Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Ранекса 500 инструкция

Ранекса

Лекарство Ранекса инструкция по применению предписывает принимать при стабильной стенокардии. Производится американскими специалистами. От чего помогает Ранекса, цены таблеток 500 мг и 1000 мг в аптеках, реальные отзывы врачей и пациентов, а также аналоги для замены будут представлены в аннотации.

Таблетки Ранекса 1000 мг

Формы выпуска и состав

Таблетки пролонгированного действия в пленочной оболочке 500 мг и 1000 мг. В 1 таблетке содержится ранолазина 500 или 1000 мг и вспомогательные вещества.

От чего помогают таблетки Ранекса? Препарат показан для лечения стабильной стенокардии.

Инструкция по применению Ранекса: дозировки и правила приема

Рекомендованная начальная доза препарата Ранекса для взрослых составляет 500 мг 2 раза/сутки. Через 2-4 недели доза при необходимости может быть увеличена до 1000 мг 2 раза/день. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг.

При появлении побочных эффектов, вызванных приемом препарата Ранекса (например, головокружение, тошнота или рвота), необходимо уменьшить разовую дозу до 500 мг.

Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено.

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от приемов пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, не измельчая, не разламывая и не разжевывая.

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональные классы по классификации NYHA), с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин), печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью), а также для пациентов с массой тела менее 60 кг и пациентов старше 75 лет рекомендуется титрование дозы препарата.

Кликните на фото для увеличения, чтобы ознакомиться с официальной инструкцией по медицинскому применению.

ранекса фото12345678 9 10 11

Фармакокинетика и фармакодинамика

Ранекса — это антиангинальный препарат, предназначенный в первую очередь для лечения стенокардии. Эффективное средство способствует быстрому улучшению состояния больных, приступы грудной жабы заметно ослабевают и становятся редкими, причем даже после того, как курс лечения был закончен.

Сердечная мышца получает благодаря препарату достаточно крови и кислорода, что необходимо при ишемической болезни сердца. Именно благодаря этому боли уходят вместе с риском инфаркта миокарда.

Применяется и одинаково действует как на мужчин, так и на женщин. Во время приема заметно улучшается самочувствие, увеличивается и физическая активность больного вследствие повышения выносливости и мышечного тонуса.

Действие этого средства отличается от аналогичных и в своем роде уникально. Важным достоинством Ранексы можно назвать то, что она не вызывает толерантности во время лечения, поэтому со временем не требуется увеличение дозировок или замена средства на более сильнодействующий препарат.

Побочные явления

Часто встречаемые побочные реакции:

  • астения;
  • головокружение, головная боль;
  • запор, тошнота, рвота.

Нечасто и редко встречаемые побочные реакции:

  • вертиго, шум в ушах, снижение слуха;
  • боль в конечностях, слабость в мышцах и спазмы, припухлость суставов;
  • боль в животе, метеоризм, сухость слизистой рта, боли в области желудка, эрозивный дуоденит;
  • кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический дерматит;
  • повышение активности «печеночных» трансаминаз, концентрации креатинина и мочевины;
  • периферические отеки;
  • одышка, кашель;
  • снижение аппетита или полное его отсутствие, дегидратация;
  • бессонница, тревога, галлюцинации;
  • выраженное снижение АД, похолодание конечностей;
  • нечеткость зрения, различные зрительные расстройства;
  • заторможенность, сонливость, обморок, тремор;
  • дизурия, задержка мочи, гематурия;
  • амнезия, нарушения координации и походки, потеря сознания, изменение обоняния.

Противопоказания

  • Одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон).
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
  • Одновременное применение антиаритмических средств класса Iа (хинидин) или класса III (например, дофетилида, соталол), кроме амиодарона.
  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.
  • Печеночная недостаточность средней или тяжелой степени.

Детям, при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием данных применение препарата Ранекса при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Данных о применении у беременных женщин не имеется.

Проникновение Ранекса в грудное молоко не исследовалось.

Взаимодействие с лекарствами

Терапия Ранексой одномоментно с мощными средствами группы ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказана ввиду усиления последними свойств активного элемента ранолазина, что чревато развитием побочных состояний. Недопустимо лечение стенокардии Ранексой параллельно с приемом:

  • кетоконазола;
  • кларитромицина;
  • нефазодона;
  • ингибитора ВИЧ-протеазы;
  • итраконазола;
  • телитромицина;
  • позаконазола.

Невозможен параллельный прием ранолазина и антиаритмического препарата класса I A (хинидина) либо класса III (дофетилида), за исключением амиодарона и соталолома.

Проявление осторожности нужно при одновременном приеме антиангинальных таблеток Ранекса и ингибиторов изофермента CYP3A4, имеющих среднюю силу воздействия (дилтиазема, флуконазола, эритромицина), индукторов активности изофермента CYP3A4 (рифампицина, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина), CYP2D6 и CYP2B6.

Все вышеперечисленные фармацевтические средства имеют свойство изменять направленность действия активного элемента ранолазина: усиливать, ослаблять либо нейтрализовать.

Повышенная внимательность нужна при терапии совместно с Ранексой ингибиторами Р-гликопротеина (верапамилом либо циклоспорином), медпрепаратами, удлиняющими интервал QТ, Дигоксином, Такролимусом, Симвастатином и Циклоспорином.

Помимо перечисленных препаратов, не рекомендуется во время лечения Ранексой от стенокардии есть грейпфруты, так как они тоже содержат много этого ингибитора.

Особенности применения

Риск усиления действия ранолазин, что приводит к увеличению частоты побочных реакций в указанных выше группах, повышается у больных с недостаточной активностью CYP2D6 (больные с замедленным метаболизмом) по сравнению с больными с мощной активностью CYP2D6 (больные с ускоренным метаболизмом). Вышеупомянутые предостережения разработаны с учетом возможного риска для больных с замедленным метаболизмом CYP2D6 и должны учитываться в случае, когда статус метаболизма CYP2D6 неизвестен.

Для больных с ускоренным метаболизмом CYP2D6 такие оговорки имеют меньшее значение. Больным, для которых определен (например, путем генотипирования) или был ранее известен ускоренный статус метаболизма CYP2D6, ранолазин можно применять с осторожностью в случае, когда больной должен комбинацию нескольких указанных выше факторов риска.

Цены в аптеках

Для справки: в России средняя стоимость упаковки таблеток составляет от 2780 рублей.

Условия отпуска и хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности — 4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. По рецепту.

Аналогичные средства

Ранексу можно заменить следующими средствами для снятия приступов стенокардии:

  1. Бетакор;
  2. Кораксан;
  3. Фелодил;
  4. Эгилок;
  5. Эринит;
  6. Верапамил;
  7. Бипрол.

Аналоги стоят дешевле Ранексы.

РАНЕКСА Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Ранекса — препарат для лечения стабильной стенокардии.
Ранолазин оказывает антиангинальное действие путем угнетения позднего тока ионов натрия в клетки миокарда, снижает внутриклеточное накопление натрия, и, соответственно, уменьшает избыток внутриклеточных ионов кальция. Считается, что ранолазин за счет снижения позднего тока ионов натрия уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Можно ожидать, что такое снижение избытка внутриклеточного кальция будет способствовать расслаблению миокарда и, таким образом, снижать желудочное диастолическое напряжение. Клиническим доказательством торможения позднего натриевого тока под действием ранолазин является значительное сокращение интервала QT и положительное влияние на диастолическое расслабление у больных с синдромом удлиненного интервала QT. Эти эффекты препарата не зависят от уменьшения частоты сердечных сокращений, от артериального давления или расширение сосудов.

Влияние на гемодинамику. Проведенные клинические исследования показали, что у больных, получавших ранолазин отдельно или в сочетании с другими препаратами, предназначенными для лечения стенокардии, наблюдалось уменьшение средней частоты сердечных сокращений (<2 ударов / мин) и среднего систолического артериального давления (<3 мм рт. Ст .).
Эффекты, проявляющиеся при электрокардиографии (ЭКГ). У больных, получавших этот препарат, наблюдалось удлинение интервала QTс, что зависело от дозы и концентрации в плазме крови (примерно 6 мс при применении 1000 мг 2 раза в сутки), снижение амплитуды зубца Т и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы Т. Считается, что это влияние ранолазин на характеристики ЭКГ является результатом торможения быстрого натриевого тока, который сокращает щлуночковий потенциал действия. Проведенные исследования показали зависимость удлинения интервала QT от концентрации, равной 2,4 мс на 1000 нг / мл ранолазин в плазме крови, что примерно равно удлинению с 2 до 7 мс для диапазона концентраций соответственно дозировке от 500 до 1000 мг дважды в сутки. Скорость удлинения была выше у больных с клинически значимой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетика

.
После перорального применения препарата Ранекса максимальная концентрация ранолазин в плазме крови, как правило, наблюдается через 2-6 часов. В приложении 2 раза в сутки равновесное состояние, как правило, достигается в течение 3 суток. Всасывания. Средняя биодоступность ранолазин после перорального применения таблеток с немедленным высвобождением составляет 35-50%, с высокой степенью индивидуальной вариантности. Действие препарата Ранекса усиливается в зависимости от дозы. При повышении дозы от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки наблюдается 2,5-3- разовое повышение AUC в равновесном состоянии. Время еды не влиял на скорость и полноту всасывания.
Примерно 62% ранолазин связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составляет примерно 180 л.
Ранолазин выводится главным образом метаболическим путем. Менее 5% дозы выделяется с мочой и калом в неизмененном виде. После приема внутрь однократной дозы 500 мг меченого радиоактивным углеродом ранолазин здоровой лицом 73% радиоактивности определяется в моче и 25% — в кале. Клиренс ранолазин зависит от дозы, снижаясь при ее повышении. Период полувыведения составляет примерно 2-3 часа после введения. Терминальный период полувыведения в равновесном состоянии после перорального применения ранолазин составляет примерно 7:00, что обусловлено ограничением скорости вывода быстрой абсорбцией.
Ранолазин испытывает скорой и масштабной метаболизма. У молодых здоровых добровольцев после однократного приема внутрь 500 мг меченого радиоактивным углеродом ранолазин 13% радиоактивности обнаруживается в плазме. Большое количество метаболитов была обнаружена в плазме крови человека (47 метаболитов), мочи (> 100 метаболитов) и кале (25 метаболитов). Были определены 14 основных метаболических путей, среди которых О-деметилирования и N-деалкилирования являются важнейшими. Исследования, проведенные in vitro с использованием микросом человеческой печени, показали, что ранолазин метаболизируется CYP3А4, а также CYP2D6. При применении 500 мг ранолазин 2 раза в сутки у людей с недостаточной активностью CYP2D6 показатель AUC превышает аналогичную величину у людей с нормальной активностью CYP2D6 на 62%. Соответствующая разница для дозы 1000 мг 2 раза в сутки составляла 25%.

Показания к применению

Ранекса применяется в лечении стабильной стенокардии.

Способ применения

Таблетки Ранекса нужно глотать целиком (не измельчая, не ломая, не разжевывая). Лекарственное средство можно принимать во время еды или независимо от приема пищи.
Взрослые. Рекомендованная начальная доза препарата Ранекса составляет 500 мг 2 раза в сутки. Через 2-4 недели доза при необходимости может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 1000 мг 2 раза в сутки. Если у больного имеют место побочные реакции, вызванные применением препарата (например, головокружение, тошнота, рвота), то доза может быть снижена до 500 мг. Лечение прекращают, если побочные реакции не проходят.
Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 средней мощности (например, дилтиазем, флуконазол, эритромицин) и ингибиторами P-gp (например, верапамил, циклоспорин). Если больные получают указанные препараты, рекомендуется тщательный и осторожный подбор дозы.
Почечная недостаточность. Больным с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30-80 мл / мин) рекомендуется тщательный и осторожный подбор дозы.
Печеночная недостаточность. Больным с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести рекомендуется тщательный и осторожный подбор дозы.
Пациенты пожилого возраста. Подбор дозы этой категории больных следует проводить с осторожностью из-за того, что в пожилом возрасте возможно возрастное снижение функции почек, и действие ранолазин может усилиться. У больных пожилого возраста отмечается повышенная частота возникновения побочных реакций.
Низкая масса тела. Повышенная частота возникновения побочных реакций характерна для больных с низкой массой тела (≤ 60 кг), поэтому подбор дозы для этой категории больных должно проводиться с осторожностью.
Застойная сердечная недостаточность (ЗСН). Подбор дозы должен проводится с осторожностью больных ЗСН средней или тяжелой степени тяжести (классы NYHA III-IV).

Побочные действия

Побочные реакции обычно легкий или умеренный степень тяжести и часто наблюдаются в течение первых 2 недель лечения препаратом Ранекса.
Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто анорексия, снижение аппетита, дегидратация.
Со стороны психики. Нечасто тревога, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации. Редко дезориентация.
Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль. Нечасто заторможенность, потеря сознания, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение. Редко амнезия, помутнение сознания, потеря сознания, паросмия.
Со стороны органов зрения. Нечасто нечеткость зрения, зрительные расстройства.
Со стороны органов слуха и равновесия. Нечасто: головокружение, шум в ушах. Редко снижение слуха.
Со стороны сосудистой системы. Нечасто приливы, артериальная гипотензия. Редко похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы. Нечасто одышка, кашель, носовые кровотечения. Редко: ощущение сжатия в горле.
Со стороны пищеварительной системы. Часто запоры, тошнота, рвота. Нечасто: боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка. Редко панкреатит, эрозивный дуоденит, оральная гипестезия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Нечасто: зуд, гипергидроз. Редко ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Нечасто: боль в конечностях, мышечные спазмы, отек суставов.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто дизурия, гематурия, хроматурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Редко эректильная дисфункция.
Системные нарушения. Часто астения. Нечасто: утомляемость, периферические отеки.
Данные дополнительных методов исследований.
Нечасто: повышенный уровень креатинина в крови, повышенный уровень мочевины в крови, увеличение корригированного интервала QT, увеличение количества тромбоцитов или белых кровяных клеток, снижение массы тела.
Редко: повышение уровня ферментов печени в крови.
Пожилой возраст, почечная недостаточность и низкая масса тела.
В целом, побочные реакции возникали чаще среди больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью, однако типы явлений в этих подгруппах были схожими с теми, что наблюдались в общей группе пациентов. У больных пожилого возраста (более 75 лет) по сравнению с более молодыми больными при применении препарата чаще встречались такие побочные реакции, как запор, тошнота, артериальная гипотензия, рвота.
У больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30-80 мл / мин) по сравнению с больными с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 80 мл / мин) при применении препарата чаще возникали запор, тошнота, рвота.
Как правило, тип и частота побочных реакций, отмечались у больных с низкой массой тела (≤ 60 кг), были схожи с подобными реакциями у больных с более высокой массой тела (≤ 60 кг), однако у больных с низкой массой тела плацебо скорректированная частота была выше для таких распространенных явлений, как тошнота, рвота, артериальная гипотензия.
:
Противопоказаниями к применению препарата Ранекса являются: повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин); печеночная недостаточность средней или тяжелой степени; одновременное назначение мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ, кларитромицин, телитромицин, нефазодон); одновременное назначение антиаритмических средств класса Iа (хинидин) или класса III (например, дофелитид, соталол), кроме амиодарона.

Беременность

:
Необходимые данные о применении ранолазин у беременных отсутствуют, а данных, которые были получены в результате опытов на животных, недостаточно для оценки влияния на беременность и развитие эмбриона. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Ранекса не следует применять во время беременности, за исключением крайней необходимости.
Неизвестно, ранолазин проникает в грудное молоко. Вывод ранолазин в материнское молоко не изучалось на животных, поэтому препарат Ранекса не следует применять женщинам в период кормления грудью.
Дети. Не рекомендуется применять препарат Ранекса детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ранолазин является субстратом CYP3A4, поэтому ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию ранолазин в плазме крови. С повышением его концентрации в плазме может усиливаться проявление потенциальных побочных реакций, которые зависят от дозы (например, тошнота, головокружение). Одновременное применение кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки повышает AUC (площадь под кривой «концентрация — время») ранолазин в 3-3,9 раза. Также мощным ингибитором CYP3A4 является грейпфрутовый сок.
Дилтиазем (180-360 мг 1 раз в сутки), ингибитор CYP3A4 средней мощности, повышает, в зависимости от дозы, средние равновесные концентрации ранолазин в 1,5-2,4 раза. Для больных, получающих дилтиазем и другие CYP3A4 средней мощности (например, эритромицин, флуконазол), рекомендуется тщательный и осторожный подбор дозы препарата Ранекса. Возможно, потребуется снижение дозы препарата.
Ранолазин является субстратом P-gp. Ингибиторы P-gp (например, циклоспорин, верапамил) повышают концентрацию ранолазин в плазме крови. Верапамил (120 мг 3 раза в сутки) повышает равновесные концентрации ранолазин в плазме крови в 2,2 раза. Для больных, принимающих ингибиторы P-gp, рекомендуется осторожный и тщательный подбор дозы препарата Ранекса®. Возможно, потребуется снижение дозы препарата.
Рифампицин (600 мг 1 раз в сутки) снижает равновесные концентрации ранолазин примерно на 95%. Не следует начинать лечение препаратом Ранекса при применении индукторов CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой).
Ранолазин частично метаболизируется CYP2D6, поэтому ингибиторы CYP2D6 могут повышать концентрацию ранолазин в плазме крови. Мощный ингибитор CYP2D6 пароксетин (20 мг 1 раз в сутки) повышает средние равновесные концентрации ранолазин в плазме крови в 1,2 раза (при применении ранолазин по 1000 мг 2 раза в сутки). Коррекция дозы не требуется. При дозе ранолазин по 500 мг 2 раза в сутки одновременное применение мощного ингибитора CYP2D6 может привести к повышению AUC ранолазин примерно на 62%.
Влияние ранолазин на другие лекарственные средства.
Ранолазин является ингибитором P-gp (мощность воздействия от средней до сильной) и слабым ингибитором CYP3A4, поэтому может повышать концентрации субстратов этих ферментов в плазме крови. Может также увеличиваться распределение лекарственных средств, транспортируемых P-gp. Имеющиеся данные свидетельствуют, что ранолазин является слабым ингибитором CYP2D6. Применение ранолазин по 750 мг 2 раза в сутки повышает концентрацию метопролола в плазме крови в 1,8 раза, поэтому при их одновременном применении может усиливаться действие метопролола или других субстратов CYP2D6 (например, пропафенона, флекаинида; в меньшей степени это касается трициклических антидепрессантов и нейролептиков) , поэтому может потребоваться снижение дозы этих препаратов. Потенциал по угнетение CYP2В6 не установлен. При применении ранолазин одновременно с субстратами CYP2В6 (например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид) рекомендуется соблюдать осторожность.

Есть данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1,5 раза при одновременном применении с препаратом Ранекса, поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и при завершении применения препарата Ранекса.
Метаболизм и клиренс симвастатина в значительной степени зависят от CYP3A4. Применение препарата Ранекса по 1000 мг 2 раза в сутки повышает в плазме крови концентрацию лактона симвастатина, симвастатиновой кислоты и активность ингибитора редуктазы HMG-CoA в 1,4-1,6 раза.
При одновременном применении ранолазин и других препаратов, которые удлиняют интервал QT, может возникнуть фармакодинамическая взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К таким препаратам относятся некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол, мизоластин), некоторые антиаритмические средства (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), эритромицин и циклические антидепрессантов средства (например, имипрамин, доксепин, амитриптилин).

Передозировка

:
При изучении переносимости повышения дозы препарата Ранекса, применяемого перорально больным стенокардией, частота возникновения головокружения, тошноты, рвоты увеличивалась в соответствии с дозы. В случае передозировки за пациентом следует проводить тщательное наблюдение; рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Поскольку примерно 62% ранолазин связывается с белками плазмы, полный вывод в процессе гемодиализа маловероятно.

Условия хранения

Специальные условия хранения не требуются. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Ранекса — таблетки пролонгированного действия.
10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.

Состав

:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Ранекса содержит ранолазин 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1), гипромеллоза, магния стеарат, натрия гидроксид, полиэтиленгликоль 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), воск карнаубский.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Ранекса содержит ранолазин 1000 мг.
Вспомогаетльные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1), гипромеллоза, магния стеарат, натрия гидроксид, лактоза, глицерина триацетат, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172 ), воск карнаубский.

Дополнительно

:
Следует быть осторожным при применении или повышении дозы ранолазин больным, для которых может ожидаться усиление его действия, при таких состояниях:
— Одновременное назначение ингибиторов CYP3A4 умеренной силы действия;
— Одновременное назначение ингибиторов P-gp;
— Печеночная недостаточность легкой степени;
— Почечная недостаточность легкой или средней тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл / мин);
— Пожилой возраст больного;
— Низкая масса тела (≤ 60 кг);
— ЗСН средней или тяжелой степени тяжести (классы NYHA III-IV).
У больных, которые имеют несколько указанных выше факторов, можно ожидать дополнительное усиление действия. Возможно возникновение побочных реакций, зависят от дозы. При применении ранолазин у больных с сочетанием нескольких указанных выше факторов должен проводиться частый мониторинг побочных реакций, а при необходимости дозу ранолазин следует снизить или прекратить.
Риск усиления действия ранолазин, что приводит к увеличению частоты побочных реакций в указанных выше группах, повышается у больных с недостаточной активностью CYP2D6 (больные с пониженным метаболизмом) по сравнению с больными с нормальной активностью CYP2D6 (больные с интенсивным метаболизмом). Вышеупомянутые предостережения разработаны с учетом возможного риска для больных с пониженным метаболизмом CYP2D6 и должны учитываться в случае, когда статус метаболизма CYP2D6 неизвестен. Для больных с интенсивным метаболизмом CYP2D6 такие оговорки имеют меньшее значение. У больных, для которых определен (например, путем генотипирования) или был ранее известен нормальный статус метаболизма CYP2D6, ранолазин может применяться с осторожностью в случае, когда больной должен несколько указанных выше факторов риска.
Удлинение интервала QT.
Надо быть осторожным при лечении больных с синдромом врожденного удлинения интервала QT в анамнезе или с наследственным удлинением интервала QT в семейном анамнезе или с известным приобретенным удлинением интервала QT, а также больных, получающих лечение препаратами, влияющими на продолжительность интервала QT.
Почечная недостаточность.
Функция почек снижается с возрастом, поэтому важно проводить ее регулярную проверку при применении ранолазин.
Лактоза. Этот препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с редкой врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Ранолазин может вызывать головокружение и нечеткость зрения, что может негативно повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Основные параметры

Название: РАНЕКСА

В 1 таблетке ранолазина 500 или 1000 мг и вспомогательные вещества.

Таблетки пролонгированного действия в пленочной оболочке 500 мг и 1000 мг.

Фармакологическое действие

Антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Эффективное антиангинальное и антиишемическое средство, достоверно уменьшающее количество приступов стенокардии. Механизм действия уникален, что отличает этот препарат от прочих антиангинальных средств. В условиях ишемии отмечается перегрузка мышечных клеток сердца ионами кальция, что нарушает расслабление миокарда в диастолу и уменьшает наполнение коронарных артерий, вызывая приступы стенокардии. Ранолазин ингибирует поздний ток ионов натрия в кардиомиоциты, а снижение внутриклеточного натрия влечет уменьшение внутриклеточного кальция. Снижение избытка кальция внутри клетки ведет к расслаблению миокарда, снижению диастолического напряжения желудочков, улучшению коронарного кровотока в целом и в зоне ишемии, в частности. Таким образом, разрывается порочный круг ишемии.

При лечении развития толерантности не происходит, а после резкой отмены частота приступов не увеличивается. Значительно улучшается переносимость нагрузок у больных. Имеется отчетливая зависимость «доза-эффект»: чем выше доза, тем выше антиангинальный эффект. На ЭКГ отмечается удлинение интервала QTc, снижение высоты зубца Т, уменьшение частоты возникновения аритмий. При всех этих эффектах наблюдается незначительное снижение ЧСС и снижение систолического АД.

При приеме внутрь Сmax в крови определяется через 2 — 6 ч. Равновесная концентрация достигается за 3 дня приема препарата 2 раза в сутки. Биодоступность составляет 35-50%. Около 63% действующего вещества связывается с белками крови. Подвергается метаболизму в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Выделяется почками и через кишечник. Период около 7 часов. При ХСН отмечается повышение концентрации в 1,3 раза. У пожилых лиц возможно усиление действия препарата. При почечной недостаточности AUC ранолазина в 1,7-2 раза выше, чем у здоровых.

Лечение стабильной стенокардии.

  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени;
  • применение с итраконазолом, позаконазолом, Кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, телитромицином, являющимися мощными ингибиторами фермента CYP3A4;
  • применение с антиаритмическими препаратами класса I A и III;
  • возраст до 18 лет;
  • кормление грудью;
  • беременность;
  • наследственная непереносимость лактозы;
  • повышенная чувствительность.

С осторожностью препарат Ранекса применяется у лиц старше 75 лет, при весе менее 60 кг, при удлинении интервала QT, ХСН III-IV функционального класса, при одновременном применении с дилтиаземом, эритромицином, флуконазолом, рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином и препаратами зверобоя продырявленного, недостаточности изофермента CYP2D6.

Часто встречаемые побочные реакции:

  • головокружение, головная боль;
  • запор, тошнота, рвота;
  • астения.

Нечасто и редко встречаемые побочные реакции:

  • снижение аппетита или полное его отсутствие, дегидратация;
  • боль в животе, метеоризм, сухость слизистой рта, боли в области желудка, эрозивный дуоденит;
  • бессонница, тревога, галлюцинации;
  • заторможенность, сонливость, обморок, тремор;
  • амнезия, нарушения координации и походки, потеря сознания, изменение обоняния;
  • нечеткость зрения, различные зрительные расстройства;
  • вертиго, шум в ушах, снижение слуха;
  • выраженное снижение АД, похолодание конечностей;
  • одышка, кашель;
  • кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический дерматит;
  • боль в конечностях, слабость в мышцах и спазмы, припухлость суставов;
  • дизурия, задержка мочи, гематурия;
  • периферические отеки;
  • повышение активности «печеночных» транстаминаз, концентрации креатинина и мочевины.

Ранекса, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Ранекса принимаются внутрь не зависимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать, измельчать или разламывать. Начальная доза Ранекса 500 мг 2 раза в сутки. При необходимости через 2 недели доза увеличивается до 1000 мг дважды в сутки, что является МС дозой.

При появлении головокружения или тошноты доза снова уменьшается до 500 мг. Применение препарата прекращают, если побочные явления не исчезают.

Пациентам с ХСН III-IV ФК, почечной и печеночной недостаточностью, лицам старше 75 и при весе менее 50 кг проводится тщательный подбор дозы.

Передозировка проявляется головокружением, тошнотой, двоением в глазах, заторможенностью, обмороком. Симптомы нарастают при увеличении дозы. Проводится промывание желудка, применение сорбентов, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 существенно повышает концентрацию ранолазина, что влечет усиление дозозависимых побочных реакций, поэтому назначение одновременно с мощными ингибиторами изофермента, о которых указывалось выше, противопоказано. Необходимо помнить, что грейпфрутовый сок — мощный ингибитор изофермента CYP3A4.

Ингибиторы изофермента средней силы (дилтиазем, эритромицин, флуконазол) вызывают повышение значения Css препарата в 1,5-2,5 раза, поэтому необходимо снижение дозы Ранекса. Индукторы активности изофермента, наоборот, приводят к снижению эффективности.

Доза препарата снижается при применении с Циклоспорином и Верапамилом, которые повышают его концентрацию в крови.

Поскольку ранолазин слабый ингибитор изофермента CYP2D6, его прием повышает концентрацию и усиливает действие метопролола, пропафенона, флекаинида, трициклических антидепрессантов и нейролептиков.

При применении с дигоксином повышается его концентрация в 1,5 раза.

Прием ранолазина в высоких дозах повышает концентрацию симвастатина. Зарегистрированы случаи рабдомиолиза при применении этих препаратов. Для ловастатина также необходимо ограничение дозы.
Ранолазин вызывает увеличение концентрации в крови такролимуса, сиролимуса, циклоспорина, эверолимуса.

Лекарственный средства, удлиняющие интервал QT и применяемые одновременно с ранолазином (терфенадин, мизоластин, астемизол, хинидин, прокаинамид, дизопирамид, имипрамин, амитриптилин, доксепин), вызывают риск желудочковых аритмий.

Условия продажи

По рецепту.

Температура хранения до 25° С.

Срок годности

4 года.

Аналоги Ранексы

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурных аналогов нет. Аналогичное действие имеют: верапамил, дилтиазем, нифедипин, анаприлин, метопролол, талинолол.

Отзывы о Ранексе

Ранолазин используется в комбинированном лечении больных ИБС и оказывает дополнительный антиишемический и антиангинальный эффект. Так, отмечается уменьшение частоты приступов, увеличение продолжительности физической нагрузки при добавлении 1000 мг в сутки Ранекса у больных, которые принимали только амлодипин. В результате лечения доза амлодипина была уменьшена. Так же больные отмечают уменьшение частоты приступов и снижение дозы нитроглицерина после приема этого препарата в течение 6 недель. У некоторых больных на фоне лечения уменьшились приступы желудочковой и суправентрикулярной тахикардии.

Ранолазин не оказывал значительного влияния на ЧСС и артериальное давление и не вызывал выраженных побочных эффектов, если применялся самостоятельно в виде монотерапии. А при назначении вместе с β- адреноблокаторами или БКК наблюдались невыраженные головные боли и головокружения, слабость.

Цена Ранексы, где купить

Препарат можно купить в любой аптеке. Пролонгированные таблетки по 500 мг № 60 можно приобрести за 2978-3478 руб., стоимость Ранекса 1000 мг № 60 составляет 3389-5687 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Транексам таблетки п.п.о. 250мг 10 шт.ЗАО ОХФК 258 руб.заказать
  • Транексам таб п.п.о. 500 мг 30 шт.ЗАО ОХФК 824 руб.заказать
  • Транексамовая кислота-СОЛОфарм раствор для в/в введ. 100мг/мл ампулы 5мл 10штООО «Гротекс» 1375 руб.заказать
  • Транексам раствор для в/в введ. 50мг/мл 5мл 10 шт.ФГУП Моск.эндокринный завод 884 руб.заказать
  • Транексам раствор для в/в введ 100мг/мл амп. 5мл 10 шт.ФГУП»Московский эндокринный завод» 1780 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Транексам 50мг/мл ампулы 5мл №10Московский эндокринный завод 1039 руб.заказать
  • Транексам таблетки 250мг №30Обнинская Химико-Фармацевтическая 609 руб.заказать
  • Транексам таблетки 250мг №10Обнинская Химико-Фармацевтическая 267 руб.заказать
  • Ранекса (таб.п.пл/об.1000мг №60)A. Menarini 3553 руб.заказать
  • Ранекса (таб.п.пл/об.500мг №60)A. Menarini 3084 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Транексамовая кислота р-р в/в 50 мг/мл 5 мл 10 ампООО «Гротекс» 603 руб.заказать
  • Транексам раствор для внутривенного введения 50 мг/мл 5 мл 10 ампНижфарм/Московский Эндокр.Завод 950 руб.заказать
  • Транексам 500 мг 10 табл 443 руб.заказать
  • Транексам 250 мг 10 таблОХФК ЗАО 272 руб.заказать
  • Транексам 250 мг 30 таблОХФК ЗАО 619 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Транексам 250 мг №30 таблетки ЗАТ»Обнінська Хім-Фарм.Компанія», Росія 315 грн.заказать
  • Ранекса 1000 мг N60 таблетки Менаріні-Фон Хейден ГмбХ, Німеччина 1923 грн.заказать
  • Ранекса 500мг N60 таблетки Менаріні-Фон Хейден ГмбХ, Німеччина 1876 грн.заказать

ПаниАптека

  • Транексам таблетки Транексам табл. 250мг N30 Россия , Обнинская Химико-фармацевтическая компания ЗАО 337 грн.заказать
  • Ранекса таблетки Ранекса таблетки 500мг №60 Германия , Menarini-Von Heyden 2006 грн.заказать

показать еще

Ринекс спрей, 1 мг. 50 мг. 10 мл.

Ваш город

  • Лекарства и БАДы
    • Аллергия
      • Лекарства от аллергии
    • Антибиотики
      • Антибактериальные средства
      • Противомикробные
      • Противотуберкулезные
    • БАДы
      • БАД для беременных
      • БАД для глаз
      • БАД для детей
      • БАД для женщин
      • БАД для ЖКТ
      • БАД для иммунитета
      • БАД для кожи, волос, ногтей
      • БАД для костей и суставов
      • БАД для мужчин
      • БАД для нервной системы
      • БАД для обмена веществ
      • БАД для печени
      • БАД для работы мозга
      • БАД для сердца и сосудов
      • БАД источник витаминов и микроэлементов
      • БАД при избыточном весе
      • БАД при простуде
      • БАД с Омега 3
      • БАД фиточай
    • Боль, спазмы
      • Мигрень
      • Обезболивающие
      • Спазмы
      • Ушибы, растяжения
    • Вакцины
    • Витамины
      • Витаминно-минеральные комплексы
      • Витаминные препараты
      • Минералы
    • Вредные привычки
      • Алкоголизм
      • Курение
    • Вши, глисты, клещи, чесотка
      • Вши
      • Глисты
      • Клещи
      • Противопротозойные препараты
      • Чесотка
    • Геморрой
    • Глаза
      • Увлажнение, регенерация
      • Аллергия, покраснение
      • Витамины для глаз
      • Глаукома
      • Другие болезни сетчатки
      • Инфекции глазные
      • Катаракта
    • Гомеопатия
    • Горло, нос, легкие
      • Ангина
      • Астма
      • Боль в горле
      • Бронхолитики
      • От насморка
      • Отхаркивающие
      • Пневмония
      • Простуда, грипп
      • Противокашлевые
      • Сухой кашель
      • Туберкулез
    • Гормоны
      • Гормональные препараты
    • Диабет
      • Гипогликемические препараты
      • Инсулины
    • Желудок, кишечник
      • Газы
      • Дисбактериоз
      • Для пищеварения
      • Другие желудочные
      • Изжога
      • Отравление
      • Понос
      • При язве и гастрите
      • Рвота, тошнота
      • Слабительное
      • Тонус кишечника
    • Женское здоровье
      • Гормональная терапия
      • Дисбактериоз у женщин
      • Другие (женское здоровье)
      • Инфекции женские
      • Климакс
      • Контрацепция
      • Лактация
      • Менструальный цикл
      • Молочница
      • Снижают тонус матки
      • Трихомоноз
    • Зубы, рот
      • Анестезия
      • Инфекции и воспаление
      • От зубной боли
      • При прорезывании зубов
    • Иммунная система
      • Иммуноглобулины, сыворотки
      • Иммунодепрессанты
      • Иммуномодуляторы
      • Иммуностимуляторы
    • Кожа
      • Антисептики
      • Бородавки
      • Воспаления
      • Герпес
      • Дерматоз
      • Другие
      • Обезболивающие для кожи
      • Облысение
      • Ожоги
      • Опрелости
      • Противогрибковые
      • Псориаз
      • Ранозаживляющие
      • Рубцы, синяки
      • Угри
      • Экзема
    • Кровь
      • Анемии
      • Антитромботические препараты
      • Другие (кровь)
      • Кровоостанавливающие препараты
      • Плазмозамещающие и перфузионные растворы
    • Лекарственные травы
    • Мочеполовая система
      • Мочекаменная болезнь
      • Мочеполовые инфекции
    • Мужское здоровье
      • Аденома простаты
      • Бесплодие
      • Потенция
    • Нарушения обмена веществ
      • Астения, слабость
      • Атеросклероз
      • Обмен веществ в тканях
      • Ожирение
      • Подагра
    • Неврология, психиатрия
      • Антидепрессанты
      • Болезнь Альцгеймера
      • Болезнь Паркинсона
      • Головокружение
      • Другие для лечения ЦНС
      • Инсульт
      • Миорелаксанты
      • Противосудорожные
      • Психотропные препараты
      • Снотворные
      • Тонизирующие
      • Улучшающие работу мозга
      • Успокоительные
    • Печень, желчный пузырь
      • Восстановление печени
      • Желчегонные
      • Камни желчного пузыря
      • Поражения печени
    • Противовирусные средства
    • Противовоспалительные препараты
    • Противогрибковые средства
    • Противоопухолевые
    • Противопростудные
      • Боли в горле
      • Кашель
      • Насморк
      • Температура
    • Реанимация, анестезия
      • Местные обезболивающие
      • Питание в реанимации
      • Растворы
    • Сердечно-сосудистые
      • Аритмия, Тахикардия
      • Баланс калия, магния
      • Боль в сердце
      • Высокое давление
      • Для улучшения кровообращения
      • Другие сердечно-сосудистые
      • Заболевания вен
      • Мочегонное
      • Низкое давление
      • От атеросклероза
    • Средства для диагностики
      • Диагностические средства
    • Суставы, кости, мышцы
      • Артроз, Артрит
      • Болезни суставов
      • Восстановление хрящевой ткани
      • Ломкость костей
      • Остеопороз
      • Остеохондроз
      • Растяжения, вывихи
      • Туберкулез суставов
    • Уши
      • Боль в ушах
    • Эндокринология
      • Болезни надпочечников
      • Гормоны-кортикостероиды
      • Препараты половых гормонов
      • Щитовидная железа
  • Косметика
    • Волосы
      • Бальзамы и кондиционеры
      • Интенсивный уход
      • Маски для волос
      • Окрашивание и тонирование
      • Средства для укладки
      • Стимуляторы роста
      • Шампуни
    • Глаза
    • Губы
    • Декоративная косметика
    • Депиляция и бритье
      • Лазерные эпиляторы
      • Средства для бритья
      • Средства для депиляции
      • Средства после бритья
    • Для ванны и душа
      • Гели для душа
      • Мыло
      • Пены для ванн
      • Соли для ванны
      • Средства для интимной гигиены
      • Экстракты и смеси для бани, ванны
    • Загар
      • Автозагар
      • Кремы, молочко, эмульсии для загара
      • Спреи для загара
      • Средства от ожогов
      • Средства после загара
    • Зубы
      • Зубные нити, зубочистки
      • Зубные пасты
      • Зубные порошки
      • Зубные щетки
      • Ополаскиватели полости рта
      • Освежители полости рта
      • Уход за протезами, деснами
    • Лицо
      • Демакияж
      • Для проблемной кожи
      • Кремы для лица
      • Маски для лица
      • Сыворотки, ампулы
      • Умывание и очищение
    • Маникюр и педикюр
      • Пилки
      • Уход за ногтями
    • Масла эфирные, косметические
      • Масла
    • Мужская гигиена
      • Товары для бритья
    • Наборы
    • Ноги
    • Приборы по уходу за лицом
    • Руки и ногти
    • Спина, суставы
    • Средства гигиены
      • Антибактериальные средства гигиены
      • Бумажные салфетки, платочки
      • Ватные диски, палочки
      • Влажные салфетки
      • Гель для рук антисептический
      • Дезодоранты
      • Тампоны, прокладки
    • Тело
      • Антицеллюлитные средства
      • Кремы, масла для тела
      • От комаров
      • Скрабы для тела
      • Спреи для тела
  • Мать и дитя
    • Все для кормления ребенка
      • Детские бутылочки
      • Детские поильники
      • Контейнеры для бутылочек
      • Молокоотсосы
      • Нагрудники для кормления
      • Ниблеры
      • Посуда для кормления
      • Соски
      • Термосы, термоконтейнеры, термосумки
    • Все для купания ребенка
      • Гели и пена для купания
      • Детские мочалки и губки
      • Мыло детское
      • Шампуни детские
    • Гигиена малыша
      • Детские зубные пасты
      • Детские зубные щетки
      • Детские маникюрные принадлежности, расчески
      • Детский крем
      • Другое (детские)
      • Защита от насекомых
      • Клеенки
      • Масла для младенцев
      • Молочко, лосьоны, бальзамы для детей
      • Пеленки
      • Помады гигиенические
      • Присыпки
      • Прорезывание зубов
      • Салфетки для детей
    • Глисты, вши, чесотка
      • От глистов
    • Детская бытовая техника
      • Аспираторы детские
      • Стерилизаторы и подогреватели
      • Термометры детские
    • Игрушки
      • Погремушки
    • Кормящим и беременным
      • Аксессуары
      • Бандажи
      • Белье для беременных
      • Вкладыши для бюстгальтеров
      • Косметика для мам
      • Прокладки послеродовые
    • Подгузники
    • Пустышки и аксессуары
    • Радионяни, видеоняни
    • Товары для безопасности детей
      • Радионяня
  • Медицинская техника
    • Глюкометры, ланцеты, тест-полоски
      • Глюкометры
      • Ланцеты
      • Тест-полоски
    • Медицинские приборы и датчики
      • Аспираторы
      • Весы и мониторы состава тела
      • Грелки
      • Ингаляторы
      • Термометры
      • Увлажнители и очистители воздуха
    • Тонометры и стетоскопы
      • Запасные части для тонометров
      • Тонометры автоматические
      • Тонометры механические
      • Тонометры полуавтоматические
  • Красота и здоровье
    • Carmex
    • Здоровое питание
      • Батончики
      • Детское питание
      • Леденцы
      • Мед и продукты пчеловодства
      • Напитки
      • Спортивное питание
      • Чай, травяные сборы
    • Ингаляторы
    • Инфракрасные лампы
    • Массажеры
      • Гидромассажные ванночки
      • Массажеры для лица
      • Массажеры для ног
      • Массажеры для тела
      • Массажные накидки
    • Термометры
    • Товары Beurer
    • Тонометры
    • Увлажнители, очистители воздуха
    • Уход за волосами
      • Расчестка от вшей
      • Щетки для распутывания
    • Уход за кожей лица
      • Косметические зеркала
      • Массажеры для лица
      • Сауны для лица
      • Щетки для чистки лица
    • Фитнес
      • Диагностические весы
      • Фитнес-браслеты
    • Электрические грелки
      • Электрические грелки для ног
      • Электрические грелки для тела
  • Медтовары
    • Диагностические тесты
      • Тесты на беременность
      • Тесты на овуляцию
    • Другие (медтовары)
    • Компрессионное, корректирующее белье
      • Колготки, гольфы, чулки
    • Линзы, растворы для линз
      • Линзы
      • Растворы для линз, контейнеры
    • Медицинская одежда
      • Бахилы
      • Маски
      • Халаты
      • Шапочки
    • Медицинские изделия, расходные материалы
      • Аптечки
      • Беруши
      • Гинекологические наборы
      • Контейнеры для биоматериала
      • Напальчники
      • Пакеты охлаждающие и согревающие
      • Пессарии
      • Пипетки
      • Расходные материалы для обследований
      • Спринцовки
      • Таблетницы
    • Ортопедия
      • Бандажи
      • Бинты эластичные
      • Корректоры осанки
      • Корригирующие приспособления
      • Пояса согревающие
      • Средства реабилитации
      • Стельки ортопедические
    • Перевязочные материалы
      • Бинты
      • Вата
      • Жгут
      • Марля
      • Повязки, салфетки
    • Перчатки
    • Пластыри
      • Бактерицидные пластыри
    • Презервативы, смазки
      • Презервативы
      • Смазки
    • Средства для ухода за больными
      • Мочеприемники
      • Пеленки, простыни, клеенки
      • Подгузники для взрослых
      • Уход за кожей лежачих больных
    • Шприцы, иглы, инфузионные системы
      • Инфузионные системы
      • Шприцы, иглы
  • Поиск товаров на карте

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх