Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Бикалутамид 50

Бикалутамид отзывы пациентов которые прошли курс лечения

Лекарственный препарат Бикалутамид (Bicalutamid)

Фармакологическое действие

Бикалутамид является нестероидным антиандрогеновым препаратом с выраженной противоопухолевой активностью. При попадании в человеческий организм он имеет свойство связываться с так называемыми андрогеновыми нервными окончаниями, а таким образом создает препятствия к поступлению андрогенов в места расположения опухоли злокачественного характера. Данное средство вызывает переадресацию андрогеновых компонентов в кровяную плазму, в которой они связываются с белками с образованием комплексов.

В связи с тем, что андрогеновые гормоны перестают поступать в опухолевые клетки, рост опухоли начинает тормозиться, а через определенное время опухоль начинает разрушаться.

При попадании в организм с белками связывается большая часть поступившего препарата – до 96%, а период полувывода препарата составляет около 7 дней. Метаболизм данного препарата происходит в печени, где он вступает в соединение с глюкуроновой кис-той. Большая часть метаболитов выводится с организма с мочой и через кишечник с калом, примерно в равном соотношении.

Применение препарата – показания и особенности

Применяется данный препарат при лечении РПЖ – распространенного рака простаты, в комбинации с гонадотропино-ризинговым гормоном, а также когда имела место хирургическая кастрация. Также его применябт в качестве монотерапевтического препарата при местнораспространенном раке простаты, как дополнительная терапия к будущему хирургическому удалению предстательной железы. Его применяют и при местнораспространенном раке простаты, когда хирургическую кастрацию по каким-либо причинам провести не получается или невозможно использовать какое-либо консервативное лечение.

Применяется препарат в виде таблеток, которые принимаются по одной штуке раз в сутки. Таблетка запивается водой. Важно принимать препарат каждый день в одно и то же определенное время. Принимать препарат следует вне зависимости от еды. Лечение довольно длительное – стандартный курс составляет больше двух лет. Назначает бикалутамид только врач-онколог и все лечение должно проходить только под его контролем. Дозировка этого препарата может изменяться на усмотрение врача в зависимости от особенностей протекания процесса, индивидуальных свойств организма, переносимости препарата. Каждый отдельный случай рассматривается отдельно.

Применение бикалутамида может вызвать ряд побочных явлений со стороны самых разных органов и систем. Наиболее частыми побочными явлениями являются бессонница, или наоборот – сонливость, головокружения, нервозные состояния, ощкщуение тревоги и страха, понижение содержания гемоглобина в крови. В отдельных случаях возможен энурез, увеличение грудей у мужчин, снижение сексуальности и полового влечения к противоположному полу. Среди более тяжелых осложнений можно отметить развитие печеночной недостаточности и токсического гепатита, проблема с сердечной деятельностью, вплоть до инфаркта миокарда. В связи с такими довольно опасными осложнениями, которые может дать данный препарат, а также учитывая что курс приема очень длительный – должен врачом производиться постоянный мониторинг контроля здоровья пациента, а сам пациент постоянно извещать врача о всех неприятностях и побочных явлениях.

К противопоказаниям к приему препарата следует отнести повышенную чувствительность пациента к компонентам средства, а также прием его лицами противоположного пола, то есть женщинами. Женщинам данное средство категорически противопоказано.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Бикалутамид

Бикалутамид: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Bicalutamide

Код ATX: L02BB03

Действующее вещество: бикалутамид (bicalutamide)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 400 руб.

Бикалутамид – противоопухолевый гормональный препарат, подавляющий стимулирующее влияние андрогенов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые, на одной стороне гравировка (в зависимости от дозировки) «50» или «150»; цвет на поперечном срезе – белый (в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., в картонной пачке 3 или 4 упаковки; в контурных ячейковых упаковках по 10 или 30 шт., в картонной пачке 1–6, 10 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 14 шт., в картонной пачке 2 или 20 упаковок; в полимерных либо стеклянных темных банках по 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Бикалутамида).

Состав 1 таблетки:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бикалутамид – рацемическая смесь, проявляющая нестероидное антиандрогенное влияние, главным образом (R)-энантиомера, и не обладающая другой эндокринной активностью. Связываясь с андрогенными рецепторами Бикалутамид подавляет стимулирующий эффект андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате чего происходит регрессия новообразований простаты.

Прекращение приема Бикалутамида у некоторых пациентов способно вызвать клинический синдром отмены антиандрогенов.

В случае ежедневного применения суточной дозы Бикалутамида 150 мг для лечения местнораспространенного рака простаты в качестве монотерапии или адъювантной терапии, клинически значимо уменьшается риск прогрессирования заболевания и метастазов в костной ткани.

При лечении местнораспространенного рака предстательной железы в группах больных, применявших Бикалутамид в качестве моно- или адъювантной терапии в дозе 150 мг, отмечалась тенденция к росту показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования болезни, в сравнении со стандартным лечением (хирургическое вмешательство, лучевая терапия).

Клинически доказано увеличение продолжительности жизни среди больных с местнораспространенным раком простаты, получавших Бикалутамид в качестве моно- и адъювантной терапии в дозе 150 мг в комбинации с радиотерапией.

Фармакокинетика

Бикалутамид после перорального применения абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) быстро и полностью, биодоступность препарата не зависит от приема пищи.

Выведение из организма (S)-энантиомера происходит гораздо быстрее, чем (R)-энантиомера. Т1/2 (период полувыведения) последнего составляет около 7 дней.

Ежедневный прием Бикалутамида повышает концентрацию его (R)-энантиомера в плазме крови примерно в 10 раз, благодаря длительному Т1/2. Это позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Вследствие ежедневного приема дозы Бикалутамида 50 мг устанавливается равновесная плазменная концентрация (Css) (R)-энантиомера в пределах 9 мкг/мл, при ежедневном приеме 150 мг данный показатель составляет около 22 мкг/мл. В равновесном состоянии до 99% всех энантиомеров, циркулирующих в крови, составляет активный (R)-энантиомер. Показатель его средней концентрации в сперме пациентов, получавших Бикалутамид в дозе 150 мг – 4,9 мкг/мл.

До 96% рацемической смеси связывается с белками плазмы, для (R)-энантиомера этот показатель составляет 99,6%. Интенсивный метаболизм вещества происходит в печени посредством окисления с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Экскретируются метаболиты через мочеполовую систему и ЖКТ примерно в равных количествах.

Возраст пациентов, нарушение почечной функции, легкое и среднее нарушение печеночной функции не оказывают влияния на фармакокинетические характеристики (R)-энантиомера. Есть данные о замедлении элиминации (R)-энантиомера из плазмы при тяжелых нарушениях функции печени.

Показания к применению

Бикалутамид 50 мг

Препарат назначается при терапии распространенного рака предстательной железы в сочетании с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией.

Бикалутамид 150 мг

  • местнораспространенный рак предстательной железы (Т3–Т4, любая N, М0; N+, Т1–Т2, М0) – самостоятельно или как адъювантная терапия в сочетании с лучевой терапией либо радикальной простатэктомией;
  • местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, если хирургическая кастрация либо иные медицинские вмешательства не подходят пациенту или неприемлемы.

Противопоказания

Абсолютные:

  • комбинированное применение с терфенадином, цизапридом и астемизолом;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Кроме этого, Бикалутамид не назначают женщинам и детям.

Относительные (Бикалутамид назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

  • функциональные нарушения печени;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и дефицит лактазы.

Бикалутамид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Бикалутамид принимают внутрь 1 раз в день.

Взрослым мужчинам, включая пациентов пожилого возраста, препарат назначается в следующих суточных дозах:

  • распространенный рак предстательной железы: 50 мг (в сочетании с аналогом ГнРГ либо хирургической кастрацией, комбинированную терапию начинают проводить одновременно);
  • местнораспространенный рак предстательной железы: 150 мг. Лечение длительное, как минимум на протяжении двух лет. Препарат отменяют в случаях появления признаков прогрессирования болезни.

При функциональных нарушениях печени средней/тяжелой степени может наблюдаться увеличение кумуляция препарата.

Побочные действия

В целом терапия Бикалутамидом хорошо переносится пациентами. Из-за развития побочных реакций препарат отменяют лишь в редких случаях.

  • сердечно сосудистая система: очень часто – приливы жара; часто – артериальная гипертензия, инфаркт миокарда (есть данные о случаях с летальным исходом); нечасто – сердечная недостаточность;
  • нервная система: очень часто – головокружение; часто – бессонница, сонливость, тревожность, парестезии, головная боль;
  • дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: очень часто – одышка; часто – бронхит, ринит, фарингит, усиление кашля, пневмония; нечасто – интерстициальные болезни легких (есть данные о случаях с летальным исходом);
  • пищеварительная система: очень часто – запор, диарея, тошнота, боли в животе; часто – метеоризм, диспепсия, рвота;
  • иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности (включая крапивницу и ангионевротический отек);
  • кровь и лимфатическая система: часто – анемия;
  • эндокринная система: часто – гипергликемия; с неизвестной частотой – понижение толерантности к глюкозе;
  • скелетно-мышечная система: часто – артрит, артралгия, миастения, патологические переломы, боли в спине и костях;
  • психика: часто – депрессия, понижение либидо;
  • печень и желчевыводящие пути: часто – транзиторные изменения со стороны печени (гепатотоксичность), включая желтуху, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (эти нарушения как серьезные оценивались редко, в большинстве случаев носили транзиторный характер, после отмены Бикалутамида уменьшались или полностью исчезали); редко – печеночная недостаточность (достоверно причинно-следственная связь с приемом препарата установлена не была);
  • кожа и подкожные ткани: очень часто – сыпь; часто – кожный зуд, сухость кожи, алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, повышенная потливость;
  • мочевыводящие пути и почки: очень часто – гематурия, ночные позывы на мочеиспускание; часто – нарушения мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание, недержание/задержка мочи;
  • обмен веществ и питание: очень часто – астения; часто – анорексия, уменьшение/снижение веса;
  • половые органы и молочная железа: очень часто – гинекомастия (нарушение может сохраняться даже после прекращения терапии, в особенности в случаях длительного приема Бикалутамида) и болезненность молочных желез; часто – эректильная дисфункция/импотенция;
  • общие расстройства: очень часто – периферические отеки, инфекции, боли в груди и области малого таза; часто – гриппоподобный синдром.

Передозировка

Нет данных по передозировке Бикалутамида у человека.

Специфический антидот препарата неизвестен. Поскольку Бикалутамид прочно связывается с белками плазмы, и почками в неизмененном виде не выводится, проведение диализа неэффективно. Рекомендуется комплекс мероприятий общей поддерживающей терапии и мониторинг жизненно важных функций организма.

Особые указания

При прогрессировании болезни на фоне увеличения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) нужно рассмотреть вопрос о прекращении приема Бикалутамида.

Во время применения агонистов ГнРГ возможно развитие снижения переносимости глюкозы, что может привести к появлению сахарного диабета или уменьшению толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом (в период проведения комбинированной терапии с агонистами ГнРГ нужно контролировать концентрацию глюкозы в крови).

При функциональных нарушениях печени целесообразно периодически проводить оценку функции печени. Как правило, изменения функции печени развиваются на протяжении первого полугодия применения Бикалутамида. При развитии выраженных изменений терапию отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения может наблюдаться развитие сонливости и головокружения. В этих случаях от управления автотранспортом и иных видов деятельности, требующих повышенного внимания, рекомендуется отказаться.

Применение при беременности и лактации

Бикалутамид не применяется для лечения пациентов женского пола.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяют в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (нарушением функции почек) не требуется коррекция дозы.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью (нарушением функции печени) легкой степени не требуется коррекция дозы Бикалутамида.

При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени возможна его повышенная кумуляция. Но несмотря на то, что у больных с тяжелой печеночной недостаточностью Т1/2 активного энантиомера Бикалутамида возрастает на 76%, коррекции дозы препарата не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Свидетельств о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между аналогами ГнРГ и Бикалутамидом нет.

При проведении терапии на протяжении 28 дней на фоне приема мидазолама AUC (площадь под кривой «концентрация-время») последнего значительно увеличивалась.

Противопоказано одновременное применение терфенадина, астемизола и цизаприда.

Осторожность необходимо соблюдать при сочетанном применении со следующими препаратами/веществами:

  • циклоспорин или блокаторы медленных кальциевых каналов: может потребоваться снижение их дозы, в особенности в случаях появления побочных реакций; после начала курса применения бикалутамида либо его отмены рекомендовано проведение тщательного мониторинга плазменной концентрации циклоспорина в крови и клинического состояния больного;
  • лекарственные средства, угнетающие микросомальные ферменты печени, включая циметидин, кетоконазол: возможно увеличение плазменной концентрации бикалутамида в крови и увеличение частоты появления побочных действий;
  • непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, включая варфарин: бикалутамид усиливает их действие (рекомендовано регулярно осуществлять контроль протромбинового времени).

Аналоги

Аналогами Бикалутамида являются Бикалутера, Андроблок, Бикалутамид Каби, Бикалутамид-Сигардис, Бикалутамид Канон, Бикалутамид-Тева, Балутар, Бикапрост, Билумид, Бикана, Касодекс, Калумид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бикалутамиде

По отзывам, Бикалутамид является эффективным лекарственным средством для лечения рака простаты. Пациенты рекомендуют строго соблюдать назначения врача, что позволит продлить период ремиссии. Советуют остерегаться подделок и приобретать препарат только в надежных аптеках. Отмечают, что со временем эффект может снижаться, поскольку возможно привыкание к Бикалутамиду. Некоторые больные жалуются на побочные реакции в виде болей в животе и желтухи.

Цена на Бикалутамид в аптеках

Примерная цена на Бикалутамид 150 мг (за 30 таблеток в упаковке) составляет 1364 руб.

В наше время, когда экология оставляет желать лучшего, участились онкологические заболевания. Одним из них является рак простаты. Он представляет из себя злокачественную опухоль, которая развивается в предстательной железе.

Как правило, болезнь вялотекущая и человек может ее заметить в последний момент. Среди мужчин, от этого заболевания, умирает каждый десятый. Это неутешительный показатель.

Начаться болезнь может даже от неправильного питания, от гормональных изменений, но основная причина — генетическая предрасположенность. То есть, если у отца или деда были такие проблемы, то шансы заболеть сильно возрастают.

Характерных симптомов у этого вида рака нет, поэтому и обнаружить его крайне сложно. Уже когда появляется кровь в моче, боли, тогда доктор диагностирует рак.

Самое главное — регулярно обследоваться у уролога, ведь при раннем выявлении заболевания, человек может излечиться.

Но если уж так случилось, что болезнь есть — на помощь приходят лекарственные препараты. Одним из них и является Бикалутамид. Принцип его действия — подавление стимулирующего влияние андрогенов, это мужские половые гормоны, в результате чего опухоль регрессирует, то есть уменьшается. Иногда возникает синдром отмены препарата.

Выпускается в таблетках по 50 и 150 мг. В картонных пачках по 14 штук. От приема пищи не зависит.

Принимать его нужно долго, как минимум в течении двух лет, первичную дозу назначают 50 мг. в сутки, но это на фоне хирургического вмешательства, то есть хирургической кастрации. Если же заболевание прогрессирует — препарат отменяют. В пожилом возрасте корректировать дозу не требуется. Детям и женщинам препарат не назначают.

При передозировке диализ не назначают, так как почками это лекарство не выводится.

Много побочных эффектов. Это диарея, желтуха, зуд, уменьшение полового влечения, может начаться прибавка в весе, отеки, лихорадка.

Применяют при разных видах рака предстательной железы, и даже в тех случаях, когда хирургическое вмешательство невозможно.

Из противопоказаний может быть непереносимость лактозы, не назначают женщинам и детям. При заболеваниях печени также назначают с осторожностью. Даже если с печенью все в порядке, то в течении полугода нужно следить за изменением ее функций. В случае ярких изменений прием лекарства прекращают.

Хранится как обычно, два года при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Все(5)

Рак предстательной железы. Лечение, профилактика./ Prostate cancer. Treatment, Prevention Снежный Дождь БОЛЬ В МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЕ. ПОЧЕМУ ЧТО ДЕЛАТЬ!!! Бикалутамид Сандоз — показания к применению Бикалутамид Гриндекс — показания к применению

Бикалутамид — инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП- 000398

Торговое название препарата: Бикалутамид

Международное непатентованное название:

бикалутамид

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На изломе таблетки от белого до почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа:

Противоопухолевое средство, антиандроген

Код ATX:

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бикалутамид является селективным нестероидным антиандрогеном, не обладающим другими видами эндокринной активности. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера.
Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов.
Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (К)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %).
Интенсивно и стереоспецифично метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты не активны, выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Показания к применению

  • Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией.
  • Местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
  • Местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); детский возраст. Не должен назначаться пациентам женского пола.
С осторожностью
Нарушение функции печени.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослые мужчины (в т. ч. пожилого возраста):
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции ночек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Побочное действие
Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

  • очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, «приливы» крови к лицу;
  • часто (>1% и диарея, тошнота, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе.
  • редко (>0,1% — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные заболевания легких; стенокардия, удлинение интервала QT, нарушения ритма сердца; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.
  • очень редко (>0,01% — рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печёночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена), тромбоцитопения.

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой >1% (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, запор, метеоризм.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, инфекция мочевыводящих путей, дизурия, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, полиурия, гидронефроз. Со стороны кроветворной системы: анемия, лейкопения.
Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм. Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Прочие: боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, боль в спине, снижение или повышение массы тела, отеки, сахарный диабет, лихорадка.

Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (11)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP ЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.
В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP ЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP ЗА4.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг. По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Маркировка
На блистере указывают номер производственной лицензии и товарный знак предприятия-изготовителя, на русском языке указывают название препарата, лекарственную форму, дозировку, номер серии, дату производства, срок годности «in bulk».
На этикетке коробки и короба указывают номер производственной лицензии и товарный знак предприятия-изготовителя, на русском и английском языках указывают предприятие-изготовитель, его адрес, страну, название препарата, лекарственную форму, дозировку, название и содержание действующего вещества в одной таблетке, условия хранения, номер серии, дату производства, срок годности, «Только для упаковки», количество таблеток в блистере, количество блистеров. При упаковке на ЗАО «Скопинский фармацевтический завод» или ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия.
На пачке и этикетке для групповой упаковки на русском языке указывают пред-приятие-изготовитель, его товарный знак, страну, название предприятия, осуществившего упаковку, его товарный знак, адрес, телефон/факс, владельца регистрационного удостоверения, его товарный знак, адрес, телефон/факс, название препарата, лекарственную форму, дозировку, название и содержание активного вещества в одной таблетке, количество таблеток в упаковке, условия хранения, «Применять по назначению врача», «Хранить в недоступном для детей месте», номер серии, дату производства (соответствует дате изготовления препарата «in bulk»), срок годности. На пачке дополнительно указывают условия отпуска, способ применения, регистрационный номер, фармакотерапев-тическую группу, штриховой код, «Содержит лактозы моногидрат». На этикетке групповой упаковки дополнительно указывают количество упаковок.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
Хетеро Драге Лимитед, Индия
22-110, IDA Джидиметла, Хайдарабад-500055, Индия
Упаковано
ЗАО «Скопинский фармацевтический завод»
391800, Россия, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское
или
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д.6

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх