Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Metadon, что это?

Метадон

Подробности Категория: Наркомания

Современный рынок наркотических веществ регулярно пополняется новой «продукцией». Удивительно, но основная часть уличных наркотиков — это препараты, которые изобретались с благими намерениями. Призванные облегчать боль или устранять тревогу и депрессию, они рано или поздно попадают в поле зрения тех, кто ищет новые способы опьянения. И метадон, разработанный с целью получения сильного анальгетика, относится как раз к таким веществам.

Что такое метадон? Химическая формула метадона.

Метадон (6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3) — синтетический наркотик длительного действия из группы опиоидов. В медицинских целях применяется как анальгетик, а также в заменительной терапии, при лечении наркотической зависимости.

Химическая формула метадона: C21H27NO.

Метадон фото

История Метадона

Изначально метадон не имел никакого отношения к наркобизнесу. В 1937 году группой немецких ученых был создан препарат, который назвали Долафин. Вещество синтезировали из диметиламин-2-хлорпропана и дифенилацетонитрила. Впоследствии в качестве исходного продукта для синтеза стали использовать дифенилбутансульфокислоту, что заметно упростило процесс получения препарата.

Метадон, являясь относительно дешевым и простым в производстве, стал применяться в качестве замены более дорогого морфина в терапии боли. И уже в 1940-х годах он был запущен в массовое производство под торговым названием «Амидон».

Главным преимуществом амидона была его способность проявлять своей действие даже при пероральном применении (в отличие от морфина, который обеспечивал обезболивающий эффект только в виде инъекций).

С 1954 года препарат стал известен под названием «метадон», а в 1960-х гг. М. Нисвандер и В. Доул разработали систему, которая позволяла применять метадон как замену героина при лечении героиновой зависимости. Впечатляющий эффект, который эта система продемонстрировала в начале, достаточно быстро приобрел черты краха. Уже в 1970-х гг. начало регистрироваться все большее количество смертей, вызванных приемом метадона. Долго искать объяснения этому феномену не пришлось: использование препарата в медицинских целях открыло ему дорогу на улицы, где он стал массово и бесконтрольно применяться наркоманами. Лишь тогда стало понятно, что метадон ничем не лучше героина, а что касается страшных последствий — даже опаснее его.

Сегодня самым активным участником программы по заместительной терапии метадоном являются США, где это вещество начали применять в рамках борьбы с ВИЧ-инфекцией и преступностью в среде наркоманов. Но уже и там находится все больше противников такого метода лечения.

Наркологи РФ считают нецелесообразным лечить героиновую зависимость метадоном, и достаточно резко высказываются на тему того, что замена одного наркотика другим — это не лечение зависимости, а ее переход на более опасный уровень.

Метадон входит в список наркотических веществ, запрещённых к обороту на территории Российской Федерации, и поэтому не используется в медицинских целях.

Однако, стоит отметить, что какое-то время метадон все же применялся при лечении в России, как заместитель героина (в 90-е годы XX века), однако после занесения препарата в «Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации и запрещения его оборота», перестал использоваться. Быстрое развитие привыкания к препарату, а также употребление его не по назначению с целью получить наркотическое удовольствие — стали основными причинами такого решения.

Поскольку Федеральным законом № 3 от 08.01.98 «О наркотических средствах и психотропных веществах» лечение наркомании наркотическими средствами запрещается (ст. 31, п. 6), метадон на территории России вообще не может быть использован в лечебной практике.

Действие метадона

При перроральном приеме метадон всасывается через стенки желудочно-кишечного тракта и быстро попадает в кровеносное русло. При таком способе употребления он начинает действовать уже через 30 минут, массировано влияя на центральную нервную и сердечнососудистую систему, а также вызывая расслабление гладкой мускулатуры. Его наивысшая концентрации в крови наблюдается через 4 часа: обезболивающий эффект (при приеме терапевтической дозы) наступает спустя 20-30 минут, и продолжается около 4-6 часов.

При подкожном введении препарата наркотический эффект наступает через 10-15 минут, а концентрация метадона в крови приближается к пиковым значениям уже через 1-2 часа.

Так же, как и другие препараты опиоидной группы, метадон вызывает чувство полной расслабленности и безопасности, эйфорию, а его действие продолжается от 1 до 3 суток, в зависимости от индивидуальных особенностей ЦНС и принятой дозы.

При регулярном употреблении метадона препарат создает в тканях организма «депо». Это значит, что с каждым последующим применением наркотика его концентрация в организме увеличивается, и одновременно с этим повышается вероятность передозировки.

Вред и последствия употребления метадона

Как уже упоминалось, на определенном этапе своей истории метадон находился на легальном положении и даже успел примерить на себя роль панацеи от героиновой зависимости. Но опыт в лечении наркомании вообще, и употребления метадона в частности, подтвердил то, что изначально было очевидно: такая заместительная терапия не приводила ни к чему. А точнее — одна зависимость заменяла другую.

Более того, по сравнению с метадоном, героин оказался несколько «гуманнее» — абстинентный сидром («ломка») при отказе от героина продолжается несколько суток. А без возможности принять метадон наркоман испытывает все эти симптомы (мышечную и головную боль, судорожный синдром, тошноту и рвоту, крайнюю степень апатии, сменяющуюся приступами агрессии и пр.) на протяжении 3-4 недель.

Как и большинство наркотиков, метадон вызывает привыкание: с течением времени степень опьянения и эйфории после его употребления становится все слабее, что заставляет наркомана увеличивать дозу. Но привыкание не означает, что негативное влияние этого вещества ослабевает так же, как острота ощущений. Наоборот — организм, уже изношенный бесконечными попытками утилизировать продукты распада метадона, и не дать ему причинить непоправимый вред, страдает еще сильнее. Как результат, даже небольшая передозировка этого наркотика практически гарантирует летальный исход.

Страшные последствия употребления метадона и смерть ожидает каждого человека, зависимого от этого вещества. Вопрос лишь в том, как скоро случится непоправимое.

Но причины смерти в результате метадоновой зависимости не ограничиваются превышением дозы. Действие препарата на ЦНС и гладкую мускулатуру часто приводит к подавлению кашлевого и рвотного рефлекса, которые, по своей сути, являются защитными механизмами. Будучи «отключенными» или неэффективными у людей, употребляющих метадон, эти рефлексы теряют способность стимулировать выведение из дыхательных путей и желудка болезнетворных микроорганизмов и токсинов. Как следствие, смерть от внезапной пневмонии, дыхательной недостаточности или элементарного пищевого отравления — не редкость в среде людей, зависимых от метадона.

Метадон видео

7 фактов о метадоне

Живущие в аду. Метадон — сильнейший и опасный синтетический наркотик

Метадон. За и против заместительной терапии

Зависимость от метадона

Метадон — «взрослый» наркотик. Его стоимость на черном рынке достаточно высока для того, чтобы самая уязвимая категория — дети и подростки — были от него в какой-то мере защищены. Но область распространения зависимости у взрослой части населения практически безгранична. В зависимость от препарата могут попасть не только лица, уже употребляющие какие-либо наркотические вещества (хотя это резко повышает вероятность развития метадоновой зависимости). Нередко в наркоманию вовлекаются люди, использующие метадон и его производные в медицинских целях, и пренебрегающие рекомендациями врача о дозировке и периодичности применения препарата.

Зависимость от метадона развивается по классической схеме — к употреблению наркотика прибегают на фоне каких-либо личных проблем с целью облегчить психологический дискомфорт, или по принципу «в жизни нужно попробовать всё». Первый прием препарата заставляет человека почувствовать себя более расслаблено, ощутить чувство безопасности и спокойствия. Проблемы отступают на задний план, наступает эйфория — состояние блаженства, радостного, душевного подъёма, необъяснимого внешними обстоятельствами и причинами. Уже после разового приема метадона в психике образуется своеобразная «памятка» о том, что существует способ быстро и легко избавиться от проблем, душевной или физической боли. И при возвращении негативных ощущений решение об еще одном приеме метадона выглядит естественным.

Но так продолжается недолго: через 2-4 употребления наркотика человек перестает нуждаться во внешних стимулах к приему метадона — зависимость уже развилась и требует «поддержки» в виде очередной дозы.

Внимание, метадоновая зависимость развивается очень быстро: достаточно 2–3 инъекций! Если вам предлагают попробовать данный наркотик, ни в коем случае не соглашайтесь! Привыкание к метадону развивается стремительно, и бросить употреблять самостоятельно будет крайне сложно!

Симптомы и признаки употребления метадона

Употребление метадона в качестве наркотика достаточно быстро проявляет себя нарушениями функций внутренних органов. Особенно заметны симптомы, свидетельствующие о влиянии препарата на гладкую мускулатуру, которая является «компонентом» практически всех систем и органов человеческого тела. Гладкая или висцеральная мускулатура — это мускулатура внутренних органов, мышцы кожи и кожных желёз, стенок кровеносных сосудов, выводных протоков мочеполовой системы, кишечника, глотки и сердца.

Наблюдаются следующие симптомы употребления метадона:

  • нарушения дыхания (замедленное и поверхностное, а во время сна наблюдается апноэ, которое нередко становится причиной полной остановки дыхания);
  • нарушения сердечного ритма и артериального давления, вызванные изменениями тонуса стенок сосудов;
  • негативные изменения со стороны органов ЖКТ (атония кишечника, запоры, повышенная спастика желчевыводящих протоков и пр.);
  • нарушения функций мочевыводящих путей (задержка мочеиспускания, болезненные спазмы сфинктера и стенок мочевого пузыря).

Внешними признаками, которые помогут близким наркомана определить проблему, являются:

  • Ненормально-беззаботное отношение человека ко всему, что с ним происходит и что его окружает. Легкость суждений может касаться абсолютно всего — от разбитой чашки до смерти близкого человека. Наркоман, находящийся под метадоном, одинаково благодушно и спокойно реагирует на обе ситуации.
  • Дезориентация в пространстве. Зависимость от метадона может приводить к потере или сильному ослаблению способности ориентироваться на местности. Даже на знакомой территории, например, в собственной квартире, человеку может потребоваться некоторое время на то, чтобы «вспомнить», где входная дверь, кухня и пр.
  • Чрезмерная потливость, не обусловленная физическими нагрузками или жаркой погодой, которая сопровождается одышкой — в целом создается впечатление, что человек крайне устал и изможден.

Менее очевидными, но характерными признаками зависимости является рассеянность, неспособность к концентрации внимания и поддержании разговора, необоснованные перепады настроения, постепенные изменения в модели поведения (человек начинает поступать так, как обычно ему несвойственно). Эти проявления становятся тем очевидней, чем дольше длится зависимость. В так называемой «точке невозврата» изменения становятся необратимыми — некоторые нарушения функций ЦНС не поддаются лечению — и определенные характеристики личности могут быть утеряны навсегда.

Диагностика и лечение зависимости от метадона

Диагностика метадоновой зависимости проводится с помощью специальных психологических, психиатрических и наркологических тестов. Так, для постановки диагноза, клиническая картина должна включать в себя следующие пункты:

  • постоянно возрастающая потребность в наркотике;
  • привыкание к наркотику и необходимость увеличивать его дозировку/частоту употребления;
  • абстинентный синдром, наступающий при добровольном отказе от наркотика или при отсутствии возможности получить очередную дозу.

Лечение метадоновой зависимости обычно проводится в условиях стационара, так как абстинентный синдром отличается большой продолжительностью и крайней степенью тяжести. Так, при резкой отмене препарата, может быстро развиться сердечная, дыхательная, почечная недостаточность и наступить кома.

Продолжительность курса терапии напрямую зависит от длительности приема метадона и действия на организм, который он успел оказать, но в целом, лечение редко занимает менее года.

Несмотря на то, что большое значение имеет составление индивидуальных программ терапии, они обязательно включают в себя следующие этапы:

  1. Дезинтоксикационная терапия. С помощью медикаментозных препаратов проводится интенсивное выведение продуктов распада метадона из крови. Также могут применяться лекарственные средства, ускоряющие обмен веществ, различные группы сорбентов и пр., что позволяет ускорить выведение метадона из тканей, в которых он уже накопился.
  2. Лечение абстинентного синдрома. Учитывая длительность синдрома отмены, которая может составлять порядка 4-х недель, некоторые иностранные врачи считают целесообразным проводить лечение с помощью метадона, с постепенным снижением его дозы. Этот этап терапии проводится только на базе стационара: необходим медицинский контроль над состоянием пациента, который получает неполную дозу препарата, а также оценка переносимости пониженной дозировки. Такой подход позволяет своевременно проводить следующее уменьшение количества метадона или полностью отменить его прием без риска для здоровья пациента, если врач наблюдает все признаки стабилизации состояния больного. В связи с тем, что в России лечение метадоном запрещено, купирование и лечение абстинентного синдрома происходит другими, стандартными для зависимостей от веществ опийной группы, методами.
  3. Психотерапия. Реабилитационные программы необходимы для закрепления эффекта медикаментозной терапии и выработки негативного отношения к наркотикам. Это один из наиболее ответственных этапов лечения и, к сожалению, именно в этом периоде чаще всего происходит «срыв». Причина проста: субъективное ощущение полного выздоровления заставляет пациента отказаться от «ненужных» групповых и индивидуальных сеансов психотерапии. Но как только он сталкивается с какими-либо проблемами, не до конца излеченная зависимость восстанавливает свои позиции и власть над жизнью человека. Поэтому полное прохождение курса психологической реабилитации имеет критически важное значение, и лечение ни в коем случае не должно прерываться, даже если бывшему наркоману кажется, что угроза рецидива миновала его.
  4. Контроль над эффективностью лечения. На этом этапе ответственность распределяется между врачами и близкими людьми человека, страдающего от зависимости. Регулярные посещения нарколога и психолога по четкому графику и проведение всех необходимых тестов — лишь часть профилактики рецидива. Члены семьи и близкие должны также принимать участие в лечении, и быть информированы о признаках вероятного «срыва», а также о методах его предотвращения.

Признаки наркомана под «Метадоном»

Применение лекарственного препарата «Метадона» из группы опиоидов началось в 40-х годах прошлого века в Германии. Медикамент оправдал надежды производителей на хороший обезболивающий эффект. Однако вскоре выяснилось, что препарат, помимо своего анальгезирующего действия, способен вызывать эйфорические ощущения, что послужило толком для развития метадоновой наркомании. У любого наркозависимого пациента, принимающего этот препарат, развиваются характерные внешние признаки и изменения в поведении. Именно об этом мы и поговорим далее.

Как выглядит «Метадон»?

Лицензированные фирмы-производители выпускают «Метадон» для людей, включенных в программу снятия наркозависимости, в разных формах. Особенность препарата — достаточный анальгезирующий эффект, наступающий спустя 30 минут после приема внутрь. Сторонники лекарства подчеркивают, что перевод наркоманов с «иглы» на таблетки помогает избежать заражения СПИДом. Официальная медицина использует препарат в таблетках по 5 и 10 мг. Они маленького размера, белого цвета с гравировкой на поверхности.

В стационарных условиях применяют ампульный препарат по 1 мл (10 мг). Раствор прозрачен, вводится подкожно и внутримышечно, иногда в вену. Оставляет флебиты, изменения на коже в месте инъекции.

Специально для обеспечения программы лечения и необходимой схемы назначения изготавливают средство в форме порошка, жидкости (1 мг на мл), ректальных свечек, распадающихся при растворении дискет. Применяются индивидуальные прописи сладкого сиропа, микстуры от кашля с цветовой маркировкой (раствор имеет зеленый или желтый цвет).

Свойства

Препарат получен с помощью химических преобразований, является синтетическим средством. Главное действие — блокада передачи нервного импульса перераздражением µ-опиоидных рецепторных окончаний в головном и спинном мозге, гипофизе, гладкомышечной ткани сердца, сосудов, желудочно-кишечного тракта. Положительный эффект — снятие боли.

При инъекционном введении аналгезия наступает через 10 минут, таблетки всасываются в кровоток спустя полчаса. Препарат способен накапливаться (кумулироваться) в тканях с созданием «депо». Наибольшей чувствительностью обладают жировые клетки. Поэтому, если вещество длительно поступало в организм полного человека, то оно закрепилось в жировой прослойке.

При похудении в кровоток выходит дополнительное количество наркотика, концентрация растет и вызывает передозировку. Препарат выводится через почки и кишечник. Однократная доза исчезает через 3 дня. При системном приеме для очищения кровотока необходимо до месяца.

Способы использования наркоманами

Лечебные дозы назначаются психиатрами индивидуально в таблетках. Чтобы не дать возможности использовать завышенное количество для наркотического действия, применяют уколы 1 раз в день.

Основной путь использования — прием внутрь. Вещество не разлагается под действием соляной кислоты желудка, всасывается в кишечнике. Таблетки и порошок горькие на вкус, их до употребления разводят в кислых напитках. При срочной потребности наркозависимые растирают таблетки в порошок, растворяют его в воде и самостоятельно вводят в вену.

Микстуру сложно контролировать. Прием внутрь позволяет спустя 2 часа достичь максимального метадонового «кайфа», который продолжается до 6 часов.

«Метадон» не курят, как листья коки, «крэк», героин, а также не вдыхают эндоназально. Препарат не испаряется при нагревании. Данных о производстве особых сигарет не имеется. Желающих проверить, можно ли курить «Метадон», нужно предупредить о смертельной опасности: непосредственный контакт препарата с рецепторным аппаратом бронхов вызывает внезапный спазм, выражающийся в тяжелом приступе бронхиальной астмы (астматический статус). Вывести человека из него чрезвычайно трудно.

Симптомы действия «Метадона»

Признаки приема «Метадона» проявляются прежде всего исчезновением болевых ощущений, если они были у пациента. Терапевтическая дозировка вызывает легкое состояние опьянения (эйфорию), улучшение настроения. Наркотические свойства нарушают функционирование внутренних органов, заметно изменяют поведении.

Поскольку препарат влияет на передачу нервного импульса к гладкой мускулатуре, симптоматика касается органов и систем, где она расположена: кровеносных сосудов и миокарда (сердечная мышца), выводных путей мочевого пузыря, желчных протоков, кишечника, стенок бронхов, зрачкового рефлекса. Нарушение тонуса способствует возникновению внешних признаков, отличающих наркозависимого человека от других людей.

Обращает внимание чрезмерная потливость в обычных условиях без жары и выполнения физической нагрузки. По общему виду можно предположить выраженную усталость, слабость. Более внимательное наблюдение показывает сужение зрачков под воздействием «Метадона», которое длится до 24 часов после приема.

Поведение человека под «Метадоном»

Чувство эйфории сопровождается ощущением безопасности, беспричинным весельем, болтливостью, повышенной работоспособностью. Отношение к окружающим выражает беззаботность, благодушие. Например, не возникает реакции на неприятные события, претензии, угрозы. Даже смерть близкого человека воспринимается совершенно спокойно.

Рис. 1: Поведение человека под Метадоном

Изменяется ориентация на знакомой территории: у себя в квартире наркоман «ищет» кухню или дверь, забывает, где находятся привычные предметы на рабочем месте, на улице теряется. При дальнейшем развитии привыкания приятные ощущения потребуют увеличения дозировки «Метадона». У пациентов благодушное настроение сменяется раздражительностью, подозрительностью. В поведении появляется рассеянность, невнимательность, болтливость исчезает. Длительный прием препарата изменяет личность до неузнаваемости: характер становится агрессивным, возможны бредовые идеи, галлюцинации.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Метадон

Международное непатентованное название

Метадон

Лекарственная форма

Раствор для орального применения 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — метадона гидрохлорида 5.0 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, глицерин, лимонной кислоты моногидрат, натрия бензоат, ароматизатор лимонный, вода очищенная.

Описание

Сиропообразная бесцветная или слегка окрашенная жидкость с характерным лимонным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для лечения аддиктивных расстройств. Средства для лечения опиатной зависимости. Метадон

Код АТХ N07BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема биодоступность метадона составляет от 36 до 100%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 — 7,5 часов. После приема от 10 до 225 мг, концентрация метадона в плазме от 65 до 630 нг/мл, соответственно максимальная концентрация от 124 до 1255 нг/мл. Влияние пищи на биодоступность метадона неизвестно.

Метадон является липофильным препаратом, объем распределения колеблется от 1 до 8 л/кг. В плазме, метадон преимущественно связан с гликопротеином α1 — кислоты (85% до 90%). Метадон определяется в слюне, грудном молоке, амниотической жидкости и плазме пуповины. Метадон в основном метаболизируется путем N-деметилирования в неактивный метаболит, 2 – этилиден — 1 ,5-диметил — 3,3 — дифенилпиролидин (EDDP). В пребразовании метадона в EDDP и другие неактивные метаболиты участвуют ферменты системы цитохрома P450, в первую очередь, CYP3A4, CYP2B6 и CYP2C19 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2D6. Метаболиты выделяются в основном с мочой. Метадон является субстратом для Р -гликопротеина, но его фармакокинетика практически не изменяется в случае полиморфизма или ингибирования P — гликопротеина. После многократного приема плазменная концентрация метадона составляет от 1,4 до 126 л/ч, период полураспада (T1/2) от 8 до 59 часов. В следствие липофильности метадона, он сохраняется в печени и других тканях. Медленное высвобождение из печени и другой ткани может продлить продолжительность действия метадона, несмотря на низкие концентрации в плазме.

Фармакодинамика

Метадона гидрохлорид является µ-агонистом; синтетический опиоидный анальгетик с несколькими действиями качественно аналогичными морфину, наиболее выраженное из которых действие на центральную нервную систему и гладкомышечные органы. Абстинентный синдром метадона, хотя качественно подобен морфину, отличается тем, что возникает медленнее, является более продолжительным, и симптомы являются менее выраженными.

  • поддерживающая заместительная терапия (ПЗТ) при психических и поведенческих расстройствах, вызванных употреблением опиоидов, синдром зависимости

Способ применения и дозы

Метадон — раствор метадона гидрохлорида только для приема внутрь.

Не использовать для инъекций.

Поддерживающая заместительная терапия при опиоидной наркомании

Метадон применяется ежедневно в соответствии с клиническим состоянием и протоколом лечения. Лекарственные схемы могут быть изменены в соответствии с клиническим состоянием пациента. Первоначально, одной дозы от 15 до 20 мг (от 3 до 4 мл) достаточно, чтобы купировать абстинентный синдром. В случае повтора симптомов абстиненции или недостаточного купирования синдрома, дозу можно увеличить. Если пациенты находятся в физической зависимости от высоких доз, им могут потребоваться более высокие дозы метадона соответственно. Обычно 40 мг (8 мл) в день в виде однократной или разделенных доз являются адекватным уровнем дозирования. Стабилизация может продолжаться в течение 2 — 3 дней, затем количество метадона необходимо постепенно уменьшать. Частота, при которой уменьшается количество метадона определяется индивидуально для каждого пациента. У госпитализированных пациентов ежедневное снижение на 20 % от общей суточной дозы обычно хорошо переносится. У амбулаторных пациентов возможно более медленное снижение.

В случае опиоидо-зависимых пациентов с установленной стабилизированной наркоманией, поддерживающая терапия может проводиться, только при неэффективности предыдущих многопрофильных мероприятий. Это лечение также подходит для пациентов с установленной опиоидной зависимостью и ВИЧ-инфекцией, с синдромом иммунодефицита или СПИДом, если врач считает, что другой вид лечения имеет меньше шансов воздержания от употребления опиоидов. Заместительная терапия может устранить «тягу», то есть компульсивный поиск героина, и подавлять беспокойство наркозависимого пациента. Нет необходимости в проведении контрольного системного налоксонового теста у лиц с выраженной психофизической зависимостью от героина, тем не менее важно проверять морфиноподобные вещества в жидкостях организма. Следует подчеркнуть, что анализ мочи, чтобы проверить на наличие наркотических средств и психотропных веществ является неотъемлемой частью лечения метадоном. Чрезмерное употребление алкоголя также должно быть проверено. Если анализ мочи положителен на опиоиды, важно провести повторную оценку состояния. Дозировка должна быть определена врачом индивидуально в зависимости от каждого конкретного случая, чтобы предотвратить потребность в героине, учитывая психофизическое состояние и сопутствующие заболевания пациента. Во время поддерживающей терапии некоторые пациенты получают такую ​​же дозу метадона, для других дозу периодически изменяют в большую или меньшую сторону. В любом случае доза должна быть установлена ​​таким образом, чтобы терапевтический эффект сохранялся в течение по крайней мере 24 часов. В качестве примера, большинство пациентов принимает суточную дозу от 50 до 120 мг (10 — 24 мл), в зависимости от их уровня толерантности и способности метаболизировать препарат.Предупреждение: незапланированное или неконтролируемое врачом прекращение лечения может спровоцировать острый синдром «отмены».

Часто

— чувство успокоения, головокружение

— тошнота, рвота

— потоотделение, ортостатическая гипотензия,

— угнетение дыхания

— эйфория, дисфория

— слабость, головная боль, бессонница

— возбуждение, дизориентация

— нарушение зрения, миоз

— сухость во рту, анорексия, запор

— спазм желчевыводящих путей

— брадикардия, трепетание, обморок

— задержка мочи, затрудненное мочеиспускание

— антидиуретический эффект

— снижение либидо и/или сексуальной потенции

— зуд, крапивница и другие кожные реакции

— отек

Редко

— остановка дыхания

— шок, остановка сердца

— удлинение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков (при приеме больших доз)

— геморрагическая сыпь

— головная боль, дискомфорт в желудке, диарея (при приеме больших доз, в связи с содержанием глицерина)

— повышенная чувствительность к метадона гидрохлориду или другим компонентам препарата

— длительный запор

— органические заболевания сердца

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность

— декомпенсированный сахарный диабет

— порфирия

— гипотензия

— внутричерепная гипертензия

— черепно-мозговая травма

— острый приступ астмы

— острая алкогольная интоксикация

— хронические обструктивные заболевания легких

— дыхательная недостаточность

— легочное сердце

— гиповолемия

— беременность, кроме тех случаев которые указаны в разделе «Особые указания», лактация и период родов

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы П-гликопротеина

Метадон является субстратом П-гликопротеина, соответственно хинидин, верапамил могут увеличить концентрацию метадона в крови.

Индукторы CYP3A4

Метадон метаболизируется изоферментом CYP3A4. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, невирапин, рифампицин могут способствовать метаболизму метадона в печени, который может быть более выраженным, если индуктор добавляется после начала терапии метадоном. Данные взаимодействия не исключают возникновение синдрома «отмены», поэтому требует увеличения дозы метадона. В случае отмены индукторов изофермента CYP3A4, доза метадона может быть снижена.

Ингибиторы фермента CYP3A4

Каннабиноид, кларитромицин, делавирдин, эритромицин, флуконазол, грейпфрутовый сок, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, итраконазол, кетоконазол, нефазодон могут способствовать увеличению концентрации метадона.

Экскреция метадона снижается в случае одновременного приема препаратов, ингибирующих CYP3A4, таких как некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции, макролиды, циметидин, азоловые противогрибковые средства. Метадон снижает AUC и Cmax диданозина и ставудина, снижая биодоступность этих препаратов. Кроме того, метадон может замедлить всасывание и увеличить эффект первого прохождения через печень упомянутых препаратов.

Антиретровирусные препараты

Метадон повышает концентрацию в плазме зидовудина как для перорального так и для внутривенного введения, а также вызывает увеличение AUC зидовудина для перорального введения, более чем для внутривенного введения. Такие эффекты обусловлены ингибированием глюкуронизации зидовудина и снижением почечного клиренса. В связи с этим необходимо проводить мониторинг возможной токсичности зидовудина, и соответственно снижение дозировки зидовудина. У пациентов, которые принимают оба препарата могут развиваться типичные симптомы синдрома «отмены» опиоидов (сильная головная боль, миалгии, усталость и раздражительность).

Ингибитор протеазы может затруднить в некоторой степени метаболизм метадона, но более значимые реакции достигаются при применении ритонавира.

Возможное взаимодействие с абакавиром не требует корректировок дозировки.

Эфавиренц индуцирует метаболизм метадона через систему цитохрома P4503A4. Следовательно, требует корректировки дозы.

Метадон является слабым основанием. Подкислители мочи (хлорид аммония) могут увеличить почечный клиренс метадона, поэтому доза метадона должна быть увеличена.

Антагонисты опиоидов

Фармакологическое действие антагонистов (налоксон и налтрексон) противоположно действию метадона. Эти препараты могут блокировать действие метадона и спровоцировать синдром «отмены».

Агонисты/антагонисты (буторфанол, налбуфин, пентазоцин) могут частично блокировать обезболивающее действие, угнетение дыхания и депрессию центральной нервной системы (ЦНС) при применении метадона. Одновременный прием может спровоцировать и усугубить неврологические, дыхательные и гипотензивный эффекты. Кумулятивный или противоположный эффект зависит от дозы метадона и становится все более частым, при низкой или умеренной дозе метадона. Эти препараты могут вызвать синдром «отмены» у пациентов во время длительной терапии.

Одновременный прием метадона с препаратами, оказывающими депрессивное действие на ЦНС может усугубить угнетение дыхания, поэтому может возникнуть необходимость снижения озы одного или обоих препаратов. Нарушения о стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть у пациентов, одновременно получающих метадон и препараты, влияющие на сердечный выброс или электролитный баланс. В таких случаях рекомендовано проведение ЭКГ.

Противодиарейные, антимускариновые препараты

Дифеноксилат и лоперамид могут привести к серьезным случаям запора, параличу подвздошной кишки и усугублению депрессии ЦНС, особенно при длительном применении.

Октреотид может снижать анальгетический эффект морфина и метадона, поэтому при возникновении снижения или утраты контроля боли прием октреотида суспензии необходимо пересмотреть.

Пациенты особой группы риска.

У амбулаторных пациентов Метадон может вызвать ортостатическую гипотензию. Метадон должен применяться с осторожностью со сниженной начальной дозой у пожилых, ослабленных больных, пациентов с гипотиреозом, болезнью Аддисона, гипертрофией предстательной железы, стриктурой уретры. Во время лечения метадоном, возможно удлинение интервала QT и трепетание — мерцание желудочков, особенно при применении высоких доз (> 100 мг / сут). Метадон необходимо применять с осторожностью у пациентов с риском удлинения QT-интервала, например при заболеваниях сердечно-сосудистой системы в поздней стадии, сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT-интервал в анамнезе.

Наркотическая зависимость

Метадон может вызвать морфиноподобную наркотическую зависимость. В результате многократного приема метадона может развиваться психофизическая зависимость и устойчивость, поэтому он должен назначаться и применяться с той же осторожностью, которая применима для морфина.

Применение наркотических антагонистов.

У лиц с наркотической физической зависимостью, применение обычных доз антагонистов может вызвать острый синдром «отмены». Тяжесть синдрома будет зависеть от степени физической зависимости и от дозы введенного антагониста. Применение антагониста у данных субъектов возможно следует избегать. В случае необходимости применения для лечения выраженного угнетения дыхания у пациентов с физической зависимостью, антагонист должен применяться с крайней осторожностью и постепенно с доз ниже рекомендованных.

Взаимодействие с другими депрессантами центральной нервной системы. Метадон должен применяться с осторожностью и в пониженных дозах у больных, получающих одновременно другие наркотические анальгетики, общие анестетики, фенотиазин, другие гипнотические седативные транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и другие супрессоры центральной нервной системы, в том числе алкоголь. В этих случаях не исключено развитие депрессии и глубокой седации или комы.

Тревога.

Метадон не обладает успокаивающим эффектом, поэтому симптомы тревоги, которые появляются во время лечения не должны купироваться увеличением дозы метадона.

Черепно- мозговая травма и повышение внутричерепного давления.

Способность метадона угнетать дыхание и увеличивать давление спинномозговой жидкости может быть значительно возрасти в присутствии повышенного внутричерепного давления, кроме того побочные эффекты наркотиков могут скрыть неврологические симптомы у пациентов с черепно-мозговой травмой (см. раздел: «Противопоказания»).

Астма и другие заболевания дыхательной системы.

У пациентов с острыми приступами астмы, с хронической обструктивной болезнью легких, легочным сердцем, у лиц со значительным уменьшением объема легких на фоне существующего угнетения дыхания, гипоксии или гиперкапнии, даже обычные терапевтические дозы наркотиков могут снизить активность дыхательного центра и увеличить сопротивление дыхательных путей до наступления апноэ (см. раздел «Противопоказания»).

Острый абдоминальный синдром.

Применение метадона или других наркотиков, могут затруднить установление диагноза или клиническое течение у больных с острой абдоминальной патологией.

Гипотензивный эффект.

Применение метадона может привести к выраженной гипотонии у пациентов с гиповолемией или сопутствующим приемом лекарственных средств, таких как фенотиазин или некоторые анестетики. Метадон может вызвать ортостатическую гипотензию.

Спортсмены.

Использование этого препарата без терапевтических потребностей является допингом. Он может дать положительный результат на допинг тестах даже в терапевтических дозах.

Беременность

Метадон противопоказан при беременности и в период лактации из-за возможных последствий для развития плода. Однако при очевидной неспособности беременной наркозависимой приостановить использование героина, врач может принять решение о проведении поддерживающей терапии метадоном. Эта процедура не должна быть продолжена до конца беременности в рекомендуемых дозах, так как необходимо предотвратить появление симптомов отмены у матери и плода.

При необходимости, корректируют дозу метадона на последних стадиях беременности до поддержания адекватного уровня препарата для избежание возможного отказа от терапии.

Однако, как и любым другим препаратом необходимо тщательно оценивать аспекты риска и пользы, которую он приносит. Снижение дозы препарата (если это необходимо), проводится очень постепенно для избежания развития абстинентного синдрома.

Окончательное прекращение лечения проводится под наблюдением нарколога и акушера-гинеколога и должно быть проведено не ранее, чем на 14-й неделе беременности и не позднее 32 недели, чтобы избежать, риска выкидыша и преждевременных ролов.

Применение метадона беременным следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. Пациентку перед применением метадона необходимо проинформировать о возможных последствиях применения препарата.

Более 60% новорожденных, рожденных зависящими от опиоидов матерями, имеют симптомы синдрома абстиненции новорожденного (NAS), имеющие тенденцию длиться 24-74 часа после родов и включающие следующее: громкий плач, быстрое дыхание, голодное, но неэффективное сосание и повышенное беспокойство и отсутствие сна. Также могут иметь место повышение осмотического давления и конвульсии. Интенсивность NAS не соотносится с дозой метадона или других опиоидов, употребляемых беременной женщиной.

Кормление грудью

Метадон проникает в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется назначать в период кормления грудью. Из-за риска серьезных неблагоприятных реакций у младенцев и учитывая пользу лечения для матери, рекомендуется отказаться или от грудного кормления, или от приема метадона.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия, такие как головокружение, возбуждение, дизориентация не рекомендуется управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: угнетение дыхания (уменьшение частоты дыхания и/или жизненной емкости, дыхание Чейн-Стокса, цианоз), глубокая сонливость вплоть до ступора или комы, отчетливый миоз, вялость скелетных мышц, холодный и липкий пот, иногда брадикардия и гипотония.

Лечение: обеспечение адекватного дыхательного обмена, при необходимости освобождение дыхательных путей и установление поддерживающей искусственной вентиляции легких. В случае ошибочного приема метадона, особенно большой дозы, необходимы наркотические антагонисты, которые противодействуют угнетению дыхания. Метадон является длительно действующим депрессантом (36-48 часов), тогда как эффект антагониста менее продолжителен (1-3 часа). В следствие этого пациенту необходим постоянный мониторинг для предотвращения или лечения угнетения дыхания. Антагонист (налоксон, налорфин или леваллорфан) вводится внутривенно и является основным препаратом для устранения симптомов интоксикации. Предпочтительно применение налоксона, в виду меньшей вероятности риска возникновения угнетения дыхания. В зависимости от клинических проявлений проводят симптоматическую терапию (кислород, инфузии, вазопрессоры и др).

Форма выпуска и упаковка

По 1000 мл препарата в бутылку из поливинилхлорида непластичного с винтовой горловиной, укупоренный навинчиваемым полипропиленовым колпачком с контрольным кольцом и полиэтиленовой прокладкой.

На каждую бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей и прикрепляют утвержденную инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках. К каждой бутылке прилагается полистероловый дозатор с градуировкой 1-2-3-4-5-6 мл.

Бутылки помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

После первого вскрытия упаковки 12 месяцев.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации — производителя

L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio S.p.A., Италия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio S.p.A., Италия

Наименование и страна организации — упаковщика

Метадон – история справка

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Являюсь экспертом по химической зависимости. Исполнительный директор фонда «Возрождение» город Пермь Бондарев Андрей недавно публиковал (посмотреть все)

  • Лечение наркомании Пермь Нарконет – отзывы — 19.07.2019
  • Лечение наркомании и алкоголизма Соликамск — 04.04.2019
  • Выбор города — 03.04.2019

В мире стремительно растет смертность от употребления наркотических медикаментов,по статистике в год погибают более сотни наркозависимых.В этой статье мы ознакомим с одним из данных препаратов который называется метадон.

Характеристики метадона:

Торговое название: аданон,амидон,гептанол,долофин,фенадол,физептон. Сленговое имя:Метод,мед. При “кустарном”производстве вещество напоминает морскую соль в виде кристаллов белого цвета.

На фармрынке препарат выпускается в инъекционных,таблетированных формах и в виде раствора для приема внутрь.Именно последние способы применения отличают медрол от героина или того же морфина,чем обусловлено широкое применение “на улице”.

Влияние на организм:

В терапевтических дозах медрол оказывает успокоительное и обезболивающее действие,влияя на центральную нервную систему(ЦНС),сердечно-сосудистую систему и гладкую мускулатуру.Действие препарата наступает через 30 мин.длится до 36 часов.Попадая в желудок препарат растворяется и всасывается в кишечнике.Выводится в виде метаболитов мочой и калом.Привыкание медленное,оказывает эффект эйфории,расслабленности,”полета”и безразличия у наркозависимых.

Применение:

Препарат применяется в наркоклиниках как заместительная терапия для лечения опиатной(морфин,героин)зависимости,и реже как наркотический анальгетик,отпускается строго по рецепту,стоит на предметно-количественном учете,так что приобретение в аптеке крайне проблематично,а вот нелегальные нарколаборатории распространяют медрол по цене около 5000 р. за 1 мг.Стоит отметить,что разовая смертельная доза 40 мг,но вещество кумулируется в организме, и у зависимого человека в крови может содержаться до 200 мг.Психологическая зависимость формируется уже после 5 приема,а физическая,после 6-7 недель постоянного употребления.

Побочные явления:

Головокружение,тошнота и рвота,повышенное потоотделение,запор,нарушение сна(бессонница),половой функции и внимания..Опасность передозировки заключается в угнетении дыхания,отеке легких,острой почечной недостаточности,что приводит к молниеносному летальному исходу.

Как появился метадон?

В 1937 году метадон впервые синтезирован немецкими учеными Максом Бокмюленом и Густавом Эрхартом.Бытует мнение,что название препарату дали в честь Адольфа Гитлера. Во время Второй мировой войны в 1942 году начался промышленный выпуск амидона для фронта как сильный анальгетик для приема внутрь. Клинические испытания и новое имя-метадон,препарат получил в 40-х годах. В 1960 американскими учеными было разработано новое лечение героинозависимых этим препаратом. Изначально лечение давало хорошие результаты,но увы,метадон вышел за пределы лечебных учреждений и бесконтрольный его прием усугубил ситуацию.

Правовой статус метадона.

К 2000-м годам в некоторых странах Евросоюза,таких как Швейцария и Австралия решили заменить метадон на бупренорфин-более безопасный. Легализована метадоновая терапия в США и Украине. В России препарат относится к Перечню наркотических веществ ,психотропных веществ и их прекурсоров и подлежит контролю в РФ,оборот которых запрещен.

Метадоновая программа одобрена ВОЗ и рекомендована управлением ООН по наркотикам и преступности,но в России,Германии и Франции применение метадона даже в паллиативной терапии в наркологии,запрещена законом.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх