Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Лекарство дапсон

Таблетки Дапсон-Фатол: инструкция, аналоги, отзывы и где заказать

В терапии сложных инфекционных заболеваний герпетиформного дерматита Дюринга и хронического гранулематоза одну из ведущих ролей отводят препарату Дапсон-Фатол (Dapson-Fatol).

Лекарство из группы сульфонов эффективно справляется с возбудителями болезни и хорошо переносится пациентами. Его можно применять на протяжении долгого времени без вреда для организма.

О производителе

Владелец регистрационного удостоверения — Riemser Arzneimittel, Ag (Германия). Выпускается Dapson-Fatol немецкой фармацевтической компанией Fatol Arzneimittel, GmbH. Приоритетным направлением предприятия является производство медикаментов против туберкулеза.

Инструкция по применению

Необходимо внимательно ознакомиться с основной информацией о медикаментозном средстве до начала терапии. В инструкцию по применению включены важные сведения, несоблюдение которых влечет к снижению результатов лечебного курса и увеличению риска развития серьезных побочных эффектов.

Описание и состав

В одной таблетке содержится 50 мг дапсона. Активное вещество дополнено вспомогательными компонентами, необходимыми для создания лекарственной формы.

Таблетки упаковывают в блистеры и картонные пачки по 25 штук, либо в контейнеры из полипропилена и картонную упаковку по 500 и 1000 штук.

Фармакологическая группа

Относится к противомикробным средствам, сульфонам.

Механизм действия

Дапсон оказывает бактериостатический эффект на многие бактерии. Но особенно он эффективен против возбудителей туберкулеза и лепры. Антибактериальное свойство достигается благодаря способности активного вещества подавлять фермент дигидроптероатсинтетазу и встраиваться в дигидроптериновую кислоту. В многочисленных трудах исследователей были описаны и другие эффекты дапсона, которые вероятно так же влияют на его терапевтические свойства.

Фармакокинетика

Дапсон практически на 80% адсорбируется в кишечнике. Cmax в крови достигается через 3 — 6 часов после приема таблеток. Он легко проникает в разные ткани и жидкости.

Период полувыведения составляет 30 часов. При длительной терапии препарат полностью выводится из организма через месяц. Выведение преимущественно через почки.

Противомикробное средство назначают в составе комплексной терапии.

Подходит для лечения следующих заболеваний:

  • лепры (хронический гранулематоза);
  • буллезного пемфигоида;
  • герпетиформного дерматита Дюринга;
  • васкулита.

Дапсон-Фатол не назначают в следующих случаях:

  • установлена индивидуальная непереносимость к лекарству;
  • если пациент не достиг восемнадцатилетнего возраста;
  • диагностированы тяжелая анемия или заболевания печени.

В период вынашивания ребенка должны быть тщательно взвешены польза для матери и возможный вред для плода. При этом допускается прием таблеток только в первом триместре.

При необходимости лечения женщины, кормящей грудью, следует перевести малыша на искусственное питание.

Особенности терапии и режим дозирования

Таблетки пьют после приема пищи. Их глотают, не разжевывая, и запивают водой.

Рекомендуется принимать препарат 1–3 раза в сутки (в зависимости от дозы) 6 дней, с однодневным перерывом.

Лечение может длиться несколько лет. Начальная дозировка определяется, исходя из клинической картины заболевания, и сохраняется до стабилизации патологического процесса. После этого необходимо снизить дозу до минимальной — 50 мг. Это легче достигается при комбинированной терапии.

Рекомендуемые дозировки:

  • Дерматит Дюринга: 100 мг в первую неделю. Со второй можно увеличить до 200 мг. На короткий период разрешается повысить дозировку до 300 мг. После достижения терапевтического эффекта поддерживающая доза должна составлять 50 мг в сутки.
  • Хронический гранулематоз: 50–100 мг в сутки.
  • Васкулит: 50 — 150 мг в день.
  • Буллезный пемфигоид: 100 — 150 мг в сутки.

Лечение Дапсон-Фатолом может стать причиной возникновения разных нежелательных реакций:

  • кожной сыпи, лихорадки, анемии, желтухи, увеличения лимфоузлов (так проявляется гиперчувствительность);
  • нарушения зрения, бессонницы, головокружения, психоза;
  • болей в животе, тошноты, рвоты, панкреатита;
  • альбуминурии, тахикардии, красной системной волчанки, папиллярного некроза, инфиртильности.

Совмещение с медикаментами

Противотуберкулезные средства рифампицин, изониазид, протионамид вступают во взаимодействие с Дапсон-Фатолом, в результате чего препараты меняют характеристики друг друга. При необходимости одновременного лечения врач должен сделать коррекцию дозировки медикаментозных средств.

Совместимость с алкоголем

Небольшой объем алкогольных напитков не влияет на адсорбцию активного вещества.

Особые указания

Появление кожной сыпи должно стать причиной немедленной отмены лечения и обращения к лечащему врачу за консультацией.

В начале курса терапии пациент должен еженедельно сдавать анализы крови. Через 2–3 месяца мониторинг проводят 1 раз в 4 недели. При недостаточности клеток крови терапию прерывают.

Если у больного есть недостаточность цитозольного фермента (Г6ФДГ), то возможно потребуется коррекция дозы в сторону уменьшения. Терапию проводят под строгим контролем врача из-за высоких рисков развития побочных явлений.

При приеме большой дозы Дапсона развиваются тяжелые реакции, которые могут быть выражены в сильной тошноте, рвоте, гемолизе, головных болях, различных нарушениях психики, нервной системы, нарушении зрения, цианозе и коме.

Пациенту требуется промыть желудок, затем вызвать скорую помощь. Лечение проводят в стационаре. Если интоксикация незначительная, то делают инфузии с натрием гидрокарбонатом и диуретиками. При значительном отравлении может потребоваться диализ и переливание крови.

При небольшом превышении дозировки можно почистить организм самостоятельно при помощи слабительных средств и сорбентов. Слабительные принимают каждые 6 часов. В промежутке пьют сорбенты в допустимом количестве. Лечение нужно проводить 2 — 3 дня.

Дапсон-Фатол хранят в сухом месте при температуре до 250 С. Следует исключить доступ детей к таблеткам.

Препарат можно применять на протяжении трех лет от даты производства.

Прекращение терапии

Лечения может длиться многие годы. Отмена препарата производится по рекомендации врача, при развитии тяжелых побочных эффектов или по другим причинам.

Аналоги

Существуют несколько российских дженериков оригинального немецкого Dapson-Fatol с таким же действующим веществом — Дапсон (производитель — ФАРМЗАЩИТА НПЦ ФГУП), Диафенилсульфон.

Цена по городам России

Дапсон не продается в российских аптеках. Его нет даже в таких крупных городах, как Санкт-Петербург или Москва. Можно обратиться к посредникам, работающим с аптеками в Германии, так как там медикамент всегда есть в наличии.

Обычно после заказа лекарство поступает в РФ в течение двух недель, а иногда даже раньше. Его доставляют до указанного адреса курьерской службой, либо отправляют в ближайшее к дому отделение почтовой связи.

Цена за упаковку Дапсон-Фатол (100 таблеток) составляет примерно 100 евро.

Отзывы врачей

Евгений Умников, инфекционист

Хронический гранулематоз (лепра) в запущенной форме сложно поддается лечению. Чем раньше пациент обратился к врачу, тем выше шанс выздороветь полностью. Сейчас мало действительно эффективных лекарств, которые способны помогать больным справиться с заболеванием. Одним из основных медикаментов я считаю Дапсон. Всегда рекомендую его своим пациентам. Достать лекарство непросто, но возможно.

Отзывы покупателей

Алина Приказчикова, 37 лет

Я так долго искала Дапсон, что уже потеряла надежду. Другие медикаменты не помогали, и я их очень плохо переносила. Оказалось, препарат можно заказать через интернет, что я и сделала. Купила германский Дапсон-Фатол. Лечу им лепру уже третий месяц. Результат очень хороший, чувствую себя великолепно, побочных явлений практически нет.

Как защититься от подделки

Проверенный способ купить оригинальное лекарство — обратиться в аптеку, которая имеет лицензию на свою деятельность. Провизоры всегда смогут предоставить документы, подтверждающие подлинность препарата.

Если медикамент нельзя купить в стране проживания, то остаются два варианта:

  • поехать за границу самому;
  • обратиться к грамотному посреднику.

Посредники налаживают связи с аптеками иностранных государств, поэтому легко и без проблем могут купить практически любой препарат. Они прилагают к лекарству аптечные чеки, которые сами по себе служат доказательством того, что медикамент оригинальный. К тому же такие продавцы дорожат своей репутацией.

Схема лечения

Заболевание Суточная доза
Лепра 50-100 мг
Дерматит Дюринга Первые 7 дней по100 мг. Со второй недели увеличивают до 200 мг. Максимальная дозировка в сутки — 300 мг (ограниченное количество приемов). Поддерживающая доза — 50 мг.
Васкулит 50-150 мг
Буллезный пемфигоид 100-150 мг

Условия продажи в аптеках

Отпускается из аптеки при наличии рецептурного бланка. При заказе из другой страны через посредников рецепт не потребуется.

Оксана Свиридова

Дапсон (Dapsone)

  • Применение вещества Дапсон
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Дапсон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Дапсон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Дапсон

Латинское название вещества Дапсон

Dapsonum (род. Dapsoni)

Химическое название

4,4′-Сульфонилбис

Брутто-формула

C12H12N2O2S

Фармакологическая группа вещества Дапсон

  • Другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A30.9 Лепра неуточненная
  • L13.0 Дерматит герпетиформный
  • Код CAS

    80-08-0

    Характеристика вещества Дапсон

    Белый или кремовато-белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле. Молекулярная масса 248,3.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антибактериальное, противолепрозное.

    Является антагонистом ПАБК и нарушает синтез фолатов в микробных клетках. Оказывает антибактериальное (бактериостатическое) действие в отношении микобактерий лепры (противолепрозное действие) и туберкулеза. Подавляет развитие герпетиформного дерматита предположительно вследствие способности ингибировать ферменты или проявлять окисляющие свойства, либо в результате иммунотропного (иммуносупрессивного) эффекта. Оказывает противопротозойное и противогрибковое действие. Показана эффективность при ревматоидном артрите, мицетоме (мадурская стопа), вызываемой актиномицетами, субкорнеальном дерматозе, кольцевидной гранулеме, некоторых поражениях кожи при системной красной волчанке, включая буллезную сыпь и васкулит, поражениях полости рта при пемфигоиде, дегенеративном изменении хрящей, гангренозной пиодермии; пневмонии, вызываемой Pneumocystis carinii (легкие и средней тяжести формы в комбинации с триметопримом); для профилактики малярии, вызываемой Plasmodium vivax (в комбинации с пириметамином и хлорохином) и Plasmodium Falciparum (при устойчивости к хлорохину).

    В опытах на животных показано канцерогенное действие — возникновение мезенхимальных опухолей селезенки и брюшины у самцов крыс и самок мышей, а также карцином щитовидной железы у самок крыс. Не оказывал мутагенного действия в исследованиях на тест-штаммах Salmonella typhimurium с микросомальной активацией или без нее.

    Медленно всасывается из ЖКТ (период полувсасывания — 1,1 ч), оптимальной для всасывания является кислая среда. Биодоступность составляет 70–80 % (у больных с тяжелой формой лепры может быть ниже). Сmax в сыворотке крови достигается через 2–6 ч и варьирует в зависимости от дозы: при однократной дозе 50 мг составляет 0,6–0,7 мкг/мл, при однократной дозе 100 мг — 1,7–1,9 мкг/мл, при дозе 100 мг по достижении равновесной концентрации — 3,1–3,3 мкг/мл (плато достигается при приеме в течение 8 дней). При дозе 200 мг/сут равновесная концентрация варьирует от 0,1 до 7 мкг/мл и составляет в среднем 2,3 мкг/мл. Связывание с белками — 70–90%, основного метаболита моноацетилдапсона — 99%. Хорошо распределяется во всех жидкостях организма, обнаруживается также в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация в слюне соответствует концентрации в плазме крови. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,5 л/кг (при одновременном применении с пириметамином — 1,9 л/кг).

    Под действием N-ацетилтрансферазы метаболизируется в печени до моноацетилдапсона, который деацетилируется до дапсона (равновесие достигается через несколько часов). Тип ацетилирования (быстрый/медленный) не влияет на плазменную концентрацию, фармакокинетику препарата, терапевтический и побочные эффекты. Другой путь метаболизма — N-гидроксилирование с образованием дапсона гидроксиламина (предположительно обусловливает токсическое действие препарата на кровь) под влиянием смешанной системы оксидаз в присутствии кислорода и никотинамидадениндинуклеотидфосфата. Оба метаболита (моноацетилдапсон и дапсон гидроксиламин) обладают низкой активностью и не влияют на терапевтический эффект дапсона, впоследствии частично связываются с образованием глюкуронидов и сульфатов.

    Выводится с мочой (70–85%) в неизмененном виде путем активной канальцевой секреции (5–15%) и в виде водорастворимых метаболитов и с желчью (подвергается энтерогепатической циркуляции и может сохраняться в плазме в течение нескольких недель после отмены). Экскретируется медленно, поэтому постоянный уровень в крови достигается при приеме обычной дозы. Т1/2 из плазмы в среднем 28–30 ч, может варьировать от 10 до 50 ч. Ежедневное назначение больным лепрой в дозе 50–100 мг обеспечивает создание плазменного уровня, превышающего МПК даже у пациентов с коротким Т1/2.

    Применение вещества Дапсон

    Лепра (болезнь Гансена), герпетиформный дерматит Дюринга, туберкулез.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к сульфамиламидам, нарушение функции печени, тяжелая анемия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы (возможно развитие гемолитической анемии).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно только для поддерживающей терапии у больных лепрой или герпетиформным дерматитом беременных женщин (адекватных и строго контролируемых исследований у человека и животных не проводилось).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Дапсон

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): дозозависимый гемолиз с понижением уровня гемоглобина и повышением числа ретикулоцитов (у всех больных), гемолитическая анемия (боль в спине, ногах, области желудка, потеря аппетита, бледность кожных покровов, необычная усталость или слабость, повышение температуры тела), метгемоглобинемия (цианоз ногтей пальцев рук, губ или кожи, затрудненное дыхание и др.), патологические изменения крови (повышенная температура тела, боль в горле, необычные кровотечения и кровоизлияния и др.), в т.ч. агранулоцитоз и гипопластическая анемия с летальным исходом, сердцебиение, кардиалгия.

    Со стороны кожных покровов: эксфолиативный дерматит (зуд, сухость, покраснение или шелушение кожи, выпадение волос), токсическая эритема, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, узелковая эритема, коре- и скарлатиноподобная реакции.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения психики, в т.ч. изменение настроения, периферический неврит (ощущение онемения, покалывания, жжения, боль или слабость в руках и ногах), нейротоксичность (головная боль, бессонница, нервозность).

    Аллергические реакции: кожная сыпь, «сульфоновый синдром» (повышение температуры тела, недомогание, эксфолиативный дерматит, желтуха, лимфаденопатия, метгемоглобинемия, анемия), обычно развивается после 6–8 нед терапии.

    Со стороны органов ЖКТ: поражение печени (желтушность склер или кожи), анорексия, тошнота, рвота.

    Взаимодействие

    Несовместим с барбитуратами. Рифампицин снижает уровень дапсона в 7–10 раз за счет стимуляции активности микросомальных ферментов печени (при одновременном применении для лечения лепры корректировка дозы дапсона не требуется, т. к. его концентрация остается выше МПК). Диданозин уменьшает всасывание, т.к. назначается с буфером, нейтрализующим кислотность желудочного сока. Препараты, вызывающие гемолиз (антагонисты фолиевой кислоты, в т. ч. пириметамин), усиливают риск токсических побочных эффектов. Триметоприм увеличивает концентрацию (взаимно). Препараты, вызывающие патологическое изменение картины крови, усиливают миелотоксическое действие. Аминобензоаты (ПАБК) снижают бактериостатический эффект в отношении микобактерий лепры.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, депрессия, судороги, метгемоглобинемия, сильный цианоз.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (30 г) одновременно со слабительным средством каждые 6 ч в течение не менее 48–72 ч (повторные дозы активированного угля снижают Т1/2 дапсона и моноацетилдапсона примерно на 50% до 12,7 ч). В экстренных случаях — медленное в/в введение метиленового синего (0,05% раствор в 0,9% раствора натрия хлорида с начальной скоростью 0,1 мг/кг/ч) в дозе 1–2 мг/кг (не следует назначать больным с выраженным дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы); повторное введение метиленового синего возможно при реаккумуляции метгемоглобина; в некритических ситуациях при необходимости метиленовый синий назначают внутрь, в дозе 3–5 мг/кг каждые 4–6 ч.

    Пути введения

    Внутрь.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Дапсон-Фатол 0.0009
    Дапсон 0.0005
    Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

    Торговое название препарата: Дапсон (Dapson)

    Международное непатентованное наименование: Дапсон (Dapsone)

    Лекарственная форма: таблетки

    Действующее вещество: дапсон

    Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, сульфон

    Фармакологические свойства:

    Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, а также Plasmodium, Pneumocystis carinii.

    Показания к применению:

    В составе комбинированной терапии: лечение и профилактика всех форм лепры, профилактика малярии, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.

    Противопоказания:

    Тяжелая анемия, повышенная чувствительность к дапсону.

    Способ применения и дозы:

    Режим дозирования индивидуальный. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 мг/сут или 1-2 мг/кг/сут. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 мг. Лечение длительное.

    Побочное действие:

    Со стороны системы кроветворения: возможны гемолитическая анемия, метгемоглобинемия (при приеме суточной дозы более чем 200 мг), агранулоцитоз.

    Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, гепатит.

    Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

    Прочие: головная боль.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона.

    Срок годности: 3 года

    Условия отпуска из аптек: по рецепту

    Производитель:

    Фармзащита НПЦ, Россия (4602779004331).

    Аналоги препарата дапсон

    Как правильно выбрать аналог
    В фармакологии лекарственные препараты принято разделять на синонимы и аналоги. В состав синонимов входит одно или несколько одинаковых активных химических веществ, оказывающих лечебное воздействие на организм. Под аналогами понимаются лекарства, содержащие разные активные вещества, но предназначенные для лечения одних и тех же болезней.

    Отличия вирусной и бактериальной инфекций
    Причиной инфекционных заболеваний являются вирусы, бактерии, грибы и простейшие. Течение болезней, вызванных вирусами и бактериями зачастую схожи. Однако различить причину заболевания — значит подобрать правильное лечение, которое поможет быстрее справиться с недомоганием и не навредит ребенку.

    Аллергия — причина частых простуд
    Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

    Урология: лечение хламидийного уретрита
    Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

    admin

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Наверх