Чудесный разговор

Полезная информация о вашем здоровье

Альфадол инструкция по применению

Альфакальцидол

Химическое название

(1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-1,3-диол

Химические свойства

Альфакальцидол – аналог витамина D, который активно используют в качестве добавки к пище и корму домашней птицы для восполнения запасов витамина. Средство внесено в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Лекарство синтезируют в виде белых или бесцветных кристаллов, которые практически не растворяются в воде, зато легко растворимы в этаноле, медленно растворятся в растительном масле. Данное химическое соединение не устойчиво и разлагается под действием ультрафиолетового излечения и воздуха. Молярная масса вещества = 400,6 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство выполняет важную роль в процессах поддержания гомеостаза фосфорного и кальциевого обмена. Альфакальцидол стимулирует активное всасывание фосфатов и кальция из просветов тонкой кишки, увеличивает степень реабсорбции кальция в почечных канальцах. Препарат усиливает интенсивность минерализации костной ткани, снижает степень остеомаляции и уровень паратиреоидного гормона. Средство препятствует рахиту.

Данное химическое соединение снижает частоту переломов, возникающих в результате смещения кальциевого баланса при кальциевой мальабсорбции. У пациента улучшается координация движений, проходят болезненные ощущения в костях и мышцах.

После приема лекарственного средства эффект от таблеток развивается в течение 6 часов, а длится около 2 суток. Всасывается Альфакальцидол в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается же через 8-18 часов. Период полувыведения из крови составляет порядка 3 часов. Метаболизм протекает в печени, где образуется активный метаболит 1,25-дигидроксиколекальциферол, в меньшей степени вещество метаболизируется в костной ткани. Метаболиты выводится с желчью и мочой.

Благодаря тому, что метаболизм средства не происходит в почках, его можно назначать при различных степенях почечной недостаточности.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • в качестве профилактического средства при гипо- или авитаминозе D;
  • пациентам с остеомаляцией, остеопатией, остеопорозом;
  • при несбалансированном и неполноценном питании;
  • больным гипопаратиреозом с гипокальциемией;
  • при мальабсорбции и недостаточной инсоляции витаминов;
  • пациентам с витамин D-резистентным рахитом;
  • алкоголикам;
  • при циррозе печени или печеночной недостаточности, в составе комплексной терапии;
  • больным синдромом Фанкони;
  • при механической желтухе;
  • если некоторые заболевания ЖКТ нарушают процессы усвоения витамина D (персистирующая диарея, болезнь Крона, глютеновая энетропатия, тропическая спру);
  • при быстром похудании;
  • беременным женщинам, в особенности при многоплодной беременности, зависимости от никотина или некоторых препаратов;
  • при недостаточной инсоляции новорожденных детей на грудном вскармливании.

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему:

  • пациентам с гиперкальциемией;
  • при аллергии на действующее вещество;
  • больным почечной остеодистрофией с гиперфосфатемией;
  • при гипервитаминозе D.

Особую осторожность необходимо соблюдать (лечение проводится под контролем и по рекомендации врача):

  • при атеросклерозе;
  • пациентам с туберкулезом легких в активной форме;
  • больным с саркоидозом и другими гранулематозами;
  • при сердечной недостаточности;
  • при хронических болезнях почек;
  • если у пациента в анамнезе наблюдался нефроуролитиаз;
  • при гиперфосфатемии;
  • пожилым пациентам, во избежание развития атеросклероза;
  • детям.

Побочные действия

Обычно лекарство не вызывает каких-либо побочных реакций.

Могут проявиться:

  • анорексия, тошнота, неприятные ощущения в эпигастральной области, рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости, запор;
  • повышенная утомляемость, сонливость, слабость, головокружение;
  • высыпания на коже, аллергический зуд.

Редко возникают:

  • рост активности ферментов печени, АЛТ, АСТ;
  • повышение уровня ЛПВП в плазме крови;
  • гиперфосфатемия (развивается на фоне нарушений в работе почек).

Альфакальцидол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь или внутривенно.

Лечение начинают с малых доз, 1 раз в неделю проводят анализы, определяют уровень кальция и фосфора в крови.

Внутрь. Рекомендуемая суточная дозировка – 1 мкг. При хорошей переносимости ее можно повысить на 0,25-0,5 мкг в день. Для детей может потребоваться коррекция дозировки, в зависимости от веса и возраста. Детям от 3 лет назначают от 0,01 до 0,08 мкг на один кг веса.

Продолжительность лечения зависит от болезни, переносимости препарата и эффективности лечения. В некоторых случаях лекарство назначают пожизненно.

Внутривенно препарат используют в конце сеанса гемодиализа в виде болюса. Инъекцию осуществляют в возвратную линию аппарата. Разовая дозировка составляет от 1 до 6 мкг. Максимальное количество Альфакальцидола, которое пациенту можно ввести в течение недели – 12 мкг.

Передозировка

При систематическом приеме больших дозировок препарата может развиться гипервитаминоз D.

Симптомы гиперкальциемии на ранних стадиях: запор или диарея, боли в костях, сонливость, боли в мышцах, привкус металла во рту, полидипсия, отсутствие аппетита, повышенная утомляемость, никтурия.

Симптомы гипервитаминоза D на более поздних стадиях: мутная моча, болезненные ощущения в костях, лейкоцитонурия, повышенная температура тела, конъюнктивит, эктопическая кальцификация, рост АД, снижение полового влечения, светочувствительность, панкреатит, ринорея, психозы, потеря веса.

Признаками хронической интоксикации витамином D являются: повышенное АД, кальциноз почек, легких, кровеносных сосудов, сердечная недостаточность, вплоть до летального исхода, нарушение нормального процесса роста у маленьких детей.

В качестве терапии лекарство отменяют. Если острая передозировка произошла менее 2 часов назад, то можно промыть желудок, дать пострадавшему минеральное масло. Также показана поддерживающая терапия, введение инфузионных солевых растворов, петлевых диуретиков, бифосфонатов, глюкокортикостероидов, кальцитонина. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

Фенитоин, барбитураты, противоэпилептические средства снижают эффективность Альфакальцидола.

Сочетание препарата со средствами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени приводит к снижению эффективности препарата. Рекомендуется увеличить дозировку Альфакальцидола.

Одновременный прием средства и препаратов наперстянки повышает вероятность развития сердечной аритмии. При сочетании с кальцием и препаратами кальция, тиазидными диуретиками – возникает риск гиперкальциемии.

Антациды и слабительные средства повышают вероятность развития гипермагниемии.

При сочетанном приеме препарата с минеральными маслами, колестиполом, колестирамином, антацидами, альбумином или сукральфатом снижается его абсорбционная способность и ускоряется процесс эвакуации из организма.

Лекарство не принимают вместе с колекальциферолом и его производными.

Проведение лаксативодиализа на фоне лечения Альфакальцидолом увеличивает вероятность развития гипермагниемии и гипералюминемии.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Во время лечения препаратом рекомендуется периодически контролировать уровень кальция и фосфатов в крови. На начальных этапах лечения анализы проводят каждые 3-4 дня, затем после стабилизации состояния пациента – каждые 3-5 недель. Один раз в 2 месяца рекомендуется определять уровень кальция в моче, уровень ЩФ.

Если перед началом приема препарата у пациента была обнаружена хроническая почечная недостаточность, необходимо скорректировать гиперфосфатемию. Когда уровень ЩФ в плазме крови нормализовался, то дозировку рекомендуется снизить.

С особой осторожностью назначают внутривенное введение лекарства новорожденным недоношенным детям.

Гиперкальциемия возникает при болезнях почек, высоких дозировках лекарства и повышенной степени деминерализации. Поэтому после нормализации уровня ЩФ в сыворотке крови или при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости необходимо снизить дозировку Альфакальцидола.

Пациентам с почечной остеодистрофией лекарство необходимо назначать в комбинации с препаратами, связывающими фосфаты, чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии.

Если во время лечения у больного возникла гиперкальциурия, то терапию прекращают и через некоторое время назначают Альфакальцидол в меньших дозах. Степень чувствительности к витамину D строго индивидуальна.

Для профилактики гиповитаминоза рекомендуется сбалансировано питаться.

В отличие от природного витамина D, данный препарат не претерпевает реакции метаболизма в почках, что позволяет назначать лекарство пациентам с почечной недостаточностью.

Есть сообщения, что средство оказалось достаточно эффективным во время лечения вторичного гиперпаратиреоидизма, возникшего в результате почечной недостаточности.

Детям

У детей, которые в течение длительного периода времени принимают данное вещество, повышается вероятность задержки роста. Во время лечения рекомендуется скорректировать дозировку в соответствии с весом и возрастом ребенка.

Пожилым

У пожилых пациентов повышенная потребность в витамине D.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство назначает лечащий врач, в случае, когда предполагаемая польза выше, чем потенциальный риск для здоровья женщины и ребенка.

Средство нельзя назначать во время кормления грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Альфакальцидола)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы: Альфадол, Оксидевит, Этальфа, Альфа Д3-Тева, Ван-Альфа, Оксидевита капсулы.

В комбинации с карбонатом кальция вещество находится в препарате Альфадол-Ca. Также средство входит в состав таблеток Тевабон в сочетании с алендроновой кислотой.

Отзывы об Альфакальцидоле

Отзывы о препаратах Альфакальцидола хорошие. Лекарство часто назначают маленьким детям, пожилым пациентам, побочные реакции проявляются редко. При грамотном подборе необходимой дозировки в соответствии с рекомендациями врача лекарство достаточно эффективно и хорошо переносится.

Цена на Альфакальцидол, где купить

Стоимость капсул Альфа Д3-Тева составляет порядка 190-300 рублей, дозировка 0,24 мкг за 30 штук.

Описание действующего вещества Альфакальцидол*/ Alfacalcidol*.

Фармакологические свойства

Альфакальцидол восполняет недостаточность витамина D3. Альфакальцидол принимает участие в поддержании гомеостаза фосфорного и кальциевого обменов. Альфакальцидол является природным метаболитом активной формы витамина D (1-альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриол)), который образуется в почках из витамина D3. Альфакальцидол способствует всасыванию фосфатов и кальция из тонкой кишки, увеличивает их содержание в крови, повышает обратное всасывание кальция в почечных канальцах. Альфакальцидол имеет антирахитическую активность. Альфакальцидол способствует минерализации костной ткани и снижает остеомаляцию. Альфакальцидол уменьшает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. При кальциевой мальабсорбции альфакальцидол восстанавливает положительный кальциевый баланс за счет снижения интенсивности костной резорбции, что ведет к снижению частоты развития переломов. При курсовом использовании альфакальцидол улучшает координацию движений, снижает мышечные и костные боли, которые связаны с нарушением фосфорно-кальциевого обмена.
Начало гиперкальциемического действия — через 6 часов, продолжительность — до 48 часов. При приеме внутрь альфакальцидол в тонком кишечнике полностью всасывается. Максимальная плазменная концентрация достигается через 8 – 18 часов. Период полувыведения из крови составляет 3 часа. Альфакальцидол связывается в крови со специфическими альфа-глобулинами и переносится в печень, где происходит его превращение в кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол, является активным метаболитом). Небольшая часть альфакальцидола подвергается метаболизму в костной ткани. В отличие от природного витамина D, альфакальцидол не метаболизируется в почках, что позволяет его использовать при дефиците витамина D у больных с почечной недостаточностью. Продукты метаболизма альфакальцидола выводятся с желчью и почками примерно в равном соотношении.

Показания

Авитаминоз и гиповитаминоз витамина D (терапия и профилактика), а также состояния, когда повышается потребность в витамине D: остеопороз, остеомаляция, остеопатия (в том числе после пересадки почки и при почечной недостаточности), мальабсорбция, несбалансированное и неполноценное питание (включая вегетарианскую диету, парентеральное питание), гипокальциемия при гипопаратиреозе, недостаточная инсоляция, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), печеночная недостаточность, алкоголизм, цирроз печени; механическая желтуха, быстрое похудание, патология желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, глютеновая энтеропатия, болезнь Крона, тропическая спру), период лактации, беременность (в особенности при лекарственной и никотиновой зависимости, многоплодной беременности); синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с поздним рахитом, нефрокальцинозом и адипозогенитальной дистрофией); новорожденные, которые находятся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции.

Способ применения альфакальцидола и дозы

Альфакальцидол принимается внутрь, вводится внутривенно. Терапию необходимо начинать с минимальных доз, 1 раз в неделю, контролируя содержание в крови фосфора и кальция. Внутрь, взрослые: начальная доза составляет 1 мкг в сутки, может увеличиваться на 0,25–0,5 мкг в сутки до стабилизации биохимических показателей. Детям назначают в зависимости от массы тела и возраста. Длительность терапии устанавливается индивидуально и зависит от эффективности лечения и характера патологии. В отдельных случаях альфакальцидол используют пожизненно. Внутривенно, при гемодиализе в конце каждого сеанса вводят в виде болюса (в течение 30 секунд). Введение должно проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к больному, чтобы ликвидировать риск всасывания препарата пластиком). Начальная доза составляет 1 мкг, максимальная равна 6 мкг на диализ, но не больше 12 мкг на протяжении 1 недели.
При терапии необходим постоянный контроль содержания фосфатов, ионов кальция в крови (в начале терапии — 1 – 2 раза в неделю, после достижения оптимальной эффективной дозы рекомендовано контролировать уровень ионов кальция в плазме каждые 3 – 5 недель, содержание ионов кальция в моче — каждые 1 – 3 месяца), активности щелочной фосфатазы (каждую неделю при хронической почечной недостаточности). При хронической почечной недостаточности необходима предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации в плазме уровня щелочной фосфатазы нужно соответствующее уменьшение дозы (чтобы избежать развития гиперкальциемии). Появление гиперкальциемии зависит от степени деминерализации, дозы препарата и функционального состояния почек. Гиперкальциемия появляется тогда, когда доза препарата не снижена при наличии биохимических признаков нормализации костной структуры (например, нормальный уровень щелочной фосфатазы в плазме). Необходимо избегать продолжительной гиперкальциемии, в особенности при хронической почечной недостаточности. Пациентам с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться вместе с препаратами, которые связывают фосфаты, для профилактики гиперфосфатемии. У недоношенных новорожденных необходимо с осторожностью использовать раствор для инъекций. При развитии гиперкальциурии использование препарата отменяют, далее назначают в сниженных дозах. Не назначать вместе с другими препаратами, которые содержат витамин D или его производные. Необходимо знать, что у разных больных чувствительность к витамину D индивидуальна и у некоторых из них использование даже терапевтических доз альфакальцидола может вызвать гипервитаминоз. Чувствительность к витамину D новорожденных также может быть различной, часть из них может быть чувствительна даже к очень низким дозам препарата. У детей, которые длительно получают витамин D, увеличивается вероятность развития задержки роста. Сбалансированное питание наиболее предпочтительно для профилактики гиповитаминоза D. У пожилых пациентов потребность в витамине D может увеличиваться из-за уменьшения времени инсоляции, снижения всасывания витамина D, увеличения частоты развития почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипервитаминоз D, гиперкальциемия, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией (высок риск развития метастатической кальцификации; но лечение витамином D можно начинать, при стабилизации сывороточного уровеня фосфата).

Ограничения к применению

Атеросклероз, саркоидоз или прочие гранулематозы, активная форма туберкулеза легких, сердечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе, хроническая почечная недостаточность, гиперфосфатемия, детский возраст, пожилой возраст (альфакальцидол может способствовать развитию атеросклероза).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных установлено, что дозы кальцитриола в 4–15 раз превышающее рекомендуемые дозы для человека, обладают тератогенным воздействием. Во время лактации и беременности возможно использование альфакальцидола, если ожидаемая польза для матери выше возможного риска для ребенка и плода. Гиперкальциемия у матери (которая связана с продолжительной передозировкой витамином D при беременности) может вызвать у плода гиперчувствительность к витамину D, синдром специфической эльфоподобной внешности, подавление функции паращитовидной железы, аортальный стеноз, задержку умственного развития. Небольшие количества альфакальцидола выделяются с грудным молоком. Во время грудного вскармливания использовать системно в больших дозах необходимо с осторожностью, так как возможно развитие гиперкальциемия у младенцев. Новорожденные, которые находятся на грудном вскармливании, в особенности рожденные женщинами, которые получали недостаточную инсоляцию или/и имеют темную кожу, имеют высокий риск развития недостаточности витамина D.

Побочные действия альфакальцидола

Систем пищеварения: анорексия, изжога, рвота, боли в животе, сухость слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, диарея, запор, незначительное увеличение активности ферментов печени;
нервная система: общая слабость, головная боль, утомляемость, сонливость, головокружение;
система кровообращения: повышение артериального давления, тахикардия;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
опорно-двигательный аппарат: умеренная боль в костях, мышцах, суставах;
лабораторные показатели: увеличение содержания липопротеинов высокой плотности, гиперкальциемия, гиперфосфатемия (у больных с выраженным нарушением работы почек).

Взаимодействие альфакальцидола с другими веществами

Индукторы микросомальных печеночных ферментов (противосудорожные препараты, включая барбитураты, фенитоин и другие) увеличивают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — понижают (возможно изменение эффективности альфакальцидола). При совместном использовании с препаратами наперстянки увеличивается вероятность развития аритмий. Колестирамин, сукральфат, колестипол, антациды, минеральное масло, препараты альбумина — снижают всасывание альфакальцидола. При одновременном применении со слабительными или антацидами, которые содержат магний, увеличивается вероятность развития гипермагниемии или/и гипералюминемии; при использовании с препаратами кальция, тиазидными диуретиками, средствами, которые содержат витамин D и его производные увеличивается вероятность развития гиперкальциемии. Возможно одновременное применение с антирезорбтивными препаратами разных групп и эстрогенами при терапии остеопороза. Токсическое действие альфакальцидола ослабляют токоферол, витамин А, аскорбиновая кислота, тиамин, пантотеновая кислота, рибофлавин. Производные памидроновой и этидроновой кислот, кальцитонин, глюкокортикоиды понижают эффект альфакальцидола. Альфакальцидол повышает всасывание фосфорсодержащих препаратов и риск развития гиперфосфатемии.

Передозировка

Гипервитаминоз D: ранние симптомы, которые обусловлены гиперкальциемией: боли в костях, диарея, запор, сонливость, головная боль, сухость во рту, полидипсия, никтурия/поллакиурия, полиурия, снижение аппетита, нерегулярное сердцебиение, металлический привкус во рту, тошнота или рвота, мышечная боль, необычная слабость или усталость, зуд; поздние симптомы, которые обусловлены гиперкальциемией: боли в костях, конъюнктивит, помутнение мочи (протеинурия, появление в моче гиалиновых цилиндров, лейкоцитурия), снижение либидо, гипертермия, эктопическая кальцификация, повышение давления, раздражение глаз или повышенная чувствительность глаз к свету, сонливость, зуд кожи, снижение аппетита, тошнота или рвота, мышечная боль, панкреатит (сильная боль в области желудка), ринорея, психоз (изменения настроения и психики), снижение массы тела.
При хронической интоксикации витамином D: кальциноз почек, мягких тканей, кровеносных сосудов, легких, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистая и почечная недостаточность вплоть до смертельного исхода, нарушение роста у детей. Лечение: отмена препарата. При острой передозировке в ранние сроки необходимо промыть желудок, принять минеральное масло (способствует снижению всасывания препарата и увеличивает его выведение с фекалиями); в тяжелых случаях необходимы поддерживающие лечебные мероприятия — гидратация с введением инфузионных солевых растворов (форсированный диурез), глюкокортикоидов, петлевых диуретиков, кальцитонина, бифосфонатов и проведение гемодиализа с использованием растворов с низкой концентрацией кальция.

Торговые названия препаратов с действующим веществом альфакальцидол

Альфа Д3®-Тева
Альфадол
Ван-Альфа®
Оксидевит
Оксидевита капсулы
Этальфа®

Комбинированные препараты:
Алендроновая кислота + Альфакальцидол : Тевабон;
Альфакальцидол + Кальция карбонат: Альфадол-Ca.

Альфакальцидол: описание, инструкция, цена

Международное название: Альфакальцидол
Лекарственная форма: капли для приема внутрь, капли для приема внутрь , капсулы, раствор для внутривенного введения
Химическое название:
(1альфа, 3бета, 5Z, 7Е) — 9, 10 — секохолеста — 5, 7, 10(19) — триен — 1, 3 — диол
Фармакологическое действие:
Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Регулятор фосфорно-кальциевого обмена. Природный метаболит 1 альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриола) — активной формы витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Влияет на ядра клеток-мишеней и стимулирует транскрипцию ДНК и РНК в кишечном эпителии, костной ткани, почечной паренхиме и скелетных мышцах. Усиливает абсорбцию Ca2+ и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек, повышает минерализацию костей за счет стимуляции синтеза остеокальцина в костной ткани, снижает активность ЩФ и содержание в крови паратгормона; нормализует функции мышечных тканей, рост и дифференцировку клеток различных типов; повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает интенсивность резорбции костей и частоту развития переломов. При курсовом лечении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений. Продолжительность действия — до 48 ч.
Фармакокинетика:
Абсорбция — высокая, TCmax — 8-18 ч. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита кальцитриола (1.25-дигидроксиколекальциферол); меньшая часть метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D, не метаболизируется в почках, что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). T1/2 — 19 дней. Выводится почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении). Кумулирует.
Показания:
Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция, остеопороз, остеопатия (в т.ч. после трансплантации почки, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), мальабсорбция, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз печени; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции; прием барбитуратов, колестирамина, колестипола, минеральных масел, противосудорожных препаратов (в т.ч. фенитоина и примидона).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.C осторожностью. Атеросклероз, саркоидоз или др. гранулематозы, ХСН, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, ХПН, беременность, период лактации, детский возраст.
Режим дозирования:
Внутрь. Взрослым: начальная доза — 1 мкг/сут, может повышаться на 0.5 мкг каждые 2-4 нед до 2 (в редких случаях до 3) мкг/сут; поддерживающая доза — 0.25-1 мкг/сут, детям — 0.25 мкг/сут. Альфа Д3-Тева: внутрь, взрослым при остеомаляции, обусловленной экзогенной недостаточностью витамина D, назначают 1-3 мкг/сут; при остеодистрофии при ХПН — 0.07-2 мкг; при синдроме Фанкони — 2-6 мкг; при гипофосфатемическом рахите и остеомаляции — 4-20 мкг; при постменопаузном, сенильном, стероидном остеопорозе — 0.5-1 мкг. Начинают лечение с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю содержание Ca2+ и фосфора в плазме, при необходимости дозу повышают на 0.25 или 0.5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca2+ в плазме каждые 3-5 нед. Детям с массой тела менее 20 кг назначают по 0.01-0.05 мкг/кг/сут; 20 кг и выше — 1 мкг/сут, при почечной остеодистрофии — 0.04-0.08 мкг/кг/сут. Оксидевит: внутрь (капсулы или 0.0009% раствор в масле), независимо от приема пищи (1 кап = 0.25 мкг). Детям при рахитоподобных заболеваниях — 0.5-3 мкг/сут (2-12 кап), в зависимости от возраста и массы тела в течение 2-3 мес, при необходимости — до 1 года. При рахите — по 1 мкг/сут ежедневно в течение 10 дней; проводят 3 курса лечения с перерывом 2 нед. Детям, находящимся на гемодиализе, с целью ликвидации остеодистрофии — 1 мкг/сут, с одновременным применением витамина D2 по 2000 МЕ или диоксивита — по 20-40 мкг/сут ежедневно в течение длительного времени. Взрослым, находящимся на гемодиализе, 1-2 мкг/сут (4-8 кап) ежедневно или через день, с последующим снижением дозы до 0.5 мкг, в зависимости от нормализации содержания Ca2+ в крови и активности ЩФ; курсы лечения — 2-3 мес, рекомендуется повторять 2-3 раза в год. После трансплантации почек с профилактической целью — 0.25-1 мкг/сут ежедневно или через день. При костной патологии различного генеза — 0.5-3 мкг/сут в течение длительного времени (от 2-3 до 12 мес и более). При остеомаляции, связанной с нарушением всасывания в кишечнике Ca2+, фосфатов или витамина D, — 0.25-1.5 мкг/сут.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции.Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние (обусловленные гиперкальциемией) — запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние — боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко — изменения психики и настроения (вплоть до развития психоза). Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей. Лечение: отмена препарата до нормализации содержания Ca2+ в плазме (обычно на 1 нед); затем лечение можно возобновить с половины от последней применявшейся дозы; в ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, назначение минерального масла, способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с каловыми массами. В тяжелых случаях — в/в введение 0.9% раствора NaCl, петлевых диуретиков, ГКС.
Особые указания:
Терапию необходимо проводить под постоянным контролем концентрации Ca2+ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1 раз в неделю, при достижении Cmax и в течение всего периода — концентрацию Ca2+ в плазме и моче каждые 3-5 нед), а также активности ЩФ (при ХПН — еженедельный контроль). При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии). Гиперкальциемия и гиперкальциурия корригируются отменой лечения и снижением потребления Ca2+ (обычно через 1 нед). После нормализации терапию продолжают, назначая 1/2 последней применявшейся дозы. Не следует назначать одновременно с др. ЛС витамина D и его производными. Применение при беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденных матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Взаимодействие:
Альфакальцидол повышает риск развития нарушений сердечного ритма на фоне сердечных гликозидов. Ca2+ и фосфорсодержащие ЛС, а также др. ЛС, содержащие витамин D, повышают риск развития побочных эффектов (в т.ч. гиперкальциемии). Индукторы микросомальных ферментов печени (например фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности). Минеральные масла, богатая альбуминами пища, колестирамин, колистепол, сукральфат и антациды уменьшают всасывание альфакальцидола. Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии; препараты Ca2+, тиазидные диуретики — гиперкальциемии. При лечении остеопороза может назначаться в комбинации с эстрогенами и др. ЛС, снижающими костную резорбцию. Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект. Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Альфакальцидол (Alfacalcidol)

  • Применение вещества Альфакальцидол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Альфакальцидол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Альфакальцидол

Латинское название вещества Альфакальцидол

Alphacalcidolum (род. Alphacalcidoli)

(1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-1,3-диол

Брутто-формула

C27H44O2

Фармакологическая группа вещества Альфакальцидол

  • Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
  • Витамины и витаминоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E55 Недостаточность витамина D
  • E72.0 Нарушения транспорта аминокислот
  • E83.3.1* Гипофосфатемия
  • E83.5.1* Гипокальциемия
  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • K50 Болезнь Крона
  • K59.1 Функциональная диарея
  • K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
  • K74.6 Другой и неуточненный цирроз печени
  • K90 Нарушения всасывания в кишечнике
  • K90.0 Целиакия
  • K90.1 Тропическая спру
  • M81.9 Остеопороз неуточненный
  • M83.9 Остеомаляция у взрослых неуточненная
  • N25.0 Почечная остеодистрофия
  • O25 Недостаточность питания при беременности
  • P92.9 Проблема вскармливания новорожденного неуточненная
  • R17 Неуточненная желтуха
  • R64 Кахексия
  • Z39.1 Помощь и обследование кормящей матери

Код CAS

41294-56-8

Характеристика вещества Альфакальцидол

Аналог витамина D3.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в этаноле, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Молекулярная масса 400,64.

Фармакология

Фармакологическое действие — регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Восполняет дефицит витамина D3. Играет важную роль в поддержании гомеостаза кальциевого и фосфорного обменов. Природный метаболит 1-альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриол) — активной формы витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Способствует всасыванию кальция и фосфатов из просвета тонкой кишки, повышает их концентрацию в крови, увеличивает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Уменьшает остеомаляцию и способствует минерализации костной ткани. Снижает содержание в крови паратиреоидного гормона. Обладает антирахитической активностью.

Восстанавливает положительный кальциевый баланс при кальциевой мальабсорбции, снижая интенсивность костной резорбции, что способствует уменьшению частоты развития переломов. При курсовом применении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений.

Начало действия (гиперкальциемического) — через 6 ч, длительность — до 48 ч.

После приема внутрь полностью всасывается в тонком кишечнике. Сmax в плазме достигается через 8–18 ч. Т1/2 из крови — 3 ч. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами и транспортируется в печень, где превращается в активный метаболит — кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол). Мéньшая часть метаболизируется в костной ткани. Не метаболизируется в почках (в отличие от природного витамина D), что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). Продукты биотрансформации выводятся почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении).

Применение вещества Альфакальцидол

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция, остеопороз, остеопатия (в т.ч. после трансплантации почки, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), мальабсорбция, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз печени; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции.

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

Ограничения к применению

Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), саркоидоз или другие гранулематозы, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Категория действия на плод по FDA — C.

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, т.к. возможна гиперкальциемия у младенцев.

Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные средства, в т.ч. фенитоин, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). Колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, содержащими магний, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, препаратами кальция, ЛС, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние, обусловленные гиперкальциемией, — боль в костях, запор, диарея, сонливость, сухость во рту, головная боль, полидипсия, поллакиурия/никтурия, полиурия, нерегулярное сердцебиение, снижение аппетита, металлический привкус во рту, мышечная боль, тошнота или рвота, зуд, необычная усталость или слабость. Поздние симптомы гипервитаминоза D, обусловленные гиперкальциемией: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), конъюнктивит, снижение либидо, эктопическая кальцификация, повышение температуры тела, повышение давления, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, зуд кожи, сонливость, снижение аппетита, мышечная боль, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), психоз (изменения психики и настроения), ринорея, снижение массы тела. Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Лечение: отмена препарата. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), петлевых диуретиков, глюкокортикоидов, бифосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Альфакальцидол

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca2+ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca2+ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca2+ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Альфа Д3-Тева® 0.0468
Оксидевит 0.0019
Этальфа® 0.0015
Альфадол 0.001
Ван-Альфа® 0.0005
Оксидевита капсулы 0.0002

admin

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх