Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Кетанов для чего?

Кетанов® (Ketanov®)

Последняя актуализация описания производителем 04.10.2010 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Кеторол
  • Кеторол Экспресс

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Кеторолак* (Ketorolac*)

АТХ

M01AB15 Кеторолак

Фармакологическая группа

  • НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M25.5 Боль в суставе
  • M54 Дорсалгия
  • M54.1 Радикулопатия
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • M79.1 Миалгия
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • R52.0 Острая боль
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
кеторолака трометамин 10 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400); тальк очищенный; титана диоксид; вода очищенная (теряется в процессе производства)

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 10 блистеров.

Раствор для внутримышечного введения 1 мл
кеторолака трометамин 30 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; динатрия эдетат; этанол; натрия гидроксид; вода для инъекций

в ампулах по 1 мл; в пачке картонной 5 или 10 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «KVT» на одной стороне.

Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, болеутоляющее.

Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S- и R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%.

Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин.

Время достижения равновесной концентрации (CSS) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания препарата Кетанов®

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза ( в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая астма», бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция ( в т.ч. гемофилия);

печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВС, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения;

беременность, роды и период лактации;

детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

обезболивание перед и во время хирургических операций (из-за высокого риска кровотечения);

лечение хронических болей.

С осторожностью — бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Побочные действия

Частота развития побочных явлений определяется следующим образом: часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Способ применения и дозы

Таблетки. Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Раствор для инъекций. В/м (глубоко), в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении:

— пациентам до 65 лет — 10–30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;

— пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг.

Дозы при многократном в/м введении:

— пациентам до 65 лет — 10–30 мг, затем — по 10–30 мг каждые 4–6 ч;

— пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза при внутримышечном введении для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг — для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кетанов® не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кетанова® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Производитель

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Кетанов®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кетанов®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
M25.5 Боль в суставе Артралгия
Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Болевой синдром при остеоартрозах
Болевой синдром при остеоартрозе
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевые ощущения в суставах
Болезненность суставов
Болезненность суставов при тяжелых физических нагрузках
Болезненные воспалительные поражения суставов
Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Болезненные состояния суставов
Болезненные травматические поражения суставов
Боли в костно-мышечной системе
Боли в плечевых суставах
Боли в суставах
Боль в суставах
Боль в суставах при травмах
Боль костно-мышечная
Боль при остеоартрите
Боль при патологии суставов
Боль при ревматоидном артрите
Боль при хронических дегенеративных заболеваниях костей
Боль при хронических дегенеративных заболеваниях суставов
Костно-суставная боль
Ревматическая боль
Ревматические боли
Суставная боль
Суставная боль ревматического происхождения
Суставной болевой синдром
Суставные боли
M54 Дорсалгия Боли в костно-мышечной системе
Боли в позвоночнике
Боли в спине
Боль в области спины
Боль в позвоночнике
Боль в различных отделах позвоночника
Боль в спине
Синдром болевой в позвоночнике
M54.1 Радикулопатия Болевой синдром при радикулитах
Болезни позвоночного столба
Острая корешковая радикулопатия
Острый радикулит
Подострые радикулиты
Радикулит
Радикулиты
Радикулиты с корешковым синдромом
Радикулопатия
Хронические радикулиты
M79.0 Ревматизм неуточненный Дегенеративное ревматическое заболевание
Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий
Дегенеративные ревматические заболевания
Локализованные формы ревматизма мягких тканей
Ревматизм
Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом
Ревматизм суставной и внесуставной
Ревматическая атака
Ревматические жалобы
Ревматические заболевания
Ревматические заболевания межпозвоночного диска
Ревматическое заболевание
Ревматическое заболевание позвоночника
Ревматоидные заболевания
Рецидивы ревматизма
Суставной и внесуставной ревматизм
Суставной и мышечный ревматизм
Суставной ревматизм
Суставной синдром при ревматизме
Хроническая ревматическая боль
Хронический суставной ревматизм
M79.1 Миалгия Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевые ощущения в мышцах
Болезненность мышц
Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках
Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Боли в костно-мышечной системе
Боли в мышцах
Боли в состоянии покоя
Боли мышц
Боль в мышцах
Боль костно-мышечная
Миалгии
Миофасциальные болевые синдромы
Мышечная боль
Мышечная боль в покое
Мышечные боли
Мышечные боли неревматического происхождения
Мышечные боли ревматического происхождения
Острая мышечная боль
Ревматическая боль
Ревматические боли
Синдром миофасциальный
Фибромиалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные Болевой синдром при невралгии
Брахиалгия
Затылочная и межреберная невралгия
Невралгии
Невралгические боли
Невралгия
Невралгия межреберных нервов
Невралгия заднего большеберцового нерва
Неврит
Неврит травматический
Невриты
Неврологические болевые синдромы
Неврологические контрактуры со спазмами
Острый неврит
Периферический неврит
Посттравматическая невралгия
Сильная боль неврогенного характера
Хронический неврит
Эссенциальная невралгия
R52.0 Острая боль Острый болевой синдром
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Острый болевой синдром травматического происхождения
Сильная боль неврогенного характера
Сильные боли
Синдром болевой при родах
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль Болевой синдром в онкологической практике
Болевой синдром выраженный
Болевой синдром при злокачественных новообразованиях
Болевой синдром при онкологических заболеваниях
Болевой синдром при опухолях
Болевой синдром у онкологических больных
Боли при злокачественных новообразованиях
Боли при злокачественных образованиях
Боли при опухолях
Боли у онкологических больных
Боль при метастазах в кости
Боль при онкологических заболеваниях
Злокачественный болевой синдром
Интенсивная хроническая боль
Интенсивный болевой синдром
Интенсивный некупируемый болевой синдром
Интенсивный хронический болевой синдром
Некупирующаяся боль
Некупирующиеся боли
Опухолевая боль
Посттравматический болевой синдром
Сильные боли
Хроническая боль
Хронический болевой синдром
R52.2 Другая постоянная боль Болевой синдром неревматического происхождения
Болевой синдром при вертеброгенных поражениях
Болевой синдром при невралгии
Болевой синдром при ожогах
Болевой синдром слабый или умеренный
Невропатическая боль
Невропатические боли
Периоперационная боль
Умеренная и выраженная боль
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром
Умеренный и сильный болевой синдром
Ушная боль при отите
R52.9 Боль неуточненная Акушерско-гинекологическая боль
Болевой синдром
Болевой синдром в послеоперационном периоде
Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций
Болевой синдром воспалительного генеза
Болевой синдром неонкологического генеза
Болевой синдром после диагностических процедур
Болевой синдром после дигностических вмешательств
Болевой синдром после операций
Болевой синдром после операционных вмешательств
Болевой синдром после ортопедических операций
Болевой синдром после травм
Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов
Болевой синдром после хирургических вмешательств
Болевой синдром при воспалениях неревматической природы
Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы
Болевой синдром при диабетической нейропатии
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при патологии сухожилий
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при травмах
Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Болевой синдром при язвенной болезни желудка
Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Болевые ощущения
Болевые ощущения во время менструаций
Болевые синдромы
Болевые состояния
Болезненная усталость ног
Болезненность десен при ношении зубных протезов
Болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов
Болезненные нерегулярные менструации
Болезненные перевязки
Болезненный мышечный спазм
Болезненный рост зубов
Боли
Боли в нижних конечностях
Боли в области операционной раны
Боли в послеоперационном периоде
Боли в теле
Боли после диагностических вмешательств
Боли после ортопедических операций
Боли после хирургических вмешательств
Боли после холецистэктомии
Боли при гриппе
Боли при диабетической полинейропатии
Боли при ожогах
Боли при половом сношении
Боли при проведении диагностических процедур
Боли при проведении терапевтических процедур
Боли при простудных заболеваниях
Боли при синуситах
Боли при травмах
Боли стреляющие
Боли травматического характера
Боль
Боль в послеоперационном периоде
Боль после диагностических вмешательств
Боль после проведения склерозирующей терапии
Боль после хирургических вмешательств
Боль послеоперационная
Боль послеоперационная и посттравматическая
Боль посттравматическая
Боль при глотании
Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
Боль при ожогах
Боль при травматическом повреждении мышц
Боль при травмах
Боль при экстракции зуба
Боль травматического происхождения
Боль, обусловленная спазмом гладких мышц
Выраженный болевой синдром
Выраженный болевой синдром травматического происхождения
Незлокачественный болевой синдром
Полиартралгия при полимиозите
Послеоперационная боль
Послеоперационные боли
Послеоперационный болевой синдром
Постоперационная боль
Посттравматическая боль
Посттравматический болевой синдром
Торпидный болевой синдром
Травматическая боль
Травматические боли
Умеренная боль
Умеренно выраженный болевой синдром
Умеренный болевой синдром
T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное Болевой синдром в послеоперационном периоде
Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций
Болевой синдром после диагностических процедур
Болевой синдром после дигностических вмешательств
Болевой синдром после операций
Болевой синдром после операционных вмешательств
Болевой синдром после ортопедических операций
Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов
Болевой синдром после хирургических вмешательств
Болевой синдром при применении эксимерного лазера
Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
Болевые синдромы в стоматологической практике
Болезненные диагностические вмешательства
Болезненные диагностические манипуляции
Болезненные инструментальные диагностические процедуры
Болезненные инструментальные манипуляции
Болезненные лечебные процедуры
Болезненные манипуляции
Болезненные перевязки
Болезненные терапевтические вмешательства
Болезненные хирургические вмешательства
Боли в области операционной раны
Боли в послеоперационном периоде
Боли после диагностических вмешательств
Боли после ортопедических операций
Боли после хирургических вмешательств
Боли при проведении диагностических процедур
Боли при проведении терапевтических процедур
Боль в ортопедии
Боль в послеоперационном периоде
Боль после диагностических вмешательств
Боль после проведения склерозирующей терапии
Боль после стоматологических вмешательств
Боль после хирургических вмешательств
Боль послеоперационная
Боль послеоперационная и посттравматическая
Боль при экстракции зуба
Воспаление после операций и травм
Воспаление после ортопедических операций
Воспалительные процессы после оперативных вмешательств
Воспалительный синдром после операционных вмешательств
Нагноившиеся послеоперационные свищи
Операционная рана
Осложнения после удаления зуба
Послеоперационная боль
Послеоперационные боли
Послеоперационный болевой синдром
Постоперационная боль

Инструкция по применению уколов Кетонал

Кетонал раствор — препарат с выраженным обезболивающим действием, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств.

Состав и формы выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, с желтоватым оттенком. Кетонал уколы вводятся внутримышечно или внутривенно. Выпускается в ампулах. Действующее вещество — кетопрофен. Содержимое в 1 ампуле — по 50 мг или 100 мг активного соединения. Вспомогательные компоненты — этиловый спирт, бензиловый спирт, инъекционная вода, пропиленгликоль.

Другие формы выпуска препарата — таблетки и капсулы, ректальные суппозитории.

Фармакологические свойства

Кетонал инъекции — это средство с противовоспалительным действием, имеющее нестероидную природу происхождения.

Препарат обладает широким спектром воздействия. Кетонал способствует нормализации температуры тела. Данный эффект достигается за счет возможности активного компонента ингибировать 1 и 2 типы циклооксигеназы. Это способствует остановке процесса выработки веществ простагландинов, за счет чего уменьшается воспалительный процесс.

Биодоступность медикамента составляет около 90%. Наивысшая концентрация препарата в крови достигается от 15 до 30 минут после введения лекарства. Метаболические процессы с участием активного компонента происходят в печени. Время полувыведения — 120 минут. Выводится лекарство из организма через почки.

Показания и противопоказания к применению

Кетонал помогает в лечении следующих заболеваний:

  • воспаления различной этиологии происхождения;
  • заболевания костной и суставной тканей, которые сопровождаются воспалительными процессами и дегенеративными изменениями;
  • различные формы артрита;
  • остеопороз;
  • болезни опорно-двигательного аппарата;
  • подагра;
  • боль и ломота в мышцах различной причины;
  • воспалительные процессы нервных окончаний;
  • воспаления, развивающиеся в малом тазу у женщин на фоне нарушения функционирования внутренних органов.

Кетонал показывает высокую эффективность в купировании болезненных ощущений во время реабилитационного периода после перенесенных травм и хирургических операций. Рекомендуется принимать при болях, вызванных межпозвоночной грыжей, воспалениях реактивного характера суставной ткани и между позвонками. Помогает медикамент при продолжительных интенсивных головных болях, мигрени, если другие лекарственные средства не дают положительного результата.

Не применяют Кетонал при следующих состояниях:

  • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, наличие в анамнезе реакций на прием НПВП в прошлом;
  • язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • гастрит;
  • заболевание Крона;
  • наличие колита язвенной формы;
  • отклонения в работе печени и почек;
  • внутренние кровотечения или склонность к ним;
  • заболевания крови, характеризующиеся медленной свертываемостью, гемофилия;
  • внутренние кровотечения или склонность к ним;
  • 3 триместр беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • диспепсические нарушения в хроническом течении;
  • возрастное ограничения — младше 15 лет.

Относительные противопоказания, которые требуют осторожного применения лекарства, — язва, бронхиальная астма, нарушения в работе пищеварительной системы.

Можно ли использовать лекарство во время беременности

Использование Кетонала в 3 триместре беременности категорически запрещено, т. к. медикамент снижает интенсивность родовой деятельности.

В 1 и 2 триместрах препарат использовать можно, но в крайних случаях, когда врач решит, что положительный результат от его применения превышает риски возможных осложнений. Использование Кетонала на ранних сроках увеличивает риск самопроизвольного выкидыша.

Нет данных о проникновении действующего вещества в грудное молоко. В период лактации использовать Кетонал не рекомендуется, только при острой необходимости. В период применения лекарственного средства грудное кормление нужно приостановить.

Кетонал в уколах инструкция по применению

Кетонал вводится внутривенно, либо внутримышечно. Доза подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести клинического случая и метода введения раствора.

Схема применения и и дозировка

Внутримышечное введение осуществляется в рекомендованных дозировках по 100 мг 1-2 раза в день.

Если препарат назначается внутривенно, содержимое ампулы необходимо развести в 100 мл физиологического раствора. Вводить медленно, от 30 до 60 минут. При необходимости делать инъекцию несколько раз в день, между каждой дозой требуется перерыв в 8 часов.

При необходимости более длительного внутривенного введения развести содержимое 1 или 2 ампул в 500 мл физиологического раствора, либо раствора Рингера. Максимально допустимое количество действующего вещества в сутки — не более 200 мг.

Инфузионное введение Кетонала осуществляется только в условиях больничного стационара.

Сколько можно колоть Кетонал

Курс применения Кетонала подбирается индивидуально в зависимости от показаний и степени тяжести клинического случая. Возможен разовый прием медикамента при болях, чтобы купировать неприятные ощущения.

Кетонал хорошо переносится, вероятность возникновения побочных симптомов при правильной дозировке и отсутствии противопоказаний практически отсутствует. Ввиду индивидуальных особенностей организма не исключаются побочные действия:

  1. Со стороны лимфатической и кровеносной систем: развитие анемии постгеморрагического типа, лейкоцитопения, тромбоцитопения.
  2. Иммунная система: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок.
  3. Нарушения психического характера — частые изменения настроения.
  4. Центральная нервная система: судороги, приступы головной боли и головокружения.
  5. Зрение — снижение остроты и нечеткость.
  6. Сердце: развитие сердечной недостаточности.
  7. Сосудистая система: гипертензия артериального типа.
  8. Органы дыхательной системы: развитие бронхиальной астмы, бронхоспазмы, риниты.
  9. Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, запоры или диарея, боли в животе. Редко — развитие стоматита, язвы пептического типа. Редко — открытие кровотечений, перфорация внутренних органов, появление колита, рвота с примесями крови.
  10. Кожный покров: аллергические реакции в виде сыпи, покраснения, крапивницы, зуда.
  11. В месте введения препарата: отек, боль и чувство жжения.

Из всех побочных эффектов чаще всего наблюдаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Кровотечения и пептические язвы наблюдаются чаще у пациентов пожилого возраста с рядом хронических заболеваний.

Введение высоких доз препарата может стать причиной передозировки. Клиническая картина: продолжительные головные боли, приступы тошноты и рвоты, болезненные ощущения в животе и желудке. В случае интенсивной интоксикации возникает гипотензия, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, нарушение дыхания, что проявляется в его угнетении.

Признаки передозировки требуют немедленной госпитализации. Специфический антидот отсутствует. Лечение передозировки симптоматическое.

Особенности и предостережения

Кетонал вводится от 1 до 2 раз в день. Рекомендованная дозировка — 1 ампула. Внутривенное введение медикамента осуществляется посредством медленных капельниц. Период между каждым введением — 8 часов.

Для внутримышечного введения рекомендуется использовать место на коже, расположенное как можно ближе к мышце — бедро, верхняя часть плеча. При введении в жировую прослойку снижается его терапевтическая активность.

Кетонал — препарат, не используемый для длительной терапии. Данное лекарственное средство предназначено только для купирования боли и устранения воспалительных процессов, но не для лечения причин их появления. Может оказывать негативное действие на почки и печень. Если требуется длительный прием, необходимо контролировать лабораторные показатели органов.

Действует Кетонал практически моментально, через несколько минут после введения боль проходит. Но одновременно с устранением симптома может возникнуть сонливость.

У пациентов, имеющих заболевания со стороны сердца и сосудистой системы, требуется регулярно измерять артериальное давление. При сильном ухудшении зрения на фоне приема медикамента его необходимо немедленно отменить.

Особенность приема Кетонала в том, что он может маскировать симптоматическую картину воспалительных процессов, которые возникли на фоне инфицирования. Если возникли проявления клинической картины, это указывает на инфекцию, Кетонал немедленно отменяется.

Требуется корректировка дозировки пациентам, у которых есть заболевания желудочно-кишечного тракта. Кетонал оказывает угнетающее действие на женскую репродуктивную систему. Не рекомендуется принимать лекарство женщинам, у которых поставлен диагноз бесплодие.

В случае длительного хранения ампулы рекомендуется обернуть бумагой черного цвета или фольгой, т. к. действующий компонент инъекционного раствора чувствителен к ультрафиолетовым лучам.

Беременные и кормящие женщины

Для лекарства Кетонал инструкция по применению (уколы) предупреждает об опасности его использования беременными и кормящими женщинами. Категорически запрещено применять в 3 триместре, он тормозит родовую деятельность. На ранних сроках медикамент может спровоцировать выкидыш.

Кетонал допускается использовать в 1 и 2 триместрах, но только при необходимости, если врач решит, что польза от его применения превышает риски возможных осложнений. Не установлено, может ли действующий компонент проникать в грудное молоко и выходить с ним из организма, не нанося вред здоровью младенца. Кетонал может использоваться в период лактации, но только при условии перевода ребенка на искусственное вскармливание.

Управление механизмами

Кетонал может оказывать угнетающее действие на центральную нервную систему. Это проявляется в сонливости, приступах головокружения, судорогах. При наличии данных признаков управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами не рекомендуется.

Кетонал может привести к временному снижению остроты зрения, что также является ограничением к вождению авто.

Взаимодействие с другими лекарствами

В комплексной терапии следует учитывать нюансы применения Кетонала с другими медикаментами. Увеличение терапевтического действия наблюдается у средств диуретической группы. Снижение эффективности наблюдается у лекарств, которые нормализуют уровень сахара в крови, и препаратов противовоспалительного спектра действия.

Запрещено принимать Кетонал с лекарственными средствами, в составе которых есть этиловый спирт. Данное сочетание увеличивает вероятность возникновения внутренних кровотечений и нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Увеличение концентрации калия в крови наблюдается при совместном приеме Кетонала с АПФ, нестероидными противовоспалительными средствами и Гепарином. Запрещено смешивать в 1 ампуле кетопрофен и трамадол, это приведет к появлению осадка.

Кетонал — рецептурный препарат.

Условия хранения и срок годности

Содержать ампулы с инъекционным раствором необходимо при температурном режиме не более +25°C, в месте, где нет доступа солнечным лучам.

Срок годности — 3 года. Дальнейшее использование препарата категорически запрещено.

Кетанов® (Ketanov®) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Действующее вещество

Кеторолак* (Ketorolac*)

M01AB15 Кеторолак

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее

Показания препарата Кетанов®

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза ( в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия

По рецепту.

Условия хранения препарата Кетанов®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кетанов®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цена на препарат Кетанов® в России

Минимальная цена: 67 руб.

Максимальная цена: 253 руб.

Стоит отметить, что средняя цена на препарат Кетанов® в России составляет — 140 руб.

Цены действительны на: 07.07.2018 22:52:12

Посмотреть актуальные цены на Кетанов®

Аналоги препарата Кетанов® в России

Аналогами препарата Кетанов® могут служить лекарственные средства, в составе которых есть Кеторолак

  • Кеторолак
  • Кеторол®
  • Долак
  • Торадол
  • Кетолак®
  • Кетокам®
  • Кеталгин®
  • Кетофрил®
  • Акьюлар ЛС
  • Кеторолака трометамин
  • Доломин®
  • Кеторолак-СОЛОфарм
  • Кетадроп®
  • Матролгин ВМ
  • Торолак
  • Кеторолак-Эском
  • Кеторолак Ромфарм
  • Ваторлак
  • Кеторолак-OBL
  • Кеторолака трометамин-Фармаплант

Вы можете посмотреть доступные аналоги препарата Кетанов®

Сохранить в соцсетях:

Кетанов таблетки : инструкция по применению

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко — диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, иногда судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Наблюдались анафилактоидные реакции после терапевтического употребления НПВС, которые могут возникнуть после передозировки.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать, по крайней мере, в течение 4 часов после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепама. Другие мероприятия могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан во время беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность продлена с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Кеторолак выделяется в грудное молоко в небольших количествах, поэтому Кетанов противопоказан в период кормления грудью.

Дети

Не применяют детям до 16 лет.

Особенности применения

Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность

Применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез циклооксигеназы/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация

О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорациях, которые могут быть фатальными, сообщалось в случае применения НПВС в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозирования препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетанов с осторожностью применяют пациентам, которые получают параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, которые получают Кетанов, курс лечения следует прекратить.

Нарушение дыхательной функции

Необходима осторожность в случае применения препарата пациентам с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма.

Влияние на почки

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (такие, которые не превышают 60 мг в сутки внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, что может происходить после приема одной дозы.

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и/или почечного тока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательным образом контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или окончательном периоде полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетанов следует отменить.

Задержка жидкости и отеки

Сообщалось о задержке жидкости и отеках во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

В настоящее время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, должны находиться под наблюдением врача.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические

Кетанов следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции

Как и в случае использования других НПВС, анафилактические (анафилактоидные) реакции (в т.ч. анафилаксия, бронхоспазм, гиперимия, сыпь, артериальная гипотензия, отек гортани, отек Квинке) могут возникать у пациентов, у которых в анамнезе отсутствовали или присутствовали гиперчувствительность к аспирину, другим НПВС или кеторолаку. Данный комплекс симптомов также может наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе были бронхоспастическая реактивность (например, астма) и полипы носа. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолак не следует принимать пациентам с астмой в анамнезе, и пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, отеком Квинке и бронхоспазмом. При возникновении анафилактоидных реакций необходимо обращаться за неотложной медицинской помощью.

Гематологические эффекты

Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать Кетанов. Пациенты, которые получают антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, которые получают другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует аггрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 минут. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетанов не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Некоторые пациенты в случае применения кеторолака могут чувствовать сонливость, головокружение, вертиго, бессонницу, повышенную утомляемость, нарушение зрения или депрессию. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие аналогичные побочные эффекты, им не следует руководить автотранспортом или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2%), а степень связывания зависит от концентрации.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20%, следовательно, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется осторожность, если одновременно назначают метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и потому, возможно, повышают его токсичность. Пациенты, которые принимают НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком

Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белком плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и более высоких связывание кеторолака уменьшалось приблизительно от 99,2 % до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белком плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было данных о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибиции ферментов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторолака трометамин — ненаркотический аналгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство, которое проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается аналгетиком периферического действия. Он не имеет известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания.

Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков.

Фармакокинетика

Кеторолак трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мкг/мл в плазме крови через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет, в среднем, 5,4 часа. У пожилых лиц (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. Больше 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. У человека после применения разовой или многоразовых доз фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через один день при применении 4 раз в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. После введения разовой внутривенной дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения — 5 часов, а клиренс — 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (91,4%), а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Основные физико-химические свойства

белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой «K.VT» с одной стороны.

Кетанов уколы инструкция по применению

Данные эпидемиологических исследований показывают, что применение кеторолака может быть связано с высоким риском развития серьезных желудочно-кишечных побочных эффектов, как и в случае применения каких-либо других НПВС, особенно при использовании за пределами разрешенных показаний и 7 или применение в течение длительного времени.

Необходимо учитывать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 минут после введения.

Следует избегать одновременного применения с другими НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ), нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы, в течение кратчайшего срока, необходимого для контроля симптомов, а также риски для сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта.

Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорация

Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорация, которые могут быть смертельными, и связаны с приемом всех НПВС на любом этапе лечения, причем не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие в анамнезе сведений о серьезных желудочно-кишечных заболеваний.

У пожилых, истощенных, ослабленных пациентов увеличивается частота побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и случаи перфорации, которые могут привести к летальному исходу.

Риск возникновения желудочно-кишечных язв, кровотечений и перфорации растет с повышением дозы и у больных с язвенной болезнью в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у лиц пожилого возраста.

Чтобы снизить риск такого токсического влияния на ЖКТ, лечение начинают и поддерживают минимальными эффективными дозами.

Для таких больных, а также нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного действия на ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола).

Такой связанный с возрастом риск развития желудочно-кишечного кровотечения и перфорации является общим для всех НПВС.

У пожилых людей удлиняется период полувыведения из плазмы и снижается плазменный клиренс кеторолака.

При применении Кетанов внутримышечно не рекомендуется превышать общую суточную дозу 60 мг.

При применении в форме таблеток рекомендуется длительный интервал между дозами, следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона), так как их состояние может усугубиться.

Пациенты с желудочно-кишечными побочными эффектами в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно
кровотечениях в ЖКТ) особенно на начальных этапах терапии.

В случае возникновения желудочно-кишечных кровотечений или язвы у пациентов, получающих кеторолак, лечение следует прекратить.

С осторожностью следует назначать больным, которые получают одновременно препараты, способные повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, такие как ацетилсалициловая кислота.

Противопоказан пациентам, принимающим антикоагулянты, такие как варфарин.

Как и при использовании других НПВС частота и тяжесть желудочно-кишечных осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения кеторолаком.

Риск клинически значимых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозы.

Наличие в анамнезе язвенной болезни повышает вероятность развития некоторых серьезных желудочно-кишечных осложнений во время лечения кеторолаком.

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму, если использовать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего срока, необходимого для контроля симптомов, а также риски для сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного.

Влияние на фертильность

Использование Кетанов, как и любого препарата ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландина может нарушить репродуктивную функцию и не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность, имеющим сложности с зачатием или проходящим исследование репродуктивной функции, следует отменить применение кеторолака.

Гематологические эффекты

Следует соблюдать особую осторожность при назначении кеторолака больным с нарушениями свертывания крови.

Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Хотя исследования не указывают на значимое взаимодействие между кеторолаком и варфарином или гепарином, совместное применение кеторолака с препаратами, которые влияют на гемостаз, в том числе с терапевтическими дозами антикоагулянтов, например, варфарин, гепарин в низких дозах (в качестве профилактического лечения 2500 — 5000 единиц, каждые 12 часов) и декстран могут быть связаны с повышенным риском кровотечения.

Введение кеторолака таким пациентам следует проводить с особой осторожностью, а пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Кеторолака трометамол подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения.

У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время может увеличиваться, но не превышать нормальный диапазон (2 — 11 минут).

В отличие от длительных эффектов ацетилсалициловой кислоты, восстановление функции тромбоцитов происходит через 24 — 48 часов после прекращения приема кеторолака.

Кеторолак не должен применяться для пациентов, у которых были операции с большим риском возникновении кровотечений или незавершенного гемостаза.

Следует соблюдать особую осторожность в ситуациях, не допускающих отклонений гемостаза, например, в косметической или однодневной хирургии, при резекции простаты или тонзилэктомии.

Кожные реакции

В связи с применением НПВС, в том числе и препарата диклофенак, очень редко сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них приводили к летальному исходу, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Более высокий риск этих реакций отмечается в начале терапии, а развиваются эти реакции в большинстве случаев в 1-й месяц лечения.

Препарат следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи или любых других признаков аллергии, любых других проявлениях гиперчувствительности.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Задержка соли/жидкости в организме при сердечно-сосудистых заболеваниях и перифирическом отеке

Требуется соблюдать осторожность у пациентов с гипертонией и / или сердечной недостаточностью, так как были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеки в связи с терапией НПВС.

Задержка жидкости, гипертония и периферические отеки отмечались у некоторых пациентов, принимавших нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе кеторолака трометамол, таким образом, кеторолака трометамол следует применять с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, гипертонией или аналогичными заболеваниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

У пациентов, страдающих гипертонией и / или застойной сердечной недостаточностью в легкой либо умеренной форме, необходим адекватный мониторинг и соблюдение рекомендаций, так как отчеты показали, что лечение с применением НПВС было связано с задержкой жидкости и отеками.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах) может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Хотя при лечении препаратом кеторолак не отмечалось увеличение частоты тромботических событий, таких как инфаркт миокарда, тем не менее, нельзя исключить такой риск в отношении кеторолака.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярным расстройством должны принимать кеторолак только после тщательного обследования.

Похожее решение должно быть принято до начала лечения пациентов с фактором риска возникновения кардиоваскулярных заболеваний (напр. при гипертензии, гиперлипидемии, сахарном
диабете и курении).

Кардиоваскулярные нарушения, нарушения функции почек и печени

Необходимо с осторожностью назначать пациентам, имеющих патологии, которые могут стать причиной снижения объема крови и /или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии.

У таких пациентов применение нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозы препарата, стать причиной ослабления почечной простагландиновой структуры и может спровоцировать явную почечную недостаточность.

Под большим риском такой реакции находятся пациенты, которые истощены в объеме вследствие потери крови или сильного обезвоживания, пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, люди пожилого возраста и пациенты, принимающие диуретики.

У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек.

Обычно после прекращения лечения НПВС состояние пациента возвращается к исходному, которое было до начала лечения.

Нарушенное восстановление потерянной жидкости/крови во время операции, вызывающее гиповолемию, может стать причиной почечной дисфункции, которая в свою очередь может усилиться при применении кеторолака.

Таким образом, дегидратация должна быть откорректирована и рекомендовано строгое наблюдение специалиста за сывороточной мочевиной и креатинином, диурезом до тех пор, пока данные показатели не будет нормированными.

Для пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака был сокращен до приблизительно половины нормального показателя и временный период полувыведения повышался приблизительно в 3 раза.

Почечные эффекты

Как и с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, кеторолак должен с осторожностью применяться пациентам с нарушением функции почек или заболеваниями почек в анамнезе, так как он является сильнодействующим ингибитором синтеза простагландина.

Следует соблюдать осторожность, так как нефротоксичность была выявлена при применении кеторолака и других нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов с патологиями, вызывающими сокращение объема циркулирующей крови и/или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в под держании почечной перфузии.

У таких пациентов применение кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозировки, спровоцировать сокращение почечной формации простагландина и может вызвать явную почечную недостаточность или декомпенсированную почечную недостаточность.

Под большим риском возникновения такой реакции находятся пациенты, у которых есть нарушения функции почек, гиповолемия, сердечная недостаточность, дисфункция печени, а также принимающие диуретики и люди пожилого возраста.

После прекращения приема кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов обычно следует выздоровление.

Также, как и с другими препаратами, которые замедляют синтез простагландина, сообщалось о повышении сывороточной мочевины, креатинина и калия на фоне применения кеторолак трометамола, которые могут возникнуть после применения одной дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

Так как кеторолак и его метаболиты выводятся в первую очередь почками, пациентам с умеренным и тяжелым нарушением почечной функции (сывороточный креатинин больше 160 мкмоль/л) противопоказано применение кеторалака.

Пациенты с нарушением функции почек должны получать уменьшенную дозу кеторолака (не превышающую 60 мг/в сутки внутримышечно) и их почечный статус должен быть под постоянным контролем врача.

Использование для пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с печёночной недостаточностью вследствие цирроза не наблюдалось никаких клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или конечном периоде полувыведения.

Могут проявляться граничные повышения одного или больше показателей печёночной функции.

Эти нарушения могут быть переменными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать вместе с продолжением терапии.

Значительные повышения (в 3 раза выше нормы) аланин-аминотрансферазы сыворотки крови или аспартатаминотрансферазы проявлялись в контрольных клинических испытаниях были выявлены у меньше чем 1% пациентов.

При развивающихся клинических признаках или симптомах, связанных с печёночными заболеваниями, при появлении проявлений заболевания, прием кеторолака следует прекратить.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции

Анафилактические (анафилактоидные) реакции (включая, но не ограничиваясь, анафилаксию, бронхоспазм, покраснение, сыпь, гипотонию, отек гортани) может возникнуть у пациентов с или без реакций повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте другим НПВС в анамнезе или при внутривенном введении кеторолака трометамол.

Они могут также возникнуть у пациентов с ангионевротическим отеком, бронхоспастической реактивностью в анамнезе (например, астма) и носовыми полипами.

Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход.

Таким образом, кеторолака трометамол следует с осторожностью назначать пациентам с астмой в анамнезе и больных с полным или частичным синдромом носовых полипов, ангионевротическим отеком и бронхоспазмами, отеком Квинке в анамнезе.

Использование препарата Кетанов 30 мг / мл, так же как и применение любых лекарственных средств, которые ингибируют циклооксигеназу / синтез простагландинов может влиять на
фертильность.

Таким образом, не рекомендуется назначать Кетанов 30 мг / мл женщинами, которые хотят забеременеть.

Лечение Кетанов 30 мг / мл следует прекратить у женщин, которые не могут забеременеть или у женщин, которые проходят тест на беременность.

Задержка жидкости и отеки

Сообщалось о задержке жидкости и отеках при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метотрексата с препаратами, которые ингибируют синтез простагландинов, поскольку они уменьшают почечный клиренс метотрексата и, таким образом они увеличивают его токсичность.

Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость от него

Кеторолак не вызывает зависимость.

Никаких симптомов, связанных с отменой препарата, и после внезапного прекращения применения кеторолака, не наблюдалось.

Кетанов содержит этанол.

Противопоказан группам с повышенным риском, больным с заболеваниями печени, эпилепсией, лицам, страдающим алкоголизмом.

Беременность и период лактации

В связи с научно доказанным воздействием НПВС на сердце плода и его сосуды (раннее перекрывание артериального протока), препарат противопоказан в период беременности, схваток или родов.

Безопасность кеторолак во время беременности не была установлена.

Были зарегистрированы врожденные аномалии, связанные с введением НПВС у людей, однако они выявлялись очень редко и имели различные причины.

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и / или развитии эмбриона / плода.

Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, сердечных пороков развития и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Абсолютный риск появления сердечнососудистых пороков развития был увеличен с менее чем 1% до около 1,5%.

Риск возрастает с увеличением дозы и длительности терапии.

Во время беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать следующее воздействие на плод:
  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олиго — многоводия.
У матери и у плода в конце беременности:
  • возможно удлинение времени кровотечения, анти-суммарный эффект, который может возникнуть даже при очень низких дозах;
  • замедленное сокращение матки, что ведет к задержке или продолжительным родам.

Кеторолак проникает через плаценту около 10%.

Роды и родоразрешение: кеторолак противопоказан в процессе родового акта и родоразрешения, потому что в результате ингибирующего действия синтеза простагландинов он может негативно повлиять на кровообращение плода и препятствовать сокращению матки, тем самым увеличивая риск кровотечения матки.

Существует повышенная вероятность кровотечений, как у матери, так и у ребенка.

Период лактации

Кеторолак был обнаружен в грудном молоке, поэтому кеторолак противопоказан для матерей, кормящих грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов может наблюдаться сонливость, головокружение, пространственная дезориентация, бессонница, усталость, нарушение зрения или депрессия после применения Кетанова.

Если у пациентов наблюдаются подобные нежелательные явления, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх