Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Калетра таблетки

Калетра

Состав

Состав таблеток: лопинавир + ритонавир, коповидон, диоксид кремния, натрия стеарилфумарат, опадрай красный, макрогол, краситель железа оксид, тальк, гипролоза, полисорбат.

Состав раствора для приема внутрь: лопинавир + ритонавир, спирт, сироп кукурузный, магнасвит, глицерин, ванильная отдушка, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия цитрат, натрия хлорид, лимонная кислота, ментоловое масло, калия ацесульфам, вода очищенная.

Форма выпуска

  • Таблетки в пленочной оболочке овальной формы в полиэтиленовом флаконе 100 мг + 25 мг по 60 шт. в упаковке.
  • Таблетки в пленочной оболочке овальной формы в полиэтиленовом флаконе 200 мг + 50 мг по 120 шт. упаковке.
  • Раствор для приема внутрь 80 мг + 20 мг/мл в полиэтиленовом флаконе 60 мл. с дозатором. Групповая упаковка — 5 флаконов (300 мл) в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активно действующее вещество препарата лопинавир ингибирует протеазу ВИЧ (вируса иммунодефицита человека), а ритонавир в печени ингибирует метаболизм лопинавира, что способствует увеличению концентрации лопинавира в крови. Ингибирование ВИЧ протеаз способствует формированию незрелого и неполноценного вируса неспособного к инфицированию.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация у ВИЧ инфицированных при приеме препарата в течение 3 — 4 недель в дозе 400/100 мг два раза в день достигается через четыре часа после его приема.

Лопинавир активно связывается с белками крови (98–99%). Под воздействием изофермента CYP3A Лопинавир подвергается интенсивному метаболизму, образуя 13 окислительных метаболитов, основными из которых являются оксо- и гидроксиметаболитные изомерные пары, которые обладают высокой противовирусной активностью.

Ритонавир, являющийся ингибитором CYP3А тормозит метаболизм лопинавира, обеспечивая тем самым повышение в крови его уровня. При многократном приеме концентрации лопинавира в крови стабилизируются в среднем течение двух недель. Период полувыведения лопинавира при приеме с интервалом в 12-часов составляет около шести часов.

Показания к применению

Применяется в комплексном лечении СПИДа (ВИЧ-инфекции) у взрослых и детей от 3 лет.

Калетра входит в перечень препаратов, исследуемых на эффективность ВОЗ при борьбе с коронавирусом COVID-19. Также, это одно из лекарственных средств, которые рекомендует Министерство здравоохранения РФ.

Калетра и интерферон бета-1b не являются безвредными в указанной Минздравом дозировке и обладают серьезными побочными действиями, они должны приниматься только при тяжелом течении болезни и под постоянным контролем мед. персонала.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к препарату;
  • детям до 3 лет;
  • выраженная печеночная недостаточность, развившаяся в результате цирроза печени или после заболевания вирусным гепатитом С и В;
  • панкреатит;
  • гемофилия;
  • возраст после 65 лет;
  • период беременности и лактации.

Противопоказано применение одновременно с препаратами, у которых клиренс зависит от CYP3A-метаболизма (Астемизол, мидазолам, блонансерин, терфенадин, цизаприд, Триазолам, Рифампицин, Пимозид, вориконазол, салметерол, варденафил, алкалоиды спорыньи (Эргометрин, эрготамин, дигидроэрготамин, метилэргометрин), препараты зверобоя продырявленного.

Побочные действия

  • гипергликемия, повышение в плазме крови триглицеридов и общего холестерина;
  • анемия, лимфоаденопатия, лейкопения;
  • гипотиреоидизм, синдром Кушинга;
  • дегидратация, авитаминоз, молочный ацидоз, ожирение, нарушение толерантности к глюкозе, снижение массы тела и периферические отеки;
  • нарушения сна, амнезия, беспокойство, возбуждение, атаксия, депрессия, нарушения ориентации, дискинезия, головокружение, эмоциональная лабильность, бессонница, энцефалопатия, снижение либидо, невропатия, нервозность, периферические невриты, парестезии, сонливость, тремор, нарушения процессов мышления;
  • средний отит, шум в ушах, нарушение зрения, изменения вкуса;
  • тахикардия, артериальная гипертензия, васкулит, тромбофлебит;
  • бронхит, отек легких, одышка, синусит;
  • диарея, холецистит, запор, анорексия, сухость во рту, дисфагия, диспепсия, энтероколит, отрыжка, недержание кала, гастрит, метеоризм, гастроэнтерит, колит геморрагический, панкреатит, сиаладенит, повышение аппетита, язвенный стоматит;
  • акне, сухость кожи, алопеция, дерматит, макуло-папулезная сыпь, фурункулез, кожный зуд, изменения структуры ногтей, избыточное потоотделение, доброкачественные новообразования кожи;
  • артроз, миалгия, артралгия;
  • нефролитиаз, нарушения мочеиспускания, эякуляции, гинекомастия;
  • загрудинная боль, отек лица, лихорадка, озноб, общее недомогание, гриппоподобный синдром.

Калетра, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Калетра принимают внутрь, целиком, не измельчая и не разжевывая, не ориентируясь на прием пищи. Рекомендуемая доза препарата составляет 2 таблетки (400/100 мг) дважды в день, а для пациентов с не более двумя мутациями или при развитии резистентности препарату — 4 таблетки (800/200 мг) один раз в день.

При одновременном назначении Карбамазепина, фенитоина или Фенобарбитала, прием Калетра по схеме один раз в день противопоказан. При сочетании препарата с Ранитидином и Омепразолом коррекции дозы не требуется.

Детям с весом более 35 кг рекомендуется принимать таблетки Калетра 100 мг + 25 мг. Для детей до 3 лет предпочтительно принимать препарат в форме раствора 80 мг + 20 мг/мл.

Передозировка

Достаточных и достоверных данных и клинического опыта острой передозировки ВИЧ-инфицированных пациентов препаратом Калетра нет.

Взаимодействие

Одновременный прием Калетра и лекарственных средств, метаболизирующихся посредством CYP3A (мидазолам, Астемизол, Триазолам, терфенадин, Пимозид, Цисаприд, эрготамин, Амиодарон, дигидроэрготамин, Эргометрин, Метилэргометрин) может удлинить или усилить их терапевтическое действие, а также может вызвать побочные эффекты.

Калетра нельзя принимать одновременно с препаратами Пропафенон и Флекаинид, чей метаболизм зависит от активности CYP2D6 и повышение концентрации которых в крови может вызвать побочные эффекты, угрожающие жизни.

Калетра уменьшает концентрацию Абакавира и Зидовудина в крови.

Принимать Диданозин необходимо за час до или 2 часа после приема Калетры.

При одновременном приеме с Невирапином концентрация лопинавира снижается.

Концентрации антиаритмических ЛС (Лидокаина, Бепридила, Хинидина) при одновременном назначении с Калетрой могут повышаться.

Зверобой продырявленный и Рифампицин снижает концентрацию лопинавира в крови, что значительно снижает терапевтическое действие Калетра и способствует развитию резистентности последнего.

При одновременном назначении с Калетра могут изменяться концентрации Варфарина.

Фенобарбитал, Карбамазепин, фенитоин (противоэпилептические препараты) снижают концентрацию лопинавира.

Необходимо использовать дополнительные альтернативные и методы контрацепции при одновременном приеме Калетра и эстрогеносодержащих контрацептивов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Мягкие капсулы и раствор необходимо хранить в холодильнике при 2 — 8°С. Если препарат Калетра будет использован в течение 6 недель, хранение в холодильнике не требуется, но температура хранения не должна быть более 25°С.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препараты с аналогичным действующим веществом: Калидавир, Лопирита.

Отзывы о Калетре

Отзывы о препарате самые различные. Некоторые ВИЧ-инфицированные пациенты отмечают высокую эффективность препарата и переносят его без выраженных осложнений. Другие же, наоборот, подчеркивают негативные моменты длительного приема препарата — головные боли, ожирение, разрушение суставов и другие. Это, в общем, понятно, поскольку у пациентов со статусом ВИЧ процесс лечения индивидуальный. К тому же, в большинстве случаев используется комплексная высокоактивная антиретровирусная терапия с использованием других препаратов, например с Вирокомбом.

Цена Калетры, где купить

Калетра® – комбинированный лекарственный препарат, разработанный для лечения пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекции). В своем составе он содержит два активных компонента – ингибиторов протеаз ВИЧ 1 и 2 типа, которые замедляют развитие патологии за счет подавления у патогенных клеток способности к размножению и снижения вирусной нагрузки.

Основное действующее вещество Калетра – лопинавир и ритонавир.

Калетра®– инструкция по применению

Препарат относится к лекарственным средствам нового поколения, чье действие проверено клиническими испытаниями и положительными отзывами пациентов. Включение его в состав антиретровирусной терапии (АРТ) позволяет снизить количество патогенных клеток в крови пациента и уменьшить риск прогрессирования заболевания.

Механизм действия Калетры® обусловлен комбинированным составом препарата. Входящий в состав средства лопинавир относится к ингибиторам вирусных протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2, а ритонавир — к ингибитору аспаргил-протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Сочетание лопинавира и ритонавира обеспечивает высокий противовирусный эффект средства и приводит к образованию незрелых и не способных к инфицированию форм ВИЧ.

Фармакологическая группа

Лекарство входит в группу противовирусных препаратов, активных в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Состав Калетра®

Активными компонентами являются:

  • лопинавир;
  • ритонавир.

Вспомогательные компоненты таблеток:

  • коповидон К28;
  • сорбитана лаурат;
  • кремния диоксид коллоидный.

Второй слой таблетки состоит из кремния диоксида коллоидного и натрия стеарилфумарата, а пленочная оболочка включает в себя краситель Опадрай II розовый (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол, краситель железа оксид красный).

Вспомогательные компоненты раствора:

  • макрогола глицерилгидроксистеарат;
  • вода очищенная;
  • натрия хлорид;
  • натрия цитрат;
  • натрия сахаринат;
  • калия ацесульфам;
  • лимонная кислота безводная;
  • этанол;
  • пропиленгликоль;
  • левоментол;
  • повидон К30;
  • глицерол;
  • сироп кукурузный с высоким содержанием фруктозы;
  • ароматизаторы.

Форма выпуска Калетра®

Медикамент производится в виде:

  • таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозировке 200+50 по 120 штук в полиэтиленовом флаконе;
  • таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозировке 100+25 по 60 штук в полиэтиленовом флаконе;
  • раствора для внутреннего применения в дозировке 80+20 по 60 миллилитров в ПЭ флаконе в комплекте с дозатором по 5 штук в картонной коробке;
  • мягких желатиновых капсул;

Таблетки имеют овальную форму, бледно-розовый цвет, одна из сторон содержит гравировку логотипа производителя Эббот – «АС»®. Раствор – прозрачная жидкость желтого или светло-желтого оттенка.

Рецепт Калетра® на латинском языке

Бланк на препарат, заполненный на латыни, выглядит следующим образом:

Таблетки

Rp: Tab. Kaletra 200+50

D.t.d: No120 in tab.

S: Внутрь по 2 таблетки (разовая доза 400+100) 2 раза в сутки.

Раствор для приема внутрь

Rp: Sol. Kaletra 60 ml

D.S: По схеме.

Показания

Основное показание к применению препарата – лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в составе антиретровирусной терапии. Таблетки разрешены детям с 3 лет, раствор для приема внутрь – с 6 месяцев.

Читайте далее: Первые признаки и симптомы ВИЧ у мужчин и женщин на ранних стадиях, инкубационный период

От чего помогают таблетки Калетра®

Препарат эффективен против вирусов ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Строго по показаниям, препарат назначается женщинам с ВИЧ-положительным статусом, планирующим рождение ребенка. Как гласят отзывы специалистов, включение Калетры в состав терапии при планировании беременности, помогает существенно снизить риск внутриутробного инфицирования плода. При своевременном начале терапии возможно рождение здорового ребенка.

Но такая терапия проводится только в случае, если ранее будущая мама не принимала препараты лопинавира и ритонавира, чтобы исключить резистентность (устойчивости вирусов) к Калетре. Как показывают клинические исследования, подобная реакция в отношении препарата развивалась редко, но полностью исключить ее появление невозможно.

Противопоказания к Калетра®

Запрещено назначать препарат пациентам при:

  • повышенной чувствительностью к любому из составляющих средства;
  • печеночной недостаточности тяжелой степени;
  • одновременном лечении медикаментами, вывод производных веществ которых в большей степени зависит от метаболизма изофермента CYP3A (кроме случаев лечения легочной гипертензии препаратам силденафила). К данной группе относятся препараты астемизола, блонансерина, терфенадина, мидазолама, триазолама, цизаприда, пимозида, варденафла, вориконазола , амодаронаи т.д.;
  • одновременном лечении препаратам зверобоя и боцепревира;
  • лечении рифампицином;
  • лечении типранавиром (препарат не сочетается с низким дозам ритонавира);
  • возрасте до 6 месяцев (раствор) или 3 лет (таблетки).

Также противопоказано прменять Калетру® один раз в день на фоне лечения препаратам карбамазепина, фенобарбитала, фенитона, эфавиренза, невирапина, ампренавира, нелфинавира.

Решение о назначении Калетры принимает только лечащий врач, исходя из возраста пациента, веса и общего анамнеза. При включении лекарства в состав АРТ учитываются все имеющиеся у больного хронические и сопутствующие патологии, а также препараты, принимаемые для борьбы с ними. Это делается для исключения фактора несовместимости или корректировки назначаемой дозировки.

С осторожностью медикамент назначают при:

  • вирусных гепатитах;
  • циррозе;
  • печеночной недостаточности легкой и средней тяжести;
  • усилении активности печеночных трансфераз;
  • панкреатитах;
  • гемофилиях А и В типов;
  • возрасте старше 65 лет;
  • органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. в анамнезе;
  • тяжелых нарушениях проводящей системы сердца;
  • лечении препаратам верапамила и атазанавира;
  • эректильной дисфункции, требующей приема силденафила и тадалафина;
  • лечении препаратам фентанала, розувастатина, аторвастатина, флутиказона, будесонида, ламотриджина, антиаритмическим средствами и т.д.;
  • прохождении терапии лекарствами, удлиняющими интервал QT в ЭКГ.

Читайте далее: Ответы на многие важные вопросы о ВИЧ и СПИД, например, о путях заражения, о качестве жизни

Дозировка- как принимать Калетра®

Таблетки принимают перорально, независимо от еды. Пилюлю проглатываю целиком, не разжевывая, запивая большим объемом чистой воды. Дозировка зависит от возраста больного:

Взрослые:

  • по 2 таблетки (200/50) 2 раз в день – при первичном лечении лопинавиром;
  • по 4 таблетки (200/50) 1 раз в день – при наличии не более 2-3 мутаций, обусловленных резистентностью к активному компоненту.

Беременным женщинам препарат назначают только два раза в сутки, однократный прием средства противопоказан.

Дети, чья масса тела выше 35 килограмм, а площадь поверхности тела более 0,6 метра квадратных:

Раствор

Раствор для приема внутрь пьют во время еды, нужную дозировку отмеряют при помощи дозатора, вложенного в упаковку.

Взрослые:

  • по 5 миллилитров (400/100) 2 раза в день;
  • по 10 миллилитров (800/200) 1 раз в день при наличии не более 2-3 мутаций, связанных с резистентностью к лопинавиру.

Дети, чей вес более 7 килограммов, принимают лекарство 2 раза в сутки по:

  • 7-10 кг – 1,25 мл;
  • 10-15 кг – 1,75 мл;
  • 15-20 кг – 2,25 мл;
  • 20-25 кг – 2,75 мл;
  • 25-30 кг – 3,5 мл;
  • 30-35 кг – 4,0 мл;
  • 35-40 кг – 4,75 мл;
  • Выше 40 кг – 5 мл.

Подросткам, старше 12 лет и весом более 40 килограммов назначают взрослую дозировку лекарства.

Побочные действия и эффекты Калетра®

Самыми частыми нежелательными реакциям у пациентов считаются диспепсические расстройства, повышение уровня триглицеридов или холестерина в плазме крови натощак. Также наблюдались побочные эффекты со стороны таких систем организма:

  • иммунитета – аллергические реакции, синдром восстановления защитных сил;
  • желудочно-кишечного тракта – болезненные ощущения в разных отделах брюшной полости, воспалительные процессы различных отделов тракта, включая прямую кишку, повышенное газообразования, гастроэзофагеальный рефлюкс, вздутие, поражения печени, запоры, стоматит, язвы слизистых оболочек ротовой полости, желудка или кишечника, внутренние кровотечения, недержание каловых масс, чувство сухости во рту;
  • нервной – боли в голове, мигрени, расстройства сна, не воспалительные поражения нервных волокон, чувство тревоги, головокружения, судороги и тремор конечностей, снижение полового влечения, уменьшение чувствительности вкусовых рецепторов;
  • сердца и сосудов – повышение давления, атеросклероз, закупорка сердечных сосудов с последующим отмиранием тканей органа, тромбоз глубоких вен и прочие;
  • кожных покровов – различные высыпания и кожные болезни, дистрофия подкожной жировой клетчатки, усиление потоотделения по ночам, выпадение волос, воспаление капилляров и мелких кровеносных сосудов с их последующим разрушением;
  • опорно-двигательного аппарата – боли в суставах и мышцах, усиление или снижение тонуса мышечной ткани, спазмы, разрушение мышечной или костной ткани;
  • обмена веществ – снижение или повышение массы тела, ухудшение аппетита, повышение глюкозы в крови и развитие сахарного диабета, лактатацидоз, снижение синтеза половых гормонов у мужчин;
  • мочевыделительной – почечная недостаточность, воспаление почек, появление крови в моче;
  • репродуктивной – снижение эрекции у мужчин, усиленные менструальные кровотечения или их отсутствие у женщин;
  • кроветворной– анемии, тромбоцитопении;
  • органов чувств – шум в ушах, ухудшение зрительной функции.

Некоторые пациенты жаловались на общую слабость, сонливость, отмечались изменения в клинических показателях крови.

Калетра® при беременности и грудном вскармливании

Беременность не является противопоказанием к применению препарата. Калетра® при беременности может применяться для профилактики инфицирования плода.

Кормление грудью при ВИЧ инфекции противопоказано, так как вирусы могут выделяться с грудным молоком.

Совместимость Калетра® и алкоголя

Калетра® и алкоголь не совместимы.

Прием спиртных напитков значительно увеличивает риск развития побочных эффектов (поражения печени и почек, нарушений сердечного ритма и т.д.). Также спиртные напитки снижают эффективность противовирусной терапии и увеличивают риск прогрессирования заболевания и его перехода в стадию ВИЧ.

Аналоги Калетры®

Прямыми заменителями лекарственного средства являются:

  • Алувия®;
  • Лопинавир® и Ритонавир®.

К аналогам по терапевтическому действию относят:

  • Виродин®;
  • Лопицин®;
  • Нелфинер®;
  • Реатаз®;
  • Телзир®.

Лечение ВИЧ должно назначаться только специалистом. Самостоятельная коррекция АРТ абсолютно недопустима.

Эфавиренз® или Калетра®, что лучше?

Эфавиренз® также относится к антиретровирусным препаратам, но не является аналогом Калетры®.

Эфавиренз® также применяется в составе комплексных схем АРТ.

Медикамент разрешен детям с 3 лет, принимать его нужно по 1 таб. 1 раз в сутки, но имеет он весьма существенный недостаток — активен только в отношении 1 типа вируса иммунодефицита. В связи с этим он не может назначаться пациентам с ВИЧ-2, а также малышам до 3 лет.

Калетра® или Реатаз®,что лучше?

Реатаз® – противовирусный препарат американского производства, разработанный для купирования активности вируса иммунодефицита человека 1 типа. В отличие от Калетры®, принимает 1 раз в сутки во время еды по 300-400 миллиграмм в комбинации с ритонавиром.

При этом список побочных эффектов у обоих медикаментов практически одинаков, а в случае с противопоказаниями Реатаз® имеет один весомый недостаток – он запрещен детям до 6 лет и с осторожностью назначается пациентам, не достигшем 18 лет. Также не подходит для терапии пациентов с вирусом иммунодефицита 2 типа.

Отзывы пациентов о Калетре®

Мнения о лекарстве встречаются разные. Хотя производитель сообщает о хорошей переносимости, многие пациенты сталкиваются в сильным побочными эффектами – сонливостью, вялость, расстройствами работы желудка и кишечника, кожными высыпаниями и зудом.

Чаще всего такие реакции связаны с адаптацией организма к активному компоненту и носят временный характера. Так, отзывы о Калетре® больных, перетерпевших побочные эффекты в течение первого месяца, свидетельствуют, что состояние здоровья нормализуется и подобные расстройства перестают их тревожить. Также отмечена высокая эффективность лекарства – вирусная нагрузка заметно снижается, и случаи развития резистентности единичны.

Читайте далее: Профилактика ВИЧ инфекции у медработников и алгоритм действия при аварийной ситуации

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала. Под редакцией А.Черненко недавно публиковал (посмотреть все)

  • Бурсит какой врач лечит? — 08.12.2018
  • Тигециклин — инструкция по применению, аналоги, рецепт на латинском языке — 20.11.2018
  • Вены на ногах выступают – все причины, и к какому врачу обратиться — 12.11.2018
Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Калетра (Kaletra) Международное непатентованное наименование: Лопинавир + Ритонавир Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор для приема внутрь Действующее вещество: Лопинавир + Ритонавир (Lopinavirum + Ritonavirum) Фармакотерапевтическая группа: Противовирусное (ВИЧ) средство Фармакологические свойства: Препарат Калетра— это комбинированный препарат, который содержит в своем составе лопинавир и ритонавир. Лопинавир является ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и обеспечивает антивирусную активность препарата Калетра. Ингибирование ВИЧ протеаз препятствует синтезу белков вируса, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. Ритонавир представляет собой ингибитор аспартил-протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2 для приема внутрь, активный пептидомиметик. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует расщеплению связи группоспецифичный антиген-полимераза (gag-pol) полипротеина, что также приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. Ритонавир обладает селективным сродством к ВИЧ-протеазе и проявляет незначительную активность в отношении аспартил-протеазы человека. Он ингибирует опосредованный ферментом CYP3A метаболизм лопинавира в печени, в результате чего повышается концентрация лопинавира в плазме крови. Показания к применению: В комплексном лечении СПИДа (ВИЧ-инфекции) у взрослых и детей от 3 лет. Противопоказания: — Повышенная чувствительность к лопинавиру, ритонавиру или вспомогательным компонентам препарата. — Тяжелая печеночная недостаточность. — Одновременное применение препаратов, клиренс которых значительно зависит от метаболизма посредством изофермента CYP3A. К таким препаратам относятся: астемизол, блонансерин, терфенадин, мидазолам, триазолам, цизаприд, пимозид, рифампицин, салметерол, силденафил (только в случае лечения легочной гипертензии), варденафил, вориконазол, алкалоиды спорыньи (например, эрготамин и дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин), ингибиторы редуктазы З-гидрокси-З-метилглутарил- СоА (ловастатин, симвастатин), препараты зверобоя продырявленного, фосампренавир. — Детский возраст до 3-х лет (детям в возрасте от 6 месяцев до 3-х лет назначают препарат в лекарственной форме раствор для приема внутрь). — Применение препарата Калетра один раз в день в комбинации с карбамазепином, фенобарбиталом или фенитоином. С осторожностью — Вирусный гепатит В и С. — Цирроз печени. — Легкая и умеренная печеночная недостаточность. — Повышение активности &laquoпеченочных&raquo ферментов. — Панкреатит. — Гемофилия А и В. — Дислипидемия (гиперхолестеринемня, гипертриглицеридемия). — Пожилой возраст (старше 65 лет). — Больные с органическими заболеваниями сердца, и существующими ранее расстройствами проводящей системы сердца или больные, принимающие препараты, удлиняющие интервал PR (такие как верапамил или атазанавир). — Одновременное применение с препаратами для лечения эректильной дисфункции, а именно с силденафилом , тадалафилом. — Одновременное применение с фентанилом, розувастатином, аторвастатином, бупропионом, вдыхаемыми или вводимыми через нос глюкокортикостероидами. Применение при беременности и лактации Во время беременности препарат следует принимать только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам следует прекратить грудное вскармливание во время применения лопинавира/рнтонавира. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Одновременный прием Калетра и ЛС, метаболизирующихся посредством CYP3A (Мидазолам, Астемизол, Триазолам, Терфенадин, Пимозид, Цисаприд, Эрготамин, Амиодарон Дигидроэрготамин, Эргометрин, Метилэргометрин) может удлинить или усилить их терапевтическое действие, а также — побочные эффекты. Калетра нельзя принимать одновременно с препаратами Пропафенон и Флекаинид, чей метаболизм зависит от активности CYP2D6 и повышение концентрации которых в крови может вызвать побочные эффекты, угрожающие жизни. Калетра уменьшает концентрацию Абакавира и Зидовудина в крови. Принимать Диданозин необходимо за час до или 2 часа после приема Калетры. При одновременном приеме с Невирапином концентрация лопинавира снижается. Концентрации антиаритмических ЛС (Лидокаина, Бепридила, Хинидина) при одновременном назначении с Калетрой могут повышаться. Зверобой продырявленный и Рифампицин снижает концентрацию лопинавира в крови, что значительно снижает терапевтическое действие Калетра и способствует развитию резистентности последнего. При одновременном назначении с Калетра могут изменяться концентрации Варфарина. Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин (противоэпилептические препараты) снижают концентрацию лопинавира. Необходимо использовать дополнительные альтернативные и методы контрацепции при одновременном приеме Калетра и эстрогеносодержащих контрацептивов. Способ применения и дозы: Таблетки Калетра принимают внутрь, целиком, не измельчая и не разжевывая, не ориентируясь на прием пищи. Рекомендуемая доза препарата составляет 2 таблетки (400/100 мг) дважды в день, а для пациентов с не более двумя мутациями или при развитии резистентности препарату — 4 таблетки (800/200 мг) один раз в день. При одновременном назначении Карбамазепина, Фенитоина или Фенобарбитала, прием Калетра по схеме один раз в день противопоказан. При сочетании препарата с Ранитидином и Омепразолом коррекции дозы не требуется. Детям с весом более 35 кг рекомендуется принимать таблетки Калетра 100 мг + 25 мг. Для детей до 3 лет предпочтительно принимать препарат в форме раствора 80 мг + 20 мг/мл. Побочное действие: — гипергликемия, повышение в плазме крови триглицеридов и общего холестерина; — анемия, лимфоаденопатия, лейкопения; — гипотиреоидизм, синдром Кушинга; — дегидратация, авитаминоз, молочный ацидоз, ожирение, нарушение толерантности к глюкозе, снижение массы тела и периферические отеки; — нарушения сна, амнезия, беспокойство, возбуждение, атаксия, депрессия, нарушения ориентации, дискинезия, головокружение, эмоциональная лабильность, бессонница, энцефалопатия, снижение либидо, невропатия, нервозность, периферические невриты, парестезии, сонливость, тремор, нарушения процессов мышления; — средний отит, шум в ушах, нарушение зрения, изменения вкуса; — тахикардия, артериальная гипертензия, васкулит, тромбофлебит; — бронхит, отек легких, одышка, синусит; — диарея, холецистит, запор, анорексия, сухость во рту, дисфагия, диспепсия, энтероколит, отрыжка, недержание кала, гастрит, метеоризм, гастроэнтерит, колит геморрагический, панкреатит, сиаладенит, повышение аппетита, язвенный стоматит; — акне, сухость кожи, алопеция, дерматит, макуло-папулезная сыпь, фурункулез, кожный зуд, изменения структуры ногтей, избыточное потоотделение, доброкачественные новообразования кожи; — артроз, миалгия, артралгия; — нефролитиаз, нарушения мочеиспускания, эякуляции, гинекомастия; — загрудинная боль, отек лица, лихорадка, озноб, общее недомогание, гриппоподобный синдром. Особые указания: Пол, раса и возраст Фармакокинетика лопинавира не была изучена у пожилых пациентов. Никаких зависящих от пола фармакокинетических различий у взрослых пациентов не наблюдалось. Никаких клинически значимых фармакокинетических различий, зависящих от расы также не установлено. Дети Фармакокинетика лопинавира/ритонавира при приеме 300/75 мг/м2 два раза в день и 230/57,5 мг/м2 два раза в день была изучена в общей сложности у 53 пациентов возрасте до 12 лет. Схема дозирования по 230/57,5 мг/м2 два раза в день без невирапина и 300/75 мг/м2 два раза в день с невирапином обеспечила концентрации лопинавира в плазме, подобные полученным у взрослых пациентов, принимавших по 400/100 мг два раза в день (без невирапина). Прием лопинавира/ритонавира один раз в день у детей не изучался. Средние равновесные AUC, Cmax, и Cmin лопинавира после приема лопинавира/ритонавира 230/57,5 мг/м2 два раза в день без невирапина (n=12) составляли 72,6 ± 31,1мкг⋅ч/мл; 8,2 ± 2,9 и 3,4 ± 2,1 мкг/мл, соответственно; и 85,8 ± 36,9 мкг⋅ч/мл, 10,0 ± 3,3 и 3,6 ± 3,5 мкг/мл, соответственно, после приема 300/75 мг/м2 два раза в день с невирапином (n=12). Схема приема невирапина составляла 7 мг/кг два раза в день (у пациентов от шести месяцев до восьми лет) или 4 мг/кг два раза в день (у пациентов старше восьми лет). Почечная недостаточность Фармакокинетика лопинавира не была изучена у больных с почечной недостаточностью; однако, так как почечный клиренс лопинавира незначителен, снижения общего клиренса у больных с почечной недостаточностью не ожидается. Печеночная недостаточность Лопинавир преимущественно метаболизируется и выводится печенью. Комбинированное дозирование лопинавира/ритонавира по 400/100 мг два раза в день у пациентов, одновременно инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита С, с печеночной недостаточностью средней степени приводило к 30%-ому увеличению AUC лопинавира и 20%-ому увеличению Cmax по сравнению с ВИЧ- инфицированными пациентами с нормальной функцией печени. Связывание лопинавира с белками плазмы было ниже при легкой и средней степени печеночной недостаточности по сравнению с контрольными группами (99,09 по сравнению с 99,31 %, соответственно). Лопинавир/ритонавир не был изучен у больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени Передозировка: Достаточных и достоверных данных и клинического опыта острой передозировки Вич-инфицированных пациентов препаратом Калетра нет. Срок годности: 2 года. Условия отпуска из аптек: По рецепту. Производитель: Abbvie/Ортат Германия/Россия (4630004540095, 4606556002862, 4606556001117)

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх