Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Галвус 50

Чем заменить Галвус при диабете: отечественные и зарубежные аналоги

Галвус (Galvus) представляет собой таблетированное фармакологическое средство, предназначенное для проведения терапии сахарного диабета 2 типа, созданное на основе использования в качестве основного действующего компонента вилдаглиптина.

Препарат может использоваться как при проведении монотерапии, так и в составе комплексной терапии в виде одного из ее компонентов. Наиболее часто оправдано применение этого лекарства в случаях, когда эффективность назначаемой диеты является недостаточной для поддержания уровня сахаров в плазме крови.

Галвус выпускается в нескольких формах:

  • в составе применяется в качестве основного компонента только вилдаглиптин;
  • в составе препарата имеется вилдаглиптин и метформин в качестве основных активных компонентов.

Первая форма лекарственного препарата носит название Галвус, а вторая – Галвус Мет. Галвус Мет относится к комбинированным сахаропонижающим средствам.

Вилдаглиптин относится к группе соединений, стимулирующих работу островкового аппарата поджелудочной железы и селективно ингибирующих активность фермента дипептидилпептидазы-4, что приводит к повышению количества глюкагонподобного пептида 1 типа и глюкозозависимого инсулинотропного пептида – ГИП в системном кровотоке на протяжении всего дня. Указанные изменения провоцируют увеличение выработки инсулина.

Основные аналоги Галвуса

В настоящий момент создано большое количество аналогов Галвуса, которые могут быть как структурные, так и в своей фармакологической группе.

Галвус Мет – отечественный структурный аналог Галвуса. Комбинированный аналог Галвус Мет выпускается в дозировке 50+1000, вилдаглиптина в одной дозе средства содержится 50 мг, метформина 100 мг.

Наиболее известными аналогами Галвуса в дозировке 50 мг являются следующие медицинские препараты:

  1. Випидия.
  2. Тражента.
  3. Онглиза.
  4. Янувия.

Все указанные заменители оригинального средства обладают по сравнению с ним целыми комплексами преимуществ и недостатков, которые следует рассмотреть подробнее.

Это позволяет в дальнейшем ориентироваться в многообразии сахаропонижающих препаратов, представленных на отечественном фармакологическом рынке.

Випидия — заменитель Галвуса

Випидия является гипогликемическим средством, активным компонентом которого является алоглиптин. Применение медикамента при проведении терапии сахарного диабета второго типа позволяет значительно снизить уровень гликозированного гемоглобина и глюкозы в организме больного.

Разница между Випидией и Галвусом заключается в используемом активном компоненте, хотя оба они относятся к одной группе соединений – ингибиторов ДПП-4.

Препарат применяется как при проведении монотерапии, так и в составе комплексного лечения патологии в виде одного из медикаментозных компонентов. Оптимальной суточной дозировкой является 25 мг. Средство можно принимать независимо от времени употребления пищи.

Лекарство является противопоказанным при выявлении у больного признаков кетоацидоза.

Помимо этого запрещено использование средства при:

  • сахарном диабете первого типа;
  • хронической сердечной недостаточности в тяжелой форме;
  • почечной и печеночной недостаточности.

При использовании этого более дешевого аналога Галвуса производитель указывает на возможное появление следующих побочных эффектов:

  1. Головных болей.
  2. Болезненных ощущений в эпигастрии.
  3. Кожной сыпи.
  4. Инфекционных патологий ЛОР органов.

Этот относительно недорогой препарат в соответствии с инструкцией не назначается для лечения СД второго типа у детей и беременных женщин, что связано с отсутствием сведений о влиянии активного компонента на состояние организма этих категорий пациентов.

Тражента

Тражента является препаратом, применение которого способствует снижению количества сахаров в организме больного сахарным диабетом второго типа. Основу действующего компонента медикамента составляет линаглиптин. Это соединение обеспечивает снижение продуцирования глюкозы в печени и нормализует ее показатель в плазме крови. Показанием к применению является наличие у пациента декомпенсированного СД 2 типа.

Отличием от Галвуса является то, что у этого препарата нет четко регламентированной дозировки. Необходимая доза средства подбирается в индивидуальном порядке.

Лекарство не применяется при сахарном диабете 1 типа, а также при наличии повышенной чувствительности к компонентам медикамента и диабетическом кетоацидозе.

При проведении терапии возможно появление нежелательных побочных эффектов в виде кашля, панкреатита и заложенности носа.

Препарат не назначается при проведении терапии патологии у детей до 18 лет и у беременных женщин.

Отличие Онглизы от Галвуса

Онглиза является пероральным гипогликемическим средством. Онглиза отличается от Галвуса в первую очередь основным действующим компонентом. В отличие от Галвуса, содержащего вилдаглиптин, в состав Онглизы входит саксаглиптин в виде гидрохлорида. Оба действующих компонента относятся к одной и той же фармакологической группе – ингибиторам ДПП-4.

Использование медикамента при сахарном диабете второго типа позволяет снижать уровень глюкагона и глюкозы в крови до и после приема пищи. Onglyza назначается в виде монотерапевтического средства, как дополнение при низкой эффективности применяемой диеты, а также в качестве компонента комплексной терапии заболевания.

Противопоказанием к применению является:

  • наличие СД первого типа;
  • проведение терапии в комплексе с применением инсулиновых инъекций;
  • развитие в организме больного кетоацидоза.

В процессе проведения терапевтических мероприятий при помощи этого лекарственного средства возможно появление у больного таких побочных эффектов, как головные боли, развитие отечности, возникновение чувства заложенности носа, першение в горле.

Применение препарата при лечении детей и женщин, вынашивающих ребенка запрещено, что связано с отсутствием клинически подтвержденных данных о воздействии активного соединения на указанные группы пациентов.

Янувия – дженерик Галвуса

Янувуия является гипогликемическим препаратом, созданным на основе ситаглиптина. Выпускается в виде таблеток.

Применение медикамента способствует подавлению выработки глюкагона, что понижает гликемию. Разрешено применение лекарства только при наличии сахарного диабета второго типа.

Корректировка дозы осуществляется лечащим врачом в зависимости от степени развития гипергликемии. Запрещено применять при СД первого типа, а также в случае выявления у больного повышенной чувствительности к компонентам лекарственного препарата.

В качестве побочных и нежелательных эффектов при лечении Янувией могут выступать головная боль, болевые ощущения в суставах, инфекционные процессы в верхних дыхательных путях, диарея и чувство тошноты.

Лекарственное средство категорически запрещено применять при проведении терапевтических мероприятий у беременных и пациентов в возрасте до 18 лет.

Стоимость препаратов на отечественном фармацевтическом рынке и отзывы о них

Галвус производится фирмой Новартис, являющейся швейцарским фармакологическим производителем. Средство производится в виде таблеток по 50 мг. Упаковка содержит 28 таблеток. Стоимость лекарства на рынке Российской Федерации может колебаться в диапазоне от 701 до 2289 рублей. Средняя цена на отечественном рынке составляет 791 рубль за упаковку.

По отзывам больных Галвус является достаточно эффективным лекарственным средством.

Випидия на отечественном фармакологическом рынке имеет стоимость несколько выше по сравнению с оригинальным средством. В среднем цена за одну упаковку препарата содержащего таблетки с дозировкой 12,5 мг составляет 973 рубля, а таблетки с дозировкой 25 мг стоят 1282 рубля.

Большинство отзывов об этом препарате являются положительными, хотя также встречаются и негативные, чаще всего такие отзывы связаны с тем, что прием препарата не оказал никакого существенного воздействия на уровень сахара в крови.

Тражента является импортным аналогом Галвуса и поэтому ее стоимость значительно превышает оригинальный препарат. Медикамент производится в Австрии, его стоимость на территории России колеблется в диапазоне от 1551 до 1996 рублей, а средняя цена за упаковку препарата составляет 1648 рублей.

Подавляющее большинство пациентов сходятся во мнении о том, что лекарство обладает высокой эффективностью.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Гальвус®

Международное непатентованное название

Вилдаглиптин

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — вилдаглиптин 50 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристалическая, лактоза безводная, натрия крахмала гликолят тип А, магния стеарат.

Описание

Таблетки от белого до светло-желтоватого цвета круглой формы, с плоской поверхностью и фаской, с гравировкой «NVR» на одной стороне и «FB» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Ингибиторы дипептидилпепдидазы 4 (ДПП-4). Вилдаглиптин.

Код АТХ A10BH02

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь натощак время достижения Сmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1,75 ч. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение Сmax на 19% и увеличение Tmax до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Распределение

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9,3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vss в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Биотрансформация/метаболизм

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозы препарата подвергается амидному гидролизу.

В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что вилдаглиптин не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

Выведение

После приема внутрь вилдаглиптина, меченого , около 85% дозы выводятся с мочой, 15% — с калом. 23% принятой перорально дозы выводится почками в неизмененном виде. При внутривенном введении здоровым испытуемым общий плазменный и почечный клиренс вилдаглиптина составляет 41 л/ч и 13 л/ч, соответственно. Средний период полувыведения препарата после внутривенного введения составляет около 2 ч. Период полувыведения после перорального приема составляет около 3 ч и не зависит от дозы.

Линейность

Вилдаглиптин быстро всасывается и его абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 85%. В терапевтическом интервале доз пиковая концентрация вилдаглиптина в плазме и площадь под кривой «плазменная концентрация–время» (AUC) приблизительно пропорциональны введенной дозе.

Особые группы пациентов

Пол

Различий в фармакокинетических показателях препарата Гальвус® между пациентами мужского и женского пола различного возраста и с различным индексом массы тела (ИМТ) выявлено не было. Способность препарата Гальвус® подавлять активность дипептидилпептидазы-4 (ДПП–4) также не зависела от пола.

Ожирение

Зависимости фармакокинетических параметров препарата Гальвус® от индекса массы тела обнаружено не было. Способность препарата Гальвус® подавлять активность ДПП–4 также не зависела от ИМТ пациента.

Нарушение функции печени

Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику препарата Гальвус® исследовалось у пациентов с нарушением функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени по Чайлд-Пью (от 6 баллов для легкой степени и до 12 баллов для тяжелой степени) в сравнении с пациентами с сохраненной функцией печени. После однократного приема препарата Гальвус® (100 мг) у пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени наблюдалось снижение системной экспозиции препарата (на 20% и 8%, соответственно), в то время как у пациентов с тяжелым нарушением функции печени этот показатель возрос на 22%. Поскольку максимальное изменение (увеличение либо снижение) системной экспозиции препарата Гальвус® составляло около 30%, данный результат не рассматривается в качестве клинически значимого. Зависимости между тяжестью печеночной недостаточности и величиной изменения системной экспозиции препарата Гальвус® не наблюдалось.

Не рекомендуется назначать препарат Гальвус® пациентам с нарушением функции печени, в том числе в случаях, когда значения АЛТ или АСТ перед началом терапии более чем в >3 раза превышают верхнюю границу нормы.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой, умеренной и тяжелой степени значение AUC вилдаглиптина возросло в среднем в 1,4; 1,7 и 2 раза, соответственно, по сравнению с пациентами с сохраненной функцией почек. Значение AUC метаболита LAY151 возросло в 1,6; 3,2 и 7,3 раза, для метаболита BQS867 значение возросло в среднем примерно в 1,5; 3 и 71,4; 2,7 и 7,3 раза у пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек, соответственно, при сравнении со здоровыми добровольцами. У пациентов с терминальной стадией болезни почекэкспозиция вилдаглиптина схожа с экспозицией у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Концентрация LAY151 у пациентов с терминальной стадией болезни почек была примерно в 2-3 раза выше, чем у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Выведение вилдаглиптина посредством гемодиализа носит ограниченный характер (3% в течение 3-4 часов гемодиализа, проведенного спустя 4 часа с момента принятия дозы).

Фармакокинетика у пожилых людей

У пожилых испытуемых (≥70 лет), не имеющих других заболеваний, наблюдалось увеличение общей экспозиции препарата Гальвус® (при приеме 100 мг один раз в сутки) на 32% с увеличением пиковой концентрации в плазме на 18% по сравнению со здоровыми испытуемыми более молодого возраста (18-40 лет). Данные изменения не имеют клинического значения. Способность препарата Гальвус® подавлять активность ДПП–4 не зависела от возраста пациента в пределах исследованных возрастных групп.

Фармакокинетика у детей

Нет данных о фармакокинетике препарата у детей.

Этническая принадлежность

Свидетельства о влиянии этнической принадлежности на фармакокинетику препарата Гальвус® отсутствуют.

Фармакодинамика

Вилдаглиптин является представителем класса стимуляторов синтеза инсулина островковыми клетками поджелудочной железы и сильным селективным ингибитором дипептидилпептидазы–4 (ДПП–4), предназначенным для улучшения гликемического контроля. В результате угнетения ДПП–4 возрастают уровни эндогенных инкретиновых гормонов ГПП–1 (глюкагон-подобного пептида–1) и ГИП (глюкозозависимого инсулинотропного полипептида) натощак и после приема пищи.

Прием вилдаглиптина приводит к быстрому и полному подавлению активности ДПП–4. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа вилдаглиптин подавляет активность фермента ДПП–4 на протяжении 24 ч.

Путем увеличения эндогенных уровней данных инкретиновых гормонов, вилдаглиптин повышает чувствительность бета–клеток к глюкозе, что приводит к усилению глюкозозависимой секреции инсулина. Вилдаглиптин в суточной дозе 50-100 мг значительно улучшает маркеры функции бета–клеток у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Степень улучшения функции бета-клеток зависит от исходной степени нарушения; у лиц, не страдающих сахарным диабетом (нормальный уровень глюкозы), вилдаглиптин не усиливает секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Увеличивая уровень эндогенного ГПП–1, вилдаглиптин повышает чувствительность альфа–клеток к глюкозе, улучшая глюкозо-адекватную секрецию глюкагона. В свою очередь, подавление инадекватной секреции глюкагона в ответ на прием пищи способствует снижению инсулиновой резистентности.

Улучшенное увеличение соотношения инсулин/глюкагон, обусловленное повышенным уровнем инкретиновых гормонов, во время гипергликемии приводит к снижению продукции глюкозы в печени натощак и после приема пищи, благодаря чему достигается снижение гликемии.

Задержка опорожнения желудка, являющаяся одним из известных эффектов повышения уровня ГПП–1, во время лечения вилдаглиптином не наблюдалась. Кроме того, при применении вилдаглиптина наблюдалось снижение уровня липемии после приема пищи, не связанное с инкретиновым эффектом вилдаглиптина по улучшению островковой функции.

Сахарный диабет 2 типа:

  • в качестве монотерапии в сочетании с диетой и физическими упражнениями, а также у пациентов с противопоказаниями к терапии метформином или его непереносимостью;

  • в составе двухкомпонентной комбинированной терапии:

  • с метформином у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на максимально переносимую дозу при монотерапии метформином,

  • с сульфонилмочевиной у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на максимально переносимую дозу при монотерапии метформином и у пациентов с противопоказаниями к терапии метформином или его непереносимостью,

  • с тиазолидиндионом у пациентов с недостаточным гликемическим контролем и у пациентов, которым подходит терапия тиазолидиндионом ;

  • в составе трехкомпонентной комбинированной терапии с сульфонилмочевиной и метформином, когда диета, физические упражнения, а также двухкомпонентная терапия не приводят к достижению адекватного контроля гликемии;

  • в комбинации с инсулином (с или без метформином), когда диета, физические упражнения и стабильная доза инсулина не приводят к достижению адекватного контроля гликемии.

Взрослые пациенты

Препарат Гальвус® принимают внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или в составе трехкомпонентной комбинированной терапии с сульфонилмочевиной и метформином или в комбинации с инсулином, составляет 100 мг в сутки, применяемой по 50 мг утром и 50 мг вечером.

В составе двухкомпонентной комбинированной терапии с сульфонилмочевиной рекомендуемая доза препарата Гальвус® составляет 50 мг один раз в день утром. У этой группы пациентов доза 100 мг в день не была более эффективной, чем доза 50 мг в день.

При использовании в сочетании с сульфонилмочевиной, следует рассмотреть возможность уменьшения дозы сульфонилмочевины, чтобы уменьшить риск развития гипогликемии.

Не рекомендуется использовать дозы, превышающие 100 мг.

Если пациент не принял дозу препарата в срок, препарат Гальвус® следует принять, как только пациент вспомнит об этом. Не следует применять двойную дозу в тот же день.

Безопасность и эффективность вилдаглиптина в составе трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и тиазолидиндионом не была установлена.

Дополнительная информация относительно особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)

При назначении препарата пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Не требуется коррекция дозы при назначении препарата пациентам с начальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≥ 50 мл / мин). У пациентов с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности или с терминальной стадией болезни почек, рекомендуемая доза препарат Гальвус® составляет 50 мг один раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Гальвус® не следует назначать пациентам с нарушением функции печени, в том числе пациентам, предварительно находящихся на лечении, с повышенной активностью аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) > 3 раз по сравнению с верхней границей нормы (ВГН).

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам младше 18 лет. Данные об эффективности и безопасности применения препарата Гальвус® у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

При применении препарата Гальвус® в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой нежелательных явлений и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.

Нижеприведенные побочные реакции классифицированы по частоте возникновения, причем наиболее распространенные указаны первыми.

При применении препарата Гальвус® в качестве монотерапии

При применении препарата Гальвус® в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций (0.2% или 0.1% соответственно) была не выше таковой в группе плацебо (0.6%) или препарата сравнения (0.5%).

На фоне монотерапии препаратом Гальвус® в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут частота развития гипогликемии без увеличения степени тяжести состояния составляла 0.5% (2 человека из 409) или 0.3% (4 из 1 082), что сопоставимо с препаратом сравнения и плацебо (0.2%). При применении препарата Гальвус® в виде монотерапии не отмечалось повышения массы тела пациентов.

Часто (> 1/100, < 1/10)

  • головокружение

Нечасто (> 1/1000, <1/100)

  • головная боль

  • запор

  • периферический отек

  • гипогликемия

  • боль в суставах

Очень редко (< 1/10, 000)

  • инфекции верхних дыхательных путей

  • назофарингит

При применении препарата Гальвус® в дозе 100 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут в комбинации с метформином

При применении препарата Гальвус® в дозе 100 мг/сут в комбинации с метформином частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.4% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза/сут) + метформин и плацебо + метформин случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось).

При применении препарата Гальвус® в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут в комбинации с метформином гипогликемия отмечалась в 0.9% и 0.5% случаев соответственно (в группе плацебо + метформин — 0.4%). В группе препарата Гальвус® не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии. Комбинированная терапия вилдаглиптин + метформин не влияла на массу тела пациентов.

Часто (> 1/100, < 1/10)

  • гипогликемия

  • тремор

  • головная боль

  • головокружение

Нечасто (> 1/1000, <1/100)

  • чувство усталости

При применении препарата Гальвус® в дозе 50 мг/сут в комбинации с производными сульфонилмочевины

При применении препарата Гальвус® в дозе 50 мг/сут в комбинации с глимепиридом частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.6% (по сравнению с 0% в группе глимепирид + плацебо).

Частота развития гипогликемии у больных, получавших препарата Гальвус® в дозе 50 мг/сут вместе с глимепиридом, составила 1.2% (по сравнению с 0.6% в группе плацебо + глимепирид). В группе препарата Гальвус® не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии.

При применении препарата Гальвус® в рекомендованной дозе (50 мг/сут) в комбинации с глимепиридом не отмечалось повышения массы тела пациентов.

Часто (> 1/100, < 1/10)

  • головная боль

  • головокружение

  • слабость

  • тремор

  • гипогликемия

Нечасто (> 1/1000, <1/100)

  • запор

Очень редко (< 1/10, 000)

  • назофарингит

При применении препарата Гальвус® в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут в комбинации с производными тиазолидиндиона

При применении препарата Гальвус® в дозе 50 мг/сут в комбинации с пиоглитазоном частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.7% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза/сут)+пиоглитазон и плацебо + пиоглитазон случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось).

При применении препарата Гальвус® в дозе 50 мг/сут в комбинации с пиоглитазоном в дозе 45 мг гипогликемия не отмечалась; в группе вилдаглиптин (в дозе 50 мг 2 раза/сут) + пиоглитазон (в дозе 45 мг) гипогликемия отмечалась в 0.6% случаев, а у больных, получавших плацебо + пиоглитазон в дозе 45 мг, — в 1.9% случаев. В группе препарата Гальвус® не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии. Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших препарата Гальвус® в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут вместе с пиоглитазоном, составляло + 0.1 кг или +1.3 кг соответственно.

При добавлении препарата Гальвус® в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут к пиоглитазону в дозе 45 мг/сут частота развития периферических отеков составляла 8.2% и 7% соответственно (по сравнению с 2.5% на фоне монотерапии пиоглитазоном). Однако при назначении начальной комбинированной терапии вилдаглиптином в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут вместе с пиоглитазоном в дозе 45 мг/сут периферические отеки наблюдались у 3.5% или 6.1% больных соответственно (по сравнению с 9.3% на фоне монотерапии пиоглитазоном в дозе 30 мг/сут).

Часто (> 1/100, < 1/10)

  • увеличение веса

  • периферический отек

Нечасто (> 1/1000, <1/100)

  • головная боль

  • слабость

  • гипогликемия

При применении препарата Гальвус® в дозе 50 мг 2 раза/сут в комбинации с инсулином

При назначении препарата в комбинации с инсулином не отмечалось повышения риска развития гипогликемии по сравнению с комбинацией плацебо + инсулин.

Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших препарат Гальвус® в дозе 50 мг 2 раза/сут вместе с инсулином, составляло +0.6 кг.

Часто (> 1/100, < 1/10)

  • головная боль

  • тошнота, гастроэзофагельная рефлюксная болезнь

  • озноб

  • снижение уровня глюкозы в крови

Нечасто (> 1/1000, <1/100)

  • диарея, метеоризм

Комбинирование с метформином и сульфонилмочевиной

Часто (> 1/100, < 1/10)

  • головокружение, тремор

  • астения

  • гипогликемия

  • гипергидроз

Постмаркетинговые исследования (частота неизвестна): во время проведения постмаркетинговых исследований и скрининга литературы были выявлены следующие побочные реакции: гепатит, нарушения функции печени (обратим при прекращении терапии), крапивница, панкреатит, буллезные и эксфолиативные поражения кожи.

  • повышенная чувствительность к вилдаглиптину или к любому из вспомогательных веществ

Лекарственные взаимодействия

Препарат Гальвус® имеет низкий потенциал развития лекарственного взаимодействия. Поскольку препарат Гальвус® не является субстратом ферментов системы цитохрома P (CYP) 450, а также не ингибирует и не индуцирует ферменты CYP 450, взаимодействие препарата Гальвус® с другими лекарственными средствами, являющимися субстратами, ингибиторами или индукторами этой ферментной системы, маловероятно.

При одновременном применении вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.Выполнены исследования по взаимодействию вилдаглиптина с лекарственными средствами, часто назначаемыми в комбинации при сахарном диабете 2 типа, а также с препаратами, имеющими узкий терапевтический диапазон.

Клинически значимого взаимодействия препарата Гальвус® с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.

Как и при приеме других пероральных противодиабетических лекарственных средств, гипогликемическое действие вилдаглиптина может снижаться при одновременном применении с определенными препаратами, включая тиазиды, кортикостероиды, тиреоидные препараты и симпатомиметики.

При необходимости инсулинотерапии препарат Гальвус® применяют только в комбинации с инсулином. Препарат не следует применять у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Нарушения функции почек

Опыт применения у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодализе, ограничен. Поэтому препарат Гальвус® необходимо применять с осторожностью у таких пациентов.

Нарушения функции печени

Препарат Гальвус® не рекомендован пациентам с нарушением функции печени, включая пациентов с исходными до начала терапии значениями АЛТ или АСТ, превышающими в >3 раза верхнюю границу нормы.

Мониторинг ферментов печени

Поступали редкие сообщения о симптомах печеночной дисфункции (включая гепатит), которые, как правило, протекали бессимптомно и не имели клинических последствий. Как показали результаты исследований, функции печени возвращаются в нормальное состояние после прекращения терапии. До начала лечения препаратом Гальвус® необходимо проверить функции печени, чтобы знать исходные значения. Во время лечения препаратом Гальвус® следует контролировать функции печени каждые три месяца в течение первого года и периодически проверять в последующем. Если у пациента выявлена повышенная активность аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если активность АСТ или АЛТ в 3 раза или более превышает верхнюю границу нормы, препарат рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения препарата Гальвус® терапию препаратом следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя.

Сердечная недостаточность

Клиническое исследование вилдаглиптина у пациентов с I-III функциональным классом по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) показало, что терапия вилдаглиптином не влияет на функцию левого желудочка или на ухудшение уже существующей застойной сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. Клинический опыт у пациентов с III функциональным классом по NYHA, принимавших вилдаглиптин, ограничен и нет завершенных результатов.

Опыт применения вилдаглиптина в клинических испытаниях у пациентов с IV функциональным классом по NYHA отсутствует и, следовательно, применение у данных пациентов не рекомендовано.

Кожные поражения

Во время доклинических токсикологических исследований на конечностях обезьян были зарегистрированы поражения кожи, в том числе волдыри и язвы. Хотя во время клинических исследований не было отмечено увеличение случаев поражения кожи, существует ограниченный опыт относительно лечения пациентов с кожными заболеваниями при диабете. Кроме того, в постмаркетинговый период были получены отчеты о возникновении буллезных и эксфолиативных поражениях кожи. Поэтому при назначении препарата пациентам с диабетом рекомендуется проводить мониторинг на предмет наличия кожных нарушений, таких как волдыри или язвы.

Острый панкреатит

Применение вилдаглиптина связано с риском развития острого панкреатита.

Пациенты должны быть проинформированы относительно характерных симптомов острого панкреатита.

Если есть подозрения на панкреатит применение препарата должно быть прекращено, если панкреатит подтвержден, то терапия препаратом Гальвус® не должна возобновляться. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с острым панкреатитом в анамнезе.

Гипогликемия

Как известно, сульфонилмочевина вызывает гипогликемию. Пациенты, принимающие вилдаглиптин в комбинации с сульфонилмочевиной, подвержены риску развития гипогликемии. Может потребоваться уменьшение дозы сульфонилмочевины для снижения риска развития гипогликемии.

Вспомогательные вещества

Таблетки содержат лактозу. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом лактазы Лаппа, мальабсорбцией глюкозы – галактозы не должны применять препарат Гальвус®.

Беременность и период грудного вскармливания

Достаточных данных по применению препарата Гальвус® у беременных женщин нет. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность при применении высоких доз препарата. Потенциальный риск для людей неизвестен. В связи с отсутствием данных о воздействии на человека препарат не должен применяться во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин в грудное молоко. Исследования на животных показали выделение вилдаглиптина в молоко. Препарат Гальвус® не следует применять в период грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования по воздействию препарата Гальвус® на фертильность не проводились.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Исследования о влиянии препарата Гальвус® на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Симптомы: при применении препарата в дозе 400 мг/сут могут наблюдаться боли в мышцах; редко — легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы препарата Гальвус® до 600 мг/сут возможно развитие отеков конечностей с парестезиями и повышение концентрации КФК, АЛТ, С-реактивного белка и миоглобина. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.

Лечение: выведение препарата из организма с помощью гемодиализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки полиамид/алюминий/поливинилхлорид и фольги алюминиевой.

По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструк­цией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30 С. Предохранять от воздействия влаги.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Препарат не следует использовать после срока, указанного на упаковке.

По рецепту

Новартис Фармасьютика СА, Барселона, Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан

претензии от потребителя по качеству продукта (товара)

Филиал Новартис Фарма Сервисэз АГ в Казахстане

050051 г. Алматы, ул. Луганского, 96

Галвус: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Galvus

Код ATX: A10BH02

Действующее вещество: вилдаглиптин (vildagliptin)

Производитель: Novartis Pharma Stein (Швейцария), Novartis Farmaceutica (Испания)

Актуализация описания и фото: 28.08.2019

Цены в аптеках: от 725 руб.

Галвус – дипептидилпептидазы-4 ингибитор, пероральный гипогликемический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: от светло-желтого до белого цвета, круглой формы, со скошенными краями, с гладкой поверхностью и надпечаткой NVR на одной стороне, FB – на другой (по 7 шт. или 14 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 4, 8 или 12 блистеров и инструкция по применению Галвуса).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: вилдаглиптин – 50 мг;
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Вилдаглиптин – активное вещество Галвуса, является представителем класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы. Вещество селективно ингибирует фермент ДПП-4 (дипептидилпептидазу-4). Полное (> 90%) и быстрое ингибирование приводит к повышению базальной и стимулированной приемом пищи секреции ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида 1 типа) и ГИП (глюкозозависимого инсулинотропного полипептида) в системный кровоток из кишечника на протяжении всего дня.

При увеличении концентрации ГПП-1 и ГИП происходит повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что улучшает глюкозозависимую секрецию инсулина.

В случае применения 50–100 мг вилдаглиптина в день у пациентов с СД (сахарным диабетом) 2 типа наблюдается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Эффективность терапии определяется степенью их исходного повреждения. У лиц с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови (без СД) вилдаглиптин секрецию инсулина не стимулирует и концентрацию глюкозы не снижает. При повышении концентрации эндогенного ГПП-1 увеличивается чувствительность β-клеток к глюкозе, что становится причиной улучшения глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Уменьшение повышенной концентрации глюкагона во время еды, в свою очередь, приводит к снижению инсулинорезистентности.

При увеличении соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, которое обусловлено повышением концентрации ГИП и ГПП-1, отмечается уменьшение продукции глюкозы печенью во время/после приема пищи. В результате наблюдается снижение плазменной концентрации глюкозы в крови.

Прием вилдаглиптина способствует снижению концентрации липидов в плазме крови после приема пищи, при этом данный эффект с его воздействием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции островковых клеток поджелудочной железы не связан.

Установлено, что повышение концентрации ГПП-1 может стать причиной замедления опорожнения желудка, однако во время терапии вилдаглиптином подобный эффект не отмечается.

Согласно результатам проведенных исследований, при применении вилдаглиптина в качестве монотерапии либо в сочетании с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином у пациентов с СД 2 типа отмечается достоверное продолжительное понижение концентрации HbA1c (гликированного гемоглобина) и глюкозы крови натощак.

При проведении комбинированного лечения с метформином в качестве начальной терапии у пациентов с СД 2 типа на протяжении 24 недель наблюдалось дозозависимое снижение концентрации HbA1c по сравнению с монотерапией этими препаратами. В обеих группах терапии случаи развития гипогликемии были минимальны.

При применении 50 мг вилдаглиптина 1 раз в день на протяжении 6 месяцев у пациентов с СД 2 типа при наличии нарушений почечной функции средней или тяжелой степени (при скорости клубочковой фильтрации ≥ 30 и < 50 мл/мин/1,73 м2 либо < 30 мл/мин/1,73 м2 соответственно) отмечалось клинически значимое уменьшение концентрации HbA1c в сравнении с плацебо.

Частота развития гипогликемии в группе вилдаглиптина сравнима с таковой в группе плацебо.

Вилдаглиптин при пероральном приеме натощак всасывается быстро, Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается за 1,75 часа. В случае одновременного приема с пищей скорость всасывания вилдаглиптина уменьшается незначительно: отмечается снижение Cmax на 19%, при этом на 2,5 часа увеличивается время ее достижения. Однако прием пищи на степень абсорбции и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») влияния не оказывает.

Вилдаглиптин всасывается быстро, а его абсолютная биологическая доступность составляет 85%. Значения Cmax и AUC в терапевтическом диапазоне доз возрастают приблизительно пропорционально дозе.

Вещество характеризуется низкой степенью связывания с белками плазмы крови (на уровне 9,3%). Вилдаглиптин равномерно распределяется между эритроцитами и плазмой крови. Распределение вещества происходит, предположительно, экстраваскулярно, Vss (объем распределения в равновесном состоянии) после внутривенного введения составляет 71 л.

Основной путь выведения вилдаглиптина – биотрансформация, которой подвергается 69% дозы. Основным метаболитом является LAY151 (57% дозы). Он не проявляет фармакологической активности и представляет собой продукт гидролиза циано-компонента. Примерно 4% дозы подвергаются амидному гидролизу.

При проведении доклинических исследований установлено положительное влияние ДПП-4 на гидролиз вилдаглиптина. В метаболизме вещества изоферменты цитохрома P450 участия не принимают. Вилдаглиптин субстратом изоферментов P450 (CYP) не является, изоферменты цитохрома P450 не ингибирует и не индуцирует.

После приема вилдаглиптина внутрь примерно 85% дозы выводится почками, через кишечник – около 15%. Почечная экскреция неизмененного вещества составляет 23%. Средний Т1/2 (период полувыведения) при внутривенном введении составляет 2 часа, почечный клиренс и общий плазменный клиренс вилдаглиптина составляют 13 и 41 л/ч соответственно. Т1/2 после приема внутрь, независимо от дозы, составляет около 3 часов.

Фармакокинетические особенности у пациентов с нарушением функции печени:

  • легкая и средняя степень тяжести (6–9 баллов по шкале Чайлд – Пью): после однократного применения вилдаглиптина отмечается снижение его биодоступности на 20% и 8% соответственно;
  • тяжелая степень (10–12 баллов по шкале Чайлд – Пью): биологическая доступность вилдаглиптина возрастает на 22%.

Клинически значимыми считаются изменения (увеличение или уменьшение) максимальной биодоступности вещества, превышающее 30%. Корреляция между биодоступностью вилдаглиптина и степенью тяжести нарушений функции печени не выявлена.

Фармакокинетические особенности у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени (в сравнении со здоровыми добровольцами):

  • AUC вилдаглиптина: увеличивается в 1,4; 1,7 и 2 раза соответственно;
  • AUC метаболита LAY151: увеличивается в 1,6; 3,2 и 7,3 раза соответственно;
  • AUC метаболита BQS867: увеличивается в 1,4; 2,7 и 7,3 раза соответственно.

Ограниченные сведения при терминальной стадии ХБП (хронической болезни почек) свидетельствуют о том, что показатели данной группы схожи с таковыми у больных с нарушением почечной функции тяжелой степени. Концентрация метаболита LAY151 при терминальной стадии ХБП возрастает в 2–3 раза в сравнении с концентрацией у больных с нарушением функции почек тяжелой степени.

При гемодиализе выведение вилдаглиптина ограничено (через 4 часа после однократного приема составляет 3% при длительности процедуры больше 3–4 часов).

У пациентов пожилого возраста (старше 65–70 лет) максимальное увеличение биодоступности вилдаглиптина на 32%, Cmax – на 18% на ингибирование ДПП-4 не влияет и клинически значимым не является.

Фармакокинетические особенности у пациентов младше 18 лет не установлены.

Применение Галвуса показано для лечения сахарного диабета 2 типа при одновременном соблюдении диетотерапии и выполнении физических упражнений:

  • начальная медикаментозная терапия у больных с недостаточным эффектом от диетотерапии и физических упражнений – в сочетании с метформином;
  • монотерапия, показанная пациентам с противопоказанием к приему метформина или при его неэффективности – при отсутствии клинического эффекта от диетотерапии и физических упражнений;
  • двухкомпонентная комбинированная терапия с метформином, тиазолидиндионом, производным сульфонилмочевины или инсулином – при отсутствии клинического эффекта от диетотерапии, физических упражнений и монотерапии одним из указанных препаратов;
  • тройная комбинированная терапия в сочетании с метформином и производными сульфонилмочевины – при отсутствии адекватного контроля гликемии после предварительного лечения метформином и производными сульфонилмочевины на фоне диетотерапии и физических упражнений;
  • тройная комбинированная терапия в сочетании с метформином и инсулином – при отсутствии адекватного контроля гликемии после предварительного лечения инсулином и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений.

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа;
  • возраст до 18 лет;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
  • хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по функциональной классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация);
  • метаболический ацидоз (диабетический кетоацидоз) в хронической или острой форме (в том числе в сочетании с комой или без нее);
  • лактоацидоз (включая анамнез);
  • нарушение функции печени, включая повышение активности печеночных ферментов в 3 или более раз выше верхней границы нормы;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам Галвуса.

С осторожностью рекомендуется применять таблетки Галвус при остром панкреатите в анамнезе, терминальной стадии хронической болезни почек (у пациентов, проходящих процедуру гемодиализа или находящихся на гемодиализе), хронической сердечной недостаточности III класса по функциональной классификации NYHA.

Галвус, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Галвус принимают внутрь независимо от приема пищи.

Дозу следует подбирать с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата.

Рекомендованное дозирование:

  • монотерапия или сочетание с тиазолидиндионом, метформином или инсулином: по 50 мг 1–2 раза в сутки, но не более 100 мг;
  • двойная комбинированная терапия с препаратами сульфонилмочевины: 50 мг 1 раз в сутки, утром. У пациентов данной категории терапевтический эффект от приема Галвуса в суточной дозе 100 мг идентичен таковому от дозы 50 мг в сутки;
  • тройная комбинированная терапия с одновременным приемом производных сульфонилмочевины и метформина: 100 мг в сутки.

Если суточная доза составляет 50 мг, ее принимают однократно, утром, если 100 мг – по 50 мг утром и вечером. При случайном пропуске очередной дозы ее следует принять как можно скорее в течение дня. Нельзя допускать прием Галвуса в дозе, превышающей индивидуальную суточную.

При отсутствии достаточного гликемического контроля на фоне монотерапии в максимальной суточной дозе 100 мг лечение следует дополнить назначением производных сульфонилмочевины, метформина, тиазолидиндиона или инсулина.

При легкой и средней степени нарушения функции почек дозу Галвуса не меняют.

При средней (КК 30–50 мл/мин) и тяжелой степени (КК меньше 30 мл/мин) нарушения функции почек, включая терминальную стадию хронической болезни почек (больные на гемодиализе или проходящие процедуру гемодиализа) суточная доза Галвуса принимается однократно, и она не должна превышать 50 мг.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция режима дозирования Галвуса не требуется.

Побочные действия

Развитие нежелательных эффектов при монотерапии или в сочетании с другими средствами в большинстве случаев носит слабо выраженный, временный характер и не требует отмены Галвуса.

Появление ангионевротического отека наиболее часто отмечается при комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Обычно он средней степени тяжести, проходит самостоятельно на фоне продолжающейся терапии.

Редко применение Галвуса вызывает гепатит и другие нарушения функции печени бессимптомного течения. В большинстве случаев данные состояния не требуют медикаментозного лечения, и после отмены Галвуса функция печени восстанавливается.

Повышение активности печеночных ферментов при дозе вилдаглиптина 50 мг 1–2 раза в сутки в большинстве случаев носит бессимптомный характер, не прогрессирует и не вызывает холестаз или желтуху.

При монотерапии в дозе 50 мг 1–2 раза в сутки возможно развитие следующих нежелательных явлений:

  • со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль;
  • паразитарные и инфекционные патологии: очень редко – назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей;
  • со стороны сосудов: нечасто – периферические отеки;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – запор.

При сочетании Галвуса в дозе 50 мг 1–2 раза в сутки с метформином возможно появление таких побочных действий:

  • со стороны нервной системы: часто – головная боль, тремор, головокружение;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота.

Комбинированная терапия с метформином на вес тела пациента не влияет.

При применении Галвуса в суточной дозе 50 мг в сочетании с производными сульфонилмочевины у больного могут наблюдаться следующие патологии:

  • паразитарные и инфекционные патологии: очень редко – назофарингит;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – запор;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль, тремор, головокружение, астения.

Вес пациента при комбинации с глимепиридом не увеличивается.

Применение Галвуса в дозе 50 мг 1–2 раза в сутки в сочетании с производными тиазолидиндиона может вызвать следующие нежелательные эффекты:

  • со стороны сосудов: часто – периферические отеки;
  • со стороны обмена веществ и питания: часто – увеличение веса тела.

Прием Галвуса в дозе 50 мг 2 раза в сутки в сочетании с инсулином может вызвать:

  • со стороны нервной системы: часто – головная боль; с неизвестной частотой – астения;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота; нечасто – метеоризм, диарея;
  • со стороны обмена веществ и питания: часто – гипогликемия;
  • общие расстройства: часто – озноб.

Вес пациента в данной комбинации не повышается.

Применение Галвуса по 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с метформином и препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию следующих побочных действий:

  • со стороны обмена веществ и питания: часто – гипогликемия;
  • со стороны нервной системы: часто – тремор, головокружение, астения;
  • дерматологические реакции: часто – гипергидроз.

Тройная комбинированная терапия на вес тела пациента влияния не оказывает.

Кроме этого, в пострегистрационных исследованиях зафиксированы следующие нежелательные явления: крапивница, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, панкреатит, поражение кожи буллезной или эксфолиативной этиологии, миалгия, артралгия.

При применении до 200 мг вилдаглиптина в день терапия переносится хорошо.

В случае применения Галвуса в дозе 400 мг в день могут отмечаться следующие симптомы: боль в мышцах, редко – лихорадка, легкие/транзиторные парестезии, отеки и транзиторное повышение активности липазы (выше верхней границы нормы в 2 раза).

При терапии в суточной дозе 600 мг возможно появление отека конечностей в сочетании с парестезиями и повышением активности КФК (креатинфосфокиназы), миоглобина и C-реактивного белка, активности АСТ.

Все изменения лабораторных показателей и симптомы передозировки носят обратимый характер и проходят после прекращения терапии.

Выведение вилдаглиптина из организма с использованием диализа маловероятно. Гемодиализом из организма может быть удален метаболит LAY151.

Особые указания

Больной должен быть проинформирован о необходимости обращения к врачу при усугублении перечисленных побочных действий или появлении других нежелательных эффектов на фоне применения таблеток.

Препарат не вызывает нарушение фертильности.

У инсулинозависимых пациентов Галвус следует применять только в сочетании с инсулином.

При хронической сердечной недостаточности I класса по функциональной классификации NYHA препарат можно принимать без ограничений в обычной физической активности.

При хронической сердечной недостаточности II класса требуется умеренное ограничение физической активности, поскольку обычная нагрузка вызывает у больного сердцебиение, слабость, одышку, утомляемость. В состоянии покоя указанные симптомы отсутствуют.

При появлении симптомов острого панкреатита прием вилдаглиптина следует отменить.

До начала применения и затем регулярно через каждые 3 месяца в течение первого года терапии рекомендуется проводить биохимические исследования показателей функции печени, поскольку действие Галвуса в редких случаях может вызывать повышение активности аминотрансфераз. Если при повторном исследовании показатели активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) превышают верхнюю границу нормы в 3 раза или более, прием препарата следует прекратить.

При развитии признаков нарушения функции печени (включая желтуху) на фоне приема Галвуса требуется немедленное прекращение применения препарата, возобновлять его прием после восстановления показателей функции печени нельзя.

Для снижения риска развития гипогликемии при сочетании с препаратами сульфонилмочевины рекомендуется применять их в минимальной эффективной дозе.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Больным, у которых прием Галвуса вызывает развитие головокружения, не следует управлять транспортными средствами или механизмами.

Применение при беременности и лактации

Галвус во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Галвус принимать противопоказано.

При нарушениях функции почек

Пациентам с терминальной стадией ХБП, которые находятся на гемодиализе или проходят процедуру гемодиализа, Галвус назначается с осторожностью (опыт применения препарата ограничен).

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями печеночной функции, включая больных с повышенной активностью печеночных ферментов (АЛТ или АСТ в 3 и более раз выше верхней границы нормы), принимать Галвус противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Галвуса с глибенкламидом, метформином, пиоглитазоном, амлодипином, рамиприлом, дигоксином, валсартаном, симвастатином, варфарином клинически значимого взаимодействия не установлено.

Гипогликемический эффект вилдаглиптина может снижаться при сочетании с тиазидами, глюкокортикостероидами, симпатомиметиками, препаратами гормонов щитовидной железы.

Вероятность развития ангионевротического отека возрастает при сопутствующей терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Следует отметить, что прием вилдаглиптина следует продолжать при появлении ангионевротического отека, поскольку он проходит постепенно, самостоятельно и не требует отмены терапии.

Маловероятно взаимодействие Галвуса с лекарственными средствами, которые являются субстратами, индукторами или ингибиторами цитохрома Р450 (CYP).

Галвус не оказывает влияние на скорость метаболизма лекарственных средств, которые являются субстратами ферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.

Аналогами Галвуса являются: Вилдаглиптин, Галвус Мет.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Галвусе преимущественно положительные. При соблюдении всех рекомендаций врача относительно диетотерапии и физических упражнений прием препарата эффективен при сахарном диабете 2 типа. Важным преимуществом считают удобный режим дозирования.

Цена на Галвус в аптеках

Примерная цена на Галвус (28 таблеток) составляет 724–864 руб.

Галвус (Galvus®)

Последняя актуализация описания производителем 14.08.2015 Фильтруемый список 14.08.2015

Действующее вещество:

Вилдаглиптин* (Vildagliptin*)

АТХ

A10BH02 Вилдаглиптин

Фармакологическая группа

  • Гипогликемическое средство — дипептидилпептидазы-4 ингибитор

3D-изображения

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
вилдаглиптин 50 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 95,68 мг; лактоза безводная — 47,82 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг; магния стеарат — 2,5 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями, на одной стороне маркировка «NVR», на другой — «FB».

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Фармакодинамика

Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (>90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1-го типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

При применении вилдаглиптина в дозе 50–100 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом (СД) типа 2 отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих СД (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови), вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона во время еды в свою очередь вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобный эффект не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 пациентов с СД типа 2 в течение от 12 до 52 нед в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы крови натощак.

При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии пациентов с СД типа 2 в течение 24 нед отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA1c и массы тела в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес у пациентов с СД типа 2 с нарушением функции почек средней (скорость клубочковой фильтрации — СКФ — ≥30, но <50 мл/мин/1,73 м2) или тяжелой (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) степени отмечалось клинически значимое снижение HbA1c по сравнению с группой, получающей плацебо.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки совместно/без метформина в комбинации с инсулином (средняя доза 41 ЕД/сут) у пациентов с СД типа 2 отмечено снижение показателя HbA1c в конечной точке (−0,77%), при исходном показателе в среднем 8,8%. При этом различие с плацебо (−0,72%) было статистически достоверным. Частота гипогликемии в группе, получавшей исследуемый препарат, была сравнима с частотой гипогликемии в группе применения плацебо.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки одновременно с метформином (≥1500 мг/сут) в комбинации с глимепиридом (≥4 мг/сут) у пациентов с СД типа 2 показатель HbA1c статистически значимо снизился на 0,76% (исходный показатель в среднем 8,8%).

Фармакокинетика

Абсорбция. Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.

После приема внутрь натощак Tmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение Сmax на 19% и увеличение Tmax до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции и AUC.

Распределение. Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9,3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vss после в/в введения составляет 71 л.

Метаболизм. Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) — фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозы препарата подвергается амидному гидролизу.

В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов CYP450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

Выведение. После приема препарата внутрь около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы. Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияние на фармакокинетику вилдаглиптина.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (6–10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20 и 8% соответственно. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляция между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлена.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4; 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 увеличивалась в 1,6; 3,2; и 7,3 раза, а метаболита BQS867 — в 1,4; 2,7; и 7,3 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени соответственно. Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией ХПН указывают на то, что показатели данной группы схожи с таковыми у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Концентрация метаболита LAY151 у пациентов с терминальной стадией ХПН увеличивалась в 2–3 раза по сравнению с пациентами с нарушением функции почек тяжелой степени. При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы. Выведение вилдаглиптина при гемодиализе ограничено (через 4 ч после однократного приема составляет 3% при длительности процедуры более 3–4 ч).

Пациенты ≥65 лет. Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение Сmax на 18%) у пациентов старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Пациенты ≤18 лет. Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Показания препарата Галвус

Сахарный диабет типа 2:

в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;

в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;

в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;

в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии;

в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин и метформин, на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии.

повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата;

наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Не рекомендуется применение вилдаглиптина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью функционального класса IV по классификации NYHA ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.

С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени, включая повышенную активность печеночных ферментов (АЛТ или АСТ >2,5 раза выше ВГН — 2,5×ВГН); терминальная стадия хронической почечной недостаточности у пациентов на гемодиализе (поскольку опыт применения ограничен); хроническая сердечная недостаточность III класса по функциональной классификации NYHA (поскольку данные о применении ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенное действие на плод. Достаточных данных по применению препарата Галвус у беременных женщин нет, в связи с чем препарат не следует применять при беременности.

Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека, препарат Галвус не следует применять в период грудного вскармливания.

Препарат Галвус обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия.

Поскольку препарат не является субстратом ферментов цитохрома Р450, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие препарата Галвус с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами цитохрома Р450, маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.

Клинически значимое взаимодействие препарата Галвус с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении СД типа 2 (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин) не установлено.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффективности и переносимости.

Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без него) — 50 или 100 мг 1 раз в сутки. У пациентов с более тяжелым течением СД типа 2, получающих лечение инсулином, препарат Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг/сут.

Рекомендованная доза препарата Галвус в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины + метформин) составляет 100 мг/сут.

Дозу 50 мг/сут следует принимать 1 раз утром, дозу 100 мг/сут следует делить на 2 приема по 50 мг утром и вечером. В случае пропуска приема, следующую дозу препарата следует принять как можно раньше, при этом не следует превышать суточную дозу.

При применении в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза препарата Галвус составляет 50 мг 1 раз в сутки утром. При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг/сут была сходной с таковой в дозе 50 мг/сут.

При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг для лучшего контроля гликемии возможно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов — метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени или почек. У пациентов с нарушением функции почек и печени легкой степени тяжести не требуется коррекция режима дозирования препарата. У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени (включая терминальную стадию ХПН на гемодиализе) препарат следует применять в дозе 50 мг 1 раз в сутки.

Пациенты ≥65 лет. У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования препарата Галвус.

Применение у пациентов ≤18 лет. Поскольку опыта применения препарата Галвус у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов.

Препарат Галвус хорошо переносится при назначении в дозе до 200 мг/сут.

Симптомы: при применении препарата в дозе 400 мг/сут могут наблюдаться боли в мышцах, редко — легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы препарата Галвус до 600 мг/сут возможно развитие отеков конечностей с парестезиями и повышением концентрации КФК, АЛТ, С-реактивного белка и миоглобина. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.

Лечение: выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.

Сердечная недостаточность

Поскольку данные о применении вилдаглиптина у пациентов с ХСН функционального класса III по классификации NYHA (см. таблицу 1) ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод, рекомендуется с осторожностью применять препарат Галвус у данной категории пациентов.

Не рекомендуется применение вилдаглиптина у пациентов с ХСН функционального класса IV по классификации NYHA ввиду отсутствия данных клинических исследований о его применении у этой группы пациентов.

Таблица 1

Классификация NYHA функционального состояния пациентов с ХСН (в модификации), 1964

Функциональный класс Ограничение физической активности и клинические проявления
I Ограничений в физической активности нет. Обычная физическая нагрузка не вызывает выраженное утомление, слабость, одышку или сердцебиение
II Умеренное ограничение физической активности. В покое какие-либо патологические симптомы отсутствуют. Обычная физическая нагрузка вызывает слабость, утомляемость, сердцебиение, одышку и другие симптомы
III Выраженное ограничение физической активности. Больной комфортно чувствует себя только в состоянии покоя, но малейшие физические нагрузки приводят к появлению слабости, сердцебиения, одышки и других симптомов
IV Невозможность выполнять какие-либо нагрузки без появления дискомфорта. Симптомы сердечной недостаточности имеются в покое и усиливаются при любой физической нагрузке

Нарушение функции печени

Поскольку в редких случаях при применении вилдаглиптина отмечалось повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений), перед назначением препарата Галвус, а также регулярно в ходе первого года лечения препаратом (1 раз в 3 мес) рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. Если у пациента выявлена повышенная активность аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ до 3×ВГН подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения препарата Галвус терапию препаратом следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя. При необходимости инсулинотерапии препарат Галвус применяют только в комбинации с инсулином.

Препарат не следует применять у пациентов с СД типа 1 или для лечения диабетического кетоацидоза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами. Влияние препарата Галвус на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Таблетки, 50 мг. В блистере, 7 или 14 шт. 2, 4, 8, 12 бл. в картонной пачке.

Производитель

1. Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария.

2. Новартис Фармасьютика С.А., Испания.

Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Фарма АГ. Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария.

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

В случае упаковки в Российской Федерации указывается: фасовка/упаковка/выпускающий контроль качества: ЗАО «ОРТАТ». Россия.

По рецепту.

Условия хранения препарата Галвус

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Галвус

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх