Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Клонидин

Клонидин

Химическое название

2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Данное соединение относят к гипотензивным средствам группы производных имидазолина. Вещество стимулирует альфа-2-адренорецепторы и центральные имидизазолиновые рецепторы.

Молекулярная масса средства составляет 230,1 грамм на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Оно плохо растворяется в спирте, эфире и хлороформе, но зато растворимо в воде.

Существуют различные формы выпуска Клонидина. Лекарство продается в виде таблеток различной дозировки; 0,01% раствора для инъекций; 0,5%, 0,125% и 0,25% глазных капель. Вещество достаточно активно и эффективно при использовании минимальных дозировок.

В медицине лекарство применяют для лечения артериальной гипертензии.

Фармакологическое действие

Седативное, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство оказывает влияние на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов, относится к группе альфа 2- адреномиметиков. Механизм действия Клонидина заключается в том, что он стимулирует альфа1-аднерорцепторы, расположенные по периферии и оказывает временное прессорное воздействие на организм.

Вещество воздействует непосредственно на I1-имадазолиновые и альфа2-адренолиновые рецепторы. В результате возбуждаются тормозные нейроны сосудодвигательных центров дна ромбовидной ямки четвертого желудочка. Также средство затрагивает заднее ядро блуждающего нерва, усиливая влияние парасимпатической нервной системы на работу сердечной мышцы. В итоге значительно уменьшается интенсивность потока симпатических импульсов центральной н.с. и выработка норадреналина. Также лекарственное средство тормозит секрецию адреналина мозговым веществом надпочечников. Благодаря снижению выработки катехоламинов, давление крови на сосудистые стенки значительно понижается.

Гипотензивный эффект Клонидина сопровождается снижением величины сердечного выброса и ПСС, понижением внутриглазного давления, оттоком из глаз водянистой влаги. Благодаря седативному воздействию на центральную нервную систему лекарство умеренно обезболивает, устраняет чувство страха, снимает некоторые признаки алкогольной и опиатной абстиненции, понижает температуру тела. В больших дозировках препарат оказывает снотворное действие.

При струйном внутривенном введении вещества на несколько минут давление может сильно повыситься, поэтому внутривенно лекарство, как правило, не применяют. Эффект от приема таблеток развивается в течение 60-120 минут и продолжается до 8 часов.

После перорального приема средство хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Биологическая доступность средства – от 75 до 95%. С белками плазмы связывается около 34% вещества. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени. Период полувыведения составляет от 12 до 30 часов. Выводится Клонидин преимущественно с мочой.

Исследования на животных показали, что средство имеет свойство концентрироваться в сосудистой оболочке глаза, вызвать поражения роговицы и дегенерацию сетчатки (однако ее функции нарушены не были).

Показания к применению

Препарат назначают для системного использования:

  • при гипертоническом кризе;
  • для лечения артериальной гипертензии (в том числе почечного генезиса).

Местно в офтальмологической практике лекарство применяют в сочетании с прочими средствами или в рамках комплексной терапии при открытоугольной глаукоме.

Противопоказания

Средство противопоказано:

  • при кардиогенном шоке;
  • пациентам с аллергией на действующее вещество;
  • при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга;
  • лицам с артериальной гипотензией;
  • при заболеваниях периферических сосудов или AV блокаде 2 и 3 степени;
  • если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная брадикардия;
  • при депрессии;
  • беременным женщинам;
  • при порфирии;
  • если параллельно проводится лечение трициклическими антидепрессантами;
  • кормящим женщинам;
  • в состоянии алкогольного опьянения;
  • при наличии воспалений в переднем отделе глаза (глазные капли).

Осторожность рекомендуется соблюдать:

  • пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда;
  • при ишемии или хронической сердечной недостаточности;
  • пациентам с заболеваниями печени или почек;
  • больным сахарным диабетом;
  • при полинейропатии, цереброваскулярных заболеваниях;
  • лицам, страдающим от частых запоров.

Побочные действия

При использовании лекарства могут развитья, следующие побочные реакции:

  • сонливость, тревожность, головные боли;
  • головокружение, астения, выраженный седативный эффект, депрессия, ночные кошмары, беспокойный сон;
  • снижение АД, брадикардия, при внутривенном использовании – повышение артериального давления;
  • кожные аллергические реакции, зуд;
  • задержка жидкости в организме, отечность, заложенность носа;
  • снижение либидо (редко), синдром отмены, гемитоновый криз;
  • жжение, сухость и зуд в глазах, ощущение инородного тела, отечность и гиперемия, конъюнктивит (при использовании глазных капель).

Клонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь, парентерально, закапывают в конъюнктивальный мешок, сублингвально. Дозировка и схема лечения назначается лечащим врачом.

Инструкция для Клонидина

Как правило, начальная доза составляет от 40 до 75 мкг, 3 раза в день. При неэффективности суточную дозировку можно увеличить до 900 мкг (постепенно, по 37,5 мкг каждые 2 дня). Продолжительность лечения от 30 дней до 2 месяцев. Максимальная разовая дозировка для приема внутрь – до 300 мкг.

Максимальная суточная дозировка составляет до 1,2-1,5 мг. Часто дополнительно назначают другие гипотензивные средства или салуретики.

Внутримышечно лекарство вводят дозировкой 150 мкг, чаще всего используют 0,01% раствор. Внутривенно препарат вводят медленно (от 3 до 5 минут), по 150 мкг средства, разведенного в 20 мл изотоническом р-ре хлорида натрия.

Эффект от внутривенной инъекции проявляется в течение 5 минут и сохраняется до 8 часов.

Нельзя резко прекращать лечение средством, это может привести к развитию синдрома отмены и резкого повышения АД. Рекомендуется снижать дозу в течение 7-10 дней.

Клонидин, инструкция по применению в офтальмологии

Глазные капли вводят в конъюнктивальный мешок от 2 до 4 раз в день. На начальных этапах лечения используют 0,25% раствор, далее пациента можно переводить на 0,5%. При необходимости и плохой переносимости препарата используют 0,125% р-р Клонидина.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

При передозировке чаще всего возникают: нарушения сознания, брадикардия, замедление проводимости сердечной мышцы, синдром ранней реполяризации, ортостатический коллапс. Лечение проводят согласно проявившимся симптомам, при отравлении таблетками целесообразно промыть желудок пациенту и дать энтеросорбенты.

Взаимодействие

Препарат повышает плазменную концентрацию циклоспорина.

Вещество следует с особой осторожностью сочетать с Верапамилом.

Следует учитывать, что Клонидин маскирует симптомы гипогликемии, которые развиваются из-за такехоламинов, повышает уровень сахара в крови, снижает интенсивность выработки инсулина.

Сочетание приема лекарства с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, имипрамин, кломипрамин) может привести к снижению его эффективности.

При резкой отмене препарата у лиц, параллельно получающих бета-адреноблокаторы, может возникнуть синдром отмены, который проявляется резким повышением артериального давления.

Гормональные оральные контрацептивы могут значительно усилить седативный эффект от приема препарата.

Сочетание препарата с векурония бромидом может привести к увеличению продолжительности действия последнего.

Если пациент переходит с Клонидина на каптоприл, необходимо учитывать, что антигипертензивный эффект последнего развивается в течение некоторого времени. И резкое прекращение лечения может привести к повышению АД.

Лекарство снижает эффективность пирибедила и леводопы.

Празозин снижает эффективность лекарства.

Прием данного вещества и пропанолола может привести к еще большему снижению АД, седации и сухости во рту.

Условия продажи

Для того чтобы приобрести лекарство на основе данного действующего вещества потребуется рецепт на латинском, выписанный лечащим врачом.

Особые указания

Необходимо помнить, что при внутривенном введении лекарства у пациента может возникнуть кратковременное повышение артериального давления. В качестве профилактики ортостатической гипотензии пациента рекомендуется перевести в горизонтальное положение. В положении лежа больной должен находиться в течение 2 часов после инъекции.

Для снижения вероятности проникновения лекарства в системный кровоток при местном использовании в офтальмологии рекомендуется зажимать пальцем область слезного прохода в течение 2 минут после закапывания средства в глаза.

Если после двух дней лечения препаратом не наблюдаются какие-либо положительные тенденции в состоянии пациента, терапию рекомендуется прекратить и обратиться к врачу.

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять работу, требующую скорости реакции и высокой концентрации внимания.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы Клонидина: Гемитон, Хлофазолин, Клофелин, Раствор для инъекций Клофелина 0,01%, Таблетки Клофелина, Катапресан, Атензина, Капрессин, Клонилон, Гипозин, Хлофазолин.

Отзывы о Клонидине

Наиболее распространено использования Клонидина в качестве препарата для оказания скорой помощи при гипертоническом кризе. Лекарство быстро нормализует кровяное давление.

Также отзывы о таблетках от давления оставляют в основном дети и внуки больных, которые уже много лет принимают данный препарат, им бывает сложно подобрать подходящий аналог. Пациенты преклонного возраста очень хорошо отзываются о данном лекарстве. Из побочных реакций чаще всего жалуются на сухость во рту и общую слабость в первые дни лечения. Реже его используют дня снижения внутриглазного давления.

Цена Клонидина, где купить

Цена Клонидина в таблетках Клофелин, дозировкой по 0,15 мг составляет порядка 20 рублей за 50 штук. Стоимость раствора для инъекций, 0,1 мл на мл – примерно 36 рублей за 10 ампул по 1 мл.

Офтальмологи рекомендуют глазные капли «Апраклонидин» для замедления дегенеративных процессов в нерве при глаукоме и нормализации внутриглазного давления. Препарат часто вызывает побочные эффекты, потому его следует принимать только после консультации с врачом. Превышение допустимых дозировок чревато остановкой дыхания.

Активные компоненты и эффективность

Длительное применение препарата более 2—3 месяцев не рекомендовано, так как у организма возникает привыкание.

Активное вещество апраклонидин воздействует на объем формируемой и выводимой жидкости в глазном яблоке. При ежедневном использовании препарата на протяжении короткого лечебного курса у больного снижаются показатели внутриглазного давления до допустимой нормы. Глазные капли также содержат следующие активные вещества, регулирующие уровень pH и предотвращающие деградацию зрительного нерва:

  • хлорид бензалкония;
  • натриевая соль уксусной кислоты;
  • каустическая сода;
  • хлористый натрий;
  • вода для инъекций.

Препарат часто используется на этапе подготовки к лазерной терапии и после нее.

Врачи рекомендуют использовать средство, если необходимо в короткие сроки значительно снизить показатели внутриглазного давления. Средство назначается до и после хирургических операций на глазах, особенно если проводится лечебное воздействие лазером. Побочным эффектом процедуры часто выступает нарушение баланса жидкости в глазном яблоке. В лечебный целях «Апраклонидин» рекомендован при открытоугольной, неоваскулярной, травматической и факогенной глаукоме.

Инструкция по применению

Перед использованием препарата необходимо продезинфицировать руки, чтобы не занести инфекцию в органы зрения. Раствор закапывается на слизистые оболочки глаза под предварительно оттянутое нижнее веко. Прикасаться пипеткой к глазному яблоку не следует. Оптимальная дозировка средства — 1 кап. 2—3 раза в сутки. После закапывания следует закрыть глаза на 2—3 мин. и мягко помассировать веки для равномерного распределения жидкости. Значительное улучшение должно появиться в течение 50—60 мин. Наиболее мощное лечебное воздействие проявляется спустя 5 ч. Количество необходимых процедур назначает офтальмолог.

Противопоказания к использованию

При проблемах с сосудами и сердцем больные не должны использовать такое средство.

Медикаментозные капли «Апраклонидин» нельзя применять детям, не достигшим совершеннолетия, а также при диагностировании серьезных патологий сердечно-сосудистой системы. Категорическим противопоказанием выступает тяжелая форма неконтролируемой артериальной гипертонии. При повышенной чувствительности или непереносимости компонентов состава следует подобрать другой препарат. А также нельзя комбинировать средство с ингибиторами моноаминоксидазы, трициклическими антидепрессантами и препаратами, увеличивающими образование норадреналина.

Побочные эффекты

Употребление алкогольных напитков и табакокурение увеличивает вероятность появления негативной симптоматики.

Сразу после закапывания средства у больного часто наблюдается спутанность мыслей, ухудшение зрительных способностей и нарушение координации. Потому после использования медикаментозного препарата в течение 30—50 мин. не следует садиться за руль машины. А также «Иопидин» может вызвать следующие отрицательные реакции организма, представленные в таблице:​​​

Редкие Иногда проявляющиеся Частые
Заложенность носовых пазух Кратковременное ухудшение зрительных способностей Покраснение глаз
Мышечная слабость Колющая боль в грудной клетке Зуд
Нарушения сердцебиения Нарушения координации Жжение
Запор Депрессивное состояние Увеличение объема зрачка
Отечность верхних и нижних конечностей Головокружение Бледность кожных покровов век
Мигрень Онемение пальцев Болевой синдром в глазах
Затрудненность дыхания Поднятие верхнего века
Боли в горле Нарушение восприятия запаха и вкуса Высыпания на лице
Нарушения сна Тошнота
Повышенная нервозность Отсутствие слюны в ротовой полости
Пересушенность слизистых оболочек глаз и носа Увеличение светочувствительности
Вялость Припухлость век

Препараты-аналоги

Люксфен может заменить данный препарат, если его не переносит больной.

При появлении побочных эффектов из-за приема «Апраклонидина», можно использовать другие лекарства против глаукомы, в состав которых входят лопидин, альфаган или фенилефрин. Такие активные вещества способствуют нормализации внутриглазного давления и восстановлению зрительного нерва. К наиболее действенным препаратам относят следующие:

  • «Альфаган Р»;
  • «Неуробекс»;
  • «Бримонидин»;
  • «Эмоксипин»;
  • «Люксфен»;
  • «Комбиган».

Симптомы передозировки

Превышение допустимых объемов капель может спровоцировать остановку дыхания, потому при появлении следующих симптомов нужно немедленно вызывать скорую помощь:

  • потеря сознания;
  • слабое или отсутствующее дыхание;
  • замедленное сердцебиение;
  • неконтролируемое желание спать;
  • болезненное ощущение холода.

Отпуск и хранение

Капли для глаз «Апраклонидин» продаются только по рецепту. Препарат не зарегистрирован на территории стран СНГ, однако его можно приобрести в США. Лекарственное средство хранится при температуре от +15 до +23 °C. Закрытый флакон с концентрацией раствора 0,5% можно поместить в холодильник. На препарат отрицательно влияет повышенная влажность, высокая и низкая температура, а также попадание прямых солнечных лучей. Дети не должны иметь доступа к медикаменту.

АПРАКЛОДИНИН (Apraclonidine)

Синоним: Иопидин, Iopidine.

Химически отличается от клонидина лишь содержанием аминогруппы в пара-положении фенильного ядра.
Апраклонидин относится к группе стимуляторов (агонистов) б2-адренорецепторов.
Применяется (в виде глазных капель) для снижения внутриглазного давления при глаукоме (уменьшает в основном секрецию водянистой влаги глаза). В отличие от клофелина (клонидина) не оказывает выраженного системного действия: не влияет существенно на сердечно-сосудистую систему, не проявляет значительно седативного эффекта.

Назначается в основном при открытоугольной глаукоме как дополнительное средство при недостаточной эффективности других препаратов.
Применяют по одной капле 0,5% раствора 2-3 раза в день. Эффект после однократного закапывания наступает в течение 1 ч; пик действия – через 5-6 ч.
Возможные побочные эффекты: аллергические реакции (покраснение конъюнктивы, зуд, отечность), сухость во рту; при повышенной чувствительности вероятны нарушения координации движений, аритмии.
Следует учитывать, что у больных глаукомой, уже пользующихся препаратами, уменьшающими секрецию водянистой влаги (в-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы), применение апраклонидина снижения внутриглазного давления иногда не вызывает, так как механизм его действия также связан с подавлением секреции.

Форма выпуска: 0,5% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл. (Выпускается также 1% раствор для применения при сегментарной лазерной хирургии.)
Примечание. Апраклонидин создан в самом конце 1980-х гг. В некоторых странах (в том числе в США, Франции и т.д.) он уже вошел в медицинскую практику, в других (например, в России) продолжается его углубленное клиническое изучение.

Описание действующего вещества Клонидин/ Clonidinum

Формула: C9H9Cl2N3, химическое название: 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие: гипотензивное, седативное.

Фармакологические свойства

Клонидин является центральным гипотензивным препаратом, оказывает возбуждающее действие на альфа2-адренорецепторы, уменьшает на пресинаптическом уровне импульсацию в симпатическом отделе периферической нервной системы и снижает тонус сосудодвигательного центра в продолговатом мозге. Урежает частоту сердечных сокращений, снижает минутный объем крови и общее периферическое сосудистое сопротивление. Клонидин увеличивает почечный кровоток; уменьшает мозговой кровоток, за счет повышения тонус сосудов мозга; оказывает сильное седативное действие. Гипотензивное действие развивается через 0,5 — 1 час при приеме внутрь, максимальным гипотензивный эффект становится через 2 — 4 часа. Длительность действия составляет 6 — 12 часов. При быстром введении внутривенно возможно кратковременное увеличения артериального давления, которое обусловлено стимуляцией сосудистых постсинаптических альфа1-адренорецепторов. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшается образование внутриглазной жидкости и улучшается ее отток, ослабляется симпатический тонус, и, как следствие, снижается внутриглазное давление. Клонидин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови связывается на 20 — 40 %. Биодоступность при продолжительном использовании составляет примерно 65 %. Максимальная концентрации в сыворотке крови при приеме внутрь достигается через 1,5 — 2,5 часа. Период полувыведения составляет 12 часов, при нарушении функционального состояния почек увеличивается до 41 часа. Клонидин быстро и легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко. В печени метаболизируется примерно 50 % препарата. Выводится клонидин главным образом почками (40 — 60 %) в неизмененном виде и кишечником (20 %). Продолжительное использование клонидина сопровождается задержкой воды в организме.

Артериальная гипертензия (включая реноваскулярную), гипертонический криз, первичная открытоугольная глаукома — как монотерапия или вместе с другими препаратами, которые снижают внутриглазное давление (в виде глазных капель).

Способ применения клонидина и дозы

Клонидин вводится парентерально, внутрь, сублингвально, инстилляции в виде капель в глаза. Схема лечения и дозы устанавливаются индивидуально. Начальная доза составляет по 37,5 — 75 мкг 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу постепенно повышают до средней суточной дозы, которая составляет 900 мкг. Длительность терапии в среднем равна 1 — 2 месяца. При внутривенном или внутримышечном введении разовая доза равна 150 мкг. Максимальная доза при приеме внутрь — разовая — 300 мкг, суточная — 2,4 мг.
В офтальмологии: 2 — 4 раза в сутки закапывают в конъюнктивальный мешок. Терапию начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижения внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. В случае развития побочных реакций, которые связаны с применением 0,25% раствора, используют 0,125% раствор.
При остром инфаркте миокарда, лабильном течении артериальной гипертензии, для терапии вазомоторных симптомов при абстинентном синдроме у наркоманов, менопаузе или дисменорее назначение клонидина особенно нежелательно.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении при внутривенном введении и в течение 1,5 – 2 часов после него, для профилактики ортостатической гипотензии.
При использовании глазных капель клонидина возможны системные побочные реакции (включая снижение системного артериального давления), чтобы снизить риск их развития необходимо после инстилляции на 1 – 2 минуты прижать пальцем область слезного мешка.
Возможна слабоположительная реакция Кумбса на фоне терапии клонидином.
Отмену лечения необходимо проводить постепенно, снижая дозу в течение 7 — 10 дней, чтобы избежать развития синдрома отмены (ощущение сердцебиения, беспокойство, резкий подъем артериального давления, тремор, нервозность, головная боль, тошнота). При развитии этого синдрома необходимо сразу же вернуться к приему клонидина, а в дальнейшем при его постепенной отмене заменять другими гипотензивными препаратами.
При совместном использовании клонидина с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих средств, вначале отменяются постепенно бета-адреноблокаторы, а потом клонидин.
Необходима особая осторожность у больных с цереброваскулярными нарушениями или депрессией, так как резкое снижение артериального давления может изменить психический статус.
Клонидин при феохромоцитоме не эффективен.
Увеличение дозы гипогликемических препаратов может потребоваться у больных с сахарным диабетом при использовании клонидина.
Больным, которые используют контактные линзы, необходимо знать, что препарат уменьшает образование слезной жидкости.
Употребление спиртных напитков запрещается во время терапии клонидином.
Следует более тщательно контролировать артериальное давление при нарушении функционального состояния печени или почек.
Необходим контроль сердечного ритма у больных, которые получают клонидин совместно с препаратами, которые действуют на атриовентрикулярную проводимость или функции синусного узла, такими как блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, бета-адреноблокаторы. Есть сообщения о развитии синусовой брадикардии, которая приводит к госпитализации и установке кардиостимулятора, в связи с применением клонидина совместно с верапамилом или дилтиаземом.
В период терапии необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где необходимы повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, атриовентрикулярная блокада II – III степени, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия, порфирия, депрессия, совместное использование трициклических антидепрессантов и этанола, кормление грудью, беременность; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (дополнительно для глазных капель).

Ограничения к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, почечная или/и печеночная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушение внутрисердечной проводимости, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, депрессия (включая наличие ее в анамнезе), полинейропатия, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания, запор.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование клонидина противопоказано при беременности. На время терапии клонидином необходимо прекратить кормление грудью.
Строго контролируемые и адекватные исследования у человека отсутствуют. При исследовании репродукции у животных установлено, что у кроликов использование клонидина в дозах, которые примерно в 3 раза больше максимально рекомендованных доз для человека, не вызывало эмбриотоксического и тератогенного действия. Но у крыс, которые получали клонидин за 2 месяца до спаривания в дозах меньше 1/3 максимально рекомендованных доз для человека, отмечалось повышение частоты резорбции плода. Данный эффект не выявлен при использовании клонидина у крыс в дозах до 3 максимально рекомендованных доз для человека с 6-го по 15-й день беременности. увеличение частоты резорбции было отмечено у крыс и мышей при использовании клонидина с 1-го по 14-й день беременности в дозах, которые в 40 раз больше максимально рекомендованных доз для человека. Клонидин выделяется с грудным молоком и обнаруживается в сыворотке крови грудных детей; у младенцев гипотензивный эффект не зарегистрирован.

Побочные действия клонидина

Нервная система и органов чувств: сонливость, астения, замедление скорости двигательных и психических реакций, нервозность, тревожность, головная боль, ночное беспокойство, головокружение, эйфория, депрессия, повышенная утомляемость, снижение слезоотделения, нарушение аккомодации, парестезии, нарушение восприятия, галлюцинации, спутанность сознания, седативный эффект (более выражен у пожилых), кошмарные или яркие сновидения.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, при быстром введении внутривенно кратковременное повышение артериального давления.
Система пищеварения: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, запор, тошнота, боль в слюнных железах, псевдообструкция толстой кишки, снижение желудочной секреции, изменение функциональных проб печени, гепатит.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, алопеция, крапивница.
Прочие: задержка воды и ионов натрия, которая проявляется отеками лодыжек и стоп; снижение потенции и/или либидо, гинекомастия, заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа, гипергликемия, синдром отмены, повышение артериального давления, так называемый гемитоновый криз.
Местные реакции при использовании глазных капель: жжение и зуд в глазах, сухость конъюнктивы, чувство инородного тела, конъюнктивит, отек и гиперемия конъюнктивы.

Взаимодействие клонидина с другими веществами

У больных, которые получают бета-адреноблокаторы, при внезапной отмене клонидина возможно резкое увеличение артериального давления. Предполагают, что данный эффект связан с усилением вазоконстрикторного действия катехоламинов и повышением их уровня в циркулирующей крови. При совместном использовании трициклических антидепрессантов (включая кломипрамин, имипрамин, дезипрамин) снижается гипотензивное действие клонидина. При совместном использовании пероральных гормональных контрацептивов возможно усиление седативного эффекта клонидина. При совместном использовании с клонидином возможно повышение продолжительность действия векурония. Предполагают, что клонидин угнетает повышенную выработку катехоламинов, которая возникает из-за гипогликемии, и снижает проявления гипогликемии (пальпитация, тахикардия, повышенное потоотделение), обусловленные действием катехоламинов. Также есть сведения о том, что клонидин увеличивает концентрацию глюкозы в крови, вероятно, за счет снижения секреции инсулина. Эти эффекты необходимо принимать во внимание при совместном использовании клонидина с инсулином. При совместном использовании с верапамилом есть информация о развитии блокады сердца у больного с артериальной гипертензией. При переходе с приема клонидина на каптоприл гипотензивное действие каптоприла развивается постепенно. При внезапной отмене клонидина у больных, которые получают каптоприл, возможно резкое увеличение артериального давления. При совместном использовании с празозином возможно изменение гипотензивного действия клонидина. Имеется информация о снижении эффективности пирибедила и леводопы у больных с болезнью Паркинсона. При совместном использовании клонидина с циклоспорином есть сообщение об увеличении содержания циклоспорина в плазме крови. При совместном использовании атенолола, пропранолола с клонидином развивается седативное действие, аддитивный гипотензивный эффект, сухость во рту. В сочетании с амитриптилином клонидин поражал роговицы у крыс в течение 5 дней.

Передозировка

При передозировке клонидином развиваются: выраженная брадикардия, синдром ранней деполяризации, замедление атриовентрикулярной проводимости, седация, угнетение сознания (вплоть до комы), угнетение дыхания (вплоть до апноэ), коллапс, изменение артериального давления — от выраженного снижения до значительного повышения, слабость, отсутствие или снижение рефлексов, рвота, бледность кожных покровов, аритмия, гипотермия, слабая реакция зрачков на свет, миоз. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическое лечение (атропин при брадикардии, вазодилататоры при повышении артериального давления, вазопрессоры при снижении артериального давления, налоксон при угнетении дыхания, выраженном снижении артериального давления, коме); регулярный контроль артериального давления, частоты пульса, электрокардиограммы, температуры тела, содержания глюкозы в крови. Гемодиализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом клонидин

Гемитон
Гемитон 0,3
Клофелин
Клофелина раствор для инъекций 0,01%
Клофелина таблетки

Комбинированные препараты:
Клонидин + Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол: Проксофелин™.

Клонидин внесен в список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации и препараты, его содержащие, отпускаются только по рецепту.

Применение «Клонидина», его эффект, противопоказания

«Клонидин» – сильнодействующий препарат, предназначенный для лечения хронической гипертонии, оперативного устранения гипертонического криза и нормализации внутриглазного давления. Как используют медикамент и каковы его противопоказания?

Состав и форма выпуска

«Клонидин» имеет в своем составе в качестве активного вещества гидрохлорид клонидина. Данный компонент применяется, как при изготовлении таблеток, так и инъекционного раствора. Но концентрация действующего элемента разная в зависимости от формы.

Существует три лекарственных вида препарата:

  • Таблетки. Содержатся в упаковках, где их количество может достигать 100 штук. Доза активного вещества в одной пилюле составляет 75 мкг или 150 мкг.
  • Раствор для уколов. В пачке имеется 10 ампул, в каждой из которых содержится 1 мл жидкости и 0,01% действующего компонента.
  • Глазные капли. В них имеется 125 мкг или 250 мкг активного элемента.

Каждая лекарственная форма предназначена для конкретной цели в зависимости от существующей проблемы и необходимой скорости терапевтического воздействия.

Клонидин – гипотензивный препарат в виде таблеток

«Клонидин» оказывает системное воздействие на организм. Главным его действием является снижение артериального давления. Гипотензивный эффект достигается благодаря уменьшению активности продолговатого мозга, за счет чего замедляется частота сокращений сердца.

Также медикамент способен влиять на миокард, тонус кровеносных сосудов. Это помогает нормализовать показатель АД, улучшить работу сердечно-сосудистой системы. Регулирует лекарство и внутриглазное давление, замедляя производство жидкости и активнее выводя ее из глаз.

При инъекционном введении препарат действует в течение нескольких минут. При пероральном приеме эффект достигается дольше – примерно через 30-60 минут. Максимальная концентрация активного вещества наблюдается через 2,5-4 часа после потребления.

Эффект от медикамента держится на протяжении 5 часов. По истечении этого времени он начинается выводиться из организма. Период полувыведения составляет около 6-10 часов.

Показания

«Клонидин» в таблетках назначается для лечения гипертонии, протекающей в хронической форме и способной вызывать серьезные сбои в функционировании внутренних систем организма.

Инъекции препарата предназначены для быстрого устранения гипертонического криза. При его возникновении действовать необходимо оперативно, потому что данное состояние очень опасно для жизни человека.

Капли «Клонидина» применяются для терапии глаукомы. Средство помогает уменьшить внутриглазное давление, тем самым предотвращает отрицательные последствия для зрительной функции.

Капли Клонидин снижают внутри глазное давление и лечат глаукому

Способ применения и дозировка

В инструкции по применению к препарату всегда описывается, как он должен приниматься и в какой дозе. Для каждой лекарственной формы предписаны свои правила приема.

Таблетки

В таблетированной форме «Клонидин» назначают для комплексной терапии гипертонии в течение длительного времени. В первое время рекомендуется принимать небольшую дозировку – 75 мкг за разовые прием. При необходимости лечащий доктор повышает разовую дозу до 300 мкг.

Частота лечения – три раза в день. Пить таблетки требуется через одинаковые периоды времени. Желательно, чтобы прием выполнялся раз в 6 часов. Длительность терапии устанавливается специалистом. Обычно на терапию уходит 1-2 месяца.

Если пациент находится в пожилом возрасте, концентрацию препарата уменьшают вдвое. Это позволяет избежать негативной реакции организма на быстрое снижение показателя АД.

Уколы

Инъекционная форма медикамента помогает быстрее добиться уменьшения артериального давления. По этой причине уколы делают чаще всего при возникновении гипертонического криза. Вводится средство в вену или в мышцу. Перед введением лекарство смешивают с физраствором, потому что количества активного вещества в ампуле очень много, что может спровоцировать анафилактический шок, а также повредить стенку сосуда.

Разовая дозировка препарата должна быть не больше 15 мкг за раз.

Инъекции с Клонидином применяют при гипертоническом кризе из-за быстрого действия вещества

Капли

Количество капелек «Клонидина» определяется лечащим врачом в зависимости от течения патологии. Частота приема также устанавливается медиком, но она не может превышать 4 раз в день. Применяют такую лекарственную форму для комплексной терапии глазного давления.

Действие «Клонидина» достаточно выраженное, поэтому негативно влияет на состояние внутренних органов и сосудов. Поэтому при приеме могут возникать разные побочные реакции организма. Возможны следующие проявления:

  • Проблемы со сном.
  • Астенический синдром.
  • Торможение скорости реакции.
  • Сонливость.
  • Эйфория.
  • Повышенная тревожность.
  • Головная боль.
  • Нарушение пространственной ориентации.
  • Депрессия.
  • Обострение брадикардии.
  • Сильное уменьшение артериального давления.
  • Аллергическая реакция в виде сыпи, зуда, покраснения.
  • Трудности с дыханием.
  • Учащенное биение сердца.
  • Сбой сердечного ритма.

Капли «Клонидина» для глаз способны вызывать сухость конъюнктивы. Вследствие этого пациент постоянно чувствует ощущение чужеродного предмета в глазу, а также зуд, покраснение и отечность.

При проявлении побочных эффектов необходимо сразу обратится к лечащему врачу

«Клонидин» способен негативно воздействовать на внутренние системы организма, особенно если пациенты не соблюдают правила приема лекарства. Поэтому есть ряд ограничений по применению данного медикамента, которые доктор учитывает при назначении лечения.

К противопоказаниям относят следующее:

  1. Брадикардия.
  2. Склонность к кардиогенному шоку.
  3. Нарушенное кровообращение головного мозга.
  4. Атеросклеротическая болезнь.
  5. Аневризма.
  6. Индивидуальная непереносимость лекарства.
  7. Сердечные блокады.
  8. Вынашивание малыша.
  9. Гипотония.
  10. Инфаркт мышцы сердца или высокий риск его возникновения.
  11. Депрессивное состояние.
  12. Нахождение человека в алкогольном или наркотическом опьянении.
  13. Тяжелые поражения печени или почек.

Указанные ограничения действуют в большей степени для таблетированной и инъекционной формы «Клонидина». Для глазных капелек же они не играют существенной роли. При их назначении учитывают только наличие у больного воспалительного процесса в области глаз и индивидуальной непереносимости средства.

Клонидин в виде капель для глаз имеет меньше всего противопоказаний

Когда пациент прекращает прием «Клонидина», у него может возникнуть синдром отмены. Он тревожит человека повышенной тревогой, проблемами со сном, депрессивным состоянием, невротическими нарушениями. Обычно такие явления проходят через 3 суток после отмены медикамента. Если они беспокоят долго, нужно обязательно посетить доктора.

На фоне отмены препарата у больного может возникнуть гипертонический криз, что достаточно опасно для жизни. При осмотре врачу очень важно отличить криз, который образовался вследствие прекращения терапии «Клонидином», от гипертонического, спровоцированного иными факторами. Ведь лечение данных состояний существенно отличается. Неправильность терапии может стоить человеку жизни.

Если при гипертоническом кризе используют бета адреноблокаторы и мочегонные средства, то при клонидиновом кризе такие группы медикаментов способны только усугубить течение патологии. Для устранения клонидинового состояния применяют бета адреноблокаторы вместе с празозином.

Чтобы избежать последствий после отмены приема «Клонидина», необходимо постепенно снижать дозировку лекарства. Как именно это сделать, скажет лечащий доктор.

Еще одним особым указанием является следующее: при введении средства в виде инъекций пациент должен пребывать в горизонтальном положении. Это позволит предотвратить внезапное падение артериального давления по причине изменения позы. После укола рекомендуется полежать в течение 2 часов.

Применение при беременности и лактации

Ученые не проводили тщательного изучения влияния препарата на организм будущей мамы и развитие плода. Проводились только исследования на животных, результаты которых не показали негативных последствий. Но все же врачи не рекомендуют применять медикамент во время беременности из-за его сильного действия и побочных эффектов.

При грудном вскармливании также не стоит принимать лекарство, так как оно способно проникать в молоко, а затем и в организм ребенка.

На время лечения необходимо заменить грудное кормление на искусственное

Лекарственные взаимодействия

При назначении и использовании «Клонидина» стоит учитывать, что он способен вступать в контакт с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме с антидепрессантами он снижает их эффективность.

Вместе с седативными препаратами он, наоборот, усиливает их действие. Это может привести к тому, что у пациента сильно снизится показатель АД, чрезмерно успокоится нервная система, начнут усугубляться депрессии и иные отклонения психики.

При одновременном приеме с медикаментами, нормализующими сердечный ритм, влияющими на нервную возбудимость, необходимо постоянное наблюдение медиков, так как возможно нарушение работы сердца.

Передозировка «Клонидином» встречается редко. Для этого состояния должна быть существенно увеличена дозировка. При проникновении в организм крупной дозы у человека возникают такие проявления как:

  • Потеря и спутанность сознания.
  • Трудности с дыханием.
  • Сужение зрачков.
  • Плохая реакция на свет.
  • Гиперемия.
  • Кома.
  • Брадикардия.
  • Обильное отделение слюны.
  • Расстройства стула.
  • Рвота, тошнота.
  • Быстрое снижение артериального давления.

Для предотвращения серьезных последствий необходимо промыть желудок, вызвать доктора. В тяжелых случаях передозировки лечение проводится в стационарных условиях.

Превышение назначенной дозировки может привести к тяжелым последствиям

Цена и аналоги

При необходимости лечащий доктор может заменить «Клонидин» на аналог. Такое возможно, если лекарство не подходит пациенту, к примеру, у него имеется повышенная чувствительность к вспомогательному компоненту медикамента.

Аналоги «Клонидина» могут быть произведены на основе того же активного компонента или же иметь другое вещество, но со схожим терапевтическим действием. Наиболее популярны следующие препараты: «Клофазолин», «Барклид», «Клофелин».

Стоимость лекарства довольно оптимальная – примерно 100 рублей за упаковку. Окончательная цена зависит от региона продаж, количества таблеток, концентрации активного вещества, конкретной аптеки. Приобрести медикамент можно исключительно по рецепту врача.

Отзывы о действии препарата «Клонидин» встречаются, как положительные, так и отрицательные. Назначается медикамент не слишком часто, потому что он предназначен в большей степени для купирования острых состояний, к примеру, при гипертоническом кризе.

Врачи отмечают, что средство достаточно сильнодействующее, чтобы быстро устранить криз, нормализовать артериальное и глазное давление. Но для долгого лечения рекомендуется принимать иные гипотензивные лекарства.

Таким образом, «Клонидин» – препарат с сильным действием, помогающий в устранении проблем с артериальным давлением. Принимать его можно только после одобрения лечащего доктора.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх