Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Ко эксфорж аналоги

Инструкция по применению лекарства Эксфорж — при каком давлении и как принимать?

Эксфорж — препарат от давления, характеризующийся наличием сильных гипотензивных свойств. Используется в медицине для лечения пациентов с диагностированной гипертонической болезнью, требующих комплексной терапии.

Краткая информация о препарате

Лекарство от давления Эксфорж принадлежит к фармакологической группе препаратов комбинированного антигипертензивного действия. Работает по принципу антагонистов кальциевых рецепторов.

Форма выпуска

Препарат от давления Эксфорж представлен на аптечных прилавках в таблетированной форме. Удобный для дозирования и проведения лечебного курса в домашних условиях. Таблетки выпускаются в трех дозах, в зависимости от чего могут иметь округлую или же овальную форму.

Продаётся лекарство в блистерах, включающих в себя 7, 10 или 14 таблеток. Ода пачка может содержать 1, 2, 3 4, 7, 8 ,9 14, 20, 28 или же 40 блистеров.

Состав

Основными активно действующими компонентами таблеток являются валсартан и амлодипин, представленные в трех дозировках, составляющих 80 мг и 5 мг, 160 мг и 5 мг, 160 и 10 мг соответственно.

В состав препарате включены также и вспомогательные ингредиенты: магния стеарат, кросповидон, диоксид кремния коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологическое действие

Препарат Эксфорж обладает антигипертензивным, сосудорасширяющим и противоотечным действием.

Упаковка таблеток Эксфорж

Производитель

Таблетки Эксфорж производства швейцарской фармацевтической компании «Новартис».

Условия и сроки хранения

Максимально допустимый срок годности лекарственного средства составляет 2 года. Хранить таблетки рекомендуется в упаковке, в сухом месте, не доступном для маленьких детей и домашних питомцев, при температурном режиме, не превышающем + 25С

Условия отпуска из аптеки

Приобрести препарат в аптечных сетях можно, только после предъявления фармацевту соответствующего врачебного рецепта.

Цена таблеток

На цену препарата влияют такие факторы как количество таблеток в пачке и дозировка основных действующих веществ, политика конкретной аптечной сети. Ориентировочная стоимость таблеток Эксфорж варьируется в промежутке от 1750 рублей до 1990 рублей за упаковку, содержащую в себе 28 капсул.

Фармакодинамика: действие на артериальное давление

Препарат Эксфорж снижает давление благодаря своим ярко выраженным гипотензивным свойствам. Действующие вещества таблеток хорошо дополняют и усиливают действие друг друга, обеспечивая мощный синергетический эффект, которого невозможно достигнуть, принимая Амлодипин и Валсартан по отдельности.

Валсартан выполняет функции антагониста специфических рецепторов ангиотензина 2, подавляя их, что способствует понижению показателей артериального давления. Важно, что при этом данное вещество не оказывает влияния на другие гормональные рецепторы, регулирующие работу сердца и кровеносных сосудов, а также частоту сердечных сокращений. Активизирует процессы разрушения брадикардина.

Амлодипин, являющийся блокатором каналов кальция, способствует понижению степени периферической сопротивляемости кровеносных сосудов, расслаблению гладкой сосудистой мускулатуры.

Снижает показатели артериального давления, оказывает выраженное сосудорасширяющее действие. Активизирует процессы почечного кровотока.

Амлодипин, входящий в состав таблеток Эксфорж, относится к группе блокаторов кальциевых каналов

Хорошо проявляет себя в борьбе с патологиями кардиологического характера, такими как стенокардия, поражения крупных коронарных артерий.

Таблетки от давления Эксфорж помогают нормализовать показатели тонометра у пациентов, которым лечение одним лишь препаратом Валсартан или же Амлодипин не принесло должного терапевтического эффекта. Обладают накопительным действием, в силу чего при продолжительном применении значительно улучшают общее состояние человека, страдающего гипертонической болезни.

Препарат также позволяет избавиться от таких характерных для артериальной гипертензии, клинических симптомов, как отечность, явлений застойного характера, учащения пульса, нарушений сердечного ритма.

Важным преимуществом препарата Эксфорж является тот факт, что в отличии от ряда других гипотензивных медикаментов, он снижает давление мягко, практически не вызывая таких нежелательных реакций, как кашлевой синдром или учащение пульса.

Фармакокинетика лекарственного средства

Максимальная концентрация активно действующих веществ амплодипина в крови больного, а следовательно, и антигипертензивный эффект, фиксируются по истечении от 6 часов до полусуток с момента употребления таблеток.

Показатели биологической доступности препарата составляют около 80%. Попадая в область печени, трансформируется в активные метаболиты. Период полувыведения занимает от 1,5 до 2 суток.

Уровень биологической доступности валсартана оставляет порядком 23%. Вещество действует быстро и степень его максимальной концентрации, фиксируется по истечении 2-3 часов после применения препарата.

Большая часть медикамента (около 83%), выводится из организма через желудочно-кишечный тракт с каловыми массами. Еще 13 % препарата выходит вместе мочой при помощи почечного аппарата.

При продолжительном, курсовом использовании, терапевтический эффект таблеток Эксфорж сберегается на протяжении года вне зависимости от половой принадлежности и возрастной категории больного. Проявления синдрома отмены с сопутствующим резким повышением показателей артериального давления у препарата отсутствуют.

Показания таблеток Эксфорж

Пить Эксфорж при давлении, медицинские специалисты рекомендуют пациентам, имеющим такие клинические показания к применению данного препарата, как гипертоническая болезнь, требующая проведения комбинированного терапевтического курса.

Таблетки часто назначаются пациентам с сопутствующей стенокардией, аортальными и сосудистыми патологиями, заболеваниями кардиологического характера.

Препарат назначают при артериальной гипертонии

Противопоказания препарата

Принимать Эксфорж при давлении доктора категорически запрещают больным, при наличии следующих клинических противопоказаний:

  • Стеноз почечных артерий (односторонний или же двусторонний);
  • Гипотоническая болезнь (стабильно пониженные показатели артериального давления);
  • Индивидуальная непереносимость и сверхчувствительность к содержащимся в таблетках компонентам;
  • Артериальный стеноз одной почки.

С чрезвычайной осторожностью прописываются таблетки пациентам с диагностированной дисфункцией почечного аппарата, митральным стенозом, гипонатриемией, аортальным стенозом, печеночными патологиями, гиперкалиемией, гипертрофической кардиомиопатией обструктивного характера. Лечение данной категории больных препаратом Эксфорж требует индивидуального подбора оптимальной дозы медикаментозного средства, строгого врачебного наблюдения, регулярного мониторинга состояния пациента.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Эксфорж от повышенного давления противопоказано использовать для лечения пациенток, ожидающих рождения малыша. Действующие вещества препарата проникают через плацентарный барьер и во время беременности могут спровоцировать следующие крайне неблагоприятные последствия:

  • Самопроизвольный аборт;
  • Рождение ребенка, страдающего анемией, почечных патологий;
  • Внутриутробные патологии развития плода.

Использование Эксфоржа не рекомендуется также женщинам, планирующим зачатие в ближайшем будущем.

Эксфорж противопоказан беременным женщинам и кормящим мамам

Если факт наступления беременности был выявлен уже во время терапевтического курса, то употребление таблеток необходимо срочно прекратить, а самой пациентке пройти комплексное медицинское обследование.

Поскольку активные компоненты медикамента обладают способностью проникать и в грудное молоко, то пациенткам в период лактации следует либо перестать использовать препарат, либо перевести младенца на искусственное вскармливание.

Детский возраст

Препарат Эксфорж не назначают детям и подросткам, не достигшим совершеннолетнего возраста, в связи с недостаточным количеством информации о влиянии данного лекарственного средства на детский организм.

Пожилой возраст

Лица преклонного возраста при отсутствии каких-либо клинических противопоказаний могут принимать таблетки Эксфорж в стандартной дозировке.

Инструкция по применению и дозировки

Инструкция по применению Эксфоржа рекомендует принимать таблетки целиком, запивая достаточным количеством жидкости один раз в течение дня. Употребление медикамента не взаимосвязано с графиком приема пищи.

Оптимальная доза препарата — 1 таблетка на протяжении суток. Подбирает подходящую дозу (5 мг на 80 мг, 5 мг на 160 мг или же 10 мг на 160 мг) медицинский специалист с учетом общего состояния больного, стадии развития патологического процесса, присутствующей симптоматики, наличия или же отсутствия сопутствующих осложнений.

Максимально допустимая суточная доза препарата Эксфорж не должна превышать 10 мг амлодипина и 160 мг валсартана. Пациентам, страдающим тяжелой формой печеночных патологий или же дисфункцией почечного аппарата, потребуется индивидуальная коррекция безопасной, но при этом эффективной дозировки.

Продолжительность терапевтического курса устанавливает доктор с учетом всех особенностей конкретного клинического случая и реакции организма больного на предложенное лечение.

Таблетки следует принимать целиком, запивая водой

Побочные реакции

Проведение лечебного курса с препаратом Эксфорж может спровоцировать проявление следующих побочных действий:

  • Резкое и сильное понижение показателей артериального давления;
  • Нарушение зрительной функции;
  • Учащение частоты сердечных сокращений (тахикардия);
  • Головокружение;
  • Ощущение шума в ушах;
  • Кожный зуд;
  • Мускульные спазмы;
  • Головная боль;
  • Парестезии;
  • Чрезмерная сонливость;
  • Болевой синдром, локализованный в области живота;
  • Расстройства стула (запор или же диарея);
  • Высыпания на кожных покровах аллергического характера;
  • Синдром хронической усталости;
  • Суставная отечность;
  • Тошнота и рвотные приступы;
  • Ощущение жара, приливы;
  • Эритема;
  • Отечность лица;
  • Болезненные ощущения, локализованные в области спины и позвоночного столба;
  • Нарушение функций вестибулярного аппарата;
  • Ощущение перманентной сухости в ротовой полости;
  • Гипергидроз;
  • Учащенные позывы к мочеиспусканию, с тенденцией к усилению в ночные часы;
  • Астенический синдром, общая слабость, недомогание, снижение трудоспособности;
  • Нарушение эректильной функции у представителей сильной половины человечества;
  • Отечность периферического характера;
  • Артралгия;
  • Болевые ощущения, локализованные в районе гортани;
  • Экзантема.

Валсартан может вызывать такие нежелательные реакции, как синуситы, нейтропения, нарушения сна, инфекционные поражения дыхательных путей.

Амлодипин провоцирует побочные эффекты в виде тошноты, одышки, чрезмерно интенсивного потоотделения, гастрита, расстройств диспепсического характера, ринита, выпадения волос, импотенции у мужчин.

У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, в редких случаях лекарство может вызывать развитие легочного отека. При ишемической болезни существует вероятность возникновения стенокардических приступов, инфаркта, тяжелой формы аритмии.

О любых нежелательных реакциях, возникающих при применении таблеток Эксфорж, необходимо извещать лечащего врача. Возможно, для устранения проблемы понадобится уменьшение суточной дозы препарата или подбор более подходящего заменителя!

Побочным эффектом могут быть расстройства пищеварения

Передозировка лекарства

Применение таблеток Эксфорж в количестве, превышающем максимально допустимую суточную дозу, провоцирует появление следующих тревожных клинических признаков:

  • Сильное головокружение;
  • Падение показателей артериального давления до критических отметок (гипотонический криз);
  • Тахикардия;
  • Повышенная периферическая вазодилатация.

Передозировка препаратом может стать причиной впадения в шоковое состояние и даже привести к смерти пострадавшего!

Чтобы этого не произошло, при выявлении хотя бы некоторых характерных признаков необходимо вызывать «Неотложку». До того как приедут врачи, следует промыть пациенту желудок, дать принять сорбенты.

При сильном падении кровяного давления человека нужно удобно уложить, приподняв его верхние конечности, обеспечить абсолютный покой и свободный доступ свежего воздуха.

Дальнейшее лечение назначается медицинскими специалистами в индивидуальном порядке. Терапия при передозировке Эксфоржем направлена на поддержание работы сердца, дыхательной системы, кровеносных сосудов. Пациенту требуется госпитализация, строгое врачебное наблюдение и регулярный мониторинг общего состояния.

Особые указания

Перед тем как начинать принимать медикамент Эксфорж при давлении, пациенту требуется сдать ряд лабораторных исследований с целью определения объемов циркулирующей в организме крови и уровня содержания натрия. Это правило обусловлено тем, что при их низких показателях значительно возрастает вероятность развития артериальной гипотензии и гипотонического криза.

В подобных клинических случаях лечение проводится под тщательным врачебным контролем после предварительной коррекции показателей натрия и объемов циркулирующей крови.

Также перед началом лечения требуется отменить прием препаратов, принадлежащих к фармакологической группе бета-адреноблокаторов. Во избежание синдрома отмены делать это следует плавно, постепенно уменьшая суточную дозировку медикаментов.

Если во время терапии таблетками Эксфорж, у больного отмечается значительное снижение показателей кровяного давления, то прием препарата временно прекращают, проводят лечение гипотонической болезни, после чего возобновляют терапевтический курс.

Управление транспортом

Препарат Эксфорж может вызывать такие нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы, как головокружение, рассеянность, повышенная сонливость. По этой причине во время лечебного курса пациентам следует быть особенно осторожными при управлении автомобилем, сложными механизмами, а лучше временно отказаться от подобной деятельности.

На время лечения Эксфоржем лучше отказаться от вождения автомобиля

Патологии почек

При умеренно выраженных патологиях почек препарат назначают в обычных стандартных дозировках.

Индивидуальное дозирование и врачебный контроль требуется больным с выраженными признаками дисфункции почечного аппарата.

Патологии печени

Препарат Эксфорж с повышенной осторожностью назначают пациентам, страдающим нарушением печеночных функций, холестазом, патологиями желчных путей обструктивного характера, другими патологиями печени.

Медикаментозная совместимость

При определении медикаментозной совместимости таблеток Эксфорж необходимо учитывать лекарственное взаимодействие двух основных компонентов препарата.

Валсартан не следует сочетать с такими лекарственными средствами, как Гидрохлоротиазид, Фуросемид, Атенолол, Индометацин, Дигоксин, Цимедитин, Глибенкламид,

Амлодипин запрещается комбинировать с АПФ-ингибиторами, антибиотическими препаратами, мочегонными средствами, Варфарином, Нитроглицерином, нестероидными противовоспалительными препаратами, медикаментами гипогликемического действия, Аторвастатином, Силденафилом.

Если больной принимает Гепарин, калийсберегающие мочегонные средства, добавки и лекарства с содержанием калия, то во время терапевтического курса необходимо регулярно отслеживать показатели калия в его крови с целью предупреждения развития гиперкалиемии.

Эксфорж не совместим с алкоголем

Чем можно заменить

На прилавках аптечных сетей можно найти и приобрести следующие заменители, аналоги Эксфоржа:

  • Дифорс 80;
  • Дифорс 160;
  • Дифорс XL;
  • Сардип;
  • Ко-Эксфорж;
  • Вамлосет.

Практически абсолютным аналогом препарата является медикамент Ко-Эксфорж. Другие же препараты имеют свои специфические показания, противопоказания, режим дозирования. По этой причине настоятельно не рекомендуется заниматься самолечением и самостоятельно заменять назначенные доктором таблетки Эксфорж одним из перечисленных выше аналогов. При возникновении необходимости в подборе заменителя следует проконсультироваться на эту тему с квалифицированным специалистом. Учитывая все особенности конкретного клинического случая, врач подберет наиболее оптимальный вариант замены и объяснит, как правильно, в какой дозе принимать лекарство.

Эксфорж при высоком давлении — очень эффективный гипотензивный препарат комплексного действия. Таблетки быстро нормализуют показатели тонометра, оказывают положительное влияние на сердце, кровеносные сосуды, устраняют признаки гипертонической болезни, повышая качество жизни пациента. Однако принимать столь мощный сильнодействующий препарат допустимо только по назначению квалифицированного специалиста после проведения предварительной диагностики. Оптимальная дозировка и длительность терапевтического курса лекарством Эксфорж также устанавливается доктором в индивидуальном порядке, особенно если речь идет о пациентах, имеющих относительные показания к применению данного препарата, почечные или же печеночные патологии.

Фармакологические свойства препарата Эксфорж

Фармакодинамика. Эксфорж содержит два антигипертензивных компонента с дополнительными механизмами контроля АД у пациентов с эссенциальной АГ (артериальная гипертензия): амлодипин относится к классу антагонистов кальция, а валсартан — к классу антагонистов ангиотензина ІІ. Комбинация этих ингредиентов имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов отдельно.
Амлодипин
Амлодипин ингибирует трансмембранное проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что обусловливает уменьшение периферического сосудистого сопротивления и приводит к снижению АД. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается в местах дигидропиридиновых и негидропиридиновых связей. Процесс сокращения сердечной мышцы и гладких мышц сосудов зависит от прохождения внеклеточного кальция внутрь клетки через специфические ионные каналы.
После введения терапевтической дозы пациентам с эссенциальной АГ (артериальная гипертензия) амлодипин вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению АД в положениях лежа и стоя. Такое снижение АД не сопровождается существенным изменением ЧСС или уровня катехоламинов в плазме крови при продолжительном применении.
Эффект коррелирует с концентрацией действующего вещества в плазме крови у пациентов молодого и пожилого возраста.
У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая доза амлодипина приводит к снижению ренального сосудистого сопротивления и повышению уровня гломерулярной фильтрации, а также к улучшению почечного кровотока без изменений фильтруемой фракции или протеинурии.
Изучение гемодинамической функции сердца в покое и при нагрузке у пациентов с нормальной функцией желудочков, получающих терапию амлодипином, в целом показали небольшое повышение сердечного индекса без существенного влияния на изменение давления (dP/dt) в левом желудочке. По результатам исследований, проведенных на животных и людях, амлодипин не проявлял отрицательного инотропного эффекта при применении в терапевтических дозах даже при сочетанном введении с блокаторами β-адренорецепторов, а также не влиял на функцию AV-узла или передсердно-желудочковую проводимость.
В клинических исследованиях у пациентов с эссенциальной АГ (артериальная гипертензия) или стенокардией не было выявлено изменений показателей ЭКГ при применении амлодипина в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов.
Применение амлодипина оказывало положительный клинический эффект у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ИБС, подтвержденной ангиографическим исследованием.
Валсартан — (INN valsartanum — вальзартан)
Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ, предназначен для применения внутрь. Он действует выборочно на рецепторы подтипа AT1, малораспространенные и ответственные за эффекты ангиотензина ІІ. Повышенный уровень ангиотензина II вследствие блокады AT1 -рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные AT2 -рецепторы, что уравновешивает эффект AT1 -рецепторов. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста по отношению к AT1 -рецепторам и имеет намного большее (приблизительно в 20 000 раз) родство с AT1 -рецепторами, чем с AT2 -рецепторами.
Валсартан не угнетает АПФ, известный также под названием кининазы ІІ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин, при этом не отмечено никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, где валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота случаев сухого кашля была значительно ниже (р≤0,05) у пациентов, получающих валсартан, чем у больных, принимающих ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9% соответственно). У пациентов, которым ранее проводили терапию ингибитором АПФ, как побочное действие развивался сухой кашель. При лечении валсартаном это побочное действие было отмечено в 19,5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком — в 19%, в то время как в группе больных, получавших ингибитор АПФ, кашель выявляли в 68,5% случаев (р≤0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
Применение препарата у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) приводит к снижению АД, не влияя при этом на ЧСС.
У большинства пациентов после назначения внутрь разовой дозы валсартана начало антигипертензивного эффекта отмечают в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается через 4–6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется 24 ч после приема разовой дозы. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается на протяжении 2–4 нед и удерживается на достигнутом уровне в течение продолжительной терапии. Внезапная отмена валсартана не приводит к возобновлению гипертензии или к другим побочным клиническим явлениям.
Установлено, что валсартан значительно снижает уровень госпитализации пациентов с хронической сердечной недостаточностью (NYHA класса II–IV). Более значимый эффект был достигнут у пациентов, не принимавших ингибиторы АПФ или блокаторы β-адренорецепторов. Также установлено, что валсартан снижал сердечно-сосудистую смертность у клинически стабильных пациентов с патологией левого желудочка или левожелудочковой дисфункцией после инфаркта миокарда.
Валсартан/амлодипин
Более 1400 пациентов с гипертензией применяли препарат Эксфорж 1 раз в сутки в двух плацебо-контролируемых исследованиях. Антигипертензивный эффект однократной дозы препарата длился около 24 ч.
Эксфорж (амлодипина бесилат/валсартан) изучали в двух плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и диастолическим АД в пределах ≥95 и ≤110 мм рт. ст. В первой стадии исследования (исходное АД 153/99 мм рт. ст.) Эксфорж в дозах 5/80 мг, 5/160 мг и 5/320 мг снижал АД на 20–23/14–16 мм рт. ст. по сравнению с 7/7 мм рт. ст. для плацебо. Во второй стадии исследования (исходное АД 157/99 мм рт. ст.) Эксфорж в дозах 10/160 мг и 10/320 мг снижал АД на 28/18–19 мм рт. ст. по сравнению с 13/9 мм рт. ст. для плацебо.
В мультицентровом рандомизированном двойном слепом активно контролируемом исследовании в параллельных группах установлена нормализация АД (диастолическое АД ≤90 мм рт. ст. в конце испытания) у 75% пациентов, применяющих 10/160 мг амлодипина/валсартана, у 62% пациентов, применяющих 5/160 мг амлодипина/валсартана по сравнению с 53% пациентов, применяющих только 160 мг валсартана. Одновременное назначение 5 или 10 мг амлодипина обусловливало дополнительное снижение систолического/диастолического АД на 6/4,8 мм рт. ст. и 3,9/2,9 мм рт. ст. соответственно по сравнению с пациентами, применяющими только 160 мг валсартана.
В мультицентровом рандомизированном двойном слепом активно контролируемом исследовании в параллельных группах установлена нормализация АД (диастолическое АД 90 мм рт. ст. в конце испытания) у 78% пациентов, применяющих 10/160 мг амлодипина/валсартана по сравнению с 67% пациентов, которые продолжали применять только 10 мг амлодипина. Сочетанное назначение 160 мг валсартана обусловливало дополнительное снижение систолического/диастолического АД на 2,9/2,1 мм рт. ст. по сравнению с пациентами, применявших только 10 мг амлодипина.
Эксфорж изучали в активно контролируемом исследовании у 130 пациентов с эссенциальной АГ (артериальная гипертензия) и диастолическим АД в пределах ≥110 и ≤120 мм рт. ст. В этом исследовании (исходное АД 171/113 мм рт. ст.) схема дозирования Эксфоржа от 5/160 мг до 10/160 мг снижала постоянное АД на 36/29 мм рт. ст. по сравнению с 32/28 мм рт. ст. при применении схемы дозирования лизиноприла/гидрохлоротиазида 10/12,5 мг до 20/12,5 мг.
В двух длительных исследованиях было доказано, что эффект Эксфоржа сохранялся 1 года. Внезапная отмена препарата не приводила к быстрому повышению АД.
Пациентам, у которых АД адекватно контролируется приемом амлодипина, при появлении периферических отеков комбинированная терапия может обеспечить аналогичный контроль АД при уменьшении отеков.
Фармакокинетика. Валсартан и амлодипин проявляют линейность фармакокинетики.
Амлодипин
После приема внутрь в терапевтической дозе максимум концентрации амлодипина в плазме крови достигается на протяжении 6–12 ч. Рассчитанная абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Пища существенно влияет на биодоступность амлодипина.
Объем распределения составляет около 21 л/кг. В исследованиях амлодипина in vitro доказано, что у пациентов с эссенциальной АГ (артериальная гипертензия) около 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови. Амлодипин интенсивно (около 90%) метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выведение амлодипина из плазмы крови двухфазное с периодом полувыведения около 30–50 ч. Равновесный уровень в плазме крови достигается после постоянного введения на протяжении 7–8 дней. 10% исходного амлодипина и 60% его метаболитов выводятся с мочой.
Валсартан
После приема внутрь максимум концентрации валсартана в плазме крови достигается в течение 2–4 ч. Биодоступность препарата в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (время полувыведения α ≤1 ч и β около 9 ч). Пища снижает экспозицию AUC валсартана приблизительно на 40%, а максимальную концентрацию в плазме крови — на 50%, хотя через 8 ч после применения концентрация валсартана в плазме крови одинакова для группы пациентов, принимавших препарат натощак, и группы больных, принимавших препарат после еды. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно применять независимо от приема пищи.
Равновесный объем распределения валсартана после в/в введения составляет около 17 л, что указывает на то, что валсартан распределяется в тканях неинтенсивно. Валсартан прочно связывается с белками плазмы крови (94–97%), главным образом с сывороточными альбуминами. Валсартан в значительной степени не трансформируется, поскольку только 20% дозы переходит в метаболиты. В плазме крови в низких концентрациях (≤10% валсартана) идентифицирован гидроксиметаболит, который фармакологически неактивен.
Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с калом (приблизительно 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). После в/в введения клиренс валсартана в плазме крови составляет приблизительно 2 л/ч, а его ренальный клиренс — около 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана — 6 ч.
Валсартан/амлодипин
После перорального применения Эксфоржа максимум концентрации в плазме крови валсартана и амлодипина достигается в течение 3 ч и 6–8 ч соответственно. Скорость и степень всасывания Эксфоржа эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Нарушение функции почек существенным образом не влияет на фармакокинетику амлодипина. Отсутствует реальная корреляция между состоянием функции почек (измеряют по клиренсу креатинина) и экспозицией (определяют по AUC) при применении валсартана у пациентов с нарушением функции почек различной степени. Поэтому пациенты со слабым и умеренным нарушением функции почек принимают обычную начальную дозу.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC приблизительно на 40–60%. У пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью экспозиция (определенная по значениям AUC) валсартана в среднем вдвое превышает таковую у здоровых добровольцев (отобраны по возрасту, полу и массе тела). Пациентам с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность при применении препарата.

Показания к применению препарата Эксфорж

Эссенциальная АГ (артериальная гипертензия) у пациентов, АД которых не регулируется монотерапией.

Применение препарата Эксфорж

Пациенты, у которых АД неадекватно регулируется одним из монопрепаратов (амлодипин или валсартан), могут быть переведены на комбинированную терапию препаратом Эксфорж. Рекомендуемая доза — 1 таблетка в сутки; рекомендуется принимать препарат, запивая его водой.
Пациентов, принимающих валсартан и амлодипин отдельно, можно перевести на Эксфорж, который содержит те же дозы компонентов.
Для пациентов пожилого возраста рекомендованы обычные схемы дозирования.
Максимальная суточная доза — 1 таблетка Эксфоржа 5/80 мг, или 1 таблетка Эксфоржа 5/160 мг, или 1 таблетка Эксфоржа 10/160 мг (максимально допустимые дозы компонентов препарата — 10 мг по содержанию амлодипина, 160 мг по содержанию валсартана).

Противопоказания к применению препарата Эксфорж

Повышенная чувствительность к любому из действующих веществ или любым компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Эксфорж

Нижеприведенные побочные реакции классифицированы по органам, системам и частоте возникновения, причем наиболее распространенные указаны первыми. Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (1/100, ≤1/10); иногда (1/1000, ≤1/100); редко (1/10 000, ≤1/1000); очень редко (≤1/10 000), включая единичные сообщения. Для каждой частоты в группе побочные реакции расположены в порядке возрастания серьезности.

Инфекции
часто

Назофарингит, гриппоподобные симптомы

Нарушения со стороны глаз
редко

Нарушение зрения

Нарушения со стороны психики
редко

Возбуждение

Нарушения со стороны ЦНС
часто
иногда

Головная боль
Головокружение, сонливость, постуральноe головокружение, парестезия

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
иногда
редко

Головокружение
Шум в ушах

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
иногда
редко

Тахикардия, усиленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия
Обморок, артериальная гипотензия

Нарушения со стороны дыхательной системы
иногда

Кашель, боль в горле и гортани

Нарушения со стороны ЖКТ
иногда

Абдоминальная боль, запор, диарея, тошнота, сухость во рту

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
иногда
редко

Кожная сыпь, эритема
Усиленная потливость, крапивница, кожная сыпь, экзантема

Нарушения со стороны костно-мышечной системы
иногда
редко

Отечность суставов, боль в спине, арталгия
Мышечные судороги, ощущение тяжести в мышцах

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы
редко

Учащенное мочеиспускание, повышенное выделение мочи, повышение уровня азота мочевины в крови

Нарушения со сторони репродуктивной системы
редко

Нарушение эректильной функции

Общие нарушения
редко

Периферические отеки, отек лица, отек нижних конечностей, утомляемость, приливы, астения

Дополнительная информация относительно компонентов
Эксфорж может вызывать побочные реакции, ранее отмеченные для одного из компонентов препарата, даже если такие реакции не отмечали в клинических испытаниях.
Амлодипин
Следующие дополнительные побочные реакции были отмечены в клинических испытаниях при монотерапии амлодипином независимо от причинно-следственной связи с изученным препаратом.
Наиболее часто отмечаемой побочной реакцией была рвота.
Иногда выявляли такие побочные реакции — алопеция, запор, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия десен, гинекомастия, гипергликемия, импотенция, повышение частоты мочеиспускания, лейкопения, изменение настроения, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, эритема, отек легких.
Валсартан
В клинических испытаниях при монотерапии валсартаном, независимо от причинно-следственной связи с изучаемым препаратом, отмечали следующие дополнительные побочные явления: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница, повышение уровня креатинина в крови, азота мочевины.

Особые указания по применению препарата Эксфорж

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или ОЦК
У пациентов с неосложненной АГ (артериальная гипертензия) выявляли чрезмерную гипотензию. У больных с активированной ренин-ангиотензиновой системой (со сниженным содержанием натрия в крови и/или ОЦК и получающих диуретики в высоких дозах) на фоне приема блокаторов ангиотензин-рецепторов, может возникать симптоматическая гипотензия. Следует провести коррекцию этого состояния до применения препарата Эксфорж и проводить тщательное медицинское наблюдение пациента в начале терапии.
При возникновении гипотензии при применении Эксфоржа больному следует придать горизонтальное положение, при необходимости провести в/в инфузию физиологического р-ра. Лечение продолжать до стабилизации АД.
Гиперкалиемия
Следует с осторожностью проводить одновременное лечение калийсодержащими добавками, калийсберегающими диуретиками, солезаменителями, содержащими калий или другими препаратами, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), а также проводить регулярный контроль уровня калия крови.
Отмена блокаторов β-адренорецепторов
Амлодипин не является блокатором β-адренорецепторов и поэтому не защищает от опасности внезапной отмены блокаторов β-адренорецепторов, поэтому дозу препаратов данной группы следует снижать постепенно.
Стеноз почечной артерии
Отсутствуют данные о применении Эксфоржа у пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии.
Трансплантация почки
Опыт безопасного применения Эксфоржа у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует.
Нарушение функции печени
Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью, тогда как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Особая осторожность необходима при применении Эксфоржа у пациентов с нарушением функции печени или обструктивными нарушениями со стороны желчного пузыря.
Нарушение функции почек
Для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции почек нет необходимости корригировать дозу препарата Эксфорж. Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤10 мл/мин) данные относительно применения препарата отсутствуют, поэтому рекомендуется с осторожностью назначать препарат данной категории больных.
Стеноз аорты или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при лечении другими вазодилататорами, с особой осторожностью следует применять препарат у пациентов, у которых диагностирован стеноз аорты или митрального клапана, или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
С осторожностью следует применять препарат при нестабильной стенокардии.
Применение в период беременности или кормления грудью
Учитывая механизм действия антагонистов ангиотензина II, не исключается риск для плода. Сообщалось о том, что применение ингибиторов АПФ, специфического класса препаратов, действующих на систему ренин — ангиотензин — альдостерон, во ІІ и ІІІ триместр беременности может обусловить поражение и гибель плода. Кроме того, на основании имеющихся ретроспективных данных применение ингибиторов АПФ в ІІІ триместр беременности связывают с потенциальным риском развития врожденных дефектов плода. Сообщалось о спонтанных выкидышах, маловодии и нарушении функции почек у новорожденных, если женщина в период беременности непреднамеренно принимала валсартан. Как и любой препарат, который прямо влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, Эксфорж не применяют в период беременности или у женщин, планирующих беременность.
Врач, назначающий любой препарат, действующий на систему ренин — ангиотензин — альдостерон, должен предупреждать женщину, планирующую беременность, о потенциальном риске приема этих препаратов для будущего ребенка. Если в процессе терапии наступила беременность, прием Эксфоржа необходимо немедленно прекратить.
Неизвестно, проникает ли валсартан и/или амлодипин в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. В случае, если терапия препаратом необходима для матери, кормление грудью следует прекратить.
Дети
Исследования по применению этого препарата у детей в возрасте до 18 лет не проводились. Поэтому до получения более полного объема информации Эксфорж не рекомендуется применять для лечения этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
Исследования относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами не проводили. Однако пациенты, у которых возникает головокружение или ощущение слабости после приема препарата, должны воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Эксфорж

Амлодипин
При монотерапии амлодипином не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия с такими препаратами: тиазидные диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, нитраты длительного действия, сублингвальный нитроглицерин, дигоксин, варфарин, аторвастатин, сильденафил, антациды, циметидин, НПВП, антибиотики, пероральные гипогликемизирующие средства.
Валсартан
При монотерапии валсартаном не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия со следующими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Одновременное применение с добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут повышать уровень калия в крови (гепарин и др.), требует осторожности. Следует обеспечить регулярный контроль уровня содержания калия в сыворотке крови.

Передозировка препарата Эксфорж, симптомы и лечение

В настоящее время отсутствует опыт по изучению передозировки Эксфоржа. Основным симптомом передозировки валсартана, вероятно, является выраженная артериальная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипина может привести к нарастающей периферической вазодилатации и, вероятно, к рефлекторной тахикардии. Сообщали о значительной и потенциально пролонгированной системной гипотензии, вплоть до шока и летального исхода.
Если препарат принят недавно, следует вызвать рвоту или промыть желудок. Всасывание амлодипина значительно снижается при применении активированного угля сразу же или в течение 2 ч после приема амлодипина.
Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой Эксфоржа, требует активной поддержки состояния сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль сердечной и дыхательной функций, подъем нижних конечностей выше горизонтального уровня, контроль ОЦК и мочеиспускания. Для восстановления сосудистого тонуса и АД могут быть использованы сосудосуживающие средства при отсутствии противопоказаний для их применения. При стойком снижении АД, которое является следствием блокады кальциевых каналов, может быть целесообразным в/в введение р-ра кальция глюконата.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх