Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Небиволол инструкция

Небиволол

Небиволол: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Nebivolol

Код ATX: C07AB12

Действующее вещество: небиволол (nebivolol)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 119 руб.

Небиволол – селективный β1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Небиволола – таблетки: от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и прямой/крестообразной риской на одной из сторон (по 14, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках из ПВХ пленки и Al фольги, либо по 14, 28 или 60 шт. в полиэтиленовых банках; в картонной пачке 1, 2 либо 4 упаковки по 14 шт. или 1, 2 либо 4 упаковки по 15 шт., или 3 упаковки по 20 шт., или 1–2 упаковки по 30 шт., или 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: небиволол – 5 мг (соответствует содержанию небиволола гидрохлорида – 5,45 мг);
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный.

В связи с наличием большого количества производителей возможно существование других видов упаковки и изменение состава вспомогательных компонентов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент препарата – небиволол – обладает антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической эффективностью, урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений) и снижает АД (артериальное давление) в состоянии покоя и при физической нагрузке; уменьшает конечное диастолическое давление в полости левого желудочка, нормализуя диастолическую функцию сердца; уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивая фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокируя синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делает их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NO (оксида азота). Небиволол является рацематом – эквимолярной смесью двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) – конкурентного и высокоселективного блокатора β1-адренорецепторов, и L-небиволола (RSSS-небиволола), оказывающего сосудорасширяющее действие благодаря модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из сосудистого эндотелия.

Гипотензивная эффективность также обусловлена угнетением активности РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), но прямой корреляции с изменением плазменной активности ренина не наблюдается.

Антигипертензивное действие наступает спустя 2–5 дней от начала лечения, а стабильное действие устанавливается через 1–2 месяца, при длительной терапии данный эффект сохраняется.

Вследствие урежения ЧСС и снижения пред- и постнагрузки под действием небиволола снижается потребность миокарда в кислороде, что ведет к уменьшению количества и тяжести приступов стенокардии и улучшению переносимости физической нагрузки. Антиаритмическая эффективность препарата обусловлена угнетением автоматизма сердца (в том числе в зоне патологии) и снижением скорости атриовентрикулярной проводимости.

  • всасывание: после перорального приема оба энантиомера небиволола всасываются быстро; режим питания и качественный состав пищи на их всасывание не влияют, в связи с чем препарат можно принимать в любое удобное время, независимо от приема пищи. У пациентов с быстрым обменом веществ биодоступность составляет ~ 12% при пресистемном метаболизме (эффект первого прохождения через печень), у больных с медленным метаболизмом биодоступность небиволола практически полная;
  • распределение: вещество поступает в системный кровоток, где оба энантиомера связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином: D-небиволол – на 98,1%, L-небиволол – на 97,9%;
  • метаболизм: путем алициклического и ароматического гидроксилирования, а также частичного N-дезалкилирования образуются активные метаболиты – гидрокси- и аминопроизводные, которые конъюгируют с глюкуроновой кислотой, после чего выводятся в виде N- и О-глюкуронидов. Скорость обменных процессов небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определяется окислительным полиморфизмом, зависит от изофермента цитохрома CYP2D6;
  • выведение: до 38% небиволола, принятого внутрь, элиминируется почками (в неизмененном виде < 0,5%) и 48% выводится с каловыми массами через кишечник. У пациентов с быстрым обменом веществ Т1/2 (период полувыведения) гидроксиметаболитов равен 24 ч, а энантиомеров небиволола – 10 ч; при медленном метаболизме Т1/2 гидроксиметаболитов составляет 48 ч, энантиомеров небиволола – от 30 до 50 ч.

Показания к применению

Небиволол рекомендуется применять для лечения артериальной гипертензии, профилактики приступов стенокардии напряжения у пациентов с ИБС (ишемической болезнью сердца), а также в составе комплексной терапии ХСН (хронической сердечной недостаточности).

Противопоказания

Абсолютные:

  • ХСН в стадии декомпенсации, при которой необходимо внутривенное введение препаратов с инотропным действием;
  • острая сердечная недостаточность;
  • тяжелая артериальная гипотензия, систолическое АД < 90 мм рт. ст.;
  • СССУ (синдром слабости синусового узла), в т. ч. синоаурикулярная блокада;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелая брадикардия, ЧСС < 50 уд./мин;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома (кроме применения в комплексе с α-адреноблокаторами);
  • бронхоспазм/бронхиальная астма в анамнезе;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • тяжелая степень почечной недостаточности, показатель КК (клиренса креатинина) < 20 мл/мин;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • депрессия;
  • мышечная слабость, миастения;
  • недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы;
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • период грудного вскармливания (лактации);
  • сочетанный прием с флоктафенином и сультопридом;
  • одновременное введение верапамила внутривенно;
  • гиперчувствительность к небивололу и/или любым другим компонентам препарата.

С осторожностью Небиволол рекомендуется применять при сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), отягощенном аллергологическом анамнезе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, во время беременности и в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Инструкция по применению Небиволола: способ и дозировка

Небиволол принимают внутрь, независимо от режима питания, желательно в одно и то же время. Таблетки нельзя разжевывать, запивать их необходимо достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ИБС

При терапии артериальной гипертензии и ИБС рекомендуется средняя суточная доза 2,5–5 мг (½–1 таблетка) 1 раз в сутки. Достижение оптимального терапевтического эффекта происходит спустя 1–2 недели приема препарата, но в ряде случаев возможно увеличение периода до 4 недель. Если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 10 мг (2 таблетки за 1 прием).

Небиволол можно принимать как препарат монотерапии, так и в сочетании с прочими антигипертензивными лекарственными средствами.

Применение Небиволола для терапии артериальной гипертензии и ИБС в особых группах пациентов:

  • пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза – 2,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки; если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка); эффективность небиволола при тяжелой почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин) не изучалась, поэтому назначение препарата таким пациентам противопоказано;
  • пациенты с печеночной недостаточностью: данные по применению небиволола ограничены, препарат применяют с осторожностью; при легкой и умеренной степени печеночной недостаточности начальная доза – 2,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки; если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка); эффективность небиволола при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась, поэтому назначение препарата таким пациентам противопоказано;
  • пациенты пожилого возраста: пациенты старше 65 лет принимают препарат в начальной дозе 2,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки; если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка). Принимая во внимание ограниченный опыт лечения небивололом пациентов пожилого возраста, его требуется назначать с осторожностью, после тщательного обследования.

ХСН

При стабильном течении ХСН лечение следует начинать с постепенного титрования дозы до достижения оптимальной индивидуальной поддерживающей дозы. На протяжении последних 6 недель у больных не должно быть приступов острой сердечной недостаточности. Лечение необходимо проводить под тщательным врачебным наблюдением.

Пациенты, принимающие диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны принимать стабильные дозы этих препаратов как минимум в течение 2 недель до начала приема Небиволола.

Начинать терапию ХСН блокаторами β-адренорецепторов нужно при клинически стабильном состоянии больного на протяжении 2 последних недель. Подбор дозы в начальном периоде осуществляется по схеме (выдерживая 2-недельные интервалы между увеличением доз): начальная доза – 1,25 мг в сутки (¼ таблетки), далее может быть увеличена до 2,5 мг в сутки (½ таблетки), затем до 5–10 мг в сутки (1–2 таблетки). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (2 таблетки). Каждый этап между увеличением доз должен длиться 2 недели и более, его продолжительность для каждого пациента индивидуальна и зависит от переносимости препарата.

Приступать к лечению и поэтапно увеличивать дозу препарата нужно под строгим врачебным контролем, особенно в течение первых двух часов. При титровании дозы регулярно контролируют АД, ЧСС и симптоматику ХСН.

Терапия стабильной ХСН обычно продолжительный процесс. Прекращать прием Небиволола резко не рекомендуется, т. к. это может привести к временному обострению течения основного заболевания (ХСН). В случае возникновения необходимости перерыва в лечении отмена проводится постепенно снижением дозы препарата в 2 раза на протяжении 1 недели.

Применение Небиволола для терапии ХСН в особых группах пациентов:

  • пациенты с почечной недостаточностью: легкая и умеренная степень почечной недостаточности (КК > 20 мл в минуту) – коррекция дозы не требуется, доза подбирается индивидуально с постепенным повышением до максимально переносимой. Опыт применения препарата при тяжелой почечной дисфункции (КК < 20 мл в минуту) отсутствует, применение препарата противопоказано;
  • пациенты с печеночной недостаточностью: в связи с ограниченностью опыта применения препарата при нарушениях функции печени назначать его при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести следует с осторожностью, дозу необходимо подбирать индивидуально, с постепенным повышением до максимально переносимой, при необходимости ее можно повысить до максимальной суточной – 5 мг (1 таблетка). Опыт применения небиволола при тяжелой печеночной дисфункции отсутствует, применение препарата противопоказано;
  • пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, подбирать ее следует индивидуально, постепенно увеличивая до максимальной переносимой.

Побочные действия

  • нервная система: часто – головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, парестезия; нечасто – кошмарные сновидения, бессонница, депрессия, спутанность сознания; крайне редко – галлюцинации, обморок;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, диарея, запор; нечасто – метеоризм, диспепсия, рвота;
  • сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки; нечасто – сердечная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма, синдром Рейно, кардиалгия, усугубление течения ХСН, выраженное снижение АД;
  • кожа и подкожная клетчатка: нечасто – эритематозные высыпания, кожный зуд; крайне редко – усугубление течения псориаза; в отдельных случаях – алопеция, ангионевротический отек;
  • дыхательная система: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм (в т. ч. при отсутствии анамнестических данных об обструктивных заболеваниях легких);
  • прочие реакции: нечасто – реакции фотосенсибилизации, нарушение зрения, импотенция, гипергидроз; редко – сухость слизистой оболочки глаза.

Передозировка

Симптомами передозировки небиволола являются тошнота/рвота, гипогликемия, цианоз, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, AV-блокада, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, остановка сердца.

В случае передозировки в первую очередь следует промыть желудок и принять активированный уголь. Дальнейшая терапия проводится в зависимости от симптоматики:

  • выраженное снижение АД: пациента следует уложить в горизонтальное положение и приподнять ноги выше уровня головы; если требуется – ввести внутривенно жидкости и вазопрессоры;
  • брадикардия: внутривенно вводят 0,5–2 мг атропина, в случае отсутствия положительного эффекта возможна установка внутрисердечного либо трансвенозного электростимулятора;
  • AV-блокада II–III степени: внутривенно вводят β-адреностимуляторы, в случае отсутствия положительного эффекта возможна установка искусственного водителя ритма;
  • сердечная недостаточность: вводят сердечные гликозиды и диуретики, в случае отсутствия положительного эффекта целесообразно введение добутамина, допамина или вазодилататоров;
  • бронхоспазм: внутривенно вводят β-адреномиметики;
  • желудочковая экстрасистолия: вводят лидокаин (антиаритмические средства IA класса вводить нельзя);
  • судороги: внутривенно вводят диазепам;
  • гипогликемия: может быть необходимо внутривенное введение глюкозы (декстрозы).

Особые указания

Резкое прекращение приема β-адреноблокаторов, в т. ч. небиволола, недопустимо, завершать терапию следует постепенно, на протяжении 10 дней (для пациентов с ИБС – до 14 дней).

Контролировать АД и ЧСС в начале лечения требуется ежедневно.

Пациентам пожилого возраста необходимо 1 раз в 4–5 месяцев контролировать функцию почек.

Подбор дозы небиволола у пациентов со стенокардией напряжения должен обеспечить показатель ЧСС в состоянии покоя – 55–60 уд./мин, при нагрузке – ≤ 110 уд./мин.

Р-адреноблокаторы способны вызвать брадикардию, дозу небиволола следует снижать, когда показатель ЧСС < 50–55 уд./мин.

Пациентам с псориазом препарат назначают с осторожностью, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы от терапии с возможным риском обострения течения псориаза.

При использовании контактных линз необходимо учитывать, что вследствие применения Р-адреноблокаторов может снижаться продукция слезной жидкости.

До проведения хирургических вмешательств требуется предупредить врача-анестезиолога о приеме β-адреноблокаторов.

На уровень глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом небиволол не влияет. Но при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность, поскольку β-адреноблокатор может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, учащенное сердцебиение), вызванные пероральным приемом гипогликемических средств и применением инсулина. При сахарном диабете следует проводить контроль концентрации глюкозы в плазме крови не реже 1 раза в 4–5 месяцев.

У больных с гиперфункцией щитовидной железы β-адреноблокаторы способны маскировать тахикардию.

Р-адреноблокаторы рекомендуется применять с осторожностью пациентам с ХОБЛ (хронической обструктивной болезнью легких), т. к. они могут усилить бронхоспазм.

При склонности к аллергии важно учитывать, что β-адреноблокаторы способны повышать чувствительность к аллергенам, а также степень тяжести анафилаксии.

У курящих пациентов эффективность β-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В ходе лечения Небивололом (из-за возможных побочных реакций) следует соблюдать осторожность, управляя автотранспортными средствами и сложными механизмами, а также выполняя потенциально опасные виды работ, требующие усиленной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Небиволол в период беременности назначают только по строгим показаниям, при условии превышения пользы для матери над риском для плода, поскольку терапия препаратом может способствовать задержке роста и развития плода, преждевременной родовой деятельности, развитию у новорожденного снижения АД, брадикардии, гипогликемии, паралича дыхания, а также внутриутробной гибели плода. Прием таблеток следует прекратить за 48–72 часа до начала родов, а если это не представляется возможным, осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока, а также строгое наблюдение за новорожденным на протяжении первых 3-х суток после рождения.

В ходе опытов на животных было выявлено, что небиволол проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема препарата во время лактации грудное вскармливание требуется прервать.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Небиволола у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

При нарушениях функции почек

При лечении артериальной гипертензии и ИБС у пациентов с нарушением функции почек любой степени тяжести, а также терапии ХСН при легкой и умеренной почечной недостаточности следует соблюдать осторожность.

В связи с отсутствием опыта применения небиволола для терапии ХСН при тяжелой почечной дисфункции с КК < 20 мл в минуту его прием не рекомендуется.

При нарушениях функции печени

В связи с ограниченностью опыта использования Небиволола при нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести назначать его следует с осторожностью, дозу подбирать индивидуально, с постепенным повышением до максимально переносимой. Опыт терапии небивололом при тяжелой печеночной недостаточности отсутствует, применение препарата противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

При лечении артериальной гипертензии и ИБС у пожилых пациентов следует соблюдать осторожность.

Необходимость в коррекции дозы при лечении ХСН у пациентов пожилого возраста отсутствует, подбирать ее следует индивидуально, постепенно увеличивая до максимальной переносимой.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие:

  • верапамил и дилтиазем – БМКК (блокаторы медленных кальциевых каналов): β-адреноблокаторы усиливают их негативное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость; при приеме небиволола противопоказано введение верапамила внутривенно;
  • гипотензивные средства, нитроглицерин: возможно развитие выраженной артериальной гипотензии (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином);
  • БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, нитрендипин, нифедипин, лацидипин, никардипин, нимодипин, фелодипин): возможно повышение вероятности развития артериальной гипотензии; у пациентов с ХСН нельзя исключать возможность дальнейшего снижения сократительной способности сердечной мышцы;
  • гипотензивные лекарственные средства центрального действия (метилдопа, клонидин, моксонидин, гуанфацин, рилменидин): может усугубляться течение сердечной недостаточности вследствие снижения симпатического тонуса (урежение ЧСС и уменьшение сердечного выброса, симптомы вазодилатации); при резкой отмене данных препаратов, в особенности до отмены небиволола, возможно развитие рикошетной артериальной гипертензии;
  • амиодарон, антиаритмические средства I класса (гидрохинидин, хинидин, пропафенон, флекаинид, цибензолин, лидокаин, дизопирамид, мексилетин): возможно усиление их отрицательного инотропного влияния и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям;
  • сердечные гликозиды: возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости;
  • средства для общей анестезии: вероятно подавление рефлекторной тахикардии и увеличение риска развития артериальной гипотензии;
  • НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты): клинически значимого лекарственного взаимодействия с небивололом не установлено;
  • ацетилсалициловая кислота: может применяться с небивололом в качестве антиагрегантного лекарственного средства;
  • трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина, анксиолитики, снотворные средства, этанол: могут усиливать гипотензивное действие небиволола;
  • инсулин и гипогликемические средства для перорального приема: небиволол может маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардию);
  • флоктафенин: небиволол может угнетать компенсаторные реакции сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с артериальной гипотензией или шоком, которые способен вызывать флоктафенин (одновременный прием противопоказан);
  • баклофен, амифостин: возможно усиление артериальной гипотензии;
  • сультоприд: повышается риск развития желудочковой аритмии по типу «пируэт» (одновременный прием с небивололом противопоказан).

Фармакокинетическое взаимодействие:

  • ингибиторы обратного захвата серотонина, другие препараты, биотрансформирующиеся с участием изофермента CYP2D6: увеличивают плазменную концентрацию небиволола, замедляют его метаболизм, вследствие чего возможно развитие брадикардии;
  • дигоксин: небиволол не оказывает влияния на его фармакокинетические параметры;
  • циметидин: способствует увеличению плазменной концентрации небиволола (данные о влиянии на фармакологическую эффективность отсутствуют);
  • рифампицин: усиливает метаболизм небиволола;
  • ранитидин: не влияет на фармакокинетику небиволола;
  • никардипин: несколько увеличиваются плазменные концентрации активных веществ, что не оказывает клинически значимого действия;
  • этанол, фуросемид, гидрохлоротиазид: не изменяют фармакокинетических параметров небиволола;
  • варфарин: клинически значимое взаимодействие с небивололом не установлено;
  • симпатомиметические средства: подавляют фармакологическую активность небиволола.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Небивололе

По отзывам, Небиволол является достаточно эффективным препаратом, который позволяет устранить проблемы с давлением, а также нормализует пульс, но при этом способен вызвать много и часто проявляющиеся побочные реакции.

Цена на Небиволол в аптеках

Цена на Небиволол зависит от производителя и количества таблеток в упаковке и может примерно составлять: за 14 таблеток – 165–214 руб., 28 таблеток – 190–280 руб.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Небием

Международное непатентованное название

Небиволол

Лекарственная форма

Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг

Одна капсула содержит

Описание

Таблетки круглой формы, оранжевого цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировок 2.5 мг и 5 мг).

Таблетки круглой формы, желтого цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, синего цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. Пища не оказывает влияния на всасывание небиволола. Препарат можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.

Небиволол подвергается метаболизации, частично, с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у индивидумов c медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница максимальных концентраций в плазме является 1,3-1,4-кратной. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу небиволола следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 часов. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS-энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.

Устойчивый уровень в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 часов, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.

При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.

В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола – 97,9%.

Через неделю после введения 38% дозы выводится через почки и 48% — с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы.

Печеночная недостаточность

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью пиковая плазменная концентрация d-небиволола увеличилась в 3 раза, AUC увеличилась в 10 раз, а клиренс понизился на 86%. Исследования на пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились, поэтому небиволол противопоказан для этих пациентов.

Почечная недостаточность

Клиренс небиволола не изменился после применения однократной дозы 5 мг препарата пациентам с легкой почечной недостаточностью (ClCr 50 — 80 мл/мин, n=7), и был незначительно снижен у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (ClCr 30 — 50 мл/мин, n=9), но был понижен на 53% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (ClCr <30 мл/мин, n=5). Исследования у пациентов находящихся на диализе не проводились.

Фармакодинамика

Небием — кардиоселективный бета-адреноблокатор третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. Небиволол является конкурентным и избирательным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 288 раз выше, чем к β2-адренорецепторам), кроме того, оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса левого желудочка; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС, снижая потребность миокарда в кислороде. Антиаритмический эффект связан с действием на сердечный автоматизм и AV проводимость.

Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 недели.

— эссенциальная артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Эссенциальная гипертензия

Взрослые

Средняя суточная доза составляет 5 мг небиволола (1 таблетка один раз в сутки); ее желательно принимать всегда в одно и то же время суток. Препарат можно принимать во время еды.

Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы в 10 мг (2 таблетки в один прием).

Комбинация с другими гипотензивными средствами

Блокаторы -адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при комбинации небиволола 5 мг с 12,5-25 мг гидрохлортиазида.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для больных, страдающих почечной недостаточностью, рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени имеется лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение Небиема у таких пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты

Для пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, учитывая недостаточный опыт применения препарата у пациентов старше 75 лет, при его назначении этим пациентам требуется осторожность и тщательный контроль.

Дети и подростки

Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились. По этой причине применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется.

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

— головная боль, головокружение, парестезии, чувство усталости

— затруднение дыхания

— запор, тошнота, диарея

— одышка, отеки

Иногда (≥ 1/1 000 до <1/100)

— кошмарные сновидения, депрессия

— нарушения зрения

-брадикардия, сердечная недостаточность

— замедленная AV-проводимость/ AV-блокада

— ортостатическая гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты

— бронхоспазм (в.т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе)

— нарушение пищеварения, метеоризм, рвота

— зуд, кожная сыпь

— импотенция

Очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна

— обморок

— обострение псориаза

— ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности

— синдром Рейно, похолодание/цианоз конечностей

— галлюцинации, психоз, спутанность сознания

— снижение способности к концентрации внимания

— сонливость, бессонница

— нарушения ритма сердца, кардиалгии

— фотодерматоз

— гипергидроз

— сухость глаз

— окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу

— ринит

— гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата

— брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 уд./мин), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла

— AV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма)

— кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, периоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения действующих веществ, обладающих инотропным эффектом

— нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада

— нарушения функции печени, печеночная недостаточность

— бронхиальная астма, бронхоспазм в анамнезе

— метаболический ацидоз

— феохромоцитома

— комбинации с флактофенином и сультопридом

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикой препарата

Общими для -адреноблокаторов считаются следующие взаимодействия.

Совместное применение не рекомендуется:

Антиаритмические препараты I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может усиливаться воздействие на атриовентрикулярную проводимость и отрицательный инотропный эффект.

Антагонисты кальция типа верапамила / дилтиазема: отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим -адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотонии и АВ-блокаде.

Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): совместное применение с гипотензивными препаратами центрального действия может – из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация) – привести к усугублению сердечной недостаточности. При внезапной отмене, в частности, перед окончанием терапии -адреноблокаторами, может повышаться вероятность подъема артериального давления (синдром отмены) .

При совместном применении требуется особая осторожность

Антиаритмические препараты III группы (амиодарон): может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость.

Галогенизированные летучие анестетики: одновременное применение -адреноблокаторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотонии. Всегда следует избегать резкой отмены лечения -адреноблокаторами. Если пациент принимает Небием, то об этом следует сообщить анестезиологу.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя Небием не оказывает влияния на уровень глюкозы, однако при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).

Баклофен (антиспастический миорелаксант), амифостин (вспомогательное лекарственное средство при терапии противоопухолевыми препаратами): при одновременном применении с гипотензивными средствами может повышаться вероятность падения артериального давления; поэтому дозу гипотензивных препаратов необходимо соответствующим образом скорректировать.

При совместном применении необходимо учитывать

Гликозиды группы наперстянки: при совместном приеме может быть замедление атриовентрикулярной проводимости. Однако при проведении клинических исследований небиволола признаков этого взаимодействия обнаружено не было. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): совместный прием может повышать риск гипотонии. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.

Антипсихотические, антидепрессивные препараты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): при совместном применении гипотензивное действие -адреноблокаторов может усиливаться по принципу суммирования эффектов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): не оказывают влияния на гипотензивное действие небиволола.

Симпатомиметики: при совместном применении могут оказывать противоположное -адреноблокаторам действие. Действующие вещества, обладающие -адренергическим эффектом, могут привести к беспрепятственной -адренергической активности симпатомиметиков с наличием как -, так и -адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата

Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления выраженной брадикардии и других побочных действий.

При одновременном назначении циметидина повышался уровень небиволола в плазме, однако, без изменения клинической эффективности. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.

При условии, что Небием принимается во время еды, а антацидное средство – между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе.

При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались уровни обеих субстанций в плазме без изменения клинической эффективности. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлортиазида влияния на фармакокинетику небиволола не оказывал. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Общими для -адреноблокаторов являются следующие предупреждения и меры предосторожности.

Анестезия

Блокада -адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду -адренорецепторов необходимо прервать, то -адреноблокаторы следует отменить не менее чем за 24 часа до этого.

Определенные анестетики, вызывающие угнетение миокарда, следует применять с осторожностью. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Сердце и сосуды

Как правило, -адреноблокаторы не назначаются пациентам с нелеченной сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние.

У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, прекращать терапию -адреноблокаторами следует постепенно, то есть в течение 1–2 недель. При необходимости – чтобы воспрепятствовать обострению стенокардии – рекомендуется одновременно начать лечение препаратами-заменителями.

Блокаторы -адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в покое снижается до значений ниже 50–55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу следует уменьшить.

Блокаторы -адренорецепторов следует применять с осторожностью у:

— пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), так как может наступить обострение этих заболеваний;

— пациентов с АВ-блокадой I степени в связи с отрицательным воздействием -адреноблокаторов на проводимость;

— пациентов со стенокардией Принцметала из-за вазоконстрикции коронарных артерий, обусловленной активизацией -адренорецепторов: блокаторы -адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии.

Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с противоаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными препаратами центрального действия не рекомендуется.

Обмен веществ и эндокринная система

Небием не оказывает влияния на уровень глюкозы у больных диабетом. Несмотря на это, в данном случае необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение).

При гиперфункции щитовидной железы -адреноблокаторы могут маскировать такой симптом заболевания, как тахикардия. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Дыхательные пути

У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей -адреноблокаторы следует применять с осторожностью, так как может усилиться констрикция дыхательных путей.

Прочее

Пациентам с псориазом в анамнезе назначать -адреноблокаторы следует только после тщательной оценки ситуации.

Блокаторы -адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом требуется регулярное наблюдение за пациентом. Не следует резко прекращать лечение без настоятельной необходимости.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по действию Небиволола на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы не проводились. Исследования фармакодинамики показали, что небиволол не оказывает влияния на психомоторную функцию. При управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов следует учитывать, что иногда могут иметь место головокружение и чувство усталости.

Данных, касающихся передозировки небиволола, не имеется.

Симптомами передозировки -адреноблокаторов являются: брадикардия, артериальная гипотония, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение

В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови. Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекоменуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотонии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей и, при необходимости, катехоламинов.

Бета-блокирующее действие можно купировать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы, приблизительно, 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В случаях резистентности изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эта мера не приводит к желаемому эффекту, то можно ввести в/в глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг. При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить и затем – если нужно – провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях – при брадикардии, резистентной к терапии – можно применить искусственный водитель ритма.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой с одной стороны и печатной фольги алюминиевой с другой стороны.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

MSN Laboratories Private Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Таблетки от давления «Небиволол»: инструкция, цены и реальные отзывы

Рубрика: н Опубликовано 23.02.2018 · Комментарии: 1 · На чтение: 4 мин · Просмотры: 2 022

Современный селективный бета1-адреноблокатор третьего поколения — препарат «Небиволол». Инструкция по применению сообщает, что его основной эффект — гипотензивный. Однако, имеются и вазодилатирующие свойства. Средство активно рекомендуется специалистами при заболеваниях, когда требуется не только скорректировать артериальное давление, но и улучшить периферическое кровообращение в органах.

Средняя цена 180 рублей

Какова форма выпуска

На аптечной полке медикамент представлен как круглые, плоскоцилиндрические таблетки 5 мг беловатого оттенка с фаской, риской на одной из сторон.

Фасовка средства различна — от 14 шт. В блистере до 60 шт. в полиэтиленовых баночках. В аптечной потребительской упаковке 1, 2 либо 4 блистера, а также 1 банка с подробной инструкцией от производителя.

Мощный гипотензивный эффект препарата обусловлен его активным веществом — Небиволола гидрохлорида. Именно ему присуще мягко, но действенно корректировать цифры тонометрии. В таблетках содержание действующего элемента достигает 5 мг.

Магния стеарат и крахмал кукурузный, а также лактозы моногидрат и целлюлоза микрокристаллическая в комбинации с гипролозой, кроскармеллозой натрия и полисорбатом 80, кремния диоксидом коллоидным – вспомогательные компоненты. Их задача в составе медикамента – поддерживать и усиливать лечебные свойства препарата.

Цена и условия отпуска

Средняя цена «Небиволол», таблетки 5 мг 14 шт. (Москва), составляет 180 рублей. В Минске и Казахстане аптеки предлагают аналог «Небилет» за 17 бел. рублей и 1445 тенге соответсвенно. Цена препарата в Украине – 114 гривен. Для покупки потребуется предъявить рецепт.

Фармакологические эффекты

Основной фармакологический эффект средства – антигипертезивный, за счет активного вещества препарата «Небиволол». Инструкция по применению говорит и о других свойствах медикамента:

  • антиангинальный;
  • антиаритмический;
  • урежение ЧСС;
  • снижение конечного диастолического давления в полости левого желудочка;
  • уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
  • увеличение фракции выброса.

Все вышеперечисленные эффекты обусловлены способностью Небиволола избирательно блокировать синаптические и постсинаптические В1-адренорецепторы. На этом фоне они становятся недоступными для катехоломинов. Одновременно модулируется высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота.

Антигипертензивный эффект наблюдается через 2–5 суток от начала фармакотерапии. Стабильное гипотензивное воздействие наступает к концу первого месяца приема препарата.

Таблетки «Небиволол»: от чего помогает лекарство

Специалистами селективный представитель подгруппы вета1-адреноблокаторов рекомендуется к применению при патологических расстройствах в сердечнососудистой системе, сопровождающихся резкими скачками артериального давления и формированием сердечной недостаточности.

Основные показания:

  • гипертоническая болезнь 1–3 стадии;
  • хроническое течение сердечной недостаточности;
  • профилактика появления и лечение уже имеющейся ИБС.

Важно! Определять потребность в приеме медикамента, как с лечебной, так и с профилактической целью должен исключительно специалист – кардиолог, либо гипертензиолог. Самолечение абсолютно не допустимо, поскольку высок риск появления нежелательных осложнений.

У большинства аптечных гипотензивных средств – синтетического, а не растительного происхождения, имеется обширный перечень ограничений к их применению. На этом фоне селективный бета1-адреноблокатор «Небиволол» выгодно отличается краткостью перечня противопоказаний:

  • индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента, от чего таблетки могут вызывать побочные эффекты;
  • детская категория больных до 16–18 лет;
  • склонность к депрессивным расстройствам;
  • миастения;
  • тяжелая форма облитерирующих патологий в периферических сосудах;
  • астма;
  • бронхоспазмы в анамнезе;
  • декомпенсация в гепатоцитах;
  • феохромоцитома;
  • кардиогенный шок;
  • склонность к брадикардии;
  • AV-блокады – 2–3 степени;
  • синоатриальные блокады;
  • гипотензия;
  • острая форма сердечной недостаточности.

При выявлении одного либо нескольких противопоказаний, специалистом будет подбираться иная тактика коррекции артериальной гипертензии.

Инструкция по применению

Как принимать «Небиволол» от давления? Оптимальные дозы и схемы гипотензивной терапии подбираются специалистом в индивидуальном порядке. Как правило, стартовая доза составляет 1.25 мг/сутки, с постепенным увеличением через 10–14 суток после оценки ежедневных параметров тонометрии.

Средние дозы составляют 5–10 мг в сутки – 1–2 таблетки. Тогда как максимально допускается прием не более 2 шт./сутки. При регулярном приеме медикамента и стойком удержании артериального давления на требуемом уровне разрешается постепенно уменьшать объем лекарства.

Обязательно должен проводиться контроль ЧСС, креатинина крови, симптоматики ХСН. Для людей пожилого и преклонного возраста начальная доза медикамента подбирается только под контролем врача.

Нежелательные эффекты

В большинстве случаев на фоне фармакотерапии селективными бета1-адреноблокаторами самочувствие людей улучшается. Однако, крайне редко могут наблюдаться нежелательные эффекты:

  • головокружение;
  • ортостатическая гипотензия;
  • импотенция;
  • различные дерматовысыпания;
  • обострение псориаза;
  • диспепсические расстройства;
  • нарастание одышки либо бронхоспазм;
  • кардиалгия;
  • ухудшение зрительного восприятия;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • цефалгии.

Важно! О каждом случае значительного удушения самочувствия рекомендуется уведомлять врача, чтобы избежать появления тяжелых осложнений.

Аналоги лекарства «Небиволол»

  1. Невотенз.
  2. Небиватор.
  3. Небилет.
  4. Бинелол.

Отзывы

В целом впечатление о гипотензивном медикаменте «Небиволол» и у специалистов, и у гипертоников положительное. Ими указывается, что выраженный гипотензивный эффект на фоне применения препарата наступает в сжатые сроки, приветствуется однократность приема таблеток, краткий печень нежелательных эффектов.

Метки: от давления, сердечное

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх