Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Бензилпенициллина натриевая соль 1000000

Бензилпенициллина натриевая соль

Состав

1 флакон включает 500000 ЕД или 1000000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина (бензилпенициллина).

Форма выпуска

Компания «Синтез» производит препарат в форме порошка для изготовления инъекций, во флаконах №1; №5; №10 или №50 в упаковке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим антибиотиком и входит группу пенициллинов. Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток.

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков, возбудителей дифтерии и сибирской язвы, стрептококков; грамотрицательных бактерий: возбудителей гонореи и менингококковой инфекции; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет.

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков, которые продуцируют пенициллиназу.

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора, предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ. Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при патологиях почек может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Показания к применению

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

  • очаговая/крупозная пневмония;
  • сифилис;
  • эмпиема плевры;
  • скарлатина;
  • сепсис;
  • дифтерия;
  • септицемия;
  • рожа;
  • пиемия;
  • сибирская язва;
  • септический эндокардит (подострый и острый);
  • актиномикоз;
  • менингит;
  • ЛОР-инфекции;
  • остеомиелит;
  • гонорея;
  • инфекции желчных и мочевыводящих путей;
  • бленнорея;
  • ангина;
  • инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
  • кожные гнойные инфекции;
  • гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Противопоказания

Абсолютно запрещено введение бензилпенициллина при персональной гиперчувствительности (включая прочие антибиотики пенициллинового ряда) и эпилепсии (для эндолюмбальных инъекций). Также не рекомендуют использовать данное лекарственное средство при вскармливании грудью и беременности.

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая кандидоз ротовой полости и/или влагалища.

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты, диарею, иногда рвоту.

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений, таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги, тошнота, симптомы менингизма, рвота, кома.

Отмечаемые аллергические проявления заключались в повышении температуры, возникновении кожной сыпи и/или сыпи на слизистых, крапивницы, суставных болей, ангионевротического отека, эозинофилии, также возможен анафилактический шок, могущий привести к летальному исходу.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению

Дозировочный режим бензилпенициллина устанавливается в индивидуальном порядке. Практикуют внутримышечное (в/м), подкожное (п/к), внутривенное (в/в) и эндолюмбальное введение препарата.

В случае проведения в/м и в/в инъекций суточная дозировка для взрослых больных варьируется в пределах 250000-60000000 ЕД. Как правило, используется Бензилпенициллина натриевая соль 1000000 ЕД.

Суточная детская доза вычисляется исходя из массы ребенка и составляет 50000-100000 ЕД на килограмм веса для возраста до 1-го года и 50000 ЕД на килограмм веса для возраста после 1-го года. По показаниям возможно увеличение суточной дозировки до 300000 ЕД на килограмм веса, по жизненно важным показаниям — до 500000 ЕД на килограмм веса. Введение препарата осуществляют 4-6 раз в 24 часа.

В основном, для в/в и в/м инъекций порошок разводят в воде д/ин. Также при в/м применении допускают его растворение в новокаине (0,5%), с предварительно выполненной пробой на чувствительность к нему пациента. Пред тем, как развести Бензилпенициллина натриевую соль, следует визуально проверить порошок на содержание посторонних включений. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 часов.

П/к введение антибиотика практикуют для обкалывания инфильтратов. В таком случае растворяют 100000-200000 ЕД порошка в 1 мл новокаина (0,25-0,5%).

Эндолюмбальные инъекции проводят исходя из заболевания и его тяжести. Взрослые дозы равняются 5000-10000 ЕД, детские — 2000-5000 ЕД. При этом разведение порошка осуществляется водой д/ин. или раствором хлорида натрия (0,9%) из расчета 1000 ЕД на 1 мл растворителя. Перед введением, в зависимости от показателей внутричерепного давления, следует извлечь 5-10 мл СМЖ и добавить в приготовленный раствор препарата в пропорции 1:1.

Минимальная продолжительность лечения ограничивается 7-ю сутками, максимальная может длиться до 2-х месяцев и даже дольше.

Передозировка

В случае передозировки бензилпенициллином отмечалось его токсическое влияние на ЦНС (в основном при введении эндолюмбально). Наблюдаемая симптоматика проявлялась рефлекторным возбуждением, тошнотой, головными болями, миалгией, рвотой, судорогами, менингизмом, артралгией, комой.

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее гемодиализ. При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Взаимодействие

Сочетаемое назначение с бактериостатическими антибиотиками (Тетрациклин), снижает бактерицидную эффективность бензилпенициллина.

Параллельное применение с Пробенецидом уменьшает канальцевую секрецию бензилпенициллина, что влияет на повышение его плазменной концентрации и увеличивает Т1/2.

Условия продажи

Бензилпенициллин поступает в продажу как рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Порошок должен храниться в оригинальном герметичном флаконе при температуре до 20°C.

Срок годности

Со дня изготовления – 3 года.

Особые указания

Бензилпенициллин назначают с особой осторожностью пациентам с патологиями почек, сердечной недостаточностью, аллергикам (в особенности при лекарственной аллергии), а также при гиперчувствительности к цефалоспоринам (по причине возможного формирования перекрестных реакций).

В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков.

Во время лечения могут развиваться грибковые суперинфекции, в связи с чем целесообразно параллельное применение противогрибковых средств.

Следует помнить, что досрочное прерывание лечения бензилпенициллином или его использование в субтерапевтических дозах способствует формированию резистентных бактериальных штаммов.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Бициллин;
  • Феноксиметилпенициллин;
  • Бензициллин;
  • Оспен;
  • Молдамин;
  • Ретарпен;
  • Стар-Пен.

Детям

Лечение детей проводится в вышеуказанных дозах, рассчитанных в соответствии с их весом.

С алкоголем

Лучше избегать употребления напитков с алкоголем.

При беременности и лактации

Назначение бензилпенициллина при беременности допускается лишь в крайних случаях, при всесторонней оценке польза/риск.

При необходимости использования бензилпенициллина в момент лактации, вскармливание грудью прекращают.

Отзывы

На различных интернет-ресурсах можно найти как отрицательные, так и положительные отзывы о Бензилпенициллина натриевой соли. В случае применения препарата против чувствительных к нему микроорганизмов проводимое лечение практически всегда показывает высокие результаты и, наоборот, при использовании Бензилпенициллина для уничтожения устойчивых к его воздействию штаммов бактерий, в лучшем случае, пропадает впустую. В связи с этим, при любой бактериальной инфекции лучше до начала терапии выявить ее возбудителя и только тогда назначать актуальный в этом случае антибиотик.

Цена, где купить

Цена на Бензилпенициллина натриевую соль по 1000000 ЕД составляет 6-7 рублей за 1 флакон.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ПаниАптека

  • Бензилпенициллин флакон Бензилпенициллина натриевая соль порошок для инъекций 1000000ЕД Украина , Киевмедпрепарат ОАО 11 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

Бензилпенициллин (Benzylpenicillin)

  • Применение вещества Бензилпенициллин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бензилпенициллин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Бензилпенициллин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Бензилпенициллин

Латинское название вещества Бензилпенициллин

Benzylpenicillinum (род. Benzylpenicillini)

Химическое название

Брутто-формула

C16H18N2O4S

Фармакологическая группа вещества Бензилпенициллин

  • Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A22 Сибирская язва
  • A27.0 Лептоспироз желтушно-геморрагический
  • A27.9 Лептоспироз неуточненный
  • A36.9 Дифтерия неуточненная
  • A38 Скарлатина
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A42.0 Легочный актиномикоз
  • A46 Рожа
  • A48.0 Газовая гангрена
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • A54.3 Гонококковая инфекция глаз
  • A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • H16.0 Язва роговицы
  • I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J18.0 Бронхопневмония неуточненная
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J86 Пиоторакс
  • K65.0 Острый перитонит
  • K83.0 Холангит
  • L01 Импетиго
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
  • M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • O23 Инфекции мочеполовых путей при беременности
  • R09.1 Плеврит
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

61-33-6

Характеристика вещества Бензилпенициллин

Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).

В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.

Бензилпенициллина натриевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.

Бензилпенициллина калиевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м, п/к.

Бензилпенициллина новокаиновая соль — белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч.

Применение вещества Бензилпенициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор-органов (ангина), менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Бензилпенициллин

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.

Прочие: для натриевой соли — нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли — аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.

При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бензилпенициллин

В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.

Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.

При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В.

В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Бензилпенициллин 0.0075
Пенициллин G натриевая соль 0.0047
Бензилпенициллина натриевая соль 0.0015
Прокаин-Бензилпенициллин 0.0014
Прокаин пенициллин G 3 мега 0.0009
Бензилпенициллина новокаиновая соль 0.0009
Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая 0.0007
Пенициллина G натриевая соль стерильная 0.0003
Бензилпенициллина натриевая соль стерильная 0.0001
Бензилпенициллина натриевая соль-Виал 0.0001
Бензилпенициллина новокаиновая соль стерильная 0.0001
Прокаинбензилпенициллин стерильный 0
Бензилпенициллина калиевая соль кристаллическая 0

Бензилпенициллин

Бензилпенициллин – это лекарственное средство, которое относится к антибиотикам пенициллиновой группы. Препарат используется только для инъекций, минуя желудок, поскольку желудочный сок нейтрализует основные фармакологические свойства активного вещества.

Бензилпенициллин выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инъекций.

Препарат оказывает бактерицидное влияние посредством ингибирования синтеза стенки клеток микроорганизмов.

Фармакологическое действие Бензилпенициллина

По инструкции, Бензилпенициллин оказывает бактерицидный эффект, а именно проявляет активность по отношению к некоторым грамотрицательным микроорганизмам (менингококкам, гонококкам), анаэробным палочкам, стафилококкам, стрептококкам, Actinomyces spp., Spirochaetaceae и другим.

Препарат не активен против множества разновидностей грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Пенициллиназа разрушает Бензилпенициллин. За последнее время отмечаются некоторые изменения в чувствительности пневмококков, гемолитических стрептококков, стафилококков, гонококков к действующему веществу препарата.

Бензилпенициллин используется в виде хорошо растворимых солей – натриевой и калиевой (Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина калиевая соль). Из-за данного свойства солей препарат быстро действует, но кратковременно – в течение 3-4 часов, после чего вещество стремительно выводится из организма. Следовательно, при лечении заболеваний требуются частые повторы инъекций. Однако на фармакологическом рынке представлен препарат в виде и плохо растворимых солей:

  • Бензилпенициллин новокаиновая соль;
  • Бензатина бензилпенициллин.

В отличие от Бензилпенициллина натриевой соли, Бензатина бензилпенициллин отличается пролонгированным действием, медленно всасывается из места, где была проведена инъекция, создавая при этом депо в мышцах. Это позволяет поддерживать необходимую концентрацию препарата в крови длительное время и снижает частоту введения лекарства.

Показания к применению Бензилпенициллина

В инструкции к Бензилпенициллину отмечено, что препарат показан при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера таких, как:

  • эмпиема плевры, внебольничная пневмония, бронхит – болезни органов дыхания;
  • заболевания ЛОР-органов;
  • холецистит, холангит – желчевыводящих путей;
  • пиелит, цервицит, пиелонефрит, уретрит, цистит – мочеполовой системы;
  • импетиго, раневая инфекция, вторично инфицированные дерматозы, рожа – мягких тканей и кожных покровов;
  • перитонит;
  • язва роговицы, гонобленнорея – органов зрения;
  • острый и подострый септический эндокардит, сепсис;
  • сифилис и гонорея;
  • остеомиелит;
  • сибирская язва;
  • дифтерия;
  • актиномикоз;
  • менингит;
  • скарлатина.

Способ применения и дозировка

Тип лекарственного средства и дозировка Бензилпенициллина подбираются в зависимости от разновидности и стадии заболевания, а также возраста пациента. Так, при врожденном сифилисе детям вводят по 2 инъекции препарата пролонгированного действия (Бензатина бензилпенициллин) по 0,6 миллионов ЕД. При двукратном применении средства уколы лучше делать в разные места на коже. Для лечения сифилиса у взрослых дозировка Бензилпенициллина, по инструкции, составляет 1-2 инъекции по 2,4 миллиона ЕД.

В целях проведения терапии тропической инфекции (пинты) доза препарата для детей составляет 1,2 миллиона ЕД, для взрослых – 2,4 миллиона ЕД.

Лечение такой тропической инфекции, как фрамбезия, осуществляется с применением Бензилпенициллина по 0,6-1,2 миллиона ЕД для детей, для взрослых – 1,2 миллиона ЕД один-два раза.

В лечебных целях против тонзиллита, скарлатины, раневых острых инфекций на начальном этапе используют Бензилпенициллина натриевую соль (или калиевую). Затем детям младше 12 лет показана дозировка 0,6 миллионов ЕД ежедневно или раз в три дня, взрослым – по 1,2 миллиона ЕД Бензилпенициллина за 1-2 инъекции 1 раз в неделю.

Для профилактики рецидивов ревматического эндокардита и ревматизма детям до 12 лет показана доза 1-2 инъекции по 0,6 миллиона ЕД каждый месяц, взрослым и детям старше 12 лет – по 1,2 миллиона ЕД один-два укола также с периодичностью раз в месяц.

Для профилактики рожистого воспаления пациентам взрослой категории показана доза 2,4 миллиона ЕД, детям – 1 инъекция 0,6 миллиона ЕД раз в 2 недели или 1 инъекция 1,2 миллиона ЕД раз в 3-4 недели.

В целях предупреждения инфекционных осложнений вследствие небольших хирургических вмешательств используют Бензилпенициллин длительного действия в объеме 0,6-1,2 миллиона ЕД для детей, для взрослых – по 1,2 миллиона ЕД. После проведения обширных операционных вмешательств в профилактических целях используют по 1,2 миллиона ЕД для пациентов младше 12 лет и по 2,4 миллиона ЕД каждые 7-14 дней для взрослых до полного выздоровления.

Побочные действия Бензилпенициллина

Согласно инструкции к Бензилпенициллину, возможно появление следующих симптомов после введения препарата:

  • со стороны ЖКТ: тошнота, рвота и диарея;
  • кандидоз полости рта, кандидоз влагалища – признаки, обусловленные химиотерапевтическим воздействием;
  • со стороны центральной нервной системы: развитие нейротоксических реакций (повышение рефлекторной возбудимости, судороги, симптомы менингизма, кома) – при введении высоких доз препарата, особенно при эндолюмбальном введении (в спинномозговой канал);
  • аллергические проявления: крапивница, повышение температуры тела, боли в суставах, сыпь на слизистых оболочках, кожная сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия.

Известны случаи развития анафилактического шока вследствие введения препарата, что заканчивалось летальным исходом.

Противопоказания к применению

Бензилпенициллин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, а также при эпилепсии (эндолюмбальное введение), аритмии (использование калиевой соли), гиперкалиемии.

Осторожно назначают средство беременным и кормящим женщинам. Это же касается лиц с чувствительностью к цефалоспоринам и тех, у кого есть склонность к аллергии вообще. При возникновении каких-либо аллергических реакций применение средства нужно срочно прекратить.

Бензилпенициллина натриевая соль – это соединение, представляющее собой натривую соль бензилпенициллиновой кислоты, что продуцируется некоторыми видами плесневых грибов. Это лекарственное средство, принадлежащее к антибиотикам пенициллинового ряда.

Форма выпуска бензилпенициллина натриевой соли

Лекарство представляет собой мелкий порошок, предназначенный для получения раствора. Выпускают бензилпенициллина натриевую соль во флаконах по 1000000 — 100000 ЕД активного вещества. Растворы препарата применяют для системного воздействия на организм (чаще внутримышечно), воздействия на органы и ткани, в которые может проникнуть лекарство через кровь, а также в качестве средств местного воздействия. Бензилпенициллина натриевая соль не вводится пероральным способом, т.к. легко разрушается под действием желудочного сока.

Механизм действия бензилпенициллина натриевой соли

Препарат оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения, и не влияет на клетки, находящиеся в покое. При этом угнетаются также и внутриклеточно расположенные бактерии, а бактерицидный эффект наблюдается даже при очень малых концентрациях лекарства.

Бензилпенициллина натриевая соль после внутримышечного введения быстро проникает в кровь, откуда распространяется во внутренние органы, ткани и жидкости и достаточно долго там сохраняется. В наибольших количествах препарат обнаруживается в почках, печени, легких, лимфоузлах, селезенке, в меньших концентрациях – в мышечной ткани, поджелудочной железе, щитовидке, коже. Плохо проникает средство в хрящевую и костную ткань, спинномозговую жидкость.

Данный антибиотик активен в отношении к следующим микроорганизмам:

  • грамположительные бактерии (пневмококки, стрептококки, стафилококки, возбудители дифтерии и т.д.);
  • грамотрицательные микробы (гонококки, менингококки);
  • анаэробные спорообразующие палочки;
  • спирохеты;
  • актиномицеты и др.

Устойчивыми к действию бензилпенициллина натриевой соли являются некоторые грамотрицательные микроорганизмы (клебсиеллы, бруцеллы), риккетсии, простейшие, вирусы, почти все грибы, а также штаммы стафилококков, которые вырабатывают фермент пенициллиназу. Слабая активность наблюдается в отношении кишечных бактерий и синегнойной палочки.

Применение бензилпенициллина натриевой соли

Зачастую препарат назначают при лечении заболеваний нижних дыхательных путей, раневых инфекциях, болезнях ЛОР-органов, мочеполовых инфекциях, септическом эндокардите, заболеваниях глаз, сифилисе, воспалениях спинного и головного мозга и других заболеваниях, которые вызываются чувствительными к нему микробами.

Длительность лечения определяется характером и течением патологии. Если спустя 2 – 3 дня после начала терапии нет эффекта, переходят к применению других антибиотиков.

Как разводить бензилпенициллина натриевую соль?

Разведение бензилпенициллина натриевой соли проводится непосредственно перед применением. При внутримышечном, внутриполостном и подкожном введении препарат разбавляется водой для инъекций, физраствором или раствором новокаина.

Для внутривенного струйного введения бензилпенициллина натриевую соль растворяют в воде для инъекций или физрастворе. Перед внутривенным капельным введением препарат разбавляют раствором глюкозы либо физраствором. Эндолюмбальное введение также предусматривает использование физраствора для разведения лекарства.

Для ингаляционного использования порошок бензилпенициллина натриевой соли растворяют в дистиллированной воде или физрастворе.

Противопоказания бензилпенициллина натриевой соли:

  • повышенная чувствительность к бензилпенициллину, а также иным препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов;
  • эпилепсия (эндолюмбальное введение);
  • беременность и лактация;
  • острые аллергические реакции.

Пенициллины: механизм действия, показания, противопоказания

Пенициллины обладают узким спектром действия и характеризуются бактерицидным эффектом.

Различают пенициллины:

  • Биосинтетические пенициллины: короткого действия(бензилпенициллина натриевая, калиевая соль) и длительного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины);
  • Полусинтетические пенициллины: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин. Полусинтетические пенициллины в отличие от природных не разрушаются в кислом содержимом желудка, можно применять внутрь; некоторые устойчивы к бета-лактамазе; более широкого спектра действия.

Механизм действия пенициллинов

Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением. Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр+ стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты,
  • бактероиды.

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.

Бициллин-1,3,5

Бициллин-1,3,5 – трудно растворимые соли бензилпеницилина, плохо расворяются в воде, используются в виде взвесей, медленно всасываются, вводятся в/м 1 раз в неделю/4 дня/ месяц. Бициллин-3 включает новокаиновую соль, бензилпенициллин, бициллин-1, бициллин-5 1 новокаиновую соль, 4 части бициллина-1.

Спектр действия:

  • Гр+ стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты, бактероиды.

Показания:

  • профилактика ревматизма,
  • лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета-гемолитическим стрептококком.

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Ампициллин

Ампициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, внутрь 4-6 раз в сутки, легко проникает в ткани, через ГЭБ.

Спектр действия:

  • Гр+ стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты, бактероиды + эшерихии,
  • шигеллы,
  • сальмонеллы,
  • клебсиеллы,
  • гемофильная палочка,
  • хеликобактер пилори.

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике,
  • профилактика ревматизма,
  • лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
  • + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

95. Benzylpenicillinum-natrium

95. Benzylpenicillinum-natrium

Бензилпенициллина натриевая соль

Benzylpenicillinum Natricurn *

Бензилпенициллина натриевая соль является солью бензилпеницилли-новой кислоты, продуцируемой Penicillium notatum или другими род­ственными организмами, или получаемой другими методами и обла­дающей антимикробным действием.

Содержание C16H17N2NaO4S не менее 90% и содержание суммы пени-циллинов в препарате не менее 96%.

Примечание. При определении активности биологическим мето­дом общая активность препарата (сумма пенициллинов) не менее 96%- Теоретическая активность натриевой соли бензилпеницилли­на 1670 ЕД/мг. 0,0005988 мг химически чистой натриевой соли бен­зилпенициллина соответствует одной единице действия (ЕД) (стр. 943).

Точность определения должна быть такова, чтобы доверительные пределы при Р = 95% отклонялись от среднего значения не более чем на ±5% (стр. 963).

Средняя величина найденной активности должна быть не менее 1600 ЕД/мг.

Описание. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слег ка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочен и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при дейст вии пенициллиназы. Медленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре.

Растворимость. Очень легко растворим в воде, растворим в этиловом и метиловом спиртах.

Подлинность. Препарат дает первую реакцию подлинности, указанную в статье «Benzylpenicillinum-kalium». Препарат дает характерную реакцию Б на натрий (стр. 745).

Прозрачность и цветность раствора, кислотность или щелочность, по­теря в весе при высушивании, удельное вращение, показатель погло­щения, испытание на токсичность, пирогенность, стерильность и термоста­бильность. Препарат должен отвечать требованиям, указанным в статье «Benzylpenicillinum-kalium».

Количественное определение. Сумма пенициллинов. Около 0,06 г пре­парата (точная навеска) растворяют в воде в мерной колбе емкостью 100 мл, доводят объем раствора водой до метки и перемешивают. Далее проводят определение, как указано на стр. 980.

Один мг стандартного препарата натриевой соли бензилпенициллина соответствует 1,0 мг суммы пенициллинов, в пересчете на бензилпени­циллина натриевую соль.

Бензилпенициллин. Определение содержания бензилпенициллина про­водят, как указано в статье «Определение бензилпенициллина в препа­ратах пенициллина» (стр. 979).

1 г осадка соответствует 0,7962 г C16H17N2Na04S.

Упаковка. Во флаконы, герметически закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, по 125 000; 250 000; 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Препарат, предназначенный для изготовления лекарственных форм для наружного употребления, выпускают в стеклянных банках с навин­чивающимися крышками, залитыми парафином или мастикой, от 0,5 кг и выше в пересчете на химически чистую натриевую соль бензилпеницил­лина.

Каждый флакон должен содержать не менее 90% и не более 110% количества ЕД, указанных на этикетке.

Хранение. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.

Дозы см. стр. 1023.

Антибиотик.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх