Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Полимиксин

Полимиксин В (Polymyxin B)

  • Применение вещества Полимиксин В
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Полимиксин В
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Полимиксин В
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Русское название

Полимиксин В

Латинское название вещества Полимиксин В

Polymyxinum B (род. Polymyxini B)

Химическое название

Полипептидный антибиотик из Bacillus polymyxa (в виде сульфата)

Фармакологическая группа вещества Полимиксин В

  • Другие антибиотики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • B99 Другие инфекционные болезни
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H16 Кератит
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J32 Хронический синусит
  • L03 Флегмона
  • L89 Декубитальная язва
  • M86 Остеомиелит
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром

Характеристика вещества Полимиксин В

Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Легко растворим в воде, гигроскопичен.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Устойчивость развивается медленно; вызывает перекрестную с колистином резистентность. Активен в отношении Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae (кроме типа eltor).

При введении внутрь не всасывается и создает высокую концентрацию в ЖКТ. Cmax при парентеральной аппликации достигается через 1–2 ч. В плазме на 50% связывается с белками. Плохо проникает через тканевые барьеры. Медленно (60% в течение 3–4 дней) выводится почками и с желчью. В высоких концентрациях обнаруживается в моче. При повторных инъекциях кумулирует.

Применение вещества Полимиксин В

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения функции почек, миастения, для наружного применения — перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи.

Ограничения к применению

Беременным женщинам назначают по жизненным показаниям с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Побочные действия вещества Полимиксин В

Поражение почек (альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинемия, тубулярный некроз, нарушения электролитного обмена) и нервной системы (головокружение, атаксия, нарушения сознания, зрения, сонливость, периферические парестезии, у предрасположенных пациентов — нервно-мышечная блокада, паралич дыхания, апноэ; при интратекальном введении — менингеальные симптомы), суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия); при приеме внутрь — тошнота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; при введении в/м — болезненность в месте инъекции, в/в — тромбофлебит.

Взаимодействие

Проявляет синергизм с хлорамфениколом, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, с ампициллином — по влиянию на грамотрицательные палочки, карбенициллином — Pseudomonas aeruginosa. Сочетаем с бацитрацином и нистатином. Усиливает ото- и нефротоксичность аминогликозидов (канамицина, стрептомицина, тобромина, неомицина, гентамицина) и миорелаксацию, вызываемую ими, а также блокаторами нервно-мышечной передачи. Уменьшает концентрацию гепарина в крови (образует комплексы).

В растворах несовместим с натриевой солью ампициллина, левомицетином, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, изотоническим раствором натрия хлорида, растворами аминокислот, гепарина.

Пути введения

В/м, в/в, внутрь (в виде водного раствора), наружно, интратекально.

Меры предосторожности вещества Полимиксин В

Парентерально применяют только в условиях стационара. При почечной недостаточности и заболеваниях, сопровождающихся нарушением нервно-мышечной передачи, необходима коррекция режима дозирования и контроль функции почек.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Вилимиксин® 0.0031
Полимиксин В 0.0025
Веллобактин-В® 0.0017
Полимиксина В сульфат 0.0009
Сабвиксин 0.0004

Вилимиксин — инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛП-000840

Торговое название препарата: Вилимиксин®

Международное непатентованное название (МНН): полимиксин В

Химическое название: смесь полипептидов в виде сульфатных солей.

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инъекций.

Состав:
Активное вещество: полимиксина В сульфат (в пересчете на сумму полимиксинов В1, В2, В3, В1-I в форме оснований) 25 мг 50 мг

Описание: белый или почти белый порошок, без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – полипептид циклический.
Код ATX J01XB02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa. Каждый мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Адсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Умеренно чувствительны Fusobacterium spp. и Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis). Не действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы, Corynebacterium diphtheriae, на большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis и грибы. Устойчивость развивается медленно, но является перекрестной с колистином и полимиксином Е.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальные концентрации в плазме крови, составляющие 2-7 мг/мл, достигаются через 1-2 ч; при в/в введении в дозе 2-4 мг/кг максимальные концентрации в плазме крови — 2-8 мг/мл. Связь с белками плазмы — 50%. Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через гематоэнцефалический барьер. В небольших количествах проникает через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде (60% в течение 3-4 дней) и через кишечник. Период полувыведения составляет 3-4 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 2-3 суток. При повторном введении не кумулирует.

Показания к применению
Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к полимиксину В грамотрицательными микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим антибиотикам: сепсис, менингит (вводится интратекально), пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. раневая инфекция, инфекции у обожженных.

Противопоказания
Гиперчувствительность к полимиксинам, миастения.

Меры предосторожности при применении
Проявлениями побочного действия полимиксина В могут быть нарушения функции почек (нефротоксичность) и нервной системы (нейротоксичность), риск развития которых выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическими и/или нефротоксическими свойствами.
Вилимиксин® следует применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.
Следует избегать одновременного применения препарата Вилимиксин® с другими нейро- и нефротоксичными препаратами.

Применение в период беременности и грудного вскармливания
Противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), интратекально.
Внутривенно: для взрослых и детей старше 1 года в суточной дозе 1,5-2,5 мг/кг, которую делят на 2 введения с интервалом 12 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг/кг.
У детей младше 1 года с нормальной функцией почек суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 2 введения с интервалом 12 ч.
Раствор для в/в введения готовят в два этапа:
1) во флакон с сухим порошком антибиотика добавляют 3-5 мл стерильной воды для инъекций или 5% раствора декстрозы;
2) полученный раствор переносят во флакон, содержащий 300-500 мл 5% раствора декстрозы; вводят капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. У детей количество растворителя (5 % раствор декстрозы) уменьшают пропорционально дозе; вводят капельно, со скоростью 30-60 кап/мин или медленнее.
Внутримышечно: для взрослых и детей старше 1 года в суточной дозе 2,5-3,0 мг/кг, которую делят на 3-4 введения с интервалом 6-8 ч.
У детей младше 1 года с нормальной функцией почек суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 4 введения с интервалом 6 ч.
Для в/м введения стерильный порошок антибиотика (25 мг и 50 мг) растворяют в 2 мл 0,5-1% раствора прокаина, воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем, например, в верхненаружный квадрант ягодицы или латеральную поверхность бедра. У детей младше 1 года внутримышечное введение препарата Вилимиксин® показано только при невозможности внутривенного введения.
У больных с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и увеличивают интервалы между введениями в соответствии с клиренсом креатинина, как представлено в таблице.

Клиренс креатинина,
мл/мин
% от дозы при нормальной
функции почек
Интервал между
введениями, час
20-50 75-100 12
5-20 50 12
Менее 5 15 12

Интратекальное введение является терапией выбора при менингите, вызванном P. аeruginosa. Перед введением 25 мг или 50 мг сухого порошка антибиотика растворяют в 10 мл воды для инъекций. Взрослым и детям старше 2 лет вводят по 5 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней, затем по 5 мг 1 раз в 2 дня; детям до 2 лет – 2 мг/сут в течение 3-4 дней, или по 2,5 мг 1 раз в 2 дня. Лечение продолжают в течение двух недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости.

Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз.
Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.
Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия.
Местные реакции: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте в/м инъекции.
Прочие: суперинфекция, кандидоз, при интратекальном введении — менингеальные симптомы.

Передозировка
Симптомы: паралич дыхательных мышц, ототоксичность, нефротоксичность.
Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Несовместим с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц).
При одновременном применении наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; с ампициллином – в отношении большинства грамотрицательных бактерий.
Совместим с бацитрацином и нистатином.
При сочетании с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи. Повышает нефротоксичность амфотерицина В.
Фармацевтически несовместим с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.

Особые указания
При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa и др.), назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам. При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня. Парентерально применяют только в условиях стационара. Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому для приготовления раствора для в/м введения рекомендуется использовать местный анестетик (1% раствор прокаина).

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций
Нет данных, указывающих на отрицательное влияние полимиксина В на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций 25 мг и 50 мг. По 25 и 50 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые колпачками алюминиевыми или импортными или комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками). На предохранительной пластмассовой крышке тиснением наносится «ABOLmed» или без тиснения. На каждый флакон наклеивают этикетку с датчиком радиоизлучения RFID-радиометка или без датчика.
Растворитель – «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах объемом 5 мл.
1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.
5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.
5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки. Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом, одну контурную ячейковую упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку картонную.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Полимиксин – линимент, мазь, порошок

Добрый день уважаемые доктора! Помогите разобраться, и может
поможете мне или что то посоветуете. Очень прошу.
Меня зовут Елена, мне полных 28 лет, месячные с 14 лет,
сначала цикл был неровным, потом лет в 22 наладился, сейчас
цикл у меня 24 дня.
Сбоев до апреля месяца не было, а вот в апреле был сбой.
Месячные февраль 31,01 по 05,02
Март 27,02 по 02,03
Апрель 28,03,03,04
Май 04,05 по 09,05
К врачу обратилась по поводу болей при половом акте и белых
выделениях похожих на манную кашу, чаще утром примерно с пол
чайной ложки, остается на туалетной бумаге когда вытираюсь
после того как сходила по маленькому.
Родов не было, аборт один в 18 лет.
Сдавала осенью анализы на СПИД и сифилис — отрицательный.
Половой партнер один в лета 2011 года, секс нерегулярный,
бывают перерывы по пару месяцев. Не предохраняемся. Но и не
беременеем, что огорчает.
Вот что пишет гинеколог:
Молочные железы мягкие, соски чистые.
ш/матки эпит. цел., в цервикальном канале гиперемия( или что
то такое) на словах она сказала что в канале — немного
кровит когда она нажимает пальцем.
Матка, придатки — без особенностей,
Выделения: бели
Кабинет паталогии шейки матки — делали мне осмотр с камерой
: — на 12 ч I ене 0 од мавтий
D = 5 мм
Эпителий без повреждений — на словах доктор сказал что
эпителий без каких либо повреждений, отклонений нет, есть
какая то маленькая опухоль скорее всего доброкачественная.
Анализы:
МАЗОК:
Chlamydia trachomatis — отсутствует
Mycoplasma hominis — отсутствует
Ureaplasma urealuticum — отсутствует
Trichomonas vaginalis — отсутствует
HPV 16\18 — отсутствует
HPV 31-33 — присутствует
МИКРОБИОЛОГИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ ВЫДЕЛЕННЫХ
КУЛЬТУР К ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИМ ПРЕПАРАТОМ
Лейкоциты 2/3
Эпителий — много
Флора-кокки — много
Флора-палочки — нет
Слизь — влагалище 2, цирвикальный канал 1
Ключевые клетки — ( просто — стоит)
Трихомонады / нет
G/N / нет
Выделены отдельно
staphylococcus epidermidis 10 5
Наименование продукта Чувствительность
Группа пенецилин
Амоксициклин)бантокс) +
Амоксиклав +
Росцеллин +
Цефазолин ( рефлин, кефзол) +
Цефалексин(спорилекс) +
Цефаклор( верцеф) +
Цефтриаксон) терцеф, роцефин) +
Цефтазидим( фортум) +
Цефпиром +
Цефепим. Цефексим +
Тетрациклин +
Доксициклин(доксал, юнидокс,доксибене) +
Гентамицин(эпигент) +
Амикоцин +
Кларитромицин(клацид, фромилид, клабакс) +
Ровамицин +
Сумамед(азитромицин) +
Линкомицин(линкоцин) +
Клиндомицин(климицин,далацин) +
Норфлоксацин(норбактин, нолицин) +
Заноцин(офлоксацин. Таривид. Офлаксин 200,джофлокс) +
Ципрофлоксацин(ципренол.цифран,ципрабид,ципром,цип робай)
+
Ломефлоксацин(максаквин,ломадей,окалин) монурал +
Глатимакс, гатифлоксацин,гатибакт +
Меропенем(меронем) +
Фурамаг,фурагин +
Полимиксин,неомицин(полижинакс) +
Хлорхинальдол +
Цитеал,колпосептин +
Хлоргексидина гидрохлорид, гексикон +
Бетадин +
Хлорфиллтпт +
Эктерицид +
В такблице я оставила только те строки какие были с
плюсиками.
Если что то не понятно, могу отсканировать и если получится
приложить или прислать на почту.
Так же у меня есть биохимичный крови анализ
Глюкоза 3,8
Моча 4,0
Креатинин 81.0
Z-анализ крови 19
Билирубин общий 15,5
Тимолова проба 6,4
Железо белок 76
Фосфор альбумины 1,8(или 48 не понятно написано)
Аланин-аминотрансфераза(АлАт)0,34
Аспартат- аминтрансфераза(АсАт) 0.16
Просто анализ крови
Гемоглобин 134
Лейкоциты 4.0
Быстрота осадка эритроцитов 4
И еще анализ крови
Глюкоза крови — 4.5
Холестерин 6.3
Узи мочевого пузыря показало — стенки не утолщены. Размер 15
см 3
сейчас ставлю свечи Бетадин, ощущение что все ссохлось
внутри.
и еще вопрос нужно ли мне проверить своего мужчину. какие
анализы сдать?
Пожалуйста помогите!!!

ПОЛИМИКСИНА М СУЛЬФАТ

ПОЛИМИКСИНА М СУЛЬФАТ ПОЛИМИКСИНА М СУЛЬФАТ ( Polymyxini M sulfas ). Полимиксинами называют группу родственных антибиотиков, продуцируемых спорообразующими почвенными бактериями Bacillus polymyxa или другими родственными микроорганизмами. По химическому строению полимиксины являются сложными соединениями, включающими остатки полипептидов. Разные полимиксины имеют добавочное буквенное обозначение. Полимиксин М является одним из видов полимиксина. Полимиксин М сульфат — белый или белый с кремоватым оттенком сыпучий порошок или пористая масса, сладковато-горькая на вкус. Легко растворим в воде. Активность препарата определяется биологическим путем и выражается в единицах действия (ЕД); в 1 мг содержится 8000 ЕД. Полимиксин М действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы: задерживает рост кишечной и дизентерийной палочек, палочек брюшного тифа и паратифов; эффективен в отношении синегнойной палочки. Не действует на протей, грамположительные кокки, микобактерии, грибы. Полимиксин М малотоксичен при местном применении. При приеме внутрь слабо всасывается из желудочно-кишечного тракта и не оказывает токсического действия на организм. При парентеральном введении препарат токсичен: оказывает нефрои нейротоксическое действие. Назначают полимиксина М сульфат наружно и внутрь; парентеральное введение не допускается. Местно применяют полимиксин М при различных вяло текущих процессах: вяло заживающих ранах, инфицированных ожогах, некротических язвах, пролежнях, гнойных отитах, воспалительных болезнях глаз и уха, абсцессах и других гнойных заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой и грамотрицательными микроорганизмами. Препарат используют в виде линимента или раствора, который готовят непосредственно перед применением из расчета 10 000 — 20 000 ЕД на 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 — 1 % раствора новокаина. Растворы используют для смачивания тампонов, повязок, для орошений и в виде капель. Линимент наносят тонким слоем на пораженную поверхность (после удаления гноя и некротических масс) 1 — 2 раза в день, а при ожогах 2 — 3 раза в неделю. Суточная доза при местном применении составляет не более 20 000 ЕД (2 мг) на 1 кг массы тела. Продолжительность лечения 7 — 10 дней. Внутрь назначают полимиксин М при желудочно-кишечних заболеваниях (колиты, энтероколиты, гастроэнтероколиты), вызванных грамотрицательными бактериями и синегнойной палочкой. Рекомендуется применять препарат при острой и хронической дизентерии в случаях, если другие антибиотики неэффективны. Препарат может применяться для подготовки больных к операциям на желудочно-кишечном тракте. Полимиксин М можно назначать в сочетании с другими антибиотиками, действующими на грамположительные микроорганизмы. Внутрь назначают полимиксина М сульфат в таблетках. Доза для взрослых 500 ООО ЕД 4 — 6 раз в день; суточная доза 2 000 ООО — 3 ООО ООО ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 3 — 4 лет — 100 ООО ЕД на 1 кг массы тела; дают в 3 — 4 приема; в возрасте 5 — 7 лет; разовая доза 350 000 ЕД, суточная 1 400 000 ЕД; 8 — 1О лет: разовая 400 ООО ЕД, суточная 1 600 000 ЕД, 11 — 14 лет: разовая 500 000 ЕД, суточная 2 000 000 ЕД. Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания (в среднем 5 — 10 дней). При рецидивах, после перерыва (3 — 4 дня) можно назначить второй курс лечения. При пероральном и местном применении полимиксина М сульфата побочных явлений обычно не отмечается. В отдельных случаях, особенно при длительном лечении большими дозами, возможны изменения в почках. Поэтому лечение должно проводиться под постоянным контролем за функцией почек; анализы мочи надо производить не реже одного раза в 2 дня. Возможны аллергические реакции. Линимент может оказывать местно-раздражающее действие (покраснение кожи, сыпь). Препарат противопоказан при нарушениях функций печени и почек, при индивидуальной непереносимости. Формы выпуска: во флаконах по 500 000 и 1 000 000 ЕД препарата; таблетки по 500 000 ЕД; линимент, содержащий по 10 000 ЕД полимиксина М сульфата в 1 г (с добавлением анестезина и нипагина). Линимент белого или белого с желтоватым оттенком цвета выпускается в тубах по 30 г и в стеклянных банках. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

Полимиксина М сульфат – Polymyxini M sulfas. ПОЛИМИКСИНЫ

Полимиксина М — это белый или белый с кремоватым оттенком порошок, сладковато-горького вкуса.

Легко растворим в воде, гигроскопичен.

Выпускают в порошке, таблетках по 100000 и 500000 ЕД, а также во флаконах с содержанием 500000 и 1000000 ЕД препарата. Препараты полимиксина М проявляют активность главным образом в отношении грамотрицательных бактерий: кишечной и синегнойной палочки, сальмонелл, шигелл, пастерелл и др. К полимиксину М резистентные патогенные кокки, протей, патогенные анаэробы и кислотоустойчивые микобактерии.

Механизм антимикробного действия связан с нарушением проницаемости цитоплазматической мембраны, в результате чего происходит нарушение ее целостности и выхода в окружающую среду многих водорастворимых компонентов цитоплазмы. Оказывает противомикробный эффект только на внеклеточно локализованные бактерии. При приеме внутрь препараты полимиксина М из желудочно-кишечного тракта не всасывается. Элиминируется полимиксин из организма в основном почками.

Наружно применяют при различных гнойно-воспалительных процессах, вяло заживающих ранах, ожогах и других гнойных заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой и грамотрицательными бактериями

. Для местного применения полимиксин М используют в форме линиментов или раствора, который готовят непосредственно перед применением из расчета 10000-20000 ЕД на 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5-1% раствора новокаина. Суточная доза препарата при наружном применении не должна превышать 20000 ЕД/кг.

Назначают внутрь при гастроэнтеритах, энтероколитах, колибактериозе, сальмонеллезе и других желудочно-кишечных заболеваний, вызванных грамотрицательной микрофлорой.

Противопоказанием к назначению Полимиксина М являются заболевания почек. Назначают внутрь собакам по 10000-15000 ЕД/кг 3 раза в день.

Polymyxin (Colistin)

Полимиксин B (R = H — полимиксин B1, R = CH3 — полимиксин B2).

Полимиксины являются антибиотиками. Полимиксины B и E (также известные как колистин) используются при лечении грамотрицательных бактериальных инфекций. Они работают в основном путем разрушения мембраны бактериальной клетки. Они являются частью более широкого класса молекул, называемых нерибосомными пептидами.

Они производятся в природе грамположительными бактериями, такими как Paenibacillus polymyxa.

Медицинское использование полимиксина М

Полимиксиновые антибиотики относительно нейротоксичны и нефротоксичны, поэтому обычно используются только в качестве крайней меры, если современные антибиотики неэффективны или противопоказаны. Типичное применение для инфекций, вызванных штаммами множественных лекарственно-устойчивых Pseudomonas aeruginosa или карбобенемаз-продуцирующих энтеробактерий. Полимиксины оказывают меньшее влияние на грамположительные организмы и иногда комбинируются с другими препаратами (например, с триметопримом / полимиксином) для расширения эффективного спектра.

Полимиксины В не всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому их вводят перорально, только если целью является дезинфекция желудочно-кишечного тракта. Другой путь введения выбран для системного лечения, например, парентерального (часто внутривенного) или ингаляционного. Они также используются наружно в качестве крема или капель для лечения наружного отита (у пловцов) и в качестве компонента тройной мази с антибиотиком для лечения и профилактики кожных инфекций.

Аналоги Полимиксина®

Имеющийся в аптеках препарат под оригинальным названием выпускается индийским производителем. Однако существуют и заменители лиофилизата на основе того же действующего вещества от отечественных и зарубежных фармпредприятий:

  • Вилимиксин® (российский аналог Полимиксина®)
  • Веллобактин-В®
  • Сабвиксин®
  • Полимиксина В сульфат®

В комбинациях антибиотик содержится в вагинальных суппозиториях Аминтакс® и Полижинакс®, глазных каплях Макситрол, ушных – Анауран, а также в назальном спрее Полидекса®.

Механизм действия полимиксина М

После связывания с липополисахаридом (LPS) во внешней мембране грамотрицательных бактерий полимиксины разрушают как внешнюю, так и внутреннюю мембраны. Гидрофобный хвост играет важную роль в повреждении мембран, предлагая способ действия, подобный моющему средству.

Удаление гидрофобного хвоста полимиксина B дает нонапептид полимиксина, который все еще связывается с LPS, но больше не убивает бактериальную клетку. Тем не менее, он все же заметно увеличивает проницаемость бактериальной клеточной стенки для других антибиотиков, что указывает на то, что он все еще вызывает некоторую степень дезорганизации мембран.

Грамотрицательные бактерии могут развивать устойчивость к полимиксинам посредством различных модификаций структуры LPS, которые ингибируют связывание полимиксина с LPS.

Устойчивость к антибиотикам к этому препарату растет, особенно в южном Китае. Недавно ген mcr-1, обеспечивающий устойчивость к антибиотикам, был выделен из бактериальных плазмид Enterobacteriaceae.

Полимиксин В не назначают беременным – антибиотик может проникать посредством плаценты к плоду, вызывая нарушение эмбрионального развития. Если лекарство назначается матери в рамках лечения инфекций глаз, ушей, то возможно развитие глухоты у плода.

При лактации антибиотик используют с осторожностью, потому что сведения о способности лекарства проникать в молоко отсутствуют. При антибиотикотерапии нужно с осторожностью выполнять деятельность, которая предполагает управление механизмами, транспортом.

При антибиотикотерапии нужно с осторожностью выполнять деятельность, которая предполагает управление механизмами, транспортом.

Химия полимиксинов

Цифрами обозначена последовательность аминокислотной нагрузки.

Полимиксины представляют собой группу циклических не рибосомальных полипептидов (NRPs),

которые биосинтезируются бактериями, принадлежащими к роду Bacillus, более конкретно подродом Paenibacillus. Полимиксины состоят из 10 аминокислотных остатков, шесть из которых представляют собой L-α, γ-диаминомасляную кислоту (L-DAB). Остатки DAB заставляют полимиксины иметь несколько положительно заряженных групп при физиологическом pH. Семь аминокислотных остатков образуют основной циклический компонент, в то время как остальные три простираются от одного из циклических остатков в виде линейной цепи, оканчивающейся либо на 6-метилоктановой кислоте, либо на 6-метилгептановой кислоте на N-конце. Во время циклизации остаток 10 связан с мостиковым остатком 4. Аминокислотные остатки и DAB-мономеры обычно находятся в конфигурации L (levo), однако было обнаружено, что некоторые штаммы, такие как P. polymyxa PKB1, включают DAB с конфигурацией D (dextro) в положении 3, вызывая вариации полимиксина B.

Правила применения

Местно

Полимиксин М применяется в растворах и мазях.

Растворы полимиксина активностью 10 000–20 000 ЕД в 1 мл готовят на 0,5–1% растворе новокаина или изотоническом растворе хлорида натрия. Применяют для орошений, смачивания тампонов, повязок и в виде капель.

Мази, содержащие 2 мг (или 20 000 ЕД полимиксина) в 1 г вазелиновой основы, наносят на поражённые места после предварительного их очищения. Суточная доза мази — 15 000–20 000 ЕД/кг.

Внутрь

Полимиксин М назначают в суточных дозах 2 000 000–3 000 000 ЕД, разделенных на 4–6 приёмов. При ежедневном применении препарата суточная доза не должна превышать 15 000–20 000 ЕД на 1 кг массы тела больного.

Детям до 3–4 лет препарат дозируют из расчета 100 000 ЕД в сутки на 1 кг массы тела; для детей 5–7 лет суточная доза составляет 1 400 000 ЕД, 8–10 лет — 1 600 000 ЕД, 11–14 лет — 2 000 000 ЕД, в 3–4 приёма.

Продолжительность лечения Полимиксином — 5–10 дней, второй курс лечения допускается после 3–4 дней перерыва.

Полимиксин М также известен как «маттацин»

Биосинтез. Несколько ферментных доменов для образования натурального продукта Полимиксина D.

Полимиксины продуцируются системами нерибосомальной пептид-синтетазы в грамположительных бактериях, таких как Paenibacillus polymyxa. Как и другие NRP, полимиксины собираются с помощью синтетаз с несколькими модулями, каждый из которых содержит набор ферментных доменов, которые последовательно воздействуют на растущую цепь путем добавления следующего остатка и удлинения цепи посредством реакций образования пептидной связи и конденсации. Заключительные этапы включают тиоэстеразный домен на С-конце последнего модуля для циклизации молекулы и освобождения цепи от фермента.

Исследование

Полимиксины используются для нейтрализации или поглощения ЛПС-загрязняющих веществ в образцах, например, в иммунологических экспериментах.

Минимизация загрязнения LPS может быть важной, поскольку LPS может вызывать сильные реакции иммунных клеток, искажая результаты экспериментов.

Увеличивая проницаемость бактериальной мембранной системы, полимиксин также используется в клинической работе для увеличения выделения секретируемых токсинов, таких как токсин Шига, из Escherichia coli. Глобальная проблема развития устойчивости к противомикробным препаратам привела к возобновлению интереса к полимиксинам.

Побочные эффекты

Неврологические/психические расстройства: парестезии, головокружение, нарушения зрения, атаксия, сонливость, развитие нервно-мышечной блокады, нарушение сознания, паралич дыхания, апноэ.

Мочевыделительные расстройства: гематурия, нарушение выделительной функции почек, тубулярный некроз, протеинурия, альбуминурия, азотемия, цилиндрурия, нарушения электролитного обмена.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия, эозинофилия.

Местные реакции: раздражение, боль в месте инъекции, симптомы раздражения мозговых оболочек, менингеальные симптомы (при введении интратекально).

Узнайте об основных антимикробных препаратах у животных

  • Йодез
  • Вибрамицин
  • Йодоформ
  • Йодинол
  • Канамицин
  • Использование йода
  • Йодопирон у животных
  • Калий перманганат
  • Синулокс в ветеринарии
  • Бактрим
  • Ампициллин
  • Бензилпенициллин
  • Гризеофульвин
  • Бриллиантовая зелень
  • Гексаметилентетрамин
  • Тобрамицин глазные капли
  • Природные пенициллины
  • Нистатин
  • Оксациллин
  • Неомицин
  • Метронидазол
  • Фурадонин у животных
  • Пенициллины в ветеринарии
  • Метиленовый синий
  • Таблетки ципровета
  • Левофлоксацин для животных
  • Капели ципровет для ветеринарии
  • Амикацин
  • Линкомицин
  • Имипенем
  • Кетоконазол
  • Итраконазол
  • Чем развести цефазолин?
  • Инструкция по ветеринарному применению фтазина
  • Тобрамицин в ветеринарии
  • Цефалексин
  • Амоксициллин в ветеринарии
  • Гентамицин для животных
  • Применение цефазолина в ветеринарии
  • Энрофлоксацин в ветеринарии

^Наверх

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх