Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Изониазид инструкция

Изониазид

Изониазид: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Лекарственное взаимодействие
  3. 11. Аналоги
  4. 12. Сроки и условия хранения
  5. 13. Условия отпуска аптек
  6. 14. Отзывы
  7. 15. Цена в аптеках

Латинское название: Isoniazid

Код ATX: J04AC01

Действующее вещество: изониазид (isoniazid)

Актуализация описания и фото: 18.09.2019

Изониазид – противотуберкулезное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Таблетки (по 100, 200 или 300 мг – по10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 5 или 10 упаковок, по 50 или 100 шт. в банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 100 и 300 мг – по 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 упаковок, по 25 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 150 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 или 10 упаковок; по 100 и 150 мг – по100, 500 или 1000 шт. в полимерных банках; по 200 мг – по 100, 500 или 1000 шт. в банках полимерных или полипропиленовых; по 300 мг – по 100 шт. в банках полипропиленовых или полиэтиленовых, в картонной пачке 1 банка, по 100, 500 или 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в полимерных банках 1 пакет);
  • Раствор для инъекций 10% (по 5 мл в ампулах – в пачке 5, 10 или в коробке 10 ампул; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки).

Активное вещество – изониазид:

  • 1 таблетка – 100, 150, 200 или 300 мг;
  • 1 мл раствора – 100 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изониазид является противотуберкулезным препаратом и обладает бактериостатическим действием. Он относится к пролекарствам, поскольку под действием микобактериальной каталазы-пероксидазы изониазид метаболизируется с образованием активного метаболита. Последний связывается с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот И, при этом нарушая трансформацию дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Миколевая кислота входит в категорию жирных кислот с разветвленной цепью, которая взаимодействует с арабиногалактаном (полисахаридом) и принимает участие в формировании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis.

Также изониазид представляет собой ингибитор микобактериальной каталазы-пероксидазы, что способствует снижению защитных свойств микроорганизма по отношению к пероксиду водорода и активным формам кислорода. Изониазид демонстрирует активность в отношении определенных штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, спровоцированных данным возбудителем, рекомендуется определять индивидуальную чувствительность к препарату).

После перорального приема однократной дозы Изониазида 300 мг максимальная концентрация активного вещества достигается через 1–2 ч и составляет 3–7 мкг/мл. Вещество связывается с белками незначительно (примерно на 10%). Объем распределения варьируется от 0,57 до 0,76 л/кг. Изониазид хорошо распределяется по всему организму, обнаруживаясь во всех тканях и жидкостях, включая асцитическую, плевральную и цереброспинальную. В высоких концентрациях вещество кумулируется в мокроте, слюне, легочной ткани, мышцах, печени и почках, а также проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Изониазид метаболизируется в печени посредством ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. В печени изониазид ацетилируется N-ацетилтрансферазой. Конечным продуктом процесса является N-ацетилизониазид, который затем переходит в моноацетилгидразин и изоникотиновую кислоту. Моноацетилгидразин характеризуется гепатотоксическим действием вследствие образования при участии системы цитохрома Р450 активного промежуточного метаболита путем N-гидроксилирования.

Скорость ацетилирования определяется генетическими факторами. У пациентов, у которых процесс ацетилирования протекает медленно, в организме присутствует мало N-ацетилтрансферазы.

Изониазид является индуктором изофермента CYP2E1. Для быстрых ацетиляторов период полувыведения составляет около 0,5–1,6 ч, для медленных – этот параметр увеличивается до 2–5 ч. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения часто пролонгируется до 6,7 ч. Данный показатель для детей возрастом 1,5–15 лет составляет 2,3–4,9 ч, а у новорожденных достигает 7,8–19,8 ч, что обусловлено несовершенством процесса ацетилирования у этой категории пациентов. Хотя значение периода полувыведения существенно меняется вследствие индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, его средний показатель равен 3 ч при пероральном приеме 600 мг и 5,1 ч – при пероральном приеме 900 мг. При повторном приеме значение периода полувыведения сокращается до 2–3 ч.

Изониазид выводится преимущественно с мочой: на протяжении 1 суток выводится 75–95% препарата, преимущественно в виде неактивных метаболитов – изоникотиновой кислоты и N-ацетилизониазида. При этом концентрация N-ацетилизониазида у быстрых ацетиляторов равна 93% от принятой дозы препарата, а у медленных – не превышает 63%. В небольших количествах изониазид выводится с фекалиями. Во время гемодиализа вещество выводится из крови (до 73% лекарственного средства на протяжении пятичасового сеанса).

Показания к применению

Согласно инструкции, Изониазид показан для профилактики и терапии всех активных форм туберкулеза, включая туберкулезный менингит (в составе комбинированного лечения).

Для профилактики туберкулеза препарат назначают детям в возрасте до 4 лет с положительной кожной реакцией на туберкулин (больше 10 мм), лицам, находящимся в близком контакте с больным туберкулезом, пациентам с реакцией на туберкулин более 5 мм и при указании на непрогрессирующий туберкулез рентгенологических данных.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано пациентам при следующих патологиях:

  • Полиомиелит, эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе;
  • Нарушение функции почек и/или печени;
  • Атеросклероз.

Инструкция по применению Изониазида: способ и дозировка

Таблетки Изониазид принимают внутрь.

Раствор вводят внутримышечно (в/м), внутрикавернозно и с помощью ингаляций.

Дозу Изониазида и период лечения врач устанавливает индивидуально на основании клинических показаний, учитывая возраст, характер и форму заболевания.

Рекомендованное дозирование для пациентов подросткового возраста и взрослых:

  • Таблетки: по 300 мг 1 раз в сутки или из расчета по 15 мг на 1 кг веса больного в сутки 2-3 раза в неделю (согласно схеме лечения);
  • Раствор: из расчета по 5 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 15 мг на 1 кг (также 1 раз в сутки) 2-3 раза в неделю.

Рекомендованная доза для применения раствора и таблеток Изониазид у детей – по 10-20 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 20-40 мг на 1 кг по схеме терапии 2-3 раза в неделю;

Суточная доза для внутрикавернозного введения – 10-15 мг на 1 кг веса, для ингаляций – 5-10 мг на 1 кг в сутки в 1-2 приема.

Для взрослых максимальная суточная доза для каждой лекарственной формы – 300 мг.

Побочные действия

Применение Изониазида может вызывать побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца;
  • Со стороны пищеварительной системы: лекарственный гепатит, тошнота, рвота;
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; редко – нарушения сна, эйфория, психоз, периферический неврит;
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • Со стороны эндокринной системы: очень редко – у женщин меноррагии, у мужчин гинекомастия.

Передозировка

Симптомы передозировки Изониазида проявляются на протяжении 0,5–3 часов после введения. К ним относятся: головокружение, зрительные расстройства, зрительные галлюцинации, смазанная речь, тошнота, рвота. При острой передозировке наблюдаются тяжелые некупируемые судорожные припадки, ацетонурия, тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия, угнетение ЦНС, быстро переходящее из состояния ступора в кому, респираторный дистресс-синдром.

При выраженной передозировке Изониазида (прием доз в количестве 80–150 мг/кг) недостаточное лечение приводит к состоянию нейротоксикации, чаще всего заканчивающемуся летальным исходом. При адекватном лечении прогноз остается благоприятным.

Если препарат был принят в дозе более 80 мг/кг, а угрожающие симптомы отсутствуют, необходимо в той же дозе ввести пиридоксин внутривенно. Если доза принятого изониазида неизвестна, то на протяжении 30–60 минут взрослым вводят внутривенно 5000 мг пиридоксина, а детям – антидот из расчета 80 мг/кг.

При возникновении клинических симптомов необходимо позаботиться о профилактике аспирации содержимого желудка, поддержании деятельности сердечно-сосудистой системы и адекватной легочной вентиляции. Если доза принятого препарата известна, внутривенно болюсно вводится то же количество пиридоксина на протяжении 3–5 минут. Если количество принятого лекарственного средства остается неизвестным, то взрослым внутривенно вводят пиридоксин в количестве 5000 мг, детям – в количестве 80 мг/кг. Если судорожный припадок продолжается, доза пиридоксина вводится повторно. В единичных случаях требуется назначение дозы антидота более 10 000 мг.

При передозировке Изониазида максимальная безопасная доза пиридоксина неизвестна. Если применение пиридоксина не дает терапевтического эффекта, назначают диазепам.

В состоянии передозировки следует контролировать уровень мочевины, глюкозы, электролитов и парциальное давление газов в крови. При диагностировании метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат способен спровоцировать усиление гиперкапнии (необходим постоянный контроль состояния). Если ацидоз и судороги не купируются натрия гидрокарбонатом, диазепамом и пиридоксином, необходим диализ.

Особые указания

Изониазид не следует назначать в дозе более 10 мг на 1 кг веса больного при тяжелых формах артериальной гипертензии и/или сердечно-легочной недостаточности, распространенном атеросклерозе, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, псориазе, бронхиальной астме, микседеме, экземе в фазе обострения.

При назначении дозы препарата следует учитывать степень влияния генетических факторов на ацетилирование изониазида в печени, для этого необходимо определить скорость инактивации по его содержанию в моче и крови. Больным с высокой скоростью инактивации целесообразно назначение повышенных доз препарата.

Чтобы не допустить быстрого развития устойчивости палочки Коха применение изониазида комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами.

После инъекционного введения препарата больному следует 1-1,5 часа соблюдать постельный режим.

Для уменьшения побочного действия изониазид назначают в сочетании с глутаминовой кислотой (внутрь), пиридоксином (внутрь или в/м), тиамином (в/м).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Водителям и операторам, работающим со сложными механизмами, необходимо учитывать вероятность возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, способных ухудшать скорость реакции и концентрацию внимания.

Применение при беременности и лактации

При беременности противопоказан прием Изониазида в дозе более 10 мг/кг в сутки. При применении препарата в суточной дозе менее 10 мг/кг массы тела нужно учитывать, что вещество проникает через плацентарный барьер и может спровоцировать развитие геморрагий (из-за гиповитаминоза К), гипоспадии и миеломенингоцеле, а также задержку психомоторного развития плода. Изониазид проникает в грудное молоко, поэтому вследствие риска развития периферических невритов и гепатита у ребенка следует прекратить грудное вскармливание либо отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с парацетамолом, рифампицином возрастает вероятность развития гепатотоксического действия, особенно у больных с нарушениями функции печени.

Изониазид при одновременном приеме подавляет метаболизм фенитоина и карбамазепина, это способствует повышению уровня их концентрации в плазме крови и токсического действия.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить: таблетки – в сухом, защищенном от света месте, раствор – в защищенном от света месте при температуре 1-10 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 6 лет, раствор – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Изониазиде

Отзывы об Изониазиде свидетельствуют, что после начала курса терапии в первые дни лечения больные часто жаловались на нарушения координации, кошмарные сны, бессонницу, сильные головные боли, быструю утомляемость. Однако при сочетании препарата с витамином В6 побочные эффекты становились менее выраженными. Достаточно часто возбудитель туберкулеза демонстрировал устойчивость к данному лекарственному средству. Тем не менее специалисты положительно высказываются об Изониазиде, считая его достаточно эффективным препаратом против туберкулеза.

Цена на Изониазид в аптеках

Цена на Изониазид в форме таблеток в среднем составляет 42–83 рубля (в упаковку входит 100 шт.). Раствор для инъекций 10% можно купить примерно за 25–48 рублей (в упаковку входит 10 ампул).

  • русский
  • қазақша

Торговое название

ТИОЗИД®

Международное непатентованное название

Тиоколхикозид

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных инъекций, 4 мг/2 мл

2 мл раствора содержат

активное вещество – тиоколхикозид 4 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода очищенная.

Описание

Прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид.

Код АТХ M03ВХ05

Фармакокинетика

Тиоколхикозид быстро рассасывается после внутримышечного введения и достигает пика концентрации в плазме через 30 – 40 минут. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 2,5 – 5 часов. Связывание тиоколхикозида с сывороточным белком составляет 13 %. Препарат легко распространяется в ткани организма. 20 % введенной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде или в виде его метаболитов. 75 — 81 % введенной дозы препарата выводится с калом через желчевыделительную систему. При продолжительной терапии наблюдается кумулятивный эффект, поэтому действие вещества продолжается в течение нескольких дней после окончания приема препарата.

Фармакодинамика

Тиоколхикозид является полусинтетическим веществом производным колхикозида, с миорелаксирующим фармакологическим эффектом (мышечный релаксант). Тиозид снижает или устраняет мышечные спазмы центрального происхождения. Миорелаксирующее действие наблюдается и на висцеральные мышцы.

Не обладает курареподобным эффектом. По механизму действия относится к миорелаксантам центрального действия, не вызывает паралич и снижение амплитуды потенциала действия концевой двигательной пластинки мышцы. Установлена селективность центрального миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида как агониста GABA и глицинергических рецепторов. Глициномиметические свойства тиоколхикозида обуславливают действие на различных уровнях нервной системы, что имеет важное значение как при рефлекторных спазмах, возникающих при ревматизме или травмах, так и при спазмах мышц церебральной этиологии.

Препарат не вызывает паралич, не действует на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

— симптоматическое лечение болезненных мышечных спазмов

Способ применения и дозы

Для внутримышечного введения.

Взрослые:

Суточная доза составляет внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки. Однако дозировка может корректироваться в ходе лечения. Не рекомендуется для долгосрочного лечения хронических заболеваний. Рекомендуемый срок лечения 3 — 5 дней.

При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 минут после внутримышечной инъекции.

Редко:

— нарушения со стороны нервной системы (сонливость, спутанность сознания, возбуждение)

— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, гастралгия, тошнота)

— нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы (гипотензия)

— нарушения со стороны иммунной системы (аллергическая сыпь, анафилактические реакции, включая ангионевротический отек)

— аллергические кожные реакции

Очень редко:

— реакция анафилаксии, включая анафилактический шок

— сверхчувствительность к тиоколхикозиду или вспомогательным компонентам препарата

— периферический паралич и мышечная гипотония

— терапия антикоагулянтами и предрасположенность к кровоизлияниям

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

ТИОЗИД может применяться совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС), фенилбутазоном, анальгезирующими препаратами, анаболическими стероидами, успокоительными средствами, барбитуратами и сукцинилхолином.

Совместное назначение с другими мышечными релаксантами не рекомендуется, так как они могут значительно усилить эффект взаимодействия.

Не рекомендуется принимать препарат совместно с антикоагулянтами, так как повышается риск кровотечений. При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

С осторожностью принимать у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.

Тиоколхикозид может вызвать эпилептические приступы у пациентов, страдающих эпилепсией или входящих в группу риска.

Безопасность и эффективность применения ТИОЗИДА не была изучена для пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, а также для пожилых пациентов. Для этих пациентов, особенно пожилого возраста, рекомендуются низкие дозы препарата.

Влияние на репродуктивную функцию:

Хотя метаболиты препарата обладают аногенной активностью, препарат не оказывает влияния на репродуктивную функцию.

Метаболиты препарата могут оказывать нежелательное действие на мужскую фертильность и, следовательно, применение препарата не рекомендовано у мужчин с проблемами в отношении и следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Период беременности и лактации.

Тиоколхикозид выделяется в грудное молоко матери, поэтому не рекомендуется применять препарат в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Точные данные о влиянии препарата на способность вождения автомобиля отсутствуют. Клинические исследования показали, что тиоколхикозид не оказывает влияния на психомоторные функции. Однако в редких случаях была отмечена сонливость, поэтому необходимо придерживаться особой предосторожности при вождении автомобиля.

Данных о передозировке препарата не известны.

Симптомы: возможно усиление побочных действий.

Лечение: обеспечить клиническое наблюдение за пациентом, а также симптоматическую и поддерживающую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата помещают в ампулу из бесцветного прозрачного стекла с линией для разлома. На ампулу наносят текст методом глубокой печати быстро-закрепляющейся краской.

По 6 ампул в пластиковом разделительном сепараторе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы – производителя.

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

Идол Илач Долум Санаи ве Тиджарет А.Ш., Турция

Упаковщик

Идол Илач Долум Санаи ве Тиджарет А.Ш., Турция

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

Изониазид (Isoniazid)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Изониазид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Изониазид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Изониазид

Латинское название вещества Изониазид

Isoniazidum (род. Isoniazidi)

Химическое название

Гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты

Брутто-формула

C6H7N3O

Фармакологическая группа вещества Изониазид

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • Код CAS

    54-85-3

    Характеристика вещества Изониазид

    Противотуберкулезное средство. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В6. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Чувствителен к воздействию воздуха и света. Легко растворим в воде, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, практически нерастворим в эфире, бензоле. pH 1% водного раствора от 5,5 до 6,5. Молекулярная масса 137,14.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное, противотуберкулезное.

    Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и подавляет синтез миколовой кислоты (основного компонента клеточной мембраны микобактерий туберкулеза). Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis в стадии размножения, МПК 0,015 мкг/мл. Действует на возбудителей, расположенных вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации в 50 раз превышают внеклеточные). Наиболее эффективен при остро протекающих процессах. Активность в отношении атипичных микобактерий низкая. При монотерапии быстро развивается резистентность возбудителя (в 70% случаев).

    Хорошо абсорбируется из ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание), может подвергаться значительной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Cmax достигается через 1–3 ч и при приеме 300 мг составляет 3–7 мкг/мл, эффективная концентрация сохраняется в течение 6–24 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы очень низкое (0–10%). Объем распределения — 0,57–0,76 л/кг. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях (включая участки казеозного некроза) и биологических жидкостях, в т.ч. плевральной и асцитической, мокроте, слюне. Проходит через ГЭБ, в спинно-мозговой жидкости его концентрация составляет примерно 20% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени: ацетилируется N-ацетилтрансферазой до фармакологически неактивного N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин (оказывает гепатотоксичное действие). Скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома Р450: среди пациентов различают «быстрых инактиваторов» (выделение менее 10% активного вещества с мочой в течение суток), у которых Т1/2 составляет 1 ч, и «медленных инактиваторов» (выделение более 10% активного вещества), у которых относительно мало N-ацетилтрансферазы и Т1/2 составляет около 3 ч. «Быстрым инактиваторам» может потребоваться несколько большая доза для поддержания эффективной концентрации в крови. Индивидуальная скорость ацетилирования существенно не влияет на эффективность изониазида при ежедневном приеме, но может уменьшать антимикобактериальную активность при его прерывистом (1–2 раза в неделю) введении. У новорожденных Т1/2 удлиняется до 7,8–19,8 ч (вследствие незрелости ферментных систем печени). Выводится почками (75–95%), преимущественно в виде неактивных метаболитов (N-ацетилизониазид, 93 и 63% у «быстрых» и «медленных» инактиваторов соответственно, и изоникотиновая кислота), в небольших количествах — с фекалиями. При Cl креатинина <10 мл/мин и при нарушении функции печени возрастает риск токсичности. При гемодиализе удаляются значительные количества изониазида (в течение 5 ч — до 73%); эффективность перитонеального диализа ограничена.

    Проходит через гематоплацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, сопоставимых или превышающих таковые в сыворотке крови матери. Возможно возникновение миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К) у плода, в дальнейшем может приводить к задержке психомоторного развития у ребенка. В опытах на животных показано эмбриотоксическое действие. Проникает в грудное молоко, достигая концентраций, сопоставимых с концентрацией в плазме крови. Ребенок получает 0,75–2,3% дозы, принятой матерью; возможно возникновение гепатита и периферических невритов. В исследованиях на животных показана большая частота возникновения опухолей легких на фоне введения изониазида, у человека канцерогенных и онкогенных свойств не выявлено.

    У пожилых людей чаще возникает гепатит (2,6% пациентов, в сравнении с 0,3% — люди молодого возраста); риск развития периферического неврита выше у людей старше 65 лет, беременных женщин, больных сахарным диабетом, при хронической почечной недостаточности, алкоголизме, у людей, принимающих противосудорожные средства. В высоких дозах может вызывать дефицит витамина В6, преимущественно у взрослых.

    Применение вещества Изониазид

    Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, в комбинации с другими ЛС); первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей.

    Гиперчувствительность, в т.ч. к этионамиду, пиразинамиду, Ниацину (никотиновая кислота) и другим сходными по химической структуре ЛС, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, психические заболевания, выраженный атеросклероз, заболевания зрительного и периферических нервов, токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид), флебит (в/в введение).

    Ограничения к применению

    Дозы выше 10 мг/кг/сут: беременность, кормление грудью, порфирия, психоз в анамнезе, алкоголизм, легочно-сердечная недостаточность III стадии, артериальная гипертензия II и III стадии, ИБС, распространенный атеросклероз, заболевания нервной системы, бронхиальная астма, псориаз, экзема (в фазе обострения), гипотиреоз, острый гепатит, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности применение возможно только по строгим показаниям, при сопоставлении предполагаемой пользы для матери и риска для плода (следует применять в дозах до 10 мг/кг/сут).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

    Побочные действия вещества Изониазид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, инсомния, энцефалопатия, эйфория, амнезия, неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т.ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия; агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

    Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, меноррагия, дисменорея.

    Аллергические реакции: эозинофилия, кожная сыпь.

    Прочие: мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

    Антациды, особенно алюминийсодержащие, уменьшают всасывание изониазида. Усиливает (взаимно) эффект других противотуберкулезных препаратов. При одновременном приеме со стрептомицином замедляется выведение почками обоих ЛС, с рифампицином — возрастает риск гепатотоксичности. Гепатотоксичность потенцируется изофлураном. Витамин B6 и глутаминовая кислота уменьшают вероятность побочных эффектов, ингибиторы МАО — увеличивают. Подавляет метаболизм, увеличивает концентрацию в плазме и усиливает действие непрямых антикоагулянтов, теофиллина, бензодиазепинов, карбамазепина, этосуксимида; снижает концентрацию кетоконазола. Усиливает токсические эффекты циклосерина, дисульфирама, энфлурана, фенитоина, парацетамола и других ЛС, оказывающих гепато- и нейротоксическое действие.

    Симптомы: вялость, головокружение, тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, зрительные галлюцинации, невнятная речь, дезориентация, гиперрефлексия, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, судороги, ступор, кома, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия.

    Лечение: ИВЛ, в/в барбитураты короткого действия, в/в витамин В6 (в дозе, эквивалентной принятой дозе изониазида; если доза неизвестна, вводят по 5 г витамина В6 в виде 5% водного раствора каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания), натрия бикарбонат (при развитии метаболического ацидоза), диазепам, тиопентал натрий, после прекращения судорог — промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, осмотические диуретики, форсированный диурез, гемодиализ; при невозможности проведения гемодиализа — перитонеальный диализ одновременно с форсированным диурезом.

    Пути введения

    Внутрь, в/м, в/в, внутрикавернозно, ингаляционно.

    Меры предосторожности вещества Изониазид

    Тяжелый и иногда фатальный гепатит, ассоциированный с терапией изониазидом, может развиться даже через несколько месяцев лечения. Риск возникновения гепатита зависит от возраста; примерная частота: 1/1000 человек в возрасте моложе 20 лет, 3/1000 в возрастной группе 20–34 года, 12/1000 в возрастной группе 35–49 лет, 23/1000 в возрастной группе 50–64 года, 8/1000 в возрасте старше 65 лет. Риск гепатита повышается при ежедневном употреблении алкоголя. Точных данных о доле фатальных исходов при изониазидиндуцированном гепатите нет, но, по данным U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), среди 13838 пациентов, получавших изониазид, было зафиксировано 8 летальных исходов из 174 случаев гепатита. В связи с этим пациентов, получающих изониазид, следует ежемесячно тщательно обследовать. Повышение уровня сывороточных трансаминаз наблюдается примерно у 10–20% пациентов, обычно в первые несколько месяцев терапии. Несмотря на продолжение терапии, показатели возвращаются к норме, но в некоторых случаях развивается прогрессирующая дисфункция печени. Пациенты должны быть проинструктированы о немедленном обращении к врачу при появлении какого-либо продромального симптома гепатита (усталость, слабость, недомогание, анорексия, тошнота или рвота). Если симптомы и признаки нарушения функции печени (в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз) обнаруживаются, препарат сразу отменяют, т.к. при продолжении приема возможно более серьезное поражение печени. Возобновляют лечение после нормализации показателей.

    При появлении симптомов нарушения зрения на фоне лечения требуется немедленное, а в дальнейшем — регулярное офтальмологическое обследование (для своевременной диагностики поражения зрительного нерва).

    Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

    Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60–100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100–150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1–1,5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

    Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

    Употребление в пищу сыра (швейцарский и др.), рыбы (тунец и др.) и некоторых других продуктов на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Рост туберкулеза с лекарственной устойчивостью

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Изониазид 0.0034
    Изониазида таблетки 0.0006
    Изониазид-Дарница 0.0005
    Изониазида раствор для инъекций 10% 0.0003
    Изониазид-Ферейн 0.0001
    Изониазид (Тубазид) 0

    Профилактика туберкулеза

    Применение медпрепарата изониазид требуется не только, когда болезнь уже началась. Их можно пропить в целях профилактики. В таких случаях его назначают:

    • Неболеющим, но имеющим контакт с больными, людям;
    • малышам или подросткам, проживающим на одной территории с заболевшим;
    • взрослому населению и подросткам, чьи реакции Манту были охарактеризована врачом как попавшая вне нормы;
    • детям и подросткам, перенесшим тяжелые инфекции (корь, пневмонию) или подвергшимся терапии кортикостероидами, одновременно с этим имеющим подозрение на туберкулез;
    • взрослым лицам с остаточными изменениями организма, вызванными туберкулезом;
    • фермерам, в чьем хозяйстве есть животные, болеющие туберкулезом.

    ИЗОНИАЗИД

    Международное наименование (МНН):

    Аптеки

    Все предложенияПоказать на картеАптеки рядомИнтернет-аптеки

    таб. 300мг №100 55,29 Аптека «Алоэ», г.Екатеринбург,ул.Бакинских комиссаров,95

    Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
    Информация предназначена исключительно для сравнения цен в аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
    Сайт не содержит информацию о розничной продаже дистанционным способом, предложений о приобретении дистанционным способом, доставке дистанционным способом и (или) передаче физическому лицу дистанционным способом лекарственных препаратов, наркотических лекарственных препаратов и психотропных лекарственных препаратов, а только приводит информацию о наличии лекарственных средств в организациях, имеющих лицензию на фармацевтическую деятельность.
    Цены приведны в качестве справочной информации. Информацию о ценах и наличии товаров при их заказе обязательно уточняйте по телефонам аптек.

    «ИЗОНИАЗИД», описание

    Лекарственные формы

    таблетки 100мг

    Производители

    Акрихин ХФК(Россия), Луганский ХФЗ(Украина), Промед Экспортс Пвт.Лтд(Индия), Санитас(Литва), Тюменский химико-фармацевтический завод(Россия)

    ФармГруппа

    Противотуберкулезные – группа гидразида изоникотиновой кислоты

    Международное непатентованное наименование

    Изониазид

    Порядок отпуска

    Отпускается по рецепту

    Синонимы

    Изозид 200, Изониазид (Тубазид), Изониазид-Акос, Изониазид-Ферейн, ИНХ, Нидразид

    Состав

    Действующее вещество – Изониазид.

    Фармакологическое действие

    Противотуберкулезное. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и останавливает синтез миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно). Хорошо абсорбируется в ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание). Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях и биологических жидкостях, включая спинномозговую. В печени ацетилируется, выводится с желчью, экскретируется с мочой. Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяеться с грудным молоком.

    Показания к применению

    Туберкулез (лечение всех форм).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, флебит, атеросклероз.

    Побочное действие

    Головная боль, головокружения, эйфория, ухудшение сна, тошнота, рвота, боли в области сердца, кожные аллергические реакции, периферический неврит, психоз, токсический гепатит, гинекомастия, меноррагия.

    Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) эффект др. противотуберкулезных препаратов. Вероятность побочных эффектов уменьшают витамин B6 и глутаминовая кислота, увеличивают – ингибиторы МАО. При одновременном применении с рифампицином, парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксического действия. При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

    Передозировка

    Данных нет.

    Способ применения и дозировка

    Доза и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от формы болезни и переносимости лечения. Взрослым назначают по 300 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза – 600 мг, суточная – 900 мг. Детям – 5-15 мг/кг/сут, кратность приема – 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза – 500 мг.

    Особые указания

    Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными препаратами.

    Условия хранения

    Список Б. В защищенном от света месте, в герметичной упаковке, при температуре не выше 25 °C.

    *информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

    Источники

    Таблетки изониазид нельзя использовать при наличии даже малейших поводов для противопоказаний его использования. Отравление изониазидом — это сложнейшее состояние, которое требует экстренных мер медицинской помощи. Отравление может наступить в том случае, если у пациента есть почечная или печеночная недостаточность.

    Другие противопоказания включают в себя:

    • наличие повышенного порога чувствительности к никотиновой кислоте и её химическим производным компонентам;
    • повышенная судорожная готовность и склонность к эпилептическим припадкам;
    • наличие в анамнезе полиомиелита или инфицирования его возбудителем;
    • атеросклеротические изменения крупных кровеносных сосудов;
    • гипертоническая болезнь в декомпенсированной стадии;
    • сердечнососудистая и легочная недостаточность;
    • псориатические и экзематозные поражения кожных покровов;
    • бронхиальная астма и бронхоспаз неясной этиологии;
    • поражение щитовидной и поджелудочной железы;
    • микседема;
    • инфаркт миокарда и ишемическая болезнь сердца в тяжелой форме.

    Во время беременности изониазоид можно использовать только в крайних случаях, когда угроза для жизни матери от основного заболевания превалирует над риском для внутриутробного развития плода.

    Профилактические методы

    Профилактика направлена на то, чтобы защитить пациента от туберкулеза. Чтобы ее провести, нужно следовать некоторым рекомендациям:

    1. Иммунизация населения, особенно это касается детей, которые чаще всего подвержены инфицированию, так как их иммунная система слабее, чем у взрослых.
    2. Своевременное обнаружение и диагностирование болезни.
    3. Диспансеризация больных туберкулезом.
    4. После точной постановки диагноза больному нужно обеспечить качественное медицинское сопровождение, диагностику и терапию нужным комплексом препаратов, которые дадут шанс полностью вылечиться и жить полноценной жизнью.
    5. Как можно лучше защитить малообеспеченные и уязвимые группы населения, это касается и ВИЧ-инфицированных, от заболевания туберкулезом.
    6. Регулярно проводить разъяснительную работу среди всех слоев населения, особенно это касается школьников и студентов.
    7. Помогать всеми возможными способами разработать более эффективные препараты и методы диагностики, чтобы защитить людей от туберкулеза.

    Благодаря раннему выявлению пациентов с туберкулезом, обеспечению их всеми необходимыми препаратами, можно предотвратить быстрое распространение инфекции среди населения. В борьбе с опасными заболеваниями «Изониазид» для взрослых (инструкция по применению об этом недвусмысленно говорит) дает наилучшие результаты в терапии.

    Этот лекарственный препарат применяется исключительно для лечения туберкулеза. Запрещено использование без назначения врача.

    Чтобы получить наилучший результат, можно использовать лекарство в сочетании с другими. Курс применения для достижения результата должен быть больше 2 месяцев.

    Если имеются иные серьёзные заболевания, то дозы таблеток от туберкулеза изониазид следует дополнительно согласовать с врачом. Имеются в виду следующие недуги:

    • Сердечная недостаточность;
    • ишемия;
    • гиперензия;
    • астма;
    • болезни щитовидной железы.

    Обратите внимание, что применение данных таблеток при наличии любого из выше указанных заболеваний, может усилить их симптомы. Требуется консультация специалиста

    Фармакокинетика

    Многие пациенты в первую очередь беспокоятся об указанных в инструкции побочных действиях «Изониазида» у взрослых и детей

    Однако не менее важно понимать, как именно он действует в организме человека

    Фармацевты утверждают, что лекарственное средство очень быстро всасывается в пищеварительном тракте. Обычно его назначают после приема пищи, так как ее переваривание значительно замедляет действие препарата. В промежуток от одного до четырех часов достигается максимальная концентрация вещества в организме. Примечательно, что уже после разового приема изониазид активен в крови человека до суток. Все это время он борется с палочкой Коха, а потому весьма эффективен уже после первой таблетки.

    Стоит учитывать, что лекарственное средство отлично проникает во все ткани организма. Также оно способно преодолеть плацентарный барьер и попасть в грудное молоко. Многие пациенты относят это к побочным действиям таблеток «Изониазида».

    Показания и противопоказания, инструкция по применению

    Изониазид применяется при лечении активного туберкулёза во всех формах и при любой его локализации. Особенно эффективен препарат при остром процессе. Препарат включают в состав комбинированной терапии при туберкулёзном менингите, его можно сочетать с другими препаратами противотуберкулёзного действия. При смешанных инфекциях может комбинироваться с антибиотиками и с сульфаниламидными препаратами. Включен в химиотерапию.

    Изониазид также назначается для профилактики туберкулёза следующим лицам:

    • Физически здоровым людям любого возраста, близко контактирующим с больным бациллярным туберкулёзом (БК+);
    • Детям и подросткам, имеющим семейный, квартирный или родственный контакт с больными активным небациллярным туберкулёзом (БК-);
    • Детям и подросткам, контактным с больными бациллярным туберкулёзом (БК+) в детских дошкольных учреждениях и школе;
    • Взрослым и подросткам при положительной кожной реакции на туберкулин (проба Манту) свыше 5 мм или при нарастании пробы с туберкулином на 6 мм и больше;
    • Детям до 4 лет – при пробе Манту с показателем свыше 10 мм;
    • Детям и подросткам при первичном туберкулёзном инфицировании;
    • Детям и подросткам, инфицированным туберкулёзом и больным сахарным диабетом или получающим лечение иммунодепрессантами и кортикостероидными препаратами;
    • Детям и подросткам, перенёсшим какие-либо тяжёлые инфекции (пневмонию, коклюш, корь и другие);
    • Взрослым лицам, имеющим остаточные туберкулёзные изменения и получающим иммунодепрессанты, а также кортикостероидные препараты;
    • Пациентам, больным сахарным диабетом, язвенной болезнью, силикозом I-II ст., хроническими неспецифическими заболеваниями лёгких, психическими заболеваниями, алкоголизмом;
    • ВИЧ-инфицированным пациентам при снижении иммунитета;
    • Животноводам, имеющим в собственном хозяйстве скот, заражённый туберкулёзом.
    • Детям в возрасте до 4 лет с положительной кожной реакцией на туберкулин (больше 10 мм);
    • Пациентам с реакцией на туберкулин более 5 мм и при указании на непрогрессирующий туберкулёз рентгенологических данных.

    Препарат назначают детям, как и взрослым, для лечения или профилактики туберкулёза. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке для каждого ребёнка. Внутрь назначается лечебная суточная доза от 5 до 15 мг/кг веса ребёнка за 1-2 приёма. Наибольшая суточная доза должна быть равна 500 мг. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

    В инъекциях (внутримышечных и внутривенных) суточная доза равна 10-15 мг/кг массы тела ребёнка. Одновременно с Изониазидом назначается внутрь Пиридоксин (витамин В6) в дозе 10 мг на каждые 100 мг Изониазида.

    • Аллергические реакции;
    • Судороги;
    • Нарушение памяти;
    • Психозы.

    Многие родители, ознакомившись с инструкцией препарата, отказываются от профилактического курса Изониазида ребёнку, мотивируя свой отказ тем, что у малыша нет никаких признаков заболевания. Дело в том, что на протяжении первых 2 месяцев явных проявлений туберкулёза может и не быть (в этом случае заболевание протекает в латентной, скрытой форме). В данной ситуации Изониазид поможет иммунной системе ребёнка справиться с микобактерией туберкулёза. Если же лекарство не принимать, то через некоторое время заболевания разовьётся и ребёнку придётся принимать лекарство в более высоких дозах и в течение более продолжительного времени.

    Изониазид может проникать через плаценту к плоду и в грудное молоко, поэтому применение этого лекарственного препарата допускается в период беременности и лактации лишь по строгим показаниям. При этом дозы Изониазида не должны превышать 10 мг на 1 кг веса беременной и кормящей матери.

    Применение дозы выше 10 мг/кг в сутки не допускается в следующих состояниях:

    • Беременность;
    • Кормление грудью;
    • Психоз в анамнезе;
    • Алкоголизм;
    • Лёгочно-сердечная недостаточность III стадии;
    • Артериальная гипертензия II и III стадии;
    • ИБС;
    • Распространённый атеросклероз;
    • Заболевания нервной системы;
    • Бронхиальная астма;
    • Псориаз;
    • Экзема (в фазе обострения);
    • Гипотиреоз;
    • Острый гепатит;
    • Цирроз печени;
    • Хроническая почечная недостаточность;
    • Флебрит.

    Чтобы не допустить быстрого развития устойчивости туберкулёзной палочки применение Изониазида комбинируют с другими препаратами аналогичного действия. После введения инъекции больному следует 1-1,5 часа соблюдать постельный режим.

    Изониазид может вызвать появление таких состояний как:

    • Головная боль;
    • тошнота;
    • головокружение;
    • рвота;
    • покалывание в области сердца;
    • беспричинная эйфория;
    • нарушения сна;
    • психоз;
    • атрофия;
    • воспаление печени;
    • кровотечения;
    • учащение припадков эпилепсии.

    При появлении негативных действий можно уменьшить количество принимаемых таблеток или сделать перерыв.

    Кроме того, для уменьшения побочных эффектов используют пиридоксин, в нем находится витамин В6. Его следует использовать не позднее 30 минут от приема таблеток изониазида. Аналогично применяется глутаминовая кислота.

    Наиболее часто побочные действия наблюдаются у людей, получающих недостаточно полезных веществ.

    Фармакологические свойства препарата Изониазид

    Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) — синтетическое противотуберкулезное средство бактерицидного действия, обладающее высокой активностью в отношении многих микобактерий, в особенности активно делящихся. В концентрации 0,03 мкг/мл задерживает рост микобактерий туберкулеза и слабо влияет на возбудителей других инфекционных болезней. Предполагают, что механизм действия обусловлен способностью подавлять синтез миколовой кислоты и как следствие — нарушением структуры наружной клеточной мембраны чувствительных микроорганизмов.
    Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, однако может подвергаться значительному пресистемному метаболизму при прохождении через печень. Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию изониазида. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 ч, а туберкулостатическая концентрация после приема в разовой дозе сохраняется 6–24 ч. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая СМЖ, плевральный выпот, асцитическую жидкость, кожу, легкие, мокроту, слюну, казеозные массы. Объем распределения — 0,57–0,76 л/кг. Связывание с белками плазмы крови очень низкое — 0–10%. Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком. В печени ацетилируется с образованием N-ацетилизониазида, затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин. Последний оказывает гепатотоксическое действие за счет образования активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована и обусловлена уровнем активности N-ацетилтрансферазы. Период полувыведения у взрослых, включая лиц пожилого возраста, при быстром ацетилировании составляет 0,5–1,6 ч, при медленном ацетилировании — 2–5 ч, при печеночной недостаточности может увеличиваться до 7 ч. У новорожденных период полувыведения составляет 7,8–19,8 ч, у детей в возрасте 1,5–15 лет — 2,3–4,9 ч. Экскретируется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов (в течение 24 ч с мочой выводится 75–95% введенной дозы); небольшое количество выводится с калом.

    Побочные проявления и противопоказания

    Некоторые негативные явления описаны ниже и приведены примеры нарушений, которые происходят в организме.

    Беременным женщинам особенно надо обратить внимание на употребление лекарства. Оно имеет опасность для плода, вещества проникают внутрь плаценты и в молоко матери, таким образом передаваясь младенцу;
    Могут быть нарушения ЦНС: головокружение, эйфория, головная боль, неврит, бессонница;
    Также есть вероятность того, что произойдут нарушения в пищеварительной системе

    Может возникнуть рвота, лекарственный гепатит и тошнота;
    Страдает в некоторых случаях и эндокринная система. Неприятности появляются у женщин и у мужчин;
    Проблему можно встретить и в сердечно-сосудистой системе. Заболевает сердце у принимающего;
    Бывают различные аллергические реакции. Например, проявится зуд на коже или сыпь;
    Если есть различные проблемы почек, то принимать препарат нельзя;
    Если существуют проблемы с печенью, то лучше воздержаться от применения;
    Психомоторная деятельность страдает у детей, происходит задержка в развитии;
    Ни в коем случае не надо пить Изониазид тем, кто страдает алкоголизмом;
    Людям преклонного возраста препарат не желателен в больших дозах, иначе есть вероятность возникновения болезни гепатитом. Таким риском обладают в возрасте 65 лет;
    Люди с диагнозом сахарный диабет должны воздержаться от приема этого лекарства;
    Если человек одновременно пользуется противосудорожными средствами, то это плохо скажется на его здоровье;

    Гиперчувствительные больные не могут пользоваться лекарством.

    Побочные эффекты

    В табличке представлены все возможные побочные явления, провоцируемые Изониазидом.

    Система крови, сердце, сосуды Органы чувств Пищеварительный тракт Мочеполовая система Аллергический ответ Другие реакции
    Боль в сердце, увеличение кровяного давления в легких, развитие стенокардии, у пожилых — развитие ишемии, увеличение кровяного давления, развитие аппластической анемии. Генерализованные судорожные сокращения, интоксиказионные психозы, парестезии, бессонница, эйфорическое состояния, вспышки агрессии, периоды мигрени, провалы в памяти. У эпилептиков — учащение приступов. Тошнота, трансформирующаяся в рвоту, сухость во рту, повышение билирубина, потеря аппетита. Меноррагия, дисменорея. Обильные высыпания на кожном покрове. Озноб, мышечные сокращения, атрофия мышц.

    Симптомы и лечение отравления изониазидом

    При передозировке препаратом угнетается деятельность пиридоксина, который необходим для производства гамма аминомасляной кислоты — передатчика, играющего роль в нормальном функционировании гипоталамуса и моста головного мозга. Нарушение деятельности этих отделов центральной нервной системы приводит к:

    • судорогам;
    • угнетению респираторной функции;
    • накоплению в крови молочной кислоты;
    • спутанности сознания и коме;
    • головокружению;
    • тошноте и рвоте;
    • нарушению сердцебиения;
    • при хронической интоксикации — гибель клеток печени, множественные воспаления нервов, боли и слабость в мышцах.

    Если после приема ПТП проявился один или несколько симптомов отравления изониазидом, необходимо использовать антидот, которым является пиридоксин. Противоядие избавит от неврологических признаков интоксикации. Витамин B6 нужно вводить в том же количестве, в котором использовалось лекарственное средство; максимальная доза для взрослого — 5 г, для ребенка — 70 мг/кг. При необходимости действие антидота можно усилить, введя бензодиазепины.

    Также необходимо удалить из организма остатки антибиотика путем промывания желудка или введения бикарбоната натрия в/в. После этого пострадавшему оказывается симптоматическое лечение.

    Возможные побочные действия

    Для Изониазида свойственна токсичность. Так как приём таблеток длительный, это может приводить к развитию побочных эффектов со стороны различных органов и систем.

    • головная боль;
    • головокружение;
    • периферический неврит – воспаление нервов периферического отдела нервной системы;
    • атрофия мышц в результате нарушения иннервации;
    • парез или паралич верхних и нижних конечностей;
    • учащение припадков у больных эпилепсией;
    • в тяжёлых случаях – полиневриты (множественное поражение нервных окончаний периферического отдела НС).

    Со стороны ЖКТ могут наблюдаться периодические диспепсические расстройства – тошнота, изжога, рвота, потеря аппетита. При длительном употреблении таблеток нарушается работа печени. Развивается медикаментозный гепатит – воспаление печени под действием лекарства.

    Изониазид негативно влияет на психику человека. У пациентов могут наблюдаться такие нарушения:

    • беспричинная эйфория;
    • радушное отношение ко всем происходящим событиям;
    • редко – психоз.

    Побочные эффекты со стороны сердца – тахикардия, нарушение ритмов сердца, гиперемия кожи лица, повышение температуры тела, боли за грудиной.

    Крайне редко наблюдаются эндокринные нарушения. У женщин появляются меноррагии – интенсивные менструации, переходящие в маточные кровотечения. Они повторяются через равные временные интервалы. Женщина за 7 дней теряет более 150 мл крови. У мужчин развивается гинекомастия – воспаление и увеличение грудной железы.

    • зуд, покраснение;
    • шелушение эпидермиса;
    • аллергический дерматит;
    • крапивница.

    Побочные явления стихают при небольшом перерыве в лечении или уменьшении прописанной дозировки препарата.

    Чтобы уменьшить выраженность побочных явлений, внутрь или внутримышечно прописывают такие лекарства:

    • Пиридоксин – витамин В6. Он улучшает обменные процессы на тканевом уровне, способствует белковому обмену, синтезирует нейромедиаторы.
    • Тиамин – витамин В1. Поддерживает нормальное функционирование нервной, сердечно-сосудистой и выделительной системы.
    • Трифас – мочегонный препарат. Улучшают кровоток и клубочковую фильтрацию в почках.

    Лечебные свойства препарата

    Механизм действия вещества основан на угнетение продукции миколевой кислоты, которая образует структуру стенок микобактерий. Таблетки оказывают бактерицидное и бактериостатическое действие. Они убивают активные микроорганизмы и замедляют рост и развитие микробов, которые находятся в относительном состоянии покоя.

    Лекарство очень эффективно, но если использовать только Изониазид (монотерапия), то к нему очень быстро развивается устойчивость патогенной флоры. Препарат не оказывает химиотерапевтического воздействия на другие виды патогенной микрофлоры.

    После перорального приёма вещество быстро всасывается в ЖКТ при условии, что лекарство принимается натощак или голодный желудок. Если таблетки выпить во время приёма пищи, то их биодоступность и адсорбция через кишечник снижается.

    После однократного употребления дозы 300 мг максимальная концентрация активного вещества в крови фиксируется через 1-2 часа. Связь с белками плазмы не превышает 10%. Попадая внутрь, препарат беспрепятственно и быстро проникает в различные ткани и жидкости организма, в том числе в такие труднодоступные участки, как ликвор (спинномозговая жидкость) и кости.

    Процессы метаболизма и распада Изониазида происходят в печени. Насколько быстро это происходит, зависит от индивидуальных физиологических особенностей каждого пациента. Продукты распада вещества теряют противомикробную активность. Период полувыведения в среднем составляет от 0,5 до 5 часов. При функциональных заболеваниях печени это время увеличивается. Изониазид в среднем выводится почками из организма через сутки вместе с мочой. У людей с хронической почечной недостаточностью возможно накопление вещества в тканях и органах.

    Показания к применению при туберкулезе

    Это лекарство назначается при терапии агрессивно развивающегося туберкулеза. Хорошо помогает при всех формах и любом местоположении этого заболевания.

    Обычно Изониазид прописывается при комбинированном лечении лицам, страдающим туберкулезным менингитом. Хорошо сочетается с иными противотуберкулезными лекарственными средствами.

    Если у пациента была диагностирована инфекция смешанного типа, препарат сочетается с сульфаниламидными и антибактериальными лекарственными средствами.

    Профилактические мероприятия

    В табличке представлена информация о профилактическом применении Изониазида.

    Кому назначается Изониазид Для чего назначается
    Здоровым людям, вне зависимости от возраста Изониазид прописывается тогда, когда здоровый человек находится в близком контакте с лицом, страдающим бациллярным туберкулезом.
    Лицам детского и подросткового возраста Назначается лекарство тогда, когда ребенок или подросток близко контактирует с проживающим рядом с ним родственником, страдающим бациллярным туберкулезом. Также Изониазид планово прописывается детям дошкольного и школьного возраста, в целях общей профилактики туберкулеза в школах и детских садиках.
    Взрослым и лицам подросткового возраста Изониазид прописывается при положительной реакции кожного покрова на туберкулин.
    Детям, не достигшим четырехлетнего возраста Если проба на туберкулин превышает 10 мм.
    Лицам детского и подросткового возраста при 1-чном инфицировании Также лекарство прописывается при сахарном диабете. Назначается Изониазид и в том случае, если человеку назначаются кортикостероиды и иммунодепрессанты.
    Взрослым лицам с остаточными туберкулезными изменениями Также препарат прописывается при язве, хронических неспецифических легочных патологиях и психических отклонениях.
    Животноводам Изониазид рекомендован фермерам, проживающим в «зоне риска». Также лекарство рекомендуется к применению лицам, владеющим больными туберкулезом животными.

    Химиопрофилактика

    Изониазид активно используется в целях химиопрофилактики. Эта процедура проводится после рентген-обследования.

    Назначается лекарство фтизиатром. Главной задачей химиопрофилактики является исключение развития у человека активного туберкулезного процесса.

    Тубазид – это лекарственный препарат, который применяется для лечения легочного туберкулеза и его внелегочных форм.

    Активным веществом Тубазида является изониазид – химическое вещество, являющееся производным никотиновой кислоты. Препарат проявляет активность по отношению к микобактериям туберкулеза.

    После приема таблетки либо инъекционного введения Тубазида он распределяется по большинству органов и тканей человека, создавая в них эффективные концентрации активного вещества. Важно, что действие препарата распространяется на внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

    При приеме препарата беременными женщинами последний проходит через плаценту и попадает в кровоток внутриутробного плода. Кроме того, изониазид проникает в грудное молоко.

    При одновременном приеме с другими противотуберкулезными препаратами отмечается взаимное усиление эффективности.

    Показания к применению Тубазида

    Единственным показанием к лечению препаратом Тубазид инструкция называет лечение туберкулеза вне зависимости от его локализации.

    В соответствующих дозировках изониазид назначают практически всем категориям больных туберкулезом в любом возрасте.

    Противопоказания к лечению Тубазидом

    Лечение Тубазидом инструкция запрещает при непереносимости препарата, перенесенном либо активном полиомиелите, эпилепсии, судорожных припадках и склонности к ним, выраженных нарушениях функций почек и печени, а также при воспалительном процессе в стенках венозных сосудов – флебите.

    Побочные эффекты Тубазида

    К основным побочным эффектам Тубазида инструкция относит головокружения и головную боль, нарушения сна, тошноту и рвоту, эйфорию, аллергические реакции, боли в сердце.

    Препарат токсично действует на печень, почки и нервную систему. Этот эффект проявляется преимущественно при длительном применении Тубазида в сочетании с другими провоцирующими факторами.

    В редких случаях могут проявляться признаки психоза, токсического гепатита, периферических невритов, а также изменений менструального цикла.

    Особые указания и меры предосторожности при лечении Тубазидом

    Данное лекарственное средство применяется только для лечения туберкулеза и должно использоваться под контролем медицинского персонала.

    Для достижения максимального лечебного эффекта Тубазид назначают в комбинации с еще несколькими другими противотуберкулезными средствами.

    Минимальная длительность лечения данным препаратом должна составлять 2 месяца.

    Для уменьшения выраженности и вероятности проявления токсических эффектов изониазида одновременно назначают гепато- и нефропротекторы, витамины группы В, аминокислоты.

    При сердечной недостаточности, во время беременности, при ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, выраженном атеросклерозе, бронхиальной астме, неврлогических болезнях, экземе, псориазе и сниженной функции щитовидной железы препарат следует назначать в минимально эффективной дозе.

    Относительно переносимости препарата Тубазид отзывы противоречивы. Это можно объяснить, в первую очередь, тем, что больные туберкулезом принимают несколько препаратов одновременно и не всегда могут связать изменения в самочувствии с действием конкретного лекарства.

    admin

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Наверх