Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Моксифлоксацин инструкция по применению

Моксифлоксацин

Состав

1 таблетке моксифлоксацина гидрохлорида 400 мг.

Целлюлоза, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромелоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк, железа оксид красный, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска Моксифлоксацина

Таблетки

Фармакологическое действие

Противомикробное, антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат из группы хинолонов IV поколения (трифторхинолон), действует бактерицидно. Проникает в клетку возбудителя и блокирует одновременно два фермента, участвующие в репликации ДНК и контролирующие свойства ДНК, что приводит к глубоким изменениям клеточной стенки, нарушению образования ДНК и гибели возбудителя.

Моксифлоксацин проявляет бактерицидное действие по отношению к внутриклеточным возбудителям, грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам. Эффективен в отношении анаэробов, кислотоустойчивых и атипичных бактерий. Является одним из активных в отношении стафилококков, в том числе метициллинрезистентных стафилококков. По действию на микоплазмы превосходит Левофлоксацин, а на хламидии — Офлоксацин.

Отсутствует резистентность с пенициллинами, аминогликозидами, макролидами и цефалоспоринами. Частота развития резистентности к препарату низкая, резистентность развивается медленно. Препарат не оказывает фотосенсибилизирующего действия. Действие препарата прямо пропорционально концентрации его в крови и тканях и сопровождается незначительным выделением токсинов, поэтому нет риска развития интоксикации на фоне лечения.

Фармакокинетика

Моксифлоксацин после приема внутрь полностью всасывается. Биодоступность —91%. Максимальная концентрация препарата отмечается через 0,5-4 ч, а через три дня регулярного приема достигается ее стабильный уровень. Препарат распределяется в тканях, и значительная концентрация его определяется в дыхательной системе и коже. Период Т 1/2 — 12 часов. Выводится почками и через ЖКТ.

Показания к применению

  • Туберкулез (в комбинации с прочими противотуберкулезными средствами, как препарат второй линии);
  • заболевания дыхательных путей: хр. бронхит в стадии обострения, синусит, пневмония;
  • интраабдоминальные и урогенитальные инфекции;
  • инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность;
  • псевдомембранозный колит;
  • возраст до 18 лет;
  • склонность к развитию судорожных припадков;
  • беременность.

C осторожностью назначается при удлинении интервала Q-T, ишемии миокарда, клинически значимой брадикардии, гипокалиемии, одновременном приеме ГКС.

Побочные действия

  • Боль в животе, метеоризм, рвота, запор, повышение уровня трансаминаз, сухость во рту, анорексия, кандидоз полости рта, гастрит, дисфагия, изменение цвета языка;
  • головокружение, астения, бессонница, головная боль, чувство тревоги, парестезии. Крайне редко — расстройства речи, галлюцинации, судороги, спутанность сознания;
  • изменение вкуса или потеря вкусовой чувствительности;
  • тахикардия, боль в груди, повышение АД, удлинение интервала Q-T;
  • одышка, редко – приступы бронхиальной астмы;
  • артралгия, боль в спине;
  • вагинальный кандидоз, нарушение функции почек;
  • сыпь, крапивница;
  • лейкопения, эозинофилия, анемия, тромбоцитоз, гипергликемия.

Инструкция по применению Моксифлоксацина (Способ и дозировка)

Препарат принимается внутрь, 1 раз в сутки по 400 мг. Таблетки не разжевываются и принимаются независимо от приема пищи с достаточным количеством воды. Продолжительность лечения назначается врачом. При ЛОР патологии обычно 7 дней, инфекции кожи – 7 дней, урогенитальные и внутрибрюшные инфекции — 7-14 дней, пневмонии — до 10 дней. У пожилых пациентов нет необходимости изменять дозировки.

Подросткам и детям с массой тела более 33 кг назначается по 400 мг. Не рекомендуется применять детям с массой меньше 33 кг. Учитывая возможность появления побочных реакций, инструкция по применению Моксифлоксацина должна строго соблюдаться.

Передозировка

Не отмечено передозировки при применении допустимых доз (600-800мг) при курсовом лечении в течение 10 дней. Если передозировка, которая проявляется усилением побочных реакций, все же случается, проводится симптоматическое лечение: прием сорбентов, промывание желудка.

Взаимодействие

Антациды, поливитамины с минеральными веществами и Ранитидин ухудшают всасывание и снижают концентрацию препарата в плазме. Их необходимо назначать через 2 ч после приема основного препарата. Железосодержащие препараты, сукральфат значимо уменьшают биодоступность, их необходимо применять спустя 8 часов.

Одновременное применение прочих хинолонов повышает в несколько раз риск удлинения интервала Q-T. Моксифлоксацин в небольшой степени влияет на фармакокинетику Дигоксина.

При одновременном приеме Варфарина нужно контролировать показатели коагуляции. При приеме кортикостероидов увеличивается риск разрыва сухожилия и появления тендовагинита.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 300С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Моксифлоксацина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Моксифлоксацин-Кредофарм, Авелокс, Моксифлоксацин-Нортон, Моксифтор 400, Моксифлоксацин-Фармекс, Мофлоксин Люпин, Тевалокс. Эти аналоги Моксифлоксацина имеют одну форму выпуска, однако не всегда бывают в аптечной сети. По своей эффективности не отличаются от брендов и значительно дешевле их.

Отзывы

Прежде всего, стоит обратиться к отзывам врачей и результатам применения этого препарата в НИИ урологии МЗ РФ г. Москвы при урологических заболеваниях.

Моксифлоксацин наиболее активный препарат из нового поколения хинолонов. По активности и спектру антимикробного действия он превосходит Ципрофлоксацин. По действию на атипичные микроорганизмы он превосходит Левофлоксацин, Ко-амоксиклав, Миноциклин, Цефуроксим, Ломефлоксацин, Офлоксацин, Азитромицин. В отношении хламидий по действию сравним с Тровафлоксацином, Гатифлоксацином и Грепафлоксацином. При простатите часто обнаруживается смешанная хламидийно-микоплазменная флора а, учитывая спектр активности, Моксифлоксацин при простатите широко применяется. Он быстро поступает в кровь, имеет высокую биодоступность, хорошо проникает через мембраны клеток, губительно действуя на внутриклеточных возбудителей. Долго сохраняется в тканях и не теряет активности, сохраняя высокие бактерицидные концентрации. Так, уровень в простате и урогенитальном тракте при приеме 400 мг составляет 3,7. По результатам НИИ урологии МЗ РФ клиническая эффективность препарата при лечении простатита составила 95,7%.

Цена Моксифлоксацина, где купить

Моксифлоксацин в РФ можно приобрести в виде препарата Авелокс. Купить в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. Цена Моксифлоксацина (Авелокса) 400мг N5 в разных аптеках колеблется от 759 руб. до 850 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Моксифлоксацин 400 мг 5 таблОзон ООО 383 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Моксифлоксацин Сандоз 400мг №7 таблетки C. К. Сандоз С. Р. Л., Румунія 237 грн.заказать

ПаниАптека

  • Моксифлоксацин Сандоз табл. п/о 400 мг №7 255 грн.заказать

показать еще

Преимущество лечения моксифлоксацином, особенно инфекций легкой и умеренной степени тяжести, должно быть сбалансированно с информацией, содержащейся в данном разделе. Удлинение интервала QTс и клинические состояния, потенциально связанные с удлинением интервала QTс

Установлено, что моксифлоксацин у некоторых пациентов удлиняет интервал QTc на электрокардиограмме. При анализе ЭКГ, полученных в программе клинического исследования, удлинение QTc при приеме моксифлоксацина составляло 6 мсек ± 26 мсек, 1.4% по сравнению с исходным значением. Поскольку женщины, как правило, имеют тенденцию к удлинению интервала QTc по сравнению с мужчинами, они могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QTc. Пациенты пожилого возраста также могут быть более чувствительными к воздействиям препаратов, удлиняющих интервал QT.

Лекарственные препараты, которые могут уменьшить уровень калия, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих моксифлоксацин.

Моксифлоксацин следут принимать с осторожностью пациентам с постоянными проаритмогенными состояниями (в особенности женщинам и пациентам пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда или удлинение интервала QT, потому что это может привести к повышенному риску возникновения желудочковой аритмии (включая пируэтную тахикардию) и остановке сердца. Степень удлинения интервала QT может нарастать при увеличении концентрации препарата. Поэтому нельзя превышать рекомендованную дозу

При появлении признаков сердечной аритмии во время лечения необходимо прекратить прием препарата и сделать ЭКГ.

Гиперчувствительность/аллергические реакции

Гиперчувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы уже после первого приема фторхинолонов, включая моксифлоксацин. Анафилактические реакции могут прогрессировать до появления опасного для жизни шока, даже после первого приема препарата. В этих случаях прием моксифлоксацина необходимо прекратить и начать необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

Тяжелые заболевания печени

Случаи молниеносного гепатита, потенциально ведущего к печеночной недостаточности (в том числе смертельные случаи), были зарегистрированы при приеме моксифлоксацина. Пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение, если есть признаки и симптомы развития молниеносного гепатита, такие как быстро развивающаяся астения, ассоциированная с желтухой, темный цвет мочи, тенденция к кровотечениям или печеночная энцефалопатия.

В случае появления признаков дисфункции печени, необходимо провести исследование функции печени.

Серьезные буллезные кожные реакции

Случаи буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, были зарегистрированы при приеме моксифлоксацина. При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек, пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение.

Пациенты, предрасположенные к эпилептическим припадкам

Хинолоны, как известно, вызывают судороги. С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушениями ЦНС, или в присутствии других факторов риска, которые могут предрасполагать к припадкам или снизить судорожный порог. В случае развития судорог, прием моксифлоксацина следует отменить и назначить соответствующие меры лечения.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов, получавших хинолоны, в том числе моксифлоксацин. В случае появления симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение.

Психические реакции

Психические реакции могут возникать даже после первого применения хинолонов, в том числе моксифлоксацина. В очень редких случаях, депрессии или психотические реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, таких как попытки самоубийства. В случае, если у пациента развиваются такие реакции, моксифлоксацин следует отменить и принять соответствующие меры. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении моксифлоксацина психотическим пациентам или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Антибиотик-ассоциированная диарея, включая псевдомембранозный колит

Антибиотик-ассоциированная диарея (ААД) и антибиотик-ассоциированной колит (AAК), включая псевдомембранозный колит и Clostridium difficile-ассоциированную диарею, были зарегистрированы в связи с использованием антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, и могут варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Поэтому важно иметь в виду этот диагноз у пациентов, у которых появляется серьезная диарея во время или после приема моксифлоксацина. Если AAД или AAК являются подозреваемыми или подтвержденными, необходимо прекратить прием антибактериального препарата, в том числе моксифлоксацина, и назначить соответствующие лечебные мероприятия. Кроме того, соответствующие меры контроля инфекции должны быть предприняты для снижения риска передачи инфекции. Пациентам, у которых развивается тяжелая диарея противопоказаны лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

Больные с миастенией gravis

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, поскольку препарат может усугублять симптомы данного заболевания.

Воспаление, разрыв сухожилий

Воспаление и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, может произойти при терапии хинолонами, включая моксифлоксацин, даже в течение 48 часов после начала лечения, а также были зарегистрированы случаи в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пожилых пациентов и у пациентов, получавших одновременно кортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления, пациенты должны прекратить прием моксифлоксацина, разгрузить пораженную(ые) конечность(ти) и немедленно проконсультироваться с врачом для получения соответствующего лечения (например, иммобилизации).

Пациенты с почечной недостаточностью

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пожилым пациентам с заболеваниями почек, если они не в состоянии поддерживать адекватное потребление жидкости, поскольку обезвоживание может увеличить риск развития почечной недостаточности.

Нарушения зрения

При развитии нарушений зрения или других симптомов со стороны глаз, следует немедленно обратиться к окулисту.

Дисгликемия

Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Предупреждение реакции фоточувствительности

При применении хинолонов отмечались реакции фоточувствительности у пациентов. Однако исследования показали, что моксифлоксацин имеет более низкий риск развития фоточувствительности. Тем не менее, пациентам следует избегать воздействия УФ-излучения или прямых солнечных лучей во время лечения моксифлоксацином.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с семейным анамнезом или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью этим пациентам.

Пациенты с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

Пациенты с воспалительными заболеваниями тазовых органов

Для пациентов со сложными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, заболевания связанные с тубоовариальным или тазовым абсцессом), которым необходимо внутривенное введение препарата, назначение таблеток моксифлоксацина не рекомендуется. Воспалительные заболевания органов малого таза могут быть вызваны устойчивой к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae. Поэтому в таких случаях эмпирическую терапию моксифлоксацином следует назначать совместно с другими соответствующими антибиотиками (например, цефалоспорином), кроме тех случаев, когда наличие штаммов Neisseria gonorrhoeae, устойчивых к моксифлоксацину, может быть исключено. Если клиническое улучшение не будет достигнуто через 3 дня лечения, необходимо пересмотреть лечение.

Влияние на биологические тесты

Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может повлиять на результаты теста на Mycobacterium spp., приводящего к ложно-отрицательным результатам при анализе образцов пациента, которым в этот период проводят лечение моксифлоксацином.

Пациенты с инфекцией, вызванной метициллин-резистентным стафилококком

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае появления подозреваемой или подтвержденной инфекции, вызванной метициллин-резистентным стафилококком, необходимо назначить лечение соответствующим антибактериальным препаратом.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Безопасность приема моксифлоксацина во время беременности у женщин не была оценена. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. В связи с доклиническими данными о повреждении фторхинолонами хрящей крупных суставов у недоношенных животных и обратимыми травмами суставов, описанрыми у детей, получавших некоторые фторхинолоны, моксифлоксацин не должен назначаться беременным женщинам.

Кормление грудью

Данные о применении препарата у женщин в период кормления грудью отсутствуют. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина секретируются в грудное молоко. Назначение моксифлоксацина в период кормления грудью противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Исследований влияния моксифлоксацина на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Однако фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять транспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Авелокс

Действующее вещество:

Моксифлоксацин* (Moxifloxacin*)

Фармгруппа:

Хинолоны/фторхинолоны

Средняя цена в аптеках

Название Производитель Средняя цена
Авелокс 0,4 n5 табл п/плен/оболоч БАЙЕР 543.00

Аналоги по действующему веществу:

Область применения:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

06.038 (Антибактериальный препарат группы фторхинолонов)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

1 пакет
моксифлоксацина гидрохлорид 436 мг,
 что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, хлороводородная кислота, вода д/и.

250 мл — пакеты полиолефиновые (1) — пакеты полиэтиленовые, ламинированные фольгой (12) — коробки картонные.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробной клетки. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК.

In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

К Авелоксу чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; атипичные бактерии: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Моксифлоксацин менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

* чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cmax варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

Выведение

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% — с калом. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) данных по фармакокинетике моксифлоксацина нет.

Дозировка

Препарат назначают внутрь и в/в по 400 мг 1 раз/сут.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь и в/в введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита — 5 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) — 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей — 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей — общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях — общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза -14 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом в/в может достигать 14 дней, внутрь — 21 дня.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью), пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Раствор для инфузий следует вводить в/в медленно в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингер-лактата, раствор аминофузина 10%, раствор йоностерила. Следует использовать только прозрачный раствор.

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней.

Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля целесообразно только при передозировке моксифлоксацина в форме таблеток.

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс® с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, с теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Совместное применение внутрь Авелокса и антацидов, минералов и витаминно-минеральных комплексов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антриретровирусные и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, сукральфат следует принимать как минимум за 4 ч до или через 2 ч после приема внутрь Авелокса.

При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначении моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом соотношение AUC и Cmix дигоксина не изменяются.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения Авелокса при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.

Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому применение Авелокса в период грудного вскармливания также противопоказано.

В экспериментальных исследованиях при изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян доказано, что моксифлоксацин проникает через плацентарный барьер. Исследования, проводимые на крысах (при введении моксифлоксацина внутрь и в/в) и обезьянах (при введении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При в/в введении моксифлоксацина кроликам в дозе 20 мг/кг наблюдались мальформации скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе. У крыс наблюдалось уменьшение веса плода, учащение выкидышей, небольшое увеличение длительности беременности и увеличение спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, доза которого в 63 раза превышала рекомендуемую.

Данные о побочных эффектах препарата моксифлоксацин 400 мг (при приеме внутрь и ступенчатой терапии) получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений.

Определение частоты побочных реакций: часто (> 1%, < 10%), иногда (> 0.1%, <1%), редко (> 0.01%, <0.1%), очень редко (< 0.01%).

Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3% пациентов, кроме тошноты и диареи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT (часто — у пациентов с сопутствующей гипокалиемией, иногда — у остальных пациентов); иногда — тахикардия и вазодилатация (приливы крови к лицу); редко — артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко — неспецифические аритмии (включая экстрасистолию), полиморфная желудочковая тахикардия (желудочковая аритмия типа «пируэт») или остановка сердца преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, включая астматическое состояние.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боли в животе, диарея, преходящее повышение уровня трансаминаз; иногда — анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени (включая повышение уровня ЛДГ), повышение активности ГГТ и ЩФ; редко — дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко — молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, головная боль; иногда — спутанность, сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, парестезии, дизестезии, нарушения сна, чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация; редко — гипестезия, патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. припадки grand mal), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению), галлюцинации; очень редко — гиперестезия, деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению).

Со стороны органов чувств: иногда — расстройства вкуса, расстройства зрения (нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия, особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания); редко — шум в ушах, нарушение обоняния, включая аносмию; очень редко — потеря вкусовой чувствительности.

Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени и уменьшение МНО; редко — изменение концентрации тромбопластина; очень редко — повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО, изменение концентрации протромбина и МНО.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия, миалгия; редко — тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги; очень редко — разрывы сухожилий, артриты, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата.

Со стороны половой системы: часто — кандидозная суперинфекция, вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко — нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек (особенно у пациентов пожилого возраста с сопутствующими нарушениями функции почек).

Дерматологические реакции: очень редко — буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Аллергические реакции: иногда — крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко — анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия.

Со стороны организма в целом: иногда — общее недомогание (включая симптомы плохого самочувствия, неспецифическую боль и потливость); редко — отеки.

Условия и сроки хранения

Список Б. Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Список Б. Раствор для инфузий следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8° до 25°С; не замораживать. Срок годности — 5 лет.

После разведения совместимыми растворителями раствор Авелокса остается стабильным в течение 24 ч при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении раствор может преципитировать, однако при комнатной температуре преципитат обычно растворяется. Раствор следует хранить только в оригинальном контейнере.

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— острый синусит;

— внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*);

— обострение хронического бронхита;

— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;

— осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);

— осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;

— неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

* — Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей концентрации ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата.

С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности, при удлинении интервала QT, гипокалиемии, брадикардии, острой ишемии миокарда, при одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, и антиаритмическими средствами IА и III классов, при тяжелой печеночной недостаточности.

Особые указания

Следует учитывать, что при назначении препарата Авелокс® возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС, сопровождающимися судорогами или предрасполагающими к их развитию или снижению порога судорожной готовности, а также при подозрении на такие заболевания и состояния.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) в связи с отсутствием достаточного количества клинических данных.

Не рекомендуется применение препарата у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

При применении Авелокса у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также на фоне лечения антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен. Следует с осторожностью назначать Авелокс® вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), а также пациентам с предрасполагающим к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. У пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением QT сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием Авелокса и разгрузить пораженную конечность.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Это следует иметь в виду при возникновении на фоне лечения Авелоксом тяжелой диареи. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию.

Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата. Очень редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Однако при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении Авелокса в клинической практике не отмечалось реакций фотосенсибилизации. Тем не менее, пациенты в период приема препарата должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.

Пациентам различных этнических групп коррекции дозы не требуется.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата Авелокс® у детей и подростков не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС, вопрос о возможности управления автомобилем или движущимися механизмами решается индивидуально после оценки реакции пациента на прием препарата.

Результаты экспериментальных исследований

Следующие патологические изменения являются проявлениями токсического воздействия моксифлоксацина, как и других фторхинолонов: система кроветворения (гипоплазия костного мозга у собак и обезьян), ЦНС (судороги у обезьян) и печень (повышение активности печеночных ферментов, единичные некрозы гепатоцитов у крыс, собак и обезьян). Эти нарушения возникают, как правило, после длительного периода введения моксифлоксацина в высоких дозах.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется

Применение при нарушении функции печени

Пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) изменений режима дозирования не требуется.

С осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

Моксифлоксацин (Moxifloxacin)
Химическое соединение
ИЮПАК 1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида)
Брутто-
формула
C21H24FN3O4
Мол.
масса
401.431 г/моль
CAS 354812-41-2
PubChem 152946
DrugBank APRD00281
Классификация
АТХ J01MA14 S01AX22
Фармакокинетика
Биодоступность 86 to 92%
Связывание с белками плазмы 30 to 50%
Метаболизм Glucuronide and sulfate conjugation
Cytochrome P450 system not involved
Период полувыведения 12 часов
Экскреция hepatic
Лекарственные формы
раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Способ введения
Oral, IV, local (eyedrops)
Торговые названия
Авелокс®, Плевилокс, Вигамокс

Моксифлоксацин — противомикробное лекарственное средство из группы фторхинолонов.

С 2012 года моксифлоксацин включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

  • 1 Фармакологическое действие
  • 2 Фармакокинетика
  • 3 Показания
  • 4 Противопоказания
    • 4.1 C осторожностью
  • 5 Режим дозирования
  • 6 Побочные эффекты
    • 6.1 Передозировка
  • 7 Особые указания
  • 8 Взаимодействие
  • 9 Примечания

Фармакологическое действие

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные — Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii. Блокирует топоизомеразами II и IV ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальной подавляющей концентрации. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития резистентности низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к др. фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину. Не оказывает фотосенсибилизирующего действия.

Фармакокинетика

При пероральном приёме всасывается почти полностью (независимо от приема пищи). Биодоступность — 90%. CCs — через 3 дня после начала терапии. TCmax после однократного назначения 400 мг моксифлоксацина 0.5-4 ч, Cmax составляет 3.1 мг/л. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 40%. Быстро распределяется в организме. Высокие концентрации достигаются в легких, альвеолярных макрофагах, слизистых оболочках бронхов и носовых пазух. Не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома P450 в печени. T1/2 — 12 ч. Выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов; 45% неизменного препарата выводится с мочой и калом. Фармакокинетические показатели не зависят от пола и возраста (у детей фармакокинетика не изучалась), не изменяются при нарушении функции почек (при клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин/1.73 м2) и печени.

Показания

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, эпилепсия, тяжелая диарея, беременность, период лактации.

C осторожностью

Судорожный синдром (в анамнезе), печеночная недостаточность (группа C по шкале Чайлд-Пьюга), удлинение интервала Q-T; брадикардия, ишемия миокарда, одновременный прием препаратов, замедляющих проводимость сердца (в т.ч. антиаритмиков класса Iа, II, III, трициклических антидепрессантов, нейролептиков); больные, находящиеся на гемодиализе (недостаточный опыт применения); диарея, псевдомембранозный колит; одновременный прием ГКС.

Режим дозирования

Внутрь или в виде внутривенно инфузии (медленно, в течение 60 мин) — 400 мг 1 раз в день. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Курс лечения при обострении хронического бронхита — 5 дней, внебольничной пневмонии — 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей — 7 дней. Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) недостаточности.

Побочные эффекты

Часто — 1-10%, редко — 0.1-1%, крайне редко — 0.01-0.1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия (в т.ч. метеоризм, тошнота, рвота, запор, диарея), повышение активности „печеночных“ трансаминаз; редко — сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение гамма-глутаминтрансферазы; крайне редко — гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; редко — астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии; крайне редко — галлюцинации, деперсонализация, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны органов чувств: часто — изменение вкуса; крайне редко — нарушение зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, повышение артериального давления, сердцебиение, боль в груди, удлинение интервала Q-T; крайне редко — снижение артериального давления, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка; крайне редко — бронхиальная астма.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия; крайне редко — боль в спине, боли в ногах, артрит, тендопатии.
Со стороны мочеполовой системы: редко — вагинальный кандидоз, вагинит; крайне редко — боли внизу живота, отёк лица, периферические отеки, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд; крайне редко — крапивница, анафилактический шок. Местные реакции: часто — отёк, воспаление, боль в месте введения; редко — флебит.
Лабораторные показатели: редко — лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности амилазы; крайне редко — снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение активности ЛДГ.
Связь с приемом препарата не доказана: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, эритроцитоз или эритропения, снижение концентрации глюкозы, Hb, мочевины, увеличение активности щелочной фосфатазы.
Прочие: редко — кандидоз, общий дискомфорт, потливость.

Передозировка

Лечение: назначение активированного угля — при передозировке таблеток (после передозировки раствора для внутривенной инфузии активированный уголь лишь на 20% снижает системную экспозицию препарата); симптоматическая терапия.

Особые указания

Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и иммобилизировать пораженную конечность. Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала Q-T (риск развития желудочковых аритмий, включая torsades de pointes). Вследствие этого не следует превышать рекомендуемые дозу (400 мг) и скорость инфузии (не менее 60 мин). В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения препарат следует отменить.

Взаимодействие

Антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина). Одновременное применение с др. хинолонами повышает риск удлинения интервала Q-T. Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина. Не взаимодействует с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивами, теофиллином, глибенкламидом, морфином, итраконазолом. Незначительно влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. ГКС увеличивают риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Раствор для инфузий совместим со следующими растворами лекарственными средствами: 0.9% и 1 молярным раствором хлорида натрия, водой для инъекций, раствором декстрозы (5, 10 и 40%), 20% раствором ксилита, раствором Рингера, Рингера-лактата, 10% раствором Аминофузина, раствором Йоностерила. Несовместим с 10 и 20% растворами хлорида натрия, 4.2 и 8.4% раствором гидрокарбоната натрия.

Примечания

Ссылки

  • Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар.

Антибактериальные препараты, производные хинолона (J01M)

Фторхинолоны

Офлоксацин • Ципрофлоксацин • Пефлоксацин • Эноксацин* • Темафлоксацин • Норфлоксацин • Ломефлоксацин • Флероксацин • Спарфлоксацин • Руфлоксацин • Грепафлоксацин* • Левофлоксацин • Тровафлоксацин • Моксифлоксацин • Гемифлоксацин • Гатифлоксацин • Прулифлоксацин • Пазуфлоксацин • Гареноксацин • Надифлоксацин • Балофлоксацин • Тозуфлоксацин • Безифлоксацин • Гареноксацин • Ситафлоксацин • Прулифлоксацин •

Другие хинолоны

Розоксацин • Налидиксовая кислота • Пиромидовая кислота • Пипедимовая кислота • Оксолиновая кислота* • Циноксацин* • Флумекин •

Фторхинолоны в ветеринарии

Данофлоксацин • Дифлоксацин • Энрофлоксацин • Ибафлоксацин • Марбофлоксацин • Орбифлоксацин • Прадофлоксацин • Сарафлоксацин

Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 8 ноября 2008.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх