Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

От чего прозерин?

Неостигмина метилсульфат ампулы

КЛАССИФИКАЦИЯ: Н-и М-холиномиметики, средства стимулирующие холинергические синапсы, АХЭС обратимого действия, 4N

РЕЦЕПТ:

Rp.: Sol. Neostygmini methylsulfatis 0,05% — 1ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. Вводить по 1 мл подкожно 2 раза в день

МЕХАНИЗМ: является эфиром карбаминовой кислоты, связывается с анионным и эстеразным центрами холинэстеразы -> гидролиз -> холинэстераза ковалентно связана с карбамоильной группой и не может связывать ацетилхолин -> усиление эффектов ацетилхолина:

  1. активация иннервируемых М3-ХР через Gq-белки -> активируется фосфолипаза С -> образуется инозитол 1,4,5-трифосфат -> происходит высвобождение кальция из клетки -> повышение тонуса ГМК:

  • в круговой мышце радужки: сужение зрачка -> открывается угол передней камеры глаза -> отток внутриглазной жидкости -> понижение внутриглазного давления

  • в ресничной мышце: расслаблкние цинновой связки -> хрусталик более выпуклый -> глаз устанавливается на ближнюю точку видения -> спазм аккомодации

  • в гладких мышцах: сужение бронхов, повышение тонуса мочевого пузыря, матки и ЖКТ

  • в экзокринных железах: повышение секреции

  1. стимулирует М2-ХР в сердце через Gi-белки -> угнетение аденилатциклазы -> понижение цАМФ и активности протеинкиназ -> нарушение фосфорилирования кальциевых каналов -> снижение поступления кальция во время деполяризации + активируются калиевые каналы, выход ионов калия, гиперполяризации мембраны -> снижение ЧСС и АV-проводимости

  2. стимулирует Н-холинорецепторы (состоят из 5 субъединиц) -> с альфа-субъединицей связывается ацетилхолин -> открываются натриевые каналы -> натрий входит в клетку -> деполяризации постсинаптической мембраны -> облегчение нервно-мышечной передачи -> повышение тонуса скелетных мышц

ПОКАЗАНИЯ: миастения, миастенический криз; двигательные нарушения после травмы мозга и при параличах; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; открытоугольная глаукома; атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ и мочевого пузыря; антагонист миорелаксантов антидеполяризующего действия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ, эпилепсия, болезнь Паркинсона, гиперкинез, ИБС, брадикардия, аритмия, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и дпк, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы.

ПОБОЧКА: тошнота, рвота, диарея, головная боль, судороги, миоз, нарушение зрения, аритмия, брадикардия, AV блокада, снижение АД, усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка, бронхоспазм, гиперсаливация, тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры.

Норэпинефрин

КЛАССИФИКАЦИЯ: альфа-1,2-бета-1-адреномиметик прямого типа действия, симпатомиметик

РЕЦЕПТ:

Rp.: Sol. Norepinefrini hydrotartrati 0.2% — 1ml

D.t.d.№ 10 in amp.

S.: содержимое одной ампулы развести в 250 мл 5% раствора декстрозы, вводить внутривенно капельно со скоростью 15-20 капель в минуту, под контролем АД.

МЕХАНИЗМ: преимущественно действует на альфа-АР

  1. активирует альфа-1-АР через Gq-белки -> активация фосфолипазы С -> образуется инозитол-1,4,5-трифосфат -> высвобождение кальция из клетки -> сокращение ГМК

  2. активирует альфа-2-АР через Gi-белки -> угнетение аденилатциклазы -> снижение цАМФ -> снижение активности протеинкиназы А -> повышение активности киназы легких цепей миозина -> облегчение взаимодействия актина с миозином -> сокращение ГМК

  1. активирует бета1-АР через Gs-белки -> активация аденилатциклазы -> повышение цАМФ -> активация протеинкиназы А -> повышение повышение поступления кальция в кардиомиоциты -> взаимодействие кальция с тропонином С -> образование тропонин-тропомиозинового комплекса -> облегчение взаимодействия актина и миозина -> увеличение силы сердечных сокращений, увеличение ударного объема, но из-за рефлекторной брадикардии не увеличивается минутный объем

ВВЕДЕНИЕ: при пероральном разрушается, при подкожном и внутримышечном – спазм мышц в месте инъекции, поэтому вводят внутривенно, при однократном введении быстро инактивируется МАО и захватывается адренергическими нервными окончаниями, поэтому вводят капельно.

ПОКАЗАНИЯ: острое снижение АД – шок, травмы, операции

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ, артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией, AV-блокада, выраженный атеросклероз, сердечная слабость, проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии, выраженная гипоксия и гиперкапния.

ПОБОЧКА: Ишемические нарушения (вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей), рефлекторная брадикардия, аритмия, тревожность, транзиторная головная боль, затруднение дыхания.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь примерно за полчаса до еды дважды или трижды в день в дозе 10-15 мг. Высшие дозы: разовая – 15 мг, суточная – 50 мг.

Детям Прозерин назначают преимущественно в форме гранул. Для приготовления раствора с концентрацией 0,02% гранулы следует растворить в теплой кипяченой воде, долив ее до метки 100 мл. Для детей до 10 лет суточная доза составляет 1 мг на каждый год жизни, детям старше 10 лет дают не более 10 мг/сутки.

Подкожно 0,05% раствор Прозерин взрослым пациентам вводят в дозе 0,5-2 мг (что соответствует 1-4 мл) 1 или 2 раза в день. Максимальная разовая дозировка – 2 мг, суточная не должна превышать 6 мг.

Детям инъекции Прозерина делают исключительно в условиях стационара. В педиатрии дозу рассчитывают следующим образом: 0,05 мг (или 0,1 мл) на каждый год жизни ребенка, но не более 3,75 мг на одно введение.

Лечение продолжают от 25 до 30 дней (исключение составляют пациенты с миастенией). При необходимости через 3-4 недели допускается проведение повторного курса терапии.

Для пациентов с миастенией суточная доза Прозерина составляет: при приеме препарата внутрь или подкожном введении – 15 мг, при внутримышечном введении – 0,5 мг в день.

Для устранения атонии кишечника или мочевого пузыря в послеоперационном периоде, а также для профилактики задержки мочи показано п/к или в/м введение 0,25 мг неостигмина метилсульфата как можно раньше после хирургического вмешательства. В следующие 3-4 дня после операции раствор вводят каждые 4-6 часов.

Для лечения задержки мочи препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,5 мг. В случае если моча не начинает отходить в течение часа после инъекции, проводят катетеризацию мочевого пузыря, и после того, как он будет опорожнен, делают больному 5 инъекций Прозерина с интервалами в 3 часа.

Для снижения внутриглазного давления показаны инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок. Раствор вводят по 1-2 капли от 1 до 4 раз в день.

Для усиления родовой деятельности Прозерин назначают в виде таблеток – от 4 до 6 раз в день по 3 мг (выдерживая между приемами интервалы не менее 40 минут). Также возможно подкожное введение 1 мл раствора в сочетании с 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, при необходимости спустя 1 час делают повторную инъекцию (в этот раз уже без атропина).

В качестве антидота миорелаксантов Прозерин вводят медленно внутривенно через 1-2 минуты после предварительного внутривенного введения 0,6-1,2 мг атропина сульфата. Доза определяется индивидуально (от 0,5 до 2 мг).

Показания к применению

В инструкции к Прозерину указано, что препарат эффективен при:

  • Ассоциированных с травмами мозга нарушениях двигательной функции;
  • Миастении;
  • Параличах;
  • Невритах;
  • Атрофии зрительного нерва;
  • Открытоугольной глаукоме;
  • Атонии пищеварительного тракта, мочевого пузыря.

Кроме того, препарат назначают в период реабилитации после перенесенного менингита, энцефалита или полиомиелита, а также для лечения остаточных нарушений передачи возбуждения с соматических нервов на скелетные мышцы, вызванных конкурентными миорелаксантами.

В отдельных случаях применение Прозерина целесообразно при слабой родовой деятельности.

Аналоги препарата Прозерин, ценовая категория лекарственных средств

Аналогов по международному непатентованному названию у «Прозерина» нет. К препаратам с похожим фармакологическим действием можно отнести:

  • «Аксамон»,
  • «Нейромидин»,
  • «Оксазил»,
  • «Ипидакрин»,
  • «Нивалин»,
  • «Мидокалм»,
  • «Физостигмин»,
  • «Галантамин»,
  • «Калимин»,
  • «Медиаторн».

Все вышеперечисленные препараты относятся к антихолинэстеразным средствам и отпускаются строго по рецепту врача. Ценовая категория лекарственных средств очень сильно различается. Стоимость «Прозерина» составляет 50-100 рублей и зависит от формы выпуска и производителя. Лекарственное средство относится к группе ЖНВЛП, поэтому его цена регламентируется на законодаельном уровне. Заменители лекарственного средства могут стоить от 100 до 2000 рублей. Наиболее дешевый из них «Физиостигмин».

На данный момент, законодательно введен предметно-количественный учет «Прозерина» в таблетках. При наличии ошибок в рецепте (латынь, печати, срок годности рецепта) рецепт гасится печать рецепт недействителен.

Хранят препарат при температуре не выше 25 градусов в темном месте. В аптеке препарат должен находиться в сейфе.

Отзывы пациентов говорят о высокой эффективности препарата. Несмотря на большое количество противопоказаний, лекарственное средство хорошо зарекомендовало себя в неврологии для лечении невротических болей и остеохондрозе. Кроме этого, «Прозерин» очень часто используется для проведения физиотерапии. Опытные хирурги используют его для блокады нервно-мышечных окончаний.В офтальмологии препарат с успехом используется для снижения внутриглазного давления и лечения глаукомы. Несмотря на положительные стороны лекарственного средства, «Прозерин» очень часто вызывает побочные явления, такие как сухость слизистых, учащение сердцебиения и слюнотечение. Исходя из этого, можно сделать вывод о том, что лекарственное средство должно использоваться строго по назначению врача.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не используется при тяжелой форме эпилепсии, склонности к аллергии или гиперчувствительности к его основному компоненту. Есть и другие противопоказания, которые станут препятствием для включения его в терапевтический курс:

  • Тяжелая форма атеросклероза, аритмии, брадикардии.
  • Сильная интоксикация у ребенка в результате тяжелого течения патологического процесса.
  • Кишечная непроходимость после оперативного вмешательства или других причин.
  • Острая стадия инфекционных заболеваний.
  • Язвенная болезнь в стадии обострения с угрозой перфорации стенки желудка, перитонит.
  • Тиреотоксикоз разной степени тяжести.
  • Аденома простаты.
  • Тяжелая форма бронхиальной астмы с частыми приступами.
  • Ишемическая болезнь сердца запущенной стадии.

При нарушении рекомендаций у пациентов может резко снижаться артериальное давление, усиливается работа потовых и слюнных желез, наблюдаются тахикардия, аритмия. Изменения можно увидеть во время проведения ЭКГ. Пациенты говорят о сильной тошноте, рвоте, головных болях и головокружении, постоянной сонливости и временном ухудшении зрительной функции.

Некоторых больных беспокоит одышка, постоянное отделение мокроты из бронхов. В тяжелых случаях начинаются судороги, больной теряет сознание. Частыми симптомами считаются нарушение координации движений и непроизвольные мышечные подергивания, а также частые позывы к мочеиспусканию.

Аллергическая реакция на средство проявляется в виде сыпи на кожных покровах разной формы и размера, зуда, шелушения, раздражения, небольшой отечности. При появлении подобных симптомов рекомендуется немедленно прекратить использование средства. Врач в таких случаях назначает специфическое лечение, направленное на устранение отрицательных реакций.

Таблетки или раствор для инъекций

Выбор формы лекарственного препарата зависит от состояния пациента. Инъекционный раствор используется в первую очередь в тех случаях, когда необходимо, чтобы лекарство быстро подействовало. Защитники инъекционного способа введения медикамента утверждают, что уколы, в отличие от таблеток, не вредят пищеварительному тракту, печени и почкам.

На самом деле принципиальной разницы по уровню эффективности между таблетками и уколами нет. А нагрузка на печень и почки создается в любом случае (при выведении из организма лекарственного средства под названием «Прозерин»). Аналоги в таблетках и оригинальный препарат, как правило, используются несколько чаще, чем растворы.

Прозерин по-разному реагирует на присутствие в организме других лекарственных препаратов. С одними из них он не вступает во взаимодействие, зато с другими вызывает различные реакции. Возможные сочетания и их проявления:

  1. В комбинации с анаболическими гормонами помогает быстрее справиться с миастенией.
  2. Анестетики, хинидин, ганглиоблокаторы, новокаинамид, атропин и платифиллин снижают эффективность Прозерина, выступая в качестве антидота. Проявления такого взаимодействия могут быть самыми разными.
  3. Не следует принимать Прозерин вместе с холинблокаторами, канамицином, стрептомицином и прочими антибиотиками, обладающими антидеполяризующим эффектом.
  4. Главное действующее вещество препарата является антагонистом хлорида тубокурарина, безилата атракурия, бромида рокурония.
  5. Лекарственное средство несовместимо с различными мышечными релаксантами.
  6. Эффективность действия метилсульфата неостигмина значительно уменьшается при приёме большого количества цианокобаламина.
  7. Прозерин плохо влияет на пиридоксин и уменьшает его активность.
  8. В комбинации со слабительным препарат усиливает их действие.
  9. Запрещается принимать лекарство вместе с алкоголем.

Инструкция по применению

Препарат используют исключительно в условиях стационара под наблюдением лечащего врача. Раствор вводится внутримышечно или подкожно. Первый вариант выбирают в случае, когда на плече пациента нет места для инъекции по причине травмы или при отсутствии минимального количества подкожно-жировой клетчатки. Ведение в плечо в таком случае может провоцировать болезненные уплотнения и даже некроз тканей.

Внутримышечно вводят от 1 до 3 ампул в сутки, с равными промежутками между инъекциями. Пациентам в послеоперационный период требуется не менее 2 уколов в день для нормализации состояния и усиления перистальтики органов пищеварительной системы. В тяжелых случаях раствор вводится утром, днем и вечером. Инъекции отличаются сильной болезненностью, поэтому рекомендовано очень медленное введение.

Когда проходит острый период, количество средства обычно уменьшают.

Отмена должна быть постепенной, поскольку на резкую организм реагирует отрицательно. Есть также вариант использования лекарства в качестве глазных капель при глаукоме. Достаточно 1 капли в каждый глаз, чтобы добиться необходимого терапевтического эффекта.

Длительность курса во многом зависит от состояния больного. В условиях стационара она не превышает 14 дней, поскольку более длительное использование провоцирует побочные реакции. В домашних условиях применять препарат категорически противопоказано. Особенно это касается внутримышечного введения.

Основные противопоказания к применению «Прозерина» — острые инфекционно-воспалительные процессы, различные патологии нормальной работы сердечно-сосудистой системы, механическая непроходимость мочевыводящих путей или ЖКТ, эпилепсия. Под строгим медицинским надзором принимается лекарство в период беременности и лактации.

Использование «Прозерина» может сопровождаться несколько неприятными побочными эффектами со стороны пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной или нервной систем. Иногда возникают аллергические реакции. У пациента могут наблюдаться расстройства пищеварения, нарушения сердечного ритма, появление отдышки, головная боль и общая слабость.

Побочные действия Прозерина

По отзывам Прозерин может вызывать выраженные побочные эффекты, которые проявляются как:

  • Рвота, гиперсаливация, спастическое сокращение перистальтики кишечника, метеоризм, тошнота, диарея;
  • Спазмы скелетной мускулатуры, тремор, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги, артралгия;
  • Обильное потоотделение;
  • Потеря сознания, головокружение, головная боль, слабость, сонливость;
  • Учащение мочеиспускания;
  • Нарушения зрения, миоз;
  • Угнетение дыхания, одышка, бронхоспазм;
  • Бради- или тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ, аритмии, узловой ритм, AV блокада, остановка сердца.

Снижение артериального давления наблюдается чаще всего при парентеральном введении. Аллергические реакции, проявляющиеся при применении Прозерина по отзывам, обычно проявляются как сыпь, анафилаксия, гиперемия лица и зуд.

К основным симптомам передозировки Прозерином по инструкции относятся:

  • Брадикардия;
  • Снижение артериального давления;
  • Миоз;
  • Тошнота;
  • Учащение мочеиспускания;
  • Постепенное развитие общей слабости;
  • Диарея;
  • Гиперсаливация;
  • Бронхоспазм;
  • Усиление перистальтики;
  • Подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры.

Фармакологическое действие

Препарат отличается особенностями воздействия.

Фармакокинетика и фармакодинамика Прозерина

Средство обратимо блокирует фермент холинэстеразу, приводя к замедлению распада и накоплению нейромедиатора ацетилхолина, который осуществляет передачу в нервно-мышечном синапсе. Благодаря этому действию он усиливает нервно-мышечную передачу, сократительную активность гладкой мускулатуры внутренних органов: бронхов, желудка, кишечника, мочевого пузыря, матки.

Неостигмин вызывает повышение кислотности желудка, выделение пепсина, ферментов поджелудочной железы. Усиливает перистальтику желудка, сокращение желчного пузыря, мускулатуры кишечника, мочевого пузыря. Тонизирует мышцы матки.

Прозерин усиливает нервно-мышечную передачу, сократительную активность гладкой мускулатуры внутренних органов: бронхов, желудка, кишечника, мочевого пузыря, матки.

Ацетилхолин, накапливающийся в нервных окончаниях, вызывает расширение сосудов, снижает давление. Оказывает отрицательный батмо-, дромо-, инотропный эффект на сердце — снижает частоту, силу сердечных сокращений, возбудимость миокарда.

Неостигмина метилсульфат оказывает все эффекты парасимпатической системы — сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, стимулирует секрецию слизи бронхиальными железами, повышает тонус бронхов. При его действии усиливается слюноотделение, потоотделение. Расслабляются сфинктеры кишечника, мочевого пузыря.

Неостигмина метилсульфат — антагонист антидеполяризующих миорелаксантов. Однако в дозах, превышающих терапевтические, может вызывать стойкую деполяризацию. Стимулирует мускариновые и никотиновые холинорецепторы.

В отличие от физостигмина Неостигмин меньше действует на поперечно-полосатую мускулатуру сердца, в большей степени влияет на гладкие мышцы матки, мочевого пузыря, кишки, а также скелетную мускулатуру.

Четвертичное азотистое основание. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность — 1-2%. Связывается с плазменными белками на 15-25%. Период полураспада — около 50 минут. Метаболизируется печенью в неактивные соединения. 80% выводится почками в течение суток: 30% из них — неактивные метаболиты, 50% неизмененное вещество.

Препарат применяется для лечения и профилактики патологий нервной системы, которые сопровождаются ухудшениями передачи импульса и снижением мышечного тонуса. Лекарственное средство показано при:

  • Патологической утомляемости и хронической слабости мышц (миастении).
  • Параличах различного происхождения.
  • Полном или частичном разрушении волокон зрительного нерва (атрофии).
  • Воспалениях периферических нервов.
  • Потере тонуса мочевого пузыря, желудка или кишечника (как в профилактических, так и в лечебных целях).
  • Воспалении головного или спинного мозга.
  • Слабой родовой деятельности (редко).

Кроме того, в некоторых случаях «Прозерин» назначается как антидот к средствам, которые вызывают расслабление мышц

Важно помнить, что бессистемное применение препаратов, особенно со сложным механизмом действия, наличием серьезных противопоказаний и возможных побочных действий, недопустимо. Не стоит заниматься самолечением! В дальнейшем это может затруднить традиционную диагностику и составление схемы лечения, а также привести к серьезным осложнениям

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что раствор для парентерального применения Прозерин предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения в условиях медицинского учреждения с соблюдением правил антисептики и асептики, направленных на исключение возможности инфицирования организма пациента. Для взрослых режим применения и дозировка препарата зависят от патологического процесса:

  • Атония кишечника или мочевого пузыря, в том числе и послеоперационная – препарат применяется в дозе 0,25 или 0,5 мг зависимо от выраженности атонии, он вводится подкожно или внутримышечно.
  • Миастения – дозировка составляет 0,5 мг (1 ампула) 1 раз в день подкожно и внутримышечно, курс лечения длительный с чередованием способов введения препарата.
  • Передозировка миорелаксантами – препарат назначается внутривенно капельно в дозе 0,5 мг в течение 2-х минут. При необходимости инъекция повторяется, при этом дозировка, вводимая в течение 20-30 минут, может составлять 5-6 мг прозерина.
  • Выраженная миастения с затруднением глотания и дыхания (миастенический криз) – препарат вводится внутривенно в дозировке 0,25 или 0,5 мг, в последующем проводится подкожное введение.
  • Стимулирование родов: подкожно по 1 мл раствора (0,5 мг) Прозерина 1-2 раза (с интервалом 1 час), одновременно с первой инъекцией необходимо однократно ввести 1 мг (1 мл 0,1% раствора) атропина подкожно;

Обычно дозировку и режим применения препарата врач устанавливает в индивидуальном порядке, что зависит от вида патологического процесса, выраженности его течения, а также возраста и пола пациента.

Таблетки

Прозерин принимают внутрь, предпочтительно за 30 минут до приема пищи.

Рекомендованный режим дозирования:

  • Двигательные нарушения, возникающие вследствие энцефалита, менингита, травм, а также на фоне паралича лицевого нерва: по 15 мг 1-2 раза в день (доза определяется эффективностью и переносимостью терапии). Средняя продолжительность курса – 2-3 недели;
  • Миастения: показана длительная терапия со сменой путей введения. Разовая доза – 15 мг, суточная – 50 мг (большую ее часть необходимо принимать днем, когда наблюдается наибольшая степень усталости). Продолжительность курса – 25-30 дней, через 3-4 недели может быть назначен повторный курс;
  • Двигательные нарушения, возникающие вследствие полиомиелита (одновременно с проведением других мероприятий – лечебной гимнастики, физиотерапии, бальнеотерапии и др.) – 15 мг 1 раз в день ежедневно или через день (определяется эффективностью и переносимостью терапии). Курс терапии составляет 15-20 приемов. Повторные курсы проводят через 2-3 месяца.

Правила хранения и аналоги

Прозерин внесён в регистр лекарственных средств (РЛС) и его можно купить в любой аптеке, но для этого нужен рецепт врача. Без него приобретение лекарства невозможно.

Срок годности может варьироваться в зависимости от формы выпуска лекарства:

  1. Таблетки можно хранить до 5 лет. При этом им нужно обеспечить температуру воздуха не выше +25 °C.
  2. Раствор для инъекций хранится в помещениях с температурой от +15 до +25 °C не более 4 лет.
  3. Смесь для введения под кожу и в вену сохраняет свои свойства на протяжении 4 лет. Идеальные температурные показатели для раствора составляют от +18 до +25 °C.

Самыми популярными аналогами медикаментозного средства являются Нейромидин, Медиаторн, Оксазил и Ипигрикс. Они имеют невысокую цену и лечат те же самые заболевания, но немного отличаются по составу.

Прозерин — это эффективное лекарство. С его помощью можно избавиться от большого количества проблем со здоровьем и вернуться к полноценной жизни

При этом важно соблюдать все рекомендации, которые указываются в прилагаемой инструкции, а также следовать советам врача, в противном случае существует высокая вероятность нанести организму вред

Инструкция по применению к Прозерину уколы внутримышечно

Лекарство может вводиться внутримышечно. Как часто можно ставить уколы «Прозерин» и какова продолжительность лечения? Точного ответа на эти вопросы нет, так как определяется все заболеванием. В среднем имеются следующие рекомендации.

Максимальная суточная доза при миастении – 0,5 мг. Обычно курс длительный, пути введения во время него постоянно меняются. При миастеническом кризе острого типа, когда есть трудности с дыханием, вводится от 0,5 до 1 миллилитра внутривенно. При стабилизации состояния раствор начинают вводить пациенту подкожно.

При лечении послеоперационной атонии ЖКТ или мочеполовой системы, а также в качестве профилактической меры от задержки урины после оперативных вмешательств средство вводится внутримышечно по 0,25 мг. Лечебный курс в таком случае продолжается три-четыре дня после их проведения.

При использовании «Прозерина» в качестве антидота миорелаксантов лекарство вводится внутривенно от 0,5 до 2 мг. Если есть необходимость, то уколы назначают снова. Максимальная дозировка для детей – на один год жизни 0.05 мг. Проводится лечение исключительно в стационаре, его тщательно контролирует врач. При необходимости введения пациенту больших количеств «Прозерина» для профилактики нежелательных эффектов вводят одновременно сульфат атропина.

Описанные выше рекомендации являются средними значениями, то есть не однозначными. На основании индивидуальных характеристик организма специалист может изменить длительность курса, дозы и способы введения. «Прозерин» способен вступать во взаимодействие с другими лекарствами и менять их действие, поэтому при приеме в настоящее время или в недавнем прошлом других средств нужно сообщить об этом перед началом лечения врачу.

Форма выпуска и состав

Прежде чем начать изучение инструкции по применению Прозерина, необходимо подробно рассмотреть всю основную информацию о препарате. Исходя из этих данных, можно будет более точно определить особенности применения и необходимые дозировки.

Производители лекарственных препаратов, которые выпускают Прозерин (МНН — неостигмина метилсульфат), предлагают только 3 его формы. Они отличаются друг от друга и содержат разное количество активного вещества. Формы выпуска лекарства:

  1. Цилиндрические таблетки. Они имеют белый цвет и упаковываются в отдельные ячейки. В одной пластине содержится 10 таблеток, в картонной упаковке — 20. К препарату прилагается подробная инструкция по применению.
  2. Смесь для внутримышечного введения, которая выпускается в виде раствора. Жидкость обладает высокой степенью прозрачности и отличается отсутствием какого-либо цвета. Раствор выпускается в ампулах по 1 мл в каждой. 5 или 10 таких ёмкостей помещаюся в картонную пачку со специальными ячейками, помогающими избежать контакта ампул друг с другом и предотвращающими появление трещин или любых других дефектов. В комплект может входить скарификатор или специальный нож для ампул.
  3. Раствор для внутривенных и подкожных инъекций. Эта смесь также абсолютно прозрачная и бесцветная. Лекарство разлито в небольшие ампулы вместимостью 1 мл и расфасовано в упаковки по 10 штук.

Все формы выпуска Прозерина имеют одну и ту же формулу. Меняться может только содержание активного вещества. В рецепте Прозерина на латинском языке описаны все вещества, входящие в лекарство. Состоит препарат из следующих компонентов:

  1. Таблетки. В их составе может содержаться до 15 г метилсульфата неостигмина, картофельный крахмал, моногидрат стеарата кальция, сахароза.
  2. Раствор для внутримышечных инъекций. В 1 миллилитре находится 0,5 мг активного вещества. Дополняет смесь стерильная вода.
  3. Состав для подкожного и внутривенного введения. В него должно входить по 0,5 миллиграмма метилсульфата неостигмина на каждый миллилитр. Кроме этого, раствор содержит жидкость для инъекций.

Для чего назначают Прозерин

Неостигмина метилсульфат назначают при неврологических проблемах, связанных с нарушением функционирования периферической нервной системы. Применение препарата показано при миастении, рассеянном склерозе — болезнях нервной системы, при которых наблюдаются параличи скелетной мускулатуры.

Нарушения двигательных функций (парезы) возникают также после перенесенного менингита, энцефалита, полиомиелита, инсульта, черепно-мозговых травм.

Препарат снижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме. Применяется при атрофии зрительного нерва, невритах двигательных нервов, гипотонии желудка, атонических запорах, задержке мочи у пожилых людей, а также после травмы позвоночника, остеохондрозе (электрофорез).

Неостигмин применяется для устранения побочных эффектов и симптомов передозировки холинолитиков, недеполяризующих миорелаксантов, выполнения прозериновой пробы для выявления внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы.

Неостигмин — средство первой медицинской помощи от паралича дыхательной мускулатуры при ботулизме (отравлении консервами), для разрешения родов, при миастеническом кризе.

При геморрое

Запоры приводят к формированию геморроя из-за застойных процессов. Неостигмин эффективно устраняет задержку стула.

Что такое Прозерин

Таблетки представляют собой группу лекарств холиномиметиков с антихолинэстеразным действием. Препарат Proserinum применяется для лечения нервной системы и патологий, характеризующихся низким тонусом гладкой мускулатуры. Лекарство Прозерин способствует повышению активности бронхового отдела, благотворно влияет на моторику ЖКТ, улучает состояние мочевого пузыря, применяется как рвотное средство, иногда используется для улучшения родовой деятельности. Препарат замедляет сердцебиение, способствует понижению внутриглазного и артериального давления.

Proserinum выпускается в форме гранул кремово-розового цвета, которые предназначены для приготовления суспензии и раствора для инъекций во флаконах по 60 и 150 мл. В аптеках продаются и таблетки белого цвета с округлой плоскоцилиндрической поверхностью, предназначенные для приема внутрь. Одна упаковка содержит 20 штук. Активный компонент препарата – неостигмина метилсульфат.

Форма выпуска

Кол-во активного вещества

Вспомогательные компоненты

раствор

0,5 мг/1 мл

таблетки

15 мкг/1 табл.

сахароза, картофельный крахмал, стеарат кальция

Фармакологическая группа Прозерина

Proserinum – это синтетическое антихолинэстеразное средство, обратимо блокирующее холинэстеразу. Благодаря такому действию ацетилхолин накапливается в органах и тканях, усиливая свое действие. Вследствие этого в организме восстанавливается нервно-мышечная проводимость. Под влиянием лекарственного средства увеличивается секреция слюнных, бронхиальных, потовых желез. Это способствует гиперсаливации, бронхорее, увеличению уровня кислотности желудочного сока.

Если препарат вводится в больших дозах, то в результате стойкой деполяризации в области синапсов и накопления ацетилхолина, он сам вызывает нарушение нервно-мышечной проводимости. Воздействие лекарственного средства совпадает с эффектами возбуждения холинергических нервов. Метаболизм активного вещества происходит в печени, образуя неактивные метаболиты. Связывается с белками на 15-25%. Выводится из организма почками на протяжении суток.

Механизм действия­

Медикамент обладает способностью усиливать тонус гладких мышц, что способствует улучшению перистальтики, расслаблению сфинктера и мочевого пузыря. Прозерин вызывает бронхоспазм, тонизирует скелетную мускулатуру, нормализует функции матки. Лекарство является антагонистом курареподобных антидеполяризующих препаратов, дает прямой холиномиметический эффект. При введении в определенных дозах может в значительной степени усиливать нервно-мышечную передачу.

Применение таблеток и инъекций лекарства Прозерин подкожно назначают при таких патологиях:

  • двигательные нарушения вследствие травмы мозга;
  • миастения;
  • восстановление после энцефалита, полиомиелита, менингита;
  • открытоугольная глаукома;
  • слабая родовая деятельность;
  • атония мочевого пузыря, органов ЖКТ;
  • неврит лицевого или зрительного нерва;
  • атрофия зрительного нерва, неврит;
  • снижение или отсутствие тонуса в стенках мочевого пузыря, кишечника, желудка
  • нарушения нервно-мышечной передачи;
  • параличи.

ПРОЗЕРИН : Инструкция по применению

Прозерин обладает выраженной антихолинэстеразной активностью — улучшает передачу возбуждения с нерва на скелетную мышцу, усиливает все холинэргические эффекты во внутренних органах и глазу, усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию эндокринных желез.

Прозерин уменьшает активность фермента холинэстеразы, чем препятствует разрушению ацетилхолина и способствует накоплению последнего в тканях, по фармакологическому действию близок к эзерину, но более стоек и обладает лучшей переносимостью терапевтических доз препарата.

Прозерин применяется по показаниям:

  • В неврологии — миастения (мышечная слабость) — длительно, парезы и параличи, двигательные нарушения после травм мозга, невриты; восстановительный период после перенесенного туберкулёзного менингита, полиомиелита, энцефалита.
  • В офтальмологии — атрофия зртельного нерва; для сужения зрачка, снижения внутриглазного давления при глаукоме.
  • В акушерстве — для обезболивания и стимуляции родовой деятельности.
  • В терапии — для профилактики и лечения атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря.
  • В хирургии — для снятия и ослабления действия недеполяризующих курареподобных препаратов (антидот миорелаксантов).

Правила применения

Прозерин следует применять только по назначению врача.

Внутрь Прозерин назначается взрослым по 0,01–0,015 г 2–3 раза в день.

Детям назначают внутрь в гранулах из расчёта: до 10 лет — по 0,001 г (1 мг) в сутки на 1 год жизни, старше 10 лет — не выше общей суточной дозы в 0,01 г (10 мг).

Подкожно или внутримышечно взрослым вводится по 0,0005 г прозерина (1 мл 0,05% раствора) 1–2 раза в сутки; детям — по 0,1 мл 0,05% раствора препарата на 1 год жизни, но не более 0,75 мл 0,05% раствора.

В зависимости от заболевания длительность курса лечения Прозерином составляет 15–40 и более дней.

  • При слабости родовой деятельности Прозерин назначается внутрь или подкожно с одновременным введением Атропина. Внутрь Прозерин дают по 0,003 г на приём 3–6 раз каждые 40 минут; подкожно — вводят по 1 мл 0,05% раствора 1–2 раза с промежутком в 1 час. Одновременно с первой инъекцией однократно назначается атропина сульфат — внутрь по 0,0003 г или подкожно по 0,5–1 мл 0,1% раствора.
  • В офтальмологии Прозерин применяется в глазных каплях в виде 0,5% раствора по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок 1–4 раза в день.
  • Для купирования действия курареподобных препаратов Прозерин вводят внутривенно — 2 мл 0,05% раствора каждые 10 минут до достижения желаемого эффекта. За 5 минут до инъекции Прозерина внутривенно вводят атропин — 0,6-1,2 мг (0,6-1,2 мл 0,1% раствора, разведенного в 20 мл воды для инъекций).

Высшая доза Прозерина взрослым внутрь: разовая — 0,015 г, суточная — 0,05 г.

Высшая доза взрослым подкожно: разовая — 0,002 г, суточная — 0,006 г.

Побочные явления

Повышенное слюноотделение (гиперсаливация), усиление бронхиальной секреции, тошнота, рвота, понос, брадикардия (замедление ритма сердечных сокращений), снижение артериального давления (гипотония), общая слабость, подёргивание мышц языка и скелетной мускулатуры. Возможно возникновение аллергических реакций.

При появлении признаков токсического действия Прозерина (проливной пот, боли в животе и понос) следует немедленно ввести его антагонист — атропин (1 мл 0,1% раствора сульфата атропина) подкожно.

Большие дозы Прозерина могут могут вызывать обратное терапевтическому действие — нарушение нервно-мышечной проводимости вследствие накопления ацетилхолина и деполяризации синаптических клеточных мембран.

Выраженный атеросклероз, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, повышенный тонус мышц, бронхиальная астма и повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Прозерин применяется для стимуляции родовой деятельности.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на Прозерин

Rp.: Sol. Proserini 0,05% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S.
  • 0,05% раствор прозерина для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковке по 10 ампул.
  • Таблетки содержащие по 0,015 г (15 мг) прозерина, в упаковке по 20 таблеток.
  • Гранулы, по 60 г в упаковке.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте.

Срок годности Прозерина: таблетки — 5 лет, ампулы — 4 года, гранулы — 2 года.

Свойства

Прозерин (Prozerinum) — N-(м-диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метилсульфат — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, растворимый в воде. Гигроскопичен.

Аналоги

Вазостигмин. Миостигмин. Неостигмина метилсульфат. Неоэзерин. Простигмина метилсульфат. Синтостигмин. Стигмозан. Эустигмин.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх