Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Пефлоксацин инструкция

Пефлоксацин

Состав

1 мл почти прозрачного раствора содержит 4 мг пефлоксацина в виде мезилата (1 бутыль – 400 мг).

1 таблетка в оболочке содержит 400 мг антибиотика Пефлоксацина в форме метансульфоната.

Форма выпуска

Медикамент Пефлоксацин выпускается в таблетированной форме, в виде раствора. Раствор упакован в бутыли по 100 мл, таблетки – в блистеры.

В каждой картонной пачке находится инструкция от производителя, 1 бутылка из тёмного стекла или 1-2 блистера с таблетками по 10 штук.

Фармакологическое действие

Противомикробный медикамент. Действующее вещество относится к группе фторхинолонов. Принцип антимикробного воздействия основан на способности активного компонента блокировать ДНК-гиразу, на препятствии репликации А-субъединицы РНК, ДНК, нарушении синтезирования бактериальных белков.

Обладает широким спектром противо- и анти-микробного воздействия. В отношении грампозитивных микроорганизмов противомикробный эффект проявляться только на клетки, которые находятся в процессе митоза.

В отношении грамнегативных бактерий — на клетки, которые находятся в стадии деления и в стадии покоя. Активное вещество устойчиво к воздействию бета-лактамаз.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противомикробное средство быстро всасывается из просвета пищеварительного тракта после приёма таблетки внутрь. Через 20 минут после разового применения 400 мг Пефлоксацина около 90% принятой дозы проходит абсорбцию, а показатель Cmax составляет 4 мкг/мл и достигается за 1,5-2 часа.

После внутривенного вливания показатель Cmax достигается быстрее — через 1 час. После многократного применения концентрация активного противомикробного вещества в слизистой бронхов составляет 5 мкг/мл.

С плазменными белками Пефлоксацин способен связываться на 25-30%. Действующий компонент хорошо проникает во все ткани в организме и жидкости:

  • мокрота;
  • сердце;
  • бронхиальный секрет;
  • спинномозговая жидкость;
  • желчь;
  • костная ткань;
  • лёгкие;
  • перитонеальная жидкость;
  • предстательная железа.

В вышеперечисленных тканях и жидкостях концентрация противомикробного вещества выше, чем в крови.

После 3-кратного приёма 400 мг концентрация Пефлоксацина в спинномозговой жидкости составляет 4,5 мкг/мл; при повышении дозы вдвое этот показатель достигает значения 9.8 мкг/мл, а соотношение между концентрациями антибиотика в плазме и в жидкости равно 89%.

Метаболизм осуществляется в печёночной системе, где активное вещество в результате метилирования преобразуется до диметилпефлоксацина, у которого антибактериальная активность выражена гораздо сильнее, чем у его предшественника.

Метаболит способен окисляться до N-оксида, и далее конъюгировать с глюкуроновой кислотой до образования пефлоксацина-глюкоронида.

При приёме внутрь показатель T1\2 составляет 8-10 часов, а при повторном применении — 12-13 часов. После разового внутривенного вливания T1\2 составляет 7.2-13 часов, а при повторном введении — 14-15 часов. Выводится частично в виде метаболитов, а также в неизменённом виде с калом и мочой (60%) через почечную систему.

После однократного применения медикамента его метаболиты могут обнаруживаться в моче в течение 84 часов. При гемодиализе коэффициент экстракции действующего вещества равен 23%.

Показания к применению

Пефлоксацин назначается при инфекционных поражениях, возбудителем которых является чувствительный к антибиотику микроорганизм:

  • заболевания мягких тканей;
  • брюшной тиф;
  • сальмонеллёз;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • простатит;
  • аднексит;
  • холангит;
  • внутрибольничные инфекции;
  • хламидиоз;
  • гонорея;
  • холецистит;
  • интраабдоминальные абсцессы;
  • заболевания кожи;
  • инфекции глаз;
  • эндокардит;
  • сепсис;
  • перитонит;
  • заболевания суставов и костей;
  • хирургические инфекции;
  • эпидидимит;
  • поражения придаточных пазух;
  • остеомиелит;
  • поражения среднего уха;
  • мягкий шанкр;
  • заболевания ЛОР-органов;
  • инфекции дыхательного тракта;
  • поражения гортани, глотки.

Лекарственное средство может применяться для профилактики инфекционных заболеваний после хирургических, оперативных вмешательств.

Противопоказания

  • гемолитическая анемия;
  • период вынашивания беременности;
  • индивидуальная непереносимость фторхинолонов;
  • недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • грудное вскармливание;
  • эпилепсия;
  • ограничение производителем по возрасту — до 18 лет.

Относительные противопоказания:

  • судорожный синдром, этиология которого неизвестна;
  • патология кровообращения головного мозга;
  • органические изменения/поражения ЦНС;
  • атеросклероз сосудов головы.

Побочные действия

Нервная система:

  • судороги (редко регистрируются);
  • головные боли мигренозного типа;
  • быстрая утомляемость;
  • беспокойство;
  • тремор конечностей;
  • эмоциональное возбуждение;
  • головокружения;
  • депрессия.

Пищеварительный тракт:

  • холестатическая желтуха;
  • абдоминальные боли;
  • диарейный синдром;
  • повышение уровня АЛТ, АСТ;
  • псевдомембранозный колит;
  • метеоризм;
  • рвота;
  • печёночный некроз;
  • тошнота;
  • гепатит.

Мочевыделительный тракт:

  • гломерулонефрит (регистрируется редко);
  • кристаллурия;
  • дизурия.

Иные реакции:

  • флебит (инъекционные формы);
  • отёк Квинке;
  • эозинофилия;
  • нейтропения;
  • кожный зуд;
  • кандидоз;
  • артралгия;
  • лейкопения;
  • миалгия;
  • тахикардия;
  • разрыв сухожилий;
  • тендинит;
  • фотосенсибилизация;
  • гиперемия кожных покровов;
  • кожные высыпания;
  • бронхоспазм.

Инструкция по применению Пефлоксацина (Способ и дозировка)

Схема лечения, подбор разовой дозы Пефлоксацина осуществляется в индивидуальном порядке с учётом сопутствующей патологии, тяжести инфекционного заболевания, локализации воспалительного процесса, чувствительности флоры.

Инструкция по применению Пефлоксацина при неосложнённых инфекционных заболеваниях: дважды в сутки по 400 мг (средняя суточная дозировка составляет 800 мг пефлоксацина). Таблетки нельзя разжёвывать. Рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости. Предпочтительнее принимать натощак.

При тяжелопротекающих инфекционных заболеваниях медикамент вводят внутривенно капельно, предварительно растворив медикамент в 5% растворе глюкозы (250 мл). Первоначально вводят разово 800 мг, далее каждые 12 часов по 400 мг. Длительность противомикробной терапии не должна превышать 1-2 недели.

При патологии печёночной системы проводится коррекция схемы лечения. При неосложнённых заболеваниях назначают по 400 мг дважды в сутки; при тяжело протекающих инфекционных поражениях – каждые 36 часов по 400 мг. Интервал между применениями антибиотика при выраженных поражениях печёночной системы – до 2-х суток. Длительность противомикробной терапии – не больше 30 дней.

При патологии почечной системы единоразово можно вводить только 50% от предполагаемой дозы. Пожилым пациентам назначают 2/3 от предполагаемой дозы.

Передозировка

Медицинская и специализированная литература не содержит описания проявлений и клинической картины передозировки препаратом Пефлоксацин.

Рекомендуется проведение посиндромной терапии. Специфический антидот не разработан. Эффективно проведение перитонеального диализа и гемодиализа.

Взаимодействие

При лечении стафилококковых инфекционных заболеваний комбинация Пефлоксацина с бета-лактамными антибактериальными средствами позволяет предупредить развитие устойчивости/резистентности.

Антибактериальный синергизм отмечается при одновременной терапии с Азлоциллином, Пиперациллином, Аминогликозидами, Цефтазидимом.

Данный эффект регистрируется и в отношении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой.

Снижение протромбинового индекса наблюдается при одновременном лечении непрямыми антикоагулянтными медикаментами, что требует постоянного контроля над показателями свёртываемости крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Антациды, содержащие гидроксид Mg и/или Al, препятствуют всасыванию антибактериального компонента медикамента.
Выведение действующего вещества замедляется при лечении медикаментами, которые способны блокировать канальцевую секрецию.

Лекарственное средство замедляет метаболизм Теофиллина в печёночной системе, что может привести к повышению его концентрации в ЦНС и плазме, что может потребовать коррекции схемы лечения.

Циметидин не влияет на показатели почечного клиренса и объёмы распределения, но при этом способен снижать показатели периода полувыведения и общего клиренса антибиотика.

Фармацевтическое взаимодействие

Медикамент несовместим с Гепарином. Недопустимо смешивание с растворами, которые содержат ионы Cl из-за риска выпадения осадков.

Условия продажи

Рецептурный медикамент.

Условия хранения

Транспортировка и хранение требуют соблюдения температурного режим – до 25 градусов.

Срок годности

Раствор в бутылях и ампулах может храниться 3 года. Таблетированная форма – 2 года.

Особые указания

При диагностированных смешанных инфекционных поражениях органов малого таза и брюшной полости Пефлоксацин рекомендуется назначать совместно с другими антибиотиками, активными в отношении анаэробной инфекции (Клиндамицин, Метронидазол).

Профилактика кристаллурии во время антибактериальной терапии заключается в употреблении большого количества жидкости. Рекомендуется ограничить воздействие ультрафиолета из-за возможной фотосенсибилизации. Выраженная патология почечной системы требует индивидуального подхода и подбора схемы лечения.

При развитии длительной, выраженной диареи необходимо провести обследования для исключения псевдомембранозного колита. В случае достоверного подтверждения диагноза Пефлоксацин отменяют и проводят посиндромное лечение.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Пелокс-400;
  • Пефлацин;
  • Абактал;
  • Пефлобид;
  • Перфлокс;
  • Перти;
  • Юникпеф;
  • Пефлоксацин-Акос;
  • Пефлацине.

Детям

В педиатрической практике не применяется.

При беременности и лактации

Грудное вскармливание и беременность являются абсолютными противопоказаниями для назначения антибактериального лекарственного средства.

Отзывы о Пефлоксацине

Пациенты описывают случаи развития фотосенсибилизации во время противомикробной терапии. В целом препарат хорошо переносится, позволяя эффективно бороться с возбудителями многих инфекционных заболеваний.

Чаще всего из негативных, побочных реакций пациенты отмечают горечь во рту, слабовыраженную тошноту. Отзывы врачей о Пефлоксацине положительные: препарат эффективен в терапии заболеваний, указанных производителем в инструкции.

Цена Пефлоксацина, где купить

Стоимость антибиотика зависит от формы выпуска, аптечной сети, региона продажи.

В среднем цена Пефлоксацина по России составляет 500 рублей.

Аналоги препарата пефлоксацин

реклама

Через сколько дней это лекарство начало помогать?
1 день 2 дня 3 дня 5 дней 1 неделя 2 недели 1 месяц 3 месяц > 3 мес.

Представлены синонимы (аналоги) лекарства пефлоксацин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Пефлоксацин — Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.
Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.

К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Пефлоксацин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

АБАКТАЛ®

Регистрационный номер:

П N008768/01

Торговое название препарата:

Абактал®

Международное непатентованное название:

Пефлоксацин

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав:

1 ампула содержит:
Активные вещества: Пефлоксацин (в форме мезилата) 400 мг;
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 13,6 мг, натрия метабисульфит 2,5 мг, динатрия эдетат 0,25 мг, бензиловый спирт 45 мг, натрия гидрокарбонат q.s. для доведения рН, вода для инъекций до 5,0 мл.
Описание:
прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство-фторхинолон.
КодАТХ: J01MA03

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся как в фазе покоя, так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект.
Пефлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия.
К пефлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: Aeromonas hydtophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Providencia stuartii, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio cholerae.
Умеренной чувствительностью к препарату обладают: Streptococcus spp., кроме Streptococcus pneumoniae; Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Chlamydia trachomatis.
Устойчивостью обладают: Clostridium perfringens, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, спирохеты (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.), Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp, Ureaplasma urealyticum и Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация препарата (Сmах) составила 5,8 мкг/мл сразу же после введения, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составила 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после введения. После введения 10-й дозы средние максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина в сыворотке крови составили 9,55 и 4,22 мкг/мл соответственно.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30 %, объем распределения — 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам, тканям и жидкостям организма.
Метаболизм
Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов (N-диметилпефлоксацин (норфлоксацин), пефлоксацин-N-оксид, пефлоксацин-глюкуронид, оксонорфлоксацин и оксопефлоксацин), 4 из которых обнаруживаются в моче (кроме пефлоксацин-глюкуронида). Два основных метаболита: N-диметилпефлоксацин, обладающий значительными антибактериальными свойствами, и пефлоксацин-N-оксид (обладает минимальной антибактериальной активностью). Плазменная концентрация N-диметилпефлоксацина составляет 2-3 % от концентрации пефлоксацина.
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины примененной дозы экскретируется в неизмененном виде и в виде основных метаболитов, при этом 60 % выводится почками и 40 % через кишечник (в т.ч. 20-30 % пефлоксацина, которые выводятся с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N-оксид-производных). 20 % принятой дозы выводится в виде N-диметилпефлоксацина и 16,2 % — в виде пефлоксацин-N-оксида.
Период полувыведения (T½) составляет 7,2-13 ч при однократной инфузии, при повторном введении — 14-15 ч.
Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 ч после применения.
Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции почек
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T½ практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата является основным механизмом выведения. Пефлоксацин практически не выводится во время гемодиализа.
Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции печени
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T½, соответственно, увеличивается. Препарат Абактал® применяется для антибактериальной терапии следующих заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции мочевыводящих путей;
  • гонорея;
  • бактериальный простатит;
  • инфекции нижних дыхательных путей (тяжелое обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, нозокомиальная пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов (бактериальное обострение хронического синусита);
  • инфекции органов брюшной полости и гепатобилиарной системы;
  • бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением, в том числе сальмонеллез;
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • септицемия;
  • бактериальный эндокардит;
  • менингит (в случае, если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
  • профилактика развития инфекций после хирургических вмешательств в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии.
  • Препарат Абактал® применяется в качестве монотерапии или в виде комбинированной терапии с другими противомикробными средствами.
    Препарат эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.

  • Повышенная чувствительность к фторхинолонам и другим компонентам препарата;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • нарушения функции печени тяжелей степени;
  • поражение сухожилий в анамнезе, возникшее при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
  • детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов);
  • беременность и период грудного вскармливания.
  • С осторожностью
    Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); нарушение функции почек и/или печени, пациенты пожилого возраста; синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.
    Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    В период беременности применение препарата Абактал® противопоказано. Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75% сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы

    Препарат Абактал® применяют в виде внутривенной капельной инфузии продолжительностью 60 мин.
    Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции. После достижения положительной динамики и при наличии показаний для продолжения терапии переходят на применение пероральной формы препарата.
    Начальная доза внутривенной инфузии составляет 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
    Содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы.
    Препарат Абактал® нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.
    Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии рекомендуется применение 400-800 мг пефлоксацина за 1 ч до операции. Пациенты с нарушением функции печени
    У пациентов с нарушением функции печени применяют по 8 мг/кг массы тела в виде одночасовой инфузии:

  • каждые 24 ч (желтуха)
  • каждые 36 ч (асцит)
  • каждые 48 ч (желтуха и асцит) Пациенты с нарушением функции почек
  • У пациентов с нарушением функции почек
    выведение пефлоксацина остается практически неизменным, поскольку часть препарата выводится печенью. В связи с этим снижения средней суточной дозы пефлоксацина для пациентов с умеренным нарушением функции почек не требуется. Пефлоксацин не выводится во время гемодиализа, поэтому не требуется дополнительно применять препарат Абактал® после сеанса гемодиализа.
    У пожилых пациентов (старше 65 лет)
    вследствие возрастных изменений в процессах распределения и выведения рекомендуется снижение дозы пефлоксацина.

    Побочное действие

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
    Со стороны иммунной системы
    частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактический шок.
    Со стороны крови и лимфатической системы
    нечасто: эозинофилия;
    редко: тромбоцитопения;
    частота неизвестна: анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз.
    Со стороны нервной системы и органов чувств
    часто: бессонница;
    нечасто: головная боль, головокружение;
    редко: повышенная раздражительность, галлюцинации;
    частота неизвестна: спутанность сознания, судороги (в том числе эпилептические припадки), дезориентация, внутричерепная гипертензия (особенно у лиц молодого возраста после длительной терапии пефлоксацином, характеризующаяся благоприятным прогнозом; в большинстве случаев разрешалась после отмены терапии и проведения адекватного лечения), парестезия, миоклония (внезапное кратковременное подергивание отдельных мышц или мышц всего тела), сенсорная или сенсорно-моторная периферическая нейропатия, повышенная утомляемость, депрессия, психоз, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, кошмарные сновидения, расстройства зрения, обострение миастении, тремор.
    Со стороны пищеварительной системы
    часто: тошнота, рвота, боль в желудке;
    нечасто: диарея;
    редко: псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, а также щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в плазме крови;
    частота неизвестна: изменение вкуса, снижение аппетита, метеоризм, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
    Со стороны кожи и подкожных тканей
    часто: кожная сыпь, крапивница;
    нечасто: реакции фоточувствительности (как к солнечному свету, так и к ультрафиолетовому излучению (УФ));
    редко: кожный зуд, эритема;
    частота неизвестна: экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, гиперемия кожи, сосудистая пурпура, фотоонихолизис.
    Со стороны скелетно-мышечной системы
    часто: миалгия, артралгия;
    частота неизвестна: артропатия, тендинит, разрыв сухожилий, выпот в суставах.
    Со стороны мочеполовой системы
    очень редко: острая почечная недостаточность;
    частота неизвестна: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, интерстициальный нефрит.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы
    частота неизвестна: удлинение интервала QT.
    Со стороны дыхательной системы
    частота неизвестна: бронхоспазм.
    Прочие
    частота неизвестна: кандидоз. Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги, удлинение интервала QT.
    Лечение: пациент должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Синергидный и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных лекарственных препаратов следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови), бета-лактамными антибиотиками (при лечении стафилококковой инфекции). Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой).
    Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и ЦНС. Это может приводить к повышению частоты и/или выраженности побочных эффектов теофиллина, которые в редких случаях могут угрожать жизни или являться фатальными. Поэтому при одновременном применении теофиллина и пефлоксацина следует контролировать плазменную концентрацию теофиллина и снижать его дозу при необходимости.
    Пефлоксацин может снижать протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные (непрямые) антикоагулянты). Степень антикоагулянтного эффекта может варьировать в зависимости от характера заболевания, возраста и общего состояния пациента. Поэтому необходим контроль Международного нормализованного отношения (МНО) во время и некоторое время после совместного применения пефлоксацина и пероральных антикоагулянтов.
    Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают T½ пефлоксацина и увеличивают его токсичность.
    При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации креатинина и циклоспорина в плазме крови.
    Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с изониазидом.
    Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.
    При совместном применении пефлоксацина с глюкокортикостероидами (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинита и в очень редких случаях повреждения ахиллова сухожилия). Ввиду этого, следует избегать совместного применения пефлоксацина и глюкокортикостероидов.
    Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет Т½ пероральных гипогликемических средств.
    Пефлоксацин может удлинять интервал QT, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий. Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения применяется только в условиях стационара.
    Препарат Абактал® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.
    При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях желудочно-кишечного тракта препарат Абактал® комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).
    В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).
    Фоточувствительность
    Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности во время лечения препаратом Абактал® нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения и длительного воздействия прямых солнечных лучей. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение 4 суток после прекращения терапии, в противном случае рекомендуется использовать защищающую одежду или защитный крем (с высоким уровнем УФ-защиты).
    Печеночная недостаточность
    Для пациентов с заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения (см. раздел «Способ применения и дозы»).
    Скелетно-мышечная система
    Тендинит, возникший во время лечения пефлоксацином, может привести к разрыву сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Иногда может развиться двусторонний тендинит в течение 48 ч после начала лечения препаратом Абактал®, а также через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом. К факторам риска развития тендинита на фоне терапии фторхинолонами относятся: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, диализ, сопутствующая терапия глюкокортикостероидами, дислипидемия. В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение пефлоксацином следует прекратить, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.
    С целью снижения риска тендинопатии:

  • рекомендуется лечить пациентов пожилого возраста после внимательной оценки соотношения пользы и риска. Риск может быть снижен благодаря применению половинных доз препарата;
  • противопоказано применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе, рекомендуется избегать применения у пациентов, получающих глюкокортикостероиды или занимающихся интенсивными физическими упражнениями.
  • Риск разрыва выше у пациентов, начавших ходить после длительного соблюдения постельного режима.
    С началом терапии пефлоксацином рекомендуется следить за болью и отеком в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов, находящихся в группе риска. При выявлении этих симптомов следует прекратить применение пефлоксацина, исключить нагрузку на пораженные сухожилия и поддерживать их подходящим ортезом или ортопедической обувью, даже если поражение одностороннее. Следует обратиться за советом к специалисту.

    Дисгликемия
    У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении пефлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. Таким пациентам требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.
    Нарушения со стороны нервной системы
    У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая Пефлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациента симптомов нейропатии, применение пефлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений). Пефлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).
    Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пожилых пациентов с нарушением мозгового кровообращения, органическими изменениями головного мозга или инсультом. Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судороги и состояния, предрасполагающие к их развитию, у пациентов с порфирией.
    Нарушения со стороны органа зрения
    Если острота зрения снижается или наблюдаются иные эффекты со стороны органа зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.
    Желудочно-кишечный тракт
    Диарея (особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после применения препарата Абактал® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, применение препарата Абактал® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (напр., ванкомицин внутрь). В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.
    Нарушения со стороны сердца
    Сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны. Несмотря на то, что Пефлоксацин можно отнести к группе фторхинолонов, характеризующихся очень низким потенциалом, либо не имеющих достаточной информации, необходимой для оценки их потенциальной способности вызывать удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пефлоксацина с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.
    Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
    Сообщалось о развитии гемолитических реакций при применении фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря на то, что при применении пефлоксацина о гемолизе не сообщалось, следует избегать применения этого антибиотика у таких пациентов и рекомендуется использовать альтернативный вариант лечения, если таковой доступен.
    Устойчивость
    Как и в случае других антибиотиков, применение пефлоксацина, особенно длительное, может привести к размножению нечувствительных микроорганизмов. Повторная оценка состояния пациента является обязательной. Если во время лечения происходит развитие вторичной инфекции, следует принять соответствующие меры.
    Влияние на лабораторные тесты
    Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов в моче. Может потребоваться подтверждение положительных результатов с помощью более специфичных методов.
    Пефлоксацин не влияет на тесты, определяющие уровень глюкозы в моче.
    Гиперчувствительность
    Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, могут быть следствием применения пефлоксацина и могут быть жизнеугрожающими. При развитии реакции гиперчувствительности необходимо отменить Пефлоксацин и начать соответствующую терапию.
    Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.
    Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Абактал®.
    Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
    В период лечения препаратом Абактал® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 80 мг/мл.
    По 5 мл препарата в ампулу бесцветного стекла с белым кольцом излома ампулы. На верхнюю часть ампулы нанесено кольцо красного цвета. На ампулу наклеивают этикетку.
    По 1 или 10 ампул в открытую пластиковую контурную ячейковую упаковку.
    По одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    3 года.
    Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке! Отпускают по рецепту.

    Производитель

    Держатель РУ: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 г. Любляна, Словения;
    Произведено: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.
    Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
    125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3;

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Пефлоксацин: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    1. 10. Применение в детском возрасте
    2. 11. При нарушениях функции почек
    3. 12. При нарушениях функции печени
    4. 13. Лекарственное взаимодействие
    5. 14. Аналоги
    6. 15. Сроки и условия хранения
    7. 16. Условия отпуска из аптек
    8. 17. Отзывы
    9. 18. Цена в аптеках

    Латинское название: Pefloxacin

    Код ATX: J01MA03

    Действующее вещество: Пефлоксацин (Pefloxacin)

    Производитель: ОАО «КРАСФАРМА» (Россия)

    Актуализация описания и фото: 07.08.2019

    Пефлоксацин – противомикробное лекарственное средство широкого спектра бактерицидного действия, группы фторхинолонов.

    Лекарственные формы препарата:

    • Таблетки, покрытые оболочкой (по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 блистер);
    • Раствор для инфузий (по 100 мл в бутылках, в картонной коробке 1 бутылка, для стационаров – в картонном ящике 48 бутылок).

    Содержание действующего вещества:

    • 1 таблетка: пефлоксацин, в виде метансульфоната – 400 мг;
    • 1 мл раствора: пефлоксацин, в виде мезилата дигидрата (в пересчете на пефлоксацин) – 4 мг.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Пефлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия. Относится к группе фторхинолонов. Препарат действует бактерицидно, блокируя фермент ДНК-гиразу, нарушая репликацию А-субъединицы ДНК и РНК, а также синтез бактериальных белков.

    Пефлоксацин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий. Действует на клетки, которые находятся в стадии деления и покоя (у грамотрицательных бактерий) и на клетки, находящиеся в процессе митоза (у грамположительных бактерий). Устойчив к воздействию β-лактамаз.

    Пефлоксацин действует на следующие микроорганизмы:

    • аэробные грамотрицательные бактерии: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., индол-отрицательные и индол-положительные Proteus spp.;
    • аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus agalactiae и Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
    • внутриклеточные бактерии: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (в том числе Legionella pneumophila), Chlamydia spp.

    Умеренной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis и Clostridium perfringens.

    Пефлоксацин не действует на анаэробные грамотрицательные бактерии: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. и Bacteroides spp. (исключение – B.fragilis).

    Фармакокинетика

    После перорального применения препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь однократной дозы 400 мг через 20 минут всасывается около 90% принятой дозы, а максимальная концентрация достигается спустя 1,5–2 часа и составляет 4 мкг/мл. После многократного приема препарата максимальная плазменная концентрация составляет 10 мкг/мл, концентрация пефлоксацина в оболочке бронхов равна 5 мкг/мл, а соотношение между концентрацией в крови и слизистой оболочке – 100%.

    После внутривенного введения препарата максимальная концентрация достигается в течение 1 часа.

    Пефлоксацин на 25–30% связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 1,5–1,8 л/кг. Препарат хорошо проникает во все ткани и жидкости организма (легкие, сердце, предстательную железу, костную ткань, слюнные железы, миндалины, кожу, мышцы, бронхиальный секрет, перитонеальную жидкость, мочу, спинномозговую жидкость, желчь, мокроту), причем концентрация в этих тканях и жидкостях выше концентрации пефлоксацина в крови.

    Метаболизм происходит в печени следующими путями: окисление до N-оксида, метилирование до диметилпефлоксацина (фармакологически активен) и конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим образованием пефлоксацина-глюкуронида.

    Период полувыведения после приема препарата внутрь составляет от 8 до 10 часов, при повторном приеме – от 12 до 13 часов. После внутривенного введения Пефлоксацина в однократной дозе период полувыведения составляет от 7 до 13 часов, после повторного введения – от 14 до 15 часов.

    Выводится с калом и мочой (около 60%) в неизмененном виде, некоторая часть – в виде метаболитов. Через 1–2 часа после приема обнаруживается в неизмененном виде в моче в концентрации 25 мкг/мл, а через 12–24 часа концентрация пефлоксацина в моче в неизмененном виде составляет уже 15 мкг/мл. Препарат и его метаболиты обнаруживаются в моче еще в течение 84 часов после приема последней дозы. При гемодиализе коэффициент выведения пефлоксацина составляет 23%.

    Применение препарата показано при лечении вызванных микроорганизмами, чувствительными к пефлоксацину, инфекций и воспалительных процессов следующей локализации:

    • Гепатобилиарная система (печень, желчный пузырь и желчевыводящие пути);
    • Кости и суставы;
    • ЛОР-органы (ухо, горло, нос) и нижние отделы дыхательных путей;
    • Мочевыделительная система (почки и мочевыводящие пути);
    • Брюшная полость и органы малого таза;
    • Пищеварительная система (включая инфицирование рта, челюстей, зубов);
    • Кожа, мягкие ткани, слизистые оболочки;
    • Гинекологические инфекции, заболевания, передающиеся половым путем (хламидиоз, гонорея), простатит;
    • Внутрибольничные и хирургические инфекции;
    • Тяжелые системные инфекции (бактериемия, септицемия, эндокардит, остеомиелит, менингоэнцефалит).

    Кроме этого, раствор назначают для профилактики и лечения инфекционных осложнений после проведения хирургических операций.

    • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
    • Период беременности и грудного вскармливания;
    • Возраст до 15 лет;
    • Гиперчувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.

    Кроме этого, противопоказано назначение таблеток больным с печеночной недостаточностью.

    С осторожностью назначают раствор пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, нарушениями мозгового кровообращения, атеросклерозом сосудов головного мозга, судорожным синдромом неустановленного генеза, эпилепсией.

    Инструкция по применению Пефлоксацина: способ и дозировка

    Таблетки, покрытые оболочкой

    Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды.

    Рекомендованное дозирование: по 400 мг в 2 раза в сутки (утром и вечером).

    При отсутствии желаемого терапевтического эффекта показано увеличение суточной дозы до 1600 мг.

    Раствор для инфузий

    Раствор предназначен для внутривенного капельного введения.

    Дозу врач назначает на основании клинических показаний индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности микроорганизма к препарату.

    Рекомендованный режим дозирования:

    • Тяжелые формы инфекционных заболеваний: начальная доза – 800 мг, далее – по 400 мг 2 раза в сутки через каждые 12 часов. Больным с нарушением функции почек назначают по 400 мг, при легкой форме патологии – 1 раз в 24 часа, при тяжелой – с интервалом между процедурами в 36 часов;
    • Инфекции печени: из расчета по 8 мг на 1 кг веса тела больного с длительностью инфузии 1 час. Частота процедур: при желтухе – 1 раз в 24 часа, асците – 1 раз в 36 часов, больным с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 часов.

    Суточная доза Пефлоксацина не должна превышать 1200 мг.

    • Пищеварительная система: тошнота, боли в животе;
    • Костно-мышечная система: артралгия, миалгия;
    • Нервная система: бессонница, головная боль;
    • Система кроветворения: тромбоцитопения (при суточной дозе 1600 мг);
    • Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

    Кроме этого, применение Пефлоксацина может стать причиной следующих побочных реакций:

    • Таблетки, покрытые оболочкой: головокружение, диспептические явления;
    • Раствор для инфузий: рвота, диарея, развитие аллергических реакций в виде крапивницы, кожного зуда.

    На сегодняшний день случаи передозировки препарата не зарегистрированы.

    При случайном приеме доз, значительно превышающих терапевтические, назначают симптоматическое лечение, а при необходимости проводят перитонеальный диализ и гемодиализ. Специфического антидота к пефлоксацину не существует.

    В период применения Пефлоксацина больному следует избегать воздействия ультрафиолетового излучения.

    Для профилактики развития устойчивости бактерий к бета-лактамным антибиотикам и рифампицину раствор назначают в составе комбинированной терапии.

    Применение при беременности и лактации

    Препарат запрещено применять в период беременности и кормления грудью.

    Применение в детском возрасте

    Согласно инструкции, Пефлоксацин противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

    При нарушениях функции почек

    При нарушениях функции почек (если клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин) необходимо снизить дозы препарата: при применении два раза в сутки разовая доза должна составлять 50% от средней дозы, при применении один раз в сутки назначают полную разовую дозу.

    При нарушениях функции печени

    При нарушениях функции печени необходимо скорректировать режим дозирования препарата: при легких нарушениях назначают по 400 мг Пефлоксацина в сутки, при нарушениях средней степени тяжести – по 400 мг каждые 36 часов, а при тяжелых нарушениях интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 48 часов. Продолжительность терапии у пациентов с нарушениями функции печени не должна превышать 30 дней.

    При одновременном применении с пефлоксацином:

    • Аминогликозиды – способствуют синергизму к синегнойной палочке;
    • Непрямые антикоагулянты – могут усиливать свое действие;
    • Циметидин – приводит к повышению T1/2 пефлоксацина и снижению общего клиренса;
    • Теофиллин – замедляет свой метаболизм в печени и повышает концентрацию в плазме крови;
    • Антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид – замедляют абсорбцию пефлоксацина.

    Раствор для инфузий нельзя смешивать с препаратами, содержащими ионы хлора.

    Аналогами Перфлоксацина являются: Юникпеф, Пефлоксабол, Абактал, Пефлоксацин-АКОС.

    Беречь от детей. Хранить в защищенном от света, сухом, прохладном месте. Температура хранения раствора – 10-25 °С (не замораживать).

    Срок годности: таблетки – 3 года; раствор – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Препарат достаточно хорошо переносится пациентами и эффективен в отношении возбудителей целого ряда инфекционных заболеваний. В некоторых отзывах о Пефлоксацине описываются случаи возникновения фотосенсибилизации в период проведения противомикробного лечения, а также появление горечи во рту и легкой тошноты.

    Цена на Пефлоксацин в аптеках

    В настоящее время препарат выпускается только в форме раствора для инфузий. Цена на Пефлоксацин в таблетках неизвестна, поскольку у данной формы выпуска истек срок государственной регистрации. При необходимости перорального применения пефлоксацина можно приобрести аналогичный препарат Пефлоксацин-АКОС по цене около 75 рублей (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг, 10 шт. в упаковке). Стоимость раствора для инъекций Пефлоксацин-АКОС составляет в среднем 125 рублей.

    Действующее вещество:

    Пефлоксацин* (Pefloxacin*)

    Фармгруппа:

    Хинолоны/фторхинолоны

    Аналоги по действующему веществу:

    Область применения:

    Инструкция:

    Клинико-фармакологическая группа

    06.038 (Антибактериальный препарат группы фторхинолонов)

    Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.

    Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

    К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

    После однократной инфузии в дозе 400 мг Cmax пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживается в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.

    После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом Cmax достигается через 1-2 ч и составляет через 1.5 ч 4 мкг/мл. Биодоступность – около 100%.

    Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd — 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

    T1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении — 12-13 ч. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.

    Дозировка

    Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.

    При приеме внутрь средняя доза составляет 800 мг/сут в 2 приема.

    При инфекциях тяжелого течения вводят в/в капельно: первая доза — 800 мг, затем — по 400 мг каждые 12 ч. При нарушениях функции почек легкой степени вводят по 400 мг каждые 24 ч, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч.

    Для пациентов с заболеваниями печени при в/в капельном введении разовая доза составляет 8 мг/кг; продолжительность инфузии — 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом — 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.

    Максимальная суточная доза составляет 1.2 г/сут.

    При одновременном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки; с непрямыми антикоагулянтами — возможно усиление их действия.

    Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.

    Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению T1/2 пефлоксацина.

    Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450. Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.

    Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

    Пефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

    Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.

    Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

    Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1.6 г/сут).

    Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

    Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции печени и желчевыводящих путей; сепсис и бактериальный эндокардит; стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой; инфекции костей и суставов; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции ЛОР-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции брюшной полости; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; заболевания, передаваемые половым путем.

    Лечение и профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

    Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.

    С осторожностью применяют у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени.

    В период лечения следует избегать ультрафиолетового излучения.

    Возможно комбинированное применение пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.

    Препараты, содержащие ПЕФЛОКСАЦИН (PEFLOXACIN)

    • ПЕФЛОКСАЦИН-АКОС (PEFLOXACIN-AKOS) конц. д/пригот. р-ра д/инф. 400 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.
    • ПЕФЛОКСАЦИН-АКОС (PEFLOXACIN-AKOS) таб., покр. пленочной обол., 400 мг: 10 или 20 шт.
    • АБАКТАЛ® (ABAKTAL) концентрат д/пригот. р-ра д/в/в введения 400 мг/5 мл: амп. 10 шт.
    • ЮНИКПЕФ® (UNIKPEF®) р-р д/инф. 400 мг/100 мл: фл. 1 шт.
    • ПЕФЛОКСАБОЛ (PEFLOXABOL) р-р д/инф. 400 мг/100 мл: фл. 1 шт.
    • АБАКТАЛ® (ABAKTAL) таб., покр. оболочкой, 400 мг: 10 шт.
    • ПЕФЛОКСАЦИН (PEFLOXACIN) р-р д/инф. 400 мг/100 мл: бут. или 48 шт.
    • ПЕЛОКС-400 (PELOX-400) таб., покр. оболочкой, 400 мг: 10 шт.
    • ЮНИКПЕФ® (UNIKPEF®) таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 20 или 100 шт.
    • ПЕФЛОКСАБОЛ (PEFLOXABOL) конц. д/пригот. р-ра д/инф. 400 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.
    • ПЕФЛОКСАЦИН-АКОС (PEFLOXACIN-AKOS) таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 10 или 20 шт.

    admin

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Наверх