Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Нимодипин инструкция

Нимодипин

Состав

Нимодипин, микроскопическая целлюлоза, повидон, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, магния стеарат, кросповидон, диоксид титана, макрогол, триацетат глицерола, оксид железа жёлтый индигокармин.

Форма выпуска

Таблетки 30 мг в пленочной оболочке, круглой формы с двувыпуклой поверхностью желтого цвета в блистерной упаковке в картонной пачке № 30.

Фармакологическое действие

Нейропротективное, антиагрегационное, вазодилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат, производное дигидропиридина, относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Блокирует процесс поступления ионов кальция через клеточную мембрану. Обладает сосудорасширяющим эффектом, преимущественно, на сосуды головного мозга.

Купирует спазм сосудов, вызывает выраженное увеличение кровоснабжения в ишемированных участках головного мозга. Улучшает церебральное кровообращение, функцию мозговых нейронов при субарахноидальном кровоизлиянии. Улучшает способность к концентрации внимания и память. На системное АД и на сократимость миокарда существенного влияния не оказывает.

Быстрая и практически полная всасываемость из ЖКТ. Связь с белками крови на уровне 95%. Период полувыведения —10 часов. Биотрансформируется в печени с до уровня фармакологически неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и незначительно в неизмененном виде через почки.

Показания к применению

В комплексной терапии цереброваскулярной недостаточности, остаточных симптомов нарушения мозгового кровообращения, ишемии мозга при субарахноидальном кровоизлиянии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, высокая чувствительность к препарату, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

С осторожностью принимать в пожилом возрасте, при выраженной брадикардии, нарушениях функции почек, ХСН, инфаркте миокарда, артериальной гипотензии, внутричерепной гипертензии, генерализованном отеке головного мозга.

Побочные действия

Сухость во рту, головная боль, дискомфорт в ЖКТ, тошнота, повышение аппетита, гиперплазия десен, диарея, снижение АД, стенокардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, астения, головокружение, экстрапирамидные нарушения, возбуждение, повышенная психомоторная активность, бессонница, агрессивность/депрессия, сонливость, повышенная утомляемость, кашель, затруднение дыхания, кожная сыпь, агранулоцитоз, отечность и болезненность суставов, повышение веса, снижение функции почек.

Нимодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, запивая водой (следует избегать совместного приема с грейпфрутовым соком). Прием препарата не связан с приемом пищи. Время между приемами таблеток должен быть не менее 4 часов. Стандартная рекомендованная доза составляет 30 мг три раза в сутки. Курс лечения определяется индивидуально и может продолжаться на протяжении нескольких месяцев.

Передозировка

При приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, возможны: тошнота, выраженное понижение АД, брадикардия/тахикардия, желудочно-кишечные расстройства.

Взаимодействие

При одновременном приеме:

  • с антигипертензивными ЛС возрастает риск усиления антигипертензивного эффекта;
  • с бета-адреноблокаторами — развитие сердечной недостаточности, выраженной артериальной гипотензии;
  • с аминогликозидами, фуросемидом, цефалоспоринами — риск нарушения функции почек;
  • с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином — биодоступность нимодипина снижается;
  • с вальпроатом натрия — повышение концентрации нимодипина в крови;
  • с циметидином — риск усиления антигипертензивного действия.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

60 месяцев.

Аналоги Нимодипина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Совпадает активно действующее вещество и код ATХ — Нимотоп, Вазокор, Немотан, Нитопин.

Отзывы о Нимодипине

Отзывы о Нимодипине среди врачей благоприятные. Препарат Нимодипин оказывает положительные фармакологические эффекты в сфере кардиогемодинамики: снижает пост- и преднагрузки на мышцы сердца, расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, уменьшает сократимость миокарда, нормализует реологические свойств крови, оказывает антиангинальное действие.

Цена Нимодипина, где купить

Цена Нимодипина в таблетках №30 варьирует в пределах 186— 220 рублей за упаковку. Купить Нимодипин в большинстве аптек Москвы можно только по предварительной записи или приобрести его аналоги.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Немотан (Нимодипин) 30мг таб. №30 2700 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Нимодипин 0.03 №30 таблетки ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна 96 грн.заказать

показать еще

Нимопин

Нимопин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Nimopine

Код ATX: C08CA06

Действующее вещество: нимодипин (Nimodipine)

Производитель: Симпекс Фарма Пвт. Лтд. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 639 руб.

Нимопин – лекарственное средство, оказывающее воздействие на сосуды головного мозга, применяемое при ишемических неврологических поражениях у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием (САК) вследствие разрыва аневризмы.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нимопина:

  • раствор для инфузий: прозрачная, слегка желтоватая жидкость (по 50 мл во флаконе из коричневого стекла, укупоренном резиновой пробкой, закатанной алюминиевым кольцом и пластиковым колпачком; в картонной пачке 1 флакон в комплекте с соединительной трубкой для инфузомата);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые овальные, с риской на одной из сторон, бледно-желтого цвета пленочная оболочка, на изломе – масса желтовато-белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Нимопина.

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: нимодипин – 0,2 мг;
  • дополнительные компоненты: пропиленгликоль, этанол 96%, вода для инъекций.

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: нимодипин – 30 мг;
  • дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, крахмал кукурузный, повидон К-30, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: пропиленгликоль, FMC желтый (титана диоксид, макрогол-400, гипромеллоза, макрогол-6000, краситель оксид железа желтый).

Фармакологические свойства

Нимопин – производное 1,4-дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК). Нимодипин демонстрирует преимущественно церебровазодилатирующий и противоишемический эффект. Способен предупреждать или снимать спазм сосудов, обусловленный воздействием различных вазоактивных веществ, включая простагландины, серотонин, гистамин. В результате высокой липофильности действующее вещество хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, почти не оказывает влияния на проводимость в атриовентрикулярном и синоатриальном узлах, и на сократимость миокарда. Нимопин рефлекторно повышает частоту сердечных сокращений (ЧСС) вследствие расширения сосудов.

На фоне острых нарушений мозгового кровообращения, приводя к расширению сосудов головного мозга, Нимопин способствует улучшению мозгового кровообращения. При этом дополнительная перфузия обычно наиболее сильно выражена в зоне поврежденных и ранее недостаточно снабжаемых кровью участков мозга. Терапия позволяет существенно снизить частоту возникновения ишемических неврологических расстройств и уровень смертности на фоне САК.

После перорального приема Нимопина наблюдается практически полная абсорбция нимодипина. Его биодоступность может варьировать от 8 до 12%, что демонстрирует выраженный эффект первого прохождения через печень. Максимальная концентрация (Cmax) нимодипина составляет 31 нг/мл, а время ее достижения (TCmax) – 0,5–1 ч. Спустя 0,6–1,6 ч после очередного перорального приема препарата его равновесная концентрация (Css) в плазме составляет у лиц пожилого возраста 26 нг/мл, а у молодых людей – 12,3–17,5 нг/мл. При увеличении разовой дозы до 90 мг фиксируется пропорциональный рост уровня содержания нимодипина в плазме.

В случае проведения продолжительного инфузионного внутривенного (в/в) вливания со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя плазменная концентрация активного вещества в крови составляет 17,6–26,6 нг/мл. Объем распределения (Vd) равен 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс – 0,6–1,9 л/ч/кг.

С белками плазмы нимодипин связывается почти полностью – на 97–99%. Он преодолевает плацентарный барьер и выделяется при лактации, уровень содержания лекарственного средства и его метаболитов в материнском молоке существенно превышает уровень в плазме крови.

После в/в струйного введения наблюдается двухфазное уменьшение концентрации нимодипина в плазме – спустя 5–10 мин и приблизительно через 60 мин. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости после в/в вливания составляет около 0,5% от плазменной концентрации в крови.

Метаболизируется нимодипин при помощи системы цитохрома CYP3А4 посредством дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления сложных эфиров. Образующиеся в результате биотрансформации препарата 3 основных метаболита практически не обладают фармакологической активностью. Экскретируется препарат в форме метаболитов почками (на 50%) и с желчью. Кинетика выведения является линейной.

  • ишемические неврологические расстройства, обусловленные спазмом сосудов головного мозга на фоне САК, вызванного разрывом аневризмы – в целях профилактики и лечения;
  • эмоциональная лабильность, снижение памяти и способности к концентрации внимания и другие выраженные нарушения функции головного мозга у лиц пожилого возраста (для таблеток).

Абсолютные противопоказания для всех лекарственных форм Нимопина:

  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.

Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • выраженные функциональные нарушения печени (при лечении нарушений функций мозга);
  • комбинированная терапия с противоэпилептическими средствами или с рифампицином;
  • беременность и период кормления грудью.

Относительные (применять Нимопин следует с особой осторожностью):

  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • артериальная гипотензия – систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мл рт. ст.;
  • ишемия миокарда, выраженная брадикардия;
  • хроническая печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • выраженная хроническая недостаточность почек, при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) менее 20 мл/мин;
  • генерализованный отек тканей головного мозга;
  • внутричерепная гипертензия;
  • сочетанное использование с флекаинамидом и дизопирамидом, вследствие возможного усиления выраженности отрицательного инотропного действия (для таблеток);
  • пожилой возраст, ввиду наибольшего риска возрастных нарушений деятельности почек (для таблеток).

Поскольку раствор для инфузий Нимопин включает в состав этиловый спирт, его следует также с осторожностью назначать пациентам с замедлением метаболизма этанола, страдающим алкоголизмом, лицам с эпилепсией, заболеваниями печени, беременным и кормящим женщинам.

Нимопин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для инфузий

Раствор для инфузий Нимопин вводят путем вливания в вену.

В начале лечения раствор следует вводить на протяжении 2 ч со скоростью 1 мг/ч, (в среднем 0,015 мг/кг/ч). В случае хорошей переносимости лекарственного средства, в первую очередь при отсутствии значительного снижения АД, спустя 2 часа скорость введения можно повысить до 2 мг/ч (примерно 0,03 мг/кг/ч).

Пациентам с лабильным АД или весом тела значительно ниже 70 кг рекомендуется вводить Нимопин с начальной скоростью 0,5 мг/ч.

Непрерывное в/в вливание Нимопина производят через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана, одновременно вместе с одним из следующих растворов: натрия хлорид 0,9%, декстроза 5%, Рингера раствор, гидроксиэтилкрахмал 6% или декстран со средней молекулярной массой 35000-45000 Da (соотношение Нимопин/другой раствор должно составлять 1÷4). Также в качестве сопутствующей инфузии может вливаться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от показаний ЧСС и АД.

В целях профилактики начинать в/в введение раствора требуется не позднее, чем спустя 4 дня после кровоизлияния, и продолжать использование Нимопина в течение всего периода максимальной угрозы развития вазоспазма, т. е. до 10–14 дня после субарахноидального кровоизлияния.

При уже имеющихся ишемических неврологических нарушениях, вызванных вазоспазмом вследствие САК, необходимо начинать инфузионную терапию как можно раньше и проводить ее в течение 5–14 дней. После окончания проведения курса в/в инфузий раствора, назначаемых как для профилактики, так и для терапии, на протяжении последующих 7 дней рекомендован прием пероральной формы препарата.

Если в ходе лечебного или профилактического использования Нимопина назначается хирургическое лечение кровоизлияния, инфузионные вливания раствора после операции необходимо проводить на протяжении не менее 5 дней.

При осуществлении введения препарата в цистерны головного мозга, в процессе оперативного вмешательства приготовленный непосредственно перед использованием раствор нимодипина (инфузионный раствор в дозе 1 мл и раствор Рингера в дозе 19 мл), подогретый до температуры тела, можно вводить интрацистернально.

Пациентам, у которых отмечается возникновение нежелательных явлений, может потребоваться снижение дозы Нимопина или прекращение лечения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Нимопин предназначены для перорального приема. Их проглатывают целиком с небольшим количеством жидкости, вне зависимости от времени приема пищи, с соблюдением интервала между приемами не менее 4 ч.

Рекомендуемый режим дозирования Нимопина (в случае отсутствия других назначений):

  • кровоизлияние в субарахноидальное пространство после разрыва аневризмы: по завершении инфузионной терапии раствором, 6 раз в сутки по 60 мг (2 таблетки), курс – 7 дней;
  • нарушение функций головного мозга у пожилых пациентов: 3 раза в сутки по 30 мг (1 таблетка).
  • сердечно-сосудистая система: гиперемия кожи лица, снижение АД, аритмии, тахикардия или брадикардия, развитие/усугубление сопутствующей сердечной недостаточности и ишемии миокарда (в особенности при наличии тяжелых обструктивных поражений коронарных артерий);
  • система кроветворения: агранулоцитоз, бессимптомная тромбоцитопения;
  • нервная система: бессонница, возбуждение, повышенная двигательная активность, агрессивность и другие симптомы возбуждения центральной нервной системы; сонливость, чрезмерная утомляемость, головокружение, головная боль, астения, депрессия; экстрапирамидные нарушения, такие как маскообразное лицо, атаксия, тремор, мышечная ригидность, затруднение глотания;
  • дыхательная система: стридорозное дыхание, кашель, затруднение дыхания;
  • пищеварительный тракт: гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), усиление аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея/запор, в отдельных случаях – паралитическая кишечная непроходимость;
  • опорно-двигательная система: отечность и болезненность суставов;
  • изменение лабораторных показателей: усиление активности щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), печеночных трансаминаз; функциональные нарушения почек с возрастанием содержания мочевины и/или креатинина в плазме крови;
  • прочие: повышенное потоотделение, периферические отеки, снижение деятельности почек (возрастание уровня мочевины, гиперкреатининемия), увеличение веса тела, галакторея;
  • аллергические реакции: сыпь, кожный зуд;
  • местные реакции: флебит (при введении раствора в периферические вены, преимущественно без осуществления инфузий сопутствующими растворами).

При острой передозировке Нимопина возможно появление следующих симптомов: выраженное снижение АД, брадикардия или тахикардия, различные неврологические расстройства и (для таблеток) боли в эпигастрии.

В случае появления признаков острой передозировки нужно незамедлительно прекратить терапию препаратом. Мероприятия экстренной помощи для купирования интоксикации обусловливаются ее симптомами. При значительном понижении АД следует назначить в/в введение допамина или норэпинефрина. Поскольку специфический антидот нимодипина неизвестен, дальнейшее лечение других проявлений передозировки должно быть симптоматическим.

На фоне тяжелых нарушений деятельности печени, особенно у пациентов с циррозом печени с выраженной портальной гипертензией, биодоступность получаемого перорально нимодипина может быть повышена, вследствие ослабления интенсивности метаболизма в печени. В результате этого может отмечаться усиление основного действия препарата и его побочных реакций, в т. ч. гипотензивного эффекта. В подобных случаях дозу Нимопина следует уменьшить, учитывая степень снижения АД, или при необходимости прервать терапию.

Несмотря на то, что у БМКК отсутствует синдром отмены, перед завершением курса лечения пероральной формой препарата, рекомендуется медленное снижение получаемых доз.

Если в период терапии Нимопином пациенту необходимо оперативное вмешательство под общей анестезией, следует проинформировать врача-анестезиолога о проводимом лечении.

Ввиду того, что нимодипин абсорбируется поливинилхлоридом, для введения раствора можно использовать только инфузионные системы с полиэтиленовыми трубками.

Нимодипин чувствителен к действию света, поэтому необходимо избегать прямого попадания солнечных лучей на раствор для инфузий. Для осуществления парентерального введения Нимопина требуется использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки красного, желтого, коричневого или черного цвета; инфузионный насос и трубки следует обернуть светонепроницаемой бумагой или фольгой. Если же раствор применяют при искусственном освещении или рассеянном дневном свете, то на протяжении 10 часов специальные защитные меры не нужны.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Нимопином ввиду возможного возникновения головокружения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и управлении другими сложными и потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам прием таблеток противопоказан. Раствор в период беременности допускается использовать только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит возможную угрозу для плода.

Во время терапии всеми лекарственными формами Нимопина требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Лечение Нимопином противопоказано пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

На фоне выраженной хронической недостаточности почек, при значении СКФ ниже 20 мл/мин Нимопин необходимо применять с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии выраженных функциональных нарушений печени использовать таблетки Нимопин для лечения нарушений функций мозга противопоказано. Пациентам с декомпенсированной хронической печеночной недостаточностью рекомендуется применять обе лекарственные формы Нимопина с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Использование Нимопина у лиц пожилого возраста с многочисленными сопутствующими заболеваниями, включающими тяжелые сердечно-сосудистые поражения и тяжелую почечную недостаточность (СКФ менее 20 мл/мин) должно быть особенно тщательно обосновано. В процессе лечения и после его завершения таким пациентам требуется регулярное врачебное наблюдение, в т. ч. неврологическое.

Лекарственное взаимодействие

  • рифампицин: ускоряется метаболизм нимодипина вследствие повышения активности ферментов печени, вызываемого рифампицином, при этом соответственно снижается эффективность нимодипина;
  • ксенобиотики, воздействующие на активность цитохрома CYP3A4: возможно изменение метаболического клиренса нимодипина;
  • флуоксетин: фиксируется возрастание плазменной концентрации нимодипина (на 50%) и одновременное значительное снижение содержания флуоксетина, при этом концентрация его активного метаболита – норфлуоксетина, не подвергается изменениям;
  • фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и другие индукторы микросомального окисления: на фоне длительного предшествующего использования данных средств активизируется метаболизм нимодипина;
  • циметидин, вальпроевая кислота: возможно увеличение концентрации нимодипина в плазме;
  • грейпфрутовый сок: отмечается подавление метаболизма дигидропиридинов; данного сочетания следует избегать, поскольку на его фоне может фиксироваться непредсказуемое повышение содержания нимодипина в плазме;
  • галоперидол: при долговременном лечении этим веществом не определяется лекарственное взаимодействие с нимодипином;
  • нортриптилин: при длительном проведении комбинированной терапии возможно незначительное снижение плазменного уровня нимодипина, при этом концентрация нортриптилина не изменяется;
  • препараты лития, сердечные гликозиды, циклоспорин, теофиллин, хинидин, карбамазепин, вальпроевая кислота: усугубляется угроза появления нежелательных эффектов этих препаратов;
  • лекарственные средства, способствующие экскреции ионов калия: усиливается их аритмогенное действие;
  • ингаляционные анестетики: возрастает гипотензивный эффект;
  • цефалоспорины, аминогликозиды, фуросемид и другие потенциально нефротоксичные препараты: повышается угроза нарушения функции почек; если необходимо комбинированное лечение, его следует осуществлять при тщательном мониторинге почечной функции, в случае выявления нарушения деятельности почек требуется прекратить использование нимодипина;
  • нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметики, эстрогены: снижается гипотензивный эффект;
  • диуретики, α-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, β-адреноблокаторы, остальные БМКК, антагонисты рецепторов ангиотензина II, симпатолитики, метилдопа и другие гипотензивные препараты: усиливается степень выраженности гипотензивного действия; в период лечения нимодипином противопоказано в/в введение β-адреноблокаторов;
  • зидовудин: при одновременном в/в введении с раствором существенно увеличивается площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) данного вещества и снижается объем его распределения и клиренс;
  • флекаинид, прокаинамид, дизопирамид, хинидин и другие средства, приводящие к удлинению интервала Q-T: повышается вероятность усиления отрицательного инотропного действия и удлинения интервала Q-T; комбинировать данные средства с нимодипином следует с осторожностью.

Аналоги

Аналогами Нимопина являются Нимодипин-натив, Нимотоп, Нимодипин, Циннаризин Авексима, Циннаризин Софарма, Циннаризин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от проникновения света и влаги месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности раствора для инфузий – 2 года, таблеток, покрытых пленочной оболочкой – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нимопине

В настоящее время на медицинских сайтах нет отзывов о Нимопине, оставленных пациентами, по которым можно было бы объективно оценить эффективность препарата и недостатки его использования.

Цена на Нимопин в аптеках

Цена на Нимопин может составлять:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой (30 мг): 30 шт. в упаковке – 600–650 руб., 100 шт. в упаковке – 1500–1660 руб.;
  • раствор для инфузий (0,2 мг/мл): 1 флакон объемом 50 мл в комплекте с трубкой соединительной – 600–740 руб.

НИМОДИПИН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Дополнительно

Нимодипин – селективный блокатор кальциевых каналов L-типа, который ограничивает трансмембранное прохождение ионов кальция. Препарат оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Уменьшает выраженность неврологических симптомов, обусловленных ишемией мозга; увеличивает перфузию в пораженных участках головного мозга, вызванных нарушением кровоснабжения, особенно после субарахноидального кровоизлияния. Препарат стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Нимодипин существенно не влияет на системное артериальное давление.
Спазмолитический эффект возникает вследствие влияния на гладкие мышцы сосудов. Предупреждает и снимает спазмы сосудов, вызванные сосудосуживающим действием серотонина, простагландинов, гистамина. Нимодипин увеличивает перфузию в пораженных участках головного мозга, вызванных нарушением кровоснабжения, особенно после субарахноидальных кровоизлияний. Терапевтический эффект препарата проявляется в уменьшении выраженности неврологических симптомов, обусловленных ишемией мозга. Препарат стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Нимодипин существенным образом не влияет на системное артериальное давление. Противоишемические свойства обусловлены дилатирующим действием на венечные сосуды.
.
При пероральном применении из желудочно-кишечного тракта всасывается 50 % нимодипина.
Уже через 10-15 минут после приема нимодипин и его метаболиты оказываются в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови создается в течение часа и составляет в среднем 31 мг/мл. Биодоступность препарата низкая, что обусловлено интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. Нимодипин хорошо проникает через ГЭБ и оказывается в спинномозговой жидкости в концентрации, которая составляет приблизительно 0,5 % от уровня препарата в плазме крови. Возможно проникновение нимодипина через плаценту и выделение его с грудным молоком. Связывание нимодипина с белками плазмы крови составляет 97–99 %.
Нимодипин выводится в виде неактивных метаболитов (50 % – почками, 30 % – с желчью). Ранний период полувыведения нимодипина составляет 1-2 часа, а конечный – 8-9 часов.
Показания к применению:
Препарат Нимодипин применяется для профилактики и лечения ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (назначают после предварительного курса инфузионной терапии раствором нимодипина); лечение функциональных нарушений мозговой деятельности в пожилом возрасте с выраженной симптоматикой (ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, изменения настроения).

Способ применения

Таблетки Нимодипин принимают внутрь не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 час до или через 2 часа после еды. При аневризматическом субарахноидальном кровоизлиянии после 5-14-дневного курса интенсивной инфузионной терапии рекомендуется принимать по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки с интервалом не менее 4 часов (максимальная суточная доза − 360 мг) в течение 7 дней с последующим снижением дозы. Курс лечения – 21 день. Для лечения функциональных нарушений мозговой деятельности в пожилом возрасте назначают по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Длительность применения нимодипина устанавливается индивидуально и может достигать нескольких месяцев. При почечной или печеночной недостаточности, а также у пациентов с нежелательными осложнениями необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение в зависимости от результатов контроля артериального давления, ЭКГ и других показателей функционального состояния организма.

Желудочно-кишечный тракт: возможны диспептические явления, диарея, тошнота, рвота, гастроинтестинальные кровотечения, редко − симптомы кишечной непроходимости. Гепатобилиарная система: редко − транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы, желтуха, гепатит.
Сердечно-сосудистая система: возможно выраженное снижение артериального давления (особенно на фоне первоначально повышенного уровня), редко – повышение артериального давления, приливы (гиперемия лица, ощущение жара), повышенное потоотделение, тахикардия, реже – брадикардия, рикошетный спазм сосудов, изредка – глубокие венозные тромбозы, гематомы.
Дыхательная система: стридорозное дыхание, одышка. Нервная система: возможно головокружение, слабость, головная боль, расстройства сна, психомоторная гиперактивность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.
Система крови: очень редко – тромбоцитопения, анемия, ДВС-синдром.
Иммунная система: острые реакции гиперчувствительности, включая нечастые аллергические реакции, обычно легкой и умеренной степени (отеки, зуд, высыпания на коже).
Риск развития побочных эффектов возрастает с увеличением дозы и частоты приема препарата.

Противопоказаниями к применению препарата Нимодипин являются: индивидуальная гиперчувствительность к нимодипину и к другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; острый период инфаркта миокарда и в течение месяца после него; приступ нестабильной стенокардии; применение в комбинации с рифампицином и противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, так как эффективность нимодипина существенно снижается при одновременном приеме с этими препаратами; период беременности (кроме исключительных случаев), период кормления грудью; детский возраст до 18 лет.

Беременность

В период беременности Нимодипин допустимо назначать только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.
При необходимости приема препарата женщинами, кормящими грудью, кормление на период лечения следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нимодипин метаболизируется через систему Р450ЗА4, локализованную как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, которые влияют на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина. Применение нимодипина в комбинации с индукторами системы Р450ЗА4 рифампицином и противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, противопоказано, так как эффективность нимодипина существенно снижается при одновременном приеме с этими препаратами. Такие ингибиторы системы Р450ЗА4, как макролидные антибиотики, анти-ВИЧ ингибиторы протеаз (например, ритонавир), азольные антимикотики (например, кетоконазол), антибиотик хинупристин/дальфопристин, антидепрессант нефазодон, могут привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови. Необходимо контролировать уровень артериального давления и при необходимости уменьшить дозу нимодипина.
Одновременное применение нимодипина и антагониста Н2-рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови и усилению его гипотензивного действия. Продолжительное одновременное применение нимодипина и флуоксетина приводило к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50 %.
Действие флуоксетина значительно уменьшалось, а действие его активного метаболита норфлуоксетина – нет. Продолжительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной. Нимодипин усиливает гипотензивное действие антигипертензивних препаратов. Совместное назначение с диуретиками, β-блокаторами, α-блокаторами или симпатолитиками, PDE5 ингибиторами и другими антагонистами кальция приводит к усилению фармакологических эффектов. При неизбежности такой комбинации необходимо особенно тщательно следить за состоянием пациента. При одновременном применении нимодипина с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) возможно потенцирование отрицательного влияния на функцию почек. Грейпфрутовый сок
ингибирует окислительный метаболизм дигидропиридинов.
Поэтому одновременное применение грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется, так как это может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови. Не выявлено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, которые длительно применяют галоперидол. Одновременное применение нимодипина с такими лекарственными средствами как диазепам, дигоксин, глибенкламид, индометацин, ранитидин, варфарин также не выявило какого-либо медикаментозного взаимодействия.
Исследования на животных показали увеличение плазменной концентрации зидовудина при применении его одновременно с нимодипином. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно, но необходимо иметь в виду при их совместном назначении, что побочные эффекты зидовудина носят дозозависимый характер.

При острой передозировке препаратом Нимодипин наблюдается выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, расстройства функций органов желудочно-кишечного тракта, признаки нарушений функции центральной нервной системы.
Специфического антидота не существует, поэтому проводится симптоматическое лечение. Следует отменить препарат, промыть желудок с последующим применением активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии возможно внутривенное введение допамина или норадреналина.
Гемодиализ при передозировке нимодипином не эффективен.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Нимодипин — таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 3 или 5 блистеров в пачке.
Состав:
1 таблетка Нимодипин содержит 30 мг нимодипина (в перерасчете на 100 % сухое вещество).
Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, пленочное покрытие (гипромелоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), тартразин (Е 102), макрогол (ПЭГ 3000), триацетин, глицерол триацетат, железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132)).

Дополнительно

Опыт применения Нимодипина у детей и подростков в возрасте до 18 лет недостаточный, поэтому не следует назначать препарат пациентам этой возрастной группы.
Применение нимодипина требует особой осторожности при генерализованном отеке тканей головного мозга, выраженном повышении внутричерепного давления, а также при артериальной гипотензии с уровнем систолического давления менее 100 мм рт.ст.
Нимодипин не следует применять пациентам с травматическим субарахноидальным кровоизлиянием, поскольку соотношение польза/риск не было установлено и конкретные рекомендации для этой группы пациентов не определены.
При лечении лиц пожилого возраста, больных с выраженными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелой патологией сердечно-сосудистой системы рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата и систематический контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы, показателей функции почек и печени. При необходимости показано уменьшение дозы или отмена нимодипина. Нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения полноты первичного
метаболизма и снижения метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выраженными. В таких случаях дозу необходимо уменьшить, ориентируясь на уровень артериального давления, а при необходимости − отменить лечение. Нимодипин метаболизируется через систему Р450ЗА4. Препараты, которые влияют на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина. Поэтому при назначении нимодипина необходимо учитывать сопутствующую терапию, принимая во внимание клинически значимые медикаментозные взаимодействия этого препарата. Одновременное применение грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется, так как это может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови. Этот эффект может длиться до 4 дней после последнего употребления грейпфрутового сока. Одновременно с нимодипином целесообразно назначать гепатопротекторные средства.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.

Основные параметры

Название: НИМОДИПИН
Код АТХ: C08CA06 — Нимодипин

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх