Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Гидроксизин

Гидроксизин

Химическое название

(±)-2-(2-{4-пеперазин-1-ил}этокси)этанол

Химические свойства

Гидроксизин – вещество производное дифенилметана. Представляет собой белый мелкий порошок, который хорошо растворяется в воде и не имеет запаха. Молекулярная масса соединения = 374,9 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество блокирует работу центральных н1-гистаминовых и м-холино-рецепторов. Средство проявляет выращенное седативное действие и обладает умеренной анксиолитической активностью. Гидроксизин – достаточно мягкий транквилизатор, оказывающий также противорвотное действие.

Средство улучшает когнитивные способности, внимание и ускоряет процессы запоминания. Как правило, препараты Гидроксизина не вызывают зависимости, как психической, так и физиологической. Даже после длительного использования синдром отмены не развивается.

Также данное вещество обладает спазмолитическим, антигистаминным и антихолинергическим действием, обезболивает и умеренно угнетает выработку желудочных кислот. Лекарство часто назначают для уменьшения зуда при экземе, крапивнице, дерматитах и т.д.

В зависимости от лекарственной формы эффект от приема вещества будет наблюдаться в течение 10-40 минут. Антигистаминный эффект наступает через 60 минут после перорального приема.

После приема таблеток вещество быстро усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови достигает в течение 2-х часов. Препарат преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения – до 7 часов у детей, порядка 20 у взрослых.

У лиц, страдающих от печеночной недостаточности, вследствие того, что средство метаболизируется в печени (метаболит — цетеризин), антигистаминный эффект может продлиться долго (более 90 часов), а период полувыведения увеличится до 37.

Фармакокинетические показатели у пожилых людей несколько изменены, период полувыведения длиться до 29 часов. Выводится Гидроксизин через почки, в виде метаболитов, менее одного процента остается в неизмененном виде.

В ходе клинических испытаний и исследований на животных не было выявлено канцерогенного или мутагенного влияния лекарства на организм.

Показания к применению

Гидроксизина гидрохлорид назначают:

  • для устранения тревожности и повышенной возбудимости нервной системы;
  • алкоголикам во время абстиненции;
  • при психоневротических расстройствах;
  • в составе комплексного лечения после перенесенных операций и некоторых травм;
  • для премедикации;
  • при внутреннем напряжении, нарушении адаптации, генерализованной тревоге, соматических заболеваниях;
  • для снятия симптомов при атопическом дерматите, зудящем дерматозе, крапивнице, экземе;
  • в качестве противорвотного средства по показаниям.

Противопоказания

Лекарство не рекомендуется к приему:

  • пациентам с глаукомой;
  • при гипертрофии предстательной железы;
  • если у пациента повышена судорожная активность;
  • при миастении;
  • больным с почечной и печеночной недостаточностью;
  • при деменции;
  • беременным женщинам;
  • при порфирии;
  • в период лактации;
  • при аллергии на действующее вещество, в том числе, если ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к другим производным пиперазина, цетиризину, этилендиамину или аминофиллину;
  • во время родовой деятельности.

Побочные действия

В первые несколько дней применения Гидроксизина могут наблюдаться сонливость, общая слабость, головокружение и головная боль.

Также могут проявиться:

  • тахикардия, аллергические реакции, тошнота;
  • запор и задержка мочи;
  • сухость слизистых оболочек, повышенное потоотделение;
  • нарушения зрения и аккомодации глаза;
  • пониженное АД, лихорадка, повышение уровня ферментов печени;
  • бронхоспазм.

Очень редко у пациентов, проходящих лечение Гидроксизином, возникали судороги, тремор и дезориентации, парадоксальное возбуждение и повышение двигательной активности, атаксия.

Как правило, большинство реакций носят транзиторный характер или же проходят после снижения суточной дозировки.

Гидроксизин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство назначают внутрь или внутримышечно, в зависимости от формы выпуска, заболевания и возраста.

Для симптоматического лечения тревоги взрослым рекомендуется прием от 25 до 100 мг вещества в сутки. Как правило, используют по 12,5 мг утром и в обед и 25 перед сном.

Детям перед проведением операций назначают по 1 мг на кг веса за 60 минут до процедуры. Также показан ввод одной дозы накануне вечером.

Премедикация взрослых осуществляется дозировками от 50 до 200 мг средства перорально или же 1,5-2,5 мг на кг веса пациента внутримышечно, за час до операции.

Для устранения зуда используют от 25 до 100 мг препарата, 3-4 раза в день.

Для лечения зуда у детей от года до 6 лет назначают по 1-2,5 мг на кг веса ребенка в сутки, за несколько приемов.

Детям в возрасте старше 6 лет – от 1 до 2 мг на кг веса в день, режим дозирования тот же.

Максимальная суточная дозировка 300 мг. Максимальная разовая дозировка – 200 мг.

Пожилым лицам рекомендуется начинать лечение с уменьшенных в половину доз.

При печеночной и почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

Если требуется быстро достигнуть терапевтического эффекта, р-р Гидроксизина вводится внутримышечно, глубоко по 50-100 мг за раз. Рекомендован ввод препарата каждые 4-6 часов.

Передозировка

При превышении терапевтических доз может развиться: тремор, галлюцинации, судороги, гиперседация, понижение артериального давления, тошнота, дезориентация и спутанность сознания.

Если произошла передозировка таблетками, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Также показан мониторинг жизненно важных функций пациента, введение норэпинефрина, кофеин-бензоата натрия и кровезаменителей, следует принять меры по поддержанию нормального функционирования организма. Лекарственное средство не имеет специфического антидота, гемодиализ не проводят.

Взаимодействие

Гидроксизин снижает эффективность адреналина.

Препарат усиливает седативный эффект от приема наркотических анальгетиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, снотворных средств, других лекарств, угнетающих работу ЦНС.

Не рекомендуется сочетать данное вещество с холиноблокаторами или ингибиторами МАО.

Средство снижает противосудорожный эффект от приема фенитоина.

Лекарство не рекомендуется сочетать с блокаторами холинэстеразы.

Препарат ингибирует Р450 2D6 и в высоких дозировках может послужить причиной взаимодействия с CYP2D6.

При сочетанном применении с ингибиторами печеночных ферментов может повыситься плазменная концентрация лекарственного средства.

Условия продажи

Необходимо наличие рецепта.

Срок годности

Таблетки хранятся в течение 5 лет.

Особые указания

Раствор предназначен исключительно для внутримышечных инъекций. Введение средства под кожу или же попадание в крупные сосуды может привести к повреждениям тканей.

Терапия веществом оказывает влияние на результаты аллергологических тестов. Лечение необходимо прекратить как минимум за 5 суток до проведения теста.

После приема лекарства нельзя управлять механизмами или автомобилем.

С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать со спиртосодержащими напитками или препаратами.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Гидроксизина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Отзывы о Гидроксизине

Некоторые отзывы о лекарстве:

  • “… До применения этого лекарства чего я только не перепробовала. Грандаксин, Коаксил, мне ничего не помогало. Только с Гидроксизином я почувствовала себя лучше, стала спокойнее и увереннее”;
  • ”… Лекарство мне назначили при панических атаках и бессоннице. После приема очень хорошо спала. Когда перестаешь пить, конечно, тяжело первое время засунуть, но в целом эффект от лекарства мне понравился”
  • ”Этот препарат моей дочери недавно назначить невропатолог, они слишком подвижная, снижена концентрация внимания. Во время лечения дочка осталась активной и жизнерадостной, но стала более уверенной, сосредоточенной и внимательной, настроение перестало резко меняться. Никаких побочных реакций не заметила”.

Цена Гидроксизина, где купить

Купить Гидроксизин в составе лекарства Атаракс, 25 таблеток по 25 мг будет стоить от 270 до 300 рублей за упаковку.

Гидроксизин — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-005924

Торговое наименование:

Гидроксизин

Международное непатентованное наименование:

гидроксизин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: гидроксизина гидрохлорид – 25,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 54,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 48,85 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,30 мг, магния стеарат – 0,65 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый (20А280013) – 4,00 мг .

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гидроксизин является производным дифенилметана, химически не связанным с фенотиазинами, резерпином, мепробаматом или бензодиазепинами.
Не угнетает кору головного мозга, но его действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области центральной нервной системы (ЦНС).
Оказывает также H1-гистаминоблокирующее, бронходилатирующее и противорвотное действие. В терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, обладает умеренным ингибированием желудочной секреции.
Гидроксизин эффективно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом. При печеночной недостаточности H1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема.
Обладает умеренной анксиолитической активностью и седативным эффектом.
Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревожностью отмечено при приеме гидроксизина в дозе 50 мг 3 раза в день. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Не было отмечено нарушения памяти при применении гидроксизина. При длительном приеме не отмечено синдрома «отмены» и ухудшения когнитивных функций.
H1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 ч после приема гидроксизина внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30-45 мин.
Обладает спазмолитическим и симпатолитическим эффектами, проявляет слабую аффинность к мускариновым рецепторам. Оказывает умеренное анальгезирующее действие.

Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – высокая. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после перорального приема составляет 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг TCmax У взрослых составляет 30 нг/мл, после приема однократной дозы 50 мг – 70 нг/мл.
Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм
Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% от принятой перорально дозы), регулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилированный метаболит и О-деалкилированный метаболит с периодом полувыведения (Т1/2) из плазмы крови 59 ч. Данные пути метаболизма регулируются, в основном, CYP3A4/5.
Выведение
Т1/2 у взрослых – 14 ч (диапазон 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде почками. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизмененном виде почками (25% от принятой дозы гидроксизина).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста Т1/2 составил 29 ч, объем распределения – 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пациентам пожилого возраста.
Дети
У детей общий клиренс в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Т1/2 короче, чем у взрослых: 11 ч – у детей в возрасте 14 лет и 4 ч – в возрасте 1 года. Доза должна быть скорректирована при применении у детей.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов со вторичным нарушением функции печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев.
У пациентов с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
Пациенты с нарушениями функции почек
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC – площадь под кривой) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита – цетиризина, была увеличена.
Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушениями функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.

  • Симптоматическое лечение тревоги у взрослых.
  • В качестве седативного средства в период премедикации, перед хирургическими операциями.
  • Симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
  • порфирия;
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как в состав таблеток входит лактозы моногидрат);
  • врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, в том числе в анамнезе;
  • факторы риска развития удлинения интервала QT, в том числе при наличии сердечнососудистых заболеваний; выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии); случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе; выраженной брадикардии; сопутствующем применении лекарственных средств, известных таким эффектом, как удлинение интервала QT и/или вызывающих развитие желудочковой тахикардии по типу «пируэт»;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

При миастении; снижении моторики желудочно-кишечного тракта; гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами; при глаукоме; деменции; склонности к судорожным припадкам; при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия); у пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию; у пациентов пожилого возраста; при нарушении функции почек и/или печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Исследования на животных не выявили токсического действия на репродуктивную функцию.
Гидроксизин проникает через плацентарный барьер, что приводит к более высоким концентрациям у плода по сравнению с организмом матери. На настоящий момент не имеется соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия гидроксизина в период беременности.
Применение гидроксизина противопоказано во время беременности.
Период родов
У новорожденных, матери которых получали гидроксизин в период беременности и/или родов, наблюдались следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, нарушения двигательной активности, в том числе экстрапирамидные нарушения, судорожные движения, угнетение ЦНС, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи.
Период грудного вскармливания
Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, проникает в молоко человека. Несмотря на то, что официальные исследования проникновения гидроксизина в материнское молоко не проводились, имеются данные о развитии тяжелых нежелательных явлений у новорожденных или младенцев, находящихся на грудном вскармливании во время применения матерями гидроксизина.
Таким образом, гидроксизин противопоказан в период грудного вскармливания. Необходимо прекратить грудное вскармливание при применении гидроксизина.

Способ применении и дозы

Внутрь. Препарат следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.

Взрослые
Для симптоматического лечения тревоги: от 50 до 100 мг в сутки (от 2 до 4 таблеток) вечером перед сном, если тревога проявляется главным образом бессонницей.
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения: от 25 до 100 мг (от 1 до 4 таблеток) в сутки.
Для премедикации в хирургической практике: однократно от 25 до 100 мг (от 1 до 4 таблеток) на ночь, перед хирургическим вмешательством.
Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг.

Дети
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения:
В возрасте старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): от 25 до 100 мг (от 1 до 4 таблеток) в сутки.
В возрасте от 9 до 12 лет (с массой тела от 28 до 40 кг): от 25 до 75 мг (от 1 до 3 таблеток) в сутки.
В возрасте от 7 до 9 лет (с массой тела от 23 до 28 кг): от 25 до 50 мг (от 1 до 2 таблеток) в сутки.
В возрасте от 4 до 7 лет (с массой тела от 17 до 23 кг): от 25 до 37,5* мг (от 1 до 1,5* таблеток) в сутки.
В возрасте от 3 до 4 лет (с массой тела от 12,5 до 17 кг): от 12,5* до 25 мг (от ½* до 1 таблетки) в сутки.
Доза определяется с учетом массы тела из расчета 1 мг/кг/сут до максимальной 2 мг/кг/сут, в разделенных дозах.
Для детей с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг/сут.
Для детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг в сутки.
Для премедикации: 1 мг/кг* на ночь, перед анестезией.
*При необходимости применения препарата в указанной дозе, в связи с отсутствием риски на таблетке и невозможностью обеспечить указанный режим дозирования, следует применять препарат гидроксизина другого производителя.
Врач определяет продолжительность лечения с учетом симптомов и назначает максимально низкую поддерживающую дозу препарата.
Поскольку реакции на прием гидроксизина отличаются крайней изменчивостью, рекомендуется начинать лечение с низких доз препарата и постепенно повышать до оптимальной дозы, регулируя ее в соответствии с ответом пациента на терапию.

Особые группы пациентов
Применение у пациентов пожилого возраста
В пожилом возрасте максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Если есть потребность в достижении временного эффекта, дозу можно уменьшить наполовину. Это также применимо для пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени
При лечении пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижать суточную дозу препарата на 33%.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головная боль, заторможенность; нечасто – головокружение, бессонница, тремор; редко – судороги, дискинезия.
Нарушения психики: нечасто – возбуждение, спутанность сознания; редко – галлюцинации, дезориентация.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца: редко – тахикардия; частота неизвестна – удлинение QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Нарушения со стороны сосудов: редко – снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: очень редко – бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; нечасто – тошнота; редко – рвота, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функциональных проб печени; частота неизвестна – гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит; очень редко – ангионевротический отек, повышенное потоотделение, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – утомляемость; редко – гипертермия, недомогание.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина – основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы
Симптомы, наблюдаемые после значительной передозировки гидроксизина, связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации.
Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.
Лечение
Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Основные поддерживающие меры должны включать мониторинг основных жизненных показателей и наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации и в течении последующих 24 ч.
В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислорода, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин.
Не следует назначать сироп ипекакуаны при наличии у пациентов симптомов или при возможности быстрого развития заторможенности, комы или судорог, так как это может привести к аспирационной пневмонии.
В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности, недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.
Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применения физостигмина у пациентов с нарушениями сердечной проводимости.

Противопоказания к совместному применению
Противопоказано совместное применение гидроксизина с препаратами, известными своими свойствами удлинять интервал QT и/или вызывать желудочковую тахикардию по типу «пируэт», например, с антиаритмичсекими средствами класса IA (такими как хинидин, дисопирамид) и III (такими как амиодарон, соталол); некоторыми антигистаминными средствами; некоторыми нейролептиками (например, галоперидол); некоторыми антидепрессантами (например, циталопрам, эсциталопрам); некоторыми противомалярийными препаратами (такими как мефлохин); некоторыми антибиотиками (такими как эритромицин, Левофлоксацин, моксифлоксацин); некоторыми противогрибковыми средствами (например, пентамидин); некоторыми средствами, применяемыми при болезнях желудочно-кишечного тракта (такими как прукалоприд); некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (такими как торемифен, вандетаниб); а также с метадоном, повышающим риск развития нарушений сердечного ритма.
Совместное применение препаратов, требующее особых мер осторожности
Требуется осторожность при применении лекарственных средств, вызывающих брадикардию и гипокалиемии).
Требуется осторожность при применении гидроксизина в дозах, превышающих рекомендованные, у пациентов, которые получают сопутствующее лечение препаратами с аритмогенным эффектом: хинидином, литием, тиоридазином, трициклическими антидепрессантами, атропином и т. д.
Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально.
Алкоголь также потенцирует действие гидроксизина.
Следует избегать одновременного применения с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и холиноблокаторами.
В случае лечения антикоагулянтами необходим контроль гемостаза в начале терапии. Гидроксизин проявляет антагонистические свойства по отношению к бетагистину и антихолинэстеразным лекарственным средствам. Лечение следует прекратить как минимум за 5 дней до проведения аллергической пробы или провокационной пробы на реактивность бронхов с метахолином, чтобы избежать влияния на результаты исследования.
Применение гидроксизина может влиять на результаты определения 17-гидрокортикостероидов в моче.
Гидроксизин препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина.
Циметидин в дозе 600 мг, разделенной на 2 приема в день, вызывал повышение концентрации гидроксизина в сыворотке крови на 36% и снижение максимальной концентрации метаболита цетиризина на 20%.
Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не изменяются под действием гидроксизина.
Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами изофермента CYP2D6 (метопролол, пропафенон, тимолол, амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, имипрамин, пароксетин, галоперидол, рисперидон, тиоридазин, арипипразол, кодеин, декстрометорфан, флуоксетин, флекаинид, мексилетин, ондансетрон, тамоксифен, трамадол, венлафаксин).
Гидроксизин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего влияния на изоформы уридиндифосфат (УДФ)-глюкуронилтрансферазы 1А1 и 1А6 в микросомах печени человека. Он ингибирует изоформы цитохрома Р450 2С9/С10, 2С19 и 3А4 при концентрациях в плазме крови, превышающих максимальные (ИК50 (средняя концентрация, необходимая для достижения половины максимального ингибирования): 103-140 мкмоль; 46-52 мкг/мл). Поэтому маловероятно, что гидроксизин способен нарушить метаболизм лекарственных средств, которые являются субстратами для данных энзимов.
Метаболит цетиризии в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего эффекта на цитохром печени Р450 (1А2, 2А6, 2С9/С10, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и изоформы УДФ-глюкуронилтрансферазы.
Гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и CYP3A4/5. Повышение концентрации гидроксизина в плазме крови можно ожидать при его одновременном применении с препаратами, которые являются ингибиторами данных ферментов (телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, позаконазолом и некоторыми ингибиторами протеаз ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинарин, лопинавир/ритонавир, саквинарин/ритонавир и типранавир/ритонавир). Вместе с тем, при ингибировании только одного пути метаболизма, влияние может быть частично скомпенсировано другими путями метаболизма.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Применение гидроксизина связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. В период пострегистрационного наблюдения у пациентов, принимающих гидроксизин, наблюдались случаи удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии по типу «пируэт». У большинства из этих пациентов имелись другие факторы риска, электролитные нарушения, а также применялось сопутствующее лечение, которое могло являться предрасполагающим фактором.
Гидроксизин следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.
Лечение гидроксизином необходимо прекратить при появлении признаков или симптомов, которые связаны с аритмией, при этом пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.
Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любых симптомах нарушения работы сердца.
Пациенты пожилого возраста
Применение гидроксизина не рекомендуется у пациентов пожилого возраста из-за снижения его выведения, что наблюдается в данной группе пациентов по сравнению с взрослыми пациентами, не достигшими пожилого возраста, а также из-за повышенного риска развития нежелательных явлений (например, антихолинергических реакций).
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.
Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием других седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или по 25 таблеток во флакон полимерный из ПЭНД с натяжной крышкой с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия из ПЭВД.
По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок или по 1 флакону полимерному вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

АО «Фармпроект», Россия,
192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Фармпроект», Россия,
192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.

30 ноября 2019 г.

Гидроксизин Канон 

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия
  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска из аптек

Гидроксизин Канон – транквилизатор (анксиолитик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, круглые, с двух сторон выпуклые, с риской; на поперечном разрезе почти белого цвета (по 10 и 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки по 25 таблеток либо 2, 3 или 5 упаковок по 10 таблеток).

Активное вещество: гидроксизина гидрохлорид, в 1 таблетке – 25 мг.

Дополнительные компоненты:

  • вспомогательные вещества: маннитол, магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный;
  • оболочка: опадрай белый, в том числе гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид.

Гидроксизин Канон применяется в следующих случаях:

  • симптоматическое лечение тревоги у взрослых;
  • симптоматическая терапия зуда аллергического происхождения;
  • премедикация (в качестве седативного средства).
  • порфирия;
  • беременность и период родов;
  • лактация;
  • детский возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, аминофиллину, этилендиамину, цетиризину и другим производным пиперазина.

С осторожностью:

  • судорожные расстройства, включая эпилепсию;
  • деменция;
  • глаукома;
  • гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, сопровождающаяся затруднением мочеиспускания и запорами;
  • гипертиреоз;
  • склонность к аритмии, в т. ч. электролитный дисбаланс (гипомагниемия, гипокалиемия);
  • сердечные заболевания в анамнезе или одновременное применение препаратов, которые могут вызывать аритмию.

Способ применения и дозировка

Способ приема Гидроксизина Канон – пероральный.

Рекомендуемые дозы для детей в зависимости от возраста и показаний:

  • симптоматическое лечение аллергического зуда: 3–6 лет – по 1–2,5 мг/кг/сутки в несколько приемов, от 6 лет – по 1–2 мг/кг/сутки в несколько приемов;
  • премедикация: 1 мг/кг на ночь в день накануне анестезии.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

  • симптоматическое лечение тревоги: 50 мг/сутки – по 12,5 мг (½ таб.) утром и днем, 25 мг вечером; в тяжелых случаях – по 50–100 мг 4 раза в сутки;
  • симптоматическая терапия аллергического зуда: по 25 мг перед сном, при необходимости частоту приема увеличивают до 3–4 раз в сутки;
  • премедикация: 50–200 мг на ночь в день накануне анестезии.

Максимальная разовая доза для взрослых – 200 мг (8 таб.), суточная – 300 мг (12 таб.).

Пожилым людям дозу врач подбирает индивидуально в зависимости от наличия/отсутствия сопутствующих заболеваний.

При тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточности снижается экскреция цетиризина (основного метаболита гидроксизина), поэтому таким пациентам снижают суточную дозу в 2 раза.

Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить суточную дозу на 33%.

Возможные побочные действия:

  • со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, тремор, бессонница; редко – дискинезия, судороги;
  • со стороны психики: нечасто – спутанность сознания, возбуждение; редко – дезориентация, галлюцинации;
  • со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – снижение артериального давления, тахикардия; частота неизвестна – желудочковая тахикардия по типу пируэт, удлинение интервала QT на электрокардиограмме;
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функциональных проб печени; частота неизвестна – гепатит;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота; редко – рвота, запор;
  • со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм;
  • со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – задержка мочеиспускания;
  • со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, нарушение аккомодации;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: редко – сыпь (эритематозная, макулопапулезная), дерматит, зуд, крапивница; очень редко – повышенная потливость, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, острое генерализованное экзантематозное пустулезное высыпание;
  • прочие: редко – недомогание, гипертермия.

Следующие побочные эффекты наблюдались у пациентов, получавших цетиризин, который является основным метаболитом гидроксизина: повышение массы тела, энурез, дизурия, окулогирный криз, дистония, астения, депрессия, агрессия, парестезия, тик, тромбоцитопения, отеки, диарея. Их развитие также возможно при приеме Гидроксизина Канон.

Симптомы передозировки: сонливость, гипертермия, тошнота, рвота, нарушение зрачкового рефлекса, тахикардия, галлюцинации, спутанность сознания, тремор, аритмия, снижение артериального давления, судороги, угнетение дыхания и сознания, сердечно-легочный коллапс, усугубление коматозного состояния.

Дозу для детей врач рассчитывает индивидуально с учетом массы тела и в соответствии с рекомендациями по дозировке. При этом необходимо учитывать, что минимальная доза после деления таблетки – 12,5 мг.

При необходимости проведения метахолинового теста или постановки аллергологических проб следует прекратить прием препарата за 5 дней. В противном случае возможно получение ложных результатов.

Дозу Гидроксизина Канон нужно уменьшить при одновременном назначении препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), или средств с м-холиноблокирующими свойствами.

Препарат может удлинять интервал QT на электрокардиограмме (ЭКГ). При его комбинированном применении с другими лекарственными средствами, способными нарушать сердечную деятельность, повышается риск развития аритмий. Предполагается, что другие препараты, вызывающие изменения на ЭКГ (например, трициклические антидепрессанты, противопаркинсонические средства, фенотиазины, лития карбонат, атропин, тиоридазин, прокаинамид, хинидин), могут усиливать и усугублять изменения, вызванные гидроксизином, вследствие чего повышается опасность внезапной смерти. По этой причине рекомендуется избегать одновременного применения двух и более препаратов, удлиняющих интервал QT, поскольку могут отмечаться аддитивные эффекты, способные привести к развитию тяжелых и потенциально опасных для жизни аритмий.

Во время лечения следует воздержаться от употребления спиртных напитков, занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости реакций и повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

Гидроксизин препятствует действию ингибиторов холинэстеразы и бетагистина, противосудорожной активности фенитоина и прессорному действию эпинефрина.

При применении циметидина в суточной дозе 1200 мг (по 600 мг 2 раза в сутки) на 36% увеличивается концентрация гидроксизина в сыворотке, на 20% снижается максимальная концентрация метаболита цетиризина.

Гидроксизин может маскировать симптомы ототоксичности, вызываемые препаратами с ототоксическим эффектом (например, гентамицином).

Следует учитывать потенцирующее действие гидроксизина при одновременном применении средств, угнетающих ЦНС (например, транквилизаторов, барбитуратов, снотворных, анальгетиков, этанола). В этих случаях дозы каждого препарата врач должен подбирать индивидуально.

Комбинированное применение с препаратами, обладающими потенциальной способностью вызывать аритмию, может привести к повышению риска удлинения интервала QT и развитию желудочковой аритмии по типу пируэт.

Следует избегать сочетанного применения Гидроксизина Канон с ингибиторами моноаминоксидазы и холиноблокаторами.

Являясь ингибитором изофермента CYP2D6, гидроксизин в высоких дозах может вступать во взаимодействие с субстратами CYP2D6.

Гидроксизин метаболизируется в печени, поэтому возможно повышение его концентрации в плазме крови при одновременном применении ингибиторов микросомальных ферментов печени.

Концентрация гидроксизина в плазме крови может увеличиваться в случае сочетанного применения препаратов, потенциально ингибирующих изофермент CYP3A4/5, таких как делавирдин, кетоконазол, вориконазол, кларитромицин, итраконазол, позаконазол, стирипентол, телитромицин, некоторые ингибиторы протеаз ВИЧ, включая индинавир, атазанавир, нелфинавир, саквинарин, ритонавир, саквинарин/ритонавир, лопинавир/ритонавир, типранавир/ритонавир. Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого.

Аналогом Гидроксизина Канон является препарат Атаракс.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Аналоги препарата гидроксизина гидрохлорид

реклама

Через сколько дней это лекарство начало помогать?
1 день 2 дня 3 дня 5 дней 1 неделя 2 недели 1 месяц 3 месяц > 3 мес.

Представлены синонимы (аналоги) лекарства гидроксизина гидрохлорид, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Гидроксизина гидрохлорид — Анксиолитическое и седативное средство, блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное пиперазина. Обладает умеренной м-холиноблокирующей активностью. Оказывает противорвотное действие.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Гидроксизина гидрохлорид, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Атаракс®

Гидроксизина гидрохлорид
Регистрационное удостоверение:
Таблетки покрытые оболочкой: П № 011405/01 — 1999
Раствор для инъекций: П № 011405/02 — 1999
Общие сведения о препарате
Торговое название:
Атаракс®

  • таблетки 25 мг, покрытые пленочной оболочкой c насечкой с двух сторон — 25 таблеток в упаковке;
  • раствор для инъекций в ампулах 2 мл — 6 ампул в упаковке.
  • Состав:

  • Активное действующее вещество: Гидроксизина гидрохлорид.
  • Вспомогательные вещества:
  • лактозы моногидрат;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат;
  • титана диоксид (Е 171);
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • макрогель 400.
  • Анксиолитики

    1. Купирование тревоги, возбуждения, чувства внутреннего напряжения, раздражительности при:
    2. неврологических заболеваниях;
    3. психических заболеваниях (генерализованная тревога и расстройства адаптации);
    4. соматических заболеваниях;
    5. хроническом алкоголизме, алкогольной абстиненции.
    6. Как седативное средство для премедикации.
    7. Симптоматическая терапия зуда.

    Гидроксизина гидрохлорид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), пик концентрации в плазме достигается через 2 ч после перорального приема.
    Для препарата характерны выраженное седативное действие, противорвотное, антигистаминное, м-холиноблокирующее и центральное миорелаксирующее действия.
    Гидроксизина гидрохлорид проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
    Период полувыведения зависит от возраста и составляет 7 ч у детей, 20 ч у взрослых и 29 ч – у пожилых людей.
    Седативный эффект проявляется через 30–45 мин после приема внутрь.
    Дозировка и способ применения:
    Для взрослых:

  • общая практика: 25–100 мг/день в несколько приемов (стандартная доза 50 мг/день – по 12,5 мг утром и днем, 25 мг на ночь);
  • в серьезных случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день;
  • для лечения зуда: 25 мг, при необходимости до 100 мг (25 мг 4 раза в день);
  • для премедикации: 50–200 мг (1,5–2,5 мг/кг массы тела внутримышечно) за 1 ч до операции.
  • Для детей:

  • 12 мес. – 6 лет: 1–2,5 мг/кг в сутки в несколько приемов,
  • 6 лет и старше: 1–2 мг в день в несколько приемов,
  • Для премедикации: 1 мг/кг в день за 1 ч до операции.
  • Слабо выражены и преходящи.
    Связанные с антихолинергическим эффектом: сухость во рту, задержка мочеиспускания (редко), запор, нарушение аккомодации (у пожилых пациентов).
    Со стороны ЦНС: сонливость, слабость (исчезают самостоятельно через несколько дней или после снижения дозы), редко – головная боль, головокружение.
    Прочие: усиление потоотделения, артериальная гипотензия, тошнота, аллергические реакции.

    Противопоказан больным порфирией, а также больным с повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.
    Применение препарата в период беременности и лактации
    Не рекомендуется при беременности и в период кормления грудью.

    Сонливость, слабость (особенно в начале лечения, для устранения следует снизить дозу); сухость во рту, головная боль, головокружение, потливость, гипотензия, тошнота, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации, аллергические реакции; очень редко — тремор и судороги (при передозировке).

    Предупреждения

  • Препарат следует c осторожностью назначать больным с глаукомой, гипертрофией простаты, затруднением мочеиспускания, запором.
  • Для пациентов с нарушенной функцией почек и печени необходима коррекция дозы.
  • Препарат влияет на внимание и способность реагировать (у водителей и т.д.).
  • Потенцирует действие транквилизаторов, барбитуратов, алкоголя.
  • Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    admin

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Наверх