Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Окскарбазепин трилептал

Окскарбазепин-натив

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Целесообразно определять концентрацию Карбамазепина в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии.

При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены.

Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома «отмены»).

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения Карбамазепином, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или возбуждения.

К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).

Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных ЛС, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение «синяков», геморрагий в виде петехий или пурпуры.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения Карбамазепином, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию Fe в сыворотке крови.

Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.

Рекомендуется отказаться от употребления этанола.

Препарат в пролонгированной форме может приниматься однократно, на ночь. Необходимость повышения дозы при переходе на таблетки ретард возникает крайне редко.

Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушение всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС.

У женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен по возможности применяться в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу) — частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих ЛС в виде монотерапии.

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 мес беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические ЛС, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические ЛС усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Трилептал

Трилептал: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Trileptal

Код ATX: N03AF02

Действующее вещество: окскарбазепин (oxcarbazepine)

Производитель: Novartis Pharma S.p.A. (Италия), Дельфарм Юнинг С.А.С. (Франция)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 384 руб.

Трилептал – противосудорожный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Трилептала:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: слегка двояковыпуклые, овальные, с разделительной риской с двух сторон, в трех дозах: 150 мг – серо-зеленого цвета, на одной стороне маркировка»C/G», на другой – «T/D»; 300 мг – желтого цвета, на одной стороне маркировка «CG/CG», на другой – «TE/TE»; 600 мг – светло-розового цвета, на одной стороне маркировка «CG/CG», на другой «TF/TF» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 блистеров);
  • суспензия для приема внутрь: жидкость с фруктовым запахом от почти белого до слабого коричневого или слабого красного цвета .

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: окскарбазепин – 150 мг, 300 мг или 600 мг;
  • вспомогательные компоненты: кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза/целлюлоза HP-M 603), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102);
  • состав оболочки: титана диоксид, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза/целлюлоза HP-M 603).

Кроме этого, в оболочке таблетки содержатся:

  • доза 150 мг: железа оксид черный (E172), железа оксид красный (E172), железа оксид желтый (E172), макрогол 4000;
  • доза 300 мг: железа оксид желтый, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000);
  • доза 600 мг: железа оксид черный, железа оксид красный, макрогол 4000.

В 1 мл суспензии содержатся:

  • действующее вещество: окскарбазепин – 60 мг;
  • вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, сорбиновая кислота, натрия сахаринат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, макрогола 400 стеарат, целлюлоза диспергируемая (кармеллоза натрия и целлюлоза микрокристаллическая), аромат желтый сливово-лимонный 39K020 , 70% сорбитол жидкий, пропиленгликоль дистиллированный, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трилептал – противоэпилептический препарат, действующим веществом которого является окскарбазепин. Его фармакологическое действие обусловлено в первую очередь активностью его метаболита – моногидроксипроизводного (МГП). Механизм действия препарата связан в большей степени с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов. Это приводит к понижению синаптического проведения импульсов, способствует стабилизации перевозбужденных мембран нейронов и ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов.

Противосудорожное действие Трилептала реализуется благодаря повышению проводимости ионов калия и модуляции кальциевых каналов, которые активируются высоким потенциалом мембраны. Связывания с рецепторами и значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга отмечено не было. Экспериментальные исследования подтвердили выраженное противосудорожное действие окскарбазепина и МГП.

При эпилептических приступах у детей и взрослых Трилептал проявляет клиническую эффективность при монотерапии и в составе комбинированного лечения.

Трилептал можно использовать для замены других противоэпилептических средств, применение которых не позволяет достигнуть достаточного терапевтического ответа на терапию.

Фармакокинетика

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и суспензия для приема внутрь биологически эквивалентны.

После приема внутрь таблеток всасывание из желудочно-кишечного тракта окскарбазепина происходит быстро и практически в полном объеме (больше 95%). Метаболизируется в значительной степени с образованием 10-моногидроксипроизводного (МГП) – фармакологически активного метаболита. После однократного приема таблетки в дозе 600 мг натощак максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови МГП достигается через 5 часов и в среднем составляет 31,5 мкмоль/л.

После однократного приема суспензии в дозе 600 мг натощак Cmax МГП в плазме крови достигается через 6 часов и в среднем составляет 24,9 мкмоль/л.

Степень и скорость всасывания окскарбазепина не изменяются при одновременном приеме пищи.

Кажущийся объем распределения МГП – 49 л.

Связывание МГП с белками плазмы крови, в большей степени с альбумином, – примерно 40%. Степень связывания от концентрации препарата в сыворотке крови не зависит. С альфа1-кислым гликопротеином связывание окскарбазепина и МГП не происходит.

Окскарбазепин и его активный метаболит преодолевают плацентарный барьер.

В плазме крови содержание окскарбазепина составляет 2%, МГП – 70%, остальная часть – это вторичные метаболиты, которые быстро выводятся из плазмы.

Равновесная концентрация МГП в плазме крови достигается через 2–3 дня на фоне приема Трилептала 2 раза в день. В равновесном состоянии линейный и дозозависимый характер фармакокинетических параметров МГП сохраняется в диапазоне 300–2400 мг в день.

Цитозольные ферменты печени быстро метаболизируют окскарбазепин до МГП. Дальше происходит его конъюгация с глюкуроновой кислотой. Количество МГП, соответствующее 4% от принятой дозы, окисляется с образованием 10,11-дигидроксипроизводного (ДГП), которое является неактивным метаболитом.

Окскарбазепин выводится преимущественно через почки в виде метаболитов (больше 95% дозы, из них 80% – МГП, около 13% – конъюгаты окскарбазепина, около 3% – неактивный ДГП) и в неизмененном виде (меньше 1%).

Через кишечник выводится около 4% дозы.

Кажущийся T1/2 (период полувыведения) окскарбазепина – 1,3–2,3 часа, МГП – в среднем 9,3 часа.

Пациенты в возрасте старше 60 лет не нуждаются в специальной коррекции дозы, поскольку подбор терапевтической дозы Трилептала производится индивидуально.

Клиренс МГП, скорректированный по весу тела, понижается у детей по мере увеличения возраста и веса тела, приближаясь к клиренсу взрослых. Так в возрасте от 1 месяца до 4 лет он примерно на 93%, а у детей 4–12 лет – на 43%, выше клиренса взрослых. Исходя из этого, предполагается, что при приеме одинаковых доз, скорректированных по весу тела, AUC (суммарная концентрация) МГП в плазме крови у детей по сравнению с взрослыми ниже в 2 раза в возрасте от 1 месяца до 4 лет, и составляет 2/3 от AUC взрослых – в 4–12 лет. У детей 13 лет и старше клиренс МГП, скорректированный по весу тела, предположительно, соответствует таковому у взрослых.

Фармакокинетические параметры препарата одинаковы у пациентов обоих полов в детском, взрослом и пожилом возрасте.

Легкая и средняя степень нарушения функции печени на фармакокинетические параметры окскарбазепина и МГП не влияют. Фармакокинетика у больных с тяжелой степенью нарушения функции печени не изучалась.

Почечный клиренс МГП находится в линейной зависимости от клиренса креатинина (КК).

При КК меньше 30 мл/мин однократный прием Трилептала в дозе 300 мг вызывает увеличение T1/2 МГП до 16–19 часов (на 60–90%), AUC – в 2 раза.

Физиологические изменения в организме, происходящие в период беременности, могут способствовать постепенному понижению уровня МГП в плазме крови.

Показания к применению

Согласно инструкции, Трилептал применяется в виде монотерапии и в сочетании с другими противоэпилептическими средствами при лечении следующих заболеваний:

  • простые и сложные парциальные эпилептические припадки без вторичной генерализации или с ней у детей в возрасте от 1 месяца жизни и взрослых;
  • генерализованные тонико-клонические эпилептические припадки у пациентов в возрасте 2 лет и старше.

Противопоказания

  • грудное вскармливание;
  • возраст: до 3 лет – для таблеток, до 1 месяца жизни – для суспензии;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении Трилептала пациентам с установленной гиперчувствительностью к карбамазепину, поскольку у 25–30% больных этой группы возможно развитие реакций гиперчувствительности на окскарбазепин. Следует учитывать, что риск развития реакций повышенной чувствительности на препарат, включая полиорганные нарушения, присутствует и у пациентов без указаний в анамнезе на гиперчувствительность к карбамазепину.

Необходимо с осторожностью применять Трилептал пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Назначение препарата в период беременности возможно в особых случаях, особенно в I триместре, только если ожидаемый эффект от терапии для матери оправдывает возможную угрозу для плода.

Инструкция по применению Трилептала: способ и дозировка

Таблетки и суспензию Трилептал принимают внутрь 2 раза в день, независимо от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать, для облегчения проглатывания их можно по риске разламывать на 2 части.

Лечение начинают с клинически эффективной дозы, которую затем можно повышать, учитывая ответ на терапию.

При переходе с другого противоэпилептического средства его отмену производят, постепенно снижая дозу с момента начала приема Трилептала.

Из-за увеличения суммарной противоэпилептической дозы при назначении Трилептала в составе комбинированной терапии с другими противоэпилептическими средствами необходимо начинать его применение с наиболее низкой дозы и производить медленное ее повышение и/или понизить дозы одновременно принимаемых противоэпилептических средств.

По причине биоэквивалентности суспензии и таблеток при необходимости возможна взаимная замена лекарственных форм. Для перехода с дозы в мг к дозе в мл используют дозировочный шприц и следующее соответствие доз:

Лечение следует сопровождать периодическим контролем уровня МГП в плазме крови с целью подтверждения строгого соблюдения режима терапии пациентом или для коррекции дозы. Особое внимание следует уделять пациентам с нарушенной функцией почек, в период беременности и при одновременном приеме средств, повышающих активность печеночных ферментов. У этой категории больных коррекцию дозы производят, если уровень МГП в плазме крови через 2–4 часа после приема разовой дозы Трилептала выше 35 мг/л.

Рекомендованное дозирование для монотерапии и комбинированного лечения:

  • взрослые: начальная суточная доза – Трилептал 600 мг, поделенные на 2 приема (из расчета по 8–10 мг на 1 кг веса тела в день). Для достижения желаемого терапевтического ответа дозу можно повышать не более чем на 600 мг 1 раз в 7 дней. Обычно клинический эффект обеспечивает суточная доза в диапазоне 600–2400 мг. При приеме препарата в дозе 2400 мг в день в составе комбинированной терапии необходимо рассмотреть вопрос о понижении дозы сопутствующего противоэпилептического средства;
  • дети: начальная доза – из расчета по 8–10 мг на 1 кг веса тела в сутки, поделенная на 2 приема. В составе комбинированной терапии целевую суточную дозу в размере 30–46 мг на 1 кг необходимо достигнуть не ранее чем через 14 дней после начала терапии. Для достижения желаемого терапевтического ответа дозу можно повышать на 10 мг на 1 кг с интервалом в 7 дней. Максимальная суточная доза – по 60 мг на 1 кг веса. У детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет при применении Трилептала в сочетании с противоэпилептическими препаратами, которые являются индукторами ферментов печени, может потребоваться повышение дозы окскарбазепина на 60% (при корректировке по весу тела) от дозы для монотерапии. Детям в старшем возрасте при аналогичной ситуации может потребоваться лишь незначительное повышение дозы Трилептала по сравнению с монотерапией.

При нарушении функции почек с КК менее 30 мл/мин величина начальной суточной дозы не должна превышать 300 мг. Под тщательным наблюдением врача дозу можно повышать с интервалом не менее 7 дней, до достижения дозы, которая обеспечивает желаемый терапевтический ответ.

Коррекция режима дозирования у пациентов в возрасте старше 65 лет требуется при нарушении функции почек с КК меньше 30 мл/мин. При наличии риска развития гипонатриемии у больных в пожилом возрасте следует тщательно контролировать уровень натрия в плазме крови.

При легкой и средней степени нарушения функции печени коррекция режима дозирования не требуется. При тяжелой степени нарушения функции печени необходимо соблюдать осторожность.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, установленные в ходе клинических исследований и применения Трилептала в клинической практике:

  • со стороны психики: часто – апатия, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, ажитация, нервозность, депрессия;
  • со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, головокружение, сонливость; часто – нарушение внимания, атаксия, нистагм, тремор, амнезия;
  • со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения; очень редко – агранулоцитоз, подавление костномозгового кроветворения, апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения;
  • со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – боли в животе, запор, диарея; очень редко – панкреатит;
  • со стороны эндокринной системы: очень редко – гипотиреоз;
  • со стороны иммунной системы: очень редко – полиорганные нарушения и реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи и повышения температуры тела, анафилактические реакции; возможно – одышка, бронхоспазм, интерстициальное воспаление, отек легких, бронхиальная астма, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, спленомегалия, лимфаденопатия, поражение печени (изменение показателей функции печени, гепатит), отеки в области суставов, миалгия, артралгия, печеночная энцефалопатия, почечная недостаточность, протеинурия, интерстициальный нефрит, ангионевротический отек;
  • со стороны питания и обмена веществ: часто – гипонатриемия (чаще в возрасте старше 65 лет); очень редко – гипонатриемия с уровнем натрия меньше 125 ммоль/л (обычно в течение первых трех месяцев приема Трилептала), проявляется судорожными приступами, рвотой, тошнотой, снижением уровня сознания, энцефалопатией, спутанностью сознания, гипотиреозом, нарушением зрения (включая нечеткость зрения), дефицитом фолиевой кислоты;
  • со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – головокружение системного характера;
  • со стороны органа зрения: очень часто – диплопия; часто – нарушения и/или затуманивание зрения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – артериальная гипертензия, аритмии, атриовентрикулярная блокада;
  • со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – гепатит;
  • дерматологические реакции: часто – сыпь, акне, алопеция; нечасто – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), системная красная волчанка, мультиформная эритема;
  • общие расстройства: очень часто – чувство усталости; часто – астения;
  • лабораторные показатели: нечасто – повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных ферментов; очень редко – повышение активности липазы, амилазы.

У детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет прием Трилептала очень часто вызывает сонливость, часто – рвоту, атаксию, раздражительность, понижение аппетита, чувство усталости, летаргию, нистагм, тремор, повышение уровня концентрации мочевой кислоты в крови.

Побочные действия Трилептала, зафиксированные в постмаркетинговом периоде:

  • дерматологические реакции: сыпь с системными проявлениями и эозинофилией, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
  • со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: понижение минеральной плотности костной ткани, остеопения, остеопороз, переломы костей;
  • со стороны питания и обмена веществ: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона – летаргия, тошнота, головокружение, снижение осмоляльности плазмы крови, рвота, головная боль, спутанность сознания и другие симптомы со стороны нервной системы;
  • со стороны нервной системы: нарушения речи, включая дизартрию (чаще в период подбора дозы);
  • прочие: падение.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, спутанность сознания, утомляемость, головная боль, гипонатриемия, гиперкинезия, диплопия, нечеткость зрения, миоз, агрессия, ажитация, одышка, понижение частоты дыхательных движений, удлинение интервала QTc, понижение артериального давления (АД), головокружение, атаксия, нистагм, тремор, нарушение координации, судороги, потеря сознания, кома, дискинезия.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Немедленное промывание желудка, прием активированного угля. Обеспечение контроля жизненно важных функций организма, включая проводимость сердца, водно-электролитный баланс, функции дыхательной системы. Назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

Особые указания

При ухудшении течения эпилептических приступов прием Трилептала следует прекратить.

Существует риск развития реакций гиперчувствительности немедленного типа (тип I), проявляющихся появлением сыпи, кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека и анафилактических реакций. Внешние проявления могут сопровождаться развитием нарушений со стороны печени, лимфатической системы, крови и других органов.

Ангионевротический отек и реакции анафилаксии могут возникнуть не только при первом, но и повторном приеме препарата. При появлении симптомов развития реакций гиперчувствительности, в том числе немедленного типа, применение Трилептала следует сразу прекратить и использовать альтернативную терапию.

Развитие гипонатриемии на фоне применения окскарбазепина, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями и не требует коррекции терапии. Содержание натрия нормализуют ограничением приема жидкости или уменьшением дозы Трилептала. Риску развития гипонатриемии подвержены пациенты с функциональным нарушением почек в анамнезе и изначально низким содержанием натрия в сыворотке крови, возникшим на фоне синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, одновременного лечения средствами, которые способствуют выведению натрия из организма. До начала применения Трилептала следует определить содержание натрия в сыворотке крови. Лечение необходимо сопровождать контролем этого показателя регулярно – через 14 дней после начала терапии, затем 1 раз в 30 дней в течение 3 месяцев или по мере необходимости. Пациентам с сердечной недостаточностью следует рекомендовать проведение контроля веса тела, чтобы своевременно диагностировать задержку жидкости в организме.

При выраженном угнетении костномозгового кроветворения требуется отмена Трилептала.

На фоне приема противосудорожных средств у пациентов отмечается повышение риска развития суицидального поведения, поэтому в течение всего периода лечения больному необходимо обеспечить тщательное наблюдение.

Развитие кожных реакций является основанием для рассмотрения вопроса о замене Трилептала другим противоэпилептическим средством. На частоту развития дерматологических реакций кроме дозы противосудорожных лекарственных средств, комплаентности пациентов, одновременного применения других лекарственных средств или наличия сопутствующих заболеваний может оказывать существенное влияние наличие у пациента аллелей человеческого лейкоцитарного антигена HLA-B*1502 и HLA-A*3101. Аллели антигена HLA-B*1502 чаще встречаются у жителей Китая, Кореи, Индии, Малайзии, Таиланда. У народов европеоидной, негроидной расы, у индейцев, латиноамериканцев и японцев вероятность наличия данного аллеля незначительна. Назначение препарата пациенту, который может быть носителем аллеля HLA-B*1502, следует производить на основании результатов предварительно проведенного генотипирования по данному аллелю. Использовать следует методики с высокой разрешающей способностью, положительным тест считается при обнаружении хотя бы одного из аллелей, отрицательным – полное отсутствие аллелей.

При появлении симптомов гепатита Трилептал необходимо отменить.

У детей, особенно в возрасте до двух лет, до начала терапии препаратом рекомендуется провести исследование по определению уровня концентрации гормонов щитовидной железы и контролировать этот показатель в течение всего периода приема Трилептала.

Нельзя допускать резкой отмены противоэпилептического препарата, это может повысить частоту судорожных припадков.

Употребление алкоголя на фоне терапии может усилить седативный эффект.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Трилептала следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или сложными механизмами.

При появлении на фоне терапии головокружения, сонливости, атаксии, диплопии, нечеткости и нарушения зрения, угнетения сознания или других нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Женщины с эпилепсией предрасположены к рождению детей с нарушением развития.

Ограниченный опыт применения Трилептала в период беременности позволяет предположить влияние препарата на развитие следующих врожденных пороков у детей, матери которых принимали окскарбазепин во время вынашивания: расщелина твердого неба и верхней губы, дефект межпредсердной или предсердно-желудочковой перегородки, туберозный склероз, синдром Дауна, одно- и двусторонняя дисплазия тазобедренного сустава, пороки развития уха.

В период приема Трилептала пациентки детородного возраста должны использовать внутриматочные контрацептивные средства, поскольку гормональные пероральные противозачаточные средства не обеспечивают надежную контрацепцию.

Назначение Трилептала в период беременности показано только в особых случаях, особенно в I триместре, если ожидаемый эффект терапии матери оправдывает возможную угрозу для плода, использовать следует минимальные эффективные дозы.

Пациентку необходимо проинформировать о риске развития нарушений у плода и обязательном проведении антенатальной диагностики.

Если зачатие наступило в период эффективного противоэпилептического курса терапии, лечение прерывать нельзя, поскольку это может вызвать прогрессирование заболевания и негативно отразиться на состоянии матери и плода.

Из-за риска усиления дефицита фолиевой кислоты на фоне противоэпилептической терапии при вынашивании рекомендуется одновременное применение препаратов фолиевой кислоты. Кроме этого, для профилактики повышенной кровоточивости у новорожденного в последние несколько недель беременности показан прием витамина K1.

Для обеспечения максимального контроля симптомов заболевания в период беременности и после родоразрешения необходимо производить исследование по определению концентрации МГП в плазме крови.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости приема Трилептала в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Возрастные противопоказания:

  • таблетки: дети до трех лет;
  • суспензия: младенцы до 1 месяца жизни.

При нарушениях функции почек

Начальная суточная доза для пациентов с КК ниже 30 мл/мин должна составлять 300 мг. Увеличение дозы Трилептала до достижения желаемого терапевтического ответа следует производить с интервалом не менее 7 дней, тщательно контролируя состояние пациента в этот период.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при применении Трилептала у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

При легкой и средней степени нарушения функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста в специальной коррекции режима дозирования не нуждаются.

Необходимость снижения дозы Трилептала возникает при нарушении функции почек с КК ниже 30 мл/мин. При наличии риска возникновения гипонатриемии требуется проведение регулярного контроля уровня концентрации натрия в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Трилептала:

  • фенобарбитал, фенитоин и другие средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2C19, могут вступать во взаимодействие с Трилепталом;
  • пероральные контрацептивы, дигидропиридиновые антагонисты кальция и другие противоэпилептические средства, метаболизирующиеся ферментами цитохрома CYP3A4 и CYP3A5, снижают свои плазменные концентрации (в том числе карбамазепин – до 22%);
  • циклоспорин и другие иммунодепрессанты (субстраты изоферментов CYP3A4 и CYP3A5) могут понижать свой уровень содержания в плазме крови;
  • средства, метаболизирующиеся уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазой или с участием изофермента CYP3A4, могут потребовать увеличения их дозы;
  • фенитоин увеличивает уровень своей концентрации в плазме крови до 40% на фоне приема окскарбазепина в суточной дозе 1200 мг и выше;
  • фенобарбитал увеличивает свою концентрацию в плазме крови на 15%;
  • карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал (сильные индукторы цитохрома Р450) способствуют уменьшению концентрации МГП в плазме крови на 29–40%, требуя соответствующей коррекции дозы окскарбазепина;
  • гормональные пероральные противозачаточные средства понижают свою суммарную концентрацию в плазме крови (в том числе содержащие этинилэстрадиол – на 48–52%, левоноргестрел – на 32–52%), что вызывает существенное понижение их эффективности; рекомендуется использование дополнительных негормональных методов контрацепции;
  • фелодипин может уменьшать свою суммарную концентрацию на 28%, сохраняя терапевтическую эффективность;
  • верапамил вызывает понижение уровня МГП в плазме крови только на 20%, не нарушая клинического действия Трилептала;
  • циметидин, декстропропоксифен, эритромицин не нарушают фармакокинетические параметры МГП;
  • вилоксазин способствует незначительному повышению концентрации МГП в плазме (на 10% при повторном совместном применении);
  • варфарин, трициклические антидепрессанты не вызывают клинически значимых взаимодействий с Трилепталом;
  • этанол может усиливать свой седативный эффект;
  • препараты лития повышают риск нейротоксичности.

Аналоги

Аналогами Трилептала являются: Карбамазепин, Вальпроат, Габапентин, Фенитоин, Финлепсин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Трилептале

Отзывы о Трилептале доказывают его эффективность при фокальных и генерализованных тонико-клонических эпилептических припадках. При переходе с комбинированной терапии другими противоэпилептическими средствами на монотерапию препаратом пациенты указывают на достаточный терапевтический ответ и значительно лучшую переносимость. Это позволяет им избежать различных осложнений при продолжительной терапии.

Отмечается, что при генерализованной форме эпилепсии монотерапия Трилепталом в течение года позволила достигнуть полного исчезновения приступов. По сравнению с другими средствами Трилептал имеет меньше побочных эффектов, после его приема не болит голова, отсутствуют ночные приступы, многие больные ощущают бодрое самочувствие.

Часто в отзывах также встречаются сообщения о побочных действиях в виде повышения аппетита, сонливости, плаксивости, преходящем двоении в глазах, головокружении.

Цена на Трилептал в аптеках

Цена на Трилептал за упаковку, содержащую 50 таблеток в дозе 150 мг, может составлять от 456 рублей, 50 таблеток Трилептал 600 мг – от 1514 рублей, за 1 флакон (100 мл) суспензии – от 450 до 542 рублей.

Состав

В 1 таблетке окскарбазепина 150 мг, 300 мг или 600 мг.

Кремния диоксид, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, МКЦ, — как вспомогательные вещества.

В 1 мл суспензии окскарбазепина 60мг. Натрия сахаринат, сорбиновая кислота, пропилпарагидроксибензоат, макрогола стеарат, сорбитол жидкий, метилпарагидроксибензоат, аскорбиновая кислота, пропиленгликоль, целлюлоза, сливово-лимонный аромат, вода очищенная, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 150 мг, 300 мг, 600 мг.

Суспензия.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Механизм противоэпилептического действия связан с блокадой натриевых каналов, которые реагируют на изменение мембранного потенциала. Это влечет стабилизацию перевозбужденных нейронов, снижение проведения импульсов в синапсах и подавление серийных разрядов. В противоэпилептическом действии препарата имеет значение также повышение проводимости K+ и модуляция кальциевых каналов, которые активируются высоким потенциалом мембраны нейронов. Не отмечается взаимодействий активного вещества с нейромедиаторами мозга.

Эффективен при эпилептических приступах при монотерапии и комбинированной терапии у взрослых и детей. Кроме этого, Трилептал оказывает нормотимическое действие — устраняет циркулярные расстройства психики (колебания настроения) и предотвращает развитие депрессий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на степень всасывания. Метаболизируется с образованиема ктивного метаболита МГП (моногидроксипроизводный). С белками крови связывается 40% МГП. После приема суспензии в дозе 600 мг Cmax МГП достигается через 6 ч, а при приеме такой же дозы в виде таблеток — через 4,5 ч. В виде метаболитов 95% выводится почками, 4% с калом.

Трилептал применяется в виде монотерапии или комбинированной терапии при парциальной форме эпилепсии, генерализованной форме эпилепсии, Джексоновских припадках.

Показания к применению предусматривают применение препарата для замены прочих противоэпилептических средств, если отсутствует удовлетворительный терапевтический эффект.

  • гиперчувствительность;
  • возраст до 3 лет (для таблеток);
  • период лактации;
  • возраст до 1 месяца (для суспензии).

Побочные эффекты Трилептала

Редко наблюдаются: лейкопения, повышение активности трансаминаз, крапивница, ангионевротический отек.

Инструкция по применению Трилептала (Способ и дозировка)

Внутрь, независимо от времени пищи.

При монотерапии для взрослых назначается по 600 мг/сут в 2 приема. Терапевтический эффект обычно отмечается при дозах 600–2400 мг, поэтому доза постепенно увеличивается раз в неделю не больше 600 мг. В условиях стационара проводится более быстрое повышение дозы. При данных дозировках целесообразнее принимать таблеткиТрилептал 600 мг.

При комбинированной терапии препарат назначается по 600 мг в сутки в 2 приема. По показаниям доза увеличивается на 600 мг/сутраз в неделю. Применение при комбинированной терапии в дозе 2400 мг без уменьшения дозы другого препарата сопровождается плохой переносимостью. Применение препарата в дозе выше 2400 мг не изучалось.

Начальная доза для детей с 2 лет — 8–10 мг/кг веса в 2 приема (при комбинированной терапии и монотерапии). Терапевтический эффект чаще всего отмечается при дозировке 30 мг/кг в сутки, поэтому доза повышается на 10 мг/кг в сутки 1 раз в неделю до 46 мг/кг веса.

Препарат в форме суспензии применяется у детей от 1 мес. Перед приемом суспензии флакон необходимо хорошо встряхнуть и отмерить необходимое количество препарата. Дозу в млс помощью шприца набирают из флакона. В упаковку прилагается шприц на 10 мл для взрослых и на 1 мл для маленьких детей. Суспензию принимают непосредственно из шприца или разбавляют водой. Открытый флакон хранится до 7 недель. Суспензия и таблетки являются взаимозаменяемыми, поэтому инструкция по применению Трилептала содержит таблицу пересчета дозы из мг в мл.

Единичные случаи передозировки препарата наблюдались при приеме 24000 мг.

Появляется выраженная сонливость, головокружение, гиперкинезия, атаксия, нистагм, тошнота и рвота.

Специфического антидота нет. Для уменьшения абсорбции проводится промывание желудка и назначаются сорбенты. Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Нужно учитывать, что действующее вещество является ингибитором цитохрома CYP2C19, поэтому назначение больших доз этого препарата и Фенобарбитала, Фенитоина приводит к взаимодействию.

Концентрация Фенитоина увеличивается на 40% при совместном назначении Трилептала выше 1200 мг/сут, в связи с чем, можно уменьшить дозу Фенитоина. Препарат повышает концентрацию Фенобарбитала, в тоже время Фенобарбитал снижает его концентрацию на 30-31%.

Фелбамат и Клобазам не влияют на концентрацию данного препарата.

Вальпроевая кислота снижает концентрацию на 18%.

Назначение вместе с гормональными контрацептивами приводит к снижению эффективности контрацептивов.

Усиливает седативное действие этанола.

Циметидин, Эритромицин, Варфарин, Декстропропоксифен не влияют на параметры МГП.

Верапамил уменьшает концентрацию активных метаболитов на 20%.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре до 300 С.

Срок годности

3 года.

Окскарбазепин.

Отзывы о Трилептале на форумах свидетельствуют об эффективности этого препарата как при при фокальных эпилептических приступах, так и при генерализованных тонико-клонических. Многие пациенты успешно заменяли по рекомендации врача Карбамазепин, Габапентин, Фенитоин или Вальпроат на лечение одним Трилепталом.

Эффективность его была не ниже, а переносимость значительно лучше, что позволяло продолжительное время без осложнений принимать этот препарат. Так, отмечается что в течение 12 мес. лечения одним этим препаратом наблюдалось полное исчезновение приступов у больных с генерализованной формой эпилепсии. Все принимавшие препарат отмечают, что он, по сравнению с Финлепсином и Карбамазепином, имеет меньше побочных эффектов.

«Окончательно перешла с Финлепсина на Трилептал, после его приема голова не болит, и ночные приступы прошли. Из побочек могу пожаловаться на сонливость.»

«Очень хороший препарат. Перешла на Трилептал 300 и все изменилось — минимальная сонливость, аппетит как обычно. Только положительные отзывы.»

«Принимаю 1800 мг (3 раза по 600), перевели год назад. По сравнению с Финлепсином очень бодрое самочувствие, на Финлепсине как сомнамбула ходила.»

«Дочка принимает Трилептал шестой год, приступов нет, до этого принимала Финлепсин и были ночные приступы».

Из побочных реакций чаще всего встречается сонливость, повышение аппетита, плаксивость, головокружение и двоение в глазах через 40 мин после приема таблетки.

Цена Трилептала, где купить

Купить в Москве можно во многих аптеках. Цена Трилептала зависит от дозы. Таблетки по 150 мг № 50 можно приобрести за 402- 515 руб., а таблетки по 600 мг № 50 за 1444 – 1638 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Трилептал 150 мг 50 таблНовартис Фарма С.п.А. 490 руб.заказать
  • Трилептал 600 мг 50 таблНовартис Фарма Штейн АГ 1597 руб.заказать
  • Трилептал суспензия для приема внутрь 60 мг/мл 100 мл 527 руб.заказать

показать еще

Трилептал – противоэпилептическое средство в таблетках и суспензии. Разработано для терапии детей и взрослых. Показанием к назначению являются монотерапия или комплексное лечение при:

  • Парциальных приступах эпилепсии у детей (с 1 месяца) и взрослых с потерей сознания или без
  • Генерализованных тонико-клонических припадках эпилепсии.

Состав и форма выпуска препарата

Трилептал суспензия

Содержание компонентов в 1 мл:

  • Активное вещество: 60 мг окскарбазепина
  • Вспомогательные: пропилпарагидроксибензоат, Е 954, сорбиновая кислота, стеарат макрогола-400, Е 218, аскорбиновая кислота, диспергируемая ЦМК, ароматическая отдушка 39K020 (желтый лимонно-сливовый), ПЭГ дистилированный, жидкий сорбитол, вода.

ЛС в виде перорального раствора, издающего фруктовый аромат. Бывает практически белым или окрашенным в бледно-коричневый либо красноватый оттенок. Расфасовывается в светозащитные флаконы по 100 или 250 мл. В упаковке из картона – 1 емкость, аннотация к препарату, адаптер, шприц для отмеривания доз.

Таблетки

Содержание компонентов в 1 табл.:

  • Действующее: 150 мг, 300 мг или 600 мг окскарбазепина
  • Вспомогательные: аэросил, кросповидон, гипромеллоза, Е 572, МКЦ
  • Составляющие пленочного покрытия:

— табл. 150 мг: двуокись титана, гипромеллоза, Е 172 черный, Е 172 желтый, макрогол-4000

— табл. 300 мг: двуокись титана, гипромеллоза, Е 172 желтый, макрогол-8000

— табл. 600 мг: двуокись титана, гипромеллоза, Е 172 черный, Е 172 красный, магрогол-4000.

Трилептал таблетки – овальные пилюли под желтым покрытием, с выпуклыми сторонами. На обеих поверхностях имеются линии разлома и маркировки:

Препарат фасуется в блистеры по 10 штук. В упаковке из картона – от 1 до 5 блистеров, описание-инструкция.

Лечебные свойства

Цена сиропа Трилептал: (100 мл) – 473 руб.

Трилептал является противоэпилептическим средством. Действие препарата обеспечивается свойствами главного компонента окскарабазепина, точнее, – его метаболита МГП (моногидроксипроизводного). Противоэпилептический эффект достигается через механизм блокирования основным и производным веществом натриевых каналов. В результате происходит стабилизация возбужденных нейроновых мембран, уменьшение синаптических процессов передачи импульсов.

Экспериментальное изучение показало, что эти вещества оказывают сильное противосудорожное действие. Благодаря этому, Трилептал может использоваться в монотерапии или комплексной схеме лечения. Также он используется для замены иных противоэпилептиков, если предыдущий курс не дал нужного терапевтического эффекта.

После приема таблеток окскарбазепин с высокой скоростью всасывается в ЖКТ почти полностью (95 %) и спустя некоторое время под воздействием печеночных ферментов трансформируется в сверхактивный метаболит (МГП). Пиковые показатели концентрации образуются через 5 часов после приема. Прием еды не влияет на скорость и объем абсорбции вещества.

Из организма почти полностью выводится в виде метаболитов с помощью почек, всего около 1 % – с калом в неизмененной форме.

Способ применения

Трилептал может использоваться как единственное средство терапии или в сочетании с иными противоэпилептическими ЛС. В обеих схемах лечения курс начинают с наименьших дозировок, которые делят на два приема. Затем, в зависимости от реакции организма, суточную норму можно увеличивать. Если Трилептал используется для замены другого медикамента, то сначала нужно уменьшить дозировку предыдущего средства. При использовании Трилептала в комбинированном лечении может потребоваться более замедленное повышение его дозировки или постепенное уменьшение иных противоэпилептиков.

Суспензию и таблетки Трилептал можно принимать вне зависимости от времени приема пищи.

Если пациент испытывает трудности с проглатыванием лекарства или имеются проблемы с точным дозированием, таблетки могут заменяться на суспензию. Согласно инструкции по применению, эти формы Трилептала являются взаимозаменяемыми. Коррекция дозировки в этом случае не требуется.

Как правило, постоянно проверять уровень окскарбазепина или его метаболита не требуется. Контроль необходим для уточнения эффекта терапии, изменения клиренса вещества при патологиях почек, во время беременности или при комбинации с другими ЛС, активизирующих ферменты печени.

Взрослые

В начале курса рекомендуемая доза Трилептала – 600 мг в сутки (в два приема). При нормальной переносимости суточную норму разрешается повышать один раз в неделю на такое же количество. Проявление терапевтического эффекта достигается при суточной дозировке 600-2400 мг.

Пациентам, которым Трилептал назначен впервые, определяют суточный максимум – 1200 мг. Больным, которые ранее лечились препаратом, но плохо его переносят, рекомендовано применять не больше 2400 мг в сутки.

Дети и подростки

Лекарство в виде сиропа может назначаться детям с 1 месяца (особенности лечения у новорожденных не исследовались), таблетки Трилептал 150 мг (300 и 600 мг) – с 6 лет.

Расчет лекарства при монотерапии проводят по схеме 8-10 мг на 1 кг массы, полученное значение распределяют на два приема. В комбинированной терапии целевым значением Трилептала является количество 30-46 мг на 1 кг. Повышение дозировки до этого значения проводится на протяжении не меньше 2 недель. Причем рекомендуется увеличивать количество ЛС один раз в неделю – из расчета 10 мг/кг. Суточный максимум – 60 мг/кг.

Пожилые пациенты (65+)

При нормальном состоянии почек применяют дозировки, рекомендованные для взрослых. Коррекция требуется при дисфункции органа (если клиренс креатинина меньше 30 мл/мин). Если имеется угроза развития гипонатриемии, то требуется тщательный контроль плазменного содержания натрия.

Дисфункции печени и/или почек

В случае легкой или средней форме печеночной недостаточности уменьшение дозировки не требуется. Изучение действия Трилептала у пациентов с серьезными патологиями органа не проводилось. Поэтому назначать и применять лекарство таким больным надо с осторожностью.

Рекомендуемая суточная дозировка Трилептала для пациентов с почечной дисфункцией (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) – 300 мг. Повышение дозы проводят более осторожно, с интервалом минимум неделю. При подборе эффективной дозы пациент должен находиться под пристальным наблюдением врачей.

При беременности и грудном вскармливании

Цена: 150 мг (50 шт.) – 427 руб., 600 мг (50 шт.) – 1483 руб.

Опыт использования препарата во время беременности крайне ограничен. Имеющиеся данные дают основания предполагать, что существует связь между приемом Трилептала в период вынашивания и возникновением врожденных патологий, развитие нарушений и дефектов у детей.

Экспериментальные испытания активного вещества показали, что применение высоких дозировок способствовало росту эмбриональной гибели, замедлению или остановке роста плода. Поэтому если женщина планирует материнство или забеременела во время лечения окскарбазепином, ей нужно тщательно взвесить возможные серьезные осложнения, которые несет Трилептал для детей, и пользу терапии.

В случае назначения при беременности должны применяться минимальные дозировки препарата. Если лечение дает хороший результат, то прерывать его не рекомендуется, поскольку прогрессирующая болезнь принесет больше вреда матери и плоду.

Известно, что у беременных часто развивается нехватка фолиевой кислоты в организме, а любой противоэпилептический медпрепарат способен усугубить этот дефицит, что негативно скажется на развитии ребенка. Чтобы этого не случилось женщине следует дополнительно принимать этот элемент.

Также нужно обратить внимание, что в силу изменяющегося физиологического состояния организма, происходит постепенное уменьшение концентрации активного метаболита в плазме. Чтобы обеспечить эффективный контроль признаков заболевания во время терапии требуется постоянный мониторинг действия окскарбазепина и уровень содержания его метаболита. Контроль МГП в плазме также необходим в послеродовый период, особенно в случаях, когда беременной повышали дозировку лекарства.

Имеются данные, что прием Трилептала во время беременности способствовал развитию у новорожденных склонности к кровотечениям. Поэтому в последние недели вынашивания требуется дополнительный прием витамина К1.

Кормящим женщинам рекомендуется отказаться от лактации на время лечения Трилепталом, так как окскарбазепин и МГП экскретируются в грудное молоко. Пока достоверно неизвестно, насколько вредны или безопасны эти вещества для младенца, поэтому от совмещения лекарства и ГВ лучше воздержаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Запрещено применять лекарство Трилептал при:

  • Индивидуальной сверхчувствительности к активному веществу медикамента или его вспомогательным компонентам
  • Детском возрасте до 1 месяца (для приема суспензии), до 3 лет (для таблеток).

Назначать Трилептал следует с осторожностью тем пациентам, у которых имеется гиперчувствительность к карбамазепину, поскольку у значительного числа таких больных развивается невосприимчивость и окскарбазепина.

Особенности использования Трилептала у пациентов с печеночными и/или почечными дисфункциями не изучались. Поэтому во время терапии требуется проявлять осторожность в определении дозировки и применении лекарства.

Особые указания

Имеются сведения, что во время лечения Трилепталом может обостриться характер эпилептических припадков. Чаще всего это случается у детей, но нельзя исключать и взрослых. Если во время курса появились признаки, что лекарство ухудшило состояние больного, нужно связаться с врачом и обсудить с ним вопрос замены препарата на другое средство.

У особо чувствительных людей могут развиться аллергические реакции немедленного типа. Проявляются дерматологическими симптомами, ухудшением функций ССС, дыхания, печени и пр. Причем отек Квинке и другие виды анафилаксии бывают не только после первого приема ЛС, но и на протяжении всего курса. Поскольку состояние может привести к фатальным последствиям, нужно немедленно вызвать скорую помощь и применить симптоматическую терапию.

Любое противосудорожное средство может способствовать возникновению у больного суицидальных мыслей и наклонностей. Хотя пока нет данных, что Трилептал также провоцирует патологию, во время терапии нужно внимательно отслеживать психическое состояние больного, чтобы при необходимости была возможность вовремя устранить угрозу.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Одновременное назначение Трилептала с другими ЛС может способствовать искажению терапевтических средств:

  • Окскарбазепин и его активный метаболит ингибируют цитохром CYP2C19. Поэтому при использовании лекарства с медикаментами, метаболизирующихся с помощью этого вещества, может происходить их взаимодействие, что потребует изменения дозировки медпрепаратов, являющихся субстратом фермента.
  • Активный компонент Трилептала и его метаболит проявляют слабое индуктирующее действие в отношении цитохромов CYP3A4, CYP3A5, могут понижать плазменное содержание лекарств, чей метаболизм происходит с помощью данных веществ. Такое же действие следует ожидать при сочетании с ЛС, являющихся субстратом для этих цитохромов.
  • При сочетании в одном курсе нескольких противоэпилептических ЛС (Карбазепин, Фенитоин, Фенобарбитал) нужно тщательно определять дозировку и периодически проверять плазменное содержание.
  • Коррекция дозировки Фенитоина может потребоваться при совмещении с Трилепталом. Если последнее средство используется в дозировке от 1,2 г в сутки и больше, то в этом случае нужно снизить количество Фенитоина.
  • При одновременном курсе мощных индукторов Р450 (с такими свойствами как у Карбамазепина, Фенитоина или Фенобарбитала) плазменная концентрация активного метаболита Трилептала может сильно уменьшаться. Это надо учитывать и постоянно контролировать содержание МГП и корректировать дозировку в соответствии с показателями.
  • Трилепатал обладает способностью вступать в реакции с активными веществами пероральных противозачаточных средств – с этинилэстрадиолом, левоноргестерлом. При комбинированном курсе с участием этих лекарств понижается действенность контрацептивов, что повышает риск незапланированной беременности. Поэтому на время лечения нужно дополнительно пользоваться надежными средствами защиты (например, барьерного типа).
  • При совмещении с антагонистами кальция может уменьшаться значения AUC последних препаратов.
  • При совмещении Трилептала с алкоголем или этанолосодержащими средствами усиливается угнетение ЦНС этиловым спиртом.
  • При одновременном приеме с ТЦА не выявлено реакций, которые бы оказали влияние на клинический эффект.
  • Сочетание Трилептала с препаратами лития способствует усилению нейротоксичности.

Побочные эффекты

Чаще всего у пациентов, принимающих Трилептал, побочные эффекты проявлялись в виде повышенной сонливости, болей головы, двоения в глазах, головокружения, тошноты, приступов рвоты, быстрой утомляемости. Нежелательные симптомы обычно проявляются слабо или в умеренной форме, обычно в начале курса, и потому не требуют отмены препарата.

Помимо этих реакций, у пациентов возможны и другие нарушения:

  • Кровеносная система: лейкопения, угнетение функций кроветворения костного мозга (исключительно редко), апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз
  • Иммунная система: реакции индивидуальной чувствительности и анафилактические (высыпание, зуд, гипертермия), нарушения функций различных органов (органов кроветворения, печени, состояния суставов и мышц, почек, легких и пр.)
  • Эндокринная система: гипотиреоз
  • Метаболические реакции: гипонатриемия (особенно часто у пожилых пациентов старше 65 лет), клинически значимое нарушение содержания натрия в сыворотке обычно развивается в первые месяцы лечения, а у некоторых больных – спустя год. Патология может способствовать возникновению судорог, энцефалопатии, расстройствам и помрачению сознания, ухудшению зрения, снижению образования гормонов ЩЖ, гипотиреозу, рвоте, тошноте, нехватке в организме фолиевой кислоты
  • Со стороны нервной системы: выраженная сонливость, боли головы, головокружение, атаксия, дрожание конечностей, нистагм, рассеянность, невозможность сосредоточиться, ухудшение памяти, ажитация/депрессия/апатия, подвижность настроения, расстройства речи, дизартрия.
  • Органы зрения: диплопия, снижение четкости.
  • Органы слуха: частое головокружение
  • ССС: АВ-блокада, аритмия, гипертония
  • Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, понос или диарея, боли в животе, у некоторых пациентов возможен панкреатит.
  • Гепатобилиарная система: дисфункции печени, гепатит.
  • Кожные покровы и п/к клетчатка: высыпание, выпадение волос, акне, крапивница, синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, отек Квинке, мультиформная эритема, СКВ.
  • Общие нарушения: быстрая утомляемость, аcтеническое состояние.
  • Лабораторные тесты: активизация печеночных ферментов, ЩФ, изредка – амилазы и/или липазы.
  • Локомоторная система: возможно снижение минерализации костной ткани, остеопороз, хрупкость костей, переломы.

Последствия приема сверхдоз Трилептала проявляются следующими симптомами со стороны различных систем:

  • Органы зрения: двоение в глазах, расплывчатость, сужение зрачков
  • ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, гиперкинезия
  • НС: сонливость, боли головы, быстрая утомляемость, помрачение сознания, тремор, некоординированные движения, судорожный синдром, головокружение, кома, обморок, дискинезия, агрессивность, ажитированное состояние, помрачение сознания
  • ССС: пониженное АД
  • Респираторная система: одышка
  • Прочие проявления: гипонатриемия, повышенная утомляемость, пролонгация QT-интервала.

Лечение

При устранении передозировки нужно учитывать, что специфического антидота пока не существует, поэтому пациенту назначается поддерживающая и симптоматическая терапия. Если после приема сверхдоз прошло небольшое количество времени, то назначается промывание желудка, прием активированного угля. Пока не будут устранены все признаки патологии, важно контролировать состояние сердца, уровень электролитов, дыхательную функцию.

Финлепсин

ТЕВА (Польша, Израиль, Германия)

Цена: табл. 200 мг (50 шт.) – 224 руб.

Препарат с противосудорожным эффектом. Активный компонент – карбамазепин.

Лекарство назначается при эпилептических припадках, сопровождающихся различными осложнениями, терапии невралгии тройничного, языкоглоточного нерва, устранения алкогольной абстиненции, судорожного синдрома при рассеянном склерозе. Препарат может применяться у детей (с 1 года) и взрослых, а также при беременности, во время лактации назначение крайне нежелательно.

Схема терапии и продолжительность курса определяются индивидуально.

Плюсы:

  • Помогает при судорогах
  • Снимает головокружение
  • Доступная цена.

Недостатки:

  • Сонливость, головная боль.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Трилептал»
Скачать инструкцию «Трилептал»
108 кб

Эффективность и переносимость Трилептала (окскарбазепина) при эпилепсии

Основные требования, предъявляемые к современным АЭП – максимум терапевтической эффективности и широкий спектр действия при минимуме побочных эффектов (ПЭ) . В настоящее время старые АЭП применяются все реже: фенобарбитал вследствие тяжелых ПЭ, а отечественный дифенин из–за малой эффективности. Вальпроаты, оставаясь базовыми препаратами в педиатрической эпилептологии, нередко приводят к ряду серьезных ПЭ и оказывают выраженное тератогенное воздействие .
Хорошо зарекомендовали себя в лечении эпилепсии у детей и взрослых препараты карбамазепина. Особенно удобны пролонгированные формы. Вместе с тем метаболит карбамазепина (эпоксид) является достаточно активным и токсичным химическим соединением, предопределяющим некоторые побочные эффекты при передозировке препарата .
Новый препарат, синтезированный на основе карбамазепина – окскарбазепин (Трилептал, Novartis), во многом лишен ПЭ своего предшественника.
Механизм действия окскарбазепина связан с блокадой потенциал–зависимых натриевых и кальциевых каналов, что приводит к стабилизации мембран нейронов, ингибированию нейрональных разрядов и оказывает мощное противосудорожное действие . Пик концентрации препарата достигается в среднем через 4,5 ч после однократного перорального приема. Период полураспада составляет 8–10 часов, связываемость с белками плазмы крови – около 40%. Терапевтический уровень препарата в плазме крови составляет 10–35 мкг/мл. Препарат выводится преимущественно почками. Рекомендуемые дозы у взрослых составляют 1200–2400 мг/сут., у детей 20–40 мг/кг/сут. двукратно, реже в 3 приема . Рекомендована медленная титрация дозы с достижением минимальной поддерживающей не менее чем за 14 дней.
Целью нашего исследования было изучение эффективности окскарбазепина (Трилептал, Novartis) в лечении эпилепсии, а также анализ частоты и характера побочных эффектов. Под нашим наблюдением находились 30 больных эпилепсией (16 мужчин и 14 женщин), получавших Трилептал в течение 6 мес. и более. Возраст больных составлял от 5 мес. до 25 лет (средний – 12,5 лет). В исследовании преобладали дети до 18 лет – 87%. Симптоматические и предположительно симптоматические формы эпилепсии составили основную группу – 29 пациентов, и у 1 больного была диагностирована идиопатическая эпилепсия с изолированными генерализованными судорожными приступами. Трилептал назначался в комбинированной терапии при недостаточной эффективности предыдущих АЭП (28 пациентов) или в виде монотерапии (2 пациента). Клиническая эффективность оценивалась по влиянию препарата на частоту приступов: полная ремиссия; урежение приступов более чем на 50%; недостаточная эффективность (менее 50%) или отсутствие эффекта; учащение приступов (аггравация). Анализировалась частота и характер ПЭ. В конце исследования определялся параметр «удержания на терапии»: количество пациентов, продолжавших принимать Трилептал после 6 мес. терапии и количество больных, прекративших прием вследствие различных причин.
Результаты исследования
Симптоматическая (17 больных) и предположительно симптоматическая (12 пациентов) формы эпилепсии доминировали в исследовании. Лишь у 1 пациента была диагностирована идиопатическая эпилепсия с генерализованными судорожными приступами. Также преобладали пациенты с частыми полиморфными приступами, резистентными к базовым АЭП. Основными типами приступов у обследованных больных были асимметричные тонические аксиальные, диалептические и вторично–генерализованные пароксизмы.
Дозы Трилептала варьировали от 225 до 2100 мг/сут., что составляло 15–44 мг/кг/сут. В 28 случаях препарат назначался в комбинированной терапии при добавлении, главным образом, к вальпроатам или топирамату. У всех пациентов проводилась медленная титрация дозы с постепенным увеличением в течение 4–7 недель. Эффективность и переносимость терапии Трилепталом оценивались спустя 6 мес. и более от начала приема препарата. Максимальный катамнез составлял 1,5 года.
В ходе исследования были получены следующие результаты: клиническая ремиссия – 4 пациента (13,3%); достоверное урежение частоты приступов – 21 (70%); отсутствие эффекта или незначительная эффективность – 3 (10%); аггравация приступов – 2 (6,7%). Наибольшая эффективность Трилептала была констатирована при диалептических и аутомоторных приступах в рамках височной эпилепсии, а также при фокальных моторных и вторично–генерализованных судорожных приступах. В меньшей степени Трилептал был эффективен при гипермоторных и тонических аксиальных приступах. У 1 пациентки с идиопатической генерализованной эпилепсией препарат полностью купировал генерализованные судорожные приступы (катамнез 1,5 года). В данном случае Трилептал назначался в качестве монотерапии в дозе 1200 мг/сут. (15 мг/кг/сут.) вместо натрия вальпроата, на фоне приема которого возникло выраженное ожирение и опсоменоррея.
Особо следует отметить эффективность Трилептала у 7 пациентов в возрасте от 5 до 14 мес. с приступами в виде асимметричных инфантильных спазмов (синдром Веста, мимикрирующий симптоматическую фокальную эпилепсию). У всех пациентов данной группы добавление Трилептала приводило к существенному урежению спазмов, переводу их из серийных в единичные и абортивные. В 1 случае отмечалась полная клиническая (но не электрическая) ремиссия в течение 8 мес. Дозировки препарата варьировали от 18 до 44 мг/кг/сут.
Наименьший эффект Трилептала был получен у больных с псевдогенерализованными приступами: фокальный эпилептический миоклонус, негативный миоклонус, атипичные абсансы. Данный тип приступов наблюдался преимущественно при лобной эпилепсии с наличием феномена вторичной билатеральной синхронизации на ЭЭГ. Именно в этой группе пациентов было констатировано 2 случая аггравации приступов: негативного миоклонуса и атипичных абсансов, что потребовало отмены препарата.
В результате исследования отмечена хорошая переносимость Трилептала у большинства пациентов. Побочные эффекты, с высокой вероятностью связанные с назначением препарата, наблюдались у 6 больных (20%). Констатировались следующие ПЭ: сонливость (2), двоение в глазах (2), раздражительность (1), бессонница (1). Следует отметить, что в 5 из 6 случаев ПЭ возникали в период титрования дозы и исчезали в течение 3–8 недель. Диплопия у двух пациентов возникала в условиях постепенной замены препаратов карбамазепина на Трилептал, когда больные в течение некоторого времени принимали эти препараты одновременно. Лишь в 1 случае (3,3% из общей группы) выраженная раздражительность в сочетании с низкой эффективностью препарата послужила поводом к отмене Трилептала.
В результате анализа параметра «удержания на терапии» были получены следующие результаты: спустя 6 мес. продолжали прием Трилептала 24 пациента (80%), прекратили прием препарата соответственно 6 (20%). Причинами отказа от приема препарата (со стороны пациента, его семьи или лечащего врача) были: учащение приступов (2), низкая эффективность (2), побочные эффекты (1), материальные трудности (1).
Обсуждение
В результате исследования положительный эффект Трилептала в лечении эпилепсии был отмечен в 83% случаев. Побочные эффекты наблюдались у 20% больных, однако отмена препарата потребовалась лишь в 1 случае. Параметр «удержания на терапии» составил 80%.
В настоящее время в большом количестве серьезных исследований в мире доказана высокая клиническая эффективность и относительная безопасность применения Трилептала при лечении эпилепсии . В обзорной статье Schmidt & Elger сообщают о 21 публикации по применению Трилептала у 2191 больного эпилепсией. Показана высокая эффективность и хорошая переносимость Трилептала в дозах 600–2400 мг/сут. (30–46 мг/кг/сут.), как базового препарата при эпилепсии у детей, подростков и взрослых. Препарат рекомендован в качестве базового (в том числе как стартовая монотерапия) при симптоматических фокальных формах эпилепсии с простыми парциальными, сложными парциальными и вторично–генерализованными приступами.
Наше исследование показало высокую эффективность (урежение приступов во всех случаях) при инфантильных спазмах в рамках симптоматической фокальной эпилепсии у детей первого года жизни. Northam и соавт. также продемонстрировали перспективность применения Трилептала при фокальных эпилептических приступах у детей младшего возраста (средний – 20,4 мес.) и отметили хорошую переносимость препарата в данной возрастной категории. Glauser и соавт. провели двойное слепое плацебо–контролируемое исследование по эффективности окскарбазепина в качестве дополнительной терапии эпилепсии у детей. В данное многоцентровое исследование было включено 267 детей в возрасте от 3 до 17 лет с резистентными парциальными эпилептическими приступами (138 получали окскарбазепин и 129 – плацебо). Доза препарата варьировала от 6 до 51 мг/кг/сут. (средняя – 31,4 мг/кг/сут.). Была показана достоверно высокая эффективность окскарбазепина при лечении фокальной эпилепсии по сравнению с плацебо. Добавление окскарбазепина привело к полной ремиссии у 4% больных (плацебо – у 1%) и снижению частоты приступов более чем на 50% – у 41% (плацебо – у 22%). Эффективность препарата отмечена как при простых и сложных парциальных приступах, так и при вторично–генерализованных судорожных и не зависела от пола и возраста пациентов. Спустя 28 дней от начала терапии окскарбазепином общая частота приступов у больных снизилась на 35% (плацебо – на 9%).
Еще более обнадеживающие результаты представлены в публикации Serdaroglu и соавт. . Авторы анализировали эффективность окскарбазепина при монотерапии у 42 детей (средний возраст – 11,9 лет) при симптоматической фокальной эпилепсии и эпилепсии с изолированными генерализованными судорожными приступами. Препарат назначался в дозе от 10 до 45 мг/кг/сут. (с медленной титрацией). Спустя 6 мес. от начала терапии полная ремиссия приступов была констатирована у 87,5% больных: 91,7% при генерализованной эпилепсии и 81,2% при фокальной. В нашем исследовании Трилептал назначался лишь 1 пациенту с идиопатической генерализованной эпилепсией; при этом была достигнута полная ремиссия приступов. Очевидно, что применение Трилептала может быть перспективно при эпилепсии с изолированными генерализованными судорожными приступами в тех случаях, когда вальпроаты или топирамат недостаточно эффективны или приводят к развитию ПЭ.
Одно из первых исследований по результатам применения Трилептала при различных формах эпилепсии у подростков и взрослых было выполнено Van Parys & Meinardi на голландской когорте пациентов. Подавляющее большинство больных до назначения окскарбазепина получали карбамазепин с неудовлетворительным результатом. Среди 253 пациентов, находившихся на лечении Трилепталом, клиническая ремиссия была констатирована в 8% случаев и существенное урежение приступов – в 33%. Аггравация приступов отмечалась у 6 пациентов (2%); у остальных 57% больных существенных изменений на фоне терапии отмечено не было. По мнению авторов, окскарбазепин может успешно применяться в тех случаях, когда препараты карбамазепина недостаточно эффективны. В этой связи интерес представляет исследование Albani и соавт. , показавших возможность одномоментного переключения пациентов с карбамазепина на окскарбазепин без постепенной замены и без титрации дозы. При этом, по мнению авторов, замена карбамазепина на окскарбазепин должна осуществляться из расчета дозы 1:1,5 (например, 800 мг карбамазепина одномоментно заменяется 1200 мг окскарбазепина).
В исследовании Beydoun и соавт. проводилось сравние эффективности применения окскарбазепина при моно– и в составе комбинированной терапии при рефрактерной фокальной эпилепсии у взрослых в дозе 600–2400 мг/сут. Среди 42 больных, получавших монотерапию окскарбазепином, и 34 пациентов, находившихся на комбинированном лечении, результаты распределились следующим образом: при монотерапии ремиссия приступов достигнута в 9,5% случаев, а снижение частоты приступов на 50% и более – в 57,1%, общее снижение частоты приступов – в 59,7%; при комбинированной терапии ремиссия достигнута в 2,9% случаев, снижение частоты приступов на 50% и более – в 32,4%, общее снижение частоты приступов – в 28%. Таким образом, убедительно была продемонстрирована большая эффективность окскарбазепина при применении в качестве монотерапии.
Christe и соавт. изучали сравнительную эффективность окскарбазепина и вальпроата натрия у 249 подростков и взрослых с вновь диагностированной фокальной эпилепсией (фокальные и вторично–генерализованные приступы). Констатирована одинаковая эффективность окскарбазепина (ремиссия 56,6%) и вальпроатов (ремиссия 53,8%) при лечении вновь диагностированной фокальной эпилепсии. Также не было получено достоверной разницы по частоте возникновения ПЭ. Данное исследование позволяет позиционировать окскарбазепин как базовый препарат при лечении фокальной эпилепсии.
Наряду с эффективностью, безусловно, важнейшей характеристикой препарата является его переносимость – одна из основных составляющих понятия «качество жизни» пациентов. Переносимость окскарбазепина, частота и характер ПЭ проанализированы в большом количестве публикаций. Наше исследование продемонстрировало хорошую переносимость препарата, отсутствие серьезных ПЭ и отмену Трилептала вследствие ПЭ лишь у 1 больного (3,3%).
Beydoun и соавт. проанализировали частоту и характер ПЭ при назначении окскарбазепина 76 подросткам и взрослым в дозе 600–2400 мг/сут. Отмена препарата вследствие ПЭ была осуществлена в 13% случаев. Большинство ПЭ носило характер легких и умеренно выраженных. Отмечались следующие ПЭ: утомляемость, сонливость, раздражительность, головная боль, диплопия, тошнота, кожная сыпь. В нескольких случаях возникало транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в крови без каких–либо клинических проявлений. Все ПЭ достоверно чаще наблюдались при политерапии. Лишь в 2 случаях (2,6%) отмечались серьезные ПЭ: острый психоз (1) и гипонатриемия (1).
Согласно нашим наблюдениям диплопия возникает лишь в тех случаях, когда осуществляется постепенная отмена карбамазепина с медленным титрованием дозы окскарбазепина и пациенты получают некоторое время оба препарата одновременно. Для предотвращения данного нежелательного явления рекомендуется одномоментное переключение пациентов с карбамазепина на Трилептал . Гипонатриемия (снижение уровня натрия в плазме крови ниже 125 ммоль/мл) – серьезный возможный ПЭ при приеме окскарбазепина. Однако частота развития данного ПЭ невелика, а в педиатрической практике он возникает казуистически редко . Тем не менее при приеме окскарбазепина необходимо контролировать уровень натрия в крови. Также, в отличие от карбамазепина, отмечаются редкие случаи возникновения кожной сыпи при назначении Трилептала – 2,7% в исследовании Bourgeois & D’Souza .
Следует отметить оригинальное исследование Van Parys & Meinardi по анализу ПЭ, имевшихся у пациентов при приеме карбамазепина после замены на окскарбазепин. Оказалось, что из 164 больных, имевших ПЭ на карбамазепине, у 129 (79%) они постепенно исчезли при переключении на Трилептал. Кожные проявления нивелировались у 72,5% больных при замене карбамазепина на Трилептал. Таким образом, была убедительно продемонстрирована существенно лучшая переносимость окскарбазепина по сравнению с карбамазепином.
На сегодняшний день имеется единственная серьезная публикация Montouris , посвященная изучению безопасности применения окскарбазепина при беременности. Используя доступные базы данных и мировые регистры, автор проанализировала исходы беременности у женщин на фоне приема Трилептала. Были получены данные о 248 женщинах, получавших Трилептал в качестве монотерапии, и о 61–й – в комбинации с другими АЭП. Врожденные пороки развития были констатированы в 6 случаях из 248 (2,4%) и в 4 из 61 (6,6%). Риск врожденных мальформаций в общей популяции, по данным автора, составляет 2–4%. Таким образом, показана безопасность применения Трилептала во время беременности при монотерапии и некоторое увеличение риска пороков развития в комбинации с другими АЭП. Впрочем, большинство авторов рекомендуют воздержаться от назначения окскарбазепина беременным, так как количество наблюдений в мире пока еще ограничено.
Важнейшей характеристикой препарата является показатель «удержания на терапии», отражающей количество пациентов, продолживших принимать препарат спустя определенный период времени после начала лечения и количество больных, прекративших прием вследствие различных причин. В нашем исследовании констатирован высокий процент удержания на терапии: 80% больных продолжили непрерывный прием Трилептала спустя 6 мес. от начала лечения. Причинами отказа от приема препарата были: учащение приступов (2), низкая эффективность (2), побочные эффекты (1), материальные трудности (1). Удержание на монотерапии Трилепталом спустя 1 год проанализировано в исследовании Rainesalo и соавт. у 175 взрослых больных эпилепсией. Пациенты были разделены на 2 группы: 1 – стартовая монотерапия Трилепталом (97 человек) и 2 – монотерапия Трилепталом в случае неэффективности других ранее назначавшихся АЭП (78). Процент удержания на терапии в 1 группе составил 91%, а во 2 – 77%. Отмена терапии вследствие побочных эффектов была констатирована в 1 группе лишь в 3% случаев, во 2 – в 14%, а вследствие потери эффективности – в 1 группе – в 2%, во 2 – в 8%. Таким образом, был продемонстрирован высокий показатель удержания на терапии Трилепталом и низкий процент отмены лечения вследствие ПЭ или потери эффективности с течением времени. Лучший эффект наблюдался при назначении Трилептала в качестве стартовой монотерапии.
Таким образом, проведенное нами исследование и анализ имеющихся публикаций свидетельствуют о высокой эффективности и хорошей переносимости окскарбазепина (Трилептала) при лечении эпилепсии у детей и молодых взрослых. Доказана высокая эффективность препарата при симптоматических и предположительно симптоматических фокальных формах эпилепсии с фокальными моторными, аутомоторными и вторично–генерализованными приступами. У этой категории пациентов Трилептал может назначаться в качестве стартовой монотерапии. При фокальных формах эпилепсии с псевдогенерализованными приступами и феноменом вторичной билатеральной синхронизации на ЭЭГ Трилептал может приводить к аггравации приступов и эпилептиформных изменений на ЭЭГ. Вместе с тем, в этих случаях добавление средних доз Трилептала к вальпроатам может быть достаточно безопасным и эффективным. Вопрос о применении Трилептала в лечении идиопатической эпилепсии с изолированными генерализованными судорожными приступами является предметом дискуссии. Трилептал, безусловно, высокоэффективен при изолированных генерализованных судорожных приступах, но может, как и карбамазепин, приводить к присоединению абсансов и миоклонуса. В связи с этим, по нашему мнению, препарат может быть назначен при данном синдроме в случае недостаточной эффективности или плохой переносимости топирамата и вальпроатов.
Во всех исследованиях показана лучшая переносимость окскарбазепина, в том числе, при сравнении с карбамазепином. Тяжелые ПЭ возникали крайне редко. В первые месяцы терапии рекомендуется контроль за уровнем натрия в крови, особенно у взрослых пациентов. Для уменьшения риска развития ПЭ рекомендуется медленное титрование дозы Трилептала в течение 4–6 нед. Однако при замене карбамазепина на Трилептал желательно производить это одномоментно. Предварительные исследования показали безопасность монотерапии Трилепталом во время беременности.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх