Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Местеролон инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Полвастерол

Международное непатентованное название

Розувастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество –

розувастатина кальция

(эквивалентно розувастатину)

5.20 (5.00)

10.40 (10.00)

20.80 (20.00)

(40.00)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (тип 1), лактозы моногидрат (тип 2), целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, кросповидон тип В, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «5» на одной стороне (для дозировки 5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «10» на одной стороне (для дозировки 10 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «20» на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «40» на одной стороне (для дозировки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы

Код АТХ С10А А07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин поглощается, преимущественно, печенью. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный период полувыведения (Т ½ ) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров/час (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе и поддерживается при регулярном приёме.

Фармакодинамика

Полвастерол эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, и с семейной гиперхолестеринемией.

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

— в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней

— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Может назначаться независимо от приема пищи. До начала и во время терапии Полвастеролом пациент должен соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Полвастерола 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться уровнем содержания холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена после 4 недель приема препарата. Дозу препарата повышать постепенно.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, повышение дозы до максимальной 40 мг может рассматриваться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг. Рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Полвастерола необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии

Рекомендуемая доза — 20 мг один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекции дозы. Пациентам старше 70 лет рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) — противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — противопоказано применение препарата Полвастерол.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует.

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров Полвастерола у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг.

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, предрасположенными к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Часто (> 1/100, < 1/10)

— головная боль, головокружение

— тошнота, боли в животе, запор

— миалгии

— астенический синдром

— сахарный диабет (у пациентов с уровнем глюкозы в крови натощак 5,6 – 6,9

ммоль/л)

Нечасто(> 1/1000, < 1/100)

— зуд, сыпь, крапивница

Редко (> 1/10 000, < 1/1 000)

— реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек

— миопатия, рабдомиолиз

— повышение уровня «печеночных» трансаминаз, панкреатит

Очень редко (< 1/10 000)

— желтуха, гепатит

— полинейропатия

— потеря памяти

— гематурия

— артралгии

— депрессия, расстройства сна

— половая дисфункция

Единичные случаи

— интерстициальные заболевания легких

У пациентов, получавших Полвастерол, может выявляться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.

— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение

сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности

трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней

границей нормы)

— острая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

— миопатии

— одновременный приём циклоспорина

— беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции

— предрасположенность к развитию миотоксических осложнений

— наследственная непереносимость галактозы, лактазная

— недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы

Для дозы 40 мг

— почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин)

— гипотиреоз

— состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина

— одновременный приём фибратов

— пациенты азиатской расы

— мышечные заболевания в анамнезе

— миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ –КоА –

— редуктазы или фибратов в анамнезе

— злоупотребление алкоголем

Лекарственные взаимодействия

Циклоспорин:

Во время совместного применения циклоспорина и розувастатина, уровни ППК розувастатина были в среднем в 7 раз выше, чем уровни, наблюдавшиеся у здоровых добровольцев.

Совместный прием не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме.

Антагонисты витамина К:

Как и с другими ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторами, начало лечения или повышение дозировки для пациентов, принимающих одновременно антагонисты витамина К, (например, варфарин или другой антикоагулянт кумарина) может привести к увеличению Международного Нормализованного Коэффициента (INR). Прекращение приема или снижение дозы розувастатина может привести к уменьшению Международного Нормализованного Коэффициента. В таких случаях необходим соответствующий контроль Международного Нормализованного Коэффициента.

Эзетимиб:

В результате совместного применения розувастатина и изменяются ППК или Cmax каждого препарата. Однако влияние фармадинамического взаимодействия между препаратами на возникновение побочных эффектов не может быть выяснено.

Гемфиброзил и другие липидопонижающие препараты:

В результате совместного применения розувастатина и гемфиброзила увеличивают в 2 раза Cmax и ППК розувастатина (см. раздел 4.4).

На основании данных об изучении взаимодействия, не ожидается соответствующего взаимодействия с фенофибратом. Однако может произойти фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидопонижающие дозы (> или равно 1 г/день) ниацина (никотиновой кислоты) усиливают риск миопатии при совместном приеме с ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторами, возможно, потому что они могут вызвать миопатию при отдельном применении. Доза 40 мг противопоказана при совместном применении с фибратом (см раздел 4.3 и 4.4). Эти пациенты должны также начинать с дозы 5 мг.

Ингибиторы протеазы:

Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместное использование ингибитора протеазы может значительно усилить действие розувастатина. В фармакокинетическом исследовании совместный прием 20 мг розувастатина и комбинация препарата с 2 ингибиторами протеазы (400 мг лопинавира /100 мг иртонавира) у здоровых волонтеров ассоциировалось с приблизительно 2-кратным и 5-кратным увеличением гомеостаза ППК (0-24) розувастатина и Cmax соответственно. Таким образом, совместное использование розувастатина у пациентов с ВИЧ, принимающих ингибиторы протеазы, не рекомендуется.

Антациды:

Одновременное применение розувастатина с суспензией антацида, содержащей гидроксид алюминия и магния, приводит к уменьшению концентрации розувастатина в плазме приблизительно на 50%.

Этот эффект смягчался, когда антацид принимался через 2 часа после приема розувастатина. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучалась.

Эритромицин:

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к 20% уменьшению ППК (0-t) и 30% уменьшению Cmax розувастатина. Это взаимодействие может быть вызвано усилением перистальтики кишечника, вызванной эритромицином.

Оральные контрацептивы/гормозаместительная терапия:

Одновременное применение розувастатина и оральных контрацептивов приводит к увеличению ППК этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Это увеличение уровня в плазме должно приниматься во внимание при выборе доз орального контрацепитва. Нет в наличии фармакокинетических данных о лицах, принимавших одновременно розувастатин и гормозаместительную терапию, таким образом, подобные эффекты нельзя исключить. Однако, комбинация широко используется у женщин в клинических исследованиях и хорошо переносится.

Другие медицинские препараты:

На основании данных о специальных исследованиях взаимодействия не ожидается клинически значимого взаимодействия с дигоксином.

Ферменты цитохрома P450:

Результаты исследований in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома P450. Кроме того, розувастатин не является питательным субстратом для этих изоэнзимов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитор CYP2C9 и CYP3A4) или кетоназолом (ингибитор CYP2A6 и CYP3A4). В результате совместного приема розувастатина и итраконазола (ингибитор CYP3A4) и ППК розувастатина увеличивается на 28% . Это небольшое увеличение не считается клинически значимым. Таким образом, не ожидается взаимодействия препаратов в результате метаболизма цитохрома P450.

С осторожностью

Для доз менее 40 мг: личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, чрезмерное употребление алкоголя, гипотиреоз, расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное назначение с фибратами.

Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, возраст старше 70 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемая эпилепсия.

Применение в педиатрической практике

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет еще не полностью установлена.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При применении Полвастерола во всех дозировках и, в особенности при приёме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.

Определение креатинфосфокиназы

КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5– 7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Полвастерола или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов не целесообразен.

Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме Полвастерола и сопутствующей терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение Полвастерола и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении Полвастерола и фибратов или ниацина.

Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы Полвастерола необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Печень

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием Полвастерола следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотки крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения Полвастеролом.

Интерстициальное заболевание легких

При применении статинов сообщалось о разовых случаях интерстициального заболевания легких, особенно, когда проводилась длительная терапия. Описываемые признаки могут включать одышку, сухой кашель и общее ухудшение состояния (усталость, потерю веса и лихорадку). Если имеются подозрения на развитие у пациента интерстициального заболевания легких, терапию статинами нужно прекратить.

Сахарный диабет

У пациентов с уровнем глюкозы в крови натощак 5,6 – 6,9 ммоль/л, лечение розувастатином связывалось с повышенным риском заболевания сахарным диабетом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении автомобилем или работе с механизмами нужно учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Симптомы — выраженность симптомов побочных эффектов.

Лечение — симптоматическое и поддерживающие мероприятия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги мягкой, с матовой стороны ламинированной полиамидом, с блестящей стороны ламинированной пленкой поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (АЛ/ОПА/АЛ/ПВХ).

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

2 года

Не применять препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, Польша

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

Provirone (Mesterolone), 50 mg/tab, 50 tab/pack

Провирон (действующее вещество — местеролон) — гормональный препарат, обладающий слабой андрогенной активностью. Провирон используется в бодибилдинге во время курса анаболических стероидов для решения различных задач.
Выпускается в виде таблеток. Является ингибитором ароматазы, т. е. препятствует превращению стероидов в эстрогены в организме. Провирон предотвращает гинекомастию, скопление воды, отложение жира по женскому типу и другие эстрогеновые побочные эффекты.
Не оказывает влияния на выработку организмом собственного тестостерона (в больших дозах может подавлять), однако способствует увеличению концентрации свободного тестостерона в крови, за счет того, что блокирует активность связывающего половые гормоны глобулина. Эти свойства делают провирон привлекательным средством во время курса.
Часто применяется в составе послекурсовой терапии, хотя целесообразность вызывает сомнение, поскольку способность восстанавливать секрецию эндогенного тестостерона у него отсутствует.

Местеролон — перорально активный, 1-methylated DHT (метилированный дигидротестостерон). Впрочем, как и Мастерон, но исключительно пероральный. Дигидротестостерон — конверсионный продукт тестостерона с 5 -алфа — редуцирующим энзимом. Результат, являющийся гормоном, в 3 — 4 раза больше как андрогенный и структурно неспособный к формированию эстрогена. Можно было бы вообразить тогда, что Местеролон будет совершенным препаратом, чтобы увеличить силу и добиться определенных достижений. К сожалению, есть контрольный механизм для дигидротестостерона в человеческом организме. Когда уровни становятся слишком высокими 3 — alpha гидроксистероид дегидрогеназы преобразовывает его, главным образом, в бездействующий состав, известный как 3-альфа (5-альфа-андростан-3-alpha, 17бета-диол), прогормон, так сказать. Он может одинаково преобразовываться и в обратном направлении в дигидротестостерон посредством того же самого фермента, когда обнаруживаются низкие уровни дигидротестостерона. Но это означает, что весьма бесполезно применять большие количества препарата (для высоты чувствительности андрогенных рецепторов в мышечной ткани) для достижения гипертрофии мышц.
Провирон имеет четыре различных применения в мире бодибилдинга. Первый вид использования — результат его структуры. Cокращенная формула местеролона (5-альфа) не способна к конвертации в эстроген. Это, тем не менее, имеет более высокую близость к ферменту ароматазы (который преобразовывает тестостерон в эстроген), чем тестостерон. Это означает, что применение с тестостероном или другим ароматазным составом, предотвращает разброс эстрогенов, потому что они крепко связаны с ферментом ароматазы, препятствуя этим стероидам конвертироваться в эстрогены. Так, применение Местеролона приносит большую выгоду — уменьшение эстрогенных побочных эффектов и задержки воды, замеченных у других стероидов; к тому же, требуются небольшие усилия. Можно также предположить, что этот препарат может фактически понизить чувствительность рецепторов эстрогенов, что вдвойне увеличивает его эффективность при ослаблении циркулирующих уровней эстрогена.
Второе применение основывается на расширении потенциала тестостерона. Тестостерон в организме здорового человека является, главным образом, бездействующим. 97-98 % тестостерона связаны с сексуальным гормоном, связывающим глобулин (SHBG) и альбумин — два протеина. В такой форме тестостерон является, главным образом, бездействующим. Но как и в случае с ферментом ароматазы, дигидротестостерон имеет более высокую близость к этим белкам, чем тестостерон. Поэтому, когда Местеролон присоединяется к глобулину и альбумину, остается большое количество свободного тестостерона, чтобы добиться анаболических процессов, таких как белковый синтез. А это помогает увеличивать достижения. Есть также другая часть уравнения, которая неэффективна сама по себе — переплетение данных белков не конвертируется в рецепторе андрогена.
В-третьих, Местеролон добавляется в предсоревновательных циклах, чтобы увеличить отличную жесткость и объем мышцы. Вероятно, вследствие снижения уровня циркулирующих эстрогенов; возможно вследствие низкого уровня регулирования рецептора эстрогена в мышечной ткани уменьшается водный баланс организма, дающий пользователю визуальный эффек сухой, качественной, жесткой мускулатуры. Провирон часто используется не толко среди культуристов, но даже актеры и модели используют его снова и снова, чтобы приобрести нужные спортивные формы в последний день перед съемками. Подобно другому метилированному составу дигидротестостерона , Дростанолону, Местеролон особенно силен в достижении этого эффекта.
Наконец, Провирон используется в течение цикла таких гормонов, как Нандролон, с низким андрогенным эффектом. Возможно, сокращенная формула 5-альфа в данном случае отличается от дигидротестостерона. Такие составы, как Тренболон и Нандролон, как известно, уменьшают либидо. Логичный результат — лимитирование сексуальности атлета. Дигидротестостерон играет ключевую роль в этом процессе и поэтому применяется вместе с такими стероидами, чтобы ослабить или уменьшать этот раздражающий побочный эффект. Провирон также обычно прописывается докторами людям с низкими уровнями тестостерона, или пациентам с хроническим бессилием. Он не воспринимается как мощный анаболик. Он сделает работу одинаково хорошо, если не лучше, чем другие анаболические стероиды. У Провирона более низкий шанс в злоупотреблении, что делает его фаворитом в медицинской практике.
Местеролон предпочитают использовать многие атлеты, так как он практически не обладает побочными эффектами у мужчин. В больших дозах он может вызывать некоторые симптомы вирилизации у женщин. Но из-за высокого уровня дезактивации и распределения в системе (альбумины, SHBG(сексуальный гормон, связывающий глобулин) , 3bHSD (3b гидроксистероиддегидрогеназа), ароматаза) довольно многое из этого, если не все, просто никогда не достигает рецептора андрогена, где вызываются анаболические эффекты, а также и побочные эффекты. Поэтому его безопасность относительна. Дозы от 25 и до 250 мг в день применяются без неблагоприятных эффектов. 50 мг в день обычно достаточны, чтобы быть эффективным препаратом в каждом из этих четырех случаев применения, которые мы упоминали выше. Таким образом, повышать дозу нет необходимости. А далее решать Вам.
Не советуют Провирон использовать вместе с другими стероидоми, поскольку это будет подавлять естественный тестостерон, ведя ко всем видам будущих осложнений. От потери либидо или эректильной дисфункции до бесплодия. Нужно бы знать о таких опасностях, потому что Провирон выполняет большинство функций нормальных уровней тестостерона.
Местеролон — пероральный алкилированный стероид. Если использовать его изначально как антиароматазный препарат циклом в 10-12 недель параллельно с инъекционными препаратами, то влияние его на печень намного меньше, чем с 17-альфа-алкалированным стероидом. Местеролон менее токсичен, не совсем алкилированный, и поэтому находится на первых позициях, в сравнении алкилированию 17- альфа и действием на печень. Причина для изменения позиции, которую я принимаю, состоит в том, что алкилирование 17-альфа показало его сходство с сексуальным гормоном в построении белка. Это в свою очередь уменьшило бы его способность к высвобождению тестостерона. Тем не менее коэффициент этого высвобождения весьма удовлетворительный. Местеролон принимают ежедневно по 50-100 мг.
Сравним вышесказанное с работой тестостерона. Он наиболее легко связывается с SHBG (сексуальным гормоном, связывающем глобулин) и альбумином, и дезактивируется до 98 %. Дигидротестостерон может соревноваться за эти позиции. Это, естественно, привело бы к более высокой выработке любого продукта тестостерона. Так как уровни дигидротестостерона значительно выше, происходит больше стимуляции на рецепторы андрогена, что вызывает большие приросты силы и из-за его близости к ароматазе — значительные уменьшения уровня эстрогена. В результате, усилий прикладывается меньше, а выработка тестостерона увеличена.
Местеролон, конечно, используется в связке и с другими препаратами, типа метандростенолон, болденон и нандролон для уменьшения эстрогенной активности и увеличения жесткости мышц. Добавление Провирона делает болденон не эффективным во время курса на рельеф, в некоторых случаях можно даже использовать Нандролон для рельефа, хотя также желательно и использование Винстрола или антагониста рецептора. Польза от добавления Винстрола к курсу с Нандролоном в том, что это может также помочь Вам приостановить уменьшение либидо, которое пострадало от Нандролона, так как последний, главным образом, дезактивирован 5-альфа редуктазой, ферментом, который делает другие гормоны более андрогенными.
Провирон — антиароматаза. Поэтому, очевидно, антиэстрогены были бы бесполезны и избыточны. Возможно понадобятся медицинские средства для склонных к артериальной гипертензии, поскольку дигидротестостерон может увеличить кровяное давление.
Побочные эффекты Провирона:
Не токсичен для печени в умеренных дозировках, что делает безопасным его прием во время курса в течение нескольких недель. Не подавляет ось гипоталамус-гипофиз-яички. Учитывая химическую природу, и сходство с дигидротестостероном, возможны такие побочные эффекты как гипертрофия простаты и облысение по мужскому типу волосистой части головы.
С целью профилактики рекомендуется периодическое проведение обследований предстательной железы. Предостережение при применении После приема гормональных веществ, входящих в состав препарата Провирон, очень редко наблюдалось образование доброкачественных, а еще реже — злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшное кровотечение, вызванное такими опухолями, представляло угрозу жизни. Если у мужчины, который использует Провирон, возникает сильная боль в верхней части живота, увеличение печени или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать вероятность наличия опухоли печени.

Провирон (местеролон) – отзывы, курс, ПКТ, побочные эффекты

Провирон (действующее вещество “Местеролон“) представляет собой андрогенный препарат, являющийся производным дигидротестостерона. Препарат выпускается под маркой Proviron многими компаниями, среди которых молдавская Balkan Pharmaceuticals и др. Пусть и дигидротестостерон имеет очень высокую андрогенную активность – местеролон не перенял эту его черту, и, следовательно – для гормонально-заместительной терапии применяется не часто.

Однако данный препарат находит свое применение в силовых видах спорта. К примеру, местеролон способен в умеренной степени подавлять фермент ароматазу, тем самым нивелируя побочные эффекты стероидов, связанные с конверсией тестостерона в эстрогены. Хотя, стоит учитывать, что такой эффект выражается не сильно, и применение антиэстрогенов может по-прежнему оставаться неизбежным.

Также известен факт, что применение местеролона может снизить угнетение эндогенных гормонов во время курса и помочь повысить их уровень после его завершения. Но не нужно забывать, что эти теории пока не добились массового подтверждения, и фактически – находятся под большим сомнением. Поэтому, выбирая между местеролоном и антиэстрогенами – стоит отдать предпочтение последним.

В связи с тем, что Провирон способен подавлять ГСПГ (глобулин-связывающий половой гормон) – будет оправданным его применение в ходе курса, из-за способности повышать концентрацию стероидов в тканях организма, тем самым значительно усиливая их эффект. Более того – с этой задачей он справляется лучше, чем станазолол, который нередко применяется с той же целью. Также, стоит учитывать тот факт, что данный препарат не благоприятствует восстановлению андрогена тестостерона, в отличие от тамоксифена.

Применение Провирона в спорте и медицинской практике

В связи с тем, что многие заявленные способности этого препарата не подтверждены – действительно оправданным будет его применение на курсе препаратов, склонных снижать либидо (нандролон и тренболон, а также их производные). Не исключено, что Провирон может привлечь внимание тех атлетов, которые опасаются применять действительно сильные анаболические средства в связи с риском развития побочных эффектов и угнетения половой системы. В данном случае, препарат поможет атлету ощутить “вкус” анаболиков и получить некоторые приятные бонусы, такие как: повышение “жесткости” мускулатуры, умеренное жиросжигание, усиление либидо и улучшение восстановительных способностей. Для этих целей дозировки варьируются от 50 до 100 миллиграмм в день.

За рубежом провирон используется для повышения активности сперматозоидов и общего качества спермы, а также иногда выписывается при эректильной дисфункции, вызванной процессами старения или психологическими факторами.

Недавнее исследование показало, что из 100% мужчин, проходивших терапию провироном – 46% смогли избавиться от бесплодия, вызванного олигосперимей. Однако, его применение оправдано лишь на пациентах, чье количество сперматозоидов достигает хотя бы 5 миллионов на миллилитр (в их случае либо не будет наблюдаться никакого эффекта, либо он будет настолько слабо выражен, что никак не повлияет на положительную динамику лечения).

Также было замечено, что после года применения препарата уровни тестостерона, лютеинизирующего и фолликулостимулирющего гормона не потерпели никакого негативного влияния, за исключением тех групп пациентов, у которых значения этих гормонов были завышены еще до эксперимента.

В ходе эксперимента дозировки доходили до 150 миллиграм, при том факте, что стандартной терапевтической дозой является 25-50 миллиграмм.

Провирон может иногда применяться в качестве альтернативы гормонально-заместительной терапии у пожилых пациентов, помогая им улучшить либидо, избежать мышечной атрофии и снижения плотности костей, а также добиться повышения общего тонуса организма. К тому же, провирон способен положительно влиять на настроение пациента, снижая проявления депрессии и тревожности. В конце 70-х и начале 80-х, препарат успешно применялся для людей в контролируемых исследованиях, которые страдали от различных форм депрессии. В одном исследовании сравнивали действие двух веществ амитриптилина и местеролона. Как показывают данные, оба препарата способствовали снижению симптомов депрессии у человека. Однако от местеролона было гораздо меньше побочных эффектов в отличие от амитриптилина.

С задачей повышения настроения и снижения тревожности гораздо лучше справляется тестостерон, применяемый при гормонально-заместительной терапии в виде тестостерона энантата, ундеканоата или сустанона. К тому же, влияние тестостерона на предстательную железу и волосяные фолликулы значительно ниже, чем у потенциально опасных для них производных дигидротестостерона. К тому же, провирон с целью (ГЗТ) подразумевает довольно высокие дозировки, что само по себе может повлечь негативные последствия, оставив позади все положительные эффекты.

Побочное эффекты

Стоит заметить, что несмотря на свою “мягкость” – провирон способен вызвать серьезные побочные эффекты. Например, его андрогенная активность может послужить толчком к развитию гипертрофии простаты и облысение по мужскому типу.

Также отмечается, что при значительном превышении терапевтических дозировок возрастает риск токсичного воздействия на печень и появления в ней опухолевых процессов. Правда, для достижения столь серьезных последствий дозы должны быть превышены чуть ли не в десятки раз, ведь известно, что сама по себе формула местеролона не представляет токсичность для печени. В конечном счете, для перестраховки можно задуматься о приеме гепатопротекторов, а также наладить свой рацион, снизив в нем количество ненасыщенных жиров и алкогольной продукции.

Проведенное в 2008 году исследование показало, что провирон способен повышать уровня холестерина в плазме и вызывать интенсивный рост тканей миокарда. Однако, по словам ученым – эти эффекты практически не появляются при грамотной подобранной дозировке и наличии достаточной физической активности.

В конечном счете, все побочные действия местеролона похожи на таковые у его “ближайшего родственника” – дигидротестостерона. При их возникновении следует либо снизить дозировку провирона, либо полностью прекратить его применение.

Местеролон и проблемы с законом

На территории Российской Федерации хранение и продажа местеролона запрещены, в виду его наличия в списке сильнодействующих веществ. Поэтому, обнаружение даже двух с половиной грамм местеролона способно повлечь за собой уголовную ответственность. Более того – иногда сотрудники правоохранительных органов подсчитывают количество действующего вещества в препаратах, не учитывая вес наполнителя для таблеток, жидкости для инъекций и т. д. В конечном счете, дело может дойти до того, что взвешиваться препарат будет вместе с упаковкой, тем самым подведя потребителя под еще более строгую статью.

Легальным статусом провирон обладает на Украине. Там он находится в свободной, а по усмотрению провизора аптеки – иногда и в безрецептурной продаже.

Отзывы атлетов

Упоминания о применении провирона “соло” встречаются довольно редко. Но если они и есть – атлеты в первую очередь отмечают в значительной степени возросшее либидо, которое иногда даже может причинять дискомфорт. Реже отмечаются незначительные приросты массы и силы, а также слабый жиросжигающий эффект (при наличии сбалансировнного питания).

Чаще всего, все отзывы связанны с использованием провирона во время курса стероидов. Вопреки подтвержденным данным о слабой антиэстрогенной активности местеролона – сообщений о внезапно прошедшей гинекомастии и задержке воды по-прежнему остается так же много. Способность положительно влиять на течение послекурсовой терапии (ПКТ) в основном отрицается, так как уже говорилось ранее в статье, Провирон не способствует восстановлению уровня тестостерона в крови.

Внимание!!! Автор не одобряет прием сильнодействующих веществ без надлежащего контроля со стороны специалистов. Эта статья представлена исключительно в ознакомительных целях и не несет в себе никакой рекламный и призывающий характер.

С уважением, Администрация сайта!

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Заслуженный мастер спорта по жиму лежа. Имею несколько сертификатов об окончании курса диетологии и анатомии. Занимаюсь в тренажерном зале уже более 8 лет. За это время я успел наработать ценнейший опыт которым хочу поделиться со всеми единомышленниками. Олег Рязанов недавно публиковал (посмотреть все)

Последнее обновление статьи: 25.07.2017

Provi (Провирон) 25mg — 40 таблеток

Провирон – андроген, усиливает эректильную функцию, используется на курсе анаболических стероидов, причем функциональность данного препарата – безгранична. Используется во время курса для понижения ГСПГ, для повышения уровня свободного тестостерона,

Как принимать провирон:

Так как провирон является андрогеном, он не используется на послекурсовой терапии, так как имеет свойство подавлять ваш собственный тестостерон.

Схема зависит от применяемых анаболиков на курсе и длительности их применения.

Схемы применения:

По 25-50 мг, в течении 6-ти недель на вашем курсе анаболических стероидов, для повышения уровня свободного тестостерона.

По 50 мг на последних неделях курса, для придания мышечной массе более рельефного вида.

Для улучшения качества и количества сперматозоидов (в медицинских целях) применяется по 25 мг три раза в сутки, продолжительность лечения 90 дней.

Для улучшения потенции – по 25 мг три раза в сутки в течении нескольких месяцев.

Проконсультируйтесь у нашего специалиста, чтобы он подобрал для вас верную схему применения и дозировок.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх