Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Амантадин инструкция

АМАНТАДИН Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Дополнительно

Препарат Амантадин — противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.
Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca2+, что снижает возможность деструкции указанных нейронов. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).
Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Амантадин являются:
— Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия).
— Невралгия при опоясывающем лишае, вызванном вирусом Varicella zoster.
— Профилактика (в т.ч. в сочетании с вакцинацией) и лечение гриппа A.

Способ применения

Амантадин для приема внутрь разовая доза составляет 100-200 мг.
В/в в виде инфузий по 200 мг в течение 3 часов.
Частота и длительность применения зависят от показаний, реакции пациента на лечение, эпидемиологической ситуации.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 600 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, зрительные галлюцинации, двигательное или психическое возбуждение, судороги, раздражительность, головокружение, расстройства сна, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, снижение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; редко — аритмия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко — анорексия, тошнота, запоры, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гиперплазией предстательной железы — затруднение мочеиспускания; полиурия, никтурия.
Дерматологические реакции: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Амантадин являются: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, I триместр беременности, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, повышенная чувствительность к амантадину.

Беременность

При беременности применение Амантадина возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача. Противопоказан в I триместре беременности.
В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Амантадина возможно усиление побочного действия противопаркинсонических средств.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками нельзя исключить возможность развития токсических эффектов амантадина (атаксии, возбуждения, галлюцинаций), вероятно, вследствие уменьшения его почечного клиренса.
Описан случай острой спутанности сознания у пациента пожилого возраста при одновременном применении с ко-тримоксазолом.
При одновременном применении с хинином, хинидином возможно уменьшение выведения амантадина с мочой.

Передозировка

Данные о передозировке Амантадином отсутствуют.
Формы выпуска:
Амантадин — таблетки покрытые оболочкой массой 100 мг.

Дополнительно

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также у лиц пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина. У пациентов с гиперрефлексией отмену лечения следует проводить постепенно.
Сведения об эффективности амантадина для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими средствами (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.
Во время лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: АМАНТАДИН

Амантадин

Химическое название

Адамантан-1-амин

Химические свойства

Данное средство представляет собой противовирусный и в то же время антипаркинсонический препарат. По своему химическому строению вещество является трициклическим аминоадамантаном.

Амантадин выпускают в виде сульфата, глюкуронида или гидрохлорида. Гидрохлорид представляет собой белый или белый с желтым оттенком крупный кристаллический порошок. Соединение хорошо растворимо в воде и спиртах, практически не растворяется в эфире.

Впервые в качестве противовирусного препарата Амантадин использовали в 67 году 20 века. Спустя некоторое время была обнаружена его эффективность в лечении болезни Паркинсона. Известен случай, когда с помощью данного лекарственного средства удалось вылечить бешенство (протокол Милуоки). Пациентка была введена в искусственную кому и спустя 7 дней анализы показали отсутствие вируса.

Фармакологическое действие

Противовирусное, противопаркинсоническое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Амантадина не до конца изучен. Предполагается, что лекарство стимулирует процессы выведения дофамина из его нейрональных депо, тем самым повышая степень чувствительности специфических рецепторов к данному нейромедиатору. Вследствие чего, если происходит снижение интенсивности выработки дофамина в базальных ганглиях, препарат создает условия, приводящие в норму нейрофизиологические процессы. Существует мнение, что дополнительно лек. средство может тормозить генерацию нервных импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы, выступая в роли слабого антагониста NMDA-рецепторов.

Противовирусное действие препарата объясняется его способностью блокировать процессы проникновения вируса А в живую клетку.

После приема внутрь действующее вещество хорошо и достаточно быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте. Максимальную концентрацию Амантадина в плазме крови можно отметить уже через 4 часа после приема. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется с грудным молоком. Период полувыведения лекарства составляет около 15 часов. Выводится вещество в неизменном виде с помощью почек.

Препарат назначают:

  • при болезни Паркинсона;
  • для лечения ригидных и акинетических форм паркинсонизма;
  • при потере сознания в результате ЧМТ;
  • для устранения экстрапирамидных нарушений, ассоциированных с приемом медикаментов (например, нейролептиков);
  • при невралгии, сопровождающей опоясывающий лишай;
  • если пациента необходимо медленно выводить из наркоза;
  • в качестве профилактического средства при гриппе А;
  • для лечения гриппа А в составе комплексной терапии.

Лекарство противопоказано:

  • при наличии аллергических реакций на действующее вещество;
  • если у пациента ранее наблюдались психозы;
  • больным эпилепсией;
  • при тиреотоксикозе;
  • пациентам с глаукомой;
  • при гиперплазии предстательной железы;
  • беременным женщинам;
  • при тяжелых заболеваниях печени и почек;
  • во время кормления грудью.

Осторожность рекомендуется соблюдать:

  • при лечении пациентов с застойной сердечной недостаточностью;
  • больным аллергическим дерматитом;
  • при сильном психомоторном возбуждении;
  • пациентам с почечной и печеночной недостаточностью;
  • при галлюцинациях и спутанности сознания.

Во время лечения Амантадином могут возникнуть:

  • головная боль, галлюцинации, судороги, депрессия, психомоторное возбуждение;
  • головокружение, бессонница, тремор, ухудшение зрения, повышенная раздражительность и чувствительность;
  • снижение АД, сердечная недостаточность;
  • запор, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • никтурия, задержка и трудности с мочеиспусканием, полиурия (при гиперплазии предстательной железы);
  • дерматоз, голубой оттенок кожи на конечностях;
  • редко – анорексия, тахикардия, сердечная аритмия.

Амантадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь. После приема пищи.

Начальная суточная дозировка для взрослых составляет 0,1 грамм. По показаниям через 7 дней после начала лечения дозировку можно увеличить до 0,2 г в день. Максимальное количество препарата, которое можно принять в течение дня – 0,4 грамма.

В связи с тем, что лекарство может стимулировать работу ЦНС, его не рекомендуется использовать позднее 4 часов вечера. При почечной недостаточности дозировку необходимо снизить и увеличить промежуток между приемами.

Чаще всего терапию проводят в сочетании с другими лекарствами (альфа-дофы и холинолитики). Продолжительность лечения определяет врач.

Для профилактики или лечения гриппа назначают 0,2 мг препарата в течение 10 дней.

Внутривенно вещество вводят по 0,2 грамма несколько раз в день. Скорость инфузии низкая, не более 50-60 капель в минуту, процедуру проводят в течение 3 часов.

Для лечения вирусных заболеваний глаз 0,5% водный раствор закапывают в конъюнктивальный мешок 5 раз в день, постепенно снижая дозу до 1-2 раз в сутки. Курс лечения составляет от 5 до 15 дней.

Данные о передозировке отсутствуют.

Взаимодействие

При сочетании с препаратом могут усилиться побочные эффекты при использовании других лекарств от паркинсонизма.

Одновременное применение лекарства и тиазидных диуретиков может привести к уменьшению почечного клиренса Амантадина и развитию токсических эффектов, галлюцинаций, атаксии, сильного психомоторного возбуждения.

Хинидин и хинин способны замедлить процесс выведения препарата с мочой.

Описаны единичные случаи возникновения спутанности сознания у пациентов преклонного возраста при сочетании лекарства с ко-тримоксазолом.

Особые указания

Если у больного проявились какие-либо нежелательные побочные реакции, то лечение прекращают постепенно.

Во время прохождения терапии средством не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Пожилым

При лечении пациентов старше 65 лет следует проявлять особую осторожность.

С алкоголем

Препарат лучше не сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано к приему в первом триместре беременности. На более поздних сроках вещество может быть назначено лечащим врачом по строгим показаниям. Во время лактации кормление грудью лучше всего прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Амантадина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия лекарства: Неомидантан, Глудантан, Мидантан, ПК-Мерц.

Отзывы

Отзываются о лекарственном средстве в основном положительно, побочные реакции развиваются нечасто. Некоторые отзывы о препарате:

  • «… Мне 49 лет, страдаю от паркинсонизма. Врач назначил принимать лекарство дважды в день, пью его уже 2 месяца. Сейчас чувствую себя уже лучше, уменьшился тремор, прибавилось сил и уверенности, побочных эффектов пока не заметила»;
  • «… Этот препарат мне хорошо помогает от болезни Паркинсона. Принимаю его в комбинации с мадопаром. Походка стала устойчивее, перестал постоянно падать, сейчас практически полностью себя обслуживаю”.

Цена Амантадина, где купить

Цена Амантадина в составе таблеток Мидантан – примерно 130 рублей, 100 таблеток по 100 мг. Стоимость препарата ПК-Мерц в виде таблеток составляет 250-300 рублей за 30 штук. Раствор для инъекционного введения ПК-Мерц можно приобрести за 1200-1500 рублей, 2 флакона емкостью по 500 мл.

Каждый владелец собаки стремится заботиться о ее здоровье и хорошем самочувствии. Но очень часто в результате заболеваний или травм домашние питомцы страдают от болезненных спазмов.

Именно поэтому у собаководов возникает вопрос о применении эффективных и безопасных обезболивающих для собак, которые помогут избавить любимца от боли и не нанесут вреда здоровью.

Симптомы боли

Для того, чтобы избавить собаку от страданий, следует точно знать, в каких случаях возникает необходимость в применении обезболивающих лекарственных препаратов. К выбору медикаментов нужно подходить предельно ответственно, животным не подходят спазмолитики, предназначенные для людей. Это связано с тем, что многие физиологические процессы у животных протекают совершенно иначе. Перед использованием лекарств обязательно нужно проконсультироваться с ветеринаром.

У врача

Во многих случаях домашние псы, как и их дикие «сородичи», стараются терпеть боль и не показывают хозяину свои страдания. Но все же внимательные собаководы могут определить наличие болевого синдрома у питомца по следующим признакам:

  • отказ от еды на протяжении всего дня;
  • низкий уровень активности, малоподвижность, отсутствие реакции на команды;
  • непривычное для собаки поведение – апатия или агрессивность;
  • повышенная слезоточивость глаз;
  • изменения в походке, прихрамывание;
  • выпадение шерсти;
  • появление на кожных покровах язв, высыпаний, покраснений;
  • изменения цвета и консистенции кала или мочи, появление крови.

Выбор обезболивающих лекарственных препаратов зависит от конкретного вида болевого синдрома, места его локализации и проявлений. Например, при спазмах в животе у собаки проадает аппетит, наблюдается расстройство стула, она может вылизывать живот.

Боли в области спины или конечностей часто сопровождаются хромотой, неестественной походкой, попытках постоянно находиться в лежачем положении. Достаточно часто питомцев беспокоят неприятные ощущения в грудной клетке. Это выражается в стоне пса при попытке прикоснуться к больному месту, рычании, тяжелом или поверхностном дыхании.

Вялость, апатия, повышенная возбудимость или сонливость могут являться симптомами головных болей у домашнего любимца. Также часто спазмы в голове сопровождаются тошнотой, приступами рвоты.

— Не хочу!

Когда нужно давать обезболивающие?

Обезболивающие в домашних условиях рекомендуется давать только после выяснения точной причины болевого синдрома. Это сделает ветеринарный врач, который осмотрит животное и назначит все необходимые анализы. На их основании и подбирается лекарственный препарат, оптимальная дозировка и длительность терапии.

В некоторых случаях у хозяина собаки нет возможности срочно доставить питомца в ветеринарную клинику. В таких ситуациях перед тем как облегчить страдания пса, необходимо внимательно его осмотреть и объективно оценить состояние любимца.

Основные правила осмотра:

  1. Травма или перелом конечности – человек должен тщательно зафиксировать лапу при помощи бинта или шины, дать собаке спазмолитик и как можно быстрее доставить к ветеринару.
  2. Сильное кровотечение – следует оказаться первую помощь, остановить кровь, дать обезболивающий препарат и вызвать врача.
  3. Порезы, раны, укусы других животных – повреждение нужно промыть перекисью водорода, марганцовкой или другим антисептическим средством, после чего дать лекарство.

Собаководам следует помнить, что домашние питомцы отлично чувствуют их настроение, поэтому, оказывая первую помощь, ни в коем случае не нужно плакать или паниковать. Это может оказать негативное действие на нервную систему животного и усилить спазмы.

Препараты, типы и дозировки

Ответить на вопрос, какое обезболивающее можно дать страдающей собаке, может только ветеринарный врач. Чаще всего применяются лекарственные препараты, устраняющие боль как симптом заболевания, но не его причину. При выборе медикамента и его дозировки обязательно учитывается состояние пса, его возраст, вес и особенности болезни.

Капропет

Среди обезболивающих таблеток для собак предпочтение отдается таким лекарствам:

  • Капрофен;
  • Мелоксикам;
  • Кетонал;
  • Ибупрофен;
  • Диклофенак;
  • Нестероидным противовоспалительным препаратам.

Карпрофен для собак – один из наиболее эффективных обезболивающих средств, применяемых в сфере ветеринарии. Относится к нестероидным противовоспалительным препаратам. Карпрофен отличается противоотечными, спазмолитическими, жаропонижающими свойствами.

Рекомендуемая дозировка для собак составляет 0,2-0,4 мг/1 кг веса питомца. Длительность терапии определяется ветеринаром. Лекарство имеет противопоказания – не применяется для питомцев, не достигших 3-4 недельного возраста, при почечной или печеночной недостаточности.

Также Карпрофен не используется в отношении лабрадоров, так как данная порода отличается повышенной чувствительностью к активным компонентам, входящим в его состав.

Мелоксикам – нашел широкое применение в лечении собак и других животных, при правильном использовании отличается высокой эффективностью и не вызывает побочных реакций. На фармакологическом рынке средство представлено в форме раствора для орального применения.

Лекарственный препарат отличается жаропонижающими, анальгетическими характеристиками. Чаще всего назначается для устранения болей при переломах и вывихах конечностей, патологиях опорно-двигательной системы, ушибах, а также для быстрого восстановления после сложных хирургических вмешательств. Не применяется при болезнях печени и почек, язве желудка и других заболеваниях пищеварительного тракта.

Мелоксикам

Кетонал – лекарственное средство из категории НПВС, выпускается в фармакологической форме таблеток и раствора для внутривенных или внутримышечных инъекций. Уколы делаются собакам по определенной дозировке – из расчета 1 мг/кг массы тела. Медикамент отличается продолжительным действием, избавляя животное от болезненных ощущений на 24 часа.

В случае сильной боли у питомца первая инъекция может проводиться с двойной дозировкой. Препарат имеет широкий спектр фармакологического действия, применяется для устранения спазмов после оперативных вмешательств, при травмах и шоковых состояниях.

Максимальная длительность лечебного курса составляет 14 дней. Кетонал не рекомендуется применять одновременно с кортикостероидами.

Нестероидные противовоспалительные препараты для собак обладают выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, быстро устраняют болевой синдром, отечность тканей. Такие медикаменты воздействуют не только на симптомы, но и на причину заболевания. Преимуществом НПВС для собак является хорошая переносимость любыми животными вне зависимости от возраста и породы.

Эффективные препараты:

  1. Мелоксикам.
  2. Деракоксиб.
  3. Римадил.
  4. Бутадион.

Они применяются для устранения спазмов при многих заболеваниях у домашних питомцев – патологиях опорно-двигательной системы, стоматологических проблемах.

Бурадион

Ибупрофен и Диклофенак – эти НПВС не рекомендованы к применению для лечения собак, так как при неправильной дозировке они часто вызывают побочные действия и аллергические реакции у животных. Они проявляются в форме расстройства стула с примесью крови, рвоты, вялости, исчезновения аппетита. Такие лекарственные препараты используются только в условиях ветеринарной клиники.

Альтернативные варианты

Кроме вышеописанных лекарственных препаратов ветеринар может назначить и другие обезболивающие средства – Амантадин, Трамадол, Гебапентин.

Амантадин – относится к стероидным медикаментам, помогает в короткие сроки избавить питомца от сильных болей. Применяется при онкологии, патологиях костной системы, артрозах. Часто вызывает побочные эффекты в виде расстройства стула.

Трамадол – эффективно снимает неприятные ощущения у больного животного, широко применяется для лечения собак в условиях ветеринарной клиники.

Гебапентин – имеет ярко выраженное седативное действие, поэтому кроме устранения болевого синдрома вызывает у животного вялость и сонливость. Важно помнить, что все стероидные средство относятся к группе гормонов, поэтому их самостоятельное применение в лечении домашних питомцев категорически запрещается.

В некоторых случаях допускается прием таблеток Пенталгин, инъекций Кетанов, Травматин, Лидокаин.

Обезболивающие препараты для собак помогают быстро устранить боль и дискомфорт у домашнего питомца, улучшить его самочувствие, вернуть к полноценной, активной жизни. Выбор медикамента лучше всего доверить ветеринару, так как многие лекарства имеют противопоказания и могут вызывать нежелательные побочные действия.

Амантадин — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-005778

Торговое наименование:

Амантадин

В 1 мл препарата содержится:

Международное непатентованное наименование (МНН):

Амантадин

Лекарственная форма:

раствор для инфузий

Состав на 1 мл:

Действующее вещество
Амантадина сульфат 0,4 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 9,0 мг
Вода для инъекций до 1 мл

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

противопаркинсоническое средство.

Код ATX:

Фармакодинамика
Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные дофаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию дофамина, посредством, как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата дофамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокинетика
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0,54 мкл. При дозировке 200 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6-го дня лечения составляет 0,76 мкл. Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения – от 10 до 30 часов, в среднем около 10 часов. Амантадин примерно на 67% связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация).
Нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде.
Невралгия при опоясывающем герпесе.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс но шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокад II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков); беременность и период грудного вскармливания; пониженное содержание в крови калия и магния; одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), врожденное удлинение интервала QT, в том числе в семейном анамнезе, эпилепсия, детский возраст.

С осторожностью

Гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), нарушение функции печени, ажитация, делирий, угнетение центральной нервной системы, экзогенный психоз (в том числе в анамнезе), совместный прием с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутривенно.
Синдром Паркинсона
При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризе доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1-3 раза в сутки.
Вигильность
Для улучшения вигильности в посткоматозном состоянии различной этиологии, применяют терапию с суточной дозой 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (>3 часов), можно проводить в начальном периоде 3-5 дней. В зависимости от клинической картины лечение может быть продолжено, если это возможно, в пероральной форме – до 4 часов в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.
Невралгия
Средняя длительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на пероральный прием препарата.

При нарушениях функции почек:

Гломерулярная скорость
фильтрации (GFR) мл/мин
Дозировка (мг) Интервал дозировки (ч)
80-60 100 12
60-50 200 и 100 попеременно Каждый второй день
50-40 100 24
30-20 200 2 раза в неделю
20-10 100 3 раза в неделю
<10 200 и 100 Еженедельно и через неделю

Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению течения заболевания.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
часто – тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница;
очень редко – эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко – аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия;
часто – синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.
Со стороны пищеварительной системы:
часто – тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.
Со стороны мочевыделительной системы:
часто – задержка мочи у пациентов с гиперплазией предстательной железы;
очень редко – полиурия, никтурия.
Дерматологические реакции:
очень редко – кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения:
очень редко – лейкопения, тромбоцитопения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы:
Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманиванием зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями. Нервно-мышечные расстройства, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, экстрапирамидальные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, дезориентация, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, артериальная гипертензия, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердечной деятельности.
Возможно нарушение функции почек, в том числе повышения азота мочи и снижение креатинина, задержка мочи.
Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, включающими иногда и миоклонию.
Лечение:
Специальное медикаментозное лечение при передозировке или антидот неизвестны. В случае интоксикации амантадином необходима дополнительная интенсивная терапия. Необходимо проводить терапевтические меры, которые включают введение жидкости и подкисление мочи для скорейшего выведения вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмии (лидокаин внутривенно).
Для лечения нейротоксических симптомов, которые описаны выше, можно попробовать внутривенное введение физиостигмина в дозе 1-2 мг каждые 2 часа взрослым и по 0,5 мг с интервалом 5-10 минут до максимальной дозы 2 мг у детей.
Из-за низкой способности амантадина к диализу (почти 5%) гемодиализ не рекомендуется.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, склонными к возможному удлинения интервала QT и факторов, которые способствуют возникновению хаотической полиморфной желудочной тахикардии, например электролитического дисбаланса (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:
— антиаритмические препараты класса 1 А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);
— антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
— трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
— антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
— макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
— ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);
— противогрибковые препараты группы азолов;
— другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.
При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.
Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.
Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.

Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению течения заболевания.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем в случае назначения амантадина.
Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения надлежит провести контроль ЭКГ, а также в дальнейшем ЭКГ нужно проводить как минимум 1 раз в год. Лечение запрещено начинать или надлежит прекратить, если исходное значение QTc составляет >420 мс, при увеличении QT на >60 мс во время лечения препаратом или если значение QTc составляет >480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ зубцами.
Пациенты с риском электролитического дисбаланса, в частности, лечения диуретиками, с частой рвотой и/или диареей, больные, применяющие инсулин, либо лица с почечными или анорексическими нарушениями должны проходить контроль лабораторных параметров и при необходимости соответствующее восполнение электролитов, особенно калия и магния. В случае появления таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечение амантадином нужно срочно прекратить и наблюдать за состоянием здоровья пациента в течение 24 ч относительно удлинения интервала QT. У лиц с электрокардиостимулятором точное определение времени QT невозможно, поэтому решение об использовании амантадина должно приниматься индивидуально после консультации с кардиологом. Лечение амантадином запрещено прекращать внезапно, поскольку это может привести к ухудшению течения болезни Паркинсона, появлению симптомов. характерных для злокачественного нейролептического синдрома, а также развитию когнитивных нарушений, таких как кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред.
Лица, одновременно принимающие нейролептики и амантадин, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема амантадина.
У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникать периферические отеки. Это следует учитывать для лиц с хронической сердечной недостаточностью.
Сообщалось о суицидальных попытках и суицидальные мысли у пациентов при использовании амантадина. С целью предупреждения возникновение суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.

Возможное влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая возможные побочные действия препарата со стороны ЦНС, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами во время применения лекарства.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 0,4 мг/мл.
По 250 или 500 мл препарата во флакон из стекла, укупоренный пробкой резиновой, обжатой колпачком алюминиевым.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Производитель

АО «ЭкоФармПлюс»
Адрес производственной площадки: Московская обл., Серпуховской район, пос. Оболенск, здание 89.

Организация, принимающая претензии потребителей

АО «ЭкоФармПлюс»
142279, Московская обл., Серпуховский район, рп. Оболенск, здание 89, офис 1.

О веществе по существу: адамантан и римантадин


Как вы уже знаете, с марта месяца один из нас начал вести постоянную рубрику в любимом журнале нашего детства — «Химии и жизни». Нынешний текст — о веществе, ставшем химической «подписью» автора — и основой некоторых очень распространенных противовирусных препаратов. Так что этот пост и о истории адамантана, и о истории римантадина
Мне кажется, что в наше время пора вводить вместо советской аббревиатуры ФИО расширенную версию ФИОН: «фамилия-имя-отчество-ник». Признаюсь, есть ник и у меня. Многие в Сети знают меня под ником adamanta (ну или под более панибратским damantych). Это слово возникло еще в те далекие годы, когда я был настоящим химиком. На самом деле я хотел завести себе ник adamantan в честь
красивого углеводорода, да и греческое слово «неодолимый» манило, но в бумажной анкете было всего восемь окошек для букв… Я до сих пор использую в качестве ника эту безупречную молекулу, уникальную тем, что ее структура, с одной стороны, жесткая, а с другой — лишена всех возможных пространственных напряжений, которые бывают свойственны многим циклическим молекулам.
21—27 сентября 1924 года в Инсбруке
состоялся крупный конгресс естествоиспытателей. В числе прочих на нем выступил некий химик по фамилии Деккер (в отчете о конгрессе, опубликованном в авторитетном журнале «Angewante
Chemie», он фигурирует только как H.Decker из Йены) с докладом «Пути синтеза алмаза». В этом докладе он рассматривал возможности синтеза углеводородов со структурой, подобной
атомной решетке алмаза, и предсказывал, что молекулы со 100—200 атомами
углерода будут уже сильно напоминать алмаз. Тут-то он и упомянул молекулу
«декатерпена» С10Н16, несколько удивляясь тому, что она еще не синтезирована.
Так впервые попал в поле зрения химиков еще гипотетический углеводород адамантан.
Любопытнее всего то, что вещество с точно такой же структурой было известно уже очень давно. Подобное вещество синтезировал еще великий Александр Бутлеров в 1859 году взаимодействием аммиака и формальдегида. Называется оно уротропин, или гексаметилентетрамин. Правда, в структурных узлах этой молекулы находятся не атомы углерода, а атомы азота.

Александр Бутлеров
Уротропин
Это вещество до сих пор хорошо известно и используется в быту. Большинство его знает как сухое горючее, медики применяют его как антисептик и называют «метенамин». Кстати, это один из немногих случаев, когда использующийся сейчас синтетический медицинский препарат имеет более чем вековую историю применения.
Но вернемся к нашим адамантанам. В том же 1924 году знаменитый немецкий химик Ганс Меервейн (автор знаменитого реагента своего имени, тетрафторобората триэтилоксония) таки предпринял попытку синтезировать «декатерпен». Он заставил прореагировать формальдегид с малоновым эфиром в присутствии пиперидина. Однако получилось вещество, которое оказалось не совсем адамантаном, и получило название «эфир Меервейна».
Ганс Меервейн
Эфир Меервейна
В 1933 году интерес к адамантану возрос еще больше, поскольку чистое вещество нашли в природе — в нефти. Чешские нефтехимики Ланда и Махачек выделили его из продуктов Годонинского месторождения. Попытки синтеза продолжились, но еще восемь лет ничего не получалось. В качестве примера неудачной попытки можно привести вариант синтеза из флороглюцина и циклогексанона.
В год начала Великой Отечественной войны в дело вступил будущий нобелевский лауреат, хорватско-швейцарский химик (тогда он еще не переехал в Цюрих) Владимир Прелог. Он обратился к неудаче Ганса Меервейна и продолжил «колдовать» с результатом его синтеза. В итоге в четыре стадии и с выходом менее процента получился первый в мире синтетический адамантан.
Владимир Прелог
Синтез Прелога
То, что адамантан синтезировал именно Прелог, очень символично. Ведь именно он стал основателем современной стереохимии, человеком, который навел порядок в химической номенклатуре оптически активных веществ. Адамантан же примечателен не только своей структурой — он оказался первым веществом с хиральным центром вне самой молекулы. Ведь вся молекула адамантана подобна одному атому углерода. Если «повесить» (без кавычек?) на нее четыре разных заместителя у третичных атомов углерода, то они расположатся по вершинам воображаемого тетраэдра, и молекула будет несовместима со своим зеркальным отображением. В 1969 году такие соединения были получены и разделены на оптические изомеры. А называть их стали по возникшей между 1941 и 1969 годом системе Кана — Ингольда — Прелога, в создании которой самое активное участие принял человек, впервые синтезировавший адамантан.
У производных адамантана могут быть оптические изомеры
Но мы до сих пор ничего не сказали о практической пользе таких молекул. Прошло чуть более четверти века со дня первого синтеза адамантана, и его простенькое производное — аминоадамантан, или амантадин, — стали использовать в качестве противовирусного средство.
амантадин
Оказалось, что эта небольшая молекула весьма опасна для вируса гриппа. Чуть позже выяснилось, что амантадин неплохо снимает симптомы паркинсонизма — быстрее леводопы и с минимумом побочных эффектов. В этих направлениях и поныне развивается фармакохимия адамантанов. Два самых известных препарата адамантана как раз относятся к этим направлениям.
Первый — римантадин. Это тоже однозамещенный адамантан, к которому прикреплена группа CH3CHNH2. Его начали тестировать как противовирусное средство еще до амантадина (если первый получили в 1967 году, то римантадин — еще в 1963-м). Его до сих пор активно используют против самых разных вирусов — от гриппа А и герпеса до клещевого энцефалита. Он подавляет репродукцию вирусов на начальном этапе — сразу после проникновения их в клетку.
Римантадин
Второй — мемантин. Как можно понять из названия, этот препарат воздействует на память. Он действительно улучшает ее у пациентов с болезнью Альцгеймера, но мемантин пытаются приспособить и к лечению других видов деменций.
Мемантин
Так что адамантан, ставший почти случайно моей химической подписью, — не только безупречная по форме молекула, но интересное и полезное вещество с яркой биографией.
Опубликовано в журнале «Химия и жизнь» 3/2015 г.

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх