Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Инвега палиперидон

Содержание

ИНВЕГА – продолжение успешной истории инноваций в лечении шизофрении

Существует достаточно причин для поиска новых путей лечения шизофрении. Очень многие пациенты прерывают терапию, часто возникают неконтролируемые симптомы и побочные эффекты, которых трудно избежать. Все это является убедительным напоминанием, что ни один подход не бывает оптимальным для всех случаев, и потребность в новых препаратах актуальна как никогда.

14 ноября 2007 г. в Киеве состоялась конференция «ИНВЕГА – продолжение успешной истории». Компания «Янссен-Силаг» представила инновационный препарат для лечения шизофрении – инвегу (палиперидон ER), который на сегодняшний день является первым и единственным антипсихотиком продленного высвобождения, что обеспечивается уникальной технологией Oros®.

Первое разрешение на использование нового препарата получено в США, в июне прошлого года он одобрен в Европе, а сегодня зарегистрирован и в Украине.

На конференции широко обсуждались проблемы, связанные с оказанием помощи больным шизофренией, а также какие возможности в связи с этим дает появление нового антипсихотика в лечении таких пациентов.

Как выглядит Украина на фоне стран Европы и СНГ?

Главный психиатр Министерства здравоохранения Украины Ирина Яковлевна Пинчук представила результаты сравнительного анализа таких показателей, как заболеваемость (включая госпитализированную) расстройствами психики и поведения, их распрост-раненность, обеспеченность психиатрическими койками в Украине и других странах Европы и СНГ. Было отмечено, что количество психиатрических коек на 100 тыс. населения в Украине, как и в странах Европы и СНГ, постепенно уменьшается.

Заболеваемость и распространенность расстройств психики и поведения в Украине возрастают, при этом данные показатели ниже самых высоких среди стран Европы и СНГ. Госпитализированная заболеваемость расстройствами психики и поведения в Украине в 2 раза меньше самого высокого показателя данной заболеваемости среди стран Европы и СНГ.

Анализируя сложившуюся ситуацию и способы решения существующих проблем, И.Я. Пинчук отметила: «На пути к улучшению психического здоровья населения прежде всего прослеживается недостаточность ресурсов. Эта проблема существует в каждом общес-тве, в любой период времени, и объема ресурсов, имеющихся для удовлетворения всех потребностей, связанных с психическим здоровьем, никогда не будет достаточно. Поэтому в условиях дефицита всегда приходится делать тот или иной выбор».

Подтверждением этому могут служить результаты оценки качества работы психиатрических учреждений Донецкой области, в ходе которой изучались вопросы использования бюджетных ресурсов и готовность врачей диспансеров работать в соответствии с новыми клиническими протоколами, утвержденными в 2007 году. Оказалось, что при равно минимальном финансировании (обеспечение медикаментами из расчета 3-4 грн на 1 койко-день) одни психиатрические учреждения преимущественно используют новые психотропные средства, а другие – в основном препараты первых поколений. Изучение мнения пациентов относительно качества оказания психиатрической помощи также показало необходимость улучшения медикаментозного обеспечения. Так считают 25-63% больных в различных стационарах*.

Проблемные вопросы в области лечения шизофрении

Каждый третий пациент, поступающий в стационар, страдает шизофренией. Средняя продолжительность его пребывания в психиатрической больнице составляет 86 дней, после выписки многие преждевременно прекращают терапию. Очень небольшое количество пациентов с впервые установленным диагнозом получает современные препараты, отсутствует стандартизованная шкала оценки эффективности и безопасности антипсихотиков, что, возможно, является определяющим в ряду данных проблем – несоответствие целей лечения шизофрении общемировым. Результат вышеперечисленного – рост первичной инвалидизации среди больных шизофренией.

По результатам исследования CATIE, 75% пациентов прекращают антипсихотическую терапию через 18 месяцев. Почти половина тех, кто прервал лечение, ссылаются на недостаточную эффективность, 20% – на непереносимость. Согласно данным опроса украинских психиатров, эти же причины наиболее часто выступают основанием для пересмотра назначений пациентам, страдающим шизофренией. Это указывает на потребность в разнообразных и более совершенных вариантах терапии.

Какими характеристиками должен обладать идеальный препарат для терапии шизофрении?

Чтобы пациент нормально функционировал дома и в обществе, нужен идеально сбалансированный препарат, действующий эффективно, безопасно, и способствующий приверженности пациентов к лечению

Профессор Л. Пани, Институт биомедицинских технологий (Милан, Италия)

И.Я. Пинчук привела данные анкетирования украинских врачей относительно восприятия антипсихотических препаратов. Согласно проведенному опросу, антипсихотик должен быть эффективным (быстрое купирование психоза; положительное воздействие на позитивную и негативную симптоматику); не оказывать побочного действия на внутренние органы, гормональную систему (среди наиболее опасных неблагоприятных эффектов – кардиотоксическое действие, поздняя дискинезия, нейролептический синдром, ортостатические явления); иметь доступную цену; различные формы (инъекционную, таблетированную, депонированный вариант) и удобный режим приема (1 раз в день). Таким образом, для выбора оптимальной терапии шизофрении антипсихотик должен:

  • эффективно воздействовать на продуктивную и негативную симптоматику в активном, поддерживаю-щем и профилактическом лечении;
  • обладать оптимальной переносимостью;
  • способствовать восстановлению социального функционирования и высокой приверженности к терапии.

Фармакологический профиль нейролептиков и его влияние на эффективность и переносимость

Инвега – первый антипсихотик, обеспечивающий равномерный и постоянный уровень лекарственного средства без резких колебаний в течение 24 часов. Это очень важно для физиологии дофамина и для достижения оптимальной длительности соединения с рецепторами, учитывая эффективность и возможные побочные эффекты

Профессор Л. Пани, Институт биомедицинских технологий (Милан, Италия)

Медицинский директор по продуктам ЦНС компании «Янссен-Cилаг» Европы Андреас Шрайнер рассказал, как модификация фармакологического профиля препарата способна повлиять на эффективность и переносимость терапии.

А. Шрайнер представил новый препарат палиперидон ER (инвега), предназначенный для терапии шизофрении, который объединяет свойства сильнодействующего нейролептика с низким потенциалом лекарственного взаимодействия и инновационной осмотической системы доставки с контролируемым высвобождением.

Докладчик отметил, что инвега обладает высокой аффинностью к D2-, 5-HT2A-рецепторам, что и делает этот антипсихотик атипичным. Также А. Шрайнер подчеркнул ряд преимуществ, которые отличают данный препарат от всех других антипсихотиков – отсутствие печеночного метаболизма, что позволяет избежать клинически важного взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются цитохромом Р450, а также необходимости в индивидуальном подборе дозы для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью и курящих.Система доставки Oros® обеспечивает контролируемое высвобождение палиперидона ER в течение 24 часов, стабильные концентрации в плазме крови с минимальными флюктуациями от минимума до максимума (tmax ~ 20-26 ч, t1/2 ~ 24 ч), возможность приема 1 раз в день. Важным преимуществом инвеги можно считать высокую эффективность начальной дозы (не требует предварительной титрации), достижение равновесной концентрации на 4-5-й день – в совокупности эти свойства обеспечивают быстрое наступление клинического эффекта. Уже на 4-й день после начала приема палиперидон ER демонстрирует достоверное улучшение продуктивной и негативной симптоматики, которую оценивали по шкале PANSS.

А. Шрайнер представил сравнительные данные по профилю концентрации при использовании перорального рисперидона и палиперидона ER, демонст-рирующие преимущества последнего (рис. 1).

Палиперидон ER: контролируемые клинические исследования

Палиперидон ER проверен в клинических испытаниях с участием более 1 600 пациентов в 23 странах. Доктор А. Шрайнер представил данные краткосрочных исследований по палиперидону ER, которые подтверждают его эффективность в сравнении с плацебо не только по шкале оценки позитивных и негативных синдромов (PANSS), но и по шкале личной и социальной активности (PSP) (таблица).

Особенно впечатляющими оказались данные по изучению противорецидивной эффективности палиперидона ER. Он продемонстрировал отличные результаты в профилактике симптомов рецидива, сохраняя при этом хорошую переносимость. После проведения заранее запланированного промежуточного анализа, который подтвердил очень высокую эффективность палиперидона ER в сравнении с плацебо, исследование было досрочно прекращено.

Также были дополнительно представлены данные по безопасности и переносимости нового препарата. Частота наиболее распространенных побочных эффектов антипсихотиков (экстрапирамидные расстройства и увеличение массы тела) при лечении палиперидоном ER (6 мг) была сравнима с таковой при приеме плацебо. Кроме того, отмечено отсутствие клинически значимых изменений в липидном профиле или уровне глюкозы натощак в сравнении с плацебо как в 6-недельных, так и в более длительных исследованиях.

«Усовершенствование фармакологического профиля, повышающее эффективность и переносимость терапии, способствует повышению приверженности к лечению и снижает вероятность его преждевременного прекращения, что определяет долгосрочный прогноз при шизофрении», – резюмировал А. Шрайнер.

Вопросы к А. Шрайнеру

– Происходит ли накопление палиперидона ER в организме?

– Нет, поскольку через 24 часа содержимое капсулы полностью высвобождается. Если она и остается в системе, нет дополнительного выхода вещества.

– Подвергается ли препарат метаболизму и в какой степени?

– Примерно 60% палиперидона выделяется в неизмененном виде с мочой. Существуют также четыре пути метаболизма, доля каждого из которых не превышает 6,5%, поэтому они не имеют клинически значимого эффекта.

– Кому показана доза инвеги 3 мг?

– Пациентам, особенно чувствительным к побочным явлениям, лицам пожилого возраста и с почечной недостаточностью.

– Как влияет палиперидон ER на концентрацию пролактина?

– Существует небольшое увеличение пролактина в плазме крови, но клинические проявления при этом сопоставимы с плацебо.

Эффективность и результативность лечения

«Исследования шизофрении переключили внимание с симптоматических проявлений на качество жизни, следующая стадия – социальная адаптация, которую можно оценить при помощи шкалы PSP, включающей четыре аспекта социальной активности при шизофрении.

Эта достоверная, чувствительная к изменениям шкала будет все чаще и чаще использоваться в клинических испытаниях по шизофрении

Профессор Д. Таркингтон, Королевский лазарет Виктория (Ньюкасл, Англия)

До появления первых нейролептиков суть лечения при шизофрении сводилась к контролю агрессии и предупреждению нанесения пациентом вреда самому себе. По мере роста возможностей терапии изменялись и представления относительно ее целей. Сегодня к ним относятся сохранение качества жизни, уровня когнитивного и социального функционирования, профессиональная реабилитация и ремиссия/выздоровление – все это стало возможным благодаря появлению новых антипсихотических препаратов и совершенствованию их форм.

Профессор Ханс-Петер Фольц (Клиника психиатрии, психотерапии и психосоматической медицины, Германия) сообщил, что большинство последних исследований не нашли никакой существенной связи между объективной и субъективной оценкой качества жизни и продуктивной симптоматикой, при этом существует умеренная взаимосвязь с негативной (особенно с депрессивными симптомами). Было показано, что психопатология и ее изменения под влиянием лечения антипсихотическими средствами лишь в умеренной степени связаны с «субъективным хорошим самочувствием».

Существуют два близких по смыслу, но не взаимозаменяемых понятия – эффективность и результативность лечения. Первое подразумевает способность терапевтического вмешательства достичь желаемого эффекта в оптимальных условиях.

Для реальной практики более приемлемо второе понятие – результативность, то есть способность терапевтического вмешательства достичь желаемого эффекта в повседневных условиях. Это интегральный показатель действия препарата в рутинной практике, при оценке которого более показательна шкала PSP, чем PANSS, применяемая для определения эффективности.

Шкала PSP направлена на оценку социальной активности человека и учитывает четыре аспекта: социально полезную деятельность (включая работу и учебу), личные и социальные отношения, уход за собой, конфликтное и агрессивное поведение.

Докладчик подчеркнул высокую точность, надежность и валидность данной оценочной шкалы и необходимость ее использования в клинической практике.

Далее были представлены данные, демонстрирую-щие выраженное улучшение психосоциального уровня на фоне приема палиперидона ER в сравнении с плацебо среди различных категорий пациентов (с впервые диагностированной шизофренией, предварительным пероральным приемом рисперидона, преобладанием негативной симптоматики).

Профессор Фольц отметил хорошую переносимость палиперидона ER: его прием не ассоциируется с увеличением частоты экстрапирамидных расстройств (по сравнению с плацебо) и массы тела, серьезными побочными воздействиями на сердечно-сосудистую систему, значимыми изменениями в обмене липидов. Также докладчик обратил внимание на хорошую совместимость палиперидона ER с другими лекарственными средствами.

Первый собственный клинический опыт

Мужчина, 23 г., на протяжении 3 недель страдает акустическими галлюцинациями (комментирующие, императивные голоса), имеют место идеи преследования и бред величия. В оценке восприятия – очевидное указание на бессвязность, эгоистические расстройства в форме утраты чувства реальности и лишения мыслей.

Впервые заболевание зафиксировано 15 месяцев назад, данное пребывание в стационаре повторное. Оланзапин отменен через 3 месяца после выписки вследствие прибавки в весе. Накануне госпитализации пациент употреблял гашиш (до 2 г). Установлен диагноз: параноидно-галлюцинаторная шизофрения (рецидив).

Пациент в настоящее время явно неспокоен, во время первого пребывания в ответ на амисульприд (800 мг/день) возникли экстрапирамидные симптомы. Назначен палиперидон ER в дозе 6 мг/день (без титрования) и лоразепам до 3 мг/день. На 3-й день отмечено очевидное улучшение симптоматики, к 7-му дню исчезли галлюцинации, наблюдаются положительные изменения в отношении расстройства мышления.

Профессор Фольц также привел два клинических случая, при которых показанием для назначения палиперидона ER являлась резистентность к проводимой терапии.

Один пациент принимал амисульприд (600 мг/сут) в комбинации с клозапином (500 мг/сут), сокращение дозы или монотерапия были невозможны в связи с возобновлением продуктивной симптоматики, отмечались выраженные негативные симптомы. Была проведена замена амисульприда (600 мг) на палиперидон ER (6 мг), что привело к уменьшению негативных проявлений.

Во втором аналогичном случае амисульприд заменили на рисперидон (4 мг), но проявились скрытые экстрапирамидные симптомы. В дальнейшем вместо рисперидона назначили палиперидон ER, что привело к их исчезновению, при этом психопатология осталась без изменений.

«Исходя из собственного клинического опыта применения палиперидона ER, могу сказать, что такие качества, как простота в применении, отсутствие потребности в титровании, минимальная вероятность лекарственного взаимодействия делают данный препарат особенно привлекательным для каждодневной работы», – подчеркнул профессор Фольц.

Вопросы к профессору Х.-П. Фольцу

– Имеется ли опыт совместного применения инвеги с антидепрессантами?

– Официально проведено лишь исследование по совместному применению препарата с пароксетином, результаты которого сегодня были продемонстрированы. Однако мы часто и успешно назначаем палиперидон ER с антидепрессантами, в частности с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

– В каких ситуациях, по вашему мнению, будет успешным переход на инвегу с другого атипичного анти-психотика, существуют ли какие-либо прогностические признаки?

– Сложный вопрос, таких признаков, вероятно, не существует. По моему мнению, переход на инвегу будет успешен или при недостаточной эффективности других антипсихотиков, или же при наличии побочных эффектов.

Дополняет А. Шрайнер:

– Помимо регистрационных исследований, были проведены и другие, в которых изучалась эффективность применения инвеги в зависимости от предварительного лечения. Новый препарат продемонстрировал эффективность после предварительного приема оланзапина, рисперидона, кветиапина и традиционных нейролептиков.

– Какие атипичные антипсихотики вы применяете у пациентов в возрасте до 18 лет?

– К сожалению, в Германии, кроме галоперидола, ни один антипсихотический препарат официально не разрешен для использования у детей и подростков. Мы вынуждены назначать атипичные антипсихотики этой категории пациентов, нарушая инструкции. Я отдаю предпочтение рисперидону. Думаю, будет интересным узнать, что в настоящее время проводятся два исследования по применению палиперидона у детей и подростков при шизофрении, первые результаты ожидаются в течение ближайшего года.

– Каков ваш личный опыт назначения инвеги?

– Под моим наблюдением около 100 пациентов принимали инвегу, были достигнуты очень хорошие результаты. Могу сказать, что мой опыт работы подтверждает данные, полученные ранее в клинических исследованиях.

Проблема лекарственного взаимодействия в лечении шизофрении

«Чем больше мы имеем современных препаратов, тем сложнее и интереснее становится наша работа и тем ответственней выбор», – начал свое выступление заведующий консультативным отделом психоневрологической больницы № 2, кандидат медицинских наук Сергей Александрович Маляров (г. Киев).

Докладчик остановился на проблеме лекарственного взаимодействия и ее значении для реальной практики. Не стоит никого убеждать в том, что проблема коморбидности как с соматическими, так и психическими болезнями очень актуальна в каждодневной практике, в отличие от «идеальных» условий клинических испытаний. Пациент получает одновременно 2, 3 препарата и более. Большинство лекарственных средств метаболизируются в печени с учас-тием системы ферментов Р450. Таким образом, если одновременно назначено несколько препаратов, в метаболизме которых задействованы одни и те же цитохромы, то очень сложно предсказать, как изменится концентрация этих лекарственных веществ, а ведь именно этот показатель имеет непосредственное отношение к эффективности. Лечит не таблетка, а достигнутая концентрация. К примеру, флуоксетин и пароксетин являются мощными ингибиторами CYP 2D6 – основного цитохрома, принимающего участие в метаболизме ряда антипсихотиков, – комбинированное назначение этих антидепрессантов с антипсихотическими препаратами (что часто имеет место) приведет к резкому повышению концентрации последних. Какой бы ни был совершенный антипсихотик, при превышении 80% блокады дофаминовых рецепторов появится экстрапирамидная симптоматика. И наоборот, при взаимодействии антипсихотиков с препаратом-индуктором ферментов Р450 (например, карбамазепином) будет наблюдаться недостаточный эффект в отношении психотической симптоматики.

В связи с этим очень важными представляются фармакокинетические свойства палиперидона ER. Благодаря тому, что он подвергается минимальному метаболизму в печени и большая его часть в неизмененном виде экскретируется через почки, значительно снижается риск лекарственного взаи-модействия. Это облегчает решение проблемы взаимодействия препаратов в случае необходимости проведения комбинированной терапии.

С.А. Маляров продемонстрировал результаты рандомизированного перекрестного исследования, которые подтверждают отсутствие клинически значимых изменений плазменной концентрации палиперидона ER после одновременного приема с селективным ингибитором обратного захвата серотонина пароксетином (рис. 2).

Довольно интересно, что палиперидон можно принимать с другими лекарственными средствами, поскольку он дает очень незначительную метаболическую нагрузку на печень. Это позволяет избежать множества сложных взаимодействий, связанных с системой цитохрома печени Р450. Благодаря этому палиперидон является безопасным для комбинированной терапии, которая часто является необходимой для пациентов с шизофренией

Профессор З. Каспер, Медицинский университет Вены (Австрия)

Переносимость терапии как фактор, влияющий на ее результативность

Еще один интересный момент, на котором остановился докладчик, касается влияния фармакологического профиля на переносимость препарата. Очень важным при назначении является подбор оптимальной дозировки с точки зрения побочных свойств и эффективности. Минимальная доза, которая одновременно является эффективной и максимально безопасной, может зависеть как от самого лекарственного вещества, так и от его формы введения.

Галеническая форма позволяет совершенствовать абсорбцию и распределение вещества, повысить эффективность путем доставки в место действия необходимое количество лекарственного средства, упростить режим приема и снизить риск возникновения побочных явлений.

В терапевтическом диапазоне действия антипсихотика, соответствующего 65-80% блокады дофаминовых рецепторов, где 65% определяет начало собственно антипсихотического действия препарата, а 80% – порог появления экстрапирамидных симптомов, также существует определенная корреляция между степенью блокады рецепторов и появлением побочных эффектов. В этом контексте особое значение приобретает совершенствование именно форм препаратов (а не формул), обеспечивающих плавное изменение концентрации, позволяющих избежать ее пиков и резких падений.

Таким образом, фармакологический профиль палиперидона ER, созданного с помощью уникальной системы доставки Oros®, обеспечивающей длительное действие и продленное высвобождение, позволяет снизить колебания в пиках и падениях плазменной концентрации активного вещества, что отвечает физиологии дофамина, создать устойчивую дос-тупность препарата в месте рецепторного действия, тем самым снизить частоту побочных явлений без ущерба для терапевтического эффекта. Все это определяет высокую результативность и долгосрочный благоприятный прогноз.

Если спросите, что является главным преимуществом инвеги, я бы отметил две его особенности. Во-первых, благодаря медленному высвобождению, основанному на технологии Oros®, создается благоприятный профиль побочных эффектов, что, возможно, обусловливает и вторую его отличительную черту – положительное действие на социальную активность пациентов. Эти две особенности дают препарату дополнительное преимущество среди атипичных антипсихотиков

Профессор П. Фалькай, Медицинский центр университета Георга-Августа (Геттинген, Германия)

Вопросы к С.А. Малярову

– Эффективность на четвертый день, возможно ли это для таблеток?

– Возможно, объяснением может служить постоянно поддерживаемая концентрациия в рамках терапев-тического диапазона. Другими словами, отсутствие перепадов концентрации препарата в крови, как при приеме стандартной таблетки, позволяет избегать периодов отсутствия терапевтической эффективности («подпороговой» блокады до 65% дофаминовых рецепторов) и существенных побочных явлений («надпороговой» блокады свыше 80% дофаминовых рецепторов). В результате такой «круглосуточной» антипсихотической эффективности и формируется клиническая результативность на достаточно ранних этапах лечения, достигаемая не только за счет купирования симптомов возбуждения.

– Имеете ли вы опыт применения инвеги?

– Как исследователь я принимал участие в пяти мультицентровых международных клинических испытаниях, в рамках которых существовала и открытая фаза, которую можно расценивать как собственный опыт. Подобная практика есть не только у меня, но и некоторых других украинских врачей, которые также принимали участие в этих исследованиях.

– Чему бы вы отдали предпочтение: рисполепту конста или инвеге?

– Вопрос не в том, должны ли мы выбирать между формами препаратов, я бы сказал, что мы должны выбирать между больными. На разных этапах лечения должно быть соответствие между выбранной формой и состоянием больного. Преимуществом препарата инвега является то, что он одинаково эффективен как при проведении активной, так и поддерживающей терапии.

* В настоящий момент подобные исследования проводятся и в других областях Украины.

Подготовила Галина Липелис

Инвега

Инвега: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Invega

Код ATX: N05AX13

Действующее вещество: палиперидон (Paliperidone)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 6429 руб.

Инвега – препарат с антипсихотическим действием, применяемый при лечении шизофрении и шизоаффективных расстройств.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: капсуловидные, выпускные отверстия при визуальном осмотре могут быть невидимы или видимы, надпись произведена водорастворимыми черными чернилами; дозировка 3 мг – белые, с надписью «PAL 3»; дозировка 6 мг – светло-оранжевые (допустим незначительный коричневатый оттенок), с надписью «PAL 6»; дозировка 9 мг – розовые (допустим сероватый оттенок), с надписью «PAL 9»; дозировка 12 мг – темно-желтые (допустим сероватый оттенок), с надписью «PAL 12» (по 30 шт. в полиэтиленовом флаконе, в картонной пачке 1 флакон; по 7 таблеток в блистере, в картонной пачке 4 или 8 блистеров и инструкция по применению Инвеги).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: палиперидон – 3, 6, 9 или 12 мг;
  • вспомогательные компоненты: макрогол 200К, макрогол 7000К, хлорид натрия, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, макрогол 3350, ацетат целлюлозы (398-10), оксид железа красный, карнаубский воск; для таблеток по 3 и 12 мг – оксид железа желтый; для таблеток по 9 мг – оксид железа черный;
  • чернила: пропиленгликоль, гипромеллоза, изопропанол, оксид железа черный, очищенная вода;
  • краситель: дозировка 3 мг – белый (диоксид титана, гипромеллоза, моногидрат лактозы, триацетин); дозировка 6 мг – бежевый (диоксид титана, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, оксид железа желтый и красный); дозировка 9 мг – розовый (диоксид титана, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, оксид железа красный); дозировка 12 мг – темно-желтый (диоксид титана, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, оксид железа желтый).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Палиперидон – активное вещество Инвеги, является центрально действующим антагонистом дофаминовых D2-рецепторов. Обладает высоким антагонизмом по отношению к серотониновым 5-HT2A-рецепторам. Также он проявляет антагонизм к α1- и α2-адренергическим рецепторам и Н1-гистаминовым рецепторам. Аффинитетом к мускариновым, холинергическим, β1- и β2-адренергическим рецепторам вещество не обладает. Фармакологическая активность (+) и (−)-энантиомеров палиперидона одинакова в количественном и качественном отношениях.

Антипсихотическое воздействие палиперидона обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. В сравнении с классическими антипсихотиками (нейролептиками), приводит к меньшему подавлению моторной активности и индуцирует каталепсию в меньшей степени.

Сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину может снижать склонность к развитию экстрапирамидных побочных действий и расширять терапевтическое действие Инвеги с охватом продуктивных и негативных признаков шизофрении.

Палиперидон влияет на структуру сна, уменьшая количество пробуждений после засыпания и латентный период до засыпания; увеличивая общую длительность, время и индекс качества сна.

Может приводить к росту плазменной концентрации пролактина. Оказывает противорвотное действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетические данные, представленные ниже, основаны на результатах исследований у взрослых больных (если не указано иначе).

Фармакокинетические характеристики вещества после перорального приема носят дозозависимый характер в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (1 раз в день по 3–12 мг).

Плазменная концентрация палиперидона после приема одной дозы стабильно возрастает, Сmax (максимальная концентрация) достигается за 24 часа. Равновесные концентрации палиперидона в большинстве случаев достигаются за 4–5 дней.

Палиперидон – активный метаболит рисперидона. Особенности высвобождения действующего вещества из Инвеги обеспечивают меньшие колебания максимальных и минимальных концентраций вещества, чем те, которые отмечаются при применении обычных лекарственных форм (индекс флуктуаций концентраций – 38%, для обычных лекарственных форм – 125%).

После перорального приема палиперидона происходит взаимное превращение (+) и (−) энантиомеров, соотношение AUC (+)/AUC (–) (площади под кривой «концентрация – время») в равновесном состоянии – около 1,6. Абсолютная биологическая доступность – 28% (находится в диапазоне от 23 до 33% при доверительном интервале 90%).

После однократного приема 15 мг палиперидона одновременно с высококалорийной жирной пищей значения Cmax и AUC увеличиваются относительно приема натощак на 42 и 46% соответственно. Согласно результатам другого исследования, увеличение составило 60 и 54% (при приеме 12 мг палиперидона). Таким образом установлено, что наличие/отсутствие в желудке пищи влияет на плазменную концентрацию вещества.

Палиперидон распределяется в жидкостях и тканях организма быстро. Кажущийся объем распределения составляет 487 л. Вещество связывается с белками плазмы на уровне 74%. Связывание происходит преимущественно с альбумином и α1-кислым гликопротеином.

Через 7 дней после приема 1 мг палиперидона с мочой выделялось 59% дозы неизмененного вещества, что свидетельствует об отсутствии интенсивного метаболизма палиперидона в печени. Примерно 80% препарата обнаруживается в моче, в кале – около 11%.

Метаболизм может осуществляться четырьмя путями – дезалкилированием, гидроксилированием, дегидрированием и расщеплением бензизоксазола. Ни один из них не охватывает более 6,5% дозы. Изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 играют некоторую роль в метаболизме палиперидона, однако достоверных доказательств их значимого участия не получено. Изоферменты CYP2C9, CYP2A6, CYP1A2, CYP3A5 и CYP2C19 в метаболизме палиперидона не участвуют.

Конечный Т1/2 (период полувыведения) палиперидона ~ 23 часа.

Палиперидон относится к субстратам Р-гликопротеина и при применении в высоких концентрациях слабо его ингибирует. Клиническая значимость этого не установлена.

Применение Инвеги при тяжелых нарушениях функции печени не изучено.

Установлено, что элиминация вещества по мере уменьшения КК (клиренса креатинина) снижается. Снижение общего клиренса палиперидона и значение среднего конечного Т1/2 в зависимости от КК:

У пациентов с умеренным/тяжелым нарушением функции почек доза палиперидона должна быть снижена.

Показания к применению

  • шизофрения у взрослых, в т. ч. в фазе обострения: лечение;
  • шизофрения у взрослых: профилактика обострений;
  • шизофрения у подростков 12–17 лет: лечение;
  • шизоаффективные расстройства у взрослых: лечение в качестве монотерапии либо в сочетании с нормотимиками и/или антидепрессантами.

Противопоказания

Абсолютные:

  • период лактации;
  • возраст до 12 (для лечения шизофрении) или 18 лет (для лечения шизоаффективных расстройств);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также рисперидона.

Относительные (таблетки Инвега применяют под врачебным контролем):

  • болезни, снижающие порог судорожной готовности, отягощенный анамнез по судорожным состояниям;
  • сужение просвета желудочно-кишечного тракта, дисфагия (связано с возможностью обструкции);
  • деменция с тельцами Леви, болезнь Паркинсона (связано с риском развития злокачественного нейролептического синдрома или наличия повышенной чувствительности к нейролептикам);
  • пожилой возраст (при терапии деменции);
  • беременность.

Инвега, инструкция по применению: способ и дозировка

Инвегу принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью. Таблетки нельзя измельчать и не разжевывать.

Препарат следует принимать утром, вне зависимости от приема пищи. В постепенном увеличении дозы нет необходимости.

Взрослым Инвега назначается 1 раз в день по 6 мг.

Некоторым пациентам может потребоваться коррекция дозы:

  • шизофрения: рекомендованный диапазон – 3–12 мг в день; при применении больших доз Инвеги отмечается общая тенденция к усилению эффекта; увеличение дозы, в случае необходимости, проводят с шагом 3 мг с перерывами более 5 дней;
  • шизоаффективные расстройства: рекомендованный диапазон – 6–12 мг в день; увеличение дозы проводится только после оценки клинического состояния пациента с шагом 3 мг с перерывами более 4 дней; поддерживающая терапия не изучалась.

Подросткам 12–17 лет Инвега назначается по 3 мг 1 раз в день. При необходимости дозу корректируют в диапазоне 6–12 мг, увеличение дозы должно проводиться с шагом 3 мг с перерывами более 5 дней.

Применение Инвеги при тяжелых нарушениях печеночной функции не изучалось.

Особенности терапии у пациентов с нарушениями почечной функции в зависимости от КК:

  • 50–80 мл/мин: начальная суточная доза – 3 мг; после оценки состояния пациента и переносимости препарата доза может быть увеличена в 2 раза;
  • 10–50 мл/мин: суточная доза – 3 мг;
  • более 10 мл/мин: применять препарат не рекомендовано, поскольку профиль безопасности не изучен.

Доза Инвеги пожилым пациентам подбирается в соответствии с функцией почек. Из-за повышенного риска возникновения инсульта, при назначении препарата больным пожилого возраста с деменцией требуется осторожность. Профиль безопасности у пациентов от 65 лет с шизоаффективными расстройствами не изучен.

При переводе на Инвегу с других антипсихотических средств врач должен тщательно оценивать состояние пациента.

Побочные действия

Возможные побочные реакции :

  • нервная система: очень часто – головная боль; часто – слюнотечение, паркинсонизм, акатизия, дизартрия, дистония, повышение мышечного тонуса, седативный эффект, сонливость, тремор; нечасто – нарушение внимания, гипестезия, потеря сознания, гипокинезия, психомоторная гиперактивность, парестезия, опистотонус, поздняя дискинезия, дискинезия, обморок, судороги, цереброваскулярные нарушения, постуральное головокружение;
  • кроветворная/лимфатическая система: нечасто – анемия, снижение гематокрита и числа лейкоцитов, нейтропения; редко – тромбоцитопения; крайне редко – агранулоцитоз;
  • иммунная система: нечасто – гиперчувствительность, анафилактическая реакция;
  • эндокринная система: нечасто – гиперпролактинемия; крайне редко – неадекватная секреция антидиуретического гормона;
  • обмен веществ и питание: нечасто – анорексия, гипергликемия, увеличение активности креатинфосфокиназы; редко – гипогликемия, сахарный диабет, водная интоксикация; крайне редко – диабетический кетоацидоз;
  • система пищеварения: часто – диспепсия, тошнота, запор, диарея, дискомфорт в верхнем отделе живота, повышение аппетита; нечасто – недержание кала, непроходимость тонкой кишки, гастроэнтерит, понижение аппетита, воспаление губы, дисфагия, метеоризм, отек языка, зубная боль, дисгевзия; крайне редко – кишечная непроходимость, панкреатит;
  • дыхательная система: нечасто – свистящее дыхание, гипервентиляция легких, заложенность носа, боль в глоточно-гортанной области, одышка, кашель; редко – синдром апноэ во сне;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – увеличение интервала QT, нарушение проводимости, ощущение сердцебиения, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), ишемия, снижение/повышение артериального давления, приливы крови; редко – фибрилляция предсердий; крайне редко – эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен;
  • инфекции: часто – назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто – цистит, тонзиллит, инфекции мочевыводящих путей и дыхательных путей, бронхит, акародерматит, воспаление подкожной жировой клетчатки, инфекции уха, синусит, грипп, пневмония, онихомикоз;
  • психика: часто – бессонница (включая начальную и среднюю бессонницу), мания; нечасто – нарушения сна, кошмарные сновидения, депрессия;
  • органы чувств: нечасто – вертиго, боль в ушах, звон в ушах, сухость глаз, конъюнктивит, фотофобия, слезотечение; с неустановленной частотой – ИСДР (интраоперационный синдром дряблой радужки);
  • печень и желчевыводящие пути: крайне редко – желтуха;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – себорейный дерматит, обесцвечивание кожи, акне, сыпь, зуд, сухость кожи, эритема, экзема; редко – алопеция, отек Квинке;
  • опорно-двигательный аппарат: часто – скелетно-мышечные боли, миалгия; нечасто – скованность в суставе, мышечные спазмы/слабость, боль в шее и спине, артралгия, опухание сустава;
  • половые органы и молочная железа: нечасто – эректильная/сексуальная дисфункция, аноргазмия, снижение либидо, выделения из сосков, гинекомастия, дискомфорт в груди, изменения менструального цикла, вагинальные выделения, нагрубание молочных желез, нарушение эякуляции; крайне редко – приапизм;
  • почки и мочевыводящие пути: нечасто – недержание мочи, дизурия, задержка мочевыделения, поллакиурия;
  • лабораторные данные: нечасто – увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, ферментов печени, трансаминаз, увеличение концентрации в крови триглицеридов и холестерина;
  • другие: часто – увеличение веса; нечасто – уменьшение веса, отек лица, озноб, нарушение походки, отеки (включая периферические и генерализованные отеки, мягкие отеки), дискомфорт в области груди, увеличение температуры тела, жажда, лихорадка; крайне редко – синдром отмены у новорожденных, гипотермия.

Установлено, что палиперидон может вызывать ЗНС (злокачественный нейролептический синдром). Для него характерны следующие симптомы: повышение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, миоглобинурия, мышечная ригидность, гипертермия, нестабильность функции вегетативной нервной системы, угнетение сознания, острая почечная недостаточность.

Дозозависимые побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях у ≥ 2% взрослых пациентов с шизофренией:

  • нервная система: головная боль, головокружение;
  • сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая аритмия/тахикардия, тахикардия, блокада ножек пучка Гиса, ортостатическая гипотензия;
  • система пищеварения: боли в верхнем отделе живота, сухость во рту, рвота, гиперсаливация;
  • орган зрения: окулогирные кризы;
  • экстрапирамидные расстройства: седативный эффект, сонливость, акатизия, тремор, дистония, гипертония, паркинсонизм;
  • общие нарушения: утомление, астения.

Дозозависимые побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях у ≥ 2% подростков от 12 до 17 лет с шизофренией:

  • дыхательная система: носовое кровотечение;
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия;
  • система пищеварения: гиперсаливация, сухость во рту, рвота, отек языка;
  • нервная система: головокружение, акатизия;
  • орган зрения: нечеткость зрительного восприятия;
  • половые органы и молочная железа: аменорея, отек молочных желез, галакторея;
  • инфекции: назофарингит;
  • психика: тревога;
  • лабораторные данные: увеличение веса;
  • экстрапирамидные расстройства: паралич языка, головная боль, сонливость, летаргия;
  • общие нарушения: астения, усталость.

Палиперидон – активный метаболит рисперидона, однако по фармакокинетическим характеристикам и профилю высвобождения Инвега значительно отличается от пероральных форм рисперидона с немедленным высвобождением. Развитие побочных действий, о которых есть сведения при применении рисперидона, может отмечаться и при применении палиперидона.

У пациентов пожилого возраста с деменцией риск возникновения инсульта повышен (профиль безопасности для этой группы больных не изучен).

Дозозависимые экстрапирамидные симптомы зафиксированы при проведении клинических исследований терапии высокими дозами (9 и 12 мг).

Случаи экстрапирамидного синдрома при клинических исследованиях шизоаффективных расстройств выявлялись при более высоких дозах Инвеги, чем при приеме плацебо, у всех пациентов без явной взаимосвязи с получаемой дозой. Экстрапирамидные расстройства включали дискинезию, дистонию, гиперкинезию, тремор и паркинсонизм.

Наибольшая вероятность увеличения массы тела при лечении шизофрении и шизоаффективных расстройств отмечается при применении Инвеги в дозах 9 и 12 мг.

Максимальное значение увеличения сывороточной концентрации пролактина замечены на пятнадцатый день применения препарата, до окончания лечения они превышали обычный уровень.

Во время приема Инвеги могут встречаться следующие нарушения: желудочковая тахикардия по типу пируэт, остановка сердца, увеличение интервала QT, желудочковая аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), необъяснимая и неожиданная смерть. Также есть сведения о случаях венозной тромбоэмболии, в т. ч. эпизодах тромбоза глубоких вен и эмболии легких.

Передозировка

Основные симптомы: усиленные фармакологические эффекты палиперидона, в т. ч. сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT. Также возможно развитие двунаправленной тахикардии и фибрилляции желудочков.

В случае острой передозировки палиперидона нужно учесть вероятность токсического воздействия нескольких лекарственных средств.

При проведении оценки терапевтической потребности и эффективности купирования передозировки следует помнить о пролонгированном высвобождении палиперидона.

Терапия: общепринятые поддерживающие мероприятия, включающие обеспечение и поддержание хорошей проходимости дыхательных путей, а также адекватную вентиляцию и оксигенацию. Должен быть сразу организован мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (для выявления возможных аритмий – ЭКГ-мониторинг). Коллаптоидные состояния и артериальная гипотензия купируются внутривенным введением симпатомиметических средств и/или плазмозамещающих растворов. Некоторым пациентам назначается промывание желудка (в т. ч. после интубации, если больной находится в бессознательном состоянии), введение слабительных средств и активированного угля. При тяжелых экстрапирамидных симптомах показаны м-холиноблокаторы. Контроль состояния пациента и мониторинг главных физиологических функций должен проводиться до полного устранения последствий передозировки.

Специфический антидот палиперидона неизвестен.

Особые указания

В период применения Инвеги, как и других антипсихотических препаратов, возможно развитие ЗНС. Для него характерно повышение в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы, угнетение сознания, ригидность мышц, гипертермия, нестабильность функции вегетативной нервной системы. Также могут отмечаться такие нарушения как острая почечная недостаточность и рабдомиолиз. В случаях, если у пациента отмечаются объективные или субъективные симптомы ЗНС, Инвегу отменяют.

Терапия может вызывать позднюю дискинезию, для которой характерны ритмические непроизвольные движения главным образом мимической мускулатуры и/или языка. Если возникают объективные/субъективные подозрения на развитие этого нарушения, нужно оценить целесообразность дальнейшего применения Инвеги.

При назначении Инвеги пациентам с указанием в анамнезе на сердечные аритмии, врожденное удлинение интервала QT, а также при сочетанном применении со средствами, удлиняющими интервал QT, требуется осторожность.

В период терапии отмечались случаи гипергликемии, сахарного диабета и обострения уже имеющегося сахарного диабета. Достоверно связь между Инвегой и этими нарушениями установить сложно. Если у больного подтвержден диагноз сахарного диабета, показан регулярный контроль уровня глюкозы. В случае наличия факторов риска (включая ожирение, отягощенный семейный анамнез по сахарному диабету) в начале терапии и периодически во время ее проведения пациенты должны проходить мониторинг уровня глюкозы в крови натощак. Всем пациентам показан клинический контроль наличия симптомов сахарного диабета и гипергликемии. Иногда признаки гипергликемии после отмены Инвеги проходили самостоятельно, однако некоторым больным требуется антидиабетическая терапия даже в случае прекращения приема палиперидона.

Всем пациентам необходим контроль веса, поскольку в период применения Инвеги отмечается значительное увеличение массы тела.

Инвега, наряду с другими антагонистами D2-допаминовых рецепторов, увеличивает уровень пролактина. Это повышение сохраняется на протяжении всего периода терапии. Действие палиперидона можно сравнить с таковым у рисперидона – препарата, который среди прочих антипсихотических средств обладает наибольшим влиянием на уровень пролактина.

Независимо от этиологии, гиперпролактинемия может подавлять экспрессию ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона) гипоталамуса, это становится причиной снижения секреции гонадотропинов гипофизом и, как следствие, подавления репродуктивной функции и ослабления полового стероидогенеза у мужчин и женщин. В период терапии возможно развитие галактореи, аменореи, гинекомастии и импотенции. Продолжительная ассоциированная с гипогонадизмом гиперпролактинемия у мужчин и женщин может стать причиной снижения плотности костной ткани.

Согласно проведенным исследованиям, примерно 1/3 случаев рака молочной железы носит пролактин-зависимый характер. Это должно учитываться при назначении Инвеги пациентам, у которых ранее был выявлен рак молочной железы. Эпидемиологические и клинические исследования связь между приемом атипичных нейролептиков и образованием опухолей не доказывают. Однако считается, что имеющиеся сведения для окончательных выводов слишком ограничены.

Палиперидон обладает α-блокирующей активностью, поэтому Инвега у некоторых пациентов может вызывать ортостатическую гипотензию. В связи с чем терапия должна проводиться с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми болезнями (например, с сердечной недостаточностью, инфарктом или ишемией миокарда, нарушениями проводимости сердечной мышцы), цереброваскулярными заболеваниями, а также при наличии состояний, способствующих артериальной гипотензии (например, при обезвоживании, гиповолемии и терапии антигипертензивными средствами).

Считается, что для нейролептиков свойственен такой нежелательный эффект, как нарушение способности регулировать температуру. При назначении Инвеги пациентам с состояниями, которые могут привести к повышению внутренней температуры тела (при интенсивной физической нагрузке, обезвоживании организма, воздействии высоких внешних температур либо при сочетанном применении с препаратами с антихолинергической активностью) необходимо соблюдать осторожность.

Противорвотный эффект палиперидона, выявленный при проведении доклинических исследований, может маскировать объективные/субъективные признаки передозировки некоторых лекарственных средств, а также болезней, например, опухоли головного мозга, непроходимости кишечника и синдрома Рейе.

Есть сведения о развитии в период применения препаратов с α-адреноблокирующими эффектами приапизма. При проведении постмаркетинговых исследований палиперидона также были получены сообщения о возникновении приапизма.

Для психических заболеваний характерна возможность суицидальных попыток, в связи с этим при применении Инвеги за состоянием пациентов с высоким риском должен быть установлен контроль. С целью уменьшения риска передозировки препарат таким пациентам выписывают в минимальной дозе.

Во время применения Инвеги отмечались случаи развития лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В течение постмаркетинговых наблюдений в очень редких случаях отмечался агранулоцитоз. При клинически значимом уменьшении количества лейкоцитов в анамнезе или препарат-зависимой лейкопении/нейтропении в течение первых месяцев терапии рекомендовано проведение полного анализа крови. При первом клинически значимом уменьшении числа лейкоцитов, если все возможные причины исключены, следует рассмотреть возможность отмены Инвеги.

Пациентам с клинически значимой нейтропенией требуется контроль состояния на предмет повышения температуры тела или появления симптомов инфекции. При возникновении таких симптомов лечение нужно начинать незамедлительно. В случаях тяжелой формы нейтропении (у пациентов с абсолютным количеством нейтрофилов менее 1×109/л) Инвегу отменяют до нормализации числа лейкоцитов.

Есть сведения о развитии венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие Инвегу, часто имеют высокий риск возникновения венозной тромбоэмболии, до и во время терапии необходимо выявить все возможные факторы риска и провести предупреждающие мероприятия.

ИСДР может возникать при проведении операции по поводу катаракты у пациентов, которые принимают препараты группы антагонистов α1-адренорецепторов. Из-за ИСДР возрастает вероятность возникновения связанных с органом зрения осложнений как во время операции, так и после проведения хирургического вмешательства. Следует заблаговременно предупредить проводящего такую операцию врача о том, что пациент принимал/принимает Инвегу. Потенциальная польза отмены препарата до оперативного вмешательства не установлена, врач должен оценивать ее с учетом рисков, которые связаны с такой отменой.

При беременности или ее планировании в период применения Инвеги необходимо уведомит об этом врача.

От употребления алкоголя во время терапии рекомендуется воздерживаться.

Состояния/заболевания, при которых создаются условия для уменьшения нахождения препарата в желудочно-кишечном тракте, в частности связанные с хронической диареей, могут приводить к уменьшению всасывания палиперидона.

При производстве таблеток Инвега используются технологии осмотического высвобождения активного компонента, при этом высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью обеспечивает осмотическое давление. Система, которая внешне напоминает капсуловидную таблетку, состоит из трехслойного осмотически активного ядра. Оно окружено промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Состав ядра таблетки: два лекарственных слоя, которые содержат лекарственную субстанцию и вспомогательные компоненты + выталкивающий слой с осмотически активными веществами.

Со стороны лекарственных слоев на куполе есть два выпускных отверстия, которые сделаны при помощи лазера. Цветная оболочка в желудочно-кишечном тракте быстро растворяется, вода через полупроницаемую контролирующую мембрану постепенно поступает внутрь таблетки. Уровень поступления воды контролирует мембрана, что, в свою очередь, контролирует высвобождение палиперидона.

Гидрофильные полимеры, содержащиеся в ядре таблетки, набухают, впитывая воду, и превращаются в содержащий палиперидон гель, который в дальнейшем выталкивается сквозь отверстия в куполе. Нерастворимые вещества выводятся из организма с калом. При обнаружении в кале чего-то, похожего на таблетку, волноваться не следует.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

До установления индивидуальной чувствительности действия Инвеги пациентам от управления автотранспортом рекомендуется отказаться.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Инвега может применяться только в случаях, если ожидаемая польза выше возможного вреда.

Данных, подтверждающих безопасность палиперидона для женщин в период беременности и внутриутробного развития плода, нет. Влияние Инвеги на родовую деятельность неизвестно.

При приеме палиперидона в III триместре беременности у новорожденных существует вероятность развития синдрома отмены и/или экстрапирамидных расстройств различной степени тяжести. Основные симптомы: нарушение вскармливания, гипертония, ажитация, гипотония, тремор, сонливость, респираторные нарушения. Таким образом, за состоянием новорожденных должно быть установлено наблюдение. При необходимости прерывания лечения на время беременности дозу снижают постепенно.

В период лактации терапия противопоказана, поскольку палиперидон проникает в грудное молоко в клинически значимых дозах.

Применение в детском возрасте

Возрастные ограничения в педиатрии при применении таблеток Инвега:

  • шизофрения: до 12 лет;
  • шизоаффективные расстройства: до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При умеренных/тяжелых нарушениях почечной функции (у пациентов с КК < 50 мл/мин) Инвега назначается в сниженной дозе (3 мг в день).

При нарушениях функции печени

Пациентам с функциональными нарушениями печени снижения дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Доза Инвеги у пожилых пациентов подбирается в соответствии с функцией почек.

При назначении препарата больным пожилого возраста с деменцией требуется осторожность.

Лекарственное взаимодействие

  • препараты, удлиняющие интервал QT: комбинация требует осторожности;
  • препараты центрального действия, алкоголь: комбинация требует осторожности, поскольку палиперидон оказывает влияние преимущественно на центральную нервную систему;
  • леводопа и другие агонисты дофамина: палиперидон способствует нейтрализации их действия;
  • препараты, вызывающие ортостатическую гипотензию: возможен аддитивный эффект;
  • карбамазепин: Cmax и AUC палиперидона уменьшается, что может потребовать коррекции дозы Инвеги;
  • дивалпроекс натрия пролонгированного действия: Cmax и AUC палиперидона возрастает, что может потребовать коррекции его дозы;
  • рисперидон: уровень палиперидона в крови может возрастать.

Аналоги

Аналогами Инвеги являются Тревикта, Ксеплион, Торендо, Рисполепт, Рилептид, Риссет и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15–30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Инвеге

Отзывы об Инвеге преимущественно положительные. Препарат эффективно купирует продуктивную симптоматику шизофрении (галлюцинации, бред). Отмечают, что проходит апатия, увеличивается социальная коммуникативность и появляется желание действовать. Чаще всего из недостатков указывают на повышение пролактина, увеличение массы тела, гормональные нарушения.

Цена на Инвегу в аптеках

Примерная цена на Инвегу (28 таблеток) составляет:

  • дозировка 3 мг – 6900–7149 руб.;
  • дозировка 6 мг – 4700–7185 руб.;
  • дозировка 9 мг – 4700–9716 руб.

Палиперидон (оральный) (Invega) — Здоровая жизнь — 2020

Имена марок: Invega

Общее название: палиперидон (оральный)

  • Что такое палиперидон (Invega)?
  • Каковы возможные побочные эффекты палиперидона (Invega)?
  • Какова самая важная информация, которую я должен знать о палиперидоне (Invega)?
  • Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать палиперидон (Invega)?
  • Как следует принимать палиперидон (Invega)?
  • Что произойдет, если я пропущу дозу (Invega)?
  • Что произойдет, если я передозирую (Invega)?
  • Чего следует избегать при приеме палиперидона (Invega)?
  • Какие другие препараты повлияют на палиперидон (Invega)?
  • Где я могу получить дополнительную информацию (Invega)?

Что такое палиперидон (Invega)?

Палиперидон — антипсихотическое лекарство. Он работает, изменяя эффекты химических веществ в мозге.

Палиперидон используется для лечения шизофрении у взрослых и подростков, которым не менее 12 лет.

Палиперидон может также использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

капсула, белая, с печатью PAL 3

капсула, бежевый, отпечатанный с помощью PAL 6

овальный, розовый, отпечатанный с помощью PAL 9

овальный, оранжевый, отпечатанный PALI 1.5

Invega 3 мг

продолговатый, белый, отпечатанный с помощью PALI 3

Invega 6 мг

продолговатый, бежевый, отпечатанный PALI 6

Invega 6 мг

овальный, коричневый, отпечатанный с помощью PALI 6

Каковы возможные побочные эффекты палиперидона (Invega)?

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции: ульи; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Прекратите принимать палиперидон и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть какие-либо из этих признаков серьезного расстройства движения:

  • тремор или тряска в ваших руках или ногах;
  • неконтролируемые мышечные движения на вашем лице (жуя, губы, нахмуривание, движение языка, моргание или движение глаз); или
  • любые новые или необычные мышечные движения, которые вы не можете контролировать.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • легкомысленное чувство, как вы могли бы исчезнуть;
  • мысли о самоубийстве или причинении вреда себе;
  • опухоль груди (у женщин или мужчин), выпадение сосков;
  • изменения менструального цикла;
  • импотенция, эрекция полового члена, которая болезненна или длится 4 часа или дольше;
  • увеличение веса;
  • низкий уровень лейкоцитов — внезапная слабость или слабое чувство, лихорадка, озноб, боль в горле, язвы на ртах, опухшие десны, боль при глотании, язвы на коже, кашель, затрудненное дыхание;
  • высокий уровень сахара в крови — повышенная жажда, повышенное мочеиспускание, голод, запах фруктового вздоха; или
  • серьезная реакция нервной системы — очень жесткие (жесткие) мышцы, высокая температура, быстрое или стучащее сердцебиение, обморок.

Общие побочные эффекты могут включать:

  • сонливость;
  • беспокойство, чувство беспокойства;
  • тремор или тряска;
  • неконтролируемые мышечные движения, проблемы с балансом или ходьбой;
  • жесткость шеи;
  • увеличение веса; или
  • быстрый сердечный ритм.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

Какова самая важная информация, которую я должен знать о палиперидоне (Invega)?

Палиперидон не одобрен для использования в психотических состояниях, связанных с деменцией. Палиперидон может увеличить риск смерти у пожилых людей со связанными с деменцией состояниями.

Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать палиперидон (Invega)?

Вы не должны использовать это лекарство, если у вас аллергия на палиперидон или рисперидон (Risperdal).

Палиперидон не одобрен для использования в психотических состояниях, связанных с деменцией. Палиперидон может увеличить риск смерти у пожилых людей со связанными с деменцией состояниями.

Палиперидон может вызвать серьезное нарушение движения, которое не может быть обратимым. Симптомы этого расстройства включают в себя неконтролируемые мышечные движения ваших губ, языка, глаз, лица, рук или ног. Чем дольше вы используете палиперидон, тем больше вероятность того, что у вас возникнет серьезное расстройство движения. Риск этого побочного эффекта выше у женщин и пожилых людей.

Чтобы убедиться, что палиперидон безопасен для вас, сообщите своему врачу, если вы когда-либо имели:

  • сердечные заболевания, сердечный приступ, расстройство сердечного ритма, длительный синдром QT;
  • высокое или низкое кровяное давление, или обморочные заклинания;
  • низкий уровень лейкоцитов (WBC);
  • желудка или кишечного расстройства;
  • заболевания печени или почек;
  • судороги или эпилепсия;
  • рак молочной железы;
  • суицидальные мысли;
  • дисбаланс электролита (например, низкий уровень калия или магния в крови);
  • диабет (палиперидон может повысить уровень сахара в крови); или
  • серьезное неврологическое расстройство, вызванное приемом антипсихотического лекарства.

Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть при использовании этого лекарства.

Взятие антипсихотических препаратов в течение последних 3 месяцев беременности может вызвать проблемы у новорожденных, такие как симптомы отмены, проблемы с дыханием, проблемы с кормлением, суетливость, тремор и лимп или жесткие мышцы. Однако у вас могут быть симптомы отмены или другие проблемы, если вы прекратите принимать лекарство во время беременности. Если вы забеременели при приеме палиперидона, не прекращайте принимать его без совета врача.

Палиперидон может переходить в грудное молоко и может нанести вред кормящемуся ребенку. Вы не должны кормить грудью при использовании этого лекарства.

Старшие взрослые могут быть более чувствительны к последствиям этого лекарства.

Как следует принимать палиперидон (Invega)?

Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Палиперидон можно принимать с пищей или без нее.

Не раздавливайте, не жуйте и не сломайте планшет с расширенным выпуском. Проглотите все это.

Регулярно используйте палиперидон, чтобы получить максимальную пользу. Получите рецепт заправки, прежде чем вы исчерпаете лекарство полностью.

Ваш врач должен будет проверить ваш прогресс, пока вы используете палиперидон.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги, тепла и света.

Что произойдет, если я пропущу дозу (Invega)?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы составить пропущенную дозу.

Что произойдет, если я передозирую (Invega)?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Симптомы передозировки могут включать головную боль с болью в суставах, быстрое или стучащее сердцебиение и сильное головокружение.

Чего следует избегать при приеме палиперидона (Invega)?

В то время как вы принимаете палиперидон, вы можете быть более чувствительны к экстремальным температурам, таким как очень горячие или холодные условия. Избегайте слишком холодного или перегретого или обезвоженного. Пейте много жидкости, особенно в жаркую погоду и во время физических упражнений. Легче стать опасно перегретым и обезвоженным, пока вы принимаете палиперидон.

Избегайте употребления алкоголя. Могут возникнуть опасные побочные эффекты.

Это лекарство может ухудшить ваше мышление или реакцию. Будьте осторожны, если вы едете или делаете все, что требует от вас внимания.

Избегайте слишком быстрого подъема с сидящего или лежачего положения, или вы можете почувствовать головокружение. Головокружение или тяжелая сонливость могут вызывать падения, переломы или другие травмы.

Какие другие препараты повлияют на палиперидон (Invega)?

Принимая это лекарство с другими лекарствами, которые могут вызвать у вас головокружение или понизить кровяное давление, они могут ухудшить эти эффекты. Спросите своего врача, прежде чем принимать снотворное, опиоидную болевую медицину, расслабляющий мышцы или лекарство для беспокойства, депрессии или судорог.

Иногда небезопасно использовать определенные лекарства одновременно. Некоторые препараты могут влиять на уровень вашей крови других препаратов, которые вы принимаете, что может увеличить побочные эффекты или сделать лекарства менее эффективными.

Многие препараты могут взаимодействовать с палиперидоном. Это включает в себя рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам. Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и любом лекарстве, которое вы начинаете или прекращаете использовать.

Где я могу получить дополнительную информацию (Invega)?

Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о палиперидоне.

Помните, держите это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и не используйте этот препарат только для указания.

Все усилия были направлены на то, чтобы информация, предоставленная Cerner Multum, Inc. («Multum»), была точной, актуальной и полной, но никаких гарантий в этом нет. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Multum была собрана для использования врачами-практиками здравоохранения и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Multum не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является подходящим, если специально не указано иное. Информация о препарате Мултума не поддерживает лекарства, диагностирует пациентов или рекомендует терапию. Информация о препарате Multum — это информационный ресурс, предназначенный для оказания помощи лицензированным врачам в уходе за пациентами и / или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу, в качестве дополнения к знаниям, навыкам, знаниям и суждениям практиков здравоохранения, а не их замену. Отсутствие предупреждения для данной комбинации лекарств или наркотиков никоим образом не должно толковаться как указание на то, что комбинация наркотиков или наркотиков является безопасной, эффективной или подходящей для любого данного пациента. Multum не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Multum. Информация, содержащаяся здесь, не предназначена для охвата всех возможных применений, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействий с лекарственными средствами, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о препаратах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь с вашим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Анализ влияния препарата на человеческий организм.

Инвега – антипсихотический препарат. Инвега содержит рацемическую смесь палиперидона (+) и (-), который селективно блокирует эффекты моноаминов. Действие палиперидона отличается от традиционных нейролептиков.

Палиперидон блокирует дофаминовые (D2) и серотониновые (5-НТ2) рецепторы, а также альфа1- и альфа2-адренорецепторы и Н1-гистаминовые рецепторы. Фармакологические профили энантиомеров палиперидона аналогичны.

Не отмечается сродства палиперидона с холинергическими рецепторами.

Показания к применению

Инвега применяют в терапии взрослых пациентов с шизофренией.

Инвега может применяться в терапии взрослых пациентов с психотическими и маниакальными симптомами на фоне шизоаффективных расстройств (влияния препарата на депрессивные симптомы не отмечалось).

Показания

— шизофрения, в т. ч. в фазе обострения у взрослых;

— профилактика обострений шизофрении у взрослых;

— лечение шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 17 лет;

— терапия шизоаффективных расстройств: в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с антидепрессантами и/или нормотимиками у взрослых.

ЗаболеваниеШизофрения

  • Задать вопрос психотерапевту

  • Купить лекарства

  • Посмотреть учреждения

Противопоказания

— повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

C осторожностью

Судорожные состояния в анамнезе и заболевания, снижающие порог судорожной готовности

Как и другие антипсихотики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, снижающие порог судорожной готовности.

Дисфагия и сужение просвета желудочно-кишечного тракта (возможность обструкции)

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 мг 1 раз/сут).

Всасывание

После приема однократной дозы препарата концентрации палиперидона в плазме стабильно возрастали, и Cmax достигалась спустя 24 ч. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из препарата Инвега® обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при применении обычных лекарственных форм.

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+)- и (-)-энантиомеров, и соотношение AUC(+)/AUC(-) в равновесном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

После однократного приема 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились, в среднем, на 42-60% и 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Все(5)

Жить здорово! Шизофрения — симптомы, диагноз и лечение. (07.12.2016) Инвега. Жажда смерти. САМОЯ ДОРОГАЯ ТАБЛЕТКА Можно ли вылечить шизофрению — Научпок о карательной психиатрии и губительности нейролептиков (Сергей Путилов, Екатерина Федореева) Причина смерти – не таблетки

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх