Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Метамизола натрия

Метамизол натрия + дифенгидрамин (Metamizole sodium + diphenhydramine) **

Комбинированный препарат

Активные вещества

  • Дифенгидрамин
  • Метамизол натрия

Препарат выпускается под торговыми названиями:

Цены в аптеках:

  • Цены Анальдо в аптеках

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Дифенгидрамин: Потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и местных анестетиков. С трициклическими антидепрессантами — усиление холиноблокирующего действия и угнетающего действия на ЦНС (центральная нервная система). Риск развития судорог при применении с аналептиками.

Метамизол натрия: Раствор несовместим (в одном шприце) с любыми другими ЛС (лекарственное средство). Анальгетический эффект повышается при одновременном применении с транквилизаторами, седативными средствами, барбитуратами, кодеином, блокаторами Н2-рецепторов. Повышает антихолинергические эффекты хининвмищуючих препаратов и гипогликемическое активность пероральных противодиабетических средств. С алкоголем наблюдается взаимное повышение эффектов. Препарат снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови. С другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными и аллопуринолом может привести к усилению токсичности метамизола. Тиамазол повышает риск развития лейкопении при одновременном применении с метамизола. Не должно применяться рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Дифенгидрамин:
Беременность : Противопоказан
Лактация: Противопоказан

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Дифенгидрамин:
Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: С осторожностью.
Нарушение функции почек Противопоказан при гипертрофии предстательной железы, стенозе шейки мочевого пузыря, с осторожностью при нарушении функции.
Нарушение функции дыхательной системы: Противопоказан при БА (бронхиальная астма).

Метамизол натрия:
Нарушение функции церцево-сосудистой системы: С осторожностью при нестабильной гемодинамике.
Нарушение функции печинкы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции почек С особой осторожностью
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

Дифенгидрамин:
дети до 12 лет В 6 лет — противопоказан. Назначают в форме табл. (Таблетки), суппозиториев, мазей
Лица пожилого и старческого возраста: Применяют с осторожностью

Меры применения

Дифенгидрамин:
Информация для врача: Не вводить п /к (подкожное введение) вследствие раздражающего действия. С осторожностью назначают пациентам с закрытоугольной глаукомой, гипертрофией предстательной железы, стенозирующий язвой желудка и ДПК (двенадцатиперстная кишка), стенозом шейки мочевого пузыря, БА (бронхиальная астма).
Информация для пациента: не применяется и во время работы у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Употребление алкоголя противопоказано.

Метамизол Натрия

Химическое название

Химические свойства

Метамизол Натрия – это лекарственное средство, антипиретик, анальгетик, относится к группе пиразолонов. Вещество синтезировали еще в 1920 году. С 70-х годов из-за риска развития агранулоцитоза лекарство стали исключать из продажи в некоторых европейских странах, Швеции, Австралии, Японии. На данный момент средство отпускает строго по рецепту. В РФ его в 2009 году убрали из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Метамизол натрия находится в свободной продаже. Веществу был присвоен код ОКПД 24.42.13.673.

По своим физическим свойствам лекарство представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, который быстро разлагается при высокой влажности. Средство хорошо растворяется в воде, рН готового раствора – от 6 до 7,5. Плохо растворим в спирте, практически не растворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса Метамизола = 311,4 грамма на моль; Метамизола натрия – 333,3 грамм на моль. Химическое соединение выстукают в виде таблеток, свечей, капель и раствора для инъекций.

Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По механизму действия Метамизол Натрия похож на прочие НПВП. Средство не селективно угнетает фермент циклооксигеназу, тормозит процессы образования медиаторов воспаления простагландинов из арахидоновой кислоты. Вещество затрудняет проведение проприо- и экстрарецептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центра болевой чувствительности в таламусе, увеличивает степень теплоотдачи.

Противовоспалительный эффект от приема средства выражен незначительно, вещество практически не оказывает влияния на водно-солевой обмен, не задерживает воду и ионы натрия, не раздражает слизистую пищеварительного тракта. Метамизол Натрия обладает некоторым спазмолитическим действием по отношению к желчным и мочевыводящим путям.

После перорального приема лекарства, эффект от него развивается в течение 20-30 минут, достигая своего максимума через 4 часа. Метамизол намного быстрее снижает температуру, чем парацетамол и ибупрофен, у лекарства наиболее выражен обезболивающий эффект. В ЖКТ вещество усваивается быстро и практически полностью. В кишечнике (на стенках) средство подвергается реакциям гидролиза, где образуется его активный метаболит. Чистый Метамизол после перорального приема в плазме крови отсутствует.

После внутривенного введения незначительная концентрация неизменного соединения обнаруживается в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови составляет от 50 до 60%. Вещество также метаболизируется в печени. Выводится с помощью почек.

Лекарство применяют:

  • при артралгии, хорее, ревматизме, различного вида болях;
  • для купирования зубной, головной, менструальной боли;
  • при невралгии, миалгии, ишиалгии;
  • у пациентов с почечной, печеночной и кишечной коликой;
  • при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, тромбозе магистральных сосудов;
  • для лечения плеврита, люмбаго, пневмонии, миокардита;
  • для устранения боли при ожогах, различных травмах, декомпрессионной болезни, опухоли;
  • при орхите, опоясывающем лишае, перитоните, панкреатите;
  • у пациентов с пневмотораксом и перфорацией пищевода;
  • при приапизме, посттрансфузионных осложнениях;
  • в составе комплексного лечения острых инфекций, урологических и гнойных заболеваний;
  • при укусах пчел, комаров, оводов.

Противопоказания

Средство не рекомендуется к приему:

  • при наличии аллергии на активный компонент;
  • пациентам с агранулоцитозом, нейтропенией;
  • при лактации;
  • при заболеваниях печени и почек;
  • больным наследственной гемолитической анемией, ассоциированной с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • при анемии, лейкопении, аспириновой астме;
  • беременным женщинам в первом триместре и в последнем.

Осторожность рекомендуют соблюдать:

  • у новорожденных детей, в возрасте до 3 месяцев;
  • при пиелонефрите, гломерулонефрите и других заболеваниях почек;
  • пациентам, злоупотребляющим алкоголем;
  • при внутривенном введении пациентам с низким АД;
  • при нестабильном кровообращении (шок, инфаркт миокарда, множественные травмы).

Могут проявиться следующие побочные реакции:

  • олигурия, нарушение работы почек, протеинурия, анурия, нефрит;
  • различные аллергические реакции, крапивница, отек Квинке;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз, падение АД, лейкопения;
  • синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок, бронхоспастический синдром (редко);
  • абсцесс, при внутримышечных инъекциях.

Метамизол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки или ректальные свечи назначают в дозировке от 250 до 500 мг, 2 или 3 раза в сутки. Максимальное количество Метамизола Натрия, которое можно принять за день – 3 грамма, за один раз – 1 грамм.

Для детей необходимо скорректировать дозировку. Разовая доза = 50 или 100 мг для детей 2-3-летнего возраста; 100-200 мг – для детей от 4 до 5 лет и 200-300 мг – до 14 лет. Кратность приема такая же, как и для взрослых.

Внутривенно или внутримышечно лекарство вводят в дозировке 250-500 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 2 грамма. Детям показано инъекционное ведение не более 10 мг на кг веса за раз.

При приеме или введении больших дозировок лекарства наблюдаются: гипотермия, сильное снижение АД, одышка, ощущение сердцебиения, тошнота, шум в ушах, рвота, сонливость и общая слабость, потеря сознания, судороги. Может развиться: острый агранулоцитоз, острая печеночная и почечная недостаточность, геморрагический синдром.

Рекомендуется промыть пострадавшему желудок, назначить солевые слабительные средства, энтеросорбенты. Также показана симптоматическая терапия, форсированный диурез, ощелачивание крови.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами может привести к усилению токсичности препаратов.

При одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов печени может снизиться эффективность Метамизола.

Сочетанный прием с непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, глюкокортикостероидами, индометацином усиливает эффективность последних.

Фенотиазин может спровоцировать развитие выраженной гипертермии.

При сочетании лекарства с анксиолитиками и седативными препаратами усиливается его обезболивающее действие.

Одновременный прием Метамизола Натрия и трициклических антидепрессантов, аллопуринола, пероральных контрацептивов нарушает процессы нормального метаболизма препаратов, повышает токсичность Метамизола.

Кофеин усиливает действие препарата.

Циклоспорин снижает плазменную концентрацию лекарственного средства.

Вещество можно сочетать с питофенона гидрохлоридом и фенпивериния бромидом. Происходит усиление фарм. действия всех препаратов, расслабление гладких мышц, нормализация температуры тела, уменьшение выраженности болевого синдрома.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Во время лечения лекарством моча может окрашиваться в красный цвет.

При проведении терапии рекомендуется следить за состоянием пациента, периферической картиной крови, частотой проявления аллергических реакций.

Нельзя злоупотреблять лекарством, так как оно обладает миелотоксичностью.

Не рекомендуется использовать Метамизол, чтобы устранить острую боль в животе до выяснения причин этой боли.

С осторожностью назначают пациентам с острыми патологиями сердечно-сосудистой системы.

Детям

Лекарство не назначают детям в возрасте до 3 месяцев. Во время лечения необходимо скорректировать дозировку в зависимости от веса или возраста ребенка.

При беременности и лактации

Во время беременности следует применять это лекарство с особой осторожностью. Не рекомендуется принимать Метамизол в первые 3 и последние 1,5 месяца беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Метамизола Натрия)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги (торговые названия) лекарства: Анальгин, Оптальгин, Анальгина раствор в ампулах, Анальгин-Ультра, Спаздользин для детей, Баралгин М, Анальгин Авексима и так далее.

Часто используют комбинацию Метамизол Натрия + фенпивериния бромид + питофенон. Препараты такого рода считаются более эффективными. Торговые названия Метамизол Натрия, питофенон, фенпивериния бромид: Спазмалгон, Спазмалин, Ревалгин, Баралгетас, Тринальгин, Пленалгин, Реналган, Спазмофарм, Спазган, Брал, Максиган, Бралангин, Спазматон и так далее.

Отзывы

Отзывы о данном лекарственном средстве в основном хорошие, особенно у врачей и пациентов, которые принимает его уже давно. Препараты на основе Метамизола Натрия часто находятся в домашней аптечке. Пациенты отмечают, что побочные реакции от приема таблеток возникают редко; считают, что, если принимать средство эпизодически, то особого вреда от него не будет.

Цена, где купить

Стоимость 10 таблеток Анальгина, дозировкой по 500 мг составляет порядка 10-20 рублей.

ФС.2.1.0003.15 Метамизол натрия

ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Метамизол натрия ФС.2.1.0003.15

Анальгин Взамен ФС 42-2085-95;

Metamizolum natricum взамен ГФ XII, ч.1, ФС 42-0215-07

метансульфонат натрия, моногидрат

C13H16N3NaO4S · H2O М. м. 351,35

Cодержит не менее 99,0 % и не более 101,0 % метамизола натрия C13H16N3NaO4S в пересчете на сухое вещество.

Описание

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха.

Растворимость

Очень легко растворим в воде, умеренно растворим в спирте 96 %, практически нерастворим в хлороформе.

Подлинность

ИК-спектр

Инфракрасный спектр субстанции, снятый в диске с калия бромидом, в области частот от 4000 до 400 см-1 по положению полос поглощения должен соответствовать рисунку спектра стандартного образца (Приложение).

УФ-спектр

Ультрафиолетовый спектр поглощения 0,002 % раствора субстанции в 0,1 М растворе хлористоводородной кислоты в области длин волн от 245 до 280 нм должен иметь максимум поглощения при 258 нм.

Качественная реакция

0,05 г субстанции растворяют в 1 мл водорода пероксида. Раствор должен окраситься в слегка голубой цвет, который быстро исчезает и через несколько минут раствор становится красным.

0,1 г субстанции смачивают 0,1 мл воды, прибавляют 5 мл спирта 96 % и 0,5 мл хлористоводородной кислоты разведенной 8,3 %. После растворения субстанции прибавляют 5 мл 0,1 М раствора калия йодата; раствор должен окраситься в малиновый цвет; при дальнейшем прибавлении реактива окраска усиливается и выделяется бурый осадок.

Субстанция дает характерную реакцию Б на натрий (ОФС «Общие реакции на подлинность»).

*Прозрачность раствора

Раствор 0,5 г субстанции в 5 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды должен быть прозрачным (ОФС «Прозрачность и степень мутности жидкостей»).

*Цветность раствора

6,25 г субстанции помещают в мерную колбу вместимостью 25 мл, доводят объем раствора свежепрокипяченной и охлажденной водой до метки и перемешивают (испытуемый раствор). Не более чем через 10 мин проводят испытание одним из методов.

А. Окраска испытуемого раствора не должна превышать эталон GY6 (ОФС «Степень окраски жидкостей»).

Б. Оптическая плотность испытуемого раствора, измеренная в кювете с толщиной слоя 10 мм при длине волны 400 нм относительно воды, должна быть не более 0,1.

рН

От 6,0 до 7,5 (10 % раствор, ОФС «Ионометрия», метод 3).

Родственные примеси

Определение проводят методом ВЭЖХ.

Буферный раствор рН 7,0. 6,0 г натрия фосфата однозамещенного растворяют в 1000 мл воды, прибавляют 1 мл триэтиламина и доводят рН раствора до 7,0 ± 0,1 с помощью 10 % раствора натрия гидроксида.

Испытуемый раствор. 0,050 г субстанции растворяют в 10 мл метанола. Раствор анализируют тотчас же.

Раствор сравнения. 1 мл 0,05 % раствора 4-аминоантипирина разводят метанолом до 20 мл.

Раствор для проверки пригодности хроматографической системы. 0,02 г субстанции растворяют в 10 мл метанола и кипятят с обратным холодильником в течение 10 мин, охлаждают и разводят метанолом до 20 мл. К 5 мл полученного раствора прибавляют 5 мл 0,05 % раствора 4-аминоантипирина и перемешивают.

Условия хроматографирования

Колонка 25 см × 0,46 см с октадецилсилил силикагелем (C18), 5 мкм;
Подвижная фаза (ПФ) буферный раствор с рН 7 – метанол (72:28);
Скорость потока 1,0 мл/мин;
Детектор спектрофотометрический, 254 нм;
Объем пробы 10 мкл.

Хроматографируют раствор для проверки пригодности хроматографической системы. На хроматограмме должно наблюдаться 3 пика с относительными временами удерживания 1,0 (анальгин), около 1,4 (4-аминоантипирин) и около 2,0 (4-метиламиноантипирин). Разрешение (R) между пиками метамизола и 4-аминоантипирина должно быть не менее 2,2; между пиками 4-аминоантипирина и 4-метиламиноантипирина – не менее 3,0.

Последовательно хроматографируют раствор сравнения и испытуемый раствор. Время регистрации хроматограммы испытуемого раствора должно не менее чем в 1,5 раза превышать время удерживания пика 4-метиламино-антипирина.

На хроматограмме испытуемого раствора площадь пика 4-метиламино-антипирина должна быть не более площади пика на хроматограмме раствора сравнения (не более 0,5 %), площадь пика любой другой примеси должна быть не более 40 % от площади пика на хроматограмме раствора сравнения (не более 0,2 %), суммарная площадь пиков примесей должна быть не более площади пика на хроматограмме раствора сравнения (не более 0,5 %). Не учитывают пики, площадь которых составляет 5 % и менее от площади пика на хроматограмме раствора сравнения (менее 0,025 %).

Потеря в массе при высушивании

Хлориды

0,5 г субстанции помещают в коническую колбу вместимо-стью 50 мл, растворяют в 10 мл воды, прибавляют 5 мл азотной кислоты разведенной 16 % и осторожно кипятят в течение 5 мин. После охлаждения раствор переносят в пробирку, содержащую 0,15 мл 0,1 М раствора серебра нитрата, доводят объем раствора водой до 10 мл и через 1 мин просматривают в проходящем свете.

Параллельно проводят контрольный опыт.

Не должно быть опалесценции, превышающей опалесценцию, наблюдаемую в контрольном опыте.

Примечание. Раздел «Хлориды» вводят при необходимости в зависимости от способа получения субстанции.

Сульфаты

Не более 0,1 % (ОФС «Сульфаты»). 0,1 г субстанции растворяют в 10 мл воды.

Тяжелые металлы

Не более 0,002 %. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Тяжёлые металлы» в зольном остатке, полученном после сжигания 0,5 г субстанции (ОФС «Сульфатная зола»).

Остаточные органические растворители

В соответствии с требованиями ОФС «Остаточные органические растворители».

*Бактериальные эндотоксины

Не более 0,14 ЕЭ на 1 мг метамизола натрия. Для проведения испытания готовят исходный раствор субстанции 10 мг/мл, а затем разводят его не менее чем в 4 раза.

Микробиологическая чистота

В соответствии с требованиями ОФС «Микробиологическая чистота».

Количественное определение

Около 0,15 г (точная навеска) субстанции помещают в сухую колбу, прибавляют 20 мл спирта 96 %, 5 мл 0,01 М раствора хлористоводородной кислоты и тотчас титруют 0,05 М раствором йода при перемешивании до появления желтой окраски, не исчезающей в течение 30 с.

Параллельно проводят контрольный опыт.

1 мл 0,05 М раствора йода соответствует 16,67 мг метамизола натрия C13H16N3NaO4S.

Хранение

В защищенном от света месте.

*Контроль по показателям качества «Прозрачность раствора», «Цветность раствора» и «Бактериальные эндотоксины» проводят в субстанциях, предназначенных для производства лекарственных препаратов для парентерального применения.

Скачать в PDF ФС.2.1.0003.15 Метамизол натрия

Метамизол натрия

Инструкция по применению:

  1. 1. Состав и форма выпуска
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  1. 4. Инструкция по применению
  2. 5. Противопоказания
  3. 6. Побочные эффекты

Метамизол натрия (в России известен как Анальгин) является лекарственным препаратом из группы пиразолонов и обладает анальгетическим действием. Препарат эффективно снимает болевой синдром различной этиологии, блокирует прохождение болевых импульсов по нервным пучкам, повышает порог болевой чувствительности.

Препарат состоит из натриевой соли метансульфоновой кислоты. Метамизол натрия является производным пиразолона.

Выпускается в капсулах и таблетках, а также в виде раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Для детей выпускаются ректальные свечи.

Фармакологические свойства Метамизола натрия

Метамизол натрия обладает выраженным противовоспалительным действием, жаропонижающим и спазмолитическим свойствами. Препарат активно действует на гладкую мускулатуру мышц и мочевыводящие пути, устраняя спазмы и болевой синдром.

Лечебное действие активных веществ развивается в течение 20-30 минут после приема препарата. Метамизол натрия выводится из организма в течение 5 часов.

При лечении детей в возрасте до 5 лет необходимо принимать препарат только под наблюдением лечащего врача.

У пациентов с бронхиальной астмой есть риск развития аллергических реакций на компоненты препарата.

Показания к применению Метамизола натрия

Метамизол натрия назначается при инфекционных и воспалительных заболеваниях, аллергических реакциях, возникших после укусов насекомых, а также при болевом синдроме, в том числе невралгии, кишечных и желчных коликах, травмах, ожогах, радикулите, миозите, лишае.

Анальгетик снимает боли различной выраженности в послеоперационный период, а также устраняет зубную и головную боль.

Инструкция по применению Метамизола натрия

Метамизол натрия назначается взрослым 2-3 раза в сутки по 500 мг, а детям до 5 лет по 100 мг и до 10 лет — 200 мг. Суточная доза препарата для взрослых не должна превышать 3 г, а для детей – 1 г.

При назначении Метамизола натрия в виде инъекций, раствор должен соответствовать температуре тела пациента. Неправильно выбранная доза препарата может привести к резкому снижению давления и коматозному состоянию.

Доза препарата в ректальной форме для взрослых должна составлять не более 1000 мг, а для детей — не более 400 мг. Дети при введении препарат в виде свечей должны находиться в положении лежа и полном покое.

При длительном приеме препарата следует тщательно контролировать состояние периферической крови. Не следует принимать Метамизол натрия для снятия острых болей без выяснения их причины.

Противопоказаниями к приему Метамизола натрия являются гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов препарата, наличие инфекционной нейтропении, печеночная и почечная недостаточность, а также анемия наследственного характера, которая связана с дефицитом глюкозы.

Не следует назначать Метамизол натрия при «аспириновой» астме, снижении содержания лейкоцитов в крови и аллергии к ацетилсалициловой кислоте.

С осторожностью препарат назначается в период беременности и лактации, в возрасте до 4 месяцев, а также при приеме лекарственных средств с содержанием этанола.

Побочные эффекты Метамизола натрия

Побочные действия при приеме Метамизола натрия могут носить выраженный характер и сопровождаться различными осложнениями.

Со стороны мочеполовой системы возможны следующие побочные эффекты: почечная недостаточность, анурия, интерстициальный нефрит, протеинурия.

Со стороны системы кровообращения: лейкопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Препарат может вызывать аллергические реакции: аллергический конъюнктивит, крапивница, сыпь, отек Квинке, токсический некролиз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Не следует принимать Метамизол натрия одновременно с другими анальгетиками, кодеином и миелотоксическими лекарственными средствами, что может привести к интоксикации или заболеваниям системы кровообращения.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх