Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Азатиоприн инструкция

Азатиоприн

Азатиоприн – это сильный иммуносупрессивный препарат цитостатического и цитотоксического действия.

Состав Азатиоприна

Действующее вещество – азатиоприн (0,05 г).

Вспомогательные вещества:

  • Желатин;
  • Сахар молочный;
  • Крахмал картофельный;
  • Кальция стеарат.

Форма выпуска

Азатиоприн выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В картонной пачке содержится 5 упаковок.

Аналоги Азатиоприна

К лекарственным средствам с аналогичным активным веществом относятся:

  • Азасан;
  • Азанин;
  • Азамун;
  • Азапресс;
  • Имуран;
  • Имурель.

Фармакологическое действие Азатиоприна

Азатиоприн оказывает иммунодепрессивное действие, преимущественно направленное на замедленную гиперчувствительность и клеточную цитотоксичность. Блокирует пролиферацию (разрастание) тканей и деление клеток. Подавляет реакции тканевой несовместимости. Меньше действует на синтез антител. У азатиоприна более выражено иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности, по сравнению с меркаптопурином.

Является структурным аналогом гуанина, гипоксантина и аденина, входящих в состав нуклеиновых кислот.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. С белками связывается приблизительно 30%. При биотрансформации образуются активные метаболиты (6-меркаптопурин и 6-тиоинозиновая кислота).

Концентрация азатиоприна в тканях незначительна; в мозге определяется его наименьшее количество. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения активного вещества и его метаболитов составляет около 5 часов. Препарат почти полностью выводится с желчью через печень, а через почки – не более 1-2%.

Показания к применению

Азатиоприн, по инструкции,показан при следующих заболеваниях:

  • Ревматоидном артрите;
  • Неспецифическом язвенном колите;
  • Хроническом активном гепатите;
  • Системной красной волчанке;
  • Узелковом периартериите;
  • Дерматомиозите;
  • Миастении;
  • Вульгарной пузырчатке;
  • Идиопатической тромбоцитопенической пурпуре;
  • Аутоиммунном гломерулонефрите;
  • Псориазе.

Азатиоприн, по отзывам, может использоваться в составе комбинированной терапии в качестве профилактики реакций отторжения трансплантатов.

Противопоказания

Лекарство противопоказано при повышенной чувствительности к азатиоприну или меркаптопурину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат строго противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста необходима контрацепция. В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы Азатиоприна

Таблетки принимают внутрь. Доза устанавливается индивидуально. При этом учитываются не только показания и тяжесть течения заболевания, но и дозировка одновременно назначенных лекарств, а также гематологическая переносимость. Лечение, как правило, длительное.

Средние суточные дозы составляют:

  • Ревматоидный артрит – 1-2,5 мг/кг за 1-2 раза. Поддерживающая терапия – 0,5 мг/кг. Курс лечения составляет 12 недель;
  • Хронический активный гепатит – 1-1,5 мг/кг;
  • Профилактика реакций отторжения трансплантатов – 5 мг/кг за 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Азатиоприн, по отзывам врачей, наиболее эффективен в сочетании с кортикостероидами и циклоспорином. Поддерживающая доза – 1-4 мг/кг на протяжении нескольких лет. В случае отмены препарата дозировка уменьшается постепенно. Если же возникают симптомы отторжения трансплантата, то суточную дозу снова увеличивают до 4 мг/кг;
  • Другие заболевания – 1,5-2 мг/кг за 3-4 раза. Если это необходимо, доза повышается до 200-250 мг за 2-4 приема.

Передозировка Азатиоприна

К признакам передозировки относятся:

  • Диспепсические явления;
  • Панцитопения;
  • Нарушение функций печени;
  • Усиление других побочных действий.

Лечение – симптоматическое. Может быть назначен гемодиализ.

Побочные действия Азатиоприна

Инструкция к Азатиоприну указывает следующие побочные действия:

  • Система кроветворения – миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), развитие вторичных инфекций, макроцитоз и мегалобластный эритропоэз, гемолитическая анемия;
  • Пищеварительная система – рвота, тошнота, холестатический и токсический гепатит, анорексия, эрозивно-язвенные поражения слизистых рта, кровотечение из ЖКТ, панкреатит, перфорация и некроз кишечника;
  • Аллергические реакции – кожная сыпь, миалгия, артралгия, лекарственная лихорадка.

Иногда возможны воспаление мозговых оболочек, острая почечная недостаточность, легочные заболевания.

Экспериментальные данные свидетельствуют о тератогенном, эмбриотоксическом и канцерогенном действии Азатиоприна (есть риск возникновения злокачественных новообразований).

Особые указания

На протяжении первых 8 недель терапии необходимо еженедельно контролировать картину периферической крови (впоследствии – 1-2 раза в месяц). Периодически осуществляется контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, щелочных фосфатаз и уровня билирубина.

Дозу снижают до 1/4, если одновременно назначен аллопуринола азатиоприн, а также при нарушении функций печени или почек.

При ветряной оспе, опоясывающем герпесе или недостаточности ксантиноксидазы, а также при цитотоксической и радиационной терапии Азатиоприн назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием азатиоприна с различными веществами вызывает ряд последствий:

  • Аллопуринол – возрастает токсическое воздействие;
  • Ко-тримоксазол – увеличивается миелотоксическое действие;
  • Ингибиторы АПФ – развивается тяжелая лейкопения;
  • Другие иммунодепрессанты – повышается риск возникновения инфекций и опухолей;
  • Живые вирусные вакцины – усиливаются репликации вируса;
  • Инактивированные вакцины – угнетается продукция антител.

Азатиоприн несовместим с недеполяризующими миорелаксантами.

Условия хранения Азатиоприна

Хранить в темном, недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Азатиоприн (Azathioprine)

Последняя актуализация описания производителем 24.08.2011 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Азатиоприн* (Azathioprine*)

АТХ

L04AX01 Азатиоприн

Фармакологическая группа

  • Иммунодепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
  • G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
  • K51 Язвенный колит
  • K73.9 Хронический гепатит неуточненный
  • L10 Пузырчатка
  • L40 Псориаз
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M30 Узелковый полиартериит и родственные состояния
  • M32 Системная красная волчанка
  • M33 Дерматополимиозит
  • N05 Нефритический синдром неуточненный
  • T86.9 Отмирание и отторжение пересаженного (ой) органа и ткани, неуточненных
Таблетки 1 табл.
азатиоприн 0,05 г
вспомогательные вещества: желатин; крахмал картофельный; сахар молочный; кальция стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Описание лекарственной формы

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Характеристика

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов.

Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1–2%.

Показания препарата Азатиоприн

профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

ревматоидный артрит;

хронический активный гепатит;

системная красная волчанка;

неспецифический язвенный колит;

дерматомиозит;

миастения;

узелковый периартериит;

вульгарная пузырчатка;

аутоиммунный гломерулонефрит;

идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

псориаз.

повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;

беременность.

Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.

Взаимодействие

При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом — возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ — возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях — обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите — по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения — не менее 12 нед. Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.

При хроническом активном гепатите суточная доза — 1–1,5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Меры предосторожности

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

По рецепту.

Условия хранения препарата Азатиоприн

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азатиоприн

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура Аутоиммунная тромбоцитопеническая пурпура при беременности
Болезнь Верльгофа
Идиопатическая аутоиммунная тромбоцитопения
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых
Иммунная идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Иммунные тромбоцитопении
Кровотечение у больных с тромбоцитопенической пурпурой
Посттрансфузионная пурпура
Синдром Эванса
Тромбоцитопеническая пурпура
Тромбоцитопения иммунного происхождения
Хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Эссенциальная тромбоцитопения
G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса Миастенические синдромы
Миастенический синдром
Миастения
Синдром миастенический
Тяжелая миастения (Myasthenia gravis)
K51 Язвенный колит Колит острый язвенный
Колит язвенно-геморрагический неспецифический
Колит язвенно-трофический
Колит язвенный
Колит язвенный идиопатический
Колит язвенный неспецифический
Неспецифический язвенный колит
Проктоколит язвенный
Ректоколит геморрагический гнойный
Ректоколит язвенно-геморрагический
Язвенно-некротический колит
K73.9 Хронический гепатит неуточненный Воспалительные заболевания печени
Гепатит хронический
Инфекция печени
Хронические гепатиты с признаками холестаза
Хронический гепатит
Хронический реактивный гепатит
Хроническое воспалительное заболевание печени
L10 Пузырчатка Дерматит пузырчатый
Доброкачественный пемфигоид слизистых оболочек
Доброкачественный пемфигус
Обыкновенная пузырчатка
Пемфигус
Пузырные дерматозы
Пузырчатка
Пузырчатый дерматит
Семейная доброкачественная пузырчатка Хейли-Хейли
L40 Псориаз Генерализованная форма псориаза
Генерализованный псориаз
Гиперкератоз при псориазе
Дерматоз псориазоформный
Изолированная псориатическая бляшка
Инвалидизирующий псориаз
Инверсный псориаз
Кебнера феномен
Обыкновенный псориаз
Псориаз волосистой части головы
Псориаз волосистых частей кожи
Псориаз осложненный эритродермией
Псориаз половых органов
Псориаз с поражением волосистых участков кожных покровов
Псориаз с экзематизацией
Псориаз экземоподобный
Псориазоформный дерматит
Псориатическая эритродермия
Рефрактерный псориаз
Хронический псориаз
Хронический псориаз волосистой части головы
Хронический псориаз с диффузными бляшками
Чешуйчатый лишай
Эксфоллиативный псориаз
Эритродермический псориаз
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный Артрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит
M32 Системная красная волчанка Волчанка красная диссеминированная
Диссеминированная красная волчанка
Хроническая красная волчанка
M33 Дерматополимиозит Болезнь Вагнера
Дерматомиозит
Синдром Вагнера-Унферрихта-Хеппа
Системный дерматомиозит
Склеродерматомиозит
N05 Нефритический синдром неуточненный Гломерулонефрит
Гломерулосклероз
Идиопатический нефрит
Иммунные болезни почек
Иммунные болезни почек цитотоксические
Иммунные гломерулопатии
Инфекции почек
Мезангиальный пролиферативный гломерулонефрит
Мембранозно-пролиферативный гломерулонефрит
Мембранозный гломерулонефрит
Нефрит
Нефриты
Постинфекционный гломерулонефрит
Постстрептококковый гломерулонефрит
Сегментарный гломерулосклероз
T86.9 Отмирание и отторжение пересаженного (ой) органа и ткани, неуточненных Реакции отторжения трансплантата
Реакция отторжения
Реакция отторжения при трансплантации органов
Реакция трансплантат-против-хозяина
РТПХ

Описание действующего вещества Азатиоприн/Azathioprine

Фармакологические свойста

Азатиоприн — структурный аналого (антиметаболит) аденина, гипоксантина и гуанина -аминокислот, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.
Иммунодепрессивное действие азатиоприна обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.
После приема внутрь азатиоприн быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — 30%. После «первого прохождения» через печень азатиоприн биотрансформируется в активный метаболит — меркаптопурин. Период полувыведения составляет 5 ч. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит — меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями. Выводится практически полностью с желчью, через почки — не более 1–2%.

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии), ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, системная красная волчанка, неспецифический язвенный колит, дерматомиозит, миастения, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, аутоиммунный гломерулонефрит, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, псориаз.

Препараты азатиоприна применяются внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. При трансплантации: ударная доза до 5 мг/кг в 2–3 приема в течение 1–2 мес, затем в дозе 1–4 мг/кг в течение длительного срока (несколько лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае появления признаков отторжения трансплантата дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут.
При других заболеваниях: 1–2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, длительность терапии устанавливается индивидуально. Возможно назначение препарата на срок до нескольких лет.
Если пропустили очередной прием лекарства, сделать это как только вспомнили. Следующий прием сместить на пропущенный промежуток.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, в т.ч. к меркаптопурину, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.
С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют азатиоприн при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.
Не следует применять азатиоприн длительно (возможна индукция неопластических процессов). В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина. При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).
В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Азатиоприн проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко, поэтому при беременности и лактации строго противопоказан. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ), холестатический гепатит, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ; у реципиентов трансплантатов — панкреатит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечное кровотечение, некроз и перфорация кишечника; при длительном применении — токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
Прочие осложнения: миалгия, артралгия, панувеит, развитие вторичной инфекции (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной), алопеция; в единичных случаях — острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции; при длительном применении — мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека), тератогенность, канцерогенность (возможно возникновение злокачественных опухолей: лимфоретикулярных, эпителиальных, опухолей кожи на участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей).

Взаимодействие с другими веществами

Азатиоприн потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Азатиоприн ингибирует антикоагулянтный эффект варфарина. Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна, способствует его кумуляции и усилению токсического действия, при одновременном применении необходимо снижение дозы азатиоприна (до 1/4 от средней дозы). При совместном применении азатиоприна с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна, с ингибиторами АПФ — увеличение риска развития анемии и тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-CD3-антитела) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей. При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител. С осторожностью применять азатиоприн одновременно с сульфасалазином или месалазином.

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при гемодиализе азатиоприн выводится не полностью).

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Азатиоприн
Имуран®

Азатиоприн назначается для лечения аутоиммунных болезней, воспалительных процессов и снижения риска осложнений после пересадки органов. Это лекарственное вещество, подавляющее работу иммунной системы. Курс медикаментозной терапии проводится под контролем врача.

Лекарство было открыто более полувека назад, однако до сих пор используется в медицине из-за доказанной эффективности. Входит в список жизненно необходимых медикаментов.

Азатиоприн — активный компонент, обладающий терапевтическими свойствами. В стандартной таблетке содержится пятьдесят миллиграммов вещества. Дополнительно в таблетированной форме могут содержаться крахмал, молочный сахар, кальциевая соль стеариновой кислоты и желатин. Состав зависит от производителя.

Упаковка

Выпускается в виде таблеток для перорального использования.

Действие азатиоприна

По классификации лекарственное вещество относится к иммуносупрессивным медикаментам. Также относится к антиметаболитам. После попадания в организм химическое соединение нарушает деление клеток и рост отдельных тканей. Подавление работы защитной системы организма обусловлено нарушением клеточного звена иммунитета и подавлением замедленной реакции гиперчувствительности. Устраняет эффекты несовместимости тканей. Незначительно влияет на выработку иммуноглобулинов.

По сравнению с другими медикаментами этого класса лучше подавляет действие иммунитета на фоне меньшего цитостатического действия.

Дополнительные свойства

  • Влияет на обмен веществ клеток, подавляя образование нуклеиновых кислот.
  • Применение больших дозировок может нарушать работу костного мозга с развитием дефицита гранулоцитов и лейкоцитов.
  • Опухолевые клетки могут выработать устойчивость к этому лекарственному веществу.

На фоне приема таблеток могут развиваться нежелательные реакции, обусловленные влиянием активного компонента на ткани и органы. Возможным побочным эффектом считается реакция чувствительности иммунитета к активному или вспомогательным компонентам (аллергия).

Основные нежелательные реакции:

  • Нарушение работы красного костного мозга.
  • Общее снижение лейкоцитов.
  • Недостаток гранулоцитов.
  • Дефицит тромбоцитов.
  • Позывы к рвоте.
  • Воспаление печеночной ткани.
  • Нарушение проникновения желчи в кишку.
  • Токсическое поражение печени.
  • Возникновение инфекционных заболеваний.
  • Разные формы анемии.
  • Изъязвление слизистой рта и губ.
  • Нарушение работы почек.
  • Рост злокачественных опухолей.
  • Аллергические реакции.
  • Боли в суставах и мышцах.
  • Истощение и отсутствие аппетита.
  • Мегалобластный эритропоэз.
  • Большое количество аномально крупных эритроцитов в крови.
  • Кожные высыпания.
  • Патологии легких и мозговых оболочек.
  • Воспаление поджелудочной железы.
  • Поражение слизистой желудка.
  • Желудочно-кишечные кровоизлияния.
  • Некроз кишечника.
  • Нарушение целостности стенки кишки.

На фоне терапии могут возникнуть серьезные осложнения. Лечение проводится строго под контролем специалиста.

Усвоение и выведение

Лекарственное вещество легко усваивается в желудочно-кишечном тракте при пероральном введении. Наблюдается незначительное связывание с протеинами крови. Показатель связывания достигает тридцати процентов. Химическое соединение видоизменяется в печеночной ткани с формированием действующих метаболитов. Проникновение в ткани незначительное. Минимальное количество активного вещества обнаруживается в головном мозге. Максимальный уровень вещества в крови возникает через 60-120 минут после приема.

Период полувыведения составляет пять часов. Выводится пищеварительным трактом с желчью. Один или два процента вещества выводится с мочой.

Показания к применению азатиоприна

Нарушение работы иммунной системы считается неблагоприятным состоянием, поскольку функции защиты нужны организму для борьбы с инфекционными агентами, злокачественными тканями и другими угрозами. Но иногда врачам следует искусственно снизить активность иммунитета для устранения патологии. Например, некоторые болезни возникают из-за того, что защитные системы организма начинают атаковать здоровые ткани. Это ревматоидный артрит, при котором возникает болезненность в суставах, болезнь Крона и другие аутоиммунные расстройства. Также подавление работы иммунитета иногда нужно для сохранения пересаженного органа и предотвращения развития опасных осложнений.

Назначает специалист.

Целесообразность назначения средства может определить только врач. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Системное аутоиммунное воспаление суставов и других соединительных тканей.
  • Снижение риска реакции отторжения пересаженных органов (вместе с другими медикаментами).
  • Пемфигус обыкновенный.
  • Болезнь Вагнера.
  • Системное аутоиммунное поражение сосудов (узелковый периартериит).
  • Системная красная волчанка.
  • Тяжелое аутоиммунное поражение желудочно-кишечного тракта.
  • Неспецифический язвенный колит.
  • Первичная иммунная тромбоцитопения.
  • Аутоиммунное нервно-мышечное заболевание (миастения).
  • Аутоиммунный клубочковый нефрит.
  • Хроническое воспаление печеночной ткани.
  • Псориаз.

У некоторых больных на фоне медикаментозной терапии развиваются серьезные осложнения, поэтому препарат назначают не всем. В первую очередь лекарство не назначают вынашивающим ребенка женщинам из-за риска повреждения плода. Возможна реакция чувствительности иммунитета к компонентам таблетированной формы. Если у пациента ранее была обнаружена аллергия на активный компонент этого средства или на меркаптопурин, лечение не проводится. В период грудного вскармливания лекарство использовать не следует. Также пациенткам детородного возраста в период приема таблеток рекомендуется пользоваться методами предотвращения беременности.

При наличии следующих факторов лечение проводится осторожно: нарушение работы печеночной ткани, нарушение работы почек, ветрянка, опоясывающий лишай, дефицит ксантин-оксидазы, лучевая терапия, прием цитотоксических медикаментов.

Инструкция по использованию азатиоприна

Препарат может назначить только врач после проведения диагностики. Специалист выбирает эффективную схему терапии, ориентируясь на диагноз и состояние больного. Учитывается прием других медикаментов и тяжесть течения заболевания. Таблетки необходимо принимать внутрь и запивать достаточным количеством воды.

Схемы приема описаны в справочных целях. Во время лечения пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием таблеток

  • Медикаментозная терапия ревматоидного артрита: расчет дневной дозировки по массе тела больного. От одного до двух с половиной миллиграммов активного компонента на один килограмм массы тела. Полученная доза делится на два приема в сутки. Поддерживающая дозировка может быть снижена до 0,5 миллиграммов активного компонента на килограмм массы тела в день. Курс приема таблеток должен продолжаться не менее трех месяцев.
  • Снижение риска осложнений на фоне отторжения пересаженных тканей или установки трансплантатов: сначала большая доза с расчетом по массе тела. Пять миллиграммов активного компонента на один килограмм массы тела. Полученную дозировку принимают за два или три приема на протяжении одного или двух месяцев. Дальше принимается поддерживающая доза в размере от одного до четырех миллиграммов на один килограмм массы тела на протяжении нескольких лет. После прекращения терапии дозировка понижается поэтапно. Если появляются симптомы реакции тканевой несовместимости, врач может вернуть дозировку в четыре миллиграмма на килограмм. Принимается вместе с другими медикаментами.
  • Хроническое активное воспаление печеночной ткани: от одного до полутора миллиграммов активного компонента на килограмм массы тела больного в сутки. На несколько приемов.
  • Другие патологии аутоиммунной природы: от полутора до двух миллиграммов на килограмм в день. Доза принимается за три или четыре раза. По указанию специалиста дневная дозировка может быть повышена до двухсот пятидесяти миллиграммов на три-четыре приема. Длительность терапии определяется врачом.

Дополнительные сведения

  • Из-за приема нетерапевтической дозы (передозировка) развиваются нежелательные реакции: понижение уровня форменных элементов крови, нарушение работы печеночной ткани, усиление других побочных эффектов. В этом случае пациенту нужна врачебная помощь.
  • Прием аллопуринола во время медикаментозной терапии усиливает токсическое действие на организм пациента.
  • Прием других медикаментов, снижающих активность защитных систем организма, во время лечения повышает вероятность появления онкологических и инфекционных патологий.
  • Во время приема таблеток нужны регулярные лабораторные исследования. В первые два месяца врач должен контролировать состояние крови каждые семь суток. Дальше такие же исследования проводятся один или два раза в месяц. Также нужен контроль печеночных показателей.
  • При использовании вместе с ко-тримоксазолом увеличивается риск повреждения красного костного мозга.
  • При приеме вместе с ингибиторами АПФ возможно снижение уровня лейкоцитов в крови.
  • Лекарство обладает антагонизирующим действием по отношению к недеполяризующим миорелаксантам.
  • Применение вакцин на основе живых вирусных частиц во время лечения чревато размножением патогена в организме.
  • Применение инактивированных вакцин во время лечения чревато нарушением выработки иммуноглобулинов.
  • Прием четверти рекомендованной дозы рекомендуется при нарушении работы печеночной ткани, почек и одновременном использовании аллопуринола.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Азатиоприн — название активного компонента и торгового наименования в виде таблеток. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Известные аналоги:

  • Азасан.
  • Имуран.
  • Азамун.

Аналог

Прием аналогов нужно согласовать с лечащим врачом.

Отзывы и цены

Медикаменты, снижающие активность иммунитета, назначаются только в особых случаях по строгим показаниям. Оценивать эффективность этого средства только по отзывам не следует. Врачи разного профиля хорошо отзываются об эффективности лекарственного вещества в лечении воспалительных болезней.

Средняя цена пятидесяти таблеток по 0,5 миллиграммов составляет 260 рублей.

Видео

Азатиоприн относится к эффективным лекарствам, подавляющим действие защитных систем организма и устраняющим аутоиммунные процессы. Лечение проводится только под контролем специалиста.

Состав

1 таблетка включает 50 мг азатиоприна в качестве активного ингредиента.

Дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, желатин, молочный сахар, стеарат кальция.

Препарат Азатиоприн выпускается в форме таблеток, в одной упаковке 50 штук.

Иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Азатиоприн является структурным аналогом гуанина, гипоксантина и аденина, которые входят в структуру нуклеиновых кислот, проявляет блокирующее действие по отношению к делению клеток и пролиферации тканей.

Основное иммунодепрессивное действие препарата направлено на клеточную цитотоксичность и реакции замедленной повышенной чувствительности. Лекарственное средство угнетает реакцию несовместимости тканей, а также воздействует на репликацию антител, но в меньшей степени. В сравнении с Меркаптопурином проявляет более выраженные эффекты иммунодепрессивного характера при меньшем цитостатическом действии.

После внутреннего (перорального) приема, азатиоприн всасывается из ЖКТ довольно хорошо. Обладает низким связыванием с плазменными белками (около 30%).

Биотрансформация проходит с выделением 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина (активные метаболиты). В небольших количествах проникает в ткани, наименьшие концентрации азатиоприна обнаруживаются в головном мозге.

T1/2, как самого азатиоприна, так и его активных метаболитов примерно 5 часов. В плазме крови Cmax наблюдается через 1–2 часа после внутреннего приема.

Практически полностью выводится с желчью и всего на 1–2% почками.

  • предупреждение реакции отторжения пересаженного трансплантата (в комплексе с другими препаратами);
  • ревматоидный артрит;
  • активный хронический гепатит;
  • дерматомиозит;
  • язвенный колит;
  • миастения;
  • болезнь Крона;
  • узелковый периартериит;
  • вульгарная пузырчатка;
  • псориаз;
  • синдром Рейтера;
  • аутоиммунный гломерулонефрит;
  • тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура;
  • системная красная волчанка.
  • гиперчувствительность к азатиоприну или дополнительным ингредиентам препарата;
  • печеночная недостаточность;
  • состояния угнетенного гемопоэза;
  • беременность;
  • детский возраст;
  • период вскармливания грудью.
  • присоединение вторичных инфекций;
  • миелодепрессия;
  • макроцитоз;
  • мегалобластный эритропоэз;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • рвота;
  • сыпь на кожных покровах;
  • артралгии;
  • поражения губ и полости рта эрозивно-язвенного характера;
  • миалгии;
  • лекарственная аллергия;
  • токсический гепатит;
  • холестатический гепатит.

У пациентов с трансплантированными органами возможно развитие панкреатита, эрозий, язв и кровотечений ЖКТ, перфораций и некроза кишечника.

Существуют единичные сведения о диагностировании недостаточности почек, заболеваний легких, гемолитической анемии и менингеальных реакций.

В проведенных исследованиях было установлено канцерогенное, эмбриотоксическое и тератогенное действие. Также возможно развитие злокачественных новообразований.

Инструкция по применению Азатиоприна

Согласно инструкции по применению Азатиоприна таблетки препарата принимаются перорально (внутрь). В каждом отдельном случае суточная дозировка определяется индивидуально, в зависимости от наличествующих показаний, степени тяжести болезненного состояния, а также проводимой сопутствующей терапии.

С целью предупреждения отторжения пересаженного трансплантата назначают Азатиоприн в комплексном лечении, чаще всего совместно с кортикостероидами и Циклоспорином. Вначале терапии препарат применяют в ударной суточной дозе, составляющей до 5 мг/кг, перорально на протяжении 1-2-х месяцев. В последующем принимают препарат внутрь в поддерживающей суточной дозе, варьирующейся от 1 до 4 мг/кг, в 2–3 приема. Поддерживающее лечение, как правило, продолжается на протяжении длительного неограниченного времени. В случае необходимости отмены лечения дозу азатиоприна понижать поэтапно. При возникновении симптомов отторжения пересаженного органа следует вновь повысить суточную дозу препарата до 4 мг/кг.

Для терапии других заболеваний, входящих в показания к Азатиоприну, препарат обычно назначают в суточных дозах по 1,5–2 мг/кг, в 3–4 приема. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 200–250 мг, деленной на 2–4 приема. Длительность приема таблеток устанавливается в индивидуальном порядке.

При лечении ревматоидного артрита таблетки применяют в суточной дозе 1–2,5 мг/кг, деленной на 1–2 приема. Длительность терапии занимает не менее 3-х месяцев. Поддерживающая доза равняется 0,5 мг/кг, с однократным приемом в сутки.

Для терапии активного хронического гепатита применяют суточную дозу в 1–1,5 мг/кг.

При передозировке могут наблюдаться различные диспептические явления, нарушения печеночных функций, панцитопения, а также усиление прочих побочных эффектов препарата.

Лечение сводится к симптоматическому, при необходимости возможно проведение гемодиализа. Следует помнить, что проведение гемодиализа не гарантирует полное выведение азатиоприна.

Одновременное назначение Аллопуринола с Азатиоприном может усилить токсические эффекты последнего, а сочетаемый прием с Ко-Тримоксазолом приводит к увеличению миелотоксического действия.

Параллельная терапия ингибиторами АПФ повышает риск развития лейкопении тяжелого характера.

В случае комбинации с прочими иммунодепрессантами (Циклоспорин, глюкокортикоиды, анти-СD3-антитела) чаще возникали новообразования и развивались инфекции.

Азатиоприн проявляет антагонистическое действие по отношению к недеполяризуюшим миорелаксантам.

Проведение вакцинации, на фоне приема Азатиоприна, может привести к увеличению репликации вируса (в случае применения живых вакцин) или подавлению продукции антител (в случае применения инактивированных вакцин).

Условия продажи

Для приобретения препарата Азатиоприн необходим рецепт врача.

Условия хранения

Азатиоприн относится к списку А. Температура хранения препарата – до 25°С.

Срок годности

Таблетки Азатиоприна, в оригинальной упаковке, могут храниться на протяжении 5-ти лет.

На протяжении первых 2-х месяцев терапии Азатиоприном необходимо еженедельно следить за картиной периферической крови, в дальнейшем исследования компонентов крови показаны с частотой 1-2 раза в 30 дней. Наряду с исследованиями крови следуют осуществлять контроль активности печеночных ферментов, уровня билирубина и щелочной фосфатазы.

При патологиях печени и/или почек, а также при параллельном приеме Аллопуринола, дозы Азатиоприна необходимо снизить на 1/4 от рекомендуемых доз.

Терапия Азатиоприном применяется с особой осторожность при наличии у пациента: опоясывающего герпеса, ветряной оспы, недостаточности ксантин-оксидазы, цитотоксической или радиационной терапии.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Азатиоприна, схожие с ним по своему воздействию:

  • Альфетин;
  • Альфа-фетопротеин;
  • Профеталь;
  • Стемокин;
  • Ревлимид.

Детям

Прием Азатиоприна в детском возрасте не рекомендуется.

При беременности и лактации

Прием препарата в периоды грудного кормления и беременности противопоказан.

Отзывы об Азатиоприне

Отзывы об Азатиоприне немногочисленны и неоднозначны. Некоторые пациенты, принимающие это препарат по причине аутоиммунных заболеваний, полностью удовлетворены его действием и отмечают высокую эффективность и практическое отсутствие тяжелых побочных эффектов по сравнению с ранее принимаемой гормонотерапией. Другие не почувствовали никакого эффекта лечения и отдают предпочтение другим лекарственным средствам.

Стоит заметить, что все показания к Азатиоприну относятся к довольно серьезным болезненным состояниям, при которых назначить адекватное лечение может только квалифицированный, и по возможности опытный, врач. Поэтому, в случае подозрения на какое-либо из заболеваний из списка показаний к данному препарату, следует пройти всесторонне обследование и ни в коем случае не заниматься самолечением.

Цена Азатиоприна, где купить

Цена Азатиоприна 50 мг №50 в аптеках России в среднем составляет — 200 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Азатиоприн (Azathioprine) таб 50мг N50 1680 руб.заказать
  • Имуран (Imuran, Азатиоприн) в таблетках 50мг N100 4340 руб.заказать

показать еще

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх