Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Фторафур инструкция

Фторафур

  • Состав
  • Лекарственная форма.
  • Фармакологическая группа.
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
  • Заявитель
  • Местонахождение заявителя и / или представителя заявителя

Состав

действующее вещество: tegafurum ;

1 капсула твердая содержит 400 мг тегафура;

вспомогательные вещества: кислота стеариновая

капсула:

корпус: хинолин желтый (Е 104), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин;

крышечка: пунцовый 4R (Е 124), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма.

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета. Содержимое капсул — порошок белого цвета.

Фармакологическая группа.

Код АТХ.

Антинеопластичес средства. Антиметаболиты. Аналоги пиримидину. Код АТХ L01В С03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тегафур и его натриевая соль обладают противоопухолевым действием и по биологическим признакам во многом напоминают 5-фторурацил. Тегафур можно рассматривать как транспортную форму 5-фторурацила, что образуется в организме в результате активации тегафура микросомальными ферментами печени. Метаболит долго циркулирует в организме, обеспечивая таким образом высокую эффективность препарата.

В процессе метаболизма 5-фторурацила образуется 5-фтор-2′-дезоксиуридин-5-монофосфат, который значительно уменьшает активность тимидилсинтетазы. В таких условиях создается дефицит тимидин-5-монофосфата (который можно считать специфическим предшественником дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК)), что останавливает процесс деления клеток, в том числе злокачественных. К тому же, другой метаболит 5-фторурацил-5-фторуридин-5-трифосфат включается в цепи рибонуклеиновой кислоты (РНК) и замещает урацил, что сопровождается также и нарушениями действия РНК. Важно подчеркнуть, что тегафур вызывает более выраженные нарушения биосинтеза, чем 5-фторурацил. Это указывает на то, что тегафур действует не только как транспортная форма 5-фторурацила, но и самостоятельно. В основе цитостатического эффекта тегафура заключается его способность вмешиваться в метаболизм РНК медленно растущих опухолевых клеток (с небольшим пролиферацией). К таким опухолям относятся аденокарциномы пищеварительного тракта.

Наилучшие результаты получены при применении тегафура для лечения опухолей желудочно-кишечного тракта (желудка, толстой и прямой кишки) и рака молочной железы.

Продолжительность ремиссии у большинства больных раком желудка составляет 1,5-2 месяца. Продолжительность ремиссии в случае рака прямой и толстой кишки составляет 5-8 месяцев при раке молочной железы — 10-19 месяцев.

Тегафур обладает положительным лечебным эффектом в случаях злокачественных опухолей желчевыводящих протоков, поджелудочной железы, мочевыводящей системы, а также при кожной лимфоме и диффузном нейродермите. Тегафур эффективен в комплексной терапии рака шейки матки (в сочетании с лучевой терапией и химиотерапией (цисплатин, Кселода и лаферон)).

В экспериментах с животными выявлена высокая противоопухолевая эффективность тегафура. Большую чувствительность к тегафура обнаружили во многих экспериментальных опухолях (например, в опухоли молочной железы, саркомы 180, карциносаркомы Уокера, меланомы Гардинга-Пасси). Тегафура свойственна сильная противоопухолевое действие по лейкемии L-1210, гемацитобластозу Ла и лимфолейкоза, в то время как лимфосаркома Плиса, саркома Йенсена, карцинома NК и аденокарцинома 755 менее чувствительны. Лейкемия Р-388, L-5178, легочная карцинома Льюиса, меланома В16 и саркома 45 резистентные к тегафура.

Препарат обладает также противовоспалительным и анальгезирующее действие, уменьшает зуд.

Фармакокинетика.

В основе фармакокинетических свойств тегафура лежит его высокая липофильностью (в 250 раз превышает липофильностью 5-фторурацила).

Всасывания: при приеме внутрь тегафур быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальной концентрации достигается через 3:00 и обнаруживается в крови в течение не менее 24 часов после его однократного введения.

Распределение препарат быстро проходит через биологические мембраны и распространяется по всему организму, в том числе и в ткань мозга. Биодоступность тегафура из пищеварительного тракта в 3 раза больше, чем в 5-фторурацила.

Биодоступность перорально и внутривенно применяемого тегафура похожа (площадь под кривой концентрации и времени соответственно 668 и 510 нг / мл / час).

Метаболизм и выведение: тегафур метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Выделение 5-фторурацила с молекулы тегафура зависит от дозы и вида введения; концентрация в плазме крови 0,1-1 мг / мл сохраняется в течение 48-96 часов. Биоактивации осуществляется не только в печени, но и может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Тегафур главным образом выводится из организма с мочой и только 0,8% — с калом. В экспериментах доказано, что в моче 60% является неизменным тегафур, 10% — 5-фторурацилом и всего 5% — активными метаболитами тегафура. Через 12:00 происходит значительное уменьшение количества активного вещества, поэтому рекомендуется применять тегафур с интервалом 12:00.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациентам пожилого возраста тегафур следует применять с осторожностью в связи с возможным нарушением деятельности печени, почек и сердца, а также наличием сопутствующих заболеваний.

Для детей и подростков безопасность и эффективность применения тегафура не установлена.

Пациентам с нарушением функции почек и / или печени при применении тегафура следует контролировать деятельность этих органов. При тяжелой почечной и / или печеночной недостаточности тегафур применять не следует.

Показания

Рак толстой и прямой кишки, желудка, молочной железы, рак шейки матки, кожные лимфомы.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • терминальная стадия болезни;
  • острые профузные кровотечения
  • тяжелые функциональные нарушения печени и / или почек;
  • лейкопения (менее 3 × 10 9 / л), тромбоцитопения (менее 100 × 10 9 / л) и анемия (уровень гемоглобина менее 30 ед.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Высокая эффективность и относительно хорошая переносимость позволяет включать тегафур в схемы комбинированной терапии. В случае комбинированной химиотерапии тегафур с успехом заменяет 5-фторурацил.

Комбинированная химиотерапия более эффективна для тех пациентов, которые до этого не получали специфическое лечение тегафур. В результате комбинированной химиотерапии неоперабельные опухоли могут стать операбельными, к тому же при длительной ремиссии метастазы регрессируют.

Цитостатической действия тегафура способствуют урацил, тимидин, метотрексат, цисплатин, Н (фосфатацетил) Л-аспарагиновая кислота, лейковорин, тамоксифен и другие противоопухолевые препараты, у которых нет перекрестной резистентности к тегафура.

Комбинация тегафура с лейковорином обеспечивает пациентов, больных раком желудочно-кишечного тракта, более выраженной эффективностью терапии и более легкой переносимости побочных явлений.

Одновременное применение тегафура, неспецифических иммуномодуляторов и средств, которые повышают защитные свойства организма (левомизол, интерферона), оказывает благоприятное действие.

В определенных условиях тегафур можно применять в качестве вспомогательного средства при лучевой терапии.

Наилучшие результаты от терапии получены у пациентов с небольшими ограниченными опухолями желудка и прямой кишки.

При одновременном применении тегафура и фенитоина может посилюваться действие фенитоина.

Тегафур нельзя применять одновременно с противовирусным препаратом соривудином и его химическим аналогом бривудина, поскольку эти вещества увеличивают токсичность тегафура.

Одновременное применение тегафура и кумаринов (варфарин) может усилить антикоагулянтный эффект варфарина, поэтому пациентам, которые применяют тегафур и варфарин, следует регулярно контролировать протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение).

Одновременное применение филграстима и тегафура может усилить тяжесть нейтропении.

Метронидазол может увеличить риск развития токсических эффектов тегафура.

Тегафур, поскольку это цитотоксический препарат, нельзя назначать одновременно с клозапином (риск развития агранулоцитоза).

Особенности применения

При назначении тегафура следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагии, инфекционных заболеваний. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.

Частым побочным явлением применения тегафура является диарея. Пациенты с выраженной диареей следует тщательно наблюдать и назначать жидкость и электролитно-заместительную терапию для предотвращения возможного летального обезвоживания.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Следует иметь в виду, что препарат подавляет репродуктивную функцию пациента.

В состав крышечки капсул входит краситель — пунцовый 4R (Е124), который может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет клинических исследований применения тегафура в период беременности. Тегафур, подобно другим цитостатиков, может неблагоприятно влиять на плод, поэтому его применение в период беременности противопоказано.

Женщинам репродуктивного возраста и мужчинам во время применения препарата и до 3 месяцев после отмены необходимо пользоваться эффективным противозачаточным методом.

Неизвестно, проникает тегафур в грудное молоко. Если терапия тегафур матери действительно необходимо, кормление грудью должно быть прекращено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если при применении тегафура возникают сонливость или головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Капсулы принимать внутрь по 1:00 до или после еды. Дозу подбирать индивидуально в зависимости от переносимости препарата пациентом.

монотерапия тегафур

При пероральном применении суточная доза тегафура составляет 20-30 мг / кг массы тела (1,2-1,6 г или 3-4 капсулы), но может достичь 2 г (5 капсул) дозу разделить на 2 приема и принимать каждый день каждые 12:00 или 2-4 раза в сутки. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Продолжительность курса лечения обычно составляет 28 дней, интервал между курсами — 7 дней.

Пациентам пожилого возраста, с печеночной и / или почечной недостаточностью и в случае длительной терапии, а также на поздних стадиях заболевания дозу тегафура следует уменьшить.

В схемах комбинированной терапии и как дополнение при лучевой терапии тегафур применять в дозе, равной или меньше дозы, применяемой при монотерапии.

При химиолучевой терапией рака шейки матки применять 800-1200 мг тегафура 2 раза в день. В зависимости от индивидуальной переносимости химиолучевой терапии суточную дозу тегафура увеличивать от 800 до 1200 мг в 2 приема в течение курса лечения (12-20 мг / кг тегафура в сутки при средней массе пациента 60 кг). Точную дозу тегафура при радиомодификации устанавливает врач в зависимости от массы тела и сопутствующих заболеваний пациента.

Дети.

Безопасность применения тегафура детям и подросткам не доказана, поэтому его применение противопоказано.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), центральной нервной системы и угнетение гомопоезу (лейкопения, анемия).

Лечение: контроль функций кроветворения в течение не менее 4-х недель, в случае необходимости проводить симптоматическую терапию.

Специфический антидот неизвестен.

Следует также учитывать нарушение деятельности некоторых ферментных систем, участвующих в метаболизме тегафура, в результате чего в организме накапливаются активные метаболиты тегафура, что приводит к увеличению токсических эффектов препарата.

В последующих курсах терапии тегафур хуже метаболизируется, о чем свидетельствует выведения из организма значительного количества тегафура в неизмененном виде.

К тому же опухоль становится более резистентной к тегафура.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии

Редко симптомы лейкоэнцефалиты.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень часто: угнетение кроветворения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Редко фебрильная нейтропения.

Со стороны иммунной системы

Часто реакции повышенной чувствительности.

Фторафур ® при применении в дозах терапевтического курса вызывает небольшую иммунодепрессивное действие на общую реактивность организма, на показатели неспецифического клеточного и гуморального иммунитета.

Со стороны метаболизма и питания

Часто дегидратация организма.

Со стороны нервной системы

Часто головокружение, сонливость, потеря обоняния, изменения вкуса.

Сравнивая пероральное и внутривенное применение фторафура ® , при применении внутрь констатирована меньшая токсичность и слабее интенсивность побочных действий, особенно это относится к нежелательным симптомов ЦНС.

Со стороны сердечной деятельности

Очень редко стенокардия, также стенокардия покоя.

Со стороны органов дыхания, заболевания грудной клетки и средостения

Реже: интерстициальная пневмония.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота, анорексия, диарея, кишечные колики, особенно в начале терапии.

Если токсическое действие препарата усиливается, необходимо либо корректировать дозу фторафура ® , или прекратить.

Часто стоматит.

Особенно тяжелыми побочными действиями являются стоматит, диарея, которые обычно развиваются на конечном этапе терапии, когда достигается общая доза фторафура ® 50 г и более.

Редко в особо тяжелых случаях развивается язвенный езофагофарингит, дуоденит или язва двенадцатиперстной кишки.

Очень редко: острый панкреатит.

Со стороны печени и / или желчевыводящих путей

Часто нарушение функции печени.

Редко острый гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Часто дерматит с макулопапулезные высыпаниями, чешутся; выпадение волос, повреждения ногтей, сухая кожа.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Реже: нарушение функции почек.

В случае нарушений функции почек в организме могут накапливаться метаболиты тегафура, иногда вызывают увеличение токсического действия препарата.

лабораторные исследования

Часто: повышение уровня АлАТ и АсАТ.

Фторафура ® не свойственна кумуляции токсического действия.

Срок годности

4 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от Поступайте света.

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 капсул в контейнере; по 1 контейнеру в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Гриндекс», Латвия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Описание

Латинское название

Капсулы.

В полиэтиленовой банке 100 капсул. В картонной упаковке 1 полиэтиленовая банка.

Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Всасывание

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Распределение

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

  • Рак толстой и прямой кишки;
  • рак желудка;
  • рак молочной железы;
  • диффузный нейродермит;
  • кожные лимфомы.

  • Терминальная стадия заболевания;
  • острые профузные кровотечения;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • лейкопения (менее 3000/мкл);
  • тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);
  • анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями.

Фторафур® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Следует иметь ввиду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.

При необходимости назначения препарата Фторафур® пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития побочных реакций. В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы.

При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

1 капсула содержит:

Активные вещества: тегафур 400 мг.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).

Назначают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур® составляет 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сутки. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Дозу препарата Фторафур® можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко — стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.

Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.

Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.

При одновременном применении препарата Фторафур® и фенитоина возможно усиление действия последнего.

Фторафур® повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие). При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность препарата Фторафур®.

Проверьте взаимодействие других препаратов с «Фторафур»

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре не выше 25°C.

4 года.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача

Возможные названия товара

  • Фторафур 0,4 n100 капс
  • Фторафур 400 мг №100 капс
  • Фторафур 400мг капс. х100
  • Фторафур капс. 400 мг х 100
  • Фторафур капс. 400мг n100

Международное наименование:

Тегафур

Фармакологическая группа:

Противоопухолевое средство — антиметаболит*

Не принадлежит к ЖНВЛП

Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры

По рецепту врача

Список аналогов лекарства:

Метотрексат Фторурацил (Fluorouracil)

Фторафур: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Ftorafur

Код ATX: L01BC03

Действующее вещество: тегафур (tegafur)

Производитель: Гриндекс, АО (Латвия)

Актуализация описания и фото: 13.07.2018

Цены в аптеках: от 6649 руб.

Фторафур – противоопухолевое средство, антиметаболит.

Форма выпуска и состав

Выпускают Фторафур в форме капсул: желатиновые твердые, крышечка оранжевого цвета, корпус – желтого; содержимое капсул – белый порошок без запаха (10 шт. в блистере, в картонной пачке 10 блистеров; 100 шт. в полиэтиленовой банке, в картонной коробке 1 банка).

В 1 капсуле содержатся:

Противоопухолевый эффект препарата связан с нарушением протекания синтеза дезоксирибонуклеиновой (ДНК) и рибонуклеиновой кислот (РНК). Фторурацил, являющийся результатом гидролиза препарата, подавляет фермент тимидилатсинтетазу и продукцию ДНК, вместо урацила включается в цепь РНК, приводит к нарушению ее структуры и препятствует клеточной пролиферации.

В клетках опухоли вещество метаболизируется в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который в дальнейшем при реакции фосфорилирования превращается в трифосфат и внедряется в РНК, и флоксуридина монофосфат, который угнетает активность тимидилатсинтетазы.

Фторафур является менее токсичным и отличается лучшей переносимостью при сравнении с 5-фторурацилом (фармакологически активным метаболитом тегафура).

При пероральном приеме тегафур интенсивно абсорбируется из пищеварительного тракта и выявляется в крови как минимум на протяжении 24 часов после его однократного использования. Максимальная концентрация вещества в крови отмечается в течение 4–6 часов после приема. Характеризуется почти полной биодоступностью.

Являясь водорастворимым соединением, средство обладает высокой липофильностью (в 200 раз превышает таковую фторурацила). По причине высокой липофильности препарат быстро проходит через биологические мембраны, распределяется в организме и проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболическая трансформация активного вещества осуществляется в печени с формированием метаболитов, среди которых наибольшую фармакологическую активность проявляет 5-фторурацил. Процесс биотрансформации тегафура протекает не только в печени, а может носить и локальный характер в опухолевой ткани, если в ней повышен уровень цитозольных гидролитических ферментов.

Показания к применению

  • рак желудка, толстой и прямой кишки, молочной железы;
  • кожные лимфомы;
  • диффузный нейродермит.

Абсолютные:

  • терминальная стадия болезни;
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
  • острые профузные кровотечения;
  • анемия (гемоглобин ниже 65 г/л);
  • тромбоцитопения (ниже 100 000/мкл);
  • лейкопения (ниже 3000/мкл);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к составляющим средства.

Относительные (Фторафур рекомендуется использовать с осторожностью ввиду возможного риска развития нежелательных реакций):

  • склонность к геморрагиям;
  • язва желудка и 12-перстной кишки;
  • нарушения процесса кроветворения;
  • нарушения метаболизма глюкозы;
  • функциональные нарушения печени и/или почек;
  • инфекционные поражения.

Инструкция по применению Фторафура: способ и дозировка

Капсулы Фторафур принимают перорально.

Суточная доза тегафура составляет 20–30 мг/кг веса тела (800–1000 мг/м²), принимаемые в 2–4 приема, максимальная суточная доза не должна превышать 2000 мг (5 капсул).

Курсовая доза при пероральном приеме – 30–40 тыс. мг, интервал между курсами составляет 28 дней. На поздней стадии болезни и у пациентов пожилого возраста дозу Фторафура можно уменьшить.

  • сердечно-сосудистая система: стенокардия, кардиалгия, инфаркт миокарда, ишемия миокарда;
  • система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • пищеварительная система: боли в животе, анорексия, рвота, диарея, тошнота; редко – эзофагит, стоматит, желудочно-кишечные кровотечения, язвенные дефекты слизистой оболочки ЖКТ, острый гепатит, нарушения функции печени, острый панкреатит;
  • кожа и кожные придатки: нарушение регенерации кожи и/или ногтей, алопеция;
  • нервная система: сонливость, головокружение, атаксия, спутанность сознания, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита;
  • органы чувств: слезотечение, потеря обоняния, диплопия, фиброз слезных протоков;
  • другие: фарингит, дегидратация организма, нарушение функции почек, аллергические реакции (включая анафилактический шок), интерстициальная пневмония.

К симптомам передозировки Фторафура могут относиться угнетение гемопоэза и усугубление выраженности токсических явлений со стороны нервной системы и ЖКТ.

При этом состоянии требуется обеспечить контроль функции кроветворения на протяжении не менее 4 недель и при необходимости провести симптоматическое лечение. Специфического антидота к тегафуру нет.

В период терапии Фторафуром необходимо осуществлять мониторинг функционального состояния печени и почек, а также картины периферической крови. На фоне длительного использования препарата возможно усиление его побочных реакций.

Степень выраженности таких нежелательных эффектов как рвота, тошнота и головокружение можно снизить путем разделения суточной дозы средства. При возникновении серьезных побочных действий следует отказаться от лечения тегафуром.

Применение при беременности и лактации

Использовать противоопухолевое средство при беременности противопоказано. Если лечение препаратом необходимо проводить в период лактации, требуется прекратить кормление грудью.

Следует учитывать, что тегафур угнетает репродуктивную функцию.

Применение в детском возрасте

Данных, подтверждающих безопасность и эффективность лечения Фторафуром пациентов младше 18 лет, не имеется.

При нарушениях функции почек

Больным с выраженными нарушениями функции почек прием Фторафура противопоказан. При наличии легких и умеренных функциональных нарушений рекомендуется принимать лекарственное средство с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Фторафур противопоказан при тяжелой степени нарушений функции печени, при легкой и средней степени следует использовать препарат с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов дозировка тегафура может быть снижена.

Лекарственное взаимодействие

  • фенитоин – усиливается действие данного препарата;
  • лучевая терапия, другие химиотерапевтические средства – возрастает их эффективность и также усугубляется выраженность побочных реакций;
  • ингибиторы микросомального окисления в печени – повышается токсичность тегафура.

Аналоги

Аналогом Фторафура является Тейсуно.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей! Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в темном месте.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фторафуре

Согласно отзывам, Фторафур демонстрирует активное противоопухолевое действие на фоне сравнительно низкого токсического эффекта. Многие пациенты отмечают, что благодаря препарату они намного легче смогли перенести химиотерапию. Имеются отдельные сообщения о том, что прием данного средства был назначен во время лучевой терапии для более острого реагирования опухоли на облучение. Препарат хорошо зарекомендовал себя как при проведении монохимиотерапии, так и при применении в составе комбинированной химиотерапии.

Все пациенты, получавшие противоопухолевое средство, указывают на необходимость защиты и поддержания пищеварительной системы во время лечения. С этой целью помимо применения дополнительных препаратов, назначенных врачом, многие рекомендуют пить такое простое, но эффективное средство, как овсяный кисель, обволакивающий и защищающий слизистую ЖКТ.

Цена на Фторафур в аптеках

Цена на Фторафур составляет от 11 097 до 13 100 рублей за упаковку, содержащую 100 капсул по 400 мг.

Тегафур, кислота стеариновая, титана диоксид, желатин, хинолиновый желтый.

Форма выпуска

Капсулы желатиновые 400 мг желтого цвета в полиэтиленовых флаконах в картонной пачке №100.

Противоопухолевое, цитостатическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат c противоопухолевым действием, обусловленным нарушением процесса синтеза ДНК/РНК. Фторурацил, образующийся в процессе гидролиза ингибирует тимидилатсинтетазу и процесс синтеза ДНК, внедряется вместо урацила в структуру РНК, вызывая дефект ее структуры, нарушает пролиферацию клеток.

В клетках злокачественных новообразований превращается во фтор-дезоксиуридин-монофосфат, который далее фосфорилируется в трифосфат и внедряется в структуру РНК, и монофосфат флоксуридина, ингибирующий тимидилатсинтетазу. Относительно менее токсичен.

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 5-6 часов после введения. Биодоступность на уровне 95%. Проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени. Наиболее фармакологически активным метаболитом является 5-фторурацил.

Злокачественные опухоли ЖКТ, яичников, матки, молочной железы, печени, предстательной железы, мочевого пузыря, кожные лимфомы, базалиомы, диффузный нейродермит.

Заболевания в терминальной стадии, нарушения функции почек/печени, острые профузные кровотечения, беременность, высокая чувствительность к препарату, лактация, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Принимать с осторожностью пациентам с инфекционными заболеваниями, нарушением функции костного мозга, метаболизма глюкозы, склонностью к кровотечениями.

Тромбоцитопения, лейкопения, анемия, анорексия, диарея, рвота, спутанность сознания, эйфория, сонливость, головокружение, стенокардия, инфаркт миокарда, ИБС, диплопия, алопеция, аллергические реакции.

Фторафур, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать внутрь за 30 минут до или после приема пищи. Суточная доза при монотерапии — 1,2-1,6 г (20-30 мг/кг массы тела, 3-4 капсулы), но не более 2 г; принимать в два приема через каждые 12 часов. Курсовая доза — 30-40 г; Длительность лечения 28 дней. В схемах комбинированной терапии доза препарата уменьшается. Через 1,5-2 месяца курс лечения можно повторять.

Проявляется угнетением гемопоэза, усилением побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.

При совместном приеме Фторафура с фенитоином усиливается терапевтическое действие последнего. Несовместим с антрациклиновыми антибиотиками, цитарабином, диазепамом. Фторафур усиливает действие лучевой терапии и других химиотерапевтических средств. Усиливает (взаимно) действие метотрексата.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

При температуре до 25°C.

48 месяцев.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К препаратам с аналогичным терапевтическим действием относятся: Алексан, Визфлур, Гемцибин, Визгем, Гемцитабин, Гемзар, Гематикс, Онкогем, Флура-5, Фторурацил, Кселода, Дерцин, Флюороурацил, Цитарабин, Цитогем, Цитозар и другие.

Пероральное применение Фторафура позволяет поддерживать в опухолевой ткани оптимальную и постоянную концентрацию цитостатика, обеспечивая тем самым достаточно высокую эффективность терапии со снижением частоты проявлений токсичности и улучшая качество жизни пациентов – важнейшей составляющей химиотерапии. Результаты лечения препаратом свидетельствуют, что эффективность Фторафура достаточна высока и проявляется активным противоопухолевым действием при относительно низком токсическом эффекте.

Многие пациенты пишут, что таблетки Фторафур позволяют им значительно легче переносить химиотерапию. С учетом экономической составляющей, Фторафур по цене доступен больным практически всех социальных групп, не уступая при этом в эффективности по сравнению с дорогостоящими препаратами. Все это позволяет считать Фторафур препаратом выбора как в режиме монохимиотерапии, так и в схемах комбинированной химиотерапии.

Цена Фторафура, где купить

Цена Фторафура 400 мг №100 варьирует в пределах 10085 — 12275 рублей за упаковку. Купить Фторафур в большинстве аптек Москвы можно без затруднений.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Фторафур 400 мг N100 капсулы АТ»Гріндекс», Латвія 3707 грн.заказать

ПаниАптека

  • Фторафур капсула Фторафур капсулы 0.4г №100 Латвия , Grindeks 3996 грн.заказать

показать еще

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх