Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Глимепирид инструкция по применению аналоги

Глимепирид

Состав

Таблетки Глимепирид выпускают в дозировке по 1, 2, 3, 4 или 6 мг + вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, крохмалгликолят, полисорбат 80, стеарат магния.

В зависимости от дозировки таблетки также дополнительно содержать красители:

  • 1 мг – красный оксид железа;
  • 2 мг – индигокармин лак алюминиевый и желтый оксид железа;
  • 3 мг – оксид железа желтый;
  • 4 мг – индигокармин.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в блистерах из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги, в картонной пачке один блистер.

Таблетки плоскоцилиндрической формы, с риской, фаской, светло-розового, зеленого, желтого или синего цвета, в зависимости от дозировки.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глимепирид – гипогликемическое вещество из группы сульфонилмочевины. Препарат можно использовать при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Вещество воздействует путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток в поджелудочной железе.

Все препараты сульфонилмочевины регулируют процесс секреции инсулина, закрывая АТФ-зависимый калиевый канал в мембранах поджелудочной железы. Благодаря закрытию этого канала происходит деполяризация бета-клеток и открытие каналов кальциевых и освобождения инсулина. Примечательно, что Глимепирид быстро связывается с белками мембран бета-клеток, однако связь осуществляется через другие каналы, отличные от прочих производных сульфонилмочевины.

Блокада АТФ-зависимых калиевых каналов миоцитов сердца не происходит.

Действующее вещество также обладает не панкреатическими эффектами. К ним относят повышение чувствительности периферических тканей (жировой и мышечной) к инсулину и снижение активности утилизации инсулина клетками печени.

Препарат увеличивает активность фермента гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, повышая таким образом гипо- и гликогенез.

Степень влияния лекарства на организм зависит от дозировки. Во время приема средства сохраняется реакция снижения продукции инсулина при острых физических нагрузках.

Лекарство обладает антиоксидантным, антиагрегатным и антиатерогенным действием.

Прием пищи никак не влияет на процесс всасывания действующего вещества из ЖКТ. Биологическая доступность препарата близка к 100%. Через 2,5 часа после приема таблетки Глимепирид достигает максимального уровня в крови.

У лекарства низкая скорость клиренса и высокая степень связывания с белками плазмы (почти 99%). Препарат преодолевает плацентарный барьер, и в незначительной степени гематоэнцефалический.

Период полувыведения – от 5 до 8 часов, при приеме очень больших доз данный показатель несколько увеличивается.

Средство претерпевает реакции метаболизма в печени с участием фермента СУР2С9, около 60% метаболитов выделяются с мочой и порядка 30% с калом. Лекарство не кумулируется в организме.

Фармакокинетические параметры практически не зависят от возраста или пола.

Показания к применению

Глимепирид назначают при инсулинозависимом сахарном диабете второго типа, если диета, физические упражнения и снижение массы тела недостаточно эффективны.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • беременным и кормящим женщинам;
  • при аллергии на какой-либо из его компонентов;
  • лицам, болеющим диабетическим кетоацидозом;
  • при сахарном диабете первого типа;
  • при диабетической коме и прекоме;
  • пациентам с тяжелыми нарушениями в работе печени или почек.

Побочные эффекты

Во время клинических и пост маркетинговых исследований наблюдались следующие побочные реакции:

  • высыпания на коже, крапивница, чувствительность к свету;
  • тошнота, диарея, боль в области живота, рвота;
  • лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения (реакции, как правило, проходили после отмены средства);
  • реакции гиперчувствительности, одышка, падение АД, шок;
  • холестаз, желтуха, печеночная недостаточность, гепатит;
  • гипогликемия;
  • снижение уровня натрия в крови.

Неизвестна частота возникновения следующих побочных эффектов:

  • повышение уровня ферментов печени;
  • нарушения остроты зрения в первые недели лечения;
  • перекрестная аллергия с сульфаниламидами и производными сульфонилмочевины.

Инструкция по применению Глимепирида (Способ и дозировка)

Следует помнить, что успешное лечение сахарного диабета напрямую зависит от того, соблюдает ли пациент диету, режим питания и физической активности.

Дозировка зависит от содержания глюкозы в крови и моче. Назначается лечащим врачом.

Инструкция по применению Глимепирида

Лекарство рекомендуется принимать незадолго перед или во время еды (завтрака). Таким образом, можно минимизировать вероятность возникновения тошноты и дискомфорта в животе. Таблетку глотать целиком, не разделяя и не разжевывая.

Прием препарата, как правило, начинается с дозировки 1 мг в сутки. Далее, в зависимости от анализов, дозировку постепенно повышают до 2, 3 или 4 мг в день. Скорость повышения должна составлять 1 мг в 7-14 дней. Максимальная суточная дозировка составляет 6 мг средства.

Комбинированная терапия

Данный вид лечения производится по рекомендации и под наблюдением лечащего врача.

При сочетании лекарства с Метформином или Инсулином, прием Глимепирида тоже надо начинать с низкой дозировки. Затем ее также можно постепенно повышать, в зависимости от показателей крови.

При возникновении побочных реакций уже при приеме 1 мг средства в день, лечение препаратом следует прекратить.

Переход на Глимепирид с других гипогликемических средств

Такого рода замена должна осуществляться с особой осторожностью и под наблюдением врача.

Если лекарство (например, Хлорпропамид) имеет свойство накапливаться в организме, то перед приемом Глимепирида нужно сделать перерыв несколько дней.

Передозировка

Передозировка препаратом может привести к гипогликемии, которая длится от 12 часов до 3 суток, иногда после ремиссии может появиться повторно.

Как правило, симптомы проявляются в течение суток после всасывания средства в ЖКТ. Наблюдаются: тошнота, рвота, боль в правом боку, возбужденность, тремор, искажение зрения, нарушение координации движений, кома, сонливость и судороги.

В качестве терапии рекомендуется вызвать рвоту или произвести промывание желудка, принять адсорбенты (активированный уголь), проносные средства (сульфат натрия). Иногда требуется госпитализация больного, введение глюкозы в/в. Далее контролируют показатели уровня сахара в крови.

Взаимодействие

Гипогликемическое действие средства усиливается при сочетании с инсулином, Аллопуринолом, хлорамфениколом, циклофосфамидом, Фенфлурамином, Фибратами, Гуанетидином, ингибиторами МАО, ПАСК, Фенилбутазоном, сульфаниламидами, ингибиторами АПФ, анаболиками, производными кумарина, Дизопирамидом, Фенирамидолом, Флуоксетином, изофосфамидами, Миконазолом, Пентоксифиллином, Азапропазоном, Пробеницидом, Тетрациклином, хинолонами.

Следует соблюдать осторожность, сочетая лекарство с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов (Резерпином, Клонидином) и этанолом.

При сочетании с ацетазоламидом, кортикостероидами, диуретиками, симпатомиметиками, слабительными, эстрогенами, Фенотиазином, Рифампицином, барбитуратами, Диазоксидом, Адреналином, Глюкагоном, никотиновой кислотой, прогестогенами, Фенитоином и гормонами щитовидной железы эффективность средства снижается.

Сочетание производных Кумарина с Глимепиридом может ослабить или же усилить их воздействие на организм.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить таблетки рекомендуется в прохладном месте, в оригинальной упаковке.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Во время приема лекарства не рекомендуется управлять механизмами или машиной.

При изменении веса, образа жизни, появлении прочих факторов, которые способствуют развитию гипер- или гипогликемии, следует решить вопрос о прекращении приема лекарства.

Препарат следует с осторожностью сочетать пациентам с нарушениями в работе щитовидной железы, адренокортикальной или аденогипофизарной недостаточностью.

В первые недели лечения средством может развиться гипогликемия, особенно, если больной не соблюдает диету, употребляет алкоголь, не занимается физическими упражнениями. В таком случае следует купировать это состояние можно приемом углеводов.

Иногда возникает необходимость перевести пациента на инсулин, например при операциях, хирургических вмешательствах, инфекционных заболеваниях.

Во время лечения следует контролировать содержание сахара в моче и крови.

Аналоги Глимепирида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

При беременности и лактации

На этапе планирования беременности рекомендуется перейти на инсулин. Во время беременности прием Глимепирида крайне не рекомендуется.

В связи с повышением риска развития гипогликемии у новорожденного, мать которого принимает препарат, грудное вскармливание необходимо прекратить (или же прекратить прием препарата).

Отзывы о Глимепириде

В Интернете в основном хорошие отзывы о лекарстве. Оно достаточно эффективно при диабете 2-ого типа, если средство было назначено лечащим врачом. Однако у некоторых больных препарат может вызвать набор веса и тошноту.

Распространенные отзывы:

  • “Спустя 2 месяца приема могу сказать: эффект есть и он устойчивый. Главное – все время проверять кровь на сахар и строго соблюдать схему, которую назначит врач …”;
  • “Всем хорош препарат, но я на нём набираю вес …”;
  • “Глимепирид – это хорошее достижение наших фармакологов, спасибо им за это. Достаточно удобно, что принимать его надо 1 раз в день …”.

Цена Глимепирида

Цена Глимепирида дозировкой по 3 мг составляет порядка 280 рублей за 30 таблеток.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Глимепирид таблетки 4мг 30 шт.Фармпроект АО 144 руб.заказать
  • Глимепирид таблетки 2мг 30 шт.Фармпроект АО 103 руб.заказать
  • Глимепирид таблетки 3мг 30 шт.Вертекс АО 327 руб.заказать
  • Глимепирид таблетки 4мг 30 шт. ВертексВертекс АО 313 руб.заказать
  • Глимепирид таблетки 2мг 30 шт.Вертекс АО 216 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Глимепирид (таб. 2мг №30)Вертекс 185 руб.заказать
  • Глимепирид (таб. 2мг №30)Фармпроект ЗАО 94 руб.заказать
  • Глимепирид (таб. 3мг №30)Фармпроект ЗАО 127 руб.заказать
  • Глимепирид (таб. 3мг №30)Вертекс 322 руб.заказать
  • Глимепирид (таб. 4мг №30)Фармпроект ЗАО 161 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Глимепирид 4 мг 30 таблФармстандарт-Лексредства ОАО 200 руб.заказать
  • Глимепирид вертекс 4 мг 30 таблФармпроект, АО 367 руб.заказать
  • Глимепирид 3 мг 30 таблФармпроект АО 170 руб.заказать
  • Глимепирид вертекс 3 мг 30 таблВертекс Акционерное Общество 310 руб.заказать
  • Глимепирид 2 мг 30 таблФармпроект 251 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Глимепирид Тева 3 мг №30 таблетки ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд,Ізраїль/АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина 78 грн.заказать
  • Глимепирид Тева 4 мг №30 таблетки ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд,Ізраїль/АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина 118 грн.заказать
  • Глимепирид-Тева 2 мг N30 таблетки ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд,Ізраїль/АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина 61 грн.заказать

ПаниАптека

  • Глимепирид-Тева табл. 3мг №30 Израиль , Teva 85 грн.заказать
  • Глимепирид-Тева табл. 4мг №30 Израиль , Teva 126 грн.заказать

показать еще

Аналоги препарата глимепирид* (glimepiride*)

реклама

Это лекарство Вам помогло?
Нет Да

Представлены синонимы (аналоги) лекарства глимепирид* (glimepiride*), взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Глимепирид* (Glimepiride*) — Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Глимепирид* (Glimepiride*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ГЛЕМАЗ®

GLEMAZ®
Регистрационный номер: П №016150/01 от 27.01.2005
Международное непатентованное название (МНН): Глимепирид* (Glimepiride*)
Лекарственная форма: таблетки.
Состав:
В одной таблетке содержится:
Активное вещество — Глимепирид* (Glimepiride*) — 4 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза порошкообразная, краситель хинолин желтый, краситель бриллиант блю.
Описание: плоские прямоугольные таблетки светло-зеленого цвета с 3 параллельными насечками на обеих сторонах по ширине таблетки, которые делят таблетку на 4 равные части.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.
Код ATX: А10ВВ12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез.
Снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулина натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Глимепирид* (Glimepiride*) обладает антиагрегационным, антиатерогенным и антиоксидантным действием.
Максимальный эффект достигается спустя 2-3 ч, гипогликемический эффект продолжается более 24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в крови (309 нг/мл) достигается через 2,5 часа. Объем распределения — 8.8 л (113 мл/кг). Биодоступность — около 100%. Связь с белками -99%, клиренс — 48 мл/мин. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 5-8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%). Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гемато-энцефалический барьер.
Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

  • сахарный диабет типа 1;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
  • повышенная чувствительность к глимепириду или к компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания в желудочно-кишечном тракте — кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.);
  • лейкопения;
  • беременность и период грудного вскармливания.
  • С осторожностью — лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз).

    Беременность и период лактации

    Глимепирид* (Glimepiride*) противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности рекомендуется проведение инсулинотерапии.
    Так как Глимепирид* (Glimepiride*) проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период грудного вскармливания. В этом случае, необходимо проведение инсулинотерапии или прекратить кормление грудью.

    Способ применения и дозы

    Доза глимепирида устанавливается индивидуально на основании результатов регулярного контроля содержания глюкозы в крови.
    Препарат принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждые 1-2 нед) до 2, 3 или 4 мг/сут. Только у отдельных больных эффект терапии достигается при приеме суточных доз выше 4 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг. Лечение: длительное.

    Побочные действия

    Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать. Со стороны органов зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
    Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях — повышение активности «печеночных» ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
    Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулодитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
    Аллергические реакции: иногда возможно появление симптомов крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.
    Прочие побочные действия: в исключительных случаях возможно развитие фотосенсибилизации, гипонатриемии. Если больной обнаруживает у себя какие-либо из вышеперечисленных побочных эффектов, другие нежелательные эффекты, ему следует обратиться к лечащему врачу.
    При передозировке возможно развитие гипогликемии (проявления: чувство голода, тахикардия, тошнота, рвота, апатия, сонливость, депрессия, нарушения сна, резкая слабость, тревожность, снижение концентрации внимания, нарушение речи (афазия) и зрения, тремор, нарушение чувствительности, парезы, головокружение, судороги, поверхностное дыхание, нарушение сознания, гипогликемическая кома). Лечение: если пациент в сознании — прием внутрь углеводов, при невозможности приема углеводов — инъекции декстрозы (внутривенно болюсно — 40% раствор, затем инфузия 5-10% раствора), 1-2 мг глюкагона внутримышечно или подкожно. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5.5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Усиливают эффект глимепирида ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминорецепторов (циметидин), противогрибковые лекарственные средства (миконазол, флуконазол), нестероидные противовоспалительные препараты (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты (парацетамол), антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноамоксидазы, сульфаниламиды, гипогликемические средства (акарбоза, бигуаниды, инсулин), циклофосфамиды, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, аллопуринол.
    Ослабляют эффект глимепирида барбитураты, глюкокортикостероиды, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические лекарственные средства (фенитоин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, препараты гормонов щитовидной железы, соли лития, в высоких дозах — никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.

    Глимепирид* (Glimepiride*) снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
    Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови.
    При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.
    В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.
    Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
    Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
    В начале лечения, во время подбора дозы больным, склонным к развитию гипогликемии, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Таблетки 4 мг.
    По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминия. По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
    Список Б.
    В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25°С.
    2 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    «Кимика Монтпеллиер С.А.», Аргентина
    Виррей Линьерс 673-C1220AAC,
    Буэнос-Айрес, Аргентина
    Представительство компании «Лабораториос Баго С.А.» (Аргентина):
    Москва 119571, ул. 26 Бакинских комиссаров, д. 9, офис 22-23.

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Амарил (Глимепирид)

    Таблица аналогов и цен

    Амарил (оригинальный Глимепирид) — официальная инструкция по применению (аннотация)

    Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Amaryl, Glimpid, Glimy.

    Другие препараты для лечения сахарного диабета 2 типа .

    Все препараты, применяемые в эндокринологии, .

    Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

    Препараты, содержащие Глимепирид (Glimepiride, код АТХ (ATC) A10BB12):

    Какой дженерик лучше?

    Где купить?

    Амарил (оригинальный Глимепирид) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

    Пероральный гипогликемический препарат

    Пероральный гипогликемический препарат — производное сульфонилмочевины III поколения.

    Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бэта-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бэта-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

    Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бэта-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах бэта-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

    Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бэта-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

    Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бэта-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

    Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

    Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

    Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

    Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

    Влияние на агрегацию тромбоцитов и образование атеросклеротических бляшек. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

    Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов.

    Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

    Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему. Он снижает агрегацию тромбоцитов и приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

    У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0.6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

    Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

    Комбинированная терапия с метформином. У пациентов, у которых не достигается достаточного метаболического контроля при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

    Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с достижением недостаточного метаболического контроля при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

    Фармакокинетика

    При сравнении данных, полученных при однократном и многократном (1 раз/) приеме глимепирида, не выявлено достоверных различий фармакокинетических параметров, а их вариабельность между разными пациентами была очень низкой. Значимое накопление препарата отсутствует.

    Всасывание

    При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax глимепирида в плазме крови, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь биодоступность глимепирида составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости.

    Распределение

    Для глимепирида характерны очень низкий Vd (около 8.8 л), приблизительно равный Vd альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

    Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

    Метаболизм

    Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием 2 метаболитов — гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

    Выведение

    T1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 несколько увеличивается.

    После однократного приема внутрь 58% глимепирида выводится почками и 35% — через кишечник. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается.

    T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли соответственно около 3-5 ч и 5-6 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

    У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

    Показания к применению препарата АМАРИЛ®

    • сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

    Режим дозирования

    Как правило, доза препарата Амарил® определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Препарат следует применять в минимальной дозе, достаточной для достижения необходимого метаболического контроля.

    Во время лечения препаратом Амарил® необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

    Нарушение приема препарата, например, пропуск приема очередной дозы, не следует восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.

    Врач должен заблаговременно проинструктировать пациента о действиях, которые следует предпринять при ошибках в приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат.

    Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана).

    Начальная доза препарата Амарил® составляет 1 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели) под регулярным контролем содержания глюкозы в крови и в следующем порядке: 1 мг — 2мг — 3мг — 4мг — 6мг (- 8 мг) в сутки.

    У пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа ежедневная доза препарата составляет, как правило, 1-4мг. Ежедневная доза более 6мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

    Время и кратность приема препарата врач определяет с учетом образа жизни больного (время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, непосредственно перед полноценным завтраком или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток не пропускать прием пищи.

    Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или прекратить прием препарата Амарил®.

    Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

    • снижение массы тела;
    • изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);
    • возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии.

    Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

    Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на Амарил®

    Не существует точного соотношения между дозами Амарила и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил® рекомендуемая начальная суточная доза последнего составляет 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил® с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Амарила следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать интенсивность и длительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может потребоваться прерывание лечения во избежание аддитивного эффекта, который повышает риск развития гипогликемии.

    Применение в комбинации с метформином

    У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида или метформина в максимальных суточных дозах может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под строгим медицинским наблюдением.

    Применение в комбинации с инсулином

    Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида в максимальной суточной дозе может быть одновременно назначен инсулин. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышают под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение проводится под тщательным медицинским наблюдением.

    Пациенты с нарушением функции почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида. Данные по применению препарата Амарил® у пациентов с почечной недостаточностью ограничены.

    Данные по применению препарата Амарил® у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены.

    Побочное действие

    Со стороны обмена веществ: возможна гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомы гипогликемии — головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, нарушение сознания или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия, сердцебиение и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения.

    Со стороны органа зрения: возможны (особенно в начале лечения) транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухания хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого изменение показателя преломления хрусталиков.

    Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея; в отдельных случаях — гепатит, повышение активности печеночных ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.

    Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; в отдельных случаях — лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

    Аллергические реакции: редко — аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь, которые могут переходить в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, и могут прогрессировать вплоть до анафилактического шока; в отдельных случаях — аллергический васкулит.

    Прочие: в отдельных случаях — гипонатриемия, фотосенсибилизация.

    При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу.

    Противопоказания к применению препарата АМАРИЛ®

    • сахарный диабет 1 типа;
    • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
    • тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения);
    • тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствие клинического опыта применения);
    • беременность;
    • лактация (грудное вскармливание);
    • детский возраст (отсутствие клинического опыта применения);
    • редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
    • повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

    С осторожностью следует применять препарат в первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска для развития гипогликемии (может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии); при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности); при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств из ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

    Применение препарата АМАРИЛ® при беременности и кормлении грудью

    Амарил® противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

    Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе);

    В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, поэтому для поддержания адекватного метаболического контроля может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию.

    В первые недели лечения возможно повышение риска развития гипогликемии, что требует особенно тщательного контроля концентрации глюкозы в крови.

    К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся:

    • нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
    • недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
    • дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;
    • изменение диеты;
    • употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
    • тяжелые нарушения функции почек;
    • тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
    • передозировка глимепирида;
    • некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
    • одновременный прием некоторых лекарственных средств;
    • прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

    Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, предпочтительно применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

    В случае наличия вышеперечисленных факторов риска развития гипогликемии, а также при возникновении интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменении образа жизни пациента может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии.

    Симптомы гипогликемии, возникающие вследствие адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями со стороны вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

    Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях — госпитализация пациента.

    Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

    Такие побочные эффекты как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность могут представлять угрозу для жизни, поэтому в случае развития подобных реакций пациент должен сразу же информировать о них лечащего врача, прекратить прием препарата и не возобновлять прием без рекомендации врача.

    Использование в педиатрии

    Данные по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В начале лечения, после изменения лечения или при нерегулярном приеме глимепирида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

    Симптомы: при острой передозировке, а также длительном лечении глимепиридом в чрезмерно высоких дозах возможно развитие тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

    Лечение: гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии.

    До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, пациенту необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует иметь в виду, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

    Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

    Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.

    При потере сознания необходимо в/в введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно ввести в/в, п/к или в/м глюкагон, например, в дозе 0.5-1 мг.

    При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил® младенцами или детьми младшего возраста следует тщательно корректировать дозу декстрозы во избежание возможности возникновения опасной гипергликемии; введение декстрозы следует проводить под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

    При передозировке препарата Амарил® может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля.

    После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови обязательно необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрацию глюкозы в крови у таких пациентов следует постоянно контролировать в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения уровня глюкозы в крови может сохраняться в течение нескольких дней

    Как только обнаружена передозировка, необходимо срочно сообщить об этом врачу.

    Лекарственное взаимодействие

    Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что следует учитывать при одновременном применении препарата с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол) CYP2C9.

    Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании препарата Амарил® с одним из следующих препаратов: инсулин, другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, ПАСК, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

    Уменьшение гипогликемического действия и связанное с этим повышение содержания глюкозы в крови возможно при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, симпатомиметические средства (в т.ч. эпинефрин), глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

    Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и уменьшать гипогликемическое действие глимепирида.

    Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

    На фоне приема глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

    Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

    Вернуться к началу страницы

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Глимерид®

    Международное непатентованное название

    Глимепирид

    Лекарственная форма

    Таблетки 1, 2, 3 мг и 4 мг

    Одна таблетка содержит

    активное вещество — глимепирид 1,0 мг 2,0 мг 3,0 мг 4,0 мг,

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолят, кальция стеарат.

    Описание

    Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, на одной стороне таблетки имеется фаска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для таблеток дозировкой 1 мг);

    на одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для таблеток дозировкой 2 мг, 3 мг);

    на одной стороне таблетки имеется фаска и две риски, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для таблеток дозировкой 4 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства для лечения сахарного диабета.

    Сахароснижающие препараты для перорального приема.

    Производные сульфонилмочевины. Глимепирид.

    Код АТХ A10BB12

    Фармакокинетика

    Глимепирид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 час. Между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация — время») существует линейное соотношение. Период полувыведения при концентрациях препарата в сыворотке крови, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема больших доз период полувыведения несколько увеличивается.

    В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, образующие­ся в результате метаболизма в печени (главный энзим CYP2C9), один из них является гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным.

    Фармакокинетика глимепирида при однократном и многократном

    приеме глимепирида один раз в сутки не имеет отличий. Фармакокинетические параметры в различных возрастных группах различий не имеют.

    У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) при однократном приеме глимепирида в дозе 3 мг наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови. У пациентов с клиренсом креатинина < 22 мл/мин метаболический контроль глюкозы достигался при приеме дозы 1 мг глимепирида в сутки. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата. Нет данных о выделении глимепирида при гемодиализе.

    Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через

    плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Фармакодинамика

    Глимепирид является пероральным гипогликемическим средством, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулиннезависимом сахарном диабете.

    Действие глимепирида заключается, главным образом, в стимулировании секреции инсулина панкреатическими бета-клетками.

    Как в случае других производных сульфонилмочевины, его действие основано на повышении восприимчивости бета-клеток поджелудочной железы к физиологическому стимулу секреции инсулина глюкозой. Кроме того, глимепирид, обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, также характерным для других производных сульфонилмочевины.

    Секреция инсулина

    Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов в мембранах бета-клеток. Закрытие калиевых каналов стимулирует деполяризацию бета-клеток, и, таким образом – путем чёт открытия кальциевых каналов, приводит к повышенному притоку кальция в клетки. Это приводит к секреции инсулина путем экзоцитоза.

    Глимепирид прикрепляется (с высокой степенью замещения) к протеину мембран бета-клеток, который связан с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, но он отличается от обычных мест связывания сульфонилмочевины.

    Экстрапанкреатическая активность

    Экстрапанкреатическими эффектами являются, например, повышение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшение захвата инсулина печенью.

    Усвоение поступающей из крови глюкозы периферическими мышечными и жировыми тканями происходит за счёт особых транспортных белков, размещающихся в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани является ограничивающим фактором для утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает число активных молекул-переносчиков глюкозы в клеточных мембранах мышечных и жировых клеток, что сопровождается стимулированным усвоением глюкозы.

    Глимепирид повышает активность гликозил-фосфатидилинозит-специфической фосфолипазы С, которая, очевидно, связана с липо- и гликогенезом (индуцируемым веществом) в изолированных жировых и мышечных клетках.

    Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени за счёт повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который, в свою очередь, ингибирует процессы глюконеогенеза.

    Общие свойства

    У здоровых индивидов минимальная эффективная пероральная доза составляет приблизительно 0,6 мг. Глимепирид характеризуется зависящим от дозы воспроизводимым действием. Физиологическая реакция на сильные физические нагрузки, проявляющаяся в виде снижения секреции инсулина, на фоне применения глимепирида сохраняется.

    Значительных различий в характере действия при приёме лекарственного препарата за 30 минут до еды и непосредственно перед едой не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом достаточный метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при применении препарата один раз в сутки.

    Гидроксиметаболит глимепирида, хотя и вызывал небольшое, но достоверное снижение уровней глюкозы в сыворотке у здоровых индивидов, отвечает лишь за незначительную часть общего эффекта лекарственного препарата.

    Комбинированная терапия в сочетании с метформином

    У пациентов, у которых с помощью максимальных доз одного лишь метформина невозможно было достичь удовлетворительной коррекции обмена веществ, в одном исследовании при комбинированной с глимепиридом терапии удавалось добиться лучшей (по сравнению с терапией одним лишь метформином) коррекции уровня глюкозы в крови.

    Комбинированная терапия в сочетании с инсулином

    На данный момент имеются достаточно ограниченные данные о комбинированной терапии в сочетании с инсулином. Пациентам с недостаточным контролем заболевания на максимальной дозе глимепирида может быть назначена сопутствующая инсулинотерапия. В двух исследованиях с помощью комбинированной терапии достигалась такая же коррекция уровня глюкозы в крови, как и с использованием одного лишь инсулина; однако при комбинированном лечении требовалась меньшая средняя доза инсулина.

    — сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый), когда уровень глюкозы не контролируется при помощи диеты, физических упражнений и снижения веса (в монотерапии или в со­ставе комбинированной терапии).

    Таблетки Глимерида® принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана).

    Начальная доза и подбор дозы

    В начале лечения назначают по 1 мг Глимерида® 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и моче (с интервалами в 1-2 недели) и в следующем по­рядке: 1 мг — 2 мг — 3 мг — 4 мг — 6 мг Глимерида® в сутки.

    Развитие гипогликемической реакции на 1 мг Глимерида® означает, что больному достаточно назначения только диеты.

    Дозировка у пациентов с хорошо контролируемым диабетом

    Обычная суточная доза у пациентов с хорошо контролируемым диабетом составляет 1-4 мг Глимерида®. Максимальная суточная доза – 6 мг.

    Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначение суточной дозы в 1 прием непосредственно перед обильным завтраком или во время него. Очень важно не пропускать прием пищи после приема Глимерида®. При пропуске дозы не следует увеличивать следующую дозу. По мере продолжения лечения потребность в Глимериде® может снижаться, что, само по себе, является показателем эффективности лечения, и связано с повышением чувствительности к инсулину. Во избежание развития гипогликемии надо во­время снизить дозу Глимерида® или отменить его назначение. Коррекция дозы так же необходима в случаях, если:

    — изменилась масса тела пациента

    — пациент изменил образ жизни

    — изменились факторы, способствующие развитию гипогликемии или гипергликемии (см. «Особые указания»).

    Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом.

    При переводе с других пероральных гипогликемических препаратов на Глимерид® начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Глимерид® с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Глимерид® следует проводить поэтапно с учетом ответа на Глимерид® в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

    В ходе лечения, по мере улучшения контроля сахарного диабета, сопровождающегося повышением чувствительности к инсулину, потребность в глимепириде может снижаться. Поэтому, во избежание гипогликемии, следует помнить о необходимости своевременного уменьшения дозы или отмены терапии в подобных случаях. Коррекция дозы может также потребоваться в случае изменений массы тела или образа жизни, а также других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

    Редко

    — тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения (которые, как правило, обратимы и проходят после прекращения приёма препарата)

    — гипогликемия (подобные гипогликемические реакции, в основном, носят немедленный характер, могут быть тяжёлыми и не всегда легко поддаются коррекции)

    Очень редко

    — лейкоцитокластический васкулит, легкие реакции гиперчувствительности (которые могут переходить в серьёзные реакции с затруднённым дыханием, падением артериального давления, а иногда даже шоком)

    — тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, дискомфорт и боли в области живота (которые в редких случаях приводят к отмене лечения)

    — нарушения функции печени (например, при холестазе и желтухе), гепатит и печёночная недостаточность

    — пониженные уровни натрия в крови

    Частота неизвестна

    — возможно развитие перекрёстной аллергии с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами

    — временные зрительные нарушения (могут наблюдаться, в частности, в начале лечения в связи с изменениями уровней глюкозы в крови)

    — повышенные уровни печёночных ферментов

    — реакция гиперчувствительности кожи, проявляющиеся в форме зуда, сыпи, крапивницы и светочувствительности.

    — сахарный диабет типа 1 (с указаниями на кетоацидоз в анамнезе)

    — диабетический кетоацидоз, диабетические прекома и кома

    — повышенная чувствительность к глимепириду, к другим производным

    сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам, или любому

    другому вспомогательному компоненту

    — тяжелые нарушения функции печени

    — тяжелые нарушения функции почек (в т. ч. у больных, находящих­ся на

    гемодиализе)

    — беременность и период лактации

    — непереносимость галактозы, недостаточность лактазы «лаппа»,

    нарушения усвоения глюкозы-галактозы

    Лекарственные взаимодействия

    Одновременный приём других лекарственных средств допускается только после консультации с врачом.

    Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии могут наблюдаться при одновременном применении глимерида с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, метформином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, симпатолитика­ми (гуанетидином), и фосфамидом, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), миконазолом, флуконазолом, парааминосалициловой кислотой, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, аллопуринолом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидными антибиотиками, тетрациклинами, тритоквалином, трофосфамидом.

    Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, могут наблюдаться при одновременном применении глимерида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, адреналином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

    Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимерида.

    Под действием симпатолитических препаратов, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, симптомы гипогликемии могут быть сглажены или отсутствовать.

    Однократное или хроническое употребление алкоголя может непредсказуемо усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимерида.

    Эффекты производных кумарина могут усиливаться или ослабляться.

    Глимепирид метаболизируется при участии цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Этот факт необходимо учитывать при одновременном приеме глимепирида с индукторами (как, например, рифампицин), или ингибиторами (флуконазол) CYP2C9. Флуконазол увеличивает AUC глимерида, примерно, в 2 раза.

    Фармакокинетическое взаимодействие глимепирида с другими лекарст­венными средствами не описано.

    В случае нерегулярного приёма пищи или при пропуске приёма пищи, лечение Глимеридом® может вызвать гипогликемию.

    Если больной обнаруживает у себя какие-либо из вышеперечисленных побочных эффектов или другие нежелательные эффекты, ему следует посовето­ваться с лечащим врачом. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу.

    Следует обращать особое внимание на состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (кишечная непроходимость, парез кишечника и т.п.) и инфекционные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела.

    В первые недели лечения риск развития гипогликемии повышен, и это требует тщательного наблюдения за пациентом.

    Факторы, способствующие развитию гипогликемии:

    — нежелание или неспособность пациента к сотрудничеству с врачом

    — недоедание, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи

    — несоответствие между физической нагрузкой и приемом углеводов

    — нарушения диеты

    — потребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи

    — нарушение функции почек

    — нарушения функции печени

    — передозировка

    — некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, влияющие на углеводный обмен или контроль гипогликемии (при определенной патологии щитовидной железы или недостаточной функции передней доли гипофиза или коры надпочечников)

    — прием глимерида при отсутствии показаний к применению.

    При наличии у больного таких факторов риска гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимерида.

    Симптомы гипогликемии могут проявляться в легкой форме или совсем отсутствовать, если гипогликемия развивается постепенно, у пожилых. Гипогликемия почти всегда может полностью купироваться приемом глюкозы или сахара внутрь.

    Эпизоды гипогликемии могут повторяться. Поэтому пациенты должны оставаться под тщательным наблюдением. Тяжелые случаи гипогликемии требуют неотложных терапевтических мероприятий и, в некоторых случаях, госпитализации.

    Применение в педиатрии Эффективность и безопасность применения у детей и подростков до 18 лет не установлена. Беременность и период лактации

    Глимерид® нельзя принимать во время беременности. Женщину следует перевести на инсулинотерапию, если она беременна, или планирует беременность.

    Глимерид® нельзя принимать женщинам в период грудного вскармливания. В таком случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными меха­низмами

    Способность к концентрации внимания и скорость реакции могут снижаться вследствие гипо- и гипергликемии, особенно в начале или при изменении схемы лечения, или при нерегулярном приеме препарата. Это может влиять на способность к управлению автомобилем и движущимися механизмами. Учитывая побочные действия Глимерида®, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

    Острая передозировка, так же, как длительное лечение высокими дозами Глимерида®, могут быть причиной развития тяжелой, угрожающей жизни гипогликемии.

    Симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошно­та, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрес­сивность, снижение концентрации внимания, снижение скорости реак­ции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, нарушения чувствительности, головокружение, зритель­ные расстройства, нарушения координации, беспомощное

    состояние, потеря самокон­троля, делирий, церебральные судороги, спутанность и потеря созна­ния, вплоть до коматозного состояния, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, могут возникать та­кие симптомы, как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, артери­альная гипертензия, стенокардия и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии напоминает инсульт. Симптомы почти всегда исчезают, когда уровень глюкозы нормализуется.

    Врач должен быть извещен о передозировке Глимеридом® без промедления. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

    Лечение: при попадании внутрь большой дозы показано промывание желудка с последующим применением активированного угля и натрия сульфата. В тяжёлых случаях передозировки показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Следует как можно скорее приступить к введению глюкозы, в случае необходимости, в виде болюсного внутривенного введения 50 мл 50% раствора, затем в виде инфузии 10% раствора (при строгом мониторинге уровня сахара крови). Дальнейшее лечение — симптоматическое.

    В особых случаях, когда ребенок случайно принял Глимерид®, дозу вводи­мой глюкозы надо рассчитывать с осторожностью, чтобы избежать возможного развития гипергликемии, при этом тщательно контролировать уровень глюкозы крови.

    Форма выпуска и упаковка

    По 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    Контурную ячейковую упаковку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    3 года

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска

    По рецепту

    «Химфарм» АО, Республика Казахстан,

    г. Шымкент ул. Рашидова, 81, т/ф: 561342

    Владелец регистрационного удостоверения

    «Химфарм» АО, Республика Казахстан

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    АО «Химфарм», Республика Казахстан,

    г.Шымкент, ул. Рашидова, 81,

    Номер телефона 7252 (561342)

    Номер факса 7252 (561342)

    Адрес электронной почты infomed@santo.kz

    admin

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Наверх