Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Лацидипин инструкция по применению

Лацидипин (Lacidipine)

  • Применение вещества Лацидипин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Лацидипин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Лацидипин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Лацидипин

Латинское название вещества Лацидипин

Lacidipinum (род. Lacidipini)

Химическое название

4-фенил]-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты 4-трет-бутилдиэтиловый эфир

Брутто-формула

C26H33NO6

Фармакологическая группа вещества Лацидипин

  • Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • Код CAS

    103890-78-4

    Характеристика вещества Лацидипин

    Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее.

    Избирательно блокирует поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) гладких мышц сосудов, укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток и концентрацию кальция внутри клеток. Расширяет периферические артериолы, уменьшает ОПСС и понижает АД. Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печеночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект.

    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет около 10% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 30–150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т1/2 составляет 13–19 ч. Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.

    Применение вещества Лацидипин

    Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими средствами).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, аортальный стеноз, период в течение 1 мес после инфаркта миокарда.

    Ограничения к применению

    Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.

    Побочные действия вещества Лацидипин

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, обострение стенокардии (чаще у больных ИБС и в начале лечения).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко — астения, судороги.

    Со стороны мочеполовой системы: полиурия, отеки.

    Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота, диспепсия, дисфункция желудка.

    Со стороны кожных покровов: редко — кожные высыпания (в т.ч. эритема), зуд.

    Прочие: редко — гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня ЩФ.

    Взаимодействие

    Другие гипотензивные препараты, в т.ч. бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, усиливают (аддиция) гипотензивный эффект. Лацидипин устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Циметидин повышает концентрацию лацидипина в плазме. Грейпфрутовый сок уменьшает биодоступность.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Лацидипин

    Необходима осторожность у больных с дисфункцией водителей ритма, низким значением сердечного выброса, нестабильной стенокардией, печеночной недостаточностью и в раннем постинфарктном периоде.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Лаципил® 0.0081
    Сакур® 0.0007
    Лацидипин 0.0006

    Лаципил® (Lacipil®)

    Последняя актуализация описания производителем 30.07.2004 Фильтруемый список

    Действующее вещество:

    Лацидипин* (Lacidipine*)

    АТХ

    C08CA09 Лацидипин

    Фармакологическая группа

    • Блокаторы кальциевых каналов
    • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
    • I15 Вторичная гипертензия

    Состав и форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
    лацидипин 2 или 4 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; лактозы моногидрат (сухой спрей); повидон К30; магния стеарат; гипромелоза; Opadry белый

    в блистере 7 шт.; в коробке 2 или 4 блистера.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки по 2 мг: белые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, на которой с одной стороны выдавлено «2».

    Таблетки по 4 мг: белые, овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской, нанесенной на обе стороны.

    Характеристика

    БКК из группы производных дигидропиридина.

    Фармакологическое действие — гипотензивное.

    Оказывает селективное действие на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.

    Фармакодинамика

    Главный эффект Лаципила состоит в расширении периферических артериол, уменьшении ОПСС и снижении АД. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, не влияет на тонус вен, синоатриальный и AV узлы, не обладает отрицательным инотропным действием.

    При назначении лацидипина в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.

    После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%.

    Cmax в плазме крови достигается через 30–150 мин. Лацидипин обладает очень высокой (более 95%) способностью связываться с альбумином и альфа1-гликопротеином. Лацидипин метаболизируется главным образом в печени с образованием четырех основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов. Приблизительно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов с фекалиями, а оставшаяся часть дозы — в виде метаболитов с мочой.

    При достижении равновесной концентрации T1/2 лацидипина варьирует от 13 до 19 ч.

    Показания препарата Лаципил®

    Лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например с бета-адреноблокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ.

    Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

    С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции синоатриального и АV узлов, с врожденным и приобретенным (документально подтвержденным) удлинением интервала QT, с низким сердечным выбросом (например при тяжелом аортальном стенозе), с нестабильной стенокардией, с недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушением функции печени, а также при одновременном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

    Данные по безопасности применения Лаципила в период беременности у человека отсутствуют. Как было показано в исследованиях у животных, лацидипин или его метаболиты выделяются с грудным молоком.

    Лаципил можно назначать в период беременности и грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

    Побочные действия

    Обычно Лаципил хорошо переносится. У некоторых пациентов могут возникать легкие побочные эффекты, связанные с расширением периферических сосудов. Наиболее типичными являются: головная боль, приливы, периферические отеки, головокружение и сердцебиение. Они обычно носят преходящий характер и, как правило, исчезают при продолжении приема Лаципила в прежней дозе.

    Редко — астения, кожные высыпания (включая эритему и зуд), функциональные расстройства желудка, тошнота, полиурия и гиперплазия десен.

    Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, у небольшого числа пациентов лаципил вызывает обострение стенокардии обычно в начале лечения. К данному побочному эффекту более всего склонны пациенты с клинически выраженной ИБС.

    Лаципил не вызывает значимых изменений показателей крови и биохимических параметров. В очень редких случаях наблюдается обратимое повышение уровня ЩФ в плазме крови.

    Сочетанное применение лацидипина и других антигипертензивных препаратов, например, диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может оказывать аддитивный гипотензивный эффект.

    Однако специфических взаимодействий лацидипина с другими широко применяемыми антигипертензивными препаратами, например с бета-адреноблокаторами и диуретиками, а также с дигоксином, толбутамидом и варфарином не отмечается.

    Гипотензивное действие Лаципила ослабляют НПВС (блокирование синтеза ПГ почками и задержка Na+) и эстрогены (задержка Na+).

    Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.

    Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, Лаципил нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может снизить его биодоступность.

    У пациентов после трансплантации почки, принимавших циклоспорин, Лаципил устраняет вызванное циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента.

    Начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки, в одно и то же время, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.

    При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и даже до 6 мг/сут по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет 3–4 нед, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.

    У пациентов с нарушением функции печени или почек, пожилого возраста коррекции дозы Лаципила не требуется.

    Лаципил не рекомендуется применять у пациентов младше 18 лет, поскольку опыт применения препарата в педиатрии отсутствует.

    Симптомы: выраженная артериальная гипотензия и тахикардия. Теоретически лацидипин способен вызывать брадикардию и замедление AV проводимости.

    Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

    Меры предосторожности

    Лаципил не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV узел.

    Учитывая теоретическую возможность блокаторов медленных кальциевых каналов влиять на функцию синоатриального и AV узлов, Лаципил необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушением активности этих водителей ритма.

    Как и другие блокаторы медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридина, лацидипин следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT при одновременном приеме с такими препаратами, способными вызвать удлинение интервала QT, как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства, антибиотики (например эритромицин) и некоторые блокаторы гистаминовых рецепторов (например терфенадин).

    С осторожностью назначают у пациентов с низким сердечным выбросом (например при тяжелом аортальном стенозе), с нестабильной стенокардией и недавно перенесенным инфарктом миокарда, с печеночной недостаточностью (поскольку гипотензивный эффект препарата может быть более выраженным).

    Необходимо иметь в виду, что Лаципил может вызывать расслабление миометрия во время родов.

    Нет данных о том, что Лаципил нарушает толерантность к глюкозе или снижает эффективность противодиабетической терапии.

    В период лечения необходимо проводить стандартное наблюдение за функциональным состоянием миокарда и уровнем АД.

    Нет данных о влиянии на способность управлять автомобилем/механизмами.

    Производитель

    ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша.

    Условия хранения препарата Лаципил®

    При температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Лаципил®

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
    Артериальная гипертензия
    Артериальная гипертензия кризового течения
    Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
    Артериальная гипертония
    Внезапное повышение АД
    Гипертензивное нарушение кровообращения
    Гипертензивное состояние
    Гипертензивные кризы
    Гипертензия
    Гипертензия артериальная
    Гипертензия злокачественная
    Гипертензия эссенциальная
    Гипертоническая болезнь
    Гипертонические кризы
    Гипертонический криз
    Гипертония
    Злокачественная гипертензия
    Злокачественная гипертония
    Изолированная систолическая гипертензия
    Криз гипертензивный
    Обострение гипертонической болезни
    Первичная артериальная гипертензия
    Транзиторная артериальная гипертензия
    Эссенциальная артериальная гипертензия
    Эссенциальная артериальная гипертония
    Эссенциальная гипертензия
    Эссенциальная гипертония
    I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
    Артериальная гипертензия
    Артериальная гипертензия кризового течения
    Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
    Артериальная гипертония
    Вазоренальная гипертензия
    Внезапное повышение АД
    Гипертензивное нарушение кровообращения
    Гипертензивное состояние
    Гипертензивные кризы
    Гипертензия
    Гипертензия артериальная
    Гипертензия злокачественная
    Гипертензия симптоматическая
    Гипертонические кризы
    Гипертонический криз
    Гипертония
    Злокачественная гипертензия
    Злокачественная гипертония
    Криз гипертензивный
    Обострение гипертонической болезни
    Почечная гипертензия
    Реноваскулярная артериальная гипертензия
    Реноваскулярная гипертония
    Симптоматическая артериальная гипертензия
    Транзиторная артериальная гипертензия

    Лацидипин | Lacidipine

    Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Оказывает специфическое действие преимущественно на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.
    Вызывает расширение периферических артериол, уменьшение ОПСС, снижение АД.
    Специальные исследования показали, что лацидипин не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV узел. Не вызывает угнетения сократимости миокарда.
    После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%. Cmax в плазме крови достигается через 30-150 мин.
    Связывание лацидипина с белками плазмы составляет более 95%.
    Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень.
    Метаболизируется в печени с образованием 4 основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов.
    При достижении равновесного состояния T1/2 лацидипина в среднем составляет 13-19 ч.
    Примерно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, остальная часть дозы — в виде метаболитов с мочой.

    Лаципил

    Состав

    В одной таблетке Лаципила содержится 2 мг или 4 мг лацидипина.

    Список вспомогательных соединений: лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон К30, гипромелоза и белый Opadry.

    Форма выпуска

    Таблетки дозировкой 2 мг: круглые, имеют покрытие в виде оболочки белого цвета и гравюру с одной из сторон — «2».

    Таблетки дозировкой 4 мг: овальные и двояковыпуклые, имеют покрытие в виде оболочки белого цвета, на обе стороны нанесены риски.

    В упаковке 14 или 28 таблеток, запечатанных в блистеры по 7 табл.

    Таблетки Лаципил обладают гипотензивным эффектом, действуют селективно на кальциевые канальцы гладкой мускулатуры сосудов.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Лацидипин является блокатором кальциевых каналов и относится к группе производных дигидропиридина. Он способен расширять периферические артериолы, уменьшать ОПСС и снижать АД. При использовании терапевтических доз наблюдается нормализация трансмембранного тока Са2+, причем не происходит воздействия на тонус вен, на синоатриальный или атровентрикулярный узел. Для Лаципила не характерно отрицательное инотропное действие. Прием дозы 4 мг может вызвать минимальное изменение на ЭКГ – удлинение интервала QT.

    Фармакокинетика Лацидипина

    После приема перорально внутрь происходит быстрое, но незначительное всасывание лацидипина из ЖКТ (абсолютная биодоступность не более 10%) и, в дальнейшем, он подвергается метаболизму, «проходя первый раз» через печень. В результате чего образуется 4 основных метаболита, которые обладают слабой фармакологической активностью.

    Для достижения максимальных плазменных концентраций необходимо 30-150 минут. Более 95% активного вещества связывается с альбумином и α-гликопротеином.

    Выведение происходит в виде метаболитов: вместе с фекалиями — 70% принятой дозы, остальное — с мочой. Когда достигнута равновесная концентрация, T1/2 лацидипина составляет 13-19 ч.

    Показания к применению

    При артериальной гипертензии Лаципил может быть назначен как монотерапия или в составе комбинированной терапии вместе с другими антигипертензивными препаратами, включая:

    • β-адреноблокаторы;
    • диуретики;
    • ингибиторы АПФ.

    Пациенты, у которых возникают реакции гиперчувствительности на любой из компонентов таблеток и особы, возраст которых менее 18 лет.

    С осторожностью:

    • нарушения функции синоатриального и атириовентрикулярного узла;
    • врожденное и приобретенное удлинение интервала QT;
    • низкий сердечный выброс, к примеру, при аортальном стенозе;
    • нестабильная стенокардия;
    • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
    • нарушения функционирования печени;
    • терапия препаратами, которые удлиняют интервал QT.
    • Лёгкие побочные эффекты, возникающие из-за расширения периферических сосудов: головные боли, приливы, головокружение, сердцебиение, периферические отеки. Имеют преходящий характер и обычно самопроизвольно исчезают при продолжении терапии ранее назначенными дозами.
    • Редкие побочные реакции: астения, кожная сыпь, эритема, зуд, функциональные нарушения желудка, ощущение тошноты, возникновение полиурии, гиперплазии десен.
    • Очень редкие случаи: обратимое увеличение уровня в плазме крови фермента – щелочной фосфатазы.
    • Возможные побочные эффекты в начале терапии (особенно у пациентов с клинически выраженной ишемической болезнью сердца): обострение стенокардии.

    Лаципил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Особенности приема таблеток

    Принимать нужно перорально внутрь в одно и то же время каждый день, желательно – утром в независимости от индивидуального режима питания. Не запивать грейпфрутовым соком, так как это снижает биодоступность препаратов дигидропиридинового ряда.

    Начальные и терапевтические дозы

    Начальная суточная доза не должна превышать 2 мг за 1 прием, она может быть в последующем увеличена до 4 мг, а затем, по истечении времени — до 6 мг. Обычно дозы подбирают до достижения необходимого терапевтического эффекта (примерно 3-4 недели), они могут отличаться в зависимости от тяжести состояния и восприимчивости организма к терапии.

    Сопровождается симптомами:

    • выраженной артериальной гипотензией и тахикардией;
    • в более редких случаях может возникнуть брадикардия и замедлиться AV проводимость.

    Лечение

    Симптоматическое, специфический антидот не выявлен.

    • Лаципил в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, а именно с диуретиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, вызывает дополнительный гипотензивный эффект;
    • НПВС и эстрогены ослабляют гипотензивное действие препарата Лаципил за счет блокирования синтеза ПГ в почках и задержки Na+;
    • С Циметидином плазменная концентрация лацидипина повышается.

    Условия продажи

    Необходим рецепт .

    Условия хранения

    Температурный режим: до + 30°C.

    Срок годности

    Два года.

    Аналоги

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Дешевые отечественные аналоги:

    • Амлодипин;
    • Амлотоп.

    Отзывы

    Отзывы о таблетках Лаципил немногочисленны. В основном пациентов интересует:

    • возможность комбинирования с другими препаратами;
    • консультации по подбору отечественного заменителя;
    • риск возникновения побочных реакций и возможность их купирования;
    • действенность и длительность приема.

    Цена, где купить

    Средняя цена таблеток Лаципил дозировкой 4 мг № 14 – 715 руб., дозировкой 2 мг упаковка № 14 – 450 руб.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия

    ЛюксФарма* специальное предложение

    • Лаципил (Лацидипин) 4мг таб. №28 1290 руб.заказать

    показать еще

    admin

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Наверх