Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Ламивудин 150

Ламивудин

Применение препарата в качестве монотерапии не рекомендуется.

Передача ВИЧ-инфекции

Пациентов следует предупредить о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови. Поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Оппортунистические инфекции

У пациентов, получающих ламивудин или другие антиретровирусные препараты, могут развиться оппортунистические инфекции или другие осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с ВИЧ-ассоциированными заболеваниями.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции средней и тяжелой степени тяжести концентрация препарата в плазме крови повышена вследствие снижения клиренса препарата, поэтому требуется коррекция дозы.

Тройная терапия аналогами нуклеозидов

Сообщалось о высокой частоте случаев отсутствия вирусологического ответа и возникновения резистентности на ранней стадии при совместном назначении препарата с тенофовира дизопроксила фумаратом и абакавиром, также как и с тенофовира дизопроксила фумаратом и диданозином в режиме дозирования 1 раз в сутки.

Панкреатит

У пациентов, принимавших препарат, описаны редкие случаи развития панкреатита. Однако не установлено, вызвано ли это осложнение лекарственными препаратами или основным заболеванием — ВИЧ-инфекцией. Лечение препаратом необходимо незамедлительно прекратить при появлении клинических симптомов или лабораторных данных, свидетельствующих о развитии панкреатита (боль в животе, тошнота, рвота или повышение уровня биохимических маркеров). Следует прекратить прием препарата до исключения диагноза панкреатит.

Лактоацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом

Имеются сообщения о развитии у пациентов (преимущественно у женщин) лактоацидоза, выраженной гепатомегалии со стеатозом, в том числе с летальным исходом вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов в виде отдельных препаратов, включая препарат и его комбинации.

Клиническими признаками развивающегося лактоацидоза являются: общая слабость, анорексия, стремительная необъяснимая потеря веса, нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта и органов дыхания (одышка и тахипноэ).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата для лечения любого пациента (особенно женщин с ожирением) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска заболевай печени и стеатозом печени (включая применение определенных лекарственных препаратов и употребление алкоголя). Пациенты с коинфекцией гепатита С и пациенты, которые получают лечение альфа-интерфероном и рибавирином могут составлять группу особого риска. Применение препарата следует прекратить при появлении клинических или лабораторных признаков лактоацидоза или гепатотоксичности (к которым относятся гепатомегалия и стеатоз, даже в отсутствии значительного повышения активности аминотрансфераз).

Липодистрофия

У некоторых пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, может наблюдаться перераспределение и/или накопление подкожно-жировой клетчатки, включая ожирение по центральному типу, дорсоцервикальное отложение жира (‘горб буйвола’), уменьшение подкожно-жирового слоя на лице и конечностях, увеличение молочных желез, повышение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови, как но отдельности, так и совместно.

Хотя все препараты из классов ингибиторов протеазы и нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы могут вызвать одну или несколько из перечисленных выше нежелательных реакций, связанных с общим синдромом, который часто называют липодистрофией, накопленные данные свидетельствуют о существовании различий между отдельными представителями указанных классов препаратов в способности вызвать эти нежелательные реакции.

Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию: например, стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст и продолжительность антиретровирусной терапии играют важную, возможно синергическую роль в развитии данного осложнения.

Отдаленные последствия этих нежелательных явлений пока неизвестны.

Во время клинического обследования следует обращать внимание на признаки перераспределения подкожно-жировой клетчатки. Необходимо внимательно следить за концентрацией липидов в сыворотке и концентрацией глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.

Синдром восстановления иммунитета

При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных оппортунистических инфекций или их остаточных явлений на момент начала антиретровирусной терапии, проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала антиретровирусной терапии. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (Р. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует незамедлительного обследования и, при необходимости, лечения.

Аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса, полимиозит и синдром Гийена- Барре) наблюдались на фоне восстановления иммунитета, однако время первичных проявлений варьировало, и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии и иметь атипичное течение.

Ко-инфекция ВИЧ и вирусных гепатитов В или С.

Пациенты с хроническими гепатитами В или С, которым применяют комбинированную антиретровирусную терапию, имеют повышенный риск развития тяжелых и потенциально летальных побочных эффектов со стороны печени. В случае совместного применения с другими антивирусными препаратами для лечения гепатитов В и С следует руководствоваться соответствующей инструкцией по медицинскому применению этих препаратов.

Исследования in vitro показали, что рибавирин может снижать фосфорилирование аналогов пиримидиновых нуклеозидов таких как препарат. Хотя данные по фармакокинетическому взаимодействию рибавирина с препаратом отсутствуют, были отмечены случаи декомпенсации функции печени (иногда с летальным исходом) у пациентов, инфицированных ВИЧ-1 с сопутствующим гепатитом С, получающих антиретровирусную терапию для лечения ВИЧ-1 и альфа-интерферон с рибавирином и без рибавирина. Пациенты, получающие препарат и альфа-интерферон с рибавирином и без рибавирина, должны тщательно контролироваться на предмет токсичности лекарственного взаимодействия, особенно печеночной декомпенсации, нейтропении и анемии. Если клинические проявления токсичности, особенно печеночной декомпенсации, усугубляются, следует снизить дозы или отменить альфа-интерферон, рибавирин или оба препарата.

Клинические исследования и данные пострегистрационного наблюдения но применению препарата свидетельствуют о том, что у некоторых пациентов с сопутствующим вирусным гепатитом В (HBV) могут появляться клинические или лабораторные признаки рецидива гепатита после прекращения приема препарата, что может иметь более тяжелые последствия у пациентов с некомпенсированным поражением печени. После окончания терапии препаратом у пациентов с сочетанной инфекцией, вызванной ВИЧ и вирусом гепатита В. необходимо следить за биохимическими показателями функции печении и маркерами репликации вируса гепатита В.

Митохондриальная дисфункция

Исследования in vitro и in vivo показали, что аналоги нуклеозидов и нуклеотидов способны вызывать различную степень повреждения митохондрий. Были зафиксированы случаи митохондриальной дисфункции у ВИЧ-отрицательных детей, получавших внутриутробно и/или после рождения аналоги нуклеозидов. Основными нежелательными реакциями были гематологические нарушения (анемия, нейтропения), нарушения обмена веществ (гиперлактатемия, гиперлипаземия). Эти нежелательные реакции часто являются транзиторными. Были зарегистрированы некоторые неврологические расстройства с поздним началом (увеличение тонуса мышц, судороги, нарушения поведения). Являются ли данные неврологические расстройства транзиторными или постоянными в настоящее время неизвестно. Любой ребенок, даже ВИЧ-отрицательный, подвергавшийся внутриутробному воздействию аналогами нуклеозидов и нуклеотидов, должен пройти клиническое и лабораторное обследование с целью исключения митохондриальной дисфункции в случае выявления соответствующих признаков или симптомов. Эти данные не влияют на текущие национальные рекомендации по использованию антиретровирусной терапии у беременных женщин для профилактики вертикальной передачи ВИЧ-инфекции.

Заболевания печени

Пациенты с уже существующей дисфункцией печени, включая активный хронический гепатит, имеют повышенную частоту нарушений функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии и должны находиться под наблюдением в соответствии с принятой практикой. Необходимо рассмотреть возможность приостановления или прекращения лечения в случае проявления ухудшения заболевания печени у таких пациентов.

Остеонекроз

Несмотря на то, что этиология данного заболевания является многофакторной (включая прием глюкокортикостероидов, употребление алкоголя, тяжелую иммуносупрессию, высокий индекс массы тела), случаи остеонекроза чаще всего встречались у пациентов на поздней Стадии ВИЧ-инфекции и/или длительно принимавших комбинированную антиретровирусную терапию. Пациентам следует обратиться к врачу, если они испытывают боли и скованность в суставах или трудности при движении. 

Профилактика после вероятного заражения ВИЧ

Согласно международным рекомендациям при вероятном заражении через кровь ВИЧ- инфицированного человека, например, через инъекционную иглу), необходимо срочно (в течение 1 -2 часов от момента заражения) назначить комбинированную терапию зидовудином и ламивудином. В случае высокого риска заражения в схему антиретровирусной терапии должен быть включен препарат из группы ингибиторов протеазы. Профилактическое лечение рекомендуется проводить в течение 4 недель. Данных об эффективности профилактического лечения после случайного заражения ВИЧ накоплено недостаточно, контролируемых исследований не проводилось.

Несмотря на быстрое начало лечения антиретровирусными препаратами, нельзя исключить возможность сероконверсии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания

Специальных исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Однако, исходя из фармакологических свойств препарата такое влияние маловероятно. Тем не менее, при оценке способности пациента управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать его общее состояние, а также характер нежелательных реакций.

Ламивудин: как принимать, побочные эффекты

«Ламивудин» — это противовирусное лекарственное средство.

С его помощью можно избавиться от различных инфекционных заболеваний и предотвратить их повторное появление.

Состав

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

  • действующее вещество – ламивудин 150 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 123,50 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5,00 мг, магния стеарат – 1,50 мг;
  • состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, полисорбат-80) 7 мг.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг.

Фармакологическое действие

  1. Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов.
  2. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных).
  3. Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии).
  4. Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.
  5. «Ламивудин» высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Показания

Назначают препарат при следующих патологиях:

  • Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).
  • Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Инструкция по применению

Назначение «Ламивудина» допускается только специалистом, имеющим опыт лечения ВИЧ- инфекции.

«Ламивудин» применяется внутрь вне зависимости от приема пищи (до, во время или после еды).

Для обеспечения точности дозирования препарата таблетки рекомендуется проглатывать полностью без деления.

Для лечения детей и тех пациентов, которым трудно проглатывать таблетки, предназначена другая лекарственная форма (раствор для приема внутрь).

Категории пациентов:

  • Взрослые и подростки с массой тела более 30 кг:

Рекомендуемая доза составляет 300 мг в сутки. Можно назначать по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг в сутки в один прием.

  • Пациенты пожилого возраста:

В настоящее время данных о фармакокинетике ламивудина у этой категории пациентов недостаточно, однако, следует проявлять особое внимание к этой категории больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменений показателей крови.

  • Пациенты с нарушением функции почек:

У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация «Ламивудина» в плазме повышена вследствие снижения клиренса ламивудина. Поэтому при клиренсе креатинина 30 – 50 мл/мин доза препарата -150 мг 1 раз в сутки.

У подростков с массой тела более 30 кг с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых. При почечной недостаточности и клиренсе креатинина <30 мл/мин необходимо применять другую лекарственную форму – раствор для приема внутрь.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю, продолжительностью не менее 4 часов), после первоначального снижения дозы, в соответствии с клиренсом креатинина, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

  • Пациенты с нарушением функции печени:

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени снижения дозы «Ламивудина» не требуется, если только нарушение функции печени не сопровождается почечной недостаточностью. При печеночной недостаточности и компенсированной функции почек коррекция дозы не требуется.

Противопоказания

У препарата имеются следующие противопоказания:

  1. Гиперчувствительность к «Ламивудину» и другим компонентам препарата.
  2. Дети с массой тела до 30 кг.
  3. Почечная недостаточность, клиренс креатинина <30 мл/мин (для данной лекарственной формы).

Побочные эффекты

Выделяют следующие побочные эффекты:

  • Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
  • Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.
  • Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.
  • Прочие: общее недомогание.

Назначение при беременности и в период лактации

Данных о безопасности ламивудина во время беременности в настоящее время недостаточно. Исследования показали, что ламивудин проникает через плаценту.

Ламивудин следует применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Хотя результаты экспериментов на животных не всегда можно экстраполировать на человека, данные исследований на кроликах свидетельствуют о возможном риске спонтанного аборта на ранних сроках беременности.

У новорожденных и детей в возрасте до 1 года, матери которых во время беременности и родов принимали препараты из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, описаны случаи незначительного транзиторного повышения концентрации молочной кислоты в сыворотке, очевидно обусловленного митохондриальной дисфункцией.

Клиническое значение временного повышения концентрации молочной кислоты в сыворотке не установлено. Кроме того, сообщалось об очень редких случаях задержки развития, судорожного синдрома и других неврологических нарушений. Однако связь этих осложнений с приемом нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы во время беременности и его влияние на постнатальное развитие не доказана.

Поэтому ВИЧ-ифицированным женщинам во время беременности, тем не менее, рекомендуется принимать антиретровирусные препараты для профилактики вертикальной передачи ВИЧ.

По мнению экспертов всем ВИЧ-инфицированным женщинам следует по возможности отказаться от кормления грудью во избежание передачи вируса ребенку через грудное молоко. После приема внутрь ламивудин выделяется с грудным молоком; при этом концентрация его в грудном молоке практически не отличается от его концентрации в сыворотке (1-8 мкг/мл).

Поскольку ВИЧ и ламивудин проникают в грудное молоко, женщинам, принимающим ламивудин, не рекомендуется кормить ребенка грудью.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по взаимодействию были проведены только с участием взрослых пациентов:

  • Вероятность метаболического взаимодействия ламивудина с другими препаратами крайне низка, поскольку ламивудин весьма слабо метаболизируется, в незначительной степени связывается с белками плазмы и выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
  • Ламивудин выводится из организма преимущественно путем активной канальцевой секреции через систему транспорта органических катионов. Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с препаратами, имеющими такой же механизм выведения, например с триметопримом. Другие препараты (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином. Препараты, которые выводятся преимущественно путем активной почечной секреции через систему транспорта органических анионов или посредством клубочковой фильтраций, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.
  • Зидовудин. При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное увеличение концентрации зидовудина в плазме. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.
  • Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/ сульфаметоксазола (ко-тримоксазола) в дозе 160/800 мг повышает концентрацию ламивудина в плазме крови приблизительно на 40 % (за счет взаимодействия с триметопримом). Однако при отсутствии нарушения функции почек снижения дозы ламивудина не требуется. На фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола ламивудин не влияет. Не рекомендуется одновременное применение ламивудина с высокими дозами ко-тримоксазола, назначаемого для лечения пневмоцистной пневмонии и токсоплазмоза.
  • Залцитабин. При одновременном назначении ламивудина и залцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего. В связи с этим данная комбинация препаратов не рекомендуется.
  • Кладрибин. При одновременном назначении ламивудина и кладрибина, ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование кладрибина. В связи с этим данная комбинация препаратов не рекомендуется.
  • Интерферон и рибавирин. Нет данных о возможном фармакокинетическом и фармакодинамическом взаимодействии при совместном назначении рибавирина и ламивудина, однако были отмечены фатальные случаи печеночной недостаточности у пациентов с ко-инфекцией (ВИЧ и гепатит С), получавших антиретровирусную терапию совместно с интерфероном альфа и рибавирином.
  • Эмтрицитабин. При одновременном применении ламивудин может замедлять внутриклеточное фосфорилирование эмтрицитабина. Кроме того, механизм развития резистентности и к ламивудину и к эмтрицитабину связан с мутацией в одном и том же кодоне гена обратной транскриптазы (M184V), и поэтому терапевтическая эффективность этих препаратов в комбинированной терапии может быть ограничена. Применение ламивудина в сочетании с эмтрицитабином или фиксированными комбинациями доз, содержащими эмтрицитабин, не рекомендуется.

Аналоги

Аналогами Ламивудина являются:

  1. «Амивирен»;
  2. «Виролам»;
  3. «Зеффикс»;
  4. «Ламивудин Канон»;
  5. «Ламивудин-Тева»;
  6. «Эпивир».

Срок годности и условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Цена препарата и условия отпуска из аптек

Цена на «Ламивудин» (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг) за флакон 60 шт. составляет примерно 288 р. Отпускается по рецепту.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

  • Ламивудин: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    10. 10. Применение в детском возрасте
    1. 11. При нарушениях функции почек
    2. 12. При нарушениях функции печени
    3. 13. Применение в пожилом возрасте
    4. 14. Лекарственное взаимодействие
    5. 15. Аналоги
    6. 16. Сроки и условия хранения
    7. 17. Условия отпуска из аптек
    8. 18. Отзывы
    9. 19. Цена в аптеках

    Латинское название: Lamivudine

    Код ATX: J05AF05

    Действующее вещество: ламивудин (lamivudine)

    Производитель: фармацевтическое предприятие ЗАО «Оболенское» (Россия), фармацевтическая компания ООО «Озон» (Россия), Ауробиндо Фарма Лтд. (Индия) и др.

    Актуализация описания и фото: 22.11.2018

    Цены в аптеках: от 390 руб.

    Ламивудин – противовирусный препарат.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма Ламивудина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: I производитель – от белого до почти белого цвета, двояковыпуклые, круглые, с разделительной риской, с белым или почти белым ядром на поперечном разрезе; II производитель – от белого до почти белого цвета, продолговатой формы, на одной стороне – гравировка С, на другой – гравировка «63» (в ячейковой контурной упаковке 7, 10, 12, 15, 20, 25 или 30 шт., в картонной коробке от 1 до 10 упаковок; в алюминиевых блистерах 10 шт., в картонной пачке 6 или 10 блистеров; во флаконе из полиэтилентерефталата 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт., в картонной коробке 1 флакон).

    Состав одной таблетки:

    • активное вещество: ламивудин – 150 мг;
    • вспомогательные компоненты (ядро): микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, для I производителя дополнительно – повидон, моногидрат лактозы;
    • оболочка: белый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, полисорбат-80, макрогол-4000) или опадрай II (макрогол, тальк, поливиниловый спирт, диоксид титана).

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Противовирусный препарат Ламивудин относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Механизм его действия заключается во внутриклеточном метаболизме до 5-трифосфата и конкурентном подавлении обратной транскриптазы – фермента вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), что способствует угнетению репликации вирусов. Ламивудин проявляет активность в отношении штаммов, резистентных к зидовудину, а при использовании в комбинации с ним приводит к замедлению развития устойчивости вирусных возбудителей к зидовудину (у ранее не леченных пациентов). У ламивудина более высокий, чем у зидовудина, терапевтический индекс in vitro – он слабее угнетает клетки-предшественники костного мозга, оказывает менее выраженный цитотоксический эффект на лимфоциты периферической крови, а также на моноцитарно-макрофагальные и лимфоцитарные клеточные линии, и другие стволовые клетки костного мозга. Препарат практически не влияет на метаболизм дезоксинуклеотидов в клетках и на содержание ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) в митохондриях здоровых клеток.

    Ламивудин обладает высокой активностью в отношении вируса гепатита B (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех животных, экспериментально инфицированных.

    Препарат широко применяется в качестве компонента комбинированного антиретровирусного лечения в сочетании с другими НИОТ или препаратами других групп (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы). Установлено, что комбинированная антиретровирусная терапия, содержащая ламивудин, эффективна в отношении штаммов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V, а также у больных, не получавших ранее антиретровирусное лечение.

    Ламивудин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – от 80 до 88%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови наступает через 1 час после перорального применения. С белками плазмы связывается 36%.

    Ламивудин способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

    Биотрансформируется вещество путем фосфорилирования, образуя 5-трифосфат. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5–7 часов. С мочой выводится 68–71% активного вещества в неизмененном виде.

    Показания к применению

    • ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии);
    • вирусный хронический гепатит B на фоне репликации HBV у пациентов старше 16 лет.

    Абсолютные:

    • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
    • детский возраст до 3 лет при массе тела менее 14 кг;
    • беременность и период лактации;
    • индивидуальная повышенная чувствительность к ламивудину или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

    Согласно инструкции, Ламивудин с осторожностью назначают пациентам с периферической нейропатией (в том числе в анамнезе), почечной недостаточностью при клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/мин, а также больным с панкреатитом (в том числе в анамнезе).

    Инструкция по применению Ламивудина: способ и дозировка

    Назначение препарата допускается только имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекций специалистом.

    Таблетки Ламивудин принимают внутрь независимо от приема пищи. Следует избегать деления таблеток на части во избежание нарушения точности дозирования препарата.

    Режим дозирования в зависимости от возраста и веса пациента:

    • взрослые и подростки с массой тела более 25 кг: общая суточная доза – 300 мг. Можно принимать по 1 таблетке (150 мг) два раза в сутки или 2 таблетки (300 мг) один раз в сутки;
    • дети с массой тела от 20 до 25 кг: общая суточная доза – 225 мг – принимать 1/2 таблетки (75 мг) утром и 1 таблетку (150 мг) вечером или 11/2 таблетки (225 мг) один раз в сутки;
    • дети с массой тела от 14 до 20 кг: общая суточная доза – 150 мг. Можно принимать по 1/2 таблетки (75 мг) два раза в сутки, утром и вечером, или 1 таблетку (150 мг) один раз в сутки.

    Побочные действия

    • центральная нервная система: часто – бессонница, головная боль, повышенная утомляемость; крайне редко – парестезии. Отмечались случаи развития периферической нейропатии, однако связь этого осложнения с применением ламивудина не доказана;
    • органы кроветворения: нечасто – анемия, нейтропения, тромбоцитопения; крайне редко – аплазия эритроидного ростка костного мозга;
    • обмен веществ: часто – повышение содержания молочной кислоты в сыворотке крови; редко – лактоацидоз, накопление/перераспределение подкожно-жировой клетчатки (частота возникновения зависит от ряда факторов, в том числе от используемой комбинации антиретровирусных препаратов);
    • желудочно-кишечный тракт: часто – снижение аппетита, тошнота, диарея, рвота, боль и дискомфорт в эпигастральной области; редко – панкреатит (связь с применением ламивудина не доказана), повышение активности сывороточной амилазы;
    • гепатобилиарная система: нечасто – транзиторное повышение ферментной активности печеночных трансаминаз; редко – гепатит;
    • кожа и ее производные: часто – кожная сыпь, алопеция;
    • костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – мышечные расстройства, артралгия; редко – рабдомиолиз;
    • дыхательная система и органы средостения: часто – назальные симптомы, кашель;
    • организм в целом: чувство усталости, общее недомогание, лихорадка.

    Отмечались случаи развития остеонекроза у больных с такими факторами риска, как продолжительная комбинированная антиретровирусная терапия или поздние стадии ВИЧ-инфекции (частота возникновения неизвестна).

    Передозировка

    На данное время имеется недостаточно информации о последствиях передозировки Ламивудина у человека. Каких-либо специфических симптомов или признаков острой передозировки препарата не выявлено. Было отмечено, что состояние всех пациентов нормализовалось, летальных исходов не зафиксировано.

    В случае использования высоких доз ламивудина рекомендуется систематический контроль состояния больного и стандартная поддерживающая терапия. Для выведения препарата из организма возможно проведение непрерывного гемодиализа, однако специальных опытных данных эффективности данного метода не имеется.

    Особые указания

    Назначение Ламивудина в качестве монотерапии не рекомендуется.

    Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдения соответствующих мер предосторожности, поскольку в период лечения антиретровирусными препаратами, ламивудином в том числе, риск передачи инфекции ВИЧ другим людям при переливании крови или половых контактах сохраняется.

    Во время терапии препаратом больной должен находиться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего квалификацию и опыт лечения ВИЧ-ассоциированных заболеваний, так как антиретровирусные препараты (включая Ламивудин) могут приводить к развитию оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции.

    При нарушениях функции почек тяжелой и средней степени тяжести содержание ламивудина в плазме крови повышается из-за снижения клиренса препарата, поэтому требуется коррекция дозы.

    Имеются сообщения о редких случаях развития панкреатита при использовании Ламивудина. Не установлено, однако, вызвано это осложнение основным заболеванием (инфекцией ВИЧ) или лекарственным препаратом. При возникновении клинических симптомов или данных лабораторных анализов, свидетельствующих о развитии панкреатита (тошнота, боль в животе, рвота или повышение биохимических показателей), применение Ламивудина необходимо немедленно прекратить. Препарат нельзя принимать до исключения диагноза панкреатит.

    В редких случаях отмечается развитие у пациентов, преимущественно у женщин, лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом (с летальным исходом в том числе), вследствие терапии антиретровирусными препаратами, являющимися аналогами нуклеозидов (включая ламивудин и его комбинации). Симптомами развивающегося лактоацидоза являются: анорексия, общая слабость, нарушения работы желудочно-кишечного тракта, необъяснимая стремительная потеря веса, нарушения функции органов дыхания (одышка, тахипноэ).

    Необходимо соблюдать осторожность при лечении Ламивудином любого пациента (в особенности женщин с ожирением) с гепатитом, гепатомегалией или прочими известными факторами риска болезней печени и стеатозом печени, в том числе употреблением алкоголя и применением определенных лекарственных препаратов. Больные с ко-инфекцией гепатита C и получающие лечение рибавирином и альфа-интерфероном могут входить в группу особого риска. В случае появления клинических и/или лабораторных признаков гепатотоксичности или лактоацидоза препарат необходимо отменить.

    В период клинического обследования важно обращать внимание на признаки перераспределения подкожно-жировой клетчатки. Требуется тщательный контроль за сывороточной концентрацией липидов и содержанием глюкозы в крови. В случае нарушений липидного обмена необходимо проведение соответствующего лечения.

    У пациентов с хроническими гепатитами B или C при проведении комбинированной антиретровирусной терапии значительно повышается риск развития тяжелых (вплоть до летальных) побочных реакций со стороны печени. При использовании Ламивудина с прочими антивирусными средствами для лечения гепатитов B и C необходимо строго руководствоваться соответствующей медицинской инструкцией по применению этих препаратов.

    Имеются данные, основанные на клинических исследованиях и пострегистрационных наблюдениях, что в некоторых случаях у пациентов с сопутствующим вирусным гепатитом B (HBV), принимающих ламивудин, могут возникнуть клинические и/или лабораторные признаки рецидива гепатита после окончания терапии препаратом, имеющие более тяжелые последствия у больных с некомпенсированным поражением печени. Поэтому после прекращения лечения Ламивудином пациенты с сочетанной инфекцией (ВИЧ и вирус гепатита B) требуют тщательного контроля биохимических показателей функционирования печени и маркеров репликации вируса гепатита B.

    При уже существующей дисфункции печени, в том числе при активном хроническом гепатите, частота развития нарушений функции печени в период комбинированной антиретровирусной терапии повышается. Такие пациенты должны находиться под врачебным наблюдением с возможностью приостановления или прекращения лечения в случае ухудшения функционирования печени.

    Согласно международным рекомендациям, в случае вероятного заражения через кровь ВИЧ-инфицированного пациента (через инъекционную иглу, например) необходимо срочно, в течение 1–2 часов от момента заражения, начать проведение комбинированной терапии зидовудином и ламивудином. При высоком риске заражения в схему антиретровирусной терапии следует включить препарат из группы ингибиторов протеазы. Рекомендуемый курс профилактического лечения составляет 4 недели.

    Поскольку соответствующих контролируемых исследований не проводилось, имеется недостаточно данных об эффективности профилактической терапии после случайного заражения ВИЧ.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Во время терапии Ламивудином при оценке способности пациента управлять автотранспортом или выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания и быстрой физической/психической реакции, необходимо учитывать его общее состояние, а также характер побочных реакций препарата.

    Применение при беременности и лактации

    Данных о безопасности применения Ламивудина у беременных недостаточно. Опытные исследования показали, что активное вещество проникает через плацентарный барьер. Назначать препарат беременным следует только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы от терапии и потенциальных рисков для плода.

    Поскольку Ламивудин проникает в материнское молоко, при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Применение в детском возрасте

    Применять препарат у детей младше 3 лет с массой тела до 14 кг противопоказано.

    При нарушениях функции почек

    Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) является абсолютным противопоказанием к применению Ламивудина.

    В случае нарушений функции почек при клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/мин назначение препарата требует осторожности и коррекции дозы.

    При нарушениях функции печени

    При нарушениях функции печени корректировать режим дозирования Ламивудина, как правило, нет необходимости. Однако у пациентов с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита B, применять препарат следует с осторожностью, учитывая вероятность обострения болезни после окончания терапии.

    Применение в пожилом возрасте

    Сведений о фармакокинетике препарата у пациентов пожилого возраста на данное время недостаточно. Больные этой категории требуют особого внимания вследствие возрастных изменений показателей крови и снижения выделительной функции почек.

    Вследствие того, что ламивудин метаболизируется незначительно, слабо связывается с белками плазмы крови и выводится в основном почками в неизмененном виде, вероятность его метаболического взаимодействия с другими лекарственными препаратами крайне низкая.

    При совместном применении ламивудина и зидовудина отмечается умеренный (на 28%) рост Cmax зидовудина в плазме крови, AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») при этом существенно не изменяется. Зидовудин не оказывает влияния на фармакокинетику ламивудина.

    Одновременное применение сульфаметоксазола/триметоприма (ко-тримоксазола) в дозе 800/160 мг приводит к повышению концентрации ламивудина в плазме крови примерно на 40% (вследствие взаимодействия с триметопримом). Однако при нормальном функционировании почек уменьшения дозы ламивудина не требуется. На фармакокинетику сульфаметоксазола и триметоприма ламивудин влияния не оказывает. Совместное применение ламивудина с высокими дозами ко-тримоксазола (для лечения токсоплазмоза и пневмоцистной пневмонии), не рекомендуется.

    Ламивудин при одновременном применении с залцитабином или кладрибином может подавлять их внутриклеточное фосфорилирование, в связи с чем не следует сочетать данные препараты.

    О возможном фармакодинамическом и фармакокинетическом взаимодействии рибавирина и ламивудина данных не имеется, однако зафиксированы фатальные случаи дисфункции печени у больных с ко-инфекцией (ВИЧ и гепатит С), которые получали антиретровирусную терапию в сочетании с рибавирином и интерфероном альфа.

    При совместном применении ламивудин способен замедлять внутриклеточное фосфорилирование эмтрицитабина. Кроме того, путь развития устойчивости к эмтрицитабину и ламивудину связан с мутацией в том же кодоне гена обратной транскриптазы (M184V). Так как терапевтическая эффективность обоих препаратов в сочетанной терапии может иметь ограниченный характер, не рекомендуется применение ламивудина в комбинации с эмтрицитабином или фиксированными комбинациями доз, содержащими эмтрицитабин.

    Аналогами Ламивудина являются: Амивирен, Виролам, Зеффикс, Ламивудин Канон, Ламивудин-Тева, Эпивир и другие.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

    Беречь от детей.

    Срок хранения – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Ламивудине

    На основании отзывов о Ламивудине трудно оценить степень эффективности препарата. Как правило, она зависит от квалификации и персонального опыта лечащего врача, который должен каждому пациенту индивидуально подобрать комбинацию противовирусных препаратов и назначить оптимальный режим их дозирования.

    Цена на Ламивудин в аптеках

    Цена на Ламивудин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг) за флакон 60 шт. составляет примерно 288 р.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх