Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Имипенем и циластатин

Имипенем

Химическое название

5R,6S)-6—3-({2-этил}тио)-7-оксо-1-азабициклогепт-2-ен-2-карбоксиловая кислота

Химические свойства

Данный антибиотик относится к группе карбапенемов, бета-лактаматным антибактериальным средствам. В целом, такого рода вещества боле устойчивы к бета-лактамазам, обладают широким спектром действия. Данное вещество – это производное тиенамицина. Его часто используют в комбинации с прочими лекарственными средствами. Молекулярная масса химического соединения = 299,3 грамма на моль. Форма выпуска Имипенема – раствор (лиофилизат для приготовления р-ра) для внутривенного или внутримышечного введения.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имипенем угнетает процессы синтеза клеточных стенок бактерий. Вещество активно по отношению к аэробным и анаэробным микроорганизмам, однако никак не влияет на царство грибов. Антибиотик не могут расщепить бактериальные ферменты бета-лактамазы, цефалоспориназы и пенициллиназы, поэтому он эффективен в тех случаях, когда другие препараты такого же рода бессильны.

Данное вещество оказывает влияние на стафилококки, Listeria monocytogenes, стрептококки групп B, С и G, Энетерококки, Bacillus spp., Nocardia spp., зеленящие стрептококки, которые относятся к группе Viridans, Citrobacter spp., Аcinetobacter spp. и некоторые устойчивые к действию пенициллина штаммы.

Также к действию средства чувствительны грамположительные анаэробные бактерии — Eubacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp. и грамотрицательные анаэробы — Bacteroides spp., Prevotella disiens, Prevotella bivia, Fusobacterium spp., Prevotella melaninogenica, VeiIlonella spp. Антибиотик никак не влияет на жизненный цикл микоплазм, хламидий, Enterococcus faecium, Xanthomonas maltophilia, грибы, штаммы P. сepacia, вирусы, метициллин-резистентные стафилококки.

Внутривенные инъекции Имипенема позволяют достигнуть максимальной плазменной концентрации лекарства уже через 15-20 минут после введения. Препарат продолжает действовать в течение 5 часов после инфузии. При внутримышечных инъекциях биологическая доступность средства – порядка 95%, а период полувыведения – 60 минут. У препарата относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови – до 20%.

Метаболизм вещества протекает в почках с помощью фермента дегидропептидазы, который расщепляет бета-лактамное кольцо. Затем лекарство быстро и полностью распределяется по большинству тканей, органов и жидкостей (внутриглазная жидкость, стекловидное тело, мокрота, желчь, ликвор, миометрий, кожа и т.д.). Порядка 72% Имипенема, введенного внутривенно, выводится из организма в течение 10 часов.

Показания к применению

Препарат назначают:

  • для лечения инфекций мочеполовой системы, органов брюшной полости, дыхательных путей;
  • в гинекологической практике;
  • при септицемии;
  • для лечения инфекций суставов и костей;
  • при инфекционном эндокардите;
  • при заболеваниях кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами;
  • для профилактики осложнений после операций.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • при наличии аллергии на действующее вещество, пенициллины, цефалоспорины, другие бета-лактамные антибиотики;
  • детям до 3 месяцев (внутривенно) и до 12 лет (внутримышечно);
  • во время кормления грудью;
  • детям с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Могут развиться:

  • высыпания на коже, крапивница, лихорадка, эозинофилия;
  • рвота, искажение вкусовых ощущений, рост активности ферментов печени, понос, псевдомембранозный колит, тошнота;
  • повышение судорожной активности, эпилептические приступы;
  • поражения кожи и слизистых оболочек грибком рода Кандида, анафилактические реакции;
  • боль и дискомфорт в месте введения лекарства, тромбофлебит при внутривенном использовании препарата.

Имипенем, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и способ введения зависят от тяжести заболевания, роста, веса и индивидуальных особенностей организма больного. Лекарство назначают внутривенно или внутримышечно, по рекомендации лечащего врача.

Внутривенные инфузии производят медленно, капельно. Чаще всего такой способ введения используют при начале сепсиса, эндокардита или других, угрожающих жизни инфекций, при физиологических нарушениях (например, шоке).

Внутривенно, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-4 грамма препарата в сутки. Инфузии производят каждые 6 часов. Для детей от 3 месяцев, которые весят более 4 кг, суточная дозировка рассчитывается из соображений 60 мг на один кг веса.

Внутримышечные инъекции назначают в возрасте от 12 лет. Лекарство вводят глубоко в мышцу по 1-1,5 грамма в сутки (за 2 приема).

Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 4 грамма внутривенно и 1,5 грамма внутримышечно. Детям в течение дня нельзя вводить более 2 грамм препарата в/в.

У пациентов, старше 65 лет, снижена функция почек, печени, нарушена работа сердечно-сосудистой системы. Поэтому лечение данной группы пациентов необходимо производить с особой осторожностью, назначая минимально активные и эффективные дозировки. Также необходим тщательный контроль работы почек.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препаратом. Рекомендуется отменить лекарство и назначить поддерживающую терапию. Предполагается, что Имипенем выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Сочетание Имипенем + Циластатин или Ганцикловир может привести к развитию судорог.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с заболеваниями центральной нервной системы или почек. Рекомендуется скорректировать дозировку.

Следует помнить и учитывать, что если у больного ранее наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики, то может развиться аллергия на Имипенем.

При применении данного лекарства и Цисплатина, последний является ингибитором почечной дегидропептидазы. Такая комбинация может привести к накоплению Имипенема в моче.

Во время лечения препаратом может наблюдаться ложноположительная реакция Кумбса.

Детям

В педиатрической практике антибиотик используют в виде внутривенных инъекций. Необходимо скорректировать суточную дозировку.

Пожилым

Рекомендуется контролировать состояние почек при лечении пожилых пациентов данным антибиотиком. Может потребоваться коррекция дозировки.

При беременности и лактации

Беременным женщинам препарат назначают только в том случае, если предполагаемая польза будет значительно превышать риск для плода. Во время лечения кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Имипенема)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Комбинация Имипенем + Циластатин входит в состав следующих препаратов: Аквапенем, Имипенем и Циластатин, Тиенам, Имипенем и циластатин натрия, Имипенем+Циластатин-Виал, Цилапенем, Гримипенем, Циласпен, Тиепенем.

Отзывы

Отзывов о препарате немного, однако, отрицательных не обнаружено. Побочные реакции наблюдаются не чаще, чем это заявлено производителем в инструкции.

Цена Имипенема, где купить

Стоимость препарата Циласпен составляет от 450 до 600 рублей, за 500 мг действующего вещества в виде р-ра для инфузий.

Имипенем® – антибиотик бета-лактамной группы, принадлежащий классу карбапенемов. Характеризуется широчайшим спектром противомикробной активности и высоким показателям устойчивости к воздействию бактериальных беталактамаз (ферментов бактерий, способных разрушать бета-лактамные антибиотики).

Данное терапевтическое средство может назначить только лечащий врач после проведения всех необходимых диагностических процедур и постановки правильного диагноза. Лекарство вводится парентерально, при этом количество вещества, приникающее в место локализации инфекции, составляет порядка 95 %. Медикамент легко и быстро проникает в биологические жидкости и ткани организма. Способен образовывать устойчивый комплекс с белками плазмы человека. После оказания лекарственного воздействия имипенем® разрушается ферментом дегидропептиназа в почках. После чего полностью выводится из организма с мочой.

Препарат выпускается Российскими фармакологическими компаниями под торговым названием Имипенем Циластатин® и Имипенем Циластатин-виал®, индийскими фирмами – Имипенем и циластатин Спенсер® и Имипенем циластатин Джодас®.

Имипенем®— инструкция по применению

Фармакологическая группа Имипенем+ циластин®– бета-лактамные антибиотики (карбапенемы) в комбинации.

В состав препарата входят антибиотик имипенем® и фермент циластин (циластин способствует увеличению концентрации имипенема® в клетках мочевыводящих путей).

Микроорганизмы, которые чувствительны к действию данного антибиотика:

  • грамположительные неподвижные кокки семейства Staphylococcaceae, являются представителями нормальной микрофлоры тела человека. При определённых условиях – снижение иммунитета, избыточная масса тела, сопутствующие инфекции – провоцируют воспалительные и гнойные процессы практически во всех органах и тканях;
  • грамположительные факультативно-анаэробные прокариотические клетки семейства Streptococcaceae. Основное место их обитания – носовые ходы, полость рта и толстый кишечник. Способны вызывать 15 различных заболеваний;
  • семейство Nocardiaceae порядка актиномицетов, аэробные, неподвижные прокариоты, которые индуцируют развитие нокардиоза;
  • грамположительные факультативные анаэробны семейства Listeriaceae, провоцирующие развитие листериоза;
  • грамположительный штамм Enterococcus faecalis, отличающиеся высоким уровнем устойчивости к действию многих групп антибиотиков. Микроорганизмы являются симбионтами микрофлоры кишечника человека, но при аномальном увеличении общего числа клеток в популяции вызывают патологии органов и тканей пациента;
  • условно-патогенные представители нормальной микрофлоры прокариоты семейства цитробактер, являющиеся самой частой причиной развития внутрибольничных патологий, связанных с замедлением роста и развитием новых кровеносных сосудов, а также инфекции мочеполовой системы. Группу риска составляют люди, подверженные частым стрессам и переутомлениям, не контролирующие нормальную массу тела, а также злоупотребляющие алкоголем и табакокурением;
  • грамотрицательные палочковидные споронеобразующие прокариоты семейства энтеробактерий, в том числе и кишечная палочка. Данный тип преобладает в микробиоценозе кишечника человека. При проникновении в остальные органы вызывают развитие инфекционных заболеваний. Ряд прокариот из семейства Enterobacteriaceae провоцируют нарушения в функционировании почек, мочевыводящих протоков, половых органов и дыхательной системы;
  • грамотрицательные условно-патогенные клебсиеллы, которые в 2017 году Всемирной организацией здравоохранения были причислены к списку максимально опасных групп бактерий из-за их широкой и неконтролируемой устойчивости к воздействию антибиотических веществ. Штаммы с высокой вирулентностью способны индуцировать широкий ряд инфекционных процессов;
  • грамотрицательные подвижные клетки рода Proteus, патогенны для человека. Являются санитарно-показательными микроорганизмами и обнаруживаются в посевах мочи, фекалий и при исследовании почвы на фекальные загрязнения. Около 90 % всех острых кишечных инфекций вызваны штаммами Proteus mirabilis;
  • возбудители внутрибольничных инфекций мочеполовой системы –Providencia spp. Опасность данной группы живых организмов заключена в устойчивых и эффективных механизмах их резистентности к большому списку бактерицидных препаратов;
  • грамотрицательные палочковидные сальмонеллы не образующие спор. Включены в перечень патогенных бактерий для человека. При пероральном проникновении вызывают острые кишечные инфекции и сальмонеллёзы;
  • микроорганизмы Серрация марцесценс, образуют водорастворимый красный (кровавый) пигмент. Космополиты и ранее считались непатогенными и безопасными для человека. Позднее была установлена их способность вызывать заражения крови, преимущественно у наркоманов и алкоголиков. Реже провоцирует воспалительные процессы мочевыводящих путей;
  • грамотрицательные патогенные шигеллы – причина шигеллёзов. Заражение осуществляется фекально-оральным путём. Даже одного десятка клеток достаточно для развития острой инфекции у людей, имеющих избыточную массу тела, слабые защитные силы организма и сопутствующие заболевания;
  • грамотрицательные факультативно-анаэробные иерсинии. Отдельные виды патогенны для человека, заражение осуществляется через контакт с инфицированной кровью или пероральным путём;
  • возбудители нозокомиальной инфекции человека – Pseudomonas aeruginosa, грамотрицательные подвижные палочки. Высеваются при гнойном поражении тканей и ран в сочетании с хроническим воспалением тонкого кишечника и мочевого пузыря;
  • грамотрицательные прокариоты семейства Moraxellaceae – ацинетобактеры, провоцируют широкий спектр инфекционных процессов пациента;
  • бактерии Campylobacter spp., как правило, вызывают лёгкую форму воспаления, однако, существуют данные о летальном исходе среди пациентов масса тела, которых меньше 30 кг. Передаются через продукты питания, полученных от домашних животных (куры, крупный рогатый скот);
  • гемофильная палочка Пфайффера (Haemophilus influenzae) – грамотрицательные неподвижные бактерии, возбудители инфекционных процессов крови человека;
  • протеобактерии семейства Neisseriaceae, отдельные штаммы которых высоко вирулентны для людей;
  • грамотрицательные строгие анаэробы бактероиды семейства Bacteroidaceae, провоцирующие тяжёлые токсические раневые поражения соединительной и мышечной ткани.

Отмечено, что данное лекарственное средство не активно в отношении хламидий, микроскопических грибов и вирусов, а также бактерий, лишённых клеточной стенки – микоплазм.

Читайте далее: Как сдавать и расшифровать мазок из зева на микрофлору и чувствительность к антибиотикам

Состав Имипенема®

Название Основное действующее вещество Количество действующего компонента, мг
Имипенем Циластатин® Имипинем 500
Циластатин
Имипенем Циластатин-виал® Имипенема моногидрат 530,7
циластатин Na 530,1
Имипенем и циластатин Спенсер® Имипинем 500
циластатин Na
Имипенем циластатин Джодас® Имипинем 500
циластатин Na
Вспомогательные компоненты натрий двууглекислый (NaHCO₃) 20

Рецепт Имипенем® на латинском языке

Rp.: Imipenemum 0.5

D.t.d. №10

S. по 0.25 каждые шесть часов.

Форма выпуска

Препарат выпускают в 4 основных вариациях. Форма выпуска имипенем®:

  • Имипенем циластатин® – белый или желтовато-белый порошок для приготовления р-ров при помощи растворителя декстрозы с целью введения его в кровоток пациента через капельницу. Заводская упаковка состоит из прозрачного пузырька с порошком антибиотика, упакованный в картонные коробки. В одной пачке может содержаться от 1 до 50 флаконов с препаратами;
  • Имипенем Циластатин-виал® – аналогичен предыдущей форме выпуска за исключением концентрации основного действующего вещества. Выпускается в стеклянных флаконах, объёмом 20 мл, упакованные в картонные пачки или коробки по 1, 10 или 50 штук;
  • Имипенем и циластатин Спенсер® – порошок для создания на его основе р-ров. Терапия осуществляется внутривенным введением препарата. Рассыпчатый порошок упакован в прозрачные флаконы;
  • Имипенем циластатин Джодас® – аналогичен предыдущему средству, торговая марка допускает выпуск препарата по 1, 5 или 10 флаконов в упаковке.

Важно отметить, что антибиотик имипенем® в таблетках не выпускается и не применяется в медицинской практике.

Показания к терапии Имипенемом®

Антибиотик Имипенем циластатин® и все его различные формы выпуска могут быть назначены только лечащим врачом после проведения всех необходимых лабораторных исследований пациента и постановки верного диагноза. При этом важно учитывать возраст больного, наличие в его анамнезе хронических и наследственных заболеваний, сопутствующие инфекции, массу тела и напряженность иммунитета.

Терапевтическое средство назначается при инфекционных процессах, поражающих органы брюшной полости, нижние дыхательные отделы, мочевыводящие протоки, органы малого таза, эндокард, костные ткани. Кроме того, Имипенем циластатин® эффективен при сепсисах, гинекологических инфекциях, воспалениях дермы и мягких тканей. Установлена его эффективность с целью купирования внутрибольничных послеоперационных инфекций.

Противопоказания и ограничения применения Имипенема®

Терапевтический препарат применяется под строгим контролем специалиста, ограничениями к его введению могут выступать следующие причины:

  • беременность (может назначаться только по жизненным показаниям);
  • возраст менее трех месяцев;
  • грудное вскармливание;
  • пациенты с почечной недостаточностью;
  • индивидуальная непереносимость (аллергия) антибиотиков бета-лактамного, вспомогательных компонентов или лидокаина (при внутримышечном введении).

С осторожностью и исключительно в ситуациях, угрожающих жизни человека, применяется при расстройствах деятельности центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта и людей пожилого возраста. Рассматриваемой группе больных необходимо проводить коррекцию максимальной суточной дозы.

Читайте далее: Правда ли может быть задержка месячных после приема антибиотиков

Дозировки Имипенема®

Общая доза в сутки препарата Имипенем циластатин® не должна превышать 4 грамма для людей в возрасте 12 лет и старше; дети до 12 лет масса тела, которых не достигла 30 кг, – 2 грамма.

Пациентам с нарушениями функционирования почек, ЦНС и ЖКТ необходимо проводить коррекцию общей суточной дозы. При наличии избыточной массы тела рекомендовано также скорректировать вводимую концентрацию препарата.

При тяжелых инфекциях назначают по 500 мг каждые шесть часов. При жизнеугрожающих инфекциях – по 1 грамму три-четыре раза в сутки.

При легких инфекциях – по 250 мг каждые шесть часов.

Порошок рекомендовано разводить 5 % раствором декстрозы для приготовления инфузионного лекарства.

Побочные эффекты

В целом отмечено, что антибиотик обладает небольшим количеством побочных симптомом и их невысокая частота проявления, в среднем 1/1000 или 1/10000 случаев. Основные побочные проявления:

ЦНС

Непроизвольные сокращения мышечной ткани, расстройства психики, спутанное сознание, нарушение работы вестибулярного аппарата, судороги, припадки, уменьшение чувствительности.

Мочевыделительная система

Снижение количества выделяемой мочи, остановка перехода мочи из почек в мочевой пузырь, острая форма почечной недостаточности.

ЖКТ

Рвота, тошнота, расстройство стула, боли абдоминальной области, дисбактериоз.

Сердечно-сосудистая система

Значительное увеличение количество эозинофилов и моноцитов, снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов, пониженное содержание гемоглобина, удлинение ПТВ, образование тромбов.

Аллергии

Уртикария, злокачественная экссудативная эритема, отёк Квинке, некроз клеток кожи, дерматит Риттера, повышение температуры тела, анафилактический шок.

Иное

Молочница, уменьшение чувствительности вкусовых рецепторов.

Читайте далее: Как быстро вывести антибиотики из организма после лечения

Аналоги Имипенем®

Цена препарата варьирует от 600 до 750 рублей. К основным аналогам препарата на основе имипинема® относят антибиотики из группы карбопенемов:

  • тиепенем®, 300 руб.;
  • тиенам®, 630 руб.;
  • цилапенем®, 410 руб.;
  • аквапенем®, 650 руб.

Отзывы врачей

Практикующие специалисты характеризуют Имипенем циластатин® как эффективное средство для борьбы со многими заболеваниями. Особо отмечается его высокое бактерицидное воздействие на микроорганизмы, устойчивые ко многим другим группам антибиотиков. Пациенты также положительно отзываются о медикаменте и отмечают небольшое количество побочных эффектов. В целом по результатам исследований установлена невысокая частота проявления отрицательных эффектов.

Для успешной терапии важно правильно готовить жидкость для внутривенного введения. Кроме того, важно соблюдать все рекомендации врача, не превышать максимально допустимую суточную дозу во избежание передозировки, соблюдать условия хранения и не использовать по завершению срока годности.

Будущее уже наступило: Список новейших антибиотиков широкого спектра действия

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.
В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».
Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2017 года.
Автор многих научных публикаций.Юлия Пешкова недавно публиковал (посмотреть все)

  • Заноцин — инструкция по применению, аналоги, отзывы об антибиотике — 23.04.2018
  • Номидес — инструкция по применению, аналоги, отзывы для детей — 18.04.2018
  • Спрей для горла максиколд лор — инструкция по применению, аналоги, отзывы — 16.04.2018

Имипенем + Циластатин (Imipenem + Cilastatin)

  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Русское название

Имипенем + Циластатин

Латинское название веществ Имипенем + Циластатин

Imipenemum + Cilastatinum (род. Imipenemi + Cilastatini)

Фармакологическая группа веществ Имипенем + Циластатин

  • Карбапенемы в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации
  • A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • M00-M03 Инфекционные артропатии
  • M79.8 Другие уточненные поражения мягких тканей
  • M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов
  • T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
  • Y95 Состояние госпитализма
  • Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий. Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima–Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne); др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармдействие. Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий. Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima–Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne); др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика. При в/м введении биодоступность имипенема — 95%, циластатина — 75%. Связь с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. Cmax имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14–24, 21–58 и 41–83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг — 10 и 12 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15–25, 31–49 и 56–80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. Объем распределения у взрослых — 0,23–0,31 л/кг, у детей 2–12 лет — 0,7 л/кг, у новорожденных — 0,4–0,5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/м введении T1/2 имипенема — 2–3 ч. При в/в введении T1/2 имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2–12 лет — 1–1,2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема — 1,7–2,4 ч, циластатина — 3,8–8,4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема — 2,9–4 ч, циластатина — 13,3–17,1 ч. Выводится преимущественно почками (70–76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1–2% выводится через желчь с калом и 20–25% — внепоченым путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73–90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Показания. Внутрибрюшные инфекции, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, сепсис, бактериальный эндокардит, профилактика послеоперационных инфекций, смешанные инфекции, внутрибольничные инфекции и др.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам), беременность (только по «жизненным» показаниям), ранний детский возраст (до 3 мес); у детей — тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл). Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя — гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

С осторожностью. Заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст.

Категория действия на плод. C

Дозирование. В/в капельно и в/м. Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1,73 кв.м и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1,73 кв.м и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу. В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и др. тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.

Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0,9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0,9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.

Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении — 1–2 г/сут, разделенная на 3–4 введения; максимальная суточная доза — 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей. Больным с легкой степенью тяжести инфекции — по 250 мг 4 раза в сутки, средней степенью — 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжелой степенью — 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни больного, — 1 г 3–4 раза в сутки. Каждые 250–500 мг вводят в/в в течение 20–30 мин, а каждые 1 г — в течение 40–60 мин.

Для профилактики послеоперационных инфекций — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.

Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1,73 кв.м):

при легком течении инфекции и КК 41–70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 21–40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, КК 6–20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;

при инфекции средней тяжести и КК 41–70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 21–40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 6–20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;

при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41–70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 21–40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 6–20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41–70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 21–40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 6–20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч; при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41–70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, КК 21–40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 6–20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.

Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч (с момента завершения процедуры).

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых — по 1 г при вводной анестезии и повторно через 3 ч; при хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (на толстой и прямой кишке) — дополнительно вводят еще по 500 мг через 8 и 16 ч после начала общей анестезии. В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1,73 кв.м.

Детям с массой тела 40 кг и более — те же дозы, что и взрослым; с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 2 г.

В/м введение может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента вводят 500–750 мг через каждые 12 ч. Общая суточная доза — не более 1500 мг. Если существует необходимость в больших дозах препарата, необходимо использовать в/в введение.

В/м введение у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1,73 кв.м, а также у детей не изучалось.

Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, вводят 500 мг однократно, в/м. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0,9% раствора NaCl до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Побочное действие. Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение Hb, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, др. антибактериальными ЛС.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти ЛС одновременно не рекомендуется).

Особые указания. Не рекомендуется для лечения менингита.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.

Терапия противоэпилептическими ЛС у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Тиенам 0.0218
Цилапенем 0.0023
Аквапенем 0.0019
Тиепенем® 0.0012
Циласпен 0.0009
Имипенем и Циластатин Джодас 0.0008
Имипенем+Циластатин 0.0008
Имипенем и Циластатин Спенсер 0.0005
Имипенем и циластатин 0.0005
Имипенем с циластатином 0.0002
Имипенем+Циластатин-Виал 0.0002
Гримипенем® 0.0001
Имипенем и циластатин натрия 0.0001
Имипенем/Циластатин Каби 0.0001
Имипенем c циластатином — Лонг Шенг Фарма Лимитед® 0
ТиелВел 0

Имипенем Циластатин | Imipenem cilastatin

Способ применения

Для взрослых: В/в капельно и в/м. Дозы приведены в пересчете на имипенем.
В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и др. тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.
Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0.9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.
Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин, а каждые 750-1000 мг — в течение 40-60 мин. При возникновении тошноты во время введения скорость введения препарата снижают.
Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 кв.м и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв.м и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу.
Режим дозирования у больных с массой тела 70 кг и более и КК 71 (мл/мин/1.73 кв.м.): при высокой чувствительности возбудителей, включая грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов: легкая степень тяжести — по 250 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 1 г); средняя степень — по 500 мг каждые 6 или 8 ч (общая суточная доза 2 г или 1.5 г); жизнеугрожающие инфекции — по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 1 г); неосложненные инфекции мочевыводящих путей — по 250 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 1 г); осложненные инфекции мочевыводящих путей — по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 2 г).
При умеренной чувствительности возбудителей, преимущественно некоторых штаммов Pseudomonas aeruginоsa: легкая степень тяжести — по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 2 г); средняя степень — по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 2 г) или 1000 мг каждые 8 ч (общая суточная доза 3 г); жизнеугрожающие инфекции — по 1000 мг каждые 6 или 8 ч (общая суточная доза 4 г или 3 г); неосложненные инфекции мочевыводящих путей — по 250 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 1 г); осложненные инфекции мочевыводящих путей — по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 2 г).
В виду высокой противомикробной активности препарата дозу не следует вводить более 50 мг/кг/сут или 4 г/сут. Пациентам старше 12 лет с муковисцидозом назначалось до 90 мг/кг/сут, но не более 4 г/сут.
Взрослым с массой тела менее 70 кг или при КК менее 71 (мл/мин/1.73 кв.м.): сначала необходимо определить общую суточную дозу, соответствующую для пациентов с массой тела 70 кг и при отсутствии ХПН.
При применении в общей суточной дозе 1 г/сут:
при КК более 71 мл/мин/1.73 кв.м и массе тела более 70 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 60 кг — по 250 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 40-50 кг — по 125 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг — по 125 мг каждые 8 ч. При КК 41-70 и массе тела более 70 кг — по 250 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела 50-60 кг — по 125 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 50-60 кг — по 125 мг каждые 8 ч. При КК 21-40 и массе тела более 60 кг — по 250 мг каждые 12 ч; при КК 21-40 и массе тела 50 кг — по 125 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 30-40 кг — по 125 мг каждые 12 ч. При КК 6-20 и массе тела более 70 кг — 250 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30-60 кг — 125 мг каждые 12 ч.
При назначении в общей суточной дозе 1.5 г/сут:
при КК более 71 и массе тела более 70 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 50-60 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 40 кг — по 250 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг — по 125 мг каждые 6 ч. При КК 41-70 и массе тела более 70 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 50-60 кг — по 250 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела более 40 кг — по 125 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 30 кг — по 125 мг каждые 8 ч. При КК 21-40 и массе тела более 60 кг — по 250 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 50 кг — по 250 мг каждые 12 ч; при КК 21-40 и массе тела 30-40 кг — по 125 мг каждые 8 ч. При КК 6-20 и массе тела более 50 кг — по 250 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30-40 кг — по 125 мг каждые 12 ч.
При назначении в общей суточной дозе 2 г/сут:
при КК более 71 и массе тела более 70 кг — по 500 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 60 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 40-50 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг — по 250 мг каждые 8 ч. При КК 41-70 и массе тела более 70 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела 50-60 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 40 кг — по 250 мг каждые 8 ч; При КК 41-70 и массе тела 30 кг — по 125 мг каждые 6 ч. При КК 21-40 и массе тела более 70 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК 21-40 и массе тела 50-60 кг — по 250 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 40 кг — по 250 мг каждые 12 ч; при КК 21-40 и массе тела 30 кг — по 125 мг каждые 8 ч. При КК 6-20 и массе тела более 40 кг — по 250 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30 кг — по 125 мг каждые 12 ч.
При назначении в общей суточной дозе 3 г/сут:
при КК более 71 и массе тела более 70 кг — по 1000 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 60 кг — по 750 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 50 кг — по 500 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 40 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг — по 250 мг каждые 6 ч. При КК более 41-70 и массе тела более 70 кг — по 500 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 50-60 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 40 кг — по 250 каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг — по 250 мг каждые 8 ч. При КК 21-40 и массе тела более 60 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 50 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК 21-40 и массе тела 30-40 кг — по 250 мг каждые 8 ч. При КК 6-20 и массе тела более 60 кг — по 500 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30-50 кг — по 250 мг каждые 12 ч.
При назначении в общей суточной дозе 4 г/сут:
при КК более 71 и массе тела более 70 кг — по 1000 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 60 кг — по 1000 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 50 кг — по 750 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 40 кг — по 500 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг — по 500 мг каждые 8 ч. При КК 41-70 и массе тела более 60 кг — по 750 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела 50 кг — по 500 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 40 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела 30 кг — по 250 мг каждые 6 ч. При КК 21-40 и массе тела более 70 кг — по 500 мг каждые 6 ч; при КК 21-40 и массе тела 50-60 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 40 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК 21-40 и массе тела 30 кг — по 250 мг каждые 8 ч. При КК 6-20 и массе тела более 50 кг — по 500 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30-40 кг — по 250 мг каждые 12 ч.
Пациентам с КК 6-20 в большинстве случаях назначают по 125-250 мг каждые 12 ч, т.к. при назначении 500 мг каждые 12 ч повышается риск возникновения судорог.
Пациентам с КК менее 6 мл/мин/1.73 кв.м препарат назначают, если в течение 48 ч им проводится гемодиализ, при этом дозы соответствуют назначаемым больным с КК 6-20 мл/мин/1.73 кв.м. Имипенем и циластатин удаляются при гемодиализе, поэтому препарат вводят после проведения процедуры и в дальнейшем с интервалом 12 ч. Пациентам с инфекциями ЦНС, находящихся на гемодиализе препарат назначают, если ожидаемая польза превышает риск.
Детям старше 3 мес назначают в дозе 15-25 мг/кг каждые 6 ч (за исключением инфекций ЦНС). При высокой чувствительности возбудителей общая суточная доза не должна превышать 2 г, при умеренной чувствительности возбудителя — 4 г. Дозы более 90 мг/кг/сут назначаются при муковисцидозе.
Детям младше 3 мес (при массе тела более 1500 г): в раннем неонатальном периоде (до 7 дней) — по 25 мг/кг каждые 12 ч; в позднем неонатальном периоде (8-28 дней) — по 25 мг/кг каждые 8 ч; в возрасте 1-3 мес — по 25 мг/кг каждые 6 ч. Дозу до 500 мг вводят в течение 15-30 мин, более 500 мг — в течение 40-60 мин.
Детям с инфекциями ЦНС или ХПН (при массе тела менее 30 кг) препарат не назначают.
При в/м введении пациентам с инфекциями нижних дыхательных путей, кожи и подкожных тканей и гинекологическими инфекциями при легкой и средней степени тяжести заболевания в зависимости от тяжести назначают по 500-750 мг каждые 12 ч. При интраабдоминальных инфекциях назначают по 750 мг каждые 12 ч. Препарат вводят глубоко в крупную мышцу иглой размером не менее 21 и диаметром 2. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).
Максимальная суточная доза — 1500 мг.
Лечение следует продолжать еще в течение 2 дней после разрешения симптомов заболевания. Эффективность и безопасность лечения после 14 дней применения, а также у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 кв.м не изучена.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх