Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Козаар инструкция по применению

Козаар – эффективное лекарственное средство, проявляющее сильное гипотензивное воздействие. Его эффект подтверждён многочисленными современными исследованиями, экспериментами и врачами-кардиологами. Препарат используют для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности.

Более подробное описание действия препарата можно найти в инструкции по применению ниже. А также узнать цену, основное действующее средство и наиболее популярные аналоги в России.

Состав

В препарате есть лишь одно основное действующее вещество – Лозартан (именно его обычно используют для лечения болезней сердца). Оно же содержится и в аналогах Козаара.

Упаковка

Таблетки Козаар состоят из плёночной белой оболочки, имеют овальную форму. На одной стороне выдавлено “952” или “960” (в зависимости от дозы препарата).

Выпускаются в картонных упаковках, в каждой один или два блистера, по 7-14 таблеток в каждом.

Инструкция по применению

  1. При гипертензии. Первая доза – 55 мг 1 раз в день. Эффект заметен через 1 месяц. Если это доза оказалось слишком маленьком, по рекомендации врача её стоит повысить её до 100 мг 1 раз в день.
  2. При пониженном ОЦК. Больные с данным заболеванием должны уменьшить дозу до 25 мг 1 раз в день. В особенности при приёме диуретиков.
  3. При проблемах с печенью. Больные, которые имеют проблемы с печенью должны употреблять лекарственное средство в малых дозах, постоянно следя за работой больного органа.
  4. При хронической сердечной недостаточности. Первоначальная доза должна быть 13 мг 1 раз в день. Дозы можно чередовать (неделя через неделю) до того момента, пока не достигнете стандартной дозы – 50 мг 1 раз в день.

Приём препарата не зависит от времени приёма пищи. Козаар можно использовать, как и отдельно лекарство, так и сочетая его с другими медикаментами (чаще всего антигипертензивными препаратами).

Начинать курс лекарственного препарата следует только под присмотром врача, внимательно следя, как организм принимает ту или иную дозу лекарства. В случае проблем следует уменьшить дозу препарата или отменить его полностью.

Показания

  • До проведения операции по трансплантации почек или гемодиализа;
  • Для понижения протеинурии;
  • Сердечная недостаточность.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к одному из компонентов;
  • Нарушение работы печени;
  • Беременность (за исключением первых трёх или четырёх недель);
  • Сниженное ОЦК;
  • Непереносимость лактозы;
  • Аритмия;
  • Аортальный стеноз;
  • Возраст до 18 лет.

С особой осторожностью следует принимать лекарственный препарат людям пожилого возраста, а также тем, кто имел или имеет проблемы с сердцем.

Побочные действия

  • Головокружение;
  • Тошнота;
  • Аллергическая реакция;
  • Крапивница;
  • Мигрень;
  • Нарушение работы почек;
  • Артралгия;
  • Анемия;
  • Судороги;
  • Гепатит;
  • Фарингит;
  • Отёки;
  • Слабость;
  • Быстрая утомляемость;
  • Диарея;
  • Кашель.

Обычно препарат переносится хорошо, не вызывая дискомфорта у пациентов. Побочные действия минимальны. Чаще всего появляется слабость или быстрая утомляемость, которые быстро проходят.

Беременность

Точных данных, к сожалению, нет. Употребление козаара не рекомендовано в первом триместре беременности, и запрещено во втором и третьем. На позднем сроке лекарственный препарат может привести к смерти плода и создать различные дефекты развития. Установлено, что препарат ухудшает работу печени, почек, задерживает оссификацию костей черепа.

Во время кормления грудью также не рекомендуется применять данный препарат. Лучше выбрать один из аналогов козаара.

Передозировка

Подтверждённых случаев передозировки козааром не было. Однако если такое всё-таки произошло, то с большой вероятностью появится:

  • Низкое АД;
  • Тахикардия;
  • Брадикардия;
  • Головокружение;
  • Учащённое сердцебиение;
  • Сильная слабость;
  • Быстрая утомляемость;
  • Ухудшение слуха;
  • Кашель;
  • Отёки;
  • Анемия;
  • Судороги;
  • Мышечная боль;
  • Тошнота;
  • Шум в ушах.

В случае появления данных симптомов, следует обратиться за квалифицированной помощью.

Лечение

  • Проведение симптоматической и поддерживающей терапии;
  • Стимуляция рвоты;
  • Промывание желудка.

Козаар и алкоголь

Разрешены небольшие дозы алкоголя. Предпочтение лучше отдавать некрепким напиткам: вино, пиво. Крепкие напитки если не исключить, то сильно ограничить. И дело даже не в лекарстве, а в вашем заболевании, при котором алкоголь чаще всего запрещён.

Козаар и управление транспортными средствами

Точных данных по поводу влияния препарата на возможность вождения транспортного средства или управления различными механизмами нет. Однако известно, что многие лекарственные препараты, используемые для лечения сердца, могут негативно влиять на самочувствие людей (вялость, сонливость) и их здоровье. Именно поэтому большинство врачей придерживаются следующего мнения: не рисковать, и не управлять транспортными средствами и другими механизмами во время приёма лекарственных препаратов, которые улучшают работу сердца.

Взаимодействие с Козааром

Уровень активности действующего вещества Лозартана может быть снижен:

  • Варфарином;
  • Флуконазолом;
  • Ингибитором ЦОГ-2.

Может привести к гиперкалиемии одновременное употребление Козаара с:

  • Спиринолактоном;
  • Триамтереном;
  • Амилоридом;
  • Калийсодержащими добавками.

Перед употреблением Козаара с действующим веществом Лозартан, убедитесь, что вы не принимаете таблеток, в которых содержатся вышеперечисленные компоненты.

Особые указания об использовании Козаара

Эффективность и безопасность употребления Козаара у детей не доказана. Козаар, как и любое другое лекарство имеет особые указания. Они касаются людей с:

  • Маленьким ОЦК. Если вы принимаете диуретики в больших дозах, до начала курса следует скорректировать работу ОЦК или уменьшить начальную дозу препарата.
  • Проблемными почками. Может возникнуть электролитный баланс.
  • Сахарным диабетом. Также возможно появление электролитного баланса.
  • Нарушениями работы печени.
  • Избыточной выработкой мочевины и креатина.

Отзывы пациентов

Отличный препарат! В отличии от Лозапа, Лозартана и Лориста действительно помогает. Принимаю его уже неделю. Как результат, давление снизилось с 220 \ 116 до 130\87. Единственный минус – слабость. Всё остальное полностью устраивает. Кстати, цена тоже радует.

Козаар – препарат более чем хороший, но он не очень-то сильный и действенный. Подойдет лучше для первой степени гипертензии, в некоторых (несложных) случаях ко второй. Но если давление больше 180-200, то тут уже нужно комбинированное лечение. Могу порекомендовать лишь тем, кому хватает действия данного препарата. Кстати, если сравнивать его с Лористой – Козаар лучше. Это современное лекарственное средство, действие которого подтверждено многочисленными исследованиями, а не временем. Среди минусов можно отметить отпуск по рецепту и цену.

Врач прописал Козаар. Пью уже неделю. Результат неплохой: давление понизилось с 180/110 до 110/85. Ни побочных эффектов, ни чего-то плохого не замечено. Могу порекомендовать данный лекарственный препарат. Небольшим минусом можно считать отпуск по рецепту и аптеки.

Лично меня полностью устраивает данное лекарственное средство. Помогло примерно за неделю. Давление стало нормальным, и, слава богу, не повышается. Прописал препарат мне врач, за что ему большое спасибо. Цена невысокая, отпуск из аптеки по рецепту (как и любое сердечное лекарство).

Отзывы врачей-кардиологов и исследования Козаара

Мнение врачей-кардиологов о препарате Козаар сложилось и закрепилось после проведения в 1998 году эксперимента, в котором приняло участие более 3000 человек. Исследование заключалось в следующем: в течении 1 года люди, имеющие различные проблемы с сердцем, принимали один из препаратов: Козаар или Лозартан. Спустя 52 недели были подведены следующие итоги: лекарственное средство Козаар снизило смертность пациентов на 45% по сравнению с Лозартаном. Дозировка была следующей: 50 мг 3 раза в день.

Повторное исследование было проведено в 2005 году, и здесь результаты уже не были такими впечатляющими: смертность после принятия Козаара и Лозартана была практически одинаковой. Таким образом, ни препарат, действие которого подтверждено временем, ни лекарственное средство, которое показало хорошие результаты на различных исследованиях, так и не смогли убедить врачей-кардиологов в их 100% уникальности и эффективности.

Людям, которые имеют начальную или вторую степень гипертензии, чаще всего назначают Лозартан. Это средство более слабое, и имеет смысл его использовать лишь на начальных этапах болезни. А Козаар подойдёт и для серьёзных случаев, и при запущенных заболеваниях.

Цена

Стоимость Козаара не низкая: от 249 до 652 руб. за пачку, в зависимости от производителя.

Популярные и недорогие аналоги Козаара

Аналог можно подобрать по международному непатентованному наименованию(МНН), то есть, по главному действующему веществу (в данном случае Лозартан).

Аналогов у Козаара достаточно много:

  • Лозап;
  • Лозартан;
  • Лориста;
  • Блоктран;
  • Вазотенз;
  • Презартан;
  • Зисакар.

Самым дешёвым, и, как следствие наиболее популярным в России является Блоктран. Вторые по популярности – Лозартан и Лозап. Эти лекарственные средства проверены не только исследованиями, но и временем. Третий по распространённости – Козаар. Его эффективность подтверждена многочисленными исследованиями и экспериментами.

Однако аналоги Козаара только аналоги, а значит, не следует заменять данный лекарственный препарат, если вам его назначили. Всё-таки аналогичные лекарственные средства могут иметь другой состав и действие. Зачастую они менее качественны, и могут вам не подойти.

Козаар или Лозап что лучше

Действующее вещество в двух лекарствах одинаковое – Лозартан. Однако Лозап сильнее снижает давление. Следовательно, если оно у вас зашкаливает, то следует принимать Лозап. А если превышения незначительны – лучше пить Козаар. Кроме того, Лозап обладает мочегонным действием, что противопоказано при некоторых заболеваниях.

Именно поэтому, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед покупкой и употреблением одного из этих лекарственных препаратов.

Вывод

Козаар, с действующим веществом Лозартан – современное и эффективное лекарство, действие которого проверено множеством исследований. Оно приводит давление в норму, избавляет от проблем с сердцем.

Однако не следует заниматься самолечением. Прежде чем начать употребление любого лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, и выясните, нет ли у вас аллергии на один из компонентов.

Однако лучший врач – это природа. Именно поэтому ведите здоровый образ жизни: питайтесь правильно, занимайтесь спортом. Тогда и никакие лекарства не понадобятся.

Сравнительная эффективность оригинального и генерического лозартана у больных артериальной гипертензией

Комментарии Опубликовано в журнале:
Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2007; 6(6)

Comparative effectiveness of original and generic losartan in patients with arterial hypertension

S.V. Nedogoda, T.A. Chalyabi, V.V. Tsoma, U.A. Brel, G.V. Mazina
Volgograd State Medical University. Volgograd, Russia

Цель. Сравнить клиническую эффективность и переносимость оригинального (Козаар®) и генерического (Лозап®) лозартана у больных артериальной гипертензией (АГ) ст. тяжести высокого и очень высокого риска.

Материал и методы. Исследование было слепым, рандомизированным («метод конвертов»), с параллельными группами (n=20 в каждой). После 14 дней «отмывочного периода» больные получали в течение 3 месяцев по 1 таблетке утром Козаар® или Лозап® в дозе 50 мг/сут.

Заключение. По своей антигипертензивной активности и влиянию на суррогатные конечные точки оригинальный и генерический препараты лозартана были практически эквивалентны между собой.

Ключевые слова: артериальная гипертензия, лозартан, генерики.

Key words: Arterial hypertension, losartan, generics.

В соответствии с современными подходами в лечении артериальной гипертензии (АГ) все большее значение приобретают препараты из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА). Один из них лозартан. К их несомненным достоинствам можно отнести выраженную способность вызывать регресс гипертрофии левого желудочка, выраженную нефропротекцию, снижение риска развития инсульта и благоприятное влияние на когнитивные функции. У лозартана есть еще одна клинически важная особенность — способность снижать уровень мочевой кислоты.

До недавнего времени широкое применение АРА в условиях реальной клинической практики сдерживалось их очень высокой стоимостью по сравнению с представителями других основных групп антигипертензивных средств. Появление генерических препаратов лозаратана в значительной мере решило эту экономическую проблему . Однако наличие большого числа генериков традиционно ставит вопрос об их терапевтической эквивалентности с оригиналом .

В этой связи было проведено прямое, слепое, сравнительное исследование оригинального препарата лозартана Козаар® (МЕРК, ШАРП и ДОУМ ИДЕА, Инк., Швейцария) и его генерика Лозап® (ЗЕНТИВА, Чешская республика) по влиянию на суррогатные конечные точки при АГ .

Материал и методы

Сравнение клинической эффективности и переносимости Козаара® и генерика Лозап® проводили у больных АГ степеней (ст.) тяжести высокого и очень высокого риска согласно классификации ВОЗ/МОАГ 1999. Исследование было слепым, рандомизированным («метод конвертов»), с параллельными группами (n=20 в каждой). До начала исследования больные подписывали информированное согласие.

После 14 дней «отмывочного периода» участники получали в течение 3 месяцев по 1 таблетке Козаара® или Лозапа® в дозе 50 мг/сут. 1 раз утром.

Критерием включения в исследование было наличие у пациента АГ ст. тяжести высокого и очень высокого риска.

Критериями исключения служили: артериальное давление (АД)>180/110 мм рт.ст.; наличие сахарного диабета (СД); возраст < 18 лет; тяжелая печеночная, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) I-IV функциональных классов (ФК) по классификации Нью-йоркской ассоциации сердца (NYHA), злокачественные новообразования и другие тяжелые заболевания; злоупотребление алкоголем, наркомания; невозможность длительного наблюдения за больным; беременность.

В качестве показателя эффективности антигипертензивной терапии оценивали процент лиц, достигших целевого уровня АД <140/90 мм рт.ст. В процессе исследования клинико-инструментальное обследование больного проводили 3 раза. При первом визите после подписания информированного согласия и окончания «отмывочного» периода пациенту выполняли: антропометрию (рост, вес, объем талии, объем бедер); трехкратное измерение АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС); суточное мониторирование (СМ) АД (DIASYS Integra); эхокардиографию (ЭхоКГ); определение скорости пульсовой волны (СПВ) на аппарате COLSON, по протоколу Complior; обследовали глазное дно, определяли сахар крови натощак, липидный спектр (ЛС) и электролиты (калий, натрий, магний) крови.

При втором (через 1 месяц), третьем (через 3 месяца) визитах обследование больного повторяли по протоколу первого визита.

СМАД проводили на аппарате «SpaceLabs 90207» (США). В дневные часы (7:00-23:00) измерения производились каждые 15 мин, в ночные часы (23:00-7:00) — каждые 30 мин. Анализировали среднесуточные, дневные и ночные показатели систолического и диастолического АД (САД, ДАД), ЧСС, показатели нагрузки давлением (ИВ), вариабельность (В) АД и ЧСС, скорость утреннего подъема АД (СУП); рассчитывали коэффициент Trough-to-peak (T/P). Для этого сравнивали 2 показателя: показатель снижения АД в конце интервала между приемами препарата (trough — остаточное действие) и показатель наибольшего снижения АД в течение всего интервала (peak — пиковое действие).

При статистической обработке результатов использовали пакет программ BMDP (BioMdical Department Program). Данные представлены в виде M±m, где М — среднее, m — стандартная ошибка. Для определения достоверности изменений до и после лечения использовали парный t-критерий Стьюдента. Статистически значимыми считали различия при р<0,05. Для сравнения межгрупповой эффективности различных методов лечения использовали тест Даннетта (Dunnett’s test) по оценке изменения показателя в сравнении с его исходным уровнем и стандартизации по нему (α=5%).

Результаты

Сравниваемые группы практически не отличались по демографическим и антропометрическим показателям (таблица 1).

Таблица 1. Клиническая характеристика больных АГ, лечившихся Козааром® и Лозапом®

Примечание: НТГ — нарушение толерантности к глюкозе, ТИА — транзиторная ишемическая атака, ИМТ — индекс массы тела, ОН — отягощенная наследственность.

В таблицах 2, 3, 4 и 5 представлены данные о влиянии 3-месячной терапии Козааром® и Лозапом® на клинико-лабораторные показатели.

Таблица 2. Влияние Козаара® на суррогатные точки

Примечание: * — p<0,05, ∆ — изменение показателя.

Таблица 3. Влияние Лозапа® на суррогатные точки

Примечание: *- p<0,05; ∆ — изменение показателя.

Анализ почасового суточного профиля АД при терапии Козааром® и Лозапом® продемонстрировал сопоставимое по времени снижение САД и ДАД.

Данные СМАД (таблицы 4 и 5) подтвердили отсутствие достоверных различий между сравниваемыми препаратами в их действии на основные показатели СМАД.

Таблица 4. Показатели СМАД исходно и после терапии Козааром®

Примечание: с — сутки; д — дневное время; н — ночное время; *- p<0,05; ∆ — изменение показателя.

Таблица 5. Показатели СМАД исходно и после терапии Лозапом®

Примечание: с — сутки; д — дневное время; н — ночное время; *- p<0,05; ∆ — изменение показателя.

Оба препарата не оказывали отрицательного влияния на ЛС, уровень глюкозы и электролиты крови. Лечение оригинальным и генерическим препаратами лозартана в целом хорошо переносилось — ни у одного больного не было отмечено существенных побочных эффектов, потребовавших его прекращения.

Обсуждение

Проведенное исследование определило, что между оригинальным препаратом лозартана Козааром® и генерическими препаратом Лозапом® отсутствуют существенные различия не только по силе антигипертензивного эффекта, но и по влиянию на суррогатные точки, показатели липидного, углеводного и электролитного обменов.

Известно, что недостаточное снижение АД во время сна и его существенное повышение в утренние часы, большинством исследователей рассматривается как независимый фактор риска (ФР) развития гипертрофии левого желудочка (ГЛЖ) и инсульта, а также тесно коррелируют с ранним маркером поражения почек — микроальбуминурией. Полученные результаты не выявили существенного различия между оригинальным и генерическим препаратами по влиянию на СП АД: время наибольшего и наименьшего снижения САД и ДАД при терапии Козааром® и Лозапом® практически совпадали.

Известно, что суточные колебания АД коррелируют с колебаниями в крови в течение суток ангиотензина II, а недостаточное снижение АД в ночные часы является независимым ФР развития сердечно-сосудистых осложнений. Поэтому к достоинствам препаратов следует также отнести снижение показателей В АД и ИВ, что было также сопоставимо в обеих группах. Несмотря на эффективное снижение АД, антигипертензивные препараты обладают различным церебропротективным эффектом. АРА уже доказали свое преимущество в отношении снижения риска инсульта перед β-адреноблокаторами — исследование LIFE (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension) , антагонистами кальция — исследование MOSES (Morbidity and Mortality post Stoke: Eprosartan vs nitrodipine for Secondary Prevention) . Известен их положительный эффект по влиянию на когнитивные функции, превосходящий даже близкую антигипертензивную группу препаратов — ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Данный потенциал препаратов можно оценить по положительному влиянию на такие показатели СМАД как В и ИВ, влияющие на когнитивные функции. Эти параметры в исследовании были также сопоставимы между Лозапом® и Козааром®.

Таким образом, при сравнении оригинального и генерического препаратов лозартана между собой они практически не отличались как по своей антигипертензивной активности, так и по влиянию на суррогатные точки, что позволяет сделать вывод об их терапевтической эквивалентности при среднесрочной антигипертензивной терапии.

Выводы

По своей антигипертензивной активности оригинальный препарат Козаар® и генерик Лозап® практически эквивалентны между собой.

Козаар® и Лозап® не различаются между собой по показателю T/P и проценту пациентов, достигших целевого АД при 3-месячном лечении.

По способности уменьшать ГЛЖ и улучшать эластичность артерий оригинальный препарат Козаар® и генерик Лозап® также практически эквивалентны между собой.

Литература
1. Белоусов Ю.Б. Быков А.В. Фармакоэкономика: оптимальный выбор для формуляров. Фарматека 2003; 3: 10-2.
2. Кутишенко Н.П., Марцевич С.Ю., Шальнова С.А. и др. Изучение клинической эквивалентности двух препаратов эналаприла у больных артериальной гипертонией. РКЖ 2003; 5: 68-72.
3. Леонова М.В. Современный взгляд на конечные точки для оценки антигипертензивной терапии. Качеств клин практ 2002; 4: 18-22.
4. Недогода С.В, Чаляби Т.А. Сравнительная антигипертензивная эффективность генериков ангиотензин-превраща-ющего фермента эналаприла (ренитека, энапа, эднита, инворила, энванса и энама) и стоимость лечения у больных гипертонической болезнью. Артер гиперт 2000; 1: 52-5.
5. Lindholm LH, Ibsen H, Dahlof B, et al. Cardiovascular morbidity and mortality in patients with diabetes in the Losartan Intervention For Endpoit reduction in hypertensive study (LIFE). Lancet 2002; 359: 1004-10.
6. Wilson-Davis K. Study design and the use of statistics in drug use research// McGavock H., editor. Handbook of Drug Use Research Methodology. 1st ed. — Newcastle: The United Kingdom Drug Utilization Research Group 2000; 36-55.

Козаар

Лекарство выпускают в двух дозировках: 50 или 100 мг действующего вещества лозартана калия + микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, гипролоза, диоксид титана, гипромеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, карнаубский воск.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 50 мг белого цвета, овальной формы, с риской и гравировкой 952, покрыты пленочной оболочкой. У таблеток с содержанием активного компонента 100 мг выгравировано 960, форма каплевидная, нет риски.

Лекарство выпускают в блистерах и картонных коробках по 7, 14 или 28 штук.

Козаар обладает гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество является антагонистом рецепторов ангиотензина 2. Вещество полностью блокирует все эффекты антиотензина, вне зависимости от способа, которым фермент был синтезирован, или из какого источника был получен. Как известно, именно ангиотензин 2 (мощный вазоконстриктор) является важным фактором развития артериальной гипертензии. К тому же действующее вещество не выступает в роли антагониста ангиотензина.

Средство вступает в избирательную связь со специфическими АТ1-рецепторами, не затрагивая рецепторы других ионных каналов и гормонов. Лозартан не оказывает влияния на кининазу 2 и брадикинин. Доказано, что действующее вещество препарата не является причиной возникновения отеков.

После приема лекарства исчезает обратная связь между подавлением ангиотензина 2 и секреции ренина, напротив, активность АРП увеличивается.

После терапии препаратом в течение 6 недель концентрация ангиотензина 2 увеличивается в 2-3 раза. Происходит эффективная блокада специфических рецепторов, которая в полной мере проявляется уже через 14-48 дней после начала приема средства.

Доказано, что лекарство не оказывает влияния на вегетативную н.с. и рефлексы, концентрацию сахара в крови. Лозартан сильно фармакокинетически отличается от ингибиторов АПФ, он блокирует эффекты ангиотензина 1 и 2, не влияя на брадикинин (ингибиторы АПФ действуют противоположным образом).

С увеличением дозировки препарата его гипотензивный эффект увеличивается.

При проведении исследования со здоровыми мужчинами, после приема 100 мг препарата, при соблюдении малосолевой или высокосолевой диеты, скорость клубочковой фильтрации, фильтрационная фракция и работа почек в целом не изменялись. Однако увеличивалась интенсивность выделения почками мочевой кислоты и содержание натрия в моче.

У женщин в менопаузе и периоде после, страдающих повышенным артериальным давлением,при ежедневном приеме 50 мг лекарства в течение месяца уровень ПГ не изменялся.

При проведении клинических исследований, целью которых была оценка зависимости самочувствия, смертности и частоты сердечных приступов, у пациентов с ХНС от суточной дозировки лозартана, было доказано, что лекарство в дозировке 150 мг гораздо эффективнее, чем 50 мг. Исследования проводились в течение 4 лет.

После попадания таблеток в ЖКТ, активный компонент Козаара хорошо и быстро всасывается, проникает в системный кровоток и метаболизируется (14 %) в тканях печени. Лозартан образует активный (карбоксилированный) и неактивный (N-2-тетразол-глюкуронид) метаболиты. Биологическая доступность составляет около 30%. Максимальная концентрация Лозартана наблюдается через 60 минут, его метаболитов – через 3,5 часа. Фармакокинетические параметры не зависят от приема пищи.

Препарат имеет очень высокую степень связывания с белками плазмы – порядка 99%. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выводится лекарство в виде метаболитов или в неизменном виде почками и с калом, за 120 минут и 5-6 часов соответственно. При приеме 100 мг препарат в день он не склонен накапливаться в организме.

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Однако у женщин плазменная концентрация действующего вещества в 2 раза выше, чем у мужчин.

У пациентов с заболеваниями печени (при циррозе) плазменные концентрация в несколько раз выше, чем у здоровых людей.

При клиренсе креатинина более 10 мл в минуту, у лиц, находящихся не гемодиализе, показатели лекарства существенно не отличаются. Средство не выводится из организма при гемодиализе.

Показания к применению

Козаар назначают:

  • лицам, страдающим от артериальной гипертензии;
  • для защиты почек при сахарном диабете 2 типа с протеинурией;
  • для снижения риска развития сердечного приступа (инсульт, инфаркт) или же смертности у пациентов с гипертрофией левого желудочка и повышенным АД;
  • при хронической сердечной недостаточности, при непереносимости или недостаточной эффективности ингибиторов АПФ;
  • для снижения частоты развития ХПН (в терминальной стадии, если требуется пересадка или гемодиализ).

Лекарство противопоказано:

  • при аллергии на его компоненты;
  • при непереносимости лактозы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефиците лактазы;
  • лицам, страдающим от тяжелых заболеваний печени;
  • в возрасте до 18 лет;
  • в сочетании с Алискиреном;
  • беременным и кормящим женщинам.

Следует соблюдать осторожность:

  • при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерий почки (если у пациента одна почка);
  • больным с тяжелой сердечной недостаточностью, особенно в сочетании и почечной недостаточностью;
  • при ИБС или сердечной аритмии;
  • после пересадки почки;
  • при митральном или аортальном стенозе;
  • пациентам с цереброваскулярными заболеваниями, отеком Квинке, в том числе в анамнезе;
  • при сниженном ОЦК.

Побочные эффекты

Пациентами с повышенным АД лекарство, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции носят транзиторный характер, проходят со временем, отмена препарата не требуется.

Наиболее часто проявлялись: головокружение, высыпание на коже, ортостатические реакции.

Также возможны:

  • нарушения режима сна, головная боль, астения;
  • ощущение сердцебиения, боли в районе груди, слабость, быстрая утомляемость, отеки по периферии;
  • тахикардия, боли в эпигастральной области;
  • несварение желудка, тошнота, понос;
  • спазмы мышц, боли в спине;
  • ринит, кашель, синусит, фарингит и прочие заболевания верхних дыхательных путей, вызванные инфекцией.

При сахарном диабете 2 типа наиболее часто развивались: слабость, головокружение, гиперкалиемия, артериальная гипотензия.

Частота и характер побочных реакций зависят от суточной дозировки, которую принимает пациент. Так, при приеме 150 мг Козаара в день чаще возникали: гиперкалиемия, почечная недостаточность, снижение АД, повышение уровня креатинина, калия и мочевины в крови.

В период после регистрации препарата были выявлены следующие побочные действия:

  • рвота, печеночная недостаточность, гепатит;
  • тромбоцитопения, миалгия;
  • дисгевзия и мигрень;
  • анемия, артралгия;
  • снижение либидо и импотенция;
  • крапивница, покраснения и высыпания на коже, чувствительность кожи к свету.

Инструкция по применению Козаара (способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь, вне зависимости от еды.

Дозировку и режим приема должен определять лечащий врач, при этом лекарство можно сочетать с другими препаратами от артериальной гипертензии.

При повышенном АД начальная дозировка — 50 мг в сутки.

Через 21-42 дня после начала лечения препарат достигает своей максимальной эффективности.

При необходимости дозировка может быть увеличена до 100 мг в день.

Для пациентов, у которых повышенное АД сопровождается гипертрофией левого желудочка или сахарным диабетом 2 типа начальная дозировка также = 50 мг в сутки (затем ее увеличивают до 100 мг).

Лицам с ХСН на первых этапах лечения можно принимать по 12,5 мг препарата один раз в день. Дозировку увеличивают каждые 7 дней (25 мг, 50 мг,100 мг и 150 мг) по состоянию больного.

При пониженном объеме циркулирующей крови (после приема диуретиков) начальная дозировка составляет 25 мг в день.

Также коррекция дозы необходима при тяжелых заболеваниях печени.

Нет данных о передозировке лекарственным средством. Предполагается, что прием больших доз препарата приведет к сильному снижению АД и тахикардии.

В качестве лечения проводит симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать с Алискиреном при сахарном диабете или с почечной недостаточностью.

При сочетании селективных ингибиторов ЦОГ-2, нестероидных противовоспалительных средств с Лозартаном снижается эффективность обеих групп лекарств.

Сочетание Козаара с Спиронолактоном, Амилоридом, Триамтереном и прочими калийсберегающими диуретиками приводит к повышению уровня калия в крови.

Лекарство можно сочетать с Дигоксином, Циметидином, Фенобарбиталом, гидрохлоротиазидом, Варфарином, Эритромицином, Кетоконазолом.

Известно, что Рифампицин способен снизить плазменную концентрацию данного средства.

Флуконазол снижает к-цию препарата в крови.

Лозартан затрудняет процесс выведения лития из организма.

С особой осторожностью следует сочетать лекарство и ПНВС, это может привести (особенно у пожилых лиц, пациентов с обезвоживанием) к увеличению нагрузки на почки. Изменения обратимы, обычно проходят после отмены одного из препаратов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В прохладном, темном месте, вдали от маленьких детей.

Срок годности

3 года.

Препарат не является эффективным для снижения частоты развития сердечных приступов для пациентов негроидной расы. В данном случае атенолол оказался более эффективным. Это приводит к выводу, что ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов негроидной расы.

Лекарство не имеет смысла назначать при первичном гиперальдостеронизме, оно не снижает АД.

В связи с тем, что некоторые из побочных эффектов могут повлиять на скорость и точность психомоторных реакций, во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.

Аналоги Козаара

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Оригинальный препарат имеет ряд аналогов со сходной группой активных компонентов: Ангизар, Кардомин-Сановель, Гиперзар, Ксартан, Лозап, Клосарт, Лозартан, Лориста, Лосар, Пресартан, Пульсар, Эринорм.

При беременности и лактации

Лекарство категорически запрещено принимать во время беременности. Его следует поменять на прочие гипотензивные препараты.

Выделяется ли средство с грудным молоком, точно не известно. Поэтому во время лечения Козааром грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Отзывы о Козааре

На форумах в Интернете о лекарстве отзываются очень хорошо. При систематическом приеме препарат нормализует давление и редко вызывает побочные эффекты. Удобно, что его прием не связан с приемом пищи.

Отзывы о Козааре следующего плана:

«Нормальный препарат, но помог не сразу, а только где-то на 3-ю неделю приема»;

«После перенесенной операции принимаю Козаар уже неделю. Давление снизилось с 220 \ 116 до 130\87. Побочное действие – слабость, но я грешу на перенесенный наркоз. Перед этим пробовала другие лекарства – они мне не помогли».

Цена Козаара, где купить

Цена Козаар 50 мг, 14 штук – порядка 114 рублей.

Стоимость препарата, дозировкой 100 мг, за 28 таблеток – примерно 193 рублей за упаковку.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

Аптека Диалог

  • Козаар (таб.п.пл/об.50мг №14)Merck Sharp 121 руб.заказать
  • Козаар (таб.п.пл/об.100мг №28)Merck Sharp 207 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Козаар 50 мг 14 таблMerck Sharpand Dohme B.V. 122 руб.заказать
  • Козаар 100 мг 28 таблМерк Шарп и Доум / Мерк Шарп и Доум Б.В 193 руб.заказать

показать еще

Козаар в Москве

Фармакологическое действие

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладко-мышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro,так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста.

Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан — 1.7 %, плацебо — 1.9 %), не имеют отношение к действию лозартана.

При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение уровня ангиотензина II в момент достижения Cmax препарата в плазме крови; у некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации лозартана, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после отмены лозартана активность ренина плазмы и уровень ангиотензина II через 3 сут снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT1 -рецепторов ангиотензина II , он не ингибирует АПФ, киназа II — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Напротив, ингибиторы АПФ блокируют ответ ангиотензина I и повышают выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Т.к. лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба обуславливают антигипертензивный эффект.

В исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана здоровыми добровольцами (мужчинами) применение препарата как пациентами, соблюдающими диету с ограниченным содержанием поваренной соли, так и пациентами, потребляющими много поваренной соли, не влияло на скорость клубочковой фильтрации, эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г/24 ч), не страдающих сахарным диабетом и принимающих лозартан в течение 8 недель в дозе от 50 мг до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%, фракционной экскреции альбумина и IgG. У данных пациентов лозартан стабилизировал скорость клубочковой фильтрации и уменьшал фильтрационную фракцию.

У женщин в постменопаузном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан калия в дозе 50 мг/сут в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывает клинически значимых изменений уровня триглицеридов натощак, общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови натощак.

В целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточного уровня мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с артериальной гипертензией, случаев отмены препарата в связи с увеличением уровней креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Примерно 14% дозы лозартана (при приеме внутрь и в/в введении) превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения лозартана, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Образуются также биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных, образующихся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме лозартана калия в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активный метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% — в кале. После в/в введения лозартана, меченного 14С, примерно 43% радиоактивной метки выявляется в моче и 50% в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у лиц пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у более молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степенью тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1.7 раза (соответственно) больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с нормальной функцией почек. При сравнении величина AUC у больных, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания

— артериальная гипертензия;

— снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;

— защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты
гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек,
показателей смертности, а также снижение протеинурии;

— хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Режим дозирования

Козаар принимается внутрь вне зависимости от приема пищи, возможно применение как в виде монотерапии, так и в в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сут. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз/сут.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.

Нет необходимости в подборе начальной дозы у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая больных на диализе.

Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах.

Для снижения риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу Козаара до 100 мг 1 раз/сут с учетом степени снижения АД.

Для защиты функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и протеинурией стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Козаара до 100 мг 1 раз/сут с учетом степени снижения АД. Козаар может быть назначен совместно с другими антигипертензивными средствами (диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).

При хронической сердечной недостаточности начальная доза Козаара составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочное действие

В контролируемых клинических исследованиях препарата у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией единственным побочным эффектом, связанным с приемом препарата, было головокружение, которое наблюдалось чаще, чем при назначении плацебо и возникало у ≥1% пациентов, получавших Козаар. Кроме этого, у ≤ 1% пациентов отмечались ортостатические реакции, зависящие от дозы препарата. Редко сообщалось о возникновении сыпи, но частота ее возникновения была меньше, чем при приеме плацебо.

Контролируемые клинические исследования показали, что Козаар в основном хорошо переносится пациентами с гипертрофией левого желудочка, пациентами с сахарным диабетом типа 2 и протеинурией. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом препарата, были системное и несистемное головокружение, астения/слабость, снижение АД и гиперкалиемия.

В ходе этих исследований следующие побочные эффекты на фоне приема Козаара (n=2085) и плацебо (n=535) встречались у ≥ 1% пациентов:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение сердцебиения 1% (плацебо 0.4%); тахикардия 1% (плацебо 1.7%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея 1.9% (плацебо 1.9%); диспепсия 1.1% (плацебо 1.5%); тошнота 1.8% (плацебо 2.8%).

Со стороны костно- мышечной системы: боль в спине 1.6% (плацебо 1.1%); мышечные судороги 1% (плацебо 1.1%).

Со стороны ЦНС: головокружение 4.1% (плацебо 2.4%); головная боль 14.1% (плацебо 17.2%); бессонница 1.1% (плацебо 0.7%).

Следующие нежелательные реакции были отмечены в широкой клинической практике.

Аллергические реакции: у пациентов, принимавших лозартан, редко наблюдался ангионевротический отек, включая отек гортани, голосовой щели, вызывающие обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. Некоторые из этих пациентов имели указания в анамнезе на перенесенный ангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ. Редко сообщалось о возникновении васкулита, включая пурпуру Шенлейн-Геноха.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит (редко), нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия; артралгия; редко — рабдомиолиз.

Со стороны ЦНС: мигрень, редко — дисгевзия.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Дерматологические реакции: крапивница, зуд, гиперемия кожи.

Со стороны лабораторных показателей: при проведении контролируемых клинических исследований у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с приемом Козаара. У 1.5% больных отмечалась гиперкалиемия (калий сыворотки крови >5.5 мэкв/л). В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией гиперкалиемия развилась у 9.9% пацентов леченных Козааром и у 3.4% пациентов, леченных плацебо. Повышенный уровень АЛТ отмечался в редких случаях и обычно возвращался к норме после отмены терапии.

В целом Козаар переносится хорошо, побочные эффекты носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов Козаара сравнима с данным показателем при приеме плацебо.

Противопоказания к применению

— беременность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам со сниженным ОЦК, например, получающим лечение диуретиками в высоких дозах (может возникать симптоматическая гипотензия), а также пациентам с заболеваниями печени и почек в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Козаара при беременности противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности препаратов, действующих на ренин-ангиотензивную систему, могут вызывать серьезные повреждения или даже гибель развивающегося плода, поэтому при установлении беременности прием Козаара должен быть сразу прекращен. У плода почечная перфузия, зависящая от развития системы ренин-ангиотензин, появляется во II триместре; риск для плода возрастает, если Козаар назначают во II или III триместре беременности.

Не рекомендуется принимать Козаар в период лактации. Опыта применения лозартана в период грудного вскармливания нет, и неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Т.к. многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком и могут оказывать неблагоприятное воздействие на грудных детей, с учетом необходимости приема препарата для матери следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.

Применение у детейБезопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.Передозировка

Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятные симптомы передозировки: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции.

Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия препарата с такими лекарственными средствами, как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол и эритромицин.

Рифампин и флуконазол уменьшают уровень активного метаболита. Клиническое значение данных взаимодействий не изучено.

Как и при использовании других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови.

Как и при использовании других средств, влияющих на выведение натрия, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременном лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может быть ослаблен при одновременном применении НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, которые получали лечение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Обычно данный эффект обратим.

Флуконазол, ингибитор изофермента 2С9 цитохрома Р450, снижает плазменные концентрации активного метаболита и повышает концентрации лозартана, однако, фармакодинамическая значимость этого феномена не установлена. Показано, что у лиц, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента 2С9 цитохрома Р450.

Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в плотно закрытой упаковке, в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат пациентам печени в анамнезе.Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями почек в анамнезе.Особые указания

Возможно проявление такого симптома повышенной чувствительности как ангионевротический отек.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения Козаара или начинать лечение с более низкой дозы.

Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность. В клинических исследованиях, в которых участвовали пациенты с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией, число случаев гиперкалиемии было выше в группе, получавшей Козаар, чем в группе, получавшей плацебо. Нескольким пациентам пришлось прекратить терапию в связи с возникшей гиперкалиемией.

Во время лечения препаратом Козаар пациенты не должны принимать препараты калия или содержащие калий заменители поваренной соли без предварительного согласования с врачом.

Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови больных с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать препарат в более низкой дозе.

Вследствие ингибирования ренин-ангиотензиновой системы у некоторых восприимчивых пациентов отмечались изменения функции почек, включая почечную недостаточность; данные изменения могут исчезать после прекращения терапии.

Некоторые препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать уровень мочевины крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме Козаара; изменения функции почек могут исчезать при прекращении терапии.

У пациентов с зависимой от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы функцией почек (т.е. с тяжелой хронической сердечной недостаточностью) лечение ингибиторами АПФ в некоторых случаях сопровождалось развитием олигоурии и/или нарастающей азотемии, и острой почечной недостаточности (редко), и/или состояний с летальным исходом. О подобных исходах сообщалось и при лечении данной категории пациентов Козааром.

Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх