Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Инфликсимаб инструкция

Инфликсимаб (Infliximab)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Инфликсимаб
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Инфликсимаб
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Русское название

Инфликсимаб

Латинское название вещества Инфликсимаб

Infliximabum (род. Infliximabi)

Брутто-формула

C6428H9912N1694O1987S46

Фармакологическая группа вещества Инфликсимаб

  • Иммунодепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K50 Болезнь Крона
  • K51 Язвенный колит
  • L40 Псориаз
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • Код CAS

    170277-31-3

    Характеристика вещества Инфликсимаб

    Химерные мышино-человеческие IgG1 моноклональные антитела, состоящие из вариабельной (Fv) области высокоаффинных нейтрализующих мышиных моноклональных антител к фактору некроза опухоли-альфа и фрагмента молекулы IgGl человека.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

    Обладает высокой аффинностью к фактору некроза опухоли-альфа (ФНО-альфа), образует устойчивый комплекс как с растворимой, так и с мембранассоциированной формами человеческого ФНО-альфа, снижая его функциональную активность. Понижает концентрацию (связывает и ингибирует синтез) интерлейкина−1 (ИЛ−1), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), моноцитарного хемоатрактантного белка-1, оксида азота, металлопротеиназ (коллагеназа, стромелизин), и других индукторов воспаления и тканевой деструкции, а также уровень растворимых форм молекул адгезии — ICAM−1 и E-селектина, отражающих активацию сосудистого эндотелия.

    Элиминирует из организма в течение 6 мес.

    Применение вещества Инфликсимаб

    Ревматоидный артрит (активная форма) при неэффективности предшествующей терапии болезньмодифицирующими противоревматическими ЛС, включая метотрексат (комбинированная терапия с метотрексатом); тяжелый прогрессирующий активный ревматоидный артрит без предшествующей терапии метотрексатом или иными болезньмодифицирующими противоревматическими ЛС (комбинированная терапия с метотрексатом). Болезнь Крона (активная форма) средней или тяжелой степени, в т.ч. с образованием свищей, у взрослых и детей старше 6 лет при неэффективности, непереносимости или наличии противопоказаний к стандартной терапии, включающей кортикостероиды и/или иммунодепрессанты. Язвенный колит при неэффективности предшествующей терапии. Анкилозирующий спондилит с выраженными аксиальными симптомами и лабораторными признаками воспаления при неэффективности стандартной терапии. Активный прогрессирующий псориатический артрит. Псориаз тяжелой степени при необходимости системной терапии; псориаз средней степени тяжести при неэффективности, непереносимости или наличии противопоказаний к ПУВА-терапии.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим мышиным белкам), тяжелый инфекционный процесс (в т.ч. сепсис, абсцесс, туберкулез, оппортунистические инфекции), сердечная недостаточность средней или тяжелой степени, детский и подростковый возраст до 18 лет (при болезни Крона — до 6 лет), беременность, кормление грудью.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о противопоказаниях к применению инфликсимаба

    Инфликсимаб в дозах более 5 мг/кг противопоказан пациентам с сердечной недостаточностью средней и тяжелой степени. Были проведены рандомизированные клинические исследования инфликсимаба у пациентов с сердечной недостаточностью средней и тяжелой степени (III/IV класс по NYHA). Назначение инфликсимаба в дозе 10 мг/кг сопровождалось увеличением смертности и возрастанием числа госпитализации пациентов в связи с декомпенсацией сердечной недостаточности.

    Ограничения к применению

    Онкологические заболевания в анамнезе, латентные инфекции (в т.ч. хронический вирусный гепатит), демиелинизирующие заболевания нервной системы.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется применять при беременности, т.к. инфликсимаб может влиять на развитие иммунной системы плода.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, выделяется ли инфликсимаб с грудным молоком).

    Грудное вскармливание разрешается не ранее чем через 6 мес после окончания лечения.

    Женщины детородного возраста при проведении лечения инфликсимабом и в течение, по крайней мере, 6 мес после его окончания должны использовать надежные методы контрацепции.

    Побочные действия вещества Инфликсимаб

    Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% — головная боль, вертиго, головокружение, усталость; 0,1–1% — обострение демиелинизирующего заболевания (в т.ч. рассеянного склероза), депрессия, ажитация, амнезия, апатия, нервозность, сонливость, бессонница, спутанность сознания, конъюнктивит, кератит, эндофтальмит, периорбитальный отек; 0,01–0,1% — менингит; частота неизвестна — демиелинизирующее заболевание (синдром Гийена-Барре, невропатия, гипестезия, парестезия).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 0,1–1% — усугубление сердечной недостаточности, сердцебиение, аритмия, брадикардия, приливы, петехии, экхимоз/гематома, снижение или повышение АД, спазм сосудов, ишемия периферических тканей, тромбофлебит, обморок, анемия, лейко-, лимфо-, нейтро-, тромбоцитопения, лимфоцитоз, лимфаденопатия; частота неизвестна — агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, идиопатическая или тромботическая тромбоцитопеническая пурпура; 0,01–0,1% — тахикардия, нарушение периферического кровообращения; частота неизвестна — сердечная недостаточность, перикардиальный выпот.

    Со стороны респираторной системы: 1–10% — инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония), синусит, одышка; 0,1–1% — отек легких, плеврит, носовое кровотечение, 0,01–0,1% — плевральный выпот; частота неизвестна — интерстициальные заболевания легких, в т.ч. быстро прогрессирующие (фиброз легких, пневмонит).

    Со стороны органов ЖКТ: 1–10% — тошнота, диарея, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз; 0,1–1% — дивертикулит, желудочно-пищеводный рефлюкс, запор, хейлит, холецистит, нарушение функции печени; 0,01–0,1% — перфорация кишечника, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз кишечника, гепатит; частота неизвестна — панкреатит, печеночная недостаточность, аутоиммунный гепатит, повреждение гепатоцитов, желтуха.

    Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), вагинит, отеки.

    Со стороны кожных покровов: 1–10% — потливость, сухость кожи; 0,1–1% — гиперкератоз, нарушение пигментации кожи, цианоз, грибковый дерматит (онихомикоз, экзема), себорея, розацеа, папиллома кожи, рожа, бородавки, фурункулез, алопеция, буллезная сыпь, псориаз, включая впервые возникший и пустулезный (преимущественно ладоней и стоп).

    Аллергические реакции: 1–10% — сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, реакции по типу сывороточной болезни; 0,1–1% — анафилактические реакции, волчаночноподобный синдром; частота неизвестна — анафилактический шок, сывороточная болезнь, васкулит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

    Прочие: инфекционные и паразитарные заболевания: 1–10% — вирусные инфекции (в т.ч. грипп, герпетическая инфекция); 0,1–1% — сепсис, туберкулез, абсцесс, бактериальные и грибковые инфекции (в т.ч. кандидоз), целлюлит; частота неизвестна — оппортунистические инфекции (вызванные атипичными микобактериями, пневмоцистоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, криптококкоз, аспергиллез, листериоз), обострение хронического гепатита B, сальмонеллез.

    Другие побочные эффекты: 1–10% — болевой синдром (боль в грудной клетке, боль в животе), лихорадка, реакции в месте инъекции; 0,1–1% — миалгия, артралгия, боль в спине, образование аутоантител к инфликсимабу, нарушение процесса регенерации, озноб, инфузионные реакции; 0,01–0,1% — гранулематозные язвы.

    Взаимодействие

    У больных ревматоидным артритом и болезнью Крона одновременное применение метотрексата может снижать образование антител к инфликсимабу и повышать концентрацию последнего в плазме. Инфузионный раствор несовместим (не следует смешивать) с другими ЛС.

    Передозировка

    Клинические данные о передозировке отсутствуют. Однократное введение в дозе 20 мг/кг токсическими эффектами не сопровождалось.

    Пути введения

    В/в.

    Меры предосторожности вещества Инфликсимаб

    До начала терапии необходимо излечить манифестные инфекции и абсцессы. При развитии выраженных аллергических реакций, тяжелой инфекции или сепсиса, развитии волчаночноподобного синдрома лечение следует прекратить. Возникновение острых аллергических реакций обусловливает необходимость уменьшения скорости введения инфликсимаба или прекращения инфузии. После устранения или исчезновения признаков реакции введение возобновляют с меньшей скоростью. Рекомендуется применение антигистаминных препаратов и парацетамола (для профилактики), кортикостероидов и адреналина (для купирования) аллергических реакций. Женщинам детородного возраста во время лечения и в течение 6 мес после его окончания необходимо использовать надежные методы контрацепции.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о мерах предосторожности при применении инфликсимаба

    У пациентов, получавших препараты моноклональных антител к ФНО?, в частности инфликсимаб, наблюдались серьезные, а иногда и фатальные бактериальные, микобактериальные инфекции, вирусные и грибные инвазии. В числе оппортунистических инфекций наиболее часто отмечались туберкулез, гистоплазмоз, аспергиллез, кандидоз, кокцидиомикоз, листериоз, пневмоцистная инфекция. У пациентов, принимавших инфликсимаб в сочетании с иммунодепрессантами, как то метотрексат, чаще наблюдались генерализованные формы инфекций.

    Следует избегать назначения инфликсимаба пациентам с активными инфекционными процессами всех форм (локализованными и генерализованными). Перед назначением инфликсимаба необходимо сопоставить пользу терапии и возможные осложнения у пациентов, входящих в нижеприведенные группы риска:

    1. Пациенты с хроническими или рецидивирующими инфекционными заболеваниями;

    2. Пациенты, перенесшие туберкулез или имеющие контакт с больными туберкулезом;

    3. Пациенты, выезжавшие в эндемичные районы с высоким уровнем заболеваемости микозами, такими как гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз и пр.;

    4. Пациенты с другими состояниями, предрасполагающими к инфекциям.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Применение инфликсимаба при сердечной недостаточности
    • Осложнения при применении инфликсимаба
    • Инфликсимаб: меры предосторожности

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Ремикейд® 0.0127
    Фламмэгис® 0.0021
    Инфликсимаб 0

    Инфликсимаб 100 мг №1 флакон

    Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

    Применение вещества Инфликсимаб

    • Ревматоидный артрит (активная форма) при неэффективности предшествующей терапии болезньмодифицирующими противоревматическими лекарственными средствами, включая метотрексат (комбинированная терапия с метотрексатом);
    • тяжелый прогрессирующий активный ревматоидный артрит без предшествующей терапии метотрексатом или иными болезньмодифицирующими противоревматическими лекарственными средствами (комбинированная терапия с метотрексатом);

    • болезнь Крона (активная форма) средней или тяжелой степени, в т.ч. с образованием свищей, у взрослых и детей старше 6 лет при неэффективности, непереносимости или наличии противопоказаний к стандартной терапии, включающей кортикостероиды и/или иммунодепрессанты;

    • язвенный колит при неэффективности предшествующей терапии;

    • анкилозирующий спондилит с выраженными аксиальными симптомами и лабораторными признаками воспаления при неэффективности стандартной терапии;

    • активный прогрессирующий псориатический артрит;

    • псориаз тяжелой степени при необходимости системной терапии;

    • псориаз средней степени тяжести при неэффективности, непереносимости или наличии противопоказаний к ПУВА-терапии.

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность (в т.ч. к другим мышиным белкам),

    • тяжелый инфекционный процесс (в т.ч. сепсис, абсцесс, туберкулез, оппортунистические инфекции),

    • сердечная недостаточность средней или тяжелой степени,

    • детский и подростковый возраст до 18 лет (при болезни Крона — до 6 лет),

    • беременность,

    • кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Онкологические заболевания в анамнезе, латентные инфекции (в т.ч. хронический вирусный гепатит), демиелинизирующие заболевания нервной системы.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется применять при беременности и во время кормления грудью.

    Побочные действия вещества Инфликсимаб

    • Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% — головная боль, вертиго, головокружение, усталость; 0,1–1% — обострение демиелинизирующего заболевания (в т.ч.рассеянного склероза), депрессия, ажитация, амнезия, апатия, нервозность, сонливость, бессонница, спутанность сознания, конъюнктивит, кератит, эндофтальмит, периорбитальный отек; 0,01–0,1% — менингит; частота неизвестна — демиелинизирующее заболевание (синдром Гийена-Барре, невропатия, гипестезия, парестезия).
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 0,1–1% — усугубление сердечной недостаточности, сердцебиение, аритмия, брадикардия, приливы, петехии, экхимоз/гематома, снижение или повышение артериального давления, спазм сосудов, ишемия периферических тканей, тромбофлебит, обморок, анемия, лейко-, лимфо-, нейтро-, тромбоцитопения, лимфоцитоз, лимфаденопатия; частота неизвестна — агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, идиопатическая или тромботическая тромбоцитопеническая пурпура; 0,01–0,1% — тахикардия, нарушение периферического кровообращения; частота неизвестна — сердечная недостаточность, перикардиальный выпот.

    • Со стороны респираторной системы: 1–10% — инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония), синусит, одышка; 0,1–1% — отек легких, плеврит, носовое кровотечение, 0,01–0,1% — плевральный выпот; частота неизвестна — интерстициальные заболевания легких, в т.ч. быстро прогрессирующие (фиброз легких, пневмонит).

    • Со стороны органов ЖКТ: 1–10% — тошнота, диарея, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз; 0,1–1% — дивертикулит, желудочно-пищеводный рефлюкс, запор, хейлит, холецистит, нарушение функции печени; 0,01–0,1% — перфорация кишечника, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз кишечника, гепатит; частота неизвестна — панкреатит, печеночная недостаточность, аутоиммунный гепатит, повреждение гепатоцитов, желтуха.

    • Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — инфекции мочевыводящих путей (в т.ч.пиелонефрит), вагинит, отеки.

    • Со стороны кожных покровов: 1–10% — потливость, сухость кожи; 0,1–1% — гиперкератоз, нарушение пигментации кожи, цианоз, грибковый дерматит (онихомикоз, экзема), себорея, розацеа, папиллома кожи, рожа, бородавки, фурункулез, алопеция, буллезная сыпь, псориаз, включая впервые возникший и пустулезный (преимущественно ладоней и стоп).

    • Аллергические реакции: 1–10% — сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, реакции по типу сывороточной болезни; 0,1–1% — анафилактические реакции, волчаночноподобный синдром; частота неизвестна — анафилактический шок, сывороточная болезнь, васкулит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

    • Прочие: инфекционные и паразитарные заболевания: 1–10% — вирусные инфекции (в т.ч.грипп, герпетическая инфекция); 0,1–1% — сепсис, туберкулез, абсцесс, бактериальные и грибковые инфекции (в т.ч. кандидоз), целлюлит; частота неизвестна — оппортунистические инфекции (вызванные атипичными микобактериями, пневмоцистоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, криптококкоз, аспергиллез, листериоз), обострение хронического гепатита B, сальмонеллез.

    Взаимодействие

    У больных ревматоидным артритом и болезнью Крона одновременное применение метотрексата может снижать образование антител к инфликсимабу и повышать концентрацию последнего в плазме. Инфузионный раствор несовместим (не следует смешивать) с другими лекарственными средствами.

    Передозировка

    Клинические данные о передозировке отсутствуют. Однократное введение в дозе 20 мг/кг токсическими эффектами не сопровождалось.

    Пути введения

    Внутривенно.

    Меры предосторожности вещества Инфликсимаб

    До начала терапии необходимо излечить манифестные инфекции и абсцессы. При развитии выраженных аллергических реакций, тяжелой инфекции или сепсиса, развитии волчаночноподобного синдрома лечение следует прекратить. Возникновение острых аллергических реакций обусловливает необходимость уменьшения скорости введения инфликсимаба или прекращения инфузии. После устранения или исчезновения признаков реакции введение возобновляют с меньшей скоростью. Рекомендуется применение антигистаминных препаратов и парацетамола (для профилактики), кортикостероидов и адреналина (для купирования) аллергических реакций. Женщинам детородного возраста во время лечения и в течение 6 месяцев после его окончания необходимо использовать надежные методы контрацепции.

    Ремикейд

    Ремикейд подходит далеко не всем больным ВЗК. Существует мнение, что при тяжелых формах НЯК он помогает лучше, чем при легком течении болезни. Под “далеко не всем” я имею ввиду 30-40% людей, у которых этот препарат заживляет язвы в кишечнике, уменьшает количество псевдополипов и, самое важное, не вызывает побочных реакций. Считайте, из этой записи вы сможете узнать мой краткий отзыв о Ремикейде.

    Какие побочные эффекты бывают от Ремикейда? Начиная от простой аллергии по типу крапивницы, и заканчивая, например, анафилактическим шоком и туберкулезом. Именно поэтому перед каждой инъекцией вы должны будете проходить диаскин-тест и/или манту на выявление пусть даже скрытой палочки. И все по тем же причинам в процессе инъекции вы должны будете находиться под наблюдением медсестры или вашего лечащего врача. В первое время вам будет проводиться премедекация преднизолоном, дабы снизить шансы проявления побочек.

    Длительность процедуры введения в кровь препарата составляет не менее двух часов. Объем активного вещества варьируется от вашего веса и тяжести заболевания. Как правило, если после двух-трех капельниц побочных эффектов выявлено не было, то и в последующие инъекции они не появятся. Но есть и обратная сторона медали…

    Если через два-три сеанса оказывается, что Ремикейд вам ни хуже не сделал, ни помог – дальнейшие инъекции бессмысленны. Препарат отменяют. Возникает вопрос, как быть дальше: пробовать другую биологическую терапию, либо же провести операцию.

    Мне, скажем так, повезло (если это слово применимо к жизни тех, кто заполучил ВЗК или любую другую аутоиммунку): Ремикейд мне помог выбраться из очень глубокой ямы под названием “стероидорефрактерность”.

    В течение 2-х лет я каждые 8 недель ездил за 200 км на инъекции. Самочувствие было отличное, ничего не беспокоило, стул в целом нормальный, но бывало по-разному. Через два года после первой капельницы я решил начать ходить в спортзал. Рабочие веса росли, я набрал мышечную массу.

    В ноябре 2015-го года, после очередной капельницы, моя врач по результатам колоноскопии, анализов крови и моему внешнему виду пришла к выводу, что в Ремикейде я больше не нуждаюсь.

    01.01.2016 должна была быть очередная инъекция.

    Что мы имеем на сегодня. Иногда покалывает слева-справа, иногда стул то оформленный, то не очень. Как и на Ремикейде – один-два раза в день, в зависимости от объема съеденной пищи. Пару недель назад обнаружил ярко алую кровь на бумаге, довольно немало и резко. По совету врача начал использовать свечки Салофальк. Дня через 4 крови не стало на протяжении пяти дней. Затем один день снова, но уже в гораздо меньшем количестве вкупе с небольшим жжением на выходе, и вот уже второй день как ее снова нет. В мыслях или трещинка, или геморрой от нагрузок в спортивном зале. Конечно, следует пройти ректо- или колоноскопию, расставив тем самым все точки над i.

    На период лечения Ремикейдом я принимал только Азатиоприн в дозе 150 мг. После отмены к Азатиоприну подключился Мезавант, по 2,4 г в сутки.

    Что я хотел бы вам сказать в завершении. Если вам дают право выбора, Ремикейд или операция – грех не попробовать. А вдруг генная инженерия диаметрально развернет течение вашего заболевания и введет вас в глубокую ремиссию?

    Обновление от 31.07.2017

    Итак, прошло более полутора лет с момента отмены Ремикейда, так что, пожалуй, самое время подвести окончательные итоги ухода от биотерапии.

    Стул 1-2 раза в день, без крови и слизи. Иногда бывают вздутия в животе – либо когда съем что-то совсем уж неканоничное (типа чипсов или газированное воды), либо когда сильно проголодаюсь. Хорошо в таких случаях помогают чай с имбирем или таблетка Фестала. Ничего нигде, как правило, не болит. При пальпации не ощущаю какого бы то ни было дискомфорта.

    Крайне редко (может, раз в пару-тройку месяцев) из-за чересчур твердого стула могу обнаружить немного алой крови на туалетной бумаге. В таких случаях либо единожды использую свечку Салофальк 250 мг, либо вообще ничего не предпринимаю, т.к. все само проходит. Единственное, пересматриваю питание в сторону повышения потребления чистой воды и кисломолочной продукции.

    Имеют место быть кратковременные перемены в консистенции стула в сторону его разжижения. Могу по 4-5 раз за сутки посетить уборную. Но, опять же, без примесей крови, гноя или слизи. Как правило, причиной столь резкой смены привычного “режима” выступает съеденная накануне пища. Буквально пару дней назад была похожая ситуация, когда перед сном я съел около полутора килограмм абрикос. Через день все самостоятельно пришло в норму.

    Из медикаментов я принимаю сейчас 50 мг Азатиоприна (1 таблетка) и 1,2 или 2,4 г Мезаванта в сутки (1 или 2 таблетки), чередуя. Через 5 дней планируем поехать отдохнуть с женой и друзьями на море, после чего обязательно схожу сдам кровь на анализ и наконец отменю себе эту последнюю таблетку Азатиоприна. Если отменить полностью не получится, то хотя бы перейду на 25 мг. Сколько же можно себя травить.

    Ем практически все, что хочу, за исключением семечек, орехов, винограда и чего-то еще. Не ограничиваю себя ни в шоколаде, ни в кофе, ни в остальном другом. Понятное дело, все должно быть в меру. Но начинать день с чашечки американо, вприкуску с горьким шоколадом – не это ли счастье? 🙂

    Люблю пиццу, шашлыки, свежую белокочанную капусту с чесноком и сыром, жареные и печеные пирожки, груши, дыню, помидоры… Раз в пару месяцев могу побаловать себя бокалом красного вина.

    В общем и целом, в конце хотелось бы сказать следующее. Если врачи вам говорят, что принимать биологическое лекарство вам придется всю жизнь – покажите им эту запись. На днях в одной популярной социальной сети увидел сообщение мамы семилетнего мальчика, в котором говорилось, что доктора прочат ребенку пожизненный прием Ремикейда или, по крайней мере, до его полового созревания. По всей видимости, врачи мало осведомлены о том, чем грозит человеку постоянное подавление ФНО.

    Здоровья вам, уважаемые читатели, и веры в себя.

    admin

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Наверх