемии сердца;
  • при транзиторной ишемии или нарушении церебрального кровообращения;
  • при совместном лечении антагонистами 5-НТ1-рецепторов (Пропранолол, Метисергид, Респиридон, Метитепин);
  • при серотониновом синдроме.

Применение Элетриптана

Элетриптан в инструкции указано принимать в таблетках, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости. Средство используют во время мигренозного приступа, как только он начался. Но даже и поздний прием лекарства эффективно и быстро снимает боль.

Начальная дозировка вещества составляет 40 мг. Если приступ мигрени был остановлен после приема лекарства, но через время возобновился снова, разрешено принять повторную дозу вещества.

Стоит обратить внимание! Вторая таблетка Элетриптана должна быть принята не раньше чем через два часа после первой.

Важным также является и тот факт, что если после первого использования лекарства мигренозная боль не прошла за два часа, принимать повторную таблетку для уменьшения этого же приступа нельзя. В сутки можно использовать не больше 160 мг. В противном случае возникнет передозировка.

Побочные эффекты

Лекарственное средство Элетриптан в целом хорошо переносится и не вызывает побочных эффектов. Если подобное случается, то такие эффекты временны и не сильно выражены, проходят без врачебного вмешательства через короткий промежуток времени. Развитие побочных эффектов у пациентов, которые приняли лекарство разово с теми, кто принял препарат повторно, одинаково.

Как правило, возникают:

  1. Нарушения работы сердечно-сосудистой системы.
  2. Нарушения ЛОР-органов. При этом пациенты отмечают появление фарингита, ринита или изменение тембра голоса.
  3. Лимфоаденопатия, анорексия.
  4. Депрессивное состояние, нарушение мышления, спутанность сознания и возникновение бессонницы.
  5. Сонливость, головокружения, повышенный мышечный тонус, повышение давления и изменение вкусовых ощущений.

Важно! Если побочные эффекты, которые возникли на фоне приема Элетриптана, вызывают беспокойство, необходима консультация доктора и отмена препарата. Возможно, средство не подходит и его нужно заменить аналогом.

Элетриптан при беременности и лактации

В аннотации к препарату данных об использовании вещества в период беременности не указано. Поэтому необходимость приема такого лекарства беременными должен решать врач.

При лактации препарат выделяется в грудное молоко, выводится в течение суток. Поэтому, если есть возможность при лечении препаратом кормление приостановить, это необходимо сделать.

При экспериментах на животных было установлено, что лекарство не оказывает терратогенного действия.

Клинические проявления интоксикации веществом характеризуются повышением артериального давления и развитием других патологических состояний со стороны сердечно-сосудистой системы. Для терапии интоксикации используют сорбенты, проводят промывание, симптоматическое лечение.

Аналоги

Элетриптан имеет следующие аналоги:

  • Суматриптан;
  • Имигран;
  • Зомиг;
  • Амигренин;
  • Кофетамин.

Эти лекарственные средства имеют примерно ту же цену, оказывая аналогическое действие. Стоимость препарата Элетриптан на сегодня составляет 400–600 руб. Приобрести лекарство можно в любой аптечной сети по рецепту доктора.

Описание препарата Экседрин: показания и способ применения, противопоказания и побочные действия.

Все о препарате Мигренол: показания и противопоказания, инструкция по применению.

Информация о светобоязни: причины, симптомы, диагностика, лечение.

Отзывы пациентов

Отзывы об Элетриптане у пациентов положительные. Многие отмечают высокую эффективность средства, по сравнению с другими препаратами для купирования мигренозной боли. Пациенты говорят о том, что боль уходит сразу уже после одной таблетки, и только 10% больных утверждают, что требуется дополнительная таблетка. Что касается побочных эффектов, то они развиваются нечасто, но все же головокружения и тошнота возможны. Больные утверждают, что после приема таблетки необходимо вздремнуть, тогда и подобные эффекты не будут возникать.

Внимание! Специалист израильской клиники может Вас проконсультировать —
напишите вопрос в форме ниже:

Релпакс® (Relpax®)

Последняя актуализация описания производителем 30.06.2014 Фильтруемый список 30.06.2014

Действующее вещество:

Элетриптан* (Eletriptan*)

АТХ

N02CC06 Элетриптан

Фармакологическая группа

  • Противомигренозное средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G43.0 Мигрень без ауры
  • G43.1 Мигрень с аурой

3D-изображения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
элетриптан (в виде гидробромида) 20 мг
40 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; кроскармеллоза натрия; магния стеарат
оболочка пленочная: Opadry оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель «Солнечный закат» желтый с лаком алюминиевым (E110); Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин)

Описание лекарственной формы

Таблетки, 20 мг: оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «REP 20» на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.

Таблетки, 40 мг: оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «REP 40» на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противомигренозное.

Фармакодинамика

Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-HT1B- и нейрональных 5-HT1D-рецепторов. Элетриптан также обладает высоким сродством к 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно бóльшую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ, абсорбция составляет около 81%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у мужчин и женщин составляет около 50%. Tmax в плазме в среднем составляло 1,5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз от 20 до 80 мг фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

Cmax элетриптана и AUC повышались примерно на 20–30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, а Tmax в плазме крови увеличивалось до 2,8 ч.

При регулярном применении (20 мг 3 раза в сутки) в течение 5–7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза в сутки и 80 мг 2 раза в сутки) в течение более 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

Распределение. Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85%).

Метаболизм. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентрации элетриптана в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также, что изофермент CYP2D6 вносит определенный вклад в метаболизм элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлен эффект полиморфизма этого фермента на фармакокинетику элетриптана.

Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного изотопом углерода 14С.

В экспериментах in vitro метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью, в то время как метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован. Полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10–20% от концентрации элетриптана и, соответственно, не вносит значительный вклад в его терапевтический эффект.

Выведение. Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а Т1/2 — около 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь составляет около 3,9 л/ч. Доля непочечного клиренса составляет около 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится главным образом в виде метаболитов почками и через кишечник.

Особые группы пациентов

Пол. Результаты метаанализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию элетриптана в плазме крови.

Пожилые люди (старше 65 лет). У пожилых людей (65–93 года) выявлено небольшое и статистически недостоверное снижение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение Т1/2 (примерно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с этими показателями у молодых людей. Действие элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Нарушение функции печени. У больных с нарушением функции печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) выявлено статистически достоверное увеличение AUC (на 34%) и Т1/2, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Нарушение функции почек. У больных с легким (Cl креатинина 61–89 мл/мин), умеренным (Cl креатинина 31–60 мл/мин) или выраженным (Cl креатинина <30 мл/мин) нарушением функции почек не выявлено статистически достоверных изменений фармакокинетики элетриптана или степени его связывания с белками плазмы крови.

Показания препарата Релпакс®

Купирование приступов мигрени с или без ауры.

Противопоказания

повышенная чувствительность к элетриптану или любому другому компоненту препарата;

тяжелые нарушения функции печени;

одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир);

в течение 24 ч до или после приема элетриптана нельзя применять эрготамин или производные эрготамина, в т.ч. метисергид (см. «Взаимодействие»);

купирование гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени;

редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозная мальабсорбция);

возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).

Как и у других агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина I типа (5-HT1), нижеперечисленные противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:

неконтролируемая артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;

окклюзионные заболевания периферических сосудов;

нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;

совместное применение с другими агонистами 5-HT1-рецепторов.

С осторожностью: серотониновый синдром — при одновременном применении элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, необходимо соблюдать осторожность, т.к. в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов; применение препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к. у таких пациентов эффект элетриптана на АД усиливается).

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыта клинического применения препарата Релпакс® у беременных женщин нет. В исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия. Релпакс® следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Релпакс® выводится с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс® в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0,02% от принятой дозы. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема элетриптана.

Побочные действия

В целом, Релпакс® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно, без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат одной дозировки дважды для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом Релпакс®, являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1-рецепторов.

У пациентов, принимающих Релпакс® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥1% и выше по сравнению с плацебо). Эти явления были распределены по следующим категориям в соответствии с частотой: часто — ≥1/100 до <1/10; нечасто — ≥1/1000 до <1/100; редко — ≥1/10000 до <1/1000.

Инфекции: часто — фарингит и ринит; редко — инфекции дыхательных путей.

Со стороны лимфатической системы: редко — лимфаденопатия.

Нарушения питания и обмена веществ: нечасто — анорексия.

Психические нарушения: нечасто — нарушение мышления, ажитация, спутанность сознания, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница; редко — эмоциональная лабильность.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, ощущение покалывания или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения; нечасто — тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения; редко — конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и равновесия: часто — вертиго; нечасто — боль в ушах, звон в ушах.

Со стороны ССС: часто — учащенное сердцебиение и тахикардия; редко — стенокардия, повышение АД, брадикардия, шок.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто — ощущение стеснения в горле; нечасто — диспноэ, зевота; редко — астма и изменение тембра голоса.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, сухость во рту и диспепсия; нечасто — диарея, глоссит; редко — запор, эзофагит, отек языка, отрыжка.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гипербилирубинемия, повышение активности АСТ.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — повышенное потоотделение; нечасто — сыпь, зуд; редко — кожные заболевания, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной тканей: часто — боль в спине, боль в мышцах; нечасто — боль в суставах, артроз и боль в костях; редко — артрит, миопатия, миалгия, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушения со стороны мочеиспускательного тракта (учащенное мочеиспускание, полиурия).

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко — боль в молочных железах, меноррагия.

Общие нарушения: часто — ощущение тепла или приливы жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления); нечасто — общая слабость, отечность лица, жажда, периферические отеки.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о перечисленных ниже нежелательных эффектах.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: редкие случаи обморочных состояний.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: как у и некоторых других 5-HT1B/1D-агонистов, были получены редкие сообщения об ишемическом колите, рвоте.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику элетриптана

При одновременном назначении эритромицина (1000 мг) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, Cmax элетриптана увеличивалась в 2 и 2,7 раза соответственно, а AUC элетриптана — в 3,6 и 5,9 раза соответственно. При этом T1/2 элетриптана увеличивался с 4,6 до 7,1 ч при применении эритромицина и с 4,8 до 8,3 ч — при применении кетоконазола (см. «Фармакокинетика»). Таким образом, Релпакс® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).

Взаимодействие препарата Релпакс® с β-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований межлекарственных взаимодействий пока недоступны (за исключением пропранолола).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что следующие лекарственные препараты вряд ли влияют на фармакокинетику элетриптана: β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, СИОЗС, эстрогенсодержащие гормональные заместительные препараты, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные препараты и БКК.

Поскольку элетриптан не является субстратом МАО, фармакокинетическое взаимодействие препарата Релпакс® и ингибиторов МАО маловероятно, и специальные исследования их взаимодействия не проводились.

При одновременном применении пропранолола в дозе 160 мг, верапамила в дозе 480 мг или флуконазола в дозе 100 мг Cmax элетриптана увеличивалась в 1,1, 2,2 и 1,4 раза, а AUC — в 1,3, 2,7 и 2 раза соответственно. Эти изменения не являются клинически значимыми, т.к. они не сопровождаются повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с применением одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема препарата Релпакс® приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или эрготаминподобные средства, в частности дигидроэрготамин, не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата Релпакс®. Релпакс® можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминсодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие ЛС

В терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома Р450.

Взаимодействие с серотонинергическими препаратами

Одновременное применение агонистов 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов следует соблюдать осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс® следует принять как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Взрослые (18–65 лет)

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если головная боль возобновляется в течение 24 ч: если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принять не ранее чем через 2 ч после первой дозы.

При отсутствии эффекта: если первая доза препарата Релпакс® не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза не должна превышать 160 мг.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: развитие артериальной гипертензии и других нарушений со стороны ССС.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Поскольку T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, в случае передозировки препарата наблюдать больных следует в течение по меньшей мере 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме крови неизвестно.

Особые указания

Не рекомендуется применение препарата Релпакс® в сочетании с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир (см. «Взаимодействие»).

Как и другие агонисты 5-HT1-рецепторов, Релпакс® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс®, как и другие агонисты 5-HT1-рецепторов, не следует назначать для лечения атипичных головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

Релпакс® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития (см. «Противопоказания»). Системного изучения элетриптана у больных с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов 5НТ1-рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.

Релпакс® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

В клинических исследованиях установлено, что Релпакс® является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

Релпакс® не следует принимать профилактически.

При применении препарата Релпакс® в терапевтических дозах 60 мг и более регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. В большей степени оно повышалось у пациентов с нарушением функции почек и пожилых людей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У некоторых больных сама мигрень или прием агонистов 5-HT1-рецепторов, включая элетриптан, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. При выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение автомобиля и работа со сложной техникой, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс®.

Форма выпуска

Производитель

«Пфайзер Мэньюфэкчеринг Дойчланд ГмбХ». Генрих-Макштрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», США: 123317, Москва, Пресненская наб., 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 258-55-35; факс: (495) 258-55-38.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Релпакс®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Релпакс®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G43.0 Мигрень без ауры Мигрень без ауры
G43.1 Мигрень с аурой Базилярная мигрень
Мигрень с аурой

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх