Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Инструкция норваск

Норваск

Состав

1 таблетка, в качестве действующего вещества, содержит 6.935 мг амлодипина бесилата (5 мг Амлодипина) или 13,87 мг амлодипина бесилата (10 мг Амлодипина).

В качестве вспомогательных веществ выступают:

  • крахмала натрия гликолат тип А;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • безводный кальция гидрофосфат;
  • магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 5 мг (Norvasc 5 mg) или 10 мг (Norvasc 10 mg) Амлодипина. Согласно описанию белые или практически белые, в форме восьмигранника с неровными сторонами. На одной стороне выдавлен логотип «Pfizer» на другой, соответственно содержанию активного вещества, «AML-5» или «AML-10».

Одна упаковка вмещает 14 или 30 таблеток по 5 или 10 мг.

Фармакологическое действие

Норваск обладает антигипертензивным и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амлодипин является производным дигидропиридина. Механизм действия связан с блокировкой кальциевых каналов (БКК) и ингибировании трансмембранного перехода кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов (в меньшей степени). Тем самым проявляются гипотензивный и антиангинальный эффекты.

Гипотензивное действие определяется прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечную ткань сосудов.

Снижение ишемии миокарда проходит двумя путями:

Амлодипин воздействует на периферические артериолы способствуя их расширению. В связи с этим снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), при практически неизмененной ЧСС (частота сердечных сокращений), что приводит к понижению расхода энергии и уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Препарат расширяет артериолы, а также периферические и коронарные артерии, как в нормальных зонах миокарда, так и в ишемизированных, тем самым увеличивая снабжение миокарда кислородом, у пациентов с вазоспастической стенокардией, что препятствует развитию коронароспазма.

При артериальной гипертензии одноразовая суточная доза препарата Норваск обеспечивает нормализацию АД на протяжении 24 часов (в положении стоя и лежа). Благодаря постепенному действию не приводит к резкому снижению АД.

У пациентов страдающих стенокардией одноразовая суточная доза лекарственного средства увеличивает время возможных физических нагрузок, тормозит развитие приступа стенокардии и замедлят депрессию сегмента SТ, уменьшает частоту очередных приступов стенокардии и применения Нитроглицерина.

Применение Норваска пациентами с сердечно-сосудистыми патологиями (в том числе коронарный атеросклероз с поражением 1-го сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, а также атеросклероз сонных артерий), которые перенесли чрескожную ангиопластику, инфаркт миокарда или страдающих на стенокардию, предотвращает изменения толщины интимы-медии сонных артерий и в значительной степени снижает частоту летальных случаев по этим причинам. Также снижает количество госпитализаций по поводу прогрессирования ХСН и нестабильной стенокардии, уменьшает частоту возможных вмешательств, направленных на возобновление нормального коронарного кровотока.

Не увеличивает риск смертельных случаев или развития осложнений у пациентов с ХСН III–IV функционального класса (по NYHA), при лечении дигоксином, ингибиторами АПФ и диуретиками. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению ЧСС, положительно влияет на скорость клубочковой фильтрации, замедляет агрегацию тромбоцитов, проявляет слабое натрийуретическое действие. Не усиливает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии. Не оказывает отрицательного влияния на липиды плазмы и обмен веществ.

Всасывание:

При пероральном приеме терапевтических доз хорошо абсорбируется.

В крови Cmax достигая через 6 — 12 часов.

Vd примерно равен — 21 л/кг.

Абсолютная биодоступность – 64 — 80%.

Связь с белками плазмы примерно составляет 97,5%.

Проникает через ГЭБ, прием пищи не оказывает влияния на всасывание Амлодипина.

Метаболизм и выведение:

Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

T1/2 около 35-50 часов. При тяжелой ХСН и печеночной недостаточности увеличивается до 56-60 часов.

В плазме стабильная CSS наблюдается через 7-8 суток постоянного приема.

Преобразование до неактивных метаболитов происходит в печени.

10% неизмененного препарата и 60% образованных метаболитов выводится почками.

Не удаляется в ходе гемодиализа, выведение с молоком не изучено.

Показания к применению Норваска

Показания к применению лекарственного средства Норваск соответствуют рекомендациям к производным дигидропиридина, которые назначают:

  • при артериальной гипертензии (монотерапия или комбинированное лечение с другими гипотензивными лекарственными средствами);
  • при стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия) (монотерапия или комбинированное лечение с другими антиангинальными препаратами).

Противопоказания

  • индивидуальная повышенная чувствительность к составляющим Норваска;
  • артериальная гипотензия (тяжелая форма).

С особой осторожностью:

  • ХСН неишемической природы III–IV класса;
  • артериальная гипотензия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • аортальный стеноз;
  • печеночная недостаточность;
  • синдром слабости синусового узла;
  • митральный стеноз;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не проверялись);
  • острый инфаркт миокарда (1 месяц после).

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

  • сердцебиение;
  • периферические отеки (стоп и лодыжек);
  • избыточное снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • развитие или усиление сердечной недостаточности;
  • васкулит;
  • нарушения ритма сердца (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий);
  • ощущение боли за грудиной;
  • мигрень;
  • инфаркт миокарда.

Опорно-двигательный аппарат:

  • артралгия;
  • миалгия;
  • мышечные судороги;
  • артроз;
  • боль в спине;
  • миастения.

Периферическая и центральная нервная система:

  • приливы крови к лицу;
  • ощущение жара;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • недомогание;
  • повышенное потоотделение;
  • обморок;
  • астения;
  • парестезии;
  • гипестезии;
  • периферическая нейропатия;
  • бессонница;
  • тремор;
  • лабильность настроения;
  • нервозность;
  • чувство тревоги;
  • депрессия;
  • судороги;
  • ажитация;
  • апатия;
  • амнезия;
  • атаксия.

Пищеварительная система:

  • тошнота;
  • боль в брюшной полости;
  • рвота;
  • запор или метеоризм;
  • диарея;
  • диспепсия;
  • анорексия;
  • чувство жажды;
  • сухость во рту;
  • повышение аппетита;
  • гиперплазия десен;
  • гастрит;
  • гипербилирубинемия;
  • панкреатит;
  • желтуха;
  • гепатит;
  • повышение активности печеночных трансаминаз.

Система кроветворения:

  • тромбоцитопения;
  • тромбоцитопеническая пурпура;
  • лейкопения.

Дыхательная система:

  • ринит;
  • одышка;
  • кашель.

Мочеполовая система:

  • никтурия;
  • учащенное или болезненное мочеиспускание;
  • гинекомастия;
  • импотенция;
  • полиурия;
  • дизурия.

Метаболические нарушения:

  • гипергликемия.

Аллергические реакции:

  • сыпь и зуд;
  • мультиформная эритема;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница.

Другие:

  • звон в ушах;
  • алопеция;
  • изменения в массе тела;
  • нарушение зрения;
  • нарушение аккомодации;
  • диплопия;
  • ксерофтальмия;
  • боль в глазах;
  • конъюнктивит;
  • извращение вкуса;
  • носовое кровотечение;
  • озноб;
  • дерматит;
  • паросмия;
  • холодный пот;
  • ксеродермия;
  • пигментные нарушения кожных покровов.

Норвакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Требуемую дозу препарата Норваск, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, может установить только лечащий врач.

Соответственно инструкции по применению Норваска, начальная доза препарата составляет 5 мг и может быть увеличена до 10 мг, в связи с переносимостью организма и по рекомендации врача.

Лекарственное средство показано к пероральному применению один раз в течение суток. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Корректировка дозы, при почечной и печеночной недостаточности (средней степени тяжести), а также в пожилом возрасте, не требуется.

При сочетании с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами режим дозирования остается неизменным.

Передозировка

При превышении дозы возможно резкое снижение АД с дальнейшим появлением рефлекторной тахикардии и избыточной периферической вазодилатации (есть вероятность развития стойкой выраженной артериальной гипотензии с дальнейшим шоком и летальным исходом).

В первые два часа назначают прием адсорбентов (например, активированного угля), в некоторых случаях — промывание желудка. Пациенту рекомендуют принять горизонтальное положение с поднятыми вверх нижними конечностями. Активно поддерживают функции сердечно-сосудистой системы, проводят мониторинг показателей в работе легких и сердца, а также контролируют объём циркулирующей крови и диурез.

При отсутствии противопоказаний применяют сосудосуживающие препараты, для нормализации тонуса сосудов и АД. Внутривенно вводят глюконат кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Возможно усиление побочных эффектов ингибиторами микросомального окисления, в связи с повышение концентрации Амлодипина. Индукторы микросомальных ферментов печени наоборот снижают содержание действующего вещества препарата.

При сочетаемом применении Амлодипина и циметидина фармакокинетика первого остается неизменной.

Грейпфрутовый сок в объеме 240 мл и Амлодипин в дозе 10 мг не приводят к существенным изменениям в фармакокинетике препарата.

Клинически значимого взаимодействия Норваска с НПВП не обнаружено.

Повышение гипотензивного и антиангинального действия Норваска возможно при одновременном применении с петлевыми и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, верапамилом, нитратами и бета-адреноблокаторами. Также наблюдается усиление гипотензивного эффекта при совместном приеме нейролептиков и альфа1-адреноблокаторов.

Отрицательного инотропного эффекта, при изучении Норваска, не наблюдалось. Но стоит помнить, что БКК могут способствовать усилению данного эффекта для некоторых антиаритмических препаратов (например, хинидин и амиодарон).

Совместное применение препаратов лития и БКК могут усилить нейротоксичность первых (тошнота, диарея, рвота, атаксия, шум в ушах, тремор).

Амлодипин (in vitro) не влияет на связывание варфарина, дигоксина, индометацина с белками плазмы.

Параллельный прием алюминийсодержащих и магнийсодержащих антацидов, существенно не влияет на фармакокинетику Амлодипина.

Возможен однократный прием силденафила (100 мг) во время терапии Норваском.

Повторное применение аторвастатина в дозе 80 мг и Амлодипина в дозе 10 мг и не сопровождается значимыми изменениями фармакокинетики первого.

Фармакокинетика циклоспорина при сочетаемом приеме с Амлодипином практически не изменяется.

Условия продажи

Норваск отпускается по рецепту.

Условия хранения

В недоступном месте для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности

4 года.

Особые указания

При терапии артериальной гипертензии препарат Норваск можно комбинировать с альфа- и бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, сублингвальным нитроглицерином, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, антибиотиками, НПВП и гипогликемическими средствами для внутреннего применения.

Может использоваться, как в монотерапии, так и в комбинированном лечении с другими антиангинальными препаратами, для терапии стенокардии.

Препарат не оказывает неблагоприятного действия на липиды плазмы и обмен веществ, в связи с чем, может назначаться больным подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

Возможно применение Норваска при предрасположенности пациента к вазоспазму и вазоконстрикции.

Может понадобиться снижение дозы препарата пациентам невысокого роста, с малой массой тела и больным с серьезной патологией функции печени.

Во время прохождения терапии следует контролировать массу тела и проходить обследование у стоматолога, с целью предупреждения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.

Аналоги Норваска

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Лекарственное средство Норваск имеет множество аналогов, самые известные из которых представлены ниже:

  • Адалат;
  • Занидип;
  • Кордафлекс;
  • Кордипин;
  • Коринфар;
  • Леркамен;
  • Нимопин;
  • Нифедипин;
  • Фелодип и т.д.

Синонимы Норваска

  • Амлодипин;
  • Амло;
  • Аген;
  • Амлодак;
  • Нормодипин;
  • Корвадил;
  • Стамло и т.д.

Детям

Пероральная суточная антигипертензивная доза для пациентов в возрасте от 6-ти до 18-ти лет, составляет от 2,5 мг до 5 мг (максимальная). Действие препарата на детей до 6-ти лет не исследовалось.

С алкоголем

Доза препарата 10 мг существенно не влияет на фармакокинетику этанола (напитки содержащие алкоголь).

С антибиотиками

Возможна комбинация с антибиотиками при терапии артериальной гипертензии.

При беременности (и лактации)

Не рекомендуют назначение Норваска во время беременности, из-за отсутствия проверенных данных в этом периоде.

Следует прекратить прием лекарственного средства во время грудного кормления или отменить сам препарат.

Отзывы о Норваске

Положительные отзывы о Норваске на форумах занимают значительное место. Среди жалоб чаще всего обращают внимание на небольшие периферические отеки и тахикардию. Встречаются и полностью отрицательные отзывы о данном препарате, которые, скорее всего, связаны с неверно подобранной схемой лечения или дозой лекарственного средства.

Задаваясь вопросом, что лучше Норваск или Амлодипин отечественного производства, не стоит забывать, что качество продукции фармацевтической компании «Pfizer» не подлежит сомнению, тогда как средства, выпускаемые нашими производителями, к сожалению, довольно часто не соответствуют предъявляемым им требованиям. Хотя оба препарата содержат одно активное вещество – Амлодипин, по степени очистки и массовому содержанию импортный аналог превосходит отечественный.

Цена Норваска, где купить

Примерная цена Норваска в аптечных сетях составляет: 5 мг №14 — 300 рублей; 5 мг №30 — 550 рублей; 10 мг №14 — 500 рублей; 10 мг №30 — 950 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Аптека Диалог

  • Норваск таблетки 10мг №14Pfizer 401 руб.заказать
  • Норваск таблетки 10мг №30Р-Фарм ЗАО 1002 руб.заказать
  • Норваск таблетки 10мг №30Pfizer 972 руб.заказать
  • Норваск таблетки 5мг №14Pfizer 230 руб.заказать
  • Норваск таблетки 5мг №30Р-Фарм ЗАО 544 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Норваск 10 мг 30 таблР-Фарм Германия ГмбХ 961 руб.заказать
  • Норваск 5 мг 30 таблР-Фарм Германия ГмбХ 209 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Норваск 5мг N30 таблетки Р-Фарм Джермані ГмбХ, Німеччина 162 грн.заказать
  • Норваск 5мг N60 таблетки Р-Фарм Джермані ГмбХ, Німеччина 318 грн.заказать
  • Норваск 10мг N30 таблетки Р-Фарм Джермані ГмбХ, Німеччина 266 грн.заказать

ПаниАптека

  • Норваск таблетки Норваск таблетки 5мг №30 Германия , R-Pharm Germany GmbH 172 грн.заказать
  • Норваск таблетки Норваск таблетки 10мг №30 Германия , R-Pharm Germany GmbH 267 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

Обновление статьи 30.01.2019

Артериальная гипертензия (АГ) в Российской Федерации (РФ) остается одной из наиболее значимых медико-социальных проблем. Это связано с широким распространением данного заболевания (около 40% взрослого населения РФ имеет повышенный уровень артериального давления), а также с тем, что АГ является важнейшим фактором риска основных сердечно-сосудистых заболеваний — инфаркта миокарда и мозгового инсульта.

Постоянное Стойкое повышение артериального давления (АД) до 140/90 мм. рт. ст. и выше — признак Артериальной гипертензии (гипертонической болезни).

К факторам риска, способствующим манифестации артериальной гипертензии относятся:

  • Возраст (мужчины старше 55 лет, женщины старше 65 лет)
  • Курение
  • малоподвижный образ жизни,
  • Ожирение (объем талии более 94 см для мужчин и более 80 см для женщин)
  • Семейные случаи ранних сердечно-сосудистых заболеваний (у мужчин моложе 55 лет, у женщин моложе 65 лет)
  • Величина пульсового артериального давления у пожилых (разница между систолическим (верхним) и диастолическим (нижним) артериальным давлением). В норме оно составляет 30-50 мм рт ст.
  • Глюкоза плазмы натощак 5,6-6,9 ммоль/л
  • Дислипидемия: общий холестерин более 5,0 ммоль/л, холестерин липопротеиды низкой плотности 3,0 ммоль/л и более, холестерин липопротеиды высокой плотности 1,0 ммоль/л и менее для мужчин, и 1,2 ммоль/л и менее для женщин, триглицериды более 1,7 ммоль/л
  • Стрессовые ситуации
  • злоупотребление алкоголем,
  • Чрезмерное употребление соли (более 5 грамм в сутки).

Также развитию АГ способствуют такие заболевания и состояния, как:

  • Сахарный диабет (глюкоза в плазме натощак 7,0 ммоль/л и более при повторных измерениях, а также глюкоза в плазме крови после еды 11,0 ммоль/л и более)
  • Другие эндокринологические заболевания (феохромоцитома, первичный альдостеронизм)
  • Заболевания почек и почечных артерий
  • Прием лекарственных препаратов и веществ (глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, гормональные противозачаточные средства, эритропоэтин, кокаин, циклоспорин).

Зная причины заболевания, можно предупредить развитие осложнений. В группе риска находятся пожилые люди.

Согласно современной классификации, принятой Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ), АГ делится на:

  • 1 степень: Повышение АД 140-159/90-99 мм ртст
  • 2 степень: Повышение АД 160-179/100-109 мм ртст
  • 3 степень: Повышение АД до 180/110 мм ртст и выше.

Показатели АД полученные в домашних условиях, могут стать ценным дополнением при контроле за эффективностью лечения и являются важными при выявлении АГ. Задача пациента — вести дневник самоконтроля артериального давления, где фиксируются показатели АД и пульса при измерении, как минимум, утром, в обед, вечером. Возможно внесение комментариев по образу жизни (подъем, прием пищи, физическая активность, стрессовые ситуации).

Техника измерения АД:

  • Быстро накачать воздух в манжету до уровня давления, на 20 мм ртст, превышающего систолическое артериальное давление (САД), по исчезновению пульса
  • АД измеряют с точностью до 2 мм ртст
  • Снижать давление в манжете со скоростью примерно 2 мм ртст в 1 секунду
  • Уровень давления, при котором появляется 1-й тон, соответствует САД
  • Уровень давления, при котором происходит исчезновение тонов соответствует диастолическому артериальному давлению (ДАД)
  • Если тоны очень слабы, следует поднять руку и выполнить несколько сжимающих движений кистью, затем измерение повторить, при этом не следует сильно сдавливать артерию мембраной фонендоскопа
  • При первичном измерении фиксируют АД на обеих руках. В дальнейшем, измерение проводят на той руке, на которой АД выше
  • У больных с сахарным диабетом и у лиц, получающих антигипертензивные средства, следует также произвести измерение АД через 2 минуты пребывания в положении стоя.

Больные с АГ испытывают боль в голове (часто в височной, затылочной области), эпизоды головокружения, быстрое утомление, плохой сон, возможно возникновение болей в сердце, нарушение зрения.
Осложняется заболевание гипертоническими кризами (когда резко повышается АД до высоких цифр, возникает учащенное мочеиспускание, головная боль, головокружение, сердцебиение, чувство жара); нарушением функции почек — нефросклероз; инсультами, внутримозговым кровоизлиянием; инфарктом миокарда.

Для профилактики осложнений больным с АГ необходимо постоянно контролировать свое артериальное давление и принимать специальные антигипертензивные препараты.
Если человека беспокоят вышеуказанные жалобы, а также давление 1-2 раза в месяц — это повод обратиться к терапевту или кардиологу, которые назначат необходимые обследования, и в последующем определят дальнейшую тактику лечения. Только после проведения необходимого комплекса обследования возможно говорить о назначении лекарственной терапии.

Самостоятельное назначение лекарственных препаратов может грозить развитием нежелательных побочных эффектов, осложнений и может иметь смертельный исход! Запрещается самостоятельное использование лекарственных средств по принципу «помогло знакомым» или прибегать к рекомендациям фармацевтов в аптечных сетях!!! Применение антигипертензивных препаратов возможно только по назначению врача!

Основная цель лечения больных с АГ состоит в максимальном снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смерти от них!

1. Мероприятия по изменению образа жизни:

  • Отказ от курения
  • Нормализация массы тела
  • Потребление алкогольных напитков менее 30 г/сут алкоголя для мужчин и 20 г/сут для женщин
  • Увеличение физической нагрузки – регулярная аэробная (динамическая) нагрузка по 30-40 мин не менее 4 раз в неделю
  • Снижение потребления повареной соли до 3-5 г/сут
  • Изменение режима питания с увеличением потребления растительной пищи, увеличением в рационе калия, кальция (содержится в овощах, фруктах, зерновых) и магния (содержится в молочных продуктах), а также уменьшение потребления животных жиров.

Данные мероприятия назначают всем пациентам с артериальной гипертензией, в том числе, получающим антигипертензивные препараты. Они позволяют: снизить артериальное давление, уменьшить потребность в антигипертензивных препаратах, благоприятно повлиять на имеющиеся факторы риска.

2. Медикаментозная терапия

Сегодня мы поговорим именно об этих препаратах — современных средствах для лечения артериальной гипертензии.
Артериальная гипертензия – хроническое заболевание, требующее не только постоянного контроля артериального давления, но и постоянного приема лекарственных препаратов. Не существует курса антигипертензивной терапии, все препараты принимаются неопределенно долго. При неэффективности монотерапии, проводится подбор препаратов из различных групп, нередко комбинируя несколько лекарственных препаратов.
Как правило, желание пациента с АГ — приобрести самый сильный, но не дорогой препарат. Однако, необходимо понимать, что такого не существует.
Какие же препараты для этого предлагают пациентам, страдающим повышенным давлением?

Каждый антигипертензивный препарат обладает своим механизмом действия, т.е. воздействуют на те или иные «механизмы» повышения артериального давления:

а) Ренин-ангиотензиновая система — в почках вырабатывается вещество проренин (при снижении давления), которое переходит в крови в ренин. Ренин (протеолитический фермент) взаимодействует с белком плазмы крови — ангиотензиногеном, в результате образуется неактивное вещество ангиотензин I. Ангиотензин при взаимодействии с ангиотезинпревращающим ферментом (АПФ) переходит в активное вещество ангиотензин II. Это вещество способствует повышению артериального давления, сужению сосудов, увеличению частоты и силы сердечных сокращений, возбуждению симпатической нервной системы (что тоже приводит к повышению АД), усилению выработки альдостерона. Альдостерон способствует задержке натрия и воды, что тоже повышает АД. Ангиотензин II — одно из самых сильных сосудосуживающих веществ в организме.

б) Кальциевые каналы клеток нашего организма — кальций в организме находится в связанном состоянии. При поступлении кальция через специальные каналы в клетку происходит образование сократительного белка — актомиозина. Под его действием сосуды сужаются, сердце начинает сокращаться сильнее, повышается давление и увеличивается частота сердечных сокращений.

в) Адренорецепторы — в нашем организме в некоторых органах находятся рецепторы, раздражение которых влияет на артериальное давление. К таким рецепторам относятся альфа-адренорецепторы (α1 и α2) и бета-адренорецепторы(β1 и β2).Стимуляция α1-адренорецепторов приводит к повышению АД, α2-адренорецепторов- к снижению АД.α-адренорецепторы расположены в артериолах. β1-адренорецепторы локализуются в сердце, в почках, их стимуляция приводит к увеличению частоты сердечных сокращений, повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Стимуляция β2-адренорецепторов, расположенных в бронхиолах, вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма.

г) Мочевыделительная система — в результате избыточного количества воды в организме АД повышается.

д) Центральная нервная система — возбуждение центральной нервной системы повышает АД. В мозге находятся сосудодвигательные центры, регулирующие уровень артериального давления.

Итак, мы рассмотрели основные механизмы повышения артериального давления в организме человека. Пришло время перейти к средствам для снижения давления (антигипертензивным), которые влияют на эти самые механизмы.

Классификация средств при артериальной гипертензии

  1. Мочегонные средства(диуретические)
  2. Блокаторы кальциевых каналов
  3. Бета-адреноблокаторы
  4. Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
    1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
    2. Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
  5. Нейротропные средства центрального действия
  6. Средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС)
  7. Альфа-адреноблокаторы

1. Мочегонные средства (диуретики)

В результате выведения из организма избыточного количества жидкости снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.

Представители:

  • Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов; Не рекомендуется длительное использование в дозировке выше 12,5 мг, в связи с возможным развитие сахарного диабета 2 типа!
  • Индапамид (Арифонретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамидретард) — чаще дозировка 1,5мг.
  • Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
  • Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон). Обладает значимым побочным эффектом (у мужчин вызывает развитие гинекомастии, мастодинии).
  • Эплеренон (Инспра) — часто применяется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, не вызывает развитие гинекомастии и мастодинии.
  • Фуросемид 20мг, 40мг. Препарат короткого, но быстрого действия. Тормозит реабсорбцию ионов натрия в восходящем колене петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния.
  • Торасемид (диувер) – 5мг, 10мг, является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид — единственное мочегонное, применяющиеся при АГ самостоятельно.
Мочегонные быстрого действия (фуросемид) нежелательно применять систематически при АГ, их принимают при экстренных состояниях.
При применении диуретиков важно принимать препараты калия курсами до 1 месяца.

2. Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе, по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на частоту сердечных сокращений.
Другое название этой группы — антагонисты ионов кальция.
Выделяют три основные подгруппы АК: дигидропиридиновые (основной представитель – нифедипин), фенилалкиламины (основной представитель – верапамил) и бензотиазепины (основной представитель – дилтиазем).
В последнее время их стали подразделять на две большие группы в зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений. Дилтиазем и верапамил относят к так называемым “урежающим ритм” антагонистам кальция (недигидропиридиновые). В другую группу (дигидропиридиновые) входят амлодипин, нифедипин и все остальные производные дигидропиридина, увеличивающие или не изменяющие частоту сердечных сокращений.
Блокаторы кальциевых каналов применяются при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (противопоказаны при острых формах!) и аритмиях. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.

Представители:

Пульсурежающие (недигидропиридиновые):

  • Верапамил 40мг, 80мг (пролонгированные: Изоптин СР, Верогалид ЕР) — дозировка 240мг;
  • Дилтиазем 90мг (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;

Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии: Противопоказаны при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии!!!

Из побочных действий дигидропиридиновых производных можно указать отеки, преимущественно нижних конечностей головная боль, покраснение лица, учащение пульса, учащение мочеиспускания. Если отеки сохраняются, необходимо заменить препарат.
Леркамен, являющийся представителем третьего поколения антагонистов кальция, в связи с более высокой селективностью к медленным кальциевым каналам, вызывает отеки в меньшей степени по сравнению с другими представителями данной группы.

3. Бета-адреноблокаторы

Существуют средства, не избирательно блокирующие рецепторы — неселективного действия, они противопоказаны при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Другие средства избирательно блокируют только бета-рецепторы сердца — селективное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. В связи с этим, сосуды расширяются, АД снижается.

Представители:

Препараты этой группы применяются при АГ, сочетающейся с ишемической болезнью сердца и аритмиями.
Короткодействующие препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни: анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.

Основные противопоказания к бета-блокаторам:

  • бронхиальная астма;
  • пониженное давление;
  • синдром слабости синусового узла;
  • патологии периферических артерий;
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

4. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновную систему

Препараты действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (подавляют) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен).

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.
Представители (в скобках указаны синонимы — вещества с одним и тем же химическим составом):

Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии с различной степенью повышения артериального давления.

Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах.

Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики (аналоги) эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.

Ингибиторы АПФ вызывают побочный эффект — сухой кашель. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами другой группы.
Данная группа препаратов противопоказана при беременности, имеет тератогенный эффект у плода!

Блокаторы (антагонисты) ангиотензиновых рецепторов (сартаны)

Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД снижается

Представители:

Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Не следует применять во время беременности! При выявлении беременности в период лечения, гипотензивная терапия препаратами данной группы должна быть прекращена!

5. Нейротропные средства центрального действия

Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.

  • Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Моксогамма) — 0,2мг, 0,4мг;
  • Рилменидин (Альбарел (1мг) — 1мг;
  • Метилдопа (Допегит) — 250 мг.

Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при АГ. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.
В настоящее время моксонидин используется как для экстренной помощи при гипертоническом кризе, так и для плановой терапии. Дозировка 0,2мг, 0,4мг. Максимальная суточная дозировка 0,6мг/сутки.

6. Средства, действующие на ЦНС

Если АГ вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (седативные препараты (Новопассит, Персен, Валериана, Пустырник, транквилизаторы, снотворные).

7. Альфа-адреноблокаторы

Эти средства присоединяются к альфа-адренорецепторам и блокируют их для раздражающего действия норадреналина. В результате АД снижается.
Применяемый представитель — Доксазозин (Кардура, Тонокардин) — чаще выпускается в дозировках 1 мг, 2 мг. Применяется для купирования приступов и длительной терапии. Многие препараты альфа-блокаторов сняты с производства.

Почему при артериальной гипертензии принимают сразу несколько препаратов

В начальной стадии заболевания врач назначает один препарат, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, нередко добавляют другие препараты, создавая комбинацию лекарственных препаратов для снижения артериального давления, воздействующую на различные механизмы снижения АД. Комбинированная терапия при рефрактерной (устойчивой) артериальной гипертензии может сочетать до 5-6 препаратов!

Препараты подбирают из разных групп. Например:

  • ингибитор АПФ/мочегонное;
  • блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
  • блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.

Существуют комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Опасно заниматься самолечением!!!

Существуют комбинированные препараты, сочетающие в 1 таблетке компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.

Например:

  • ингибитор АПФ/мочегонное
    • Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н,
    • Энап НЛ 20, Рениприл ГТ)
    • Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
    • Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
    • Периндоприл/Индапамид (НолипрелАи НолипрелАфорте)
    • Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
    • Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
  • блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
    • Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н,
    • Лориста НД)
    • Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
    • Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
    • Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Ко-апровель)
    • Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
    • Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
    • Трандолаприл/Верапамил (Тарка)
    • Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
  • блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
    • Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
  • блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
    • Фелодипин/метопролол (Логимакс)
  • бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
    • Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)

Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.

Достижение и поддержание целевых уровней АД требуют длительного врачебного наблюдения с регулярным контролем выполнения пациентом рекомендаций по изменению образа жизни и соблюдению режима приема назначенных антигипертензивных средств, а также коррекции терапии в зависимости от эффективности, безопасности и переносимости лечения. При динамическом наблюдении решающее значение имеют установление личного контакта между врачом и больным, обучение пациентов в школах для больных АГ, повышающее приверженность больного к лечению.

Будьте здоровы!

Обновление статьи 30.01.2019

Кардиолог Звездочетова Наталья Анатольевна

Норваск® (Norvasc®)

Последняя актуализация описания производителем 13.09.2017 Фильтруемый список 13.09.2017

Действующее вещество:

Амлодипин* (Amlodipine*)

АТХ

C08CA01 Амлодипин

Фармакологическая группа

  • Блокаторы «медленных» кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

3D-изображения

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
амлодипин 5 мг
10 мг
(эквивалентно 6,944 и 13,889 мг амлодипина безилата соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ — 124,056/248,111 мг; кальция гидрофосфат — 63/126 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4/8 мг; магния стеарат — 2/4 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг — белые или почти белые, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с логотипом «Pfizer» на одной стороне и «AML-5» — на другой.

Таблетки 10 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с логотипом «Pfizer» на одной стороне и «AML-10» — на другой.

Фармакологическое действие — антигипертензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — БКК, оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

— при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

— расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызваны курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64–80%, Tmax в сыворотке крови — 6–12 ч. Css достигаются после 7–8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

Пожилой возраст. У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Печеночная недостаточность. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина.

Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Показания препарата Норваск®

артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами);

стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.);

обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз;

шок (включая кардиогенный);

гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Норваск® во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина — выделяются в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения препарата Норваск® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.

Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например нитратами пролонгированного или короткого действия, β-адреноблокаторами.

В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с α1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

При совместном применении БКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ) .

Циметидин: не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента СУР3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.

Пожилые пациенты. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Нарушение функции печени. Несмотря на то что T1/2 амлодипина, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, коррекция дозы обычно не требуется (см. «Особые указания»).

Нарушение функции почек. Рекомендуется применять Норваск® в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Не требуется коррекция дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск® при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск® желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН класса III и IV по NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Хотя на фоне применения препарата Норваск® какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Таблетки, 5 мг, 10 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 или 14 шт. 3 блистера по 10 табл. или 1 бл. по 14 табл. в пачке картонной, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия нанесена перфорированная строчка.

Производитель

Р-Фарм Германия ГмбХ, Генрих-Мак-штрассе 35, 89257 Иллертиссен, Германия..

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Пфайзер». 123317, Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 258-55-35; факс: (495) 258-55-38.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Норваск®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Норваск®

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом Болезнь Гебердена
Вазоспастическая стенокардия
Вазоспастическая стенокардия Принцметала
Вариантная стенокардия
Кардиоспазм
Коронароспазм
Коронароспастическая стенокардия Принцметала
Принцметала стенокардия
Спазм коронарных артерий
Спазм коронарных сосудов
Стенокардия коронароспастическая
Стенокардия Принцметала

Норваск — антигипертензивное и антиангинальное средство. Оно относится к блокаторам медленных кальциевых каналов. Препарат может применяться при артериальной гипертензии и стенокардии у пациентов старше 18 лет, в том числе и у женщин в период вынашивания плода. Норваск несовместим с грудным вскармливанием.

Лекарственная форма

Медикамент выпускается в таблетках по 5 мг и 10 мг.

Описание и состав

Лекарственное средство выпускается в белых или практически белых таблетках, которые имеют форму изумруда. На одной стороне имеется гравировка «Pfizer», таблетки по 5 мг на другой стороне имеют надпись AML-5, по 10 мг — AML-10.

В качестве действующего компонента препарат содержит амлодипин.

Кроме него, медикамент содержит следующие вспомогательные компоненты:

  • МКЦ;
  • кальция гидрофосфат;
  • Е 572;
  • карбоксиметилкрахмал натрия.

Норваск относится к блокаторам медленных кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Лекарственное средство оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

У пациентов со стенокардией препарат уменьшает тяжесть ишемии миокарда. Он расширяет периферические артериолы, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердце, потребность его в кислороде, предупреждает спазм коронарных сосудов, в том числе спровоцированный курением.

У лиц со стабильной стенокардией медикамент повышает толерантность к физической нагрузке, сокращает количество приступов и потребность в нитроглицерине и других нитратов.

После приема препарата Норваск понижение давление наблюдается через 6—10 часов, длительность эффекта составляет 24 часа.

После приема внутрь лекарственное средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация препарата наблюдается через 6—12 часов после принятия таблеток. До 97,5% связывается с белками.

Препарат подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения достигает 45 часов. До 70 % выводится с мочой, остальная часть через кишечник.

Показания к применению

для взрослых

Норваск применяется в качестве монопрепарата или в комплексе с другими медикаментам при артериальной гипертонии, стабильной и вазоспастической стенокардии.

для детей

Норваск нельзя прописывать пациентам до 18 лет.

для беременных и в период лактации

В период беременности Норваск можно принимать в том случае, когда польза для материи превышает потенциальный вред для ребенка. Препарат нельзя прописывать при грудном вскармливании.

Лекарственное средство нельзя прописывать, если у пациента наблюдается:

  • выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.);
  • шоковое состояние;
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка;
  • индивидуальная непереносимость состава лекарства и производных дигидропиридина;
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность, которая возникла после перенесенного инфаркта миокарда.

Норваск с осторожностью нужно выписывать пациентам со следующими патологиями:

  • печеночная недостаточность;
  • понижение артериального давления;
  • нестабильная стенокардия;
  • острый инфаркт миокарда и в течение месяца после него;
  • митральный и аортальный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • выраженное урежение или учащение сердцебиения;
  • хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA.

Применения и дозы

Принимать Норваск нужно 1 раз в сутки, запивая таблетку 100 мл воды. Начальная дозировка при артериальной гипертонии и стенокардии составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной реакции на терапию она может быть увеличена до 10 мг.

Норваск не применяется в детской практике.

Во время вынашивания плода, а также после перевода младенца на смесь в период лактации Норваск можно принимать в обычном режиме.

На фоне терапии могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

  • ощущение сердцебиения, приливы, падение артериального давление, отеки ног, обморок, диспноэ, васкулит, появление или усугубления хронической сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, загрудинные боли, нарушение сердечного ритма;
  • суставные и мышечные боли, судороги, болезнь Эрба — Гольдфлама, артроз, боли в спине;
  • головная боль, в том числе и мигренозная, головокружение, чрезмерная утомляемость и возбудимость, сонливость, бессонница, необычные сновидения, бессилие, общее недомогание, депрессивное состояние, шум в ушах, экстрапирамидные расстройства, безразличие к происходящему, дрожание частей тела, полиневропатия, гипестезия, парестезия, лабильность настроения, тревожность, нарушение вкуса, гипергидроз, ажитация, атаксия, потеря памяти;
  • абдоминальные боли, тошнота, рвота, запор, жидкий стул, вздутие живота, диспепсические расстройства, полный отказ от еды, сухость в ротовой полости, жажда, усиление аппетита, гастрит, панкреатит, повышение уровня билирубина в крови и активности печеночных энзимов, патологическое разрастание тканей десен, желтуха, гепатит;
  • понижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, тромбоцитопеническая пурпура;
  • насморк, кровотечение из носовой полости, кашель;
  • двоение перед глазами, нарушение аккомодации и зрения, синдром «сухого глаз», конъюнктивит;
  • учащенное и болезненное мочеиспускание, увеличения объема мочи, никтурия, дизурия;
  • эректильная дисфункция, гинекомастии;
  • дерматит, нарушение пигментации кожных покровов, холодный пот, патологическое выпадение волос, ксеродермия;
  • увеличение или понижение веса, повышение уровня сахара в крови;
  • аллергия;
  • озноб, паросмия, боли неуточненной локализации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Норваск может применяться в комплексе с другими медикаментами, которые применяются для лечения артериальной гипертензии.

Может наблюдаться усиление антиангинального и антигипертензивного эффекта блокаторов медленных кальциевых каналов при назначении с тиазидными и «петлевыми» мочегонными средствами, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами.

Нейролептики и α1-адреноблокаторы усиливают антигипертензивные действие от амлодипина.

Нельзя на фоне терапии прописывать симвастатин в суточной дозировке более 20 мг.

Противовирусные средства (к примеру, ритонавир) повышают уровень плазменной концентрации амлодипина.

Медикаменты кальция способны ослабит действие блокаторов медленных кальциевых каналов.

При назначении амплодипина в комплексе с циклоспоринам пациентам, перенесшим трансплантацию почки, может повышаться концентрацию последнего в организме. Нужно контролировать у этих больных концентрацию циклоспорина.

При однократном одновременном приеме 240 мл и 10 мг Норваска не наблюдается существенное изменение фармакокинетики амлодипина, но все-таки нежелательно их принимать вместе, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 может повышаться биодоступность амлодипина, в результате усилиться гипотензивный эффект.

При одновременном назначении дилтиазема (блокатор изофермента CYP3A4) в дозировке 180 мг и амлодипина в дозировке 5 мг у пожилых пациентов с артериальной гипертонией наблюдается повышение системной экспозиции блокаторов медленных кальциевых каналов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (к примеру, кетоконазол, итраконазол) могут стать причиной повышения содержания амлодипина в плазме крови, поэтому принимать их вместе надо с осторожностью.

У пациентов, которые принимают одновременно кларитромицин и амлодипин, возрастает вероятность снижения артериального давления.

При назначении Норваска 10 и индукторов изофермента CYP3A4 следует тщательно контролировать артериальное давление.

Амлодипин может повышать содержание такролимуса в плазме крови, что возможно приведет к его передозировке.

Чтобы предупредить болезненность, кровоточивость и гиперплазию десен во время приема медикамента надо тщательно соблюдать гигиену ротовой полости и наблюдаться у стоматолога.

У лиц старшей возрастной группы возможно увеличение периода полувыведения и снижения клиренса медикамента. Корректировка дозировки не требуется, но нужно тщательно следить за этими пациентами.

Хотя блокаторы медленных кальциевых каналов не провоцируют синдром отмены терапию нужно прекращать постепенно.

Во время лечения у пациентов, страдающих сердечной недостаточность, чаще возникает отек легких, но при этом не отмечается ухудшения патологии.

Прием медикамента может стать причиной сонливости, головокружения и других нежелательные реакции со стороны ЦНС, поэтому нужно быть осторожным при управлении автомашиной.

При превышении рекомендуемой дозировки может наблюдаться сильное снижение давление, которое закончиться шоком и гибелью пациента.

Пострадавшему промывают желудок, прописывают активированный уголь (особенно если прошло не более 2 часом после принятия лекарства). Рекомендуется принять горизонтальное положение с низким изголовьем. Назначают терапию, которая помогает поддержать функцию сердечно-сосудистой системы. Проводят мониторинг показателей функции легких и сердца, контролирует объем циркулирующей крови, диуреза. Если не имеются противопоказания, то для восстановления тонуса сосудов прописывают сосудосуживающие средства. Чтобы устранить последствия блокады кальциевых каналов внутривенно вводят глюконат кальция.

Норваск следует при температуре, не превышающей 25 градусов, в месте недосягаемом для детей. Срок годности лекарственного средства составляет 4 года, по истечению, которого его принимать нельзя.

Аналоги

Заменить препарат Норваск можно на следующие медикаменты:

  1. Дальнева — комбинированный препарат, одним из активных компонентов которого является амлодипин. Выпускается он в таблетках, которые назначают при артериальной гипертонии и стенокардии пациентам старше 18 лет, за исключением беременных и кормящих пациенток.
  2. Экватор — комбинированный медикамент, терапевтический эффект от которого объясняется лизиноприлом и амлодипином. Выпускается лекарство в таблетках, которые противопоказаны детям, женщинам в положении и кормящим грудью.
  3. Дуплекор — комбинированное венгерское лекарственное средство. Выпускается оно в таблетках, которые содержат амлодипин и аторвастатин. Медикамент противопоказан лицам меньше 18 лет, беременным и кормящим женщинам.
  4. Кадуэт является частичным аналогом таблеток Норваск. Выпускается он в таблетках, которые противопоказаны детям, женщинам в положении, кормящим грудью.

Принимать вместо Норваска аналог можно только после консультации с лечащим врачом.

Цена

Стоимость Норваска составляет в среднем 569 рублей. Цены колеблются от 238 до 1036 рублей.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх