Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Пропафенон инструкция

Пропафенон (Propafenone)

Последняя актуализация описания производителем 11.03.2005 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Амиодарон
  • Этацизин

Рекомендуется более полная информация:

  • Пропафенон (ДВ)

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Пропафенон* (Propafenone)

АТХ

C01BC03 Пропафенон

Фармакологическая группа

  • Антиаритмические средства

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой, 1 табл.
пропафенона гидрохлорид 150 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; МКЦ; натрия лаурил сульфат; натрия гликолят крахмальный; повидон; тальк; магния стеарат; опадрай белый Y-1-7000.

во флаконе темного стекла 40 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое.

Эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты. Обладает м-холиноблокирующим и бета-адреноблокирующим (слабым) эффектами, блокирует натриевые каналы.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом. Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40–50%. Сmax колеблется в интервале 500–1500 мкг/л, Tmax — 2–3 ч. Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3–4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%. Метаболизируется почти полностью. Описаны 11 метаболитов препарата, из них метаболически активны — 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, которые обладают сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована. Терапевтический диапазон концентрации в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. T1/2 у лиц с быстрым метаболизмом составляет 2–10 ч, медленным — 10–32 ч, биологический T1/2 — 6,2 ч. Экскретируется почками.

Показания препарата Пропафенон

Наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии, пароксизмальные нарушения ритма, в т.ч. мерцание и трепетание предсердий, WPW-синдром, предсердно-желудочковая re-entry тахикардия (лечение и профилактика); устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, рефрактерная хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок, за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией; выраженная брадикардия и артериальная гипотензия, нарушение внутрипредсердной проводимости, SA блокада; блокада ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла, синдром «тахикардия-брадикардия», инфаркт миокарда, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, миастения, в т.ч. m. gravis, сердечная недостаточность (фракция выброса <30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие у больного постоянного или временного кардиостимулятора; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с другими антиаритмическими ЛС, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, электролитные нарушения (необходима обязательная коррекция до назначения пропафенона), возраст старше 70 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA и AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии; при приеме в высоких дозах —ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость и горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушения функции печени, холестаз, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко — нечеткость (затуманенность) зрения, диплопия, судороги.

Со стороны лабораторных показателей: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Взаимодействие

Сочетание с лидокаином противопоказано (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает плазменную концентрацию пропранолола, антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды (таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды). Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом: по 150 мг каждые 8 ч (450 мг/сут). Увеличение дозы производится постепенно, каждые 3–4 дня, до 600 мг/сут в 2 приема или до 900 мг/сут в 3 приема. Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, интервала QT — более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно отменить препарат.

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции почек (клиренс креатинина <10%) назначают дозу, составляющую 20–30% от обычной, начальная доза — 50% от исходной.

Передозировка

Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушение внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, SA и AV блокады, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких (симптомы интоксикации могут возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, и появляются через час, максимум — несколько часов).

Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Лечение, особенно начало курса, необходимо проводить под постоянным контролем ЭКГ и электролитного баланса крови (особенно концентрации калия). Начинать прием препарата необходимо в условиях стационара, в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.

У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность возрастает на 70% (возможна кумуляция), поэтому рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных показателей.

У больных с кардиостимулятором дозу необходимо определять с особой осторожностью.

Больные, длительно принимающие антикоагулянты и гипогликемические ЛС, нуждаются в тщательном клиническом и лабораторном наблюдении.

В случае появления в ходе терапии SA или AV блокады III степени, или часто повторяющейся экстрасистолии лечение необходимо прервать.

Препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача, учитывая его вероятное проаритмогенное воздействие.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указания

Пропафенон более эффективен, чем антиаритмические средства IА и IВ классов, для лечения желудочковых нарушений ритма.

Условия хранения препарата Пропафенон

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пропафенон

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I45.6 Синдром преждевременного возбуждения WPW-синдром
Аритмия при WPW-синдроме
Лауна-Ганонга-Левина синдром
Нарушения ритма при WPW
Синдром WPW
Синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта
Синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром)
Синдром Клерка-Леви-Кристеско
Синдром преждевременного возбуждения желудочков
Синдром ранней реполяризации желудочков
I47.2 Желудочковая тахикардия Желудочковая аритмия
Желудочковая пароксизмальная тахикардия
Желудочковая тахиаритмия
Желудочковая тахикардия
Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия
Пароксизмальная желудочковая тахикардия
Пируэтная тахикардия (torsade de pointes)
Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда
Симптоматическая желудочковая тахикардия
Тахикардия желудочковая
Угрожающая жизни желудочковая аритмия
Устойчивая желудочковая тахикардия
Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
Мерцание предсердий
Наджелудочковая аритмия
Пароксизм мерцания и трепетания предсердий
Пароксизм мерцания предсердий
Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
Пароксизмальное мерцание предсердий
Постоянная форма мерцательной тахиаритмии
Предсердная экстрасистолия
Предсердные экстрасистолы
Тахиаритмическая форма мерцания предсердий
Тахисистолическая форма мерцания предсердий
Трепетание предсердий
Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца
Фибрилляция предсердий
Хроническое мерцание предсердий
I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий Аритмия наджелудочковая
Наджелудочковая аритмия
Наджелудочковая экстрасистолия
Наджелудочковые аритмии
Наджелудочковые экстрасистолии
Экстрасистолия наджелудочковая
Экстрасистолия предсердная
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация Экстрасистолическая аритмия
Экстрасистолия
Экстрасистолия неуточненная
I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма Аритмия мерцательная
Аритмия мерцательная пароксизмальная
Аритмия мерцательная тахисистолическая
Аритмия синусовая
Асинергия желудочков сердца
Асинергия левого желудочка
Бигеминия
Корригана пульс
Мерцательная аритмия
Мерцательная тахиаритмия
Миграция наджелудочкового водителя ритма
Ортостатические изменения пульса
Отказ синусно-предсердного узла
Парадоксальный пульс
Пароксизм мерцательной аритмии
Пароксизмальная мерцательная аритмия предсердий
Пароксизмальное нарушение ритма
Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм
Романо-Уорда синдром
Тригеминия
R00.8 Другие и неуточненные аномалии сердечного ритма Бигеминия
Ортостатические изменения пульса
Тригеминия

Пропафенон

Пропафенон* (Propafenone*)

Фармгруппа:

Антиаритмические средства

Средняя цена в аптеках

Название Производитель Средняя цена
Пропафенон 0,15 n40 табл п/плен/оболоч АЛКАЛОИД-РУС 291.00

Аналоги по действующему веществу:

Область применения:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

01.058 (Антиаритмический препарат. Класс I C)

Антиаритмическое средство класса I C, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.

После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное — более 90%, Cmax в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием 2 активных метаболитов — 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза — 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.

При в/в капельном введении начальная доза — 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.

При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.

При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.

Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.

Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.

При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.

При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко — нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах — головная боль, головокружение; редко — нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Показания

Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения.

Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.

В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препараты, содержащие ПРОПАФЕНОН (PROPAFENONE)

• ПРОПАНОРМ® (PROPANORM®) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 50 шт.
• ПРОПАНОРМ® (PROPANORM®) таб., покр. оболочкой, 300 мг: 50 шт.
• РИТМОНОРМ (RYTMONORM) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 20, 50 или 100 шт.
• ПРОПАФЕНОН (PROPAFENONE) раствор для в/в введ. 3.5 мг/1 мл: амп. 10 мл 10 шт.
• ПРОПАФЕНОН (PROPAFENONE) таб., покр. оболочкой, 150 мг: 40 шт.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Пропанорм®

Международное непатентованное название

Пропафенон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг или 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

состав оболочки: опадрай белый 06F28310 (гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид Е171), эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, почти белого цвета диаметром 11,0 мм (для дозы 300 мг) и 8,0 мм (для дозы 150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца.

Антиаритмические препараты Iс класса.

Код АТС: С01ВС03.

Фармакокинетика

Пропафенона гидрохлорид после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа. Низкая системная биодоступность (около 50 %) после однократного приема обусловлена выраженным эффектом «первого прохождения» через печень (интенсивный метаболизм при «первом прохождении» через печень), при многократном приеме концентрации в плазме крови и биодоступность увеличиваются.

Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90 % больных), также пропафенона гидрохлорид проявляет дозозависимую биодоступность, т. е. биодоступность повышается с увеличением дозы. При повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг – она возрастает с 5 % до 12 %, а при 450 мг – до 40–50 %. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры – низкая. Объем распределения – 3–4 л/кг.

Основной метаболит, 5‑ОН‑пропафенон, обладает антиаритмической активностью, сравнимой с таковой самого препарата.

Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 85–95 %, объем распределения находится в диапазоне 1,1–3,6 л/кг. Период полувыведения составляет 2,8–11 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 17 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом.

Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов, сульфатов и в неизмененном виде). При тяжелой печеночной недостаточности увеличивается концентрация пропафенона гидрохлорида в плазме крови и удлиняется его период полувыведения.

Терапевтические концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от 100 до 1 500 нг/мл. Пропафенон проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Влияние на плод: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в пупочном канатике достигала около 30 % от концентрации в крови матери. Выведение с грудным молоком: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в грудном молоке находилась в диапазоне от 4 % и до 9 % концентрации в крови матери.

Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Фармакодинамика

Пропанорм® относится к мембранным антиаритмическим средствам группы Ic. Пропанорм® является антиаритмическим средством с локально-анестетическим и прямым мембранно-стабилизирующим воздействием на клетки миокарда. Продление интервалов РQ, QT и комплекса QRS обусловлено, прежде всего, прямым воздействием препарата Пропанорм® на клетки миокарда, где он прочно (но медленно) связывается с натриевыми каналами. Препарат блокирует ток ионов Na+, прежде всего в период быстрой фазы деполяризации (фазы 0 потенциала действия), что приводит к значительному замедлению скорости деполяризации. Более того, Пропанорм® обладает определенным бета‑блокирующим и Са2+ блокирующим эффектом, который, однако, при терапевтически релевантных уровнях проявляется в незначительной степени. Пропанорм® в зависимости от дозы вызывает редукцию максимальной деполяризации. Снижает скорость проведения нервного возбуждения, повышает порог возбуждения и увеличивает эффективный период рефрактерности. Пропанорм® сокращает время возникновения потенциала действия клеток сердца, включая клетки Пуркинье. Пропанорм® незначительно увеличивает QRS‑интервал. Пропанорм®, так же, как и остальные лекарственные препараты группы I, селективно блокирует антеградное проведение через аксессорные пути. Бета-блокирующее воздействие при высоких дозах препарата Пропанорм® может привести к снижению частоты сердцебиения и артериального давления. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и М‑холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40 %. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.

Действие начинается через 1 час после приема внутрь, достигает пика через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

  • желудочковые аритмии

  • Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии

  • Фибрилляция предсердий

  • Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением AВ узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана.

Подбор дозировки осуществляет лечащий врач в индивидуальном порядке. При массе тела пациента более 70 кг рекомендуется начинать терапию с 1 таблетки (150 мг) три раза в день (в стационаре под контролем ЭКГ и артериального давления). При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20 % по сравнению с исходными снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации. Постепенное повышение дозы обычно рекомендуется после трех- или четырехдневного приема лекарства.

Дозу можно повысить до 300 мг 2 раза в сутки или максимально до 300 мг – 3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза 300 мг (2 таблетки по 150 мг или 1 таблетка по 300 мг).

Максимальная суточная доза 900 мг (2 таблетки по 150 мг 3 раза в день или 1 таблетка по 300 мг 3 раза в день).

Престарелым больным и больным с массой тела менее 70 кг назначают 4 таблетки (150 мг) или 2 таблетки (300 мг) в день.

Пациентам с недостаточностью функции печени рекомендуется 20–30 % обычной дозы.

Таблетки принимаются целиком и запиваются небольшим количеством воды после еды.

Очень часто (≥ 1/10):

  • нарушения проведения возбуждения в сердце, включая синоатриальну блокаду, атриовентрикулярную блокаду и интравентрикулярную блокаду сердца

  • головокружения

Часто (≥ 1/100, но < 1/10):

  • синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий

  • загрудинные боли, астения, усталость, высокая температура

  • дисфункция печения (повышение уровня АЛТ, АСТ, гамма-глутамил трансферазы и щелочной фосфатазы

  • одышка, головная боль, дисгевзия

  • тревога, нарушения сна

  • нечеткость зрения

Нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100):

  • тахикардия желудочков, аритмия

  • олигоспермия, снижение потенции

  • кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница

  • гипотензия

  • вздутие живота, метеоризмы

  • синкопа, атаксия, парестезия

  • тромбоцитопения

  • ночные кошмары

Неизвестно:

  • фибрилляция желудочков, усиление сердечной недостаточности, брадикардия

  • ортостатическая гипотензия

  • судороги, экстрапирамидные признаки, беспокойство

  • спутанность сознания

  • агранулоцитоз, лейкоцитопения, гранулотиципения

  • отрыжка, желудочно-кишечные расстройства

  • гепатит, холестаз, желтуха

  • волчаночноподобный синдром

  • снижение количества сперматозоидов

  • установленная повышенная чувствительность к активному веществу, пропафенона гидрохлориду, или к одному из компонентов препарата

  • хроническая сердечная недостаточность

  • кардиогенный шок (исключая аритмический шок)

  • выраженная брадикардия

  • в течение трех месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или в случае снижения фракции выброса левого желудочка менее 35 %) за исключением пациентов, страдающих желудочковой аритмией, представляющей угрозу жизни

  • выраженные нарушения синоатриальной, атриовентрикулярной (без электрокардиостимулятора) или внутрижелудочковой проводимости (без электрокардиостимулятора)

  • синдром слабости синусового узла

  • выраженная артериальная гипотензия

  • выраженные нарушения водно-солевого баланса (гипо- или гиперкалиемия) — тяжелое течение хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ)

  • миастения

  • выраженные нарушения функции печени и почек

  • период лактации

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: бронхиальная астма, кардиомиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, пожилой возраст, больные с постоянным или временным искусственным водителем ритма, беременность, печеночый холестаз.

С особой осторожностью применять при ХОБЛ из-за бета‑адреноблокирующего действия препарата.

Лекарственные взаимодействия

Большинство клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами, обусловлены взаимодействием данного лекарства с изоэнзимами одного из видов цитохрома – цитохром P450, биотрансформирующими пропафенон. Ингибирование биотрансформации ведет к повышению концентраций в плазме крови пропранолoла, метопролола, варфарина (рекомендуется проводить мониторинг протром-бинового времени, а также снижение дозы варфарина), циклоспорина, а вероятно и теофилина и дилтиазема. Хинидин приводит к статистически достоверному повышению концентрации пропафенона в плазме при снижении концентрации его основного метаболита 5‑гидроксипропафенона. Вероятно, что хинидин может ингибировать гидроксилирующую биотрансформацию пропафенона. Одновременное применение препарата Пропанорм® с рифампицином или с фенобарбиталом снижает воздействие пропафенона в результате индукции и ускорения его биотрансформации. Использование локальных анестетиков (например, при имплантации кардиостимулятора, а также в стоматологической практике и хирургии) может вызвать потенцирование действия. При одновременном применении дигоксина и препарата Пропанорм® уровни концентрации дигоксина в плазме крови повышаются на 30–100 %. Механизм этого лекарственного взаимодействия еще полностью не объяснен. Возможно, препарат Пропанорм® снижает почечную канальцевую секрецию дигоксина, что приводит к снижению объема распределения дигоксина и одновременному снижению его экстраренального клиренса. Рекомендуется проводить постоянное наблюдение за уровнем концентраций дигоксина в плазме крови и при необходимости уменьшать дозу дигоксина в начале терапии препаратом Пропанорм®, при дальнейшем лечении следует корригировать дозы дигоксина, учитывая полученные показатели уровней его концентрации в плазме крови. При комбинированном лечении с применением других антиаритмических средств может возникнуть суммирование негативных хронотропных, инотропных и дромотропных эффектов иных лекарств, особенно антиаритмических препаратов группы I согласно классификации В. Вильямса (V. Williams). Эти антиаритмические средства не рекомендуется применять одновременно с препаратом Пропанорм®. Не рекомендуется комбинировать препарат Пропанорм® с трициклическими антидепрессантами. Одновременное применение ритонавира повышает частоту проявления нежелательных воздействий препарата Пропанорм®.

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением препарата Пропанорм®. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2–5 периодам полувыведения этих препаратов. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т. е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые три месяца и при возможности ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25 % или PR интервала больше чем на 50 % или QT интервала свыше 500 мс или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.

В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка < 35 %) или с органическими поражениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью, и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5–8 дней лечения.

У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими состояниями препарат Пропанорм® все же можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител.

У пожилых пациентов или больных с тяжелыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью.

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т. е. > 180 ударов в минуту). Лечение препаратом Пропанорм® может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.

Фертильность, беременность и период лактации

В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих грудью женщин. Сообщается о нескольких случаях, когда беременность и кормление грудью протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных. В экспериментах на животных не выявлено пренатальных или постнатальных повреждений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике. Но поскольку Пропанорм® проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода. Так как препарат выводится с грудным молоком, кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмам

Нечеткое зрение, головокружение, усталость и постуральная гипотензия может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы

Токсические эффекты пропафенона проявляются как нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинение PQ, расширение QRS. угнетение автоматизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахиаритмии. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку.

Часто может наблюдаться головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту, сонливость, спутанность сознания.

В тяжелых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.

Терапевтические мероприятия в случае передозировки

Помимо общих неотложных мероприятий, необходимо в палате интенсивной терапии постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать.

Брадикардия:

Снижение дозы или отмена лекарственного препарата; при необходимости атропин.

Синоатриальная блокада и атриовентрикулярная блокада II или III степени:

  • Атропин

  • Орципреналин

  • При необходимости использование искусственного водителя ритма

Внутрижелудочковые блокады (блокада ножки пучка Гиса):

Снижение дозы или отмена лекарственного препарата. Кардиоверсия при необходимости, поскольку до настоящего времени не известно безопасного антидота при блокаде ножки пучка, вызываемой антиаритмическими средствами класса I. Если проведение электростимуляции невозможно, то следует попытаться сократить комплекс QRS путем введения высоких доз орципреналина.

Сердечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией:

  • Отмена лекарственного препарата

  • Сердечные гликозиды

В случае отека легких высокие дозы нитроглицерина, диуретики, при необходимости катехоламины (т. е. адреналин и/или допамин и добутамин)

Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжелого отравления (т. е. попытки самоубийства):

  • В случае тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии (пациент в бессознательном состоянии):

Атропин 0,5–1 мг внутривенно, адреналин 0,5–1 мг внутривенно или при необходимости адреналин в виде непрерывной капельной инфузии. Скорость инфузии зависит от клинического ответа

  • Судороги:

Внутривенно диазепам. Дыхательные пути должны быть проходимыми.

Интубация при необходимости и контролируемое дыхание (релаксация, например, 2–6 мг панкурония)

Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков:

  • Основные неотложные мероприятия:

Дыхательные пути, т. е. обеспечение проходимости дыхательных путей и/или интубация. Дыхание, т. е. увеличенное снабжение кислородом, при возможности циркуляция, т. е. массаж сердца (в течение нескольких часов при необходимости!)

  • Адреналин 0,5–1 мг внутривенно или 1,5 мг, разведенных в 10 мл физиологического раствора через трахейную трубку

Повторно при необходимости в зависимости от клинического ответа.

  • Натрия бикарбонат 8,4 %, первоначально 1 мл/кг массы тела внутривенно, повторно через 15 минут

  • В случае фибрилляции желудочков провести дефибрилляцию. В случае резистентности к терапии повторить после введения внутривенно 5–15 ммоль раствора калия хлорида

  • Инфузия с добавлением катехоламинов (адреналин и/или допамин/добутамина)

  • При необходимости инфузия с добавлением концентрированного раствора натрия хлорида (80–100 ммоль) до тех пор, пока уровень натрия в сыворотке крови не достигнет 145–150 ммоль/л

— Промывание желудка

— Дексаметазон 25–30 мг внутривенно

— Искусственный водитель ритма

Симптоматические мероприятия интенсивной терапии.

Попытки достичь выведения за счет гемодиализа имеют ограниченную эффективность. Из-за значительного связывания с белками крови (> 95 %) и большого объема распределения гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

По рецепту.

Производитель

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

Пропафенон: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. При нарушениях функции почек
  2. 11. При нарушениях функции печени
  3. 12. Применение в пожилом возрасте
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Propafenone

Код ATX: C01BC03

Действующее вещество: пропафенон (propafenone)

Производитель: Alkaloid AD (Республика Македония)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Цены в аптеках: от 291 руб.

Пропафенон – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Пропафенона:

  • таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон, оболочка и ядро – белого цвета (по 40 шт. в стеклянном флаконе темного цвета, в картонной пачке 1 флакон; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 5 блистеров);
  • раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

В 1 таблетке Пропафенон содержатся:

  • действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк;
  • состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 – гипромеллоза 5сР, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

В 1 ампуле с раствором Пропафенон содержатся:

  • действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 35 мг;
  • вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота, пропиленгликоль, декстрозы моногидрат, вода для инъекций.

Пропафенон – антиаритмический препарат, мембраностабилизирующее свойство которого направлено на лечение нарушений ритма сердца. Кроме этого, препарат оказывает действие блокатора натриевых каналов (класс IC), обладает местноанестезирующим и слабо выраженным бета-адреноблокирующим эффектом (класс II).

Механизм действия направлен на уменьшение максимальной скорости деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуды в сократительных волокнах желудочков и волокнах Пуркинье, замедляя по волокнам Пуркинье проведение. Угнетает автоматизм, удлиняет время проведения по SA (синоатриальному) узлу и предсердиям.

На фоне программируемой электрической стимуляции практически не оказывает влияния на увеличение корректированного времени восстановления функции синусового узла.

Увеличивает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в двух направлениях (ретроградное и антеградное), способствует увеличению порога стимуляции желудочков.

В ишемизированном миокарде проявление электрофизиологических эффектов наиболее выражено по сравнению с нормальным миокардом. Отрицательное инотропное действие препарата проявляется при понижении фракции выброса левого желудочка меньше 40%. Терапевтический эффект после перорального приема наступает через 1 час и сохраняется 8–12 часов.

Всасывается больше 95% препарата. Дозозависимая биодоступность Пропафенона повышается нелинейно увеличению его дозы.

При пероральном приеме системная биодоступность составляет 5–50%, при интенсивном метаболизме одновременный прием пищи увеличивает ее.

При приеме таблеток максимальная концентрация в плазме крови наступает через 1–3,5 часа. После начала терапии равновесная концентрация в крови достигается через 3–4 дня.

Связывание с белками плазмы крови составляет 85–97%.

Эффект первичного прохождения через печень (биотрансформация изоферментом CYP2D6) способствует абсолютной биодоступности препарата, которая зависит от дозы и формы препарата.

Пропафенон обладает незначительной проницаемостью через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм пропафенона имеет 2 генетически детерминированные модели. У более 90% пациентов он метаболизируется быстро и в значительной степени с T1/2 (период полувыведения) 2,8–11 часов. У менее 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, T1/2 – около 17 часов. Поскольку равновесная концентрация препарата в крови наступает через 3–4 дня терапии, то режим дозирования для всех пациентов одинаков. Требуется соблюдение осторожности при индивидуальном титровании дозы и тщательный контроль состояния пациентов.

В виде метаболитов через почки выводится 38% от принятой дозы препарата и до 1% – в неизмененном виде. С желчью в виде глюкуронидов, сульфатов метаболитов и неизмененного пропафенона через кишечник выводится 53% от дозы препарата.

При печеночной недостаточности выведение пропафенона снижается.

Таблетки, покрытые оболочкой

  • профилактика и лечение желудочковых аритмий;
  • профилактика и лечение пароксизмальных наджелудочковых тахиаритмий, включая мерцание и трепетание предсердий;
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия по типу re-entry с вовлечением атриовентрикулярного узла или дополнительных путей проведения, когда применение другой терапии неэффективно или противопоказано.

Раствор для в/в введения

  • наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
  • пароксизмальные нарушения ритма сердца, включая синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта, наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий;
  • предсердно-желудочковая re-entry тахикардия;
  • мономорфная устойчивая желудочковая тахикардия.
  • неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
  • стадия декомпенсации тяжелой формы хронической сердечной недостаточности;
  • нарушения внутрипредсердной проводимости, синоатриальная блокада;
  • кардиогенный шок (не включая аритмический шок, артериальную гипотензию, обусловленную тахикардией);
  • дистальная блокада, вызванная нарушением проводимости на уровне ножек пучка Гиса у больных без электрокардиостимулятора;
  • тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении (АД) меньше 90 мм ртутного столба;
  • тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, включая нарушения метаболизма калия;
  • синдром брадикардии-тахикардии;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада у больных без электрокардиостимулятора;
  • синдром слабости синусового узла;
  • рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;
  • миастения;
  • одновременный прием ритонавира в суточной дозе 0,8–1,2 г;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • возраст до 18 лет;
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, противопоказано применение таблеток Пропафенон для лечения больных с тяжелой формой хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) или бронхоспазмом в анамнезе.

Следует соблюдать осторожность при назначении Пропафенона пациентам с искусственным водителем ритма сердца, артериальной гипотензией, при сопутствующей терапии другими антиаритмическими средствами, с нарушенной функцией почек и/или печени, миастенией gravis, ХОБЛ, в пожилом возрасте, при нарушении водно-электролитного баланса.

Применение при беременности возможно только в исключительных случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери гораздо выше потенциальной угрозы для плода, особенно в I триместре периода вынашивания.

Инструкция по применению Пропафенона: способ и дозировка

Таблетки Пропафенон принимают внутрь, после еды, проглатывая целиком и запивая незначительным количеством воды.

Дозу и кратность применения устанавливает врач на основании клинических показаний и корректирует ее по мере необходимости.

Применение препарата рекомендуется начинать после предварительной отмены всех ранее принимаемых антиаритмических средств, поскольку существует риск его аритмогенного действия.

Рекомендованное дозирование для пациентов с весом тела 70 кг и выше: начальная доза – по 150 мг 3 раза в день. Лечение следует начинать в стационаре под контролем АД, электрокардиографии (ЭКГ) и оценки широты желудочкового комплекса (QRS). Для достижения желаемого терапевтического эффекта показано постепенное (с интервалом 3–4 дня) увеличение дозы до 300 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 900 мг.

При значительном расширении комплекса QRS и у больных с AV блокадой II–III степени дозу рекомендуется снизить.

Начинать применение Пропафенона у пациентов с весом тела до 70 кг и пожилых людей следует с более низкой дозы с постепенным ее увеличением только после восьми дней терапии.

При нарушении функции печени разовая доза препарата должна составлять не более 20–30% от обычной.

При нарушении функции почек (с клиренсом креатинина меньше 10%) начинать лечение следует с ½ обычной дозы.

Раствор Пропафенон применяют путем струйного (в течение 3–5 минут) или капельного (кратковременно или продолжительно) в/в введения.

При капельном введении раствор препарата можно смешивать с 5% раствором декстрозы (глюкозы) или раствором фруктозы (левулезы).

Нельзя смешивать с 0,9% раствором натрия хлорида!

Режим дозирования врач устанавливает и корректирует индивидуально.

Лечение следует начинать в стационаре, после предварительной отмены всех ранее применяемых антиаритмических средств, под тщательным контролем АД, ЭКГ, оценки широты комплекса QRS.

Рекомендованное дозирование для пациентов с весом тела больше 70 кг: по 560 мг в сутки. При весе тела до 70 кг и у пациентов в пожилом возрасте начинать лечение необходимо с более низкой дозы с постепенным ее увеличением.

Больному вводят в/в струйно дозу из расчета 0,5–1 мг на 1 кг веса тела, в случае необходимости через 90–120 минут процедуру повторяют в той же дозе.

Для лечения больных с тяжелой формой аритмии показано применение капельного в/в введения Пропафенона.

При назначении продолжительной инфузии ее следует начинать через 3–5 минут после струйного в/в введения дозы препарата.

Лечение следует сопровождать регулярным контролем состояния больного и показателей ЭКГ. При расширении более чем на 20% интервала QT или комплекса QRS по сравнению с исходными значениями, удлинении более чем на 50% интервала PQ или увеличении частоты и степени тяжести аритмии дозу раствора следует уменьшить или временно прекратить терапию.

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, выраженная брадикардия, наджелудочковые тахиаритмии, атриовентрикулярная диссоциация, у больных со сниженной функцией левого желудочка – ухудшение течения сердечной недостаточности, желудочковые тахиаритмии, синоатриальная блокада, внутрижелудочковая блокада, атриовентрикулярная блокада, проаритмогенный эффект в виде тахикардии и мерцания желудочков, на фоне применения высоких доз – выраженное понижение АД, включая боль в груди, ортостатическую и постуральную гипотензию (чаще у пожилых пациентов);
  • со стороны органов кроветворения: увеличение периода кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, проявление антинуклеарных антител, агранулоцитоз;
  • со стороны обмена веществ: понижение аппетита;
  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (холестаз, патологическое изменение крови), аллергические реакции;
  • со стороны нервной системы: тревожность, беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение координации движений, обморок, нарушения сна, спутанность сознания, кошмары в сновидениях, экстрапирамидные симптомы, парестезии, судороги, вертиго;
  • со стороны органов пищеварения: сухость слизистой оболочки рта, тошнота, горечь во рту, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея, изменение вкуса, отрыжка, нарушения функции печени, включая гепатоцеллюлярные нарушения, холестатическую желтуху, гепатит, холестаз;
  • со стороны органа зрения: диплопия, нечеткость зрения в виде затуманенности;
  • дерматологические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, экзантема, волчаночноподобный синдром, кожные геморрагические высыпания;
  • со стороны мочеполовой системы: понижение потенции, олигоспермия;
  • лабораторные показатели: повышение активности ферментов печени;
  • прочие: бронхоспазм, повышенное потоотделение, слабость.

Симптомы интоксикации могут появиться через 1 час, максимум – несколько часов, после одномоментного попадания в организм дозы, соответствующей двойной суточной дозе и более.

Симптомы: устойчивое понижение АД, сухость во рту, тошнота, рвота, сонливость, мидриаз, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушение проводимости (внутрипредсердная и внутрижелудочковая), желудочковая тахиаритмия, асистолия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, судороги, кома, отек легких, делирий.

Лечение: при приеме внутрь – немедленное промывание желудка. Введение добутамина, диазепама, дефибрилляция. В случае необходимости проведение искусственной вентиляции легких, непрямой массаж сердца.

Назначение гемодиализа и гемоперфузии неэффективно, поскольку пропафенон обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови и имеет большой объем распределения.

Применение Пропафенона следует сопровождать регулярным контролем электролитного состава плазмы крови, особенно уровня содержания калия.

При значительном нарушении функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка меньше 35%) или органических изменениях миокарда лечение рекомендуется проводить с особой осторожностью, включая пациентов пожилого возраста, начинать с более низких доз и постепенно их увеличивать. Любое увеличение дозы, требующееся в начальном периоде терапии и при переходе на поддерживающую дозу, необходимо производить после 5–8 дней лечения.

Пациенты с искусственным водителем ритма требуют более тщательного подхода при диагностике и назначении дозы Пропафенона.

Больным следует учитывать, что действие препарата может оказывать влияние на порог чувствительности и частотный порог электрокардиостимулятора. Поэтому его работу следует регулярно проверять и по мере необходимости производить перепрограммирование.

В период лечения следует периодически проверять активность печеночных трансаминаз.

При недостаточности функции печени биодоступность препарата возрастает на 70%, поэтому таким больным рекомендуется снижать дозу и регулярно контролировать лабораторные параметры функции печени.

Применение Пропафенона для лечения желудочковых нарушений ритма сердца считается эффективнее антиаритмических средств IA и IB класса.

О появлении симптомов развития нежелательных эффектов препарата необходимо сообщить лечащему врачу.

Особого внимания требуют больные, которые длительное время находятся на антикоагулянтной и/или гипогликемической терапии. Необходимо тщательно контролировать их клиническое состояние и показатели лабораторных исследований.

При проявлении синоатриальной блокады, атриовентрикулярной блокады III степени или часто повторяющейся экстрасистолии на фоне терапии препаратом его применение следует отменить.

Отмену Пропафенона следует производить путем постепенного снижения принимаемой дозы.

При пропуске приема очередной дозы ее следует принять сразу, как только вспомнили, если это не будет означать одновременный прием двойной дозы препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения нельзя заниматься выполнением потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Пропафенон может применяться в период вынашивания только в исключительном случае, поскольку он преодолевает плацентарный барьер (его концентрация в пупочном канатике соответствует 30% от уровня концентрации в крови матери). Поэтому при беременности, особенно в I триместре периода, назначают препарат только в том случае, если ожидаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение при грудном вскармливании, так как препарат поступает в грудное молоко. В случае необходимости применения Пропафенона в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек (с клиренсом креатинина менее 10%) начальная доза Пропафенона в форме таблеток должна составляет не более 50% от обычной дозы.

При нарушениях функции печени

Поскольку при нарушении функции печени возможна кумуляция препарата, суточную дозу таблеток следует применять в размере 20–30% от обычной дозы.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов лечение Пропафеноном в форме таблеток рекомендуется начинать с более низких доз, чем у пациентов с весом тела больше 70 кг. Повышать дозу можно только после восьми дней терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Пропафенона:

  • пропранолол, метопролол, дигоксин, антикоагулянты непрямого действия, циклоспорин, теофиллин, дезипрамин повышают свой уровень концентрации в плазме крови;
  • варфарин на фоне блокирования его метаболизма усиливает эффект;
  • лидокаин при сочетании с пропафеноном при в/в введении увеличивает риск поражения центральной нервной системы;
  • бета-адреноблокаторы могут вызывать усиление антиаритмического действия;
  • местные анестетики и угнетающие сердечную деятельность средства усиливают эффект пропафенона;
  • мизоластин, трициклические антидепрессанты, ритонавир, нейролептики повышают риск развития аритмий;
  • фенобарбитал, рифампицин могут способствовать снижению антиаритмического действия препарата;
  • амиодарон повышает вероятность развития тахикардии типа «пируэт», поэтому в зависимости от терапевтического ответа может потребоваться коррекция дозы каждого из препаратов;
  • угнетающие синоатриальный и атриовентрикулярный узел и обладающие отрицательным инотропным эффектом средства способствуют повышению риска развития нежелательных явлений;
  • угнетающие костномозговое кроветворение средства повышают риск миелосупрессии;
  • кетоконазол, циметидин, хинидин, трописетрон, доласетрон, эритромицин, мизоластин, сок грейпфрута замедляют метаболизм препарата на 20%, повышая уровень концентрации пропафенона в плазме крови;
  • рифампицин понижает уровень концентрации пропафенона в плазме крови;
  • венфлаксин может повышать свой уровень концентрации в плазме крови;
  • пароксетин вызывает повышение уровня содержания пропафенона в плазме крови.

Аналогами Пропафенона являются: Ритмонорм, Профенан, Пропанорм.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 15–25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пропафеноне

Отзывы о Пропафеноне немногочисленны, в большей степени пациенты используют социальные сети, чтобы уточнить совместимость препарата при одновременном применении с другими лекарственными средствами и этанолом.

Цена на Пропафенон в аптеках

Примерная цена на Пропафенон за упаковку таблеток, содержащую 40 шт., может составлять 235–288 рублей.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх