Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Мадопар 125 инструкция

Мадопар® «250» (Madopar® 250)

Последняя актуализация описания производителем 31.08.2010 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Леводопа + Бенсеразид (Levodopa + Benserazide)

АТХ

N04BA Допа и ее производные

Фармакологические группы

  • Дофаминомиметики в комбинациях
  • Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферический ингибитор)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G20 Болезнь Паркинсона
  • G21 Вторичный паркинсонизм

Состав и форма выпуска

Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125»

Таблетки диспергируемые 1 табл.
леводопа 100 мг
бенсеразид 25 мг
(в виде бенсеразида гидрохлорида — 28,5 мг)
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная; крахмал кукурузный прежелатинизированный; МКЦ; магния стеарат

во флаконах темного стекла 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Мадопар® «125»

Капсулы 1 капс.
леводопа 100 мг
бенсеразид 25 мг
(в виде бенсеразида гидрохлорида — 28,5 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ; тальк; повидон; магния стеарат
оболочка: крышечка капсулы — краситель индигокармин; титана диоксид; желатин; корпус капсулы — краситель железа оксид красный; титана диоксид; желатин

во флаконах темного стекла 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Мадопар® «250»

Таблетки 1 табл.
леводопа 200 мг
бенсеразид 50 мг
(в виде бенсеразида гидрохлорида — 57 мг)
вспомогательные вещества: маннитол; кальция гидрофосфат; МКЦ; крахмал кукурузный прежелатинизированный; кросповидон; этилцеллюлоза; краситель железа оксид красный; кремния диоксид коллоидный (безводный); натрия докузат; магния стеарат

во флаконах темного стекла 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Мадопар® ГСС «125»

Капсулы ГСС (гидродинамически сбалансированная система) 1 капс.
леводопа 100 мг
бенсеразид 25 мг
(в виде бенсеразида гидрохлорида — 28,5 мг)
вспомогательные вещества: гипромеллоза; масло растительное гидрогенизированное; кальция гидрофосфат; маннитол; повидон; тальк; магния стеарат
оболочка: крышечка капсулы — красители индигокармин и железа оксид желтый; титана диоксид; желатин; корпус капсулы — краситель индигокармин; титана диоксид; желатин

во флаконах темного стекла 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки диспергируемые: цилиндрические, плоские с обеих сторон со скошенным краем, белого или почти белого цвета, без запаха или со слабым запахом, слегка мраморные, с гравировкой «ROCHE 125» на одной стороне таблетки и линией разлома — на другой стороне. Диаметр таблетки — около 11 мм; толщина — около 4,2 мм.

Капсулы: твердые желатиновые; корпус — розовато-телесного цвета, непрозрачный; крышечка — светло-голубого цвета, непрозрачная; на капсуле имеется маркировка «ROCHE» черного цвета. Содержимое капсул — мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, светло-бежевого цвета, с едва уловимым запахом.

Таблетки: цилиндрические, плоские со скошенным краем, бледно-красного цвета с небольшими вкраплениями, с еле уловимым запахом; на одной стороне таблетки крестообразная риска, гравировка «ROCHE» и шестиугольник; на другой — крестообразная риска. Диаметр таблетки — 12,6–13,4 мм; толщина — 3–4 мм.

Капсулы с модифицированным высвобождением: твердые желатиновые; корпус — светло-голубого цвета, непрозрачный; крышечка — темно-зеленого цвета, непрозрачная; на капсуле имеется маркировка «ROCHE» чернилами ржаво-красного цвета. Содержимое капсул — мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, белого или слегка желтоватого цвета, с едва уловимым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.

Фармакодинамика

Комбинированное средство для лечения болезни Паркинсона и синдрома «беспокойных ног».

Болезнь Паркинсона. Дофамин, являющийся нейромедиатором в головном мозге, образуется в базальных ганглиях у больных паркинсонизмом в недостаточных количествах. Леводопа или L-ДОФА (3,4-дигидрофенилаланин) является метаболическим предшественником дофамина. В отличие от дофамина, леводопа хорошо проникает через ГЭБ. После того, как леводопа проникает в ЦНС, она превращается в дофамин с помощью декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Заместительная терапия проводится путем назначения леводопы — непосредственного метаболического предшественника дофамина — поскольку последний плохо проникает через ГЭБ.

После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в дофамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате бóльшая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический дофамин часто вызывает побочные явления. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Что достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида — ингибитора периферической декарбоксилазы.

Мадопар® представляет собой комбинацию этих веществ в оптимальном соотношении 4:1 и обладает такой же эффективностью, как большие дозы леводопы.

Синдром «беспокойных ног». Точный механизм действия неизвестен, но дофаминергическая система играет важную роль в патогенезе этого синдрома.

Фармакокинетика

Всасывание

Капсулы Мадопар® «125» и таблетки Мадопар® «250»

Леводопа в основном всасывается в верхних отделах тонкой кишки. Время достижения Cmax леводопы — 1 ч после приема капсул или таблеток.

Капсулы и таблетки биоэквивалентны.

Cmax леводопы в плазме и степень всасывания леводопы (AUC) возрастают пропорционально дозе (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг).

Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания леводопы. При назначении капсул или таблеток после приема пищи Cmax леводопы в плазме уменьшается на 30% и достигается позже. Степень всасывания леводопы уменьшается на 15%. Абсолютная биодоступность леводопы в капсулах Мадопар® «125» и таблетках Мадопар® «250» составляет 98% (от 74 до 112%).

Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125»

Фармакокинетические профили леводопы после приема диспергируемых таблеток схожи с таковыми после приема капсул Мадопар® «125» или таблеток Мадопар® «250», но время достижения Cmax имеет тенденцию к уменьшению. Параметры всасывания диспергируемых таблеток у пациентов менее вариабельны.

Мадопар® ГСС «125», капсулы с модифицированным высвобождением активного вещества

Мадопар® ГСС «125» обладает иными фармакокинетическими свойствами, чем вышеуказанные формы выпуска. Активные вещества высвобождаются в желудке медленно. Cmax в плазме на 20–30% меньше, чем у обычных лекарственных форм, и достигается через 3 ч после приема. Динамика концентрации в плазме характеризуется более продолжительным периодом «полужизни» (отрезок времени, в течение которого концентрация в плазме превышает или равна половине максимальной), чем у капсул Мадопар® «125» и таблеток Мадопар® «250», что свидетельствует о непрерывном модифицируемом высвобождении. Биодоступность препарата Мадопар® ГСС «125» составляет 50–70% от биодоступности капсул Мадопар® «125» и таблеток Мадопар® «250» и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет и на Cmax леводопы, которая достигается позже, через 5 ч после приема Мадопара® ГСС «125».

Распределение

Леводопа проходит через ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы. Она не связывается с белками плазмы. Объем распределения — 57 л. AUC для леводопы в спинно-мозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме.

Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ. Он накапливается главным образом в почках, легких, тонкой кишке и печени.

Метаболизм

Леводопа метаболизируется двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя дополнительными путями (трансаминирование и окисление).

Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в дофамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты.

Катехол-о-метил-трансфераза метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы. Т1/2 этого основного метаболита из плазмы — 15–17 ч, и у пациентов, принимающих терапевтические дозы Мадопара®, происходит его накопление.

Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы при совместном назначении с бенсеразидом приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низким плазменным концентрациям катехоламинов (дофамина, норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты).

В слизистой кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразина. Этот метаболит является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Выведение

При периферическом ингибировании декарбоксилазы Т1/2 леводопы — 1,5 ч. Клиренс леводопы из плазмы составляет примерно 430 мл/мин.

Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся главным образом с мочой (64%) и в меньшей степени — с калом (24%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Данные о фармакокинетике леводопы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют.

Пациенты старческого возраста (65–78 лет). У пациентов старческого возраста (65–78 лет) с болезнью Паркинсона Т1/2 и AUC леводопы увеличиваются на 25%, что не является клинически значимым изменением и никак не отражается на режиме дозирования.

Показания препарата Мадопар® «250»

болезнь Паркинсона:

— Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» — специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией и акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, или при феноменах «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата»;

— Мадопар® ГСС «125» показан при любых типах колебаний действия леводопы (а именно: «дискинезия пика дозы» и «феномен конца дозы», например неподвижность в ночное время);

синдром «беспокойных ног», включая идиопатический синдром и синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.

Противопоказания

гиперчувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата;

декомпенсированные нарушения функции эндокринных органов, печени или почек (за исключением пациентов с синдромом «беспокойных ног», получающих диализ);

заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;

психические заболевания с психотическим компонентом;

закрытоугольная глаукома;

в комбинации с неселективными ингибиторами МАО или сочетанием ингибиторов МАО-А и МАО-В;

возраст моложе 25 лет;

беременность;

период кормления грудью;

женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции (см. «Беременность и период кормления грудью»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Мадопар® абсолютно противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции, из-за возможного нарушения развития скелета у плода.

Если на фоне лечения возникает беременность, препарат нужно отменить в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

В случае необходимости приема препарата Мадопар® в период кормления грудью следует прекратить кормление грудью, вследствие отсутствия достоверных данных о проникновении бенсеразида в грудное молоко. Нельзя исключить опасность неправильного развития скелета у новорожденного.

Побочные действия

Со стороны системы крови: редкие случаи гемолитической анемии, транзиторной лейкопении, тромбоцитопении. У пациентов длительно принимающих леводопу рекомендуется периодически контролировать формулу крови, функцию печени и почек.

Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта.

Со стороны кожи: редко — зуд, сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара®), артериальная гипертензия.

Со стороны нервной системы и психической сферы: ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация (особенно у пожилых пациентов и пациентов, у которых наблюдались данные симптомы в анамнезе), депрессия, головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения иногда — самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза), эпизоды «застывания», ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен «истощения»), феномен «включения-выключения», выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома «беспокойных ног».

Со стороны организма в целом: фебрильная инфекция, ринит, бронхит.

Лабораторные показатели: иногда — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Тригексифенидил (антихолинергический препарат) уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы. Назначение тригексифенидила вместе с Мадопаром® ГСС «125» не влияет на другие параметры фармакокинетики леводопы.

Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32% при назначении с Мадопаром® ГСС «125».

Сульфат железа снижает Cmax и AUC леводопы в плазме на 30–50%, что является клинически значимым изменением у некоторых пациентов.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.

Леводопа не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с бромокриптином, амантадином, селегилином и домперидоном.

Фармакодинамическое взаимодействие

Нейролептики, опиаты и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие Мадопара®.

Ингибиторы МАО. Если Мадопар® назначают пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, то от прекращения приема ингибитора МАО до начала приема Мадопара® должно пройти не менее 2 нед (см. «Противопоказания»). Однако селективные ингибиторы МАО-В (такие как селегилин или разагилин) и селективные ингибиторы МАО-А (такие как моклобемид) можно назначать пациентам принимающим Мадопар®. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО-А и МАО-В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобная комбинация не должна назначаться одновременно с Мадопаром®.

Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин). Мадопар® не следует назначать одновременно с симпатомиметиками, поскольку леводопа может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, очень важен тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы и при необходимости — уменьшение дозы симпатомиметиков.

Противопаркинсонические средства. Возможно комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином, агонистами дофамина), однако это может усиливать не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может потребоваться уменьшение дозы Мадопара® или другого препарата. Если к лечению добавляют ингибитор катехол-о-метилтрансферазы /КОМТ/, может потребоваться уменьшение дозы Мадопара®. При начале терапии Мадопаром® антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу.

Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса.

У пациентов, получающих Мадопар®, прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из ЖКТ.

Общая анестезия с галотаном. Прием Мадопара® должен быть отменен за 12–48 ч перед оперативным вмешательством, поскольку у пациента, получающего Мадопар®, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмия.

Способ применения и дозы

Внутрь, не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды.

Капсулы (Мадопар® «125» или Мадопар® ГСС «125») следует проглатывать целиком, не разжевывая. Капсулы Мадопар® ГСС «125» нельзя открывать перед употреблением, иначе эффект модифицированного высвобождения активного вещества теряется.

Таблетки (Мадопар® «250») можно размельчать для облегчения глотания.

Таблетки диспергируемые (Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125») нужно растворить в 1/4 стакана воды (25–50 мл); таблетка полностью растворяется через несколько минут с образованием суспензии молочно-белого цвета, которую следует принимать не позднее чем через 30 мин после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать.

Болезнь Паркинсона

Стандартный режим дозирования

Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до оптимального эффекта.

Начальная терапия

На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение Мадопаром® с приема 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида) 3–4 раза в сутки. При переносимости схемы начального дозирования дозу нужно медленно увеличивать в зависимости от реакции пациента.

Оптимальный эффект обычно достигается при суточной дозе в 300–800 мг леводопы + 75–200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 нед. При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы это следует делать с промежутками в 1 мес.

Поддерживающее лечение

Средняя поддерживающая доза — 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) 3–6 раз в сутки. Число приемов (не менее 3) и их распределение в течение дня должны обеспечить оптимальный эффект.

Для оптимизации эффекта можно заменить капсулы Мадопар® «125» и таблетки Мадопар® «250» на Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) или капсулы Мадопар® ГСС «125».

Синдром «беспокойных ног»

Максимальная допустимая доза — 500 мг/сут Мадопара® (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида). За 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи.

Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания

Рекомендуется назначать капсулы Мадопар® «125» или таблетки Мадопар® «250».

Начальная доза: 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида)–125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) Мадопара®. При недостаточном эффекте следует увеличить дозу до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида) Мадопара®.

Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна

Начальная доза: 1 капс. Мадопар® ГСС «125» и 1 капс. Мадопар® «125» за 1 ч до сна. При недостаточном эффекте рекомендуется увеличить дозу Мадопара® ГСС «125» до 250 мг (2 капс.).

Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток

Дополнительно: 1 табл. диспергируемая или 1 капс. Мадопар® «125», максимальная допустимая суточная доза — 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).

Синдром «беспокойных ног» у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ

125 мг Мадопара® (1 табл. диспергируемая или 1 капс. Мадопар® «125») за 30 мин до начала диализа.

Дозирование в особых случаях

Болезнь Паркинсона

Мадопар® можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами, по мере продолжения лечения может возникнуть необходимость уменьшения дозы других препаратов или их постепенной отмены.

Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» — специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией или акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, или при феноменах «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата».

Если в течение дня у больного наблюдаются выраженные моторные флюктуации (феномен «истощения эффекта однократной дозы», феномен «включения-выключения»), рекомендуется либо более частый прием соответственно меньших разовых доз, либо — что предпочтительнее — применение Мадопара® ГСС «125».

Переход на Мадопар® ГСС «125» лучше всего начинать с утренней дозы, сохраняя суточную дозу и схему приема Мадопара® «125» или Мадопара® «250».

Через 2–3 дня дозу постепенно увеличивают примерно на 50%. Пациента следует предупредить о том, что его состояние может временно ухудшиться. Из-за своих фармакологических свойств Мадопар® ГСС «125» начинает действовать несколько позже. Клинического эффекта можно достичь быстрее, назначив Мадопар® ГСС «125» вместе с капсулами Мадопар® «125» или таблетками диспергируемыми. Это может оказаться особенно полезным в случае первой утренней дозы, которая должна быть несколько выше, чем последующие. Индивидуальную дозу Мадопара® ГСС «125» нужно подбирать медленно и тщательно, причем интервал между изменениями дозы должен составлять не менее 2–3 дней.

У пациентов с ночной симптоматикой положительного эффекта удавалось достичь путем постепенного повышения вечерней дозы Мадопара® ГСС «125» до 250 мг (2 капс.) перед отходом ко сну.

Для устранения выраженного эффекта Мадопара® ГСС «125» (дискинезии) более эффективно увеличение интервалов между приемами, чем уменьшение разовой дозы.

Если Мадопар® ГСС «125» недостаточно эффективен даже в суточной дозе, соответствующей 1500 мг леводопы, рекомендуется вернуться к прежнему лечению препаратами Мадопар® «125», Мадопар® «250» и Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125».

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Мадопар® хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа.

При длительной терапии возможно появление эпизодов «застывания», «феномена истощения», феномена «включения-выключения». При эпизодах «застывания» и «феномене истощения» прибегают к дроблению дозы препарата (уменьшению разовой дозы или сокращению интервала между приемами препарата), а при появлении феномена «включения-выключения» — к увеличению разовой дозы при снижении числа приемов. В последствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления эффекта лечения.

Синдром «беспокойных ног»

Для исключения нарастания симптомов синдрома «беспокойных ног» (раннее появление в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела) суточная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу — 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида) Мадопара®.

При нарастании клинической симптоматики следует уменьшить дозу леводопы или постепенно отменить леводопу и назначить другую терапию.

Передозировка

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы — аритмии; психической сферы — спутанность сознания, бессонница; со стороны ЖКТ — тошнота и рвота; патологические непроизвольные движения (упомянутые в разделе «Побочные действия», но в более выраженной форме).

При приеме капсул с модифицированным высвобождением (Мадопар® ГСС «125») возникновение симптомов передозировки может наступать позднее из-за замедленного всасывания активных веществ в желудке.

Лечение: необходимо контролировать жизненно-важные функции; симптоматическая терапия — назначение дыхательных аналептиков, антиаритмических средств, в соответствующих случаях — нейролептиков.

При применении лекарственной формы с модифицированным высвобождением активных веществ (Мадопар® ГСС «125») следует предотвратить дальнейшую абсорбцию препарата.

Особые указания

У лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие соответствующих реакций.

Больным с открытоугольной глаукомой рекомендуется регулярно измерять внутриглазное давление, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.

Побочные явления со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии лечения, можно в значительной степени устранить, если принимать Мадопар® с небольшим количеством пищи или жидкости, а также если увеличивать дозу медленно.

В ходе лечения нужно контролировать функцию печени и почек, формулу крови.

Больным диабетом необходимо часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу гипогликемических препаратов.

При необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией терапию Мадопаром® следует продолжать вплоть до операции, за исключением общей анестезии с галотаном. Поскольку у пациента, получающего Мадопар®, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмия, прием Мадопара® должен быть отменен за 12–48 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня.

Мадопар® нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к «злокачественному нейролептическому синдрому» (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение креатинфосфокиназы в сыворотке), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов больной должен находиться под наблюдением врача (при необходимости должен быть госпитализирован) и получать соответствующую симптоматическую терапию. Она может включать повторное назначение Мадопара® после соответствующей оценки состояния больного.

Депрессия может быть как клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм, синдром «беспокойных ног»), так и возникнуть на фоне терапии Мадопаром®. Пациента следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций.

Возможность лекарственной зависимости и злоупотребления

У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное превышение терапевтических доз препарата.

Влияние на вождение транспортных средств и работу с машинами и механизмами

При возникновении сонливости, в т.ч. внезапных эпизодов сонливости, следует отказаться от вождения автомобиля или работы с машинами и механизмами. При появлении этих симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.

Условия хранения препарата Мадопар® «250»

При температуре не выше 25 °C, в герметичной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мадопар® «250»

капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг 100 мг + 25 — 3 года.

таблетки диспергируемые 100 мг + 25 мг 100 мг + 25 — 3 года.

таблетки 200 мг + 50 мг 200 мг + 50 — 4 года.

капсулы 100 мг + 25 мг 100 мг + 25 — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G20 Болезнь Паркинсона Дрожательный паралич
Идиопатический паркинсонизм
Паркинсона болезнь
Симптоматический паркинсонизм
G21 Вторичный паркинсонизм Лекарственный паркинсонизм
Паркинсонизм
Паркинсонизм симптоматический
Поражения экстрапирамидной системы
Синдром Паркинсона
Синдром паркинсонизма

Мадопар– комбинированный препарат противопаркинсонического действия.

Выпускают следующие лекарственные формы Мадопара (леводопа + бенсеразид):

  • Таблетки диспергируемые 100 мг + 25 мг (Мадопар быстродействующие /диспергируемые/ таблетки «125»): плоские, белые или практически белые, слегка мраморные, цилиндрические, со скошенным краем, со слабым запахом или без него, с линией разлома на одной и гравировкой «ROCHE 125» на другой стороне; таблетки толщиной 4,2 мм и диаметром около 11 мм;
  • Таблетки 200 мг + 50 мг (Мадопар «250»): цилиндрические, со скошенным краем, бледно-красные с небольшими вкраплениями, плоские, с едва уловимым запахом, на одной стороне – крестообразная риска, на другой – гравировка «ROCHE», крестообразная риска и шестиугольник; таблетки толщиной 3-4 мм и диаметром 12,6-13,4 мм;
  • Капсулы 100 мг + 25 мг (Мадопар «125»): желатиновые, с розово-телесным непрозрачным корпусом и светло-голубой непрозрачной крышечкой, твердые, с надписью черного цвета «ROCHE»; содержимое капсул – светло-бежевый, гранулированный мелкий порошок (иногда скомковавшийся), с едва уловимым запахом;
  • Капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг (Мадопар ГСС (гидродинамически сбалансированная система) «125»): твердые, с темно-зеленой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом, желатиновые, с маркировкой «ROCHE», выполненной ржаво-красными чернилами; содержимое капсул – белый или слегка желтоватый гранулированный мелкий порошок (иногда скомковавшийся), с едва уловим запахом.

Все лекарственные формы Мадопара выпускают в стеклянных коричневых флаконах по 30 или 100 шт.; по 1 флакону в пачке картонной.

Одна таблетка диспергируемая содержит:

  • Активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кислота лимонная безводная.

Одна таблетка содержит:

  • Активные вещества: леводопа – 200 мг, бенсеразид – 50 мг;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, маннитол, натрия докузат, кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный (безводный), микрокристаллическая целлюлоза, краситель железа оксид красный, этилцеллюлоза, кросповидон, крахмал кукурузный прежелатинизированный.

Одна капсула содержит:

  • Активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, повидон;
  • Оболочка: крышечка – желатин, титана диоксид, краситель индигокармин; корпус – желатин, краситель железа оксид красный, титана диоксид.

Одна капсула с модифицированным высвобождением содержит:

  • Активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг;
  • Вспомогательные компоненты: маннитол, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, масло растительное гидрогенизированное, повидон, кальция гидрофосфат;
  • Оболочка: крышечка – титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель индигокармин, желатин; корпус – желатин, краситель индигокармин, титана диоксид.

Мадопар применяют при болезни Паркинсона и синдроме «беспокойных ног» (в том числе идиопатическом синдроме «беспокойных ног» и у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе).

  • Закрытоугольная глаукома;
  • Детородный возраст у пациенток, если они не используют методы контрацепции высокой степени надежности;
  • Одновременное применение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или при сочетании ингибиторов моноаминоксидазы типа А и В;
  • Психические заболевания с психотическим компонентом;
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
  • Декомпенсированные нарушения функции почек, печени или эндокринных органов (за исключением находящихся на диализе пациентов с синдромом «беспокойных ног»);
  • Возраст младше 25 лет;
  • Беременность;
  • Период лактации;
  • Гиперчувствительность к основным или вспомогательным веществам препарата.

Способ применения и дозировка

Все лекарственные формы Мадопара принимают внутрь: для терапии болезни Паркинсона – не ранее чем за полчаса до или по прошествии часа после приема пищи; для терапии синдрома «беспокойных ног» – с небольшим количеством пищи за час до сна.

Капсулы следует проглатывать целиком (не разжевывая). Капсулы Мадопар ГСС «125» ни в коем случае нельзя открывать перед употреблением, в противном случае теряется эффект модифицированного высвобождения активного вещества.

Таблетки Мадопар «250» для облегчения глотания перед приемом можно размельчить.

Таблетки диспергируемые необходимо растворять в 25-50 мл воды: через несколько минут они полностью растворяются с образованием молочно-белой суспензии, которую следует принять не позднее, чем через полчаса после растворения. Суспензию перед приемом нужно перемешать, во избежание образования осадка.

При болезни Паркинсона терапию начинают постепенно, подбирая дозы в индивидуальном порядке, до достижения оптимального эффекта.

Режим дозирования:

  • Начальная терапия: 50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида (62,3 мг) 3-4 раза в день, далее, при хорошей переносимости, дозу постепенно увеличивают (в зависимости от реакции пациента). В большинстве случаев оптимальный эффект достигается при приеме 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, разделенных на 3 или более приема. Дальнейшее увеличение дозы (если это необходимо) следует проводить не чаще одного раза в месяц;
  • Поддерживающая терапия: средняя поддерживающая доза – 100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида (125 мг) 3-6 раз в день. Оптимальный терапевтический эффект обеспечивается за счет числа приемов (не менее 3 раз в день) и их распределения в течение дня.

Для достижения оптимального эффекта вместо капсул Мадопар «125» или таблеток Мадопар «250» можно применять таблетки диспергируемые или капсулы с модифицированным высвобождением.

Для пациентов, страдающих синдромом «беспокойных ног» максимально допустимая доза составляет 400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида (500 мг).

Режим дозирования:

  • Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушением засыпания (рекомендуется применять таблетки Мадопар «250» или капсулы Мадопар «125»): начальная доза – варьируется в пределах от 50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида до 100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида (62,5-125 мг). Допускается увеличение дозы до 200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида (250 мг) при недостаточном эффекте;
  • Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушениями засыпания и сна: начальная доза – 1 капсула Мадопар «125» или 1 капсула с модифицированным высвобождением. Допускается увеличение дозы Мадопара ГСС «125» до 2 капсул при недостаточном терапевтическом эффекте;
  • Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушениями засыпания и сна, а также нарушениями в течение дня: дополнительно 1 капсула Мадопар «125» или 1 таблетка диспергируемая; максимально допустимая доза – 400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида (500 мг) в день;
  • Синдром «беспокойных ног» у получающих диализ пациентов с хронической почечной недостаточностью: 1 капсула Мадопар «125» или 1 таблетка диспергируемая за полчаса до проведения диализа.

Во время терапии болезни Паркинсона Мадопар можно применять в комбинации с иными противопаркинсоническими препаратами; в ходе лечения может потребоваться уменьшение дозы иных препаратов или их постепенная отмена;

Таблетки диспергируемые являются специальной лекарственной формой для пациентов, страдающих акинезией или дисфагией, возникающих в раннее утреннее время или во второй половине дня, а также при феномене «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата» или «истощения эффекта однократной дозы».

Если на протяжении дня у пациента возникают выраженные моторные флюктуации («феномен включения-выключения» или феномен «истощения эффекта однократной дозы»), следует увеличить кратность приема препарата с соответственным уменьшением разовых доз, либо применять Мадопар ГСС «125» (предпочтительнее).

Переход на капсулы с модифицированным высвобождением рекомендуется начинать с утренней дозы, сохраняя при этом суточную дозу и схему терапии Мадопаром «125» или Мадопаром «250».

По прошествии 2-3 дней дозу постепенно повышают (приблизительно на 50%), при этом состояние пациента может временно ухудшиться (о чем он должен быть предупрежден заблаговременно). Капсулы с модифицированным высвобождением начинают действовать несколько позже (связано с их фармакокинетическими свойствами). Для более быстрого достижения клинического эффекта можно их применять в сочетании с таблетками диспергируемыми или Мадопаром «125». Особенно полезным это может оказаться в случаях, когда первая утренняя доза должна быть несколько выше последующих. Индивидуальную дозу капсул с модифицированным высвобождением следует подбирать тщательно и медленно, соблюдая интервал между изменениями не менее 2-3 дней.

Положительный эффект у пациентов с ночной симптоматикой достигается посредством постепенного увеличения вечерней дозы капсул с модифицированным высвобождением до 2 шт. (250 мг) перед отходом ко сну.

Для устранения дискинезии (выраженный эффект капсул с модифицированным высвобождением) предпочтительно увеличение интервалов между приемами, нежели уменьшение разовой дозы.

Если при терапии Мадопаром ГСС «125» не достигается оптимальный эффект следует вернуться к прежнему приему таблеток диспергируемых Мадопар «125» и таблеток Мадопар «250».

Лекарственное средство хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа. Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью умеренной или легкой степени тяжести не требуется.

В случаях продолжительного приема препарата могут возникать: эпизоды «застывания», «феномен истощения» – при которых следует сократить интервал между приемами или уменьшить разовую дозу Мадопара; феномен «включения-выключения» – рекомендуется увеличить разовую дозу и снизить кратность приема препарата. В дальнейшем, для усиления эффекта терапии, можно попробовать вновь увеличить дозу.

Для того чтобы исключить нарастание симптомов синдрома «беспокойных ног» (усиление степени тяжести, раннее появление на протяжении дня, вовлечение других частей тела) не следует превышать рекомендованную максимальную дозу – 500 мг (400 мг леводопы +100 мг бенсеразида).

Если наблюдается нарастание клинической симптоматики рекомендуется уменьшить дозу леводопы или постепенно ее отменить с назначением иной терапии.

При применении Мадопара могут возникать побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:

  • Система крови: редко – тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия;
  • Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): сухость слизистой полости рта, тошнота, диарея, рвота; в отдельных случаях – потеря или изменение вкусовых ощущений;
  • Кожа и ее придатки: редко – сыпь, зуд;
  • Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), аритмии;
  • Нервная система и психическая сфера: головокружение, ажитация, головная боль, тревога, депрессия, бессонница, бред, галлюцинации, временная дезориентация (в особенности у пациентов пожилого возраста и у больных с данными симптомами в анамнезе); на более поздних стадиях терапии иногда – усиление проявлений синдрома «беспокойных ног», самопроизвольные движения (типа атетоза или хореи), эпизоды внезапной сонливости и «застывания», выраженная сонливость, феномен «истощения» и «включения-выключения»;
  • Организм в целом: анорексия, ринит, бронхит, фебрильная инфекция;
  • Лабораторные показатели: иногда – изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии, транзиторное повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, повышение азота мочевины крови и гамма-глутамилтранспептидазы.

При приеме леводопы в течение длительного периода следует периодически осуществлять контроль функции печени и почек, формулы крови; при открытоугольной глаукоме рекомендуется регулярно проводить измерение внутриглазного давления, поскольку леводопа (теоретически) может его повышать; при сахарном диабете необходимо часто контролировать в крови уровень глюкозы и соответственно корригировать дозировку гипогликемических препаратов.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии терапии, можно в значительной степени устранить, если принимать лекарственное средство с небольшим количеством жидкости или пищи, а также увеличивать дозу медленно.

При необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией прием препарата продолжают вплоть до операции. Исключением является общая анестезия с галотаном, за 12-48 ч до проведения которой прерывают терапию Мадопаром (связано с риском возникновения аритмии и колебания артериального давления). Прием препарата возобновляют после хирургического вмешательства, постепенно увеличивая дозу до прежнего уровня.

Резкая отмена Мадопара не рекомендуется, поскольку вследствие этого может возникнуть «злокачественный нейролептический синдром», вероятно в форме, угрожающей жизни. При возникновении синдрома рекомендуется госпитализация или тщательное врачебное наблюдение и назначение соответствующего симптоматического лечения (включая повторное назначение препарата после того, как будет дана соответствующая оценка состояния пациента).

В связи с тем, что депрессия может быть вызвана приемом препарата или быть клиническим проявлением заболевания, пациент должен находится под тщательным наблюдением в отношении появления побочных эффектов со стороны психики.

В некоторых случаях при болезни Паркинсона отмечается возникновение поведенческих и когнитивных расстройств, которые связанны с неконтролируемым приемом возрастающих или значительным превышением терапевтических доз Мадопара вопреки рекомендациям врача.

Если в период терапии возникает сонливость (внезапные эпизоды сонливости) рекомендуется отказаться от ведения возможно опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций. При появлении сонливости необходимо проанализировать следует ли снизить дозу или необходимо отменить препарат.

Леводопа и бенсеразид обладают высокой активностью, в связи с этим только лечащий врач может учесть лекарственное взаимодействие Мадопара с принимаемыми одновременно с ним лекарственными препаратами.

Хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте: таблетки диспергируемые и таблетки Мадопар «250» – при температуре до 25 °С; капсулы Мадопар «125» и Мадопар ГСС «125» – до 30 °С.

Срок годности:

  • Таблетки диспергируемые, капсулы Мадопар «125» и капсулы Мадопар ГСС «125» – 3 года;
  • Таблетки Мадопар «250» – 4 года.

Мадопар | Madopar

Способ применения

Для взрослых: Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Капсулы Мадопар® «125» следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Капсулы Мадопар® ГСС «125» следует проглатывать целиком, не разжевывая; их нельзя открывать перед употреблением во избежание потери эффекта модифицированного высвобождения активного вещества.
Таблетки Мадопар® «250» можно размельчать для облегчения глотания.
Мадопар® «125» быстродействующие таблетки (диспергируемые) следует растворять в 25-50 мл воды. Таблетка полностью растворяется за несколько минут с образованием молочно-белого раствора, который следует принимать не позже, чем через 30 мин после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать.
Болезнь Паркинсона
Стандартный режим дозирования
Внутрь, не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды.
Начальная терапия
На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение с приема Мадопара в дозе 62.5 мг (50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида 3-4 раза/сут). При хорошей переносимости дозу следует постепенно увеличивать, в зависимости от реакции пациента.
Оптимальный эффект достигается, как правило, при суточной дозе, содержащей 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. Дальнейшее увеличение суточной дозы, в случае необходимости, следует проводить с интервалами в 1 месяц.
Поддерживающая терапия
Средняя поддерживающая доза составляет 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) Мадопара 3-6 раз/сут. Частота приема (не менее 3 раз) в течение дня должна быть распределена так, чтобы обеспечить оптимальный эффект. Для оптимизации эффекта может потребоваться замена Мадопара «125» в форме обычных капсул и Мадопара «250» в форме обычных таблеток на Мадопар® «125» быстродействующие таблетки (диспергируемые) или Мадопар® ГСС «125».
Синдром «беспокойных ног»
Препарат следует принимать за 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи. Максимальная суточная доза — 500 мг Мадопара (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).
Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания
Рекомендуется назначать капсулы Мадопар® «125» или таблетки Мадопар® «250».
Начальная доза составляет 62.5-125 мг. При недостаточном эффекте дозу Мадопара следует увеличить до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида).
Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна
Начальная доза — 1 капсула Мадопар® ГСС «125» и 1 капсула Мадопар® «125» за 1 ч до сна. При недостаточном эффекте дозу Мадопара ГСС «125» следует увеличить до 250 мг (2 капсулы).
Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток
Дополнительно: 1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар® «125», максимальная суточная доза Мадопара — 500 мг (400 мг леводопы и 100 мг бенсеразида).
Синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ
Препарат назначают в дозе 125 мг (1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар® «125») за 30 мин до начала диализа.
Режим дозирования в особых случаях
Болезнь Паркинсона
Мадопар® можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами. Однако по мере продолжения лечения может возникнуть необходимость в уменьшении дозы других препаратов или их постепенной отмене.
Мадопар® «125» быстродействующие таблетки (диспергируемые) — специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией или акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня или для пациентов с феноменом «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата».
Если в течение дня у больного наблюдаются сильные моторные флюктуации (феномен «истощения эффекта однократной дозы», феномен » включения-выключения»), рекомендуется либо более частый прием соответственно меньших разовых доз, либо — что предпочтительнее — применение Мадопара ГСС «125».
Переход на Мадопар® ГСС «125» лучше всего производить с одного дня на другой, начиная с утренней дозы. Следует оставить ту же суточную дозу и схему приема, как и при приеме Мадопара «125» и Мадопара «250».
Через 2-3 дня дозу постепенно увеличивают примерно на 50%. Больных следует предупредить о том, что их состояние может временно ухудшиться. Из-за особенностей лекарственной формы Мадопар® ГСС «125» начинает действовать несколько позже.
Клинического эффекта можно достичь быстрее, назначив Мадопар® ГСС «125» вместе с капсулами Мадопар® «125» или Мадопаром «125» быстродействующими таблетками (диспергируемыми). Это может быть оптимально в качестве первой утренней дозы, которая должна быть несколько выше, чем последующие.
Дозу Мадопара ГСС «125» следует подбирать медленно и тщательно, причем интервал между изменениями дозы должен составлять не менее 2-3 дней.
У пациентов с симптомами заболевания, проявляющимися в ночное время, положительного эффекта удавалось достичь путем постепенного повышения вечерней дозы Мадопара ГСС «125» до 250 мг (2 капсулы) перед сном.
При выраженном эффекте Мадопара ГСС «125» (дискинезии) более эффективно увеличение интервалов между приемами, чем уменьшение разовой дозы.
Если Мадопар® ГСС «125» недостаточно эффективен, то рекомендуется вернуться к применявшемуся ранее лечению Мадопаром «125», Мадопаром «250» или Мадопаром «125» быстродействующими таблетками (диспергируемыми).
При длительной терапии возможно появление эпизодов «застывания», «феномена истощения» феномена «включения-выключения». При эпизодах «застывания», «феномене истощения» проводят дробление дозы препарата (уменьшение разовой дозы или сокращение интервала между приемами препарата), а при появлении феномена «включения-выключения» — к увеличению разовой дозы при уменьшении числа приемов. Впоследствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления эффективности лечения.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Мадопар® хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа.
Синдром «беспокойных ног»
Для исключения нарастания симптомов синдрома «беспокойных ног» (раннее появление в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела) суточная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу Мадопара — 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).
При нарастании клинических симптомов следует уменьшить дозу леводопы или постепенно отменить леводопу и назначить другую терапию.

Мадопар®ГСС «125» (Madopar® HBS 125)

Последняя актуализация описания производителем 31.08.2010 Фильтруемый список

Леводопа + Бенсеразид (Levodopa + Benserazide) N04BA Допа и ее производные

  • Дофаминомиметики в комбинациях
  • Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферический ингибитор)
  • G20 Болезнь Паркинсона
  • G21 Вторичный паркинсонизм

Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.

Условия хранения препарата Мадопар®ГСС «125»

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Мадопар : инструкция по применению

Гиперчувствительность к леводопе, бенсеразиду или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав лекарственного средства».

Мадопар® нельзя назначать совместно с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Не противопоказано сочетание с селективными ингибиторами МАО-В, такими как селегилин и разагилин, а также сочетание с селективными ингибиторами МАО-А, такими как моклобемид. Комбинация селективного ингибитора МАО-А и селективного ингибитора МАО-В соответствует неселективному ингибитору МАО и, поэтому, не должна назначаться одновременно с препаратом Мадопар® (см. раздел «Взаимодействие»).

Мадопар® противопоказан при тяжелых декомпенсированных нарушениях функции эндокринных органов, печени, почек (за исключением пациентов с синдромом «беспокойных ног», получающих диализ), заболеваниях сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, психических заболеваниях с психотическим компонентом.

Мадопар® противопоказан пациентам младше 25 лет (формирование костной массы должно быть завершено).

Мадопар® противопоказан беременным женщинам и женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции. Если женщина при лечении препаратом Мадопар® забеременела, то следует отменить Мадопар®, принимая во внимание раздел «Период беременности и кормления грудью». Как будет проходить прекращение приема препарата, решается отдельно в каждом конкретном случае.

Мадопар® противопоказан пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Меры предосторожности

Общие указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие реакций гиперчувствительности.

Дофаминергические препараты и нарушения компульсивного поведения

Пациентов необходимо проинформировать, о возможном развитии поведенческих проявлений расстройства контроля над импульсами, которые включают патологическую зависимость от азартных игр, повышенную сексуальную активность, повышенное либидо, непреодолимое влечение к покупкам или тратам, компульсивное переедание (булимия) при применении агонистов дофамина и/или других дофаминергических лекарственных средств, содержащих леводопу. Во время приема препарата необходимо регулярно контролировать развитие подобных проявлений. Если поведенческие проявления расстройства контроля над импульсами развились, рекомендуется пересмотреть лечение.

Особенно часто эти симптомы развивались при приеме высоких доз препарата Мадопар® были обратимыми при снижении дозы или отмене лечения.

Достоверная причинно-следственная связь между приемом высоких доз препарата Мадопар® и развитии компульсивного поведения отсутствует. Однако пациенты и их попечители должны быть предупреждены о возможном развитии нарушений поведения и необходимости постоянно контролировать развитие подобных проявлений. Больным с открытоугольной глаукомой рекомендуется регулярно проводить контроль внутриглазного давления, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.

Депрессия может быть клиническим проявлением основного заболевания или может возникать на фоне лечения препаратом Мадопар®.

Мадопар® нельзя назначать пациентам со злокачественной меланомой (при подозрении на меланому и злокачественной меланоме в анамнезе).

При необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией терапию препаратом Мадопар® необходимо продолжать до операции, за исключением общей анестезии галотаном.

Поскольку у пациентов, которые принимают Мадопар®, во время галотанового наркоза могут возникать колебания артериального давления и аритмия, прием препарата Мадопар® следует отменить за 12-48 часов до оперативного вмешательства. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до предыдущего уровня.

Следует избегать анестезии циклопропаном и галотаном у больных, для которых невозможна отмена препарата Мадопар® (например, при экстренных хирургических вмешательствах). В ходе лечения нужно контролировать формулу крови и функцию печени. Больным сахарным диабетом необходимо часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу гипогликемических препаратов. У больных с инфарктом миокарда, ишемической болезнью сердца или аритмией в анамнезе, необходимо регулярно контролировать параметры сердечно-сосудистой системы (включая ЭКГ). Следует соблюдать осторожность при лечении больных с пептической язвой желудка или остеомаляцией в анамнезе.

Мадопар® не следует отменять внезапно. Резкая отмена препарата может привести к угрожающему жизни злокачественному нейролептическому синдрому (гиперпирексия, ригидность мышц, возможны психические изменения и повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови). При возникновении таких симптомов больной должен находиться под наблюдением врача, при необходимости должен быть госпитализирован и получать соответствующую симптоматическую терапию. Она может включать повторное назначение препарата Мадопар® после соответствующей оценки состояния больного.

При лечении препаратом Мадопар® может возникнуть сонливость и внезапные эпизоды засыпаний. Эпизоды засыпаний могут возникнуть без предупредительных признаков, а также без осознания их пациентом.

Таким образом, пациенты должны быть проинформированы о риске развития этих состояний. Пациентов нужно предостеречь от управления автомобилем и работы с другими механизмами, если они чувствуют сонливость, либо возникли эпизоды засыпаний. При возникновении сонливости либо эпизодов засыпаний следует снизить дозу или отменить лечение (см. раздел «Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами»).

Возможность лекарственной зависимости или злоупотребления

Синдром дофаминовой дисрегуляции (СДД)

У небольшого числа пациентов отмечалось появление поведенческих и когнитивных расстройств, которые могут быть непосредственно связаны с приемом повышенных доз препарата (несмотря на рекомендации врача) и значительного превышения доз, необходимых для лечения двигательных расстройств.

Особые указания

В период подбора дозы препарата рекомендуется более частый контроль функций печени и почек, а также формулы крови (в последующем — как минимум один раз в год).

У больных с инфарктом миокарда, ишемической болезнью сердца или аритмией в анамнезе необходимо регулярно контролировать параметры сердечно-сосудистой системы (включая ЭКГ). Больные с желудочно-кишечными язвами или остеомаляцией в анамнезе должны также находиться под наблюдением врача. Больным с открытоугольной глаукомой рекомендуется регулярно проводить контроль внутриглазного давления.

Больным сахарным диабетом необходимо часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу гипогликемических препаратов.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном приеме стандартной формы выпуска препарата Мадопар® таблеток 200 мг/50 мг и антихолинергического препарата тригексифенидила уменьшается скорость, но не степень всасывания леводопы. Одновременное применение тригексифенидила и препарата Мадопар® ГСС никак не влияет на фармакокинетику леводопы.

Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32% при сочетанном назначении с препаратом Мадопар®.

Сульфат железа снижает Сmах и AUC леводопы в плазме крови на 30-50%. Изменения фармакокинетики, которые наблюдаются при одновременном приеме сульфата железа, являются клинически значимыми для некоторых, но не для всех пациентов.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания и Сmах леводопы.

Домперидон может повышать биодоступность леводопы путем стимуляции опорожнения желудка.

Фармакодинамические взаимодействия

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Мадопар® нельзя назначать совместно с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

Если Мадопар® назначают пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, то от прекращения приема ингибиторов МАО до начала приема препарата Мадопар® должно пройти не менее 2 недель. В противном случае существует риск возникновения нежелательных последствий, таких как гипертонический криз (см. раздел «Противопоказания»).

Однако селективные ингибиторы МАО-В (такие как селегилин и разагилин) и селективные ингибиторы МАО-А (такие как моклобемид) можно назначать пациентам, получающим Мадопар®. При этом рекомендуется корригировать дозу леводопы в зависимости от необходимого в каждом индивидуальном случае уровня эффективности и переносимости препарата. Объединение ингибиторов МАО-А и МАО-В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобную комбинацию не следует назначать одновременно с препаратом Мадопар® (см. раздел «Противопоказания»).

Симпатомиметики

Мадопар® не следует назначать одновременно с симпатомиметиками (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин, которые стимулируют симпатическую нервную исистему), поскольку Мадопар® может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, очень важен тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы и, при необходимости, уменьшение дозы симпатомиметиков.

Гипотензивные препараты, нейролептики, опиоиды

В связи с возможным аддитивным действием препарата Мадопар® при одновременном применении гипотензивных средств, следует регулярно контролировать артериальное давление. Нейролептики, опиоиды и антигипертензивные препараты, которые содержат резерпин, являются антагонистами действия препарата Мадопар®.

Витамин В6

Витамин В6 в суточной дозе 50-100 мг может нейтрализовать действие леводопы. Данный антагонизм не выявляют при одновременном применении леводопы с ингибиторами декарбоксилазы. Поэтому Мадопар® можно сочетать с препаратами, содержащими низкую дозу витамина В6, однако с препаратами, содержащими высокую дозу витамина В6, Мадопар® сочетать запрещено.

Другие лекарственные средства/богатая белками пища

Допускается комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими препаратами, амантадином, селегилином, бромокриптином и агонистами дофамина), однако это может усилить не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Мадопар® или другого препарата. Если для лечения необходимо добавление ингибитора катехол-О-метилтрансферазы, может возникнуть потребность в снижении дозы препарата Мадопар®. Такой опыт получен и при одновременном применении препарата Мадопар® и толкапона. В начале терапии препаратом Мадопар® антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу. При одновременном приеме препарата Мадопар® с богатой белками пищей наблюдается снижение действия препарата. При одновременном применении антипсихотических лекарственных препаратов со свойствами блокады допаминовых рецепторов, особенно антагонистов D2-рецепторов, эффективность комбинации леводопа-бенсеразид может быть существенно снижена или прекращена. Леводопа может уменьшить антипсихотическое действие данных препарата. При назначении данных препаратов следует соблюдать осторожность.

Общая анестезия с галотаном

Прием препарата Мадопар® необходимо отменить за 12-48 часов до оперативного вмешательства, иначе могут возникнуть колебания артериального давления и/или аритмия.

При общей анестезии с другими анестезирующими средствами см. раздел «Меры предосторожности».

Беременность и период грудного вскармливания

Беременность

Исследования на животных показали неблагоприятное воздействие на плод, в том числе влияние на формирование скелета; данные контролируемых клинических и исследований отсутствуют. Женщинам в период беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции, Мадопар® противопоказан вследствие возможного нарушения развития эмбриона и плода.

Если в период лечения наступает беременность, препарат необходимо отменить. Как будет проходить прекращение приема препарата, решается отдельно в каждом конкретном случае.

Кормление грудью

Леводопа может угнетать лактацию.

Достоверные данные относительно проникновения бенсеразида в грудное молоко отсутствуют. Кормящие матери, которые принимают Мадопар®, должны прекратить кормление грудью из-за возможного нарушения развития скелета плода.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Больным, у которых при лечении препаратом Мадопар® возникает сонливость и/или внезапные эпизоды засыпаний, следует отказаться от вождения автомобиля или от осуществления других видов деятельности (работа с машинами и механизмами), т. к. они могут подвергать опасности других лиц. Пациенты должны быть проинформированы о подобном воздействии препарата и должны отказаться от такого рода деятельности (см. раздел «Меры предосторожности»).

Мадопар принадлежит к группе лекарственных препаратов, которые эффективно справляются с болезнью Паркинсона.

Отзывы к Мадопару показывают, что данное средство выпускают в виде капсул, таблеток и быстрорастворимых таблеток.

Капсулы имеют твердую желатиновую структуру. Снаружи непрозрачны. Корпус капсулы включает в себя 2 цвета: розовый и светло-голубой. Внутри капсул находится мелкий порошок светло-бежевого цвета.

В инструкции к Мадопару отмечено, что 1 капсула 125 мг содержит 100 г леводопы и 25 мг бенсеразида.

Приобрести Мадопар в капсулах можно в картонных упаковках, в которых находится 1 темный флакон с 30 или 100 капсулами.

Мадопар «250» представляет собой плоские цилиндрические таблетки со слабым запахом, которые имеют бледный красный цвет. 1 таблетка Мадопара содержит 200 мг леводопы и 50 мг бенсеразида.

Помещается Мадопар «250» в картонные пачки, где находится 1 флакон с 30 или 100 таблетками.

Фармакологическое действие Мадопара

Мадопар – комбинированный препарат, который включает в себя предшественник дофамина и ингибитор периферических декарбоксилаз.

У людей с болезнью Паркинсона дофамин (нейромедиатор головного мозга) вырабатывается в очень маленьком количестве. В результате приема Мадопара, благодаря наличию в нем леводопы, это действующее вещество, проникая в ЦНС, превращается в дофамин, недостающий человеческому организму.

Таблетки Мадопар помогают улучшить способность глотания, а также назначаются тем больным, которые нуждаются в немедленном лечении.

В инструкции к Мадопару указано, что данный препарат провоцирует лучшее выведение активных веществ в желудке, что позволяет достичь наибольшего их содержания в плазме крови уже спустя 3 часа после приема средства.

Показания к применению Мадопара

Инструкция к Мадопару показывает, что данный препарат назначают при болезни Паркинсона (у больных с дисфагией или непостоянным количеством леводопы в организме).

Также назначают Мадопар при синдроме беспокойных ног (идиопатическая форма) и больным с почечной недостаточностью.

Мадопар не назначается больным, у которых обнаружено декомпенсированное нарушение работы печени, эндокринной системы, почек, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, психических расстройствах, закрытоугольной глаукоме.

Мадопар категорически запрещено прописывать людям, возраст которых не достиг 25 лет, а также в том случае, если у пациента имеется гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата.

В отзывах о Мадопаре отмечено, что лечение необходимо начинать с небольших дозировок, которые подбираются лечащим врачом в каждом конкретном случае.

Инструкция к Мадопару указывает, что капсулы необходимо глотать целиком, предварительно не раскрывая их. Таблетки Мадопар можно разжевать, чтобы облегчить процесс проглатывания. Что касается быстродействующих таблеток Мадопар «125», то перед употреблением 1 таблетку растворяют в 25-50 мл воды. В итоге получают беловатую жидкость, которую необходимо выпить не позже, чем через полчаса после полного растворения препарата. Как отмечено в отзывах к Мадопару, если пациент принимает жидкость не сразу, ее необходимо перемешать, чтобы получить однородную массу (очень быстро в растворе образуется осадок).

В том случае, если пациент страдает болезнью Паркинсона, начальная дозировка Мадопара составляет 62,5 мг (12,5 мг бенсеразида и 50 мг леводопы). При хорошей переносимости данного лекарственного средства дозировку постепенно увеличивают. В инструкции к Мадопару четко отмечено, что препарат следует принимать за полчаса до еды или через час после нее 3 или 4 раза в день.

Чтобы достичь наилучшего результата от употребления анализируемого препарата, рекомендованная суточная дозировка должна достигать 300-800 мг леводопы и 75-200 мг бенсеразида. Оптимальный курс лечения составляет 1-1,5 мес. Как показывают отзывы о Мадопаре, при необходимости увеличения дозировки, делать это нужно через 4 недели после завершения употребления начальных дозировок.

В инструкции к Мадопару отмечено, что при поддерживающей терапии нужно употреблять 125 мг данного препарата от 3 до 6 раз в день. При необходимости одну форму выпуска средства Мадопар можно заменять другой, что позволит достичь наилучшего результата от проводимой терапии.

Если больному поставили диагноз синдрома беспокойных ног, Мадопар нужно употреблять за 60 мин. до сна во время еды. Максимально допустимая дозировка Мадопара составляет 500 мг (400 мг леводопы и 100 мг бенсеразида).

В том случае, когда синдром беспокойных ног влечет за собой сбои в нормальном засыпании, пациенту прописывают капсулы Мадопар «125» или таблетки Мадопар «250». В начале терапии рекомендуется принимать 62,5-125 мг средства. При отсутствии надлежащего результата дозу увеличивают до 250 мг.

Если синдром беспокойных ног сопровождается нарушениями сна и засыпания, прописывают 1 капсулу Мадопара «125» за 60 мин. до сна. При необходимости дозу увеличивают до 250 мг.

При синдроме беспокойных ног с нарушениями в течение дня и ночного сна назначают также 1 капсулу Мадопара «125» (допустимая дозировка в течение 24 часов не должна превышать 500 мг).

Мадопар прописывают в дозировке 125 мг за полчаса до начала диализа тем больным, которые имеют синдром беспокойных ног и страдают почечной недостаточностью.

Передозировка Мадопаром

В отзывах о Мадопаре указано, что чаще всего при передозировке данным препаратом возникает аритмия, бессонница, спутанность сознания, рвота, непроизвольные движения, тошнота.

Наиболее действенным методом лечения в данном случае является применение дыхательных аналептиков, нейролептиков, а также контроль всех жизненно важных функций организма.

Женщинам детородного возраста, а также беременным Мадопар назначать категорически запрещено, ведь данный препарат может спровоцировать нарушения развития нормального скелета у плода.

Из-за отсутствия надлежащих медицинских исследований, не рекомендуется принимать Мадопар в период лактации, поскольку, возможно, он может повлиять на формирование скелета ребенка.

Побочные действия Мадопара

  • Галлюцинации, бессонница, дезориентация, головная боль, бред, депрессия, сонливость, усиление проявления синдрома беспокойных ног;
  • Сухость во рту, тошнота, диарея, рвота, изменение вкусовых ощущений;
  • Аритмия, артериальная гипертензия;
  • Бронхит, ринит;
  • В некоторых случаях наблюдается тромбоцитопения, гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения;
  • Сыпь, зуд;
  • Иногда наблюдается изменение цвета мочи, а также увеличение активности печеночных трансаминаз;
  • Анорексия, фебрильная инфекция.

Условия и срок хранения

Капсулы Мадопар «125» хранят в сухом месте не больше 3 лет при температуре до 30 градусов.

Таблетки Мадопар «250» хранят не более 4 лет при температуре до 25 градусов.

Таблетки быстрорастворимые Мадопар «125» – 3 года при максимальной температуре 25 градусов.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх